药物化学 复习指南
药物化学的重点复习总结资料
药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名，INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。
不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。
文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。
复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。
逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉：药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性（化学）药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学）药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。
—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)（3）合成 P20-21（4）理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症（5）结构改造及构效关系（P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
药物化学复习资料
药物化学复习资料 第一章 绪论 1、药物化学*：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
2、药物*：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点 结合而产生相应的生物学效应。
具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。
3、药物化学的研究内容： Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说 第二章 化学结构与药理活性 2、药物分配系数：是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比， ，Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂 是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力：药物-受体的亲和力：p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组 织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决 过程分类 于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构，他们具有特定的理化性质和空间结构，与受体活性 研究目的 位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。
4、生物电子等排：是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。
生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体，是具有相同或相反生理效应的 基团或分子。
5、生物电子等排体： 经典的电子等排体： 最外层电子数相等的原子、 离子或分子都可认为是电子等排体。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
药物化学复习资料
药物化学复习资料药物化学复习资料药物化学是药学领域中的重要学科，它研究的是药物的化学性质、结构和合成方法。
在药物研发和药物治疗中，药物化学起着至关重要的作用。
本文将从药物的分类、化学结构与活性关系以及药物合成方法等方面进行探讨。
一、药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行划分。
常见的分类方法包括按照药理作用、化学结构和来源等进行分类。
按照药理作用，药物可以分为抗生素、抗癌药物、抗病毒药物等。
这种分类方法主要根据药物对人体的作用机制进行划分，有助于我们理解药物的治疗效果和适应症。
按照化学结构，药物可以分为酚类、酰胺类、酸类等。
这种分类方法主要根据药物的化学结构进行划分，有助于我们了解药物的结构与活性关系。
按照来源，药物可以分为天然药物、合成药物和半合成药物。
天然药物是指从植物、动物和微生物等自然界中提取的药物，合成药物是通过化学合成方法制备的药物，而半合成药物则是在天然产物的基础上通过化学修饰得到的药物。
二、药物的化学结构与活性关系药物的化学结构与其药理活性之间存在着密切的关系。
通过对药物的化学结构进行分析，可以推断出药物的活性和可能的作用机制。
药物的化学结构决定了药物的物理化学性质，如溶解度、稳定性等。
这些性质直接影响着药物的吸收、分布、代谢和排泄等药动学过程。
此外，药物的化学结构还决定了药物与靶点之间的相互作用。
药物通过与靶点结合来发挥其治疗效果，而药物与靶点之间的结合方式和力度与药物的化学结构密切相关。
因此，通过对药物的化学结构进行优化设计，可以提高药物的选择性和效力，降低不良反应的发生。
三、药物的合成方法药物的合成方法是药物化学研究的重要内容之一。
药物的合成方法主要包括有机合成和生物合成两种。
有机合成是指通过有机化学反应合成药物的方法。
这种方法通常需要合成化学家利用有机合成反应的原理和方法，通过一系列的步骤将原料转化为目标药物。
生物合成是指利用生物体内的酶或微生物合成药物的方法。
这种方法通常通过改造生物体的代谢途径，使其能够合成目标药物。
药物化学复习重点
第一章绪论
重点复习
1.掌握药物、药物化学概念
2.熟悉药品的通用名、化学名、商品名的定义以及区别
第二章中枢神经系统药物
重点复习
1.镇静催眠药异戊巴比妥、地西泮的化学名、结构、理化性质、体内代谢、
用途、合成路线
2.抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平
3.抗精神病药氯丙嗪
4.抗抑郁药氟西汀
5.镇痛药吗啡、盐酸美沙酮
第三章外周神经系统药物
重点复习
1.乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明
