药物基础知识与合理应用

药物基础知识与合理应用

主要内容

一、关于药物

二、药物的分类及来源

三、药效学

四、药动学

五、药物的不良反应

⏹定义预防（保健）、治疗及诊断疾病及特殊用途的化学物质

⏹来源天然合成基因工程

（二）我国药物发展史上的几部著作

⏹《证类本草》：作者唐慎微，四川名医。他在书中收载药物1558种，附单方验方3000余首。是我国现存最完整的本草。

⏹《本草纲目》：明代李时珍，收载药物1892种，附方11000余首，插图1160幅，内容异常丰富。1596年出版后被译为多国文字传播海外，成为国际上研究药学和生药学的宝贵的参考资料。

⏹《中华本草》：由国家医药局组编，99年成书，共收载药物8980种，插图8534幅，2200万字。它全、新、精地总结了2000多年来的传统药学，在国内外均发挥了巨大的指导作用。

⏹《中华人民共和国药典》:五年一版，属法规性专著。

二药物的分类(按理论体系分)

中药（传统药）

指按中国传统医药理论用于防治疾病的药物。

来源：自然界（动物、植物、矿物）。

分类：按药理作用或功效,药用部位,化学成分,

自然系统及其它。

西药（现代药）

指按现代医药理论用于防治疾病的药物。

来源：⑴部分来源于自然界，如

⑵人工合成，如化学药品。

⑶生物制剂，如疫苗、抗菌素、抗毒血清

分类：通常按药理作用分类。

药理学

药物与机体间相互影响，包括两个方面的内容：

⑴药物对机体的作用（含病原体）——在药理上

属药效学范畴（药物效应动力学）。

⑵机体对药物的作用——在药理上

属药代学范畴（药物代谢动力学）。

三药理学物效应动力学（药效学）

3.1 药物作用

3.2 药物的量效关系

3.3 药物的作用机制

3.1 药物作用

⏹定义：指药物应用于人体后所引起机体在功能和形态上的改变。如吗丁啉、催产素等。

⏹分类：根据作用机制可归纳为三个方面：

⏹调节功能（兴奋或抑制）；

⏹抗病原体（细菌、病毒、寄生虫等）；

⏹补充不足。

（1）药物作用的基本表现形式：兴奋和抑制

⏹兴奋：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快等。

⏹抑制：使机体功能活动减弱的。如血压下降，镇静等。

（2）药物作用的基本规律

⏹药物作用的选择性：

⏹多数药物在合适剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，而对其它器官或组织作用较小或不发生作用。

选择性是药物作用的基础，是相对而言的，与剂量密切相关。如巴比妥类药物随剂量的增加，作用依次为镇静—催眠—抗惊厥—麻醉等。

⏹选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高，使用时针对性强，药理活性也较高。如碘作用于甲状腺；汞、砷多沉积于肝、肾。

⏹选择性低的药物是针对性不强，作用范围广，不良反应比较多。

（3）药物的作用方式

⏹按作用部位分：

⏹局部作用和吸收作用（全身作用）

⏹按作用机制分：

⏹直接作用和间接作用

（4）影响药物作用的因素

⏹1 药物因素

⏹⑴药物的剂量、剂型及给药途径

⏹⑵给药间隔时间、疗程及用药时间

⏹⑶药物相互作用

(1)药物因素—药物的剂量、剂型及给药途径

⏹剂量：不同的剂量产生的药效是不一样的。一般地说，在一定范围内随剂量增加，药物在体内浓度越高，作用也就越强，当超过某一剂量时可能引起中毒。某些药物在不同剂量下产生不同性质的作用，如巴比妥类药物：小剂量—镇静，大剂量—麻醉。