2.抗胆碱药硫酸阿托品、溴丙胺太林
3.肾上腺素受体激动剂
4.局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
第四章循环系统药物
重点复习
1.β受体拮抗剂盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔
2.钙通道阻滞剂硝苯地平
3.钠通道阻滞剂盐酸美西律、钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮
4.血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、AngⅡ受体拮抗剂氯沙坦
5.NO供体药物硝酸甘油
6.强心苷类药物地高辛
第五章消化系统药物
重点复习
1. 抗溃疡药西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑
2. 镇吐药昂丹司琼
3. 促动力药甲氧氯普胺
4、肝胆疾病辅助治疗药联苯双脂、双环醇。
药物化学复习提纲
药物化学复习提纲考试题型：1、填空题；2、单项选择；3、多项选择；4、合成化学反应；5、论述题；6、名词解释。
注：第一章至第四章，因本人没上课，整理的资料不全面，希望同学们自己看书。
注：化学名和化学结构请同学们参照书本进行整理。
以下是本人整理的资料，内容可能不全面，供同学们参考，请同学结合列出的重点进行复习。
P1 药物化学——是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
P8 药物的命名三种类型：1、通用名（国际非专有名）（INN）；2、化学名；3、商品名P13 中枢神经系统药物分类：代表药化学名化学式化学反应理化性质临床应用镇静催眠药异戊巴比妥5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫蓝色络合物①本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦，有引湿性；水溶液呈碱性反应。
地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮（diazepam）本品的酸性水溶液不稳定，水解发生在1,2位或4,5位，亮放映平行进行，最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。
4,5位开主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫及其他神经官能症。
本品的二氮卓环上具有内酰胺及亚胺的结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5--氯-二苯甲酮和甘氨酸。
抗癫痫药苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐在水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。
本溶液与咸加热，环状酰脲结构可以开环，分解产生二苯基脲基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效。
卡马西平5H－二苯并[b，f] 氮杂卓-5-甲酰胺长时间光照，固体表面有白色变橙黄色，部分环化成二聚体和氧化成10,11-环氧化物。
需避光保存。
：①室温、干燥稳定②受潮片剂硬化，药效降低③光照引起聚合和氧化，避光保存（3）代谢10氧代衍生物是奥卡西平属于三环（二苯并氮杂卓类）抗癫痫药。
药物化学复习资料(精华版)
一、常用药物的作用、分类、靶点与结构。
(1) 镇静催眠及抗癫痫药、抗精神失常药：酰脲类、苯二氮卓类、三环类、丁酰苯类；1、硝西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；课本page:292、地西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；page:303、苯妥因分类：酰脲类、抗癫痫药、适用于全身强直阵挛性发作page:274、丙戊酸钠抑制GABA的降解，促进其合成。
主要用于癫痫大发作、肌痉挛性发作、失神发作、个性小发作page:435、艾司唑仑分类：苯二氮卓类、主要用于镇静催眠及抗癫痫page:306、卡马西平分类：三环类、广谱抗癫痫药、主要用于苯妥因钠难以控制的大发作，复杂局部发作、其他全身发作page:39(2) 抗精神失常药：7、氟哌啶醇丁酰苯类、抗精神失常药page:418、氟奋乃静三环类、抗精神失常药page:329、氯普噻吨镇静催眠抗抑郁、抗精神失常药page:3510、氟西汀抗精神失常药（3）镇痛药：混合激动－拮抗剂是发展的方向，即κ受体激动剂及μ受体拮抗剂，他用作镇痛药时一般成瘾性小，如喷他佐辛为κ受体激动剂及μ受体弱拮抗剂。
μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强δ受体成瘾性小，镇痛作用也不明显，（该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和有无成瘾性。
吗啡的性质：具有酸碱两性，3 位弱酸性的酚羟基，17 位碱性N-甲基叔胺纳洛酮的作用特点：阿片μ受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救合成镇痛药分类：苯基哌啶类、吗啡烃类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基酮类11、哌替啶 u型受体激动剂page:6712、美沙酮氨基酮类page:6913、喷他佐辛苯吗喃类作用于κ受体亚型page:67（4）心血管系统药：14、米力农选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂作用靶点：心肌细胞的磷酸二酯酶同工酶Ⅲ主要应用：正性肌力（心肌收缩)和血管扩张作用page:12315、氨氯地平钙离子通道阻滞剂作用靶点：外周血管和冠脉主要应用：作为高血压和稳定性心绞痛的一线药page:12516、胍乙啶 page:134作用靶点：中枢和外周的肾上腺素能神经的末梢部位主要作用：用于中度和重度舒张血压的高血压等17、美托洛尔选择性β受体阻滞剂β受体18、作用靶点：1主要应用：用于治疗高血压心律不齐，心绞痛等page:13819、依那普利 ACEI前体药作用靶点：血管紧张素转化酶ACE主要应用：用于高血压page:14220、氯沙坦 AT拮抗剂AT受体）作用靶点：血管紧张素转化酶（1主要作用：降压page:14521、洛伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂作用靶点：HMG-CoA还原酶（合成胆固醇的限速酶）主要作用：降低血脂page:15022、普罗布考结构：作用靶点：脂蛋白酯酶主要应用：用于治疗高胆固醇page:120（5）抗生素：分类：1，β-内酰胺类；2，四环素类； 3，氨基糖苷类；4，大环内酯类； 5，氯霉素类β-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类（主要机理：抑制细胞壁的合成）。
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第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药•掌握地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途；•熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。
•熟悉哩毗坦的结构、化学名及用途。
第二节抗癫痫药物•掌握巴比妥类药物的构效关系。
•掌握异戊巴比妥（合成）和苯妥英钠的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
•熟悉抗癫痫秋J物的结构类型和作用机制。
第三节抗精神病药•掌握氯丙嗪（合成）、氟哌唳醇的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
•掌握抗精神病药的结构类型利作用机制。
•熟悉氯氮平的结构、化学名及川途。
•了解抗耕神病药的发展。
第四节抗抑郁药•掌握丙咪嗪、的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
•熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制；熟悉氟西汀的结构、化学需及用途。
•了解抗抑郁药的发展。
第五节镇痛药•掌握镇痛药的结构类型和作用机制。
•掌握吗啡、哌替旋的化学名、理化性质、体内代谢、用途及哌替唳和合成方法。
❖了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。
❖了解镇痛药的构效关系和发展。
第二章外周神经系统药物第一节拟胆碱药•掌握拟胆碱药•物的类型。
掌握胆碱受体激动剂的构效关系。
掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作川机制及应川特点。
掌握氯贝胆碱、漠新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。
•熟悉毛果芸香碱、毒扁豆碱的结构和用途。
•了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。
第二节抗胆碱药❖掌握抗胆•碱药物的类型。
掌握硫酸阿托品、滉丙胺太林的化学名、结构、理化性质和用途。
•熟悉氢淤酸山蔑君碱、苯磺阿曲库钱、泮库混胺的结构和用途。
熟悉蔑若类药物的构效关系。
❖了解M胆碱受体扌占抗剂的发展及构效关系。
了解N胆碱受体扌占抗剂的发展及结构类型。
第三节肾上腺素受体激动剂❖掌握肾上腺素受体激动剂的基木结构类型及其构效关系。
•掌握肾上腺素（合成）、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇（合成）的化学名、结构、理化性质和用途。
❖熟悉盐酸可乐定、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构和用途。
❖了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和川途。
药物化学备考资料 (1)
药物化学考试复习要点（各章）第三章：麻醉药一、麻醉药分类及代表药二、需要记的药物结构与性质： 1、氟烷 C CF Cl BrHFF*2、盐酸氯胺酮OCl NHCH 3HCl*3、盐酸普鲁卡因麻醉药的分类全身麻醉药局部麻醉药吸入性麻醉药静脉麻醉药氟烷恩氟烷盐酸氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚苯甲酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因酰胺类：盐酸利多卡因氨基酮类：达克罗宁氨基醚类：奎尼卡因氨基甲酸酯类：卡比佐卡因1、 结构特点：含有甲氨基、 2- 氯苯基、环已酮2、结构中含手性碳原子 ,右旋体的止痛和催眠作用均强于左旋体3、 为具有分离麻醉作用的静脉麻醉剂4、溶于水 ,10% 水溶液 pH 约为3.55、主要代谢途径是 N- 去甲基化，代谢物仍有活性性质：1、氟烷不易燃、与氧气混合不易爆炸2、遇光、热、湿空气能缓缓分解，加入麝香草酚做稳定剂，需暗处密闭保存 代谢：3、药量的80%以原形从肺排出，约20%在肝脏代谢，被氧化或无氧情况下还原。
4、尿中的代谢产物有三氟乙酸酯、溴化物、氯化物、氟化物•酯的性质：在体内很快被酯酶水解 ,80% 的对氨基苯甲酸以原形或结合型排泄• 芳伯胺的性质（具重氮化、偶合反应 ） • 重氮化后与碱性β-荼酚偶合生成猩红色偶氮染料 • 可氧化变色，氧化反应受PH 、温度影响。
紫外线、重金属离子均可加速本品分解变色。
对光敏感需避光保存4、盐酸丁卡因5、盐酸利多卡因三、局麻药的构效关系丁卡因与普鲁卡因相比 , 差别为 :A. 丁卡因较稳定 , 一般不易变色（无芳伯氨基）B. 比普鲁卡因的水解速度稍慢 •C. 麻醉作用比普鲁卡因强 10-15 倍 •D. 毒性较普鲁卡因大•E. 不能进行重氮化、偶合反应（无芳伯氨基）•1：对酸或碱较稳定 , 较不易水解（酰胺键比酯稳定、空间位阻）• 2、 作用时间较普鲁卡因长 , 局麻作用强度是普鲁卡因2倍，毒性相应增大• 3、 作用于细胞膜钠离子通道，还可抗心率失常•第四章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病失常药第一节：镇静催眠药一、镇静催眠药分类及代表药二、巴比妥类构效关系三、苯二氮卓构效关系四、代表药结构与性质1、苯巴比妥⑴：酸性的原因•苯巴比妥钠水溶液易溶于水，呈碱性，10% 钠盐水溶液pH 为9.5。
药物化学重点复习内容
药物化学重点复习内容
上年的题型：选择、填空、合成路线、名词解释、辨析题、论述题（因为是考试的时候才知道，所以我也不太记得，详细的可以问问老师）
每种药物按以下顺序复习（建议）
药物名称（化学名，最好连英文也记住，选择题会出；商品名）——结构式——理化性质——生物合成路线（记结构式的作用在此）——药理作用——构效关系（刘老师说很重要）考点：