⏹剂型：剂型可影响吸收速度。一般而言，注射剂中，水溶液较油溶液吸收快，口服剂中，溶液剂较片剂、胶囊吸收快，缓释剂可使药物缓慢释放，延长疗效。

⏹给药途径：不同给药途径对药物的吸收、分布、代谢和排泄都有较大影响，表现为强度不同，甚至会改变作用性质，如硫酸镁内服——导泻，肌注——抑制中枢，降低血压。

(2)给药间隔时间、疗程及用药时间

⏹给药间隔时间：这对于维持稳定有效的血药浓度至关重要。不按规定的间隔时间给药，血药浓度产生波动，过高——中毒，过低——无效。如抗菌素，血药浓度在有效与无效之间波动，细菌很容易产生耐药性。

⏹疗程：是根据疾病及病程确定的，指为达到一定治疗目的而连续用药的时间。一般在症状消失后即可停药，但抗生素往往要保持一定时间；降压药不能突然停药，否则易造成血压反跳，症状加剧；抗结核药需半年以上。

⏹用药时间：这应根据药物的性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受力和需要产生作用的时间来考虑。

(3)药物相互作用

⏹即两种或两种以上药物同时或先后应用，在疗效上发生了改变或产生新的不良反应。按其药效的增减，可分为协同作用和拮抗作用。

⏹协同作用有增加疗效的如SMZ＋TMP，作用大大增强；也有增强毒性的如氨基甙类＋高效利尿剂，耳毒性增大。

⏹拮抗作用有降低疗效的如青霉素＋红霉素，前者疗效降低；也有减轻毒性的如普鲁卡因＋肾上腺素，前者毒性减轻。

⏹配伍禁忌：临床联合用药后引起药物间在药理、物理或化学性质上发生变化，而影响疗效甚至病人用药安全。

⏹如散瞳药和缩瞳药联用；肾上腺素在碱性条件下氧化失效；生物碱水溶液有碘时会产生沉淀

等。

2 机体因素

⏹⑴生理因素

⏹⑵病理因素

(1)生理因素

⏹年龄：

⏹小儿，肝肾功能发育不全，对药物反应敏感，易中毒或损害机体。用量应按体重折算。

⏹老人，生理功能减退，吸收下降，血中游离的药物增多等，其用药量约等于四分之三成人量。

⏹性别：

⏹妇女因脂肪含量高，体液总量低，可影响药物的分布，另外，月经、妊娠、分娩、哺乳期等，用药时均应注意。

⏹心理：精神因素可影响药物的疗效，有些病如头痛、心绞痛、术后痛、感冒咳嗽等服用安慰剂可获得30~50%的疗效，这很重要，但不能因此敷衍或欺骗病人。

⏹个体差异：出现高敏性或耐受性。

(2)病理因素

⏹药物的作用与机体的状态有关，如解热镇痛药只对发热机体起作用；肝肾功能不良影响药物的清除率。

3.2 药物的量效关系

⏹药物的药理效应在一定范围内随剂量的增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应之间的关系称量效关系。

3.3 药物的作用机制

⏹非特异性药物作用机制。

其主要取决于它们的理化性质，而与它们的化学结构关系不大，故其作用机制比较简单。如甘露醇给组织脱水；氢氧化铝中和胃酸。

⏹特异性药物作用机制。

大多数药物属于特异性药物，它们的生化活性与其化学结构密切相关能与机体细胞的生物大分子特定功能基团（受体或酶）结合而诱发一系列生理生化效应。

药物与受体（受体学说）

⏹ 1.定义:

⏹受体是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。

受体上具有特异的结合部位—受点（具有高度的选择性）

⏹配体—指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。

2.分布:

受体广泛存在于中枢神经系统和外周组织或细胞内，根据其存在位置可分为三类：

①细胞膜受体

②细胞浆受体

③细胞核受体

⏹3.受体与药物结合:

⏹结合：通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、氢键，形成药物受体复合物。少数药物通过共价键形成复合物，不易解离，药效持久。

3.1药物与受体结合产生效应的条件

1. 特异性☆

结合性：亲和力与受体结合的能力作用强度

反应性：内在活性激活受体的能力效能

药物据与受体结合反应分类☆