一级药物
地西泮、盐酸氯丙嗪、盐酸美沙酮、溴新斯的明、肾上腺素、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸普奈洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、卡托普利、西咪替丁、奥美拉唑、阿司匹林、布洛芬、环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿莫西林、头孢噻肟钠、氯霉素、盐酸环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、氟康唑、利巴韦林、青蒿素、甲苯磺丁脲、螺内酯、雌二醇、醋酸地塞米松、维生素A醋酸酯、维生素C
二级药物
异戊巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、盐酸吗啡、硫酸阿托品、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、氯雷他定、盐酸地尔硫卓、盐酸奎尼丁、盐酸美西律、硝酸甘油、洛伐他汀、盐酸雷尼替丁、对乙酰氨基酚、盐酸氮芥、卡莫司汀、白消安、顺铂、青霉素钠、诺氟沙星、格列笨脲、盐酸二甲双胍、那格列奈、马来酸罗格列酮、丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮、维生素E
名词解释&辨析、论述题
药物概论、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素2受体拮抗剂（这两个作用的区别）
第八章经常与第九章混合考，
上年考了红霉素的作用机制、维生素C的保存方式等
注：一级药物是需要全面理解，因为合成路线在其中出，二级药物要记住结构式、药理作用、性质等等，想买个保险的同学也可以全面理解。
具体的我也不是太记得，复习还是要靠大家好好认真看书，不要嫌累啊，学会对以后有用的加油o(∩_∩)o…
以上仅供参考，具体还要看刘老师讲课的重点！。
全国注册药师的药物化学复习指南
全国注册药师的药物化学复习指南药物化学是全国注册药师考试中的重点科目之一，它涉及药物的化学性质、结构活性关系、合成方法等内容。
良好的药物化学基础是通过考试的重要保证，因此针对该科目的复习非常重要。
本文将为全国注册药师考生提供一份药物化学复习指南，帮助大家系统地复习、掌握该科目的核心知识。
一、药物的分类与特征1. 药物分类（1）化学结构分类：酯类药物、醚类药物、胺类药物等。
（2）药理作用分类：抗生素、抗炎药、抗肿瘤药等。
（3）临床应用分类：抗生素、心血管药、神经系统药等。
2. 药物的特征（1）化学性质：药物的酸碱性、氧化还原性、络合反应等。
（2）药物合成与结构活性关系（3）药物稳定性：光稳定性、热稳定性等。
二、药物化学基础知识1. 药物的酸碱性（1）酸碱性的定义与判定（2）酸碱度的表示方式：pH值、酸离子常数（Ka）、碱离子常数（Kb）等。
（3）酸碱反应：中和反应、水解反应等。
2. 药物的氧化还原反应（1）氧化还原反应的基本概念（2）氧化还原反应的描述：氧化剂、还原剂、电子转移等。
（3）氧化还原反应与药物稳定性的关系3. 药物的络合反应（1）药物配位键的形成与解离（2）络合反应的影响因素：配体、金属离子、络合反应条件等。
（3）药物络合反应的应用三、药物化学的实际应用1. 药物合成方法（1）有机合成方法：酯化反应、乙酰化反应、氢化反应等。
（2）合成路线图的设计与分析2. 药物的光稳定性（1）光稳定性与药物分解的关系（2）光稳定性的评价方法与改进措施3. 药物的热稳定性（1）热降解反应的影响因素（2）热稳定性的评价方法与措施四、药物化学实验技术1. 药物的纯度分析方法（1）物理法：熔点测定、比旋光度测定等。
（2）化学法：酸碱滴定法、络合滴定法等。
（3）仪器分析法：红外光谱法、核磁共振法等。
2. 药物的药效评价方法（1）体外实验：药物的离体释放度、稳定性等评价。
（2）体内实验：药物活性、毒性评价等。
3. 药物的质量控制方法（1）质量标准的建立（2）质量控制的方法与步骤五、高分复习策略1. 定期复习，查漏补缺2. 制定学习计划，合理分配时间3. 多做真题，提高解题技巧4. 注重重点知识，突破瓶颈总结：通过对全国注册药师药物化学科目的系统复习，能够加深对药物分类、特征、化学性质等知识的理解与掌握，为考试提供扎实的基础。
药物化学（复习内容整理定稿）
药物化学（复习内容整理定稿）药物化学复习内容药名主要临床⽤途1．阿司匹林或⼄酰⽔杨酸解热、消炎、镇痛盐酸苯海拉明抗过敏2．3. 吡拉西坦或脑复康中枢兴奋药或促智4.异丙肾上腺素抗哮喘或抗休克或⼼搏骤停 5.盐酸氯胺酮全⿇药6．卡马西平或酰胺咪嗪抗癫痫7. 盐酸美沙酮镇痛或戒毒8.布洛芬或异丁苯丙酸消炎镇痛9． HOCH 2 CH 2 CH 2COONa羟丁酸钠静脉⿇醉CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HClN 2CONH 2O COOHOCOCH 3C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2O HH OH ON H C H 3 OC l ·HCl NCONH2CCCH 2CH 3CH 2CH CH 3O NCH 3CH 3CH 3CH10．盐酸多巴胺抗休克药名主要临床⽤途11．青霉素或苄青霉素抗⽣素12．氟康唑抗真菌13.维⽣素C 或抗坏⾎酸⽔溶性维⽣素雌⼆醇卵巢功能不全或雌激素不⾜引起的各种症状。
14.15.阿昔洛韦或⽆环鸟苷抗病毒 16.氯霉素抗⽣素.氢溴酸⼭莨菪碱镇静药或抗晕动、震颤⿇痹 17 HO HOCH 2CH 2NH 2HClOHHO C C CH 2OHH NHCOCHCl 2O 2N CH 2 3 3N N N C H 2 O H C C H 2N N NF F OO H O O H H C O HH C H 2 O H H N N NNO C H 2 O C H 2 C H 2 OH H 2 N NC H 3 O OH OH B r18.黄体酮或孕酮先兆性、习惯性流产和⽉经不调19．硝酸异⼭梨酯抗⼼绞痛20．卡铂或碳铂抗肿瘤21. 诺氟沙星合成抗菌药 22．硝苯地平降压或抗⼼绞痛23. 环磷酰胺抗肿瘤24. 氯贝丁酯25. 盐酸普鲁卡因局部⿇醉OCH 3OO OO 2NO H H 2PtH 3N H 3N OCOC OH N NN OC 2 H 5C O O H F N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3 H 3 C N O 2 H ONH P ON ClCH 2CH 2ClCH 2CH H 2O Cl O C CH3CH 3COOC 2H 5COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2·HCl H 2N27. 利多卡因局部⿇醉或治疗⼼律失常28. 氯丙嗪抗精神分裂症或躁狂症29. 4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺磺胺甲噁唑或磺胺甲基异噁唑或新诺明主要临床⽤途：抗菌30.4-吡啶甲酰肼异烟肼或雷⽶封主要临床⽤途：抗结核病31.α-甲基-6-甲氧基-2-萘⼄酸萘普⽣消炎镇痛32.2-丙基戊酸钠丙戊酸钠或地巴京抗癫痫33.2-（4-异丁基苯基）丙酸布洛芬HO- -NHCOCH 3 NHCOCH 2N(C 2H 5)2CH 3CH 3HCl H 2O SNC H 2 C H 2 C H 2 N C l C H 3C H 3 CH 3 N CH 3O OCH 3SO 2NH H 2N ??°·?àDá f H 2N SO 2NH O N CH 3°·?× ?òNCONHNH 2CH 3O -CH-COOH CH 3CHCOONaCH 3CH 2CH 2CH 3CH 3CH34.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸⼄酯盐酸盐盐酸哌替啶35.5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶⼆酮 5-氟尿嘧啶36.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-⼆醇雌⼆醇37.4-（2-氨基⼄基）-1，2-苯⼆酚盐酸盐盐酸肾上腺素38.N-（4-羟基苯基）⼄酰胺对⼄酰氨基酚⼆、选择题:1.下列利尿药中,(螺内酯)具有甾体结构.2.下列药物中,(⿇黄碱)不易被空⽓氧化.3.芬太尼为强效镇痛药,临床常⽤其(枸橼酸盐).4.下列下药物中,(氯胺酮)为静脉⿇醉药.6.下列药物中,(奥沙西泮)是地西泮在体内的活性代物.7.下列药物中,(硫酸沙丁胺醇)可发⽣重氮化-偶合反应.8.下列利尿药中,(螺内酯)为缓慢⽽持久的利尿药物.9.吡拉西坦的主要临床⽤途为(改善脑功能). 10.下列药物中,(盐酸吗啡)以左旋体供药⽤.11.下列药物中,(维⽣素E)为脂溶性维⽣素.12.甲氧苄啶为⼆(氢叶酸还原酶抑制剂).13.下列药物中,(维⽣素K3)主要⽤于凝⾎酶原过低症、新⽣⼉出⾎症的防治.14.(利巴韦林)临床主要作⽤抗病毒药 .15.下列药物中,(洛莫司汀)不是抗代谢抗肿瘤药物.16.下列药物中,(盐酸克仑特罗)不具有⼉茶酚结构.17.下列药物中,(地塞⽶松)与碱性酒⽯酸铜共热,⽣成氧化亚铜的橙红⾊沉淀.18.下列药物中,(氟康唑)主要⽤作抗真菌药.19.氨基糖甙类抗⽣素产⽣耐药性的主要原因是由于细菌产⽣了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).21.盐酸普鲁卡因是通过对(可卡因)的结构进⾏简化⽽得到的.22.喷他佐⾟的临床⽤途是(镇痛).23.解热镇痛药按化学结构分类不包括(吩噻嗪类).24.(卡马西平)的主要临床⽤途为抗癫痫.25.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).26.晕海宁是由(苯海拉明和8-氯茶碱)两种药物所组成.27.⾟伐他汀临床主要⽤途(降⾎脂药).28.盐酸雷尼替丁的结构中含有(呋喃环).29.下列药物中,克伦特罗为(β2受体激动剂).30.奥美拉唑为(质⼦泵抑制剂).31.抗过敏药马来酸氯苯那敏属于(丙胺类)H1受体拮抗剂.32.阿齐霉素为(⼤环内酯类)抗⽣素.33.下列药物中,(可待因)不是环氧合酶抑制剂.34.维⽣素B1的主要临床⽤途为(防治脚⽓病及消化不良)等.35.下列药物中,(氯霉素)含有两个⼿性碳原⼦.36.⽶⾮司酮为(抗孕激素).37.地西泮临床不⽤作(抗抑郁药).38.不属于芳⾹氮芥的抗肿瘤药物是(环磷酰胺).39.⼆(氢吡啶类)是⽬前临床上应⽤最⼴泛、作⽤最强的⼀类钙拮抗剂.40.(烷化剂)类抗肿瘤药物按化学结构不包括喹啉羧酸类.41.芬太尼为强效镇痛药,临床常⽤其(枸橼酸盐).43.下列药物中,(地塞⽶松)与碱性酒⽯酸铜共热,⽣成氧化亚铜的橙红⾊沉淀.44.氨基糖甙类抗⽣素产⽣耐药性的主要原因是由于细菌产⽣了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).45.下列药物中,(氯丙嗪)不具有酸性.46.喷他佐⾟的临床⽤途是(镇痛).47.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).48.⽶⾮司酮为(抗孕激素).三、填充题1.硝酸⽢油临床⽤作抗⼼绞痛 ,化学式是。
药物化学复习教学提纲
时间分辨荧光（HTRF）
• 一般荧光技术的缺点是荧RF光寿命短， 背景荧光高，激发光和发射光容易相互 干扰
• HTRF主要是利用碱土金属寿命长的特点， 可以在激发和检测之间延缓一段时间， 使具有不同荧光寿命的物质达到分别检 测的目的。同时通过荧光谐振能量传递 原理，区分开激发光和发射光
➢ 荧光偏振（Fluorescence Polarization，FP）
养物。
初级代谢与次级代谢
• 一般将微生物通过代谢活动所产生的自身繁殖所必需的物质 和能量的过程，称为初级代谢，该过程所产生的产物即为初 级代谢产物，如氨基酸、核苷类，以及酶或辅酶等。
• 微生物的初级代谢是指微生物从外界吸收各种营养物质，通 过分解代谢和合成代谢，生成维持生命活动所需要的 物质 和能量的过程。
放射免疫性检测(RIA，Radioimmunoassay）
• 放射免疫性检测(RIA，Radioimmunoassay)的基本 原理是
• 利用标记抗原(Ag* )和非标记抗原(Ag)对特异性抗 体(Ab)发生竞争性结合，用已知不同浓度的标准物 和一定量的Ag*及限量的Ab反应，采取一定方法将 Ag*-Ab与Ag*分开，即可算出该标准物在各浓度下 Ag*-Ab复合物的结合百分率。
蛋白质芯片
• 蛋白质芯片是将各种蛋白质有序地固定在玻片、凝胶、微 孔板等各种载体上形成密集蛋白质芯片，用来高通量地测 定蛋白质的生物活性，如酶活性、蛋白质一蛋白质问及蛋 白质一其它分子，如蛋白质一DNA、蛋白质一配基问的相 互作用。
免疫共沉淀(Co-Immunoprecipitation)
• 免疫共沉淀（Co-Immunoprecipitation）是以抗 体和抗原之间的专一性作用为基础的用于研究蛋 白质相互作用的经典方法。是确定两种蛋白质在 完整细胞内生理性相互作用的有效方法。
药物化学 复习指南
1.什么是差向异构化；指出毛果芸香碱的化学不稳定性。
差向异构化指含有两个或两个以上手性中心的化合物分子中某手性中心的构型通过化学，反应转换成其相反构型的过程。
不稳定性：1，两个手性中心，右旋体在碱性条件下差向异构化为无活性的异构体2，酯键容易发生水解3，咪唑环，见光容易分解2.阿托品的特征性鉴别反应是？指出硫酸阿托品的不稳定结构，并分析影响其稳定性的因素答：特征鉴别反应试：维他立反应不稳定结构：酯键影响因素：PH，温度，水分，重金属离子3.请分析拟肾上腺素药的构效关系1.β-苯乙胺的基本结构2.苯环上酚羟基使作用增强尤以3，4-位羟基最明显3.以其他环状结构代替苯环，外周作用仍保留，但中枢兴奋作用降低4.β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以R构型为活性体5.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱显著影响。
取代基由甲基到叔丁基，α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择行也提高。
N上双烷基化使活性大大降低，毒性增大。
6.α碳上若带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，而中枢兴奋作用增强，作用时间延长。
7.苯环侧链以两个碳原子长度为最佳，碳链延长或缩短都会使作用降低。
4.请比较肾上腺素和麻黄碱结构、性质、作用特点的异同点相同点：结构都具有β-苯乙胺结构；对α和β受体都有激动作用不同点：结构性质：肾上腺素具有邻苯二酚，易氧化变色，遇Fecl3试液显翠绿色，遇H2O2显血红色。
麻黄碱不具有酚羟基，性质较稳定。
麻黄碱具有两个手性碳原子，四个光学异构体5.利血平能发生何种类型的变质反应？请简述影响利血平稳定性的因素？在药物制备、储存及使用过程中应有哪些注意事项？答：变质反应：1.光照氧化变质2.光照异构化影响稳定性因素：1.空气2.光照3.PH注意事项：1控制PH，2加入抗氧剂3加入金属离子螯合剂4冲入氮气、二氧化碳等保护气5遮光、密封保存6使用时避免和酸性、碱性药物配伍使用6.据你所学过的药物化学知识，请归纳易发生氧化变质的药物结构类型，如何防止药物发生氧化变质？答：易氧化变质的结构：酚羟基、芳伯氨基、吩噻嗪环 1.控制PH2.加入抗氧剂3加入金属离子螯合剂4冲入氮气、二氧化碳等保护气5遮光、密封保存7.简述抗肿瘤生物烷化剂的分类及其代表药答：生物烷化剂：1、氮芥类-环磷酰胺2、亚硝基脲类-卡芐司汀3、乙撑亚胺类-塞替派4、甲磺酸酯及卤代多元醇类-白消安5、金属配合物-顺铂抗代谢药物：1、嘧啶类-氟尿嘧啶2、嘌呤类-硫嘌呤3、叶酸类-甲氨蝶呤8.维生素C在制备成注射剂时需采取哪些措施，以防止其发生变质答：1、使用CO2饱和的注射用水2、调PH5.0-6.0之间3、加入EDTA-Na2和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等作为稳定剂4、通入CO2或N2等惰性气体置换液面上的空气5密闭避光贮存9.简述青霉素类药物的构效关系1、分子内都具有一个四元的β-内酰胺环通过氮原子和相邻第三碳原子与另一个五元或六元环相稠合，β-内酰胺环为平面型结构，但两个稠合环不在一个平面上2、与β-内酰胺环羰基都有一个酰胺基侧链通过引入不同的代取基（R）可调节抗菌谱，理化性质，对酶的作用方式和抗菌作用强度4、含有手性碳原子均有随光性10.常有溃疡药有哪些类型？举例说明作用机制答：1、组胺H2受体拮抗剂：盐酸雷尼替丁抑制胃酸分泌作用2、质子泵抑制剂：奥美拉唑减少胃酸分泌3、前列腺素胃黏膜保护剂：加强胃黏膜的抵抗力4、抗幽门螺杆菌感染：甲硝唑11.根据异烟肼的化学性质分析，在制备和使用异烟肼的制剂时，需注意什么？答：1、异烟肼含酰肼基，在酸碱条件下可水解。
药物化学笔记与复习考试指南
药物化学笔记与复习考试指南β-内酰胺类抗生素一、青霉素1、β内酰胺 + 氢化噻唑2、3个手性碳，2S,5R,6R4、缺点：不耐酸碱(极易水解)、不耐热酶、抗菌五音较窄、过敏反应(青霉噻唑)【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】【半制备青霉素】1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团(苯氧基)(青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林)2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团(苯异噁唑)(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林)3.广谱青霉素：侧链引入极性基团(苯酰胺)氨苄西林、阿莫西林4.其他类：哌拉西林(哌嗪酮酸)、替莫西林(6-OCH3)【知识点】不含游离氨基侧链，具备和亲核性，极易生成聚合物(氨基→β内酰胺环路中羰基)二、头孢药圈会员收集分享1、β内酰胺 + 氢化噻嗪(3位和氨基侧链)2、2个手性碳3、联系：氨苄西林、阿莫西林1、克拉维酸钾：自杀机制【不可逆】2、舒他西林(前)：氨苄西林:舒巴坦=1:13、他唑巴坦：三氮唑四、非经典β-内酰胺类1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用(同类：美罗培南——对肾肽酶稳定)2、氨曲南：对酶平衡，对需氧G-菌(铜绿假单胞)促进作用弱大环内脂类抗生素五、红霉素药圈会员搜集互动1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差2、琥乙红霉素：5十一位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯克拉霉素：C-6羟基甲基化(-OCH3)罗红霉素：C-9肟衍生物阿奇霉素：含氮15元环氨基糖苷类抗生素六、阿米卡星1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基(对各种转移酶平衡);②手性碳：L-(-) 型活性>DL(±)型>D-(+)型2、同类药物：硫酸奈替米星(N-乙基保护)、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素(C1、C1a、C2)3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性四环素类抗生素七、盐酸四环素/土霉素1、酸碱两性(酚羟基/烯醇基，氨基)[等电点=5];酸碱下都不稳定(C-6羟基)2、同类：①盐酸多西环素(鸟苷土霉素);②盐酸美他环素(甲烯土霉素);③盐酸米诺环素(四环素6位去甲基/羟基，7位加二甲氨基，活性最出色)3、与金属离子螯合：四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸(巯基)喹诺酮类抗菌药八、诺氟沙星1、QSAR：3羧4羰(所需)【顺口：，丙氨氟嗪甲】2、毒性：①3羧4羰-金属离子络合;②8位F-光毒性环丙沙星左氧氟沙星(毒性最小)司帕沙星(抗菌活性弱;光毒+心毒)【杀了人?】加替沙星(Q-T间期延长)磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎(流脑)新宠2、复方新诺明：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1【二氢叶酸还原成酶抑制剂】甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞抗结核药十、异烟肼1、异烟肼：①肼基具还原性，可以被水解;游离肼毒性小;②乙酰肼具肝毒性;③与金属离子化氢2、同类：利福平(酶诱导剂、排泄物橘红色)盐酸乙胺丁醇(2手性碳，3异构体，药用右旋体)对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺(部分前体药物)十一、抗真菌药物1、三氮唑类抗真菌药：(特康唑)、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口：TIFF】2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、(益康唑)——【抑制细胞色素P450】3、其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬(烯、炔)、氟胞嘧啶抗病毒药十二、魏多夫的定(非开环核苷)1、齐多夫定：抗HIV首选，骨髓抑制2、同类药物：司他夫定(胸苷、2，3十一位双键)拉米夫定(硫代胞苷、也抗乙肝病毒)扎西他滨(胞苷)十三、阿昔洛韦(开环核苷)1、阿昔洛韦：第一个，抗炎疱疹病毒新宠药2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯(阿德福韦的【顺口：阿发更垂涎三尺】【其他抗病毒药】药圈会员收集分享1、非核苷类逆转录酶抑制剂(抗HIV)：奈韦拉平、依法韦仑2、蛋白酶抑制剂(抗HIV)：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦3、其他类：利巴韦林(广谱、三氮唑)金刚烷胺、金刚乙烷(对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效)膦甲酸钠(无机汪磷酸盐有机类似物)奥司他韦(乙酯型前药、防治流感最有效)其他抗感染药十四、甲硝唑1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸;②具有芳香硝基化合物的反应;碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应;③抗炎贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌2、其他硝基咪唑类：替硝唑(乙磺酰基)、奥硝唑(左～)【顺口：骗人骗人几滴阿，喜欢】【其他抗感染药】1、盐酸小檗碱：季铵碱式最平衡(醇式、醛式)2、林可霉素(洁霉素)：-OH，可以替代青霉素克林霉素(氯洁霉素)：-Cl，金葡菌骨髓炎新宠3、磷霉素：结构最小的抗生素4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，阻碍蛋白质制备初始阶段抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑(四咪唑)1、左旋咪唑：S构型左旋体;免疫调节剂2、其他驱型肠虫药：阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效率，A违宪3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选抗疟药十六、青蒿素药圈会员收集分享蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯1、青蒿素：过氧键(必需)，代谢为二氢青蒿素。
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1.什么是差向异构化；指出毛果芸香碱的化学不稳定性。
差向异构化指含有两个或两个以上手性中心的化合物分子中某手性中心的构型通过化学，反应转换成其相反构型的过程。
不稳定性：1，两个手性中心，右旋体在碱性条件下差向异构化为无活性的异构体2，酯键容易发生水解3，咪唑环，见光容易分解
2.阿托品的特征性鉴别反应是？指出硫酸阿托品的不稳定结构，并分析影响其稳定性的因素答：特征鉴别反应试：维他立反应不稳定结构：酯键影响因素：PH，温度，水分，重金属离子
3.请分析拟肾上腺素药的构效关系
1.β-苯乙胺的基本结构
2.苯环上酚羟基使作用增强尤以3，4-位羟基最明显
3.以其他环状结构代替苯环，外周作用仍保留，但中枢兴奋作用降低
4.β-碳上通常带有羟基，其绝对构型以R构型为活性体
5.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱显著影响。
取代基由甲基到叔丁基，α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择行也提高。
N上双烷基化使活性大大降低，毒性增大。
6.α碳上若带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，而中枢兴奋作用增强，作用时间延长。
7.苯环侧链以两个碳原子长度为最佳，碳链延长或缩短都会使作用降低。
4.请比较肾上腺素和麻黄碱结构、性质、作用特点的异同点
相同点：结构都具有β-苯乙胺结构；对α和β受体都有激动作用不同点：结构性质：肾上腺素具有邻苯二酚，易氧化变色，遇Fecl3试液显翠绿色，遇H2O2显血红色。
麻黄碱不具有酚羟基，性质较稳定。
麻黄碱具有两个手性碳原子，四个光学异构体
5.利血平能发生何种类型的变质反应？请简述影响利血平稳定性的因素？在药物制备、储存及使用过程中应有哪些注意事项？
答：变质反应：1.光照氧化变质2.光照异构化影响稳定性因素：1.空气2.光照3.PH
注意事项：1控制PH，2加入抗氧剂3加入金属离子螯合剂4冲入氮气、二氧化碳等保护气5遮光、密封保存6使用时避免和酸性、碱性药物配伍使用
6.据你所学过的药物化学知识，请归纳易发生氧化变质的药物结构类型，如何防止药物发生氧化变质？
答：易氧化变质的结构：酚羟基、芳伯氨基、吩噻嗪环 1.控制PH2.加入抗氧剂3加入金属离子螯合剂4冲入氮气、二氧化碳等保护气5遮光、密封保存
7.简述抗肿瘤生物烷化剂的分类及其代表药
答：生物烷化剂：1、氮芥类-环磷酰胺2、亚硝基脲类-卡芐司汀3、乙撑亚胺类-塞替派4、甲磺酸酯及卤代多元醇类-白消安5、金属配合物-顺铂抗代谢药物：1、嘧啶类-氟尿嘧啶2、嘌呤类-硫嘌呤3、叶酸类-甲氨蝶呤
8.维生素C在制备成注射剂时需采取哪些措施，以防止其发生变质
答：1、使用CO2饱和的注射用水2、调PH5.0-6.0之间3、加入EDTA-Na2和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等作为稳定剂4、通入CO2或N2等惰性气体置换液面上的空气5密闭避光贮存9.简述青霉素类药物的构效关系
1、分子内都具有一个四元的β-内酰胺环通过氮原子和相邻第三碳原子与另一个五元或六元环相稠合，β-内酰胺环为平面型结构，但两个稠合环不在一个平面上
2、与β-内酰胺环羰基都有一个酰胺基侧链通过引入不同的代取基（R）可调节抗菌谱，理化性质，对酶的作用方式和抗菌作用强度4、含有手性碳原子均有随光性
10.常有溃疡药有哪些类型？举例说明作用机制
答：1、组胺H2受体拮抗剂：盐酸雷尼替丁抑制胃酸分泌作用2、质子泵抑制剂：奥美拉唑减少胃酸分泌3、前列腺素胃黏膜保护剂：加强胃黏膜的抵抗力4、抗幽门螺杆菌感染：甲硝唑
11.根据异烟肼的化学性质分析，在制备和使用异烟肼的制剂时，需注意什么？
答：1、异烟肼含酰肼基，在酸碱条件下可水解。
重金属离子，温度，PH等因素均可催化水解，应避免受这些物质的影响2、异烟肼结构中的肼基可被多种弱氧化剂氧化，可进行含量测定3、易与铜离子，铁离子，锌离子等金属离子发生配位反应，形成有色配合物，故配制注射液时避免与金属器具接触
12.组胺H1受体拮抗剂按化学结构，可分为哪些类型？请列举每类代表药
答：1、乙二胺类H1受体拮抗剂-曲吡那敏2、氨基醚类H1受体拮抗剂-苯海拉明3、丙胺类H1受体拮抗剂-马来酸氯苯那敏4、三环类H1受体拮抗剂-赛庚啶5、哌嗪类H1受体拮抗剂-西替利嗪
13.从普鲁卡因和利多卡因的化学结构分析其化学稳定性差异，比较利多卡因与普鲁卡因的作用时间长短
答：1、稳定性：酰胺键＞酯键，普鲁卡因芳伯氨基易被氧化原因：酰胺键邻位甲基空间位阻作用，增强丁酰胺键的稳定性
结果：稳定性：利多卡因＞普鲁卡因作用时间：利多卡因＞普鲁卡因
14.从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性，说明配置注射液时的注意事项以及药典规的杂质检查
答：1、结构分析：1、芳伯氨基-易被氧化2、酯键-易水解
2、配制注意事项：1、PH应控制在3.5-5.0 2、充入CO2,N2等惰性气体
3、加入亚硫酸氢钠抗氧化剂
4、加入金属螯合剂
3、药典规定的杂质检查：对氨基苯甲酸
15.简述解热镇痛非甾体抗炎药，按化学结构分类，并各举一例
答：1、3.5-吡唑烷二酮：羟布宗2、邻氨基苯甲酸类：甲酚那敏3、芳基乙酸类：吲哚美辛4、芳基丙酸类：布洛芬5、1，2-苯丙噻嗪类：吡罗昔康6、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布
16.吗啡容易发生哪种类型的变质反应？采取哪些措施防止反应变质？
答：吗啡极易发生氧化，因其结构中含有酚羟基
措施：1、控制PH3-5适宜范围2、充入CO2,N2等惰性气体3、加入抗氧化剂4、加入金属离子于螯合剂EDTA5、避光，密封，阴凉处保存，按麻醉药品保管6、不宜与碱性药物配伍使用
地西泮（通用名）③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。
临床上主要用于治疗神经官能症
盐酸氯丙嗪③治疗精神分裂症、躁狂症，大剂量可应用
于镇吐、强化麻醉及人工冬眠氟哌啶醇治疗精神分裂症、躁狂症氯氮平治疗多种类型精神分裂症
盐酸美沙酮③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗
啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。
用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。
主要用于海洛因成瘾的戒除治疗
溴新斯的明③供口服。
甲硫酸新斯的明供注射用。
为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。
大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可用阿托品对抗。
肾上腺素③用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻黏膜和牙龈出血。
与局部麻醉药合用可减少其毒副作用，可减少手术部位的出血
马来酸氯苯那敏③用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病
硝苯地平③1.高血压：用于轻、中度高血压2.心绞痛3.急性左心衰竭4.雷诺综合征：解除血管痉挛，增加支端供血。
也可用于冻疮的治疗
奥美拉唑③能使十二指肠溃疡较快愈合
阿司匹林③1.解热镇痛：对感冒发热可使体温降到正常。
对轻中度的体表疼痛，尤其是炎性疼痛如头痛、牙痛、神经痛、月经痛和术后创口痛等有明显镇痛作用 2.抗炎抗风湿：治疗风湿或类风湿关节炎 3.抗血栓形成：血栓形成与血小板有关
布洛芬③可用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛
氟尿嘧啶③广谱抗肿瘤，是目前治疗消化道癌症(胃癌、结肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等)的主要药物。
也常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等
异烟肼③结核病的首选药
甲氧苄啶③抗菌但细菌易对其产生耐药性不宜单独使用。
氟康唑③用于深部真菌感染的治疗
甲苯磺丁脲③用于治疗轻中度II型糖尿病，尤其是老年糖尿病人；注射剂用于诊断胰岛素瘤
雌二醇③为雌激素，用于治疗卵巢功能不全所引起的病症如更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等
维生素C③可降低毛细血管通透性、降低血脂，增加肌体抵御疾病能力。
不足致坏血病。
临床用于预防和治疗维生素C缺乏症，也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其它疾病。
也广泛用作制药和食品工业的抗氧剂和添加剂。