药剂学-第22章生物技术药物制剂

第十九章生物技术药物制剂

一、概念与名词解释

1．生物技术药物

2．生物活性检测

3．蛋白质分子的构象

4．BCA测定法

二、判断题(正确的划A，错误的打B)

1．生物技术药物结构稳定，不易变质。( )

2．生物技术药物对酶比较敏感，而且不易穿透胃黏膜，故一般只能注射给药。( ) 3．蛋白质的肽链结构包括氨基酸组成、氨基酸排列顺序、肽链数目、末端组成、二

硫键的位置及其空间结构。( )

4．蛋白质结构可分为一、二、三、四级结构，其中一、二级结构为初级结构，三、四级结构为高级结构。( )

5．形成稳定的蛋白质分子构象的作用力有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力、二硫键与配位键。( )

6．维持蛋白质二级结构中仅螺旋和B折叠的作用力是疏水键。( )

7．圆二光谱可用于测定蛋白质的二级结构。( )

8．超临界溶液快速膨胀技术(RESS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物的高分子材料则析出形成微球。( )

9．超临界气体反溶剂技术(GAS)系将药物与高分子材料溶解于有机溶剂中，将此溶液与液态二氧化碳混合，载有药物的高分子材料则析出形成微球。( )

10．鼻黏膜给药常会产生肝脏首过效应。( )

11．两个氨基酸缩合成的肽称为二肽，由三个以上氨基酸组成的肽称多肽。( )

三、填空题

1．现代生物技术主要包括、、与。2．生物技术药物主要有、和类药物。

3．蛋白质分子旋光性通常是，蛋白质变性，螺旋结构松开，则其

增大。

4．由于共价键引起的蛋白质不稳定性主要包括、、和。

5．蛋白质类药物评价分析方法主要包括、、、和。

6．液体剂型中蛋白质药物的稳定剂有、、和

等类型。

7．蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂，如、、、等，以改善产品的外观和稳定性。

8．PLGA叫作，其结构中改变与的比例或分子量，可得到不同时间生物可降解性质的材料。

9．蛋白质和多肽类药物的非注射给药方式主要包括、、、等给药。

四、单项选择题

1．以下哪一种不是常用的蛋白类药物的稳定剂

A．吐温80 B．蔗糖C．阿拉伯胶D．聚乙二醇

2．蛋白质的高级结构是指蛋白质的

A．一、二、三、四级结构B．二、三、四级结构

C．三、四级结构D．四级结构

3．用于测定蛋白质二级结构变化的光谱是

A．紫外光谱B．红外光谱C．荧光光谱D．圆二光谱

4．所谓蛋白质的初级结构是指蛋白质的

A．一级结构B．二级结构C．三级结构D．四级结构

5．人生长激素注射用冷冻干燥产品中加入甘露醇是作

A．保湿剂B．稳定剂C．填充剂D．助溶剂

6．组织溶纤酶原激活素在最稳pH条件下，加入带正电的精氨酸以增加蛋白质的A．保湿性B．稳定性C．溶解性D。安全性

7．蛋白质类控释微球制剂可采用下列哪种方法制备

A研磨法B．注入法C．熔融法D．复乳液中干燥法

8．常会产生肝脏首过效应的给药系统是

A．鼻腔给药B．口服给药C．透皮给药D．口腔黏膜给药

9．某些药物制成栓剂直肠给药疗效优于口服给药，这是因为

A．药物口服不吸收

B．避免了溶出过程

C．药物吸收后在进人体循环前有部分药物不经过肝脏

D．栓剂中辅料不干扰直肠吸收

10．以下哪一种方法最适于制备水溶性或大分子生物活性药物的脂质体A．超声分散法B．薄膜分散法C．注入法D．逆相蒸发法

11．根据生物技术药物结构性质，目前主要的给药途径是

A．鼻腔给药B．口服给药C．注射给药D．经皮给药

12．关于冷冻干燥正确的工艺流程为

A．测共熔点→预冻→升华→干燥B．测共熔点→预冻→干燥→升华

C．预冻→测共熔点→升华→干燥D．预冻→测共熔点→干燥→升华13．药物制成无菌粉末的目的是

A.防止药物挥发B．方便运输贮存C．方便生产D．提高药物稳定性14硝酸甘油宜制成

15辅酶A宜制成

16氯霉素宜制成

17红霉素宜制成

14～17备选答案：A．舌下片B．粉针C．肠溶衣片D．糖衣片18．对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成哪种类型注射剂A．注射用无菌粉末B．溶液型注射剂，

C．混悬型注射剂D．乳剂型注射剂，

19．圆二色谱可以测定蛋白质的

A．一级结构B．二级结构C．三级结构D．四级结构

五、问答题

1．液体制剂中蛋白质类药物的稳定化方法有哪些?

2．为什么说鼻腔给药是蛋白质、多肽类药物比较有前景的给药途径?

3．简要说明多肽类、蛋白质药物直肠给药系统有什么优势?

4．高分子聚合物中蛋白质药物的稳定的一般规律是什么?

5．影响聚合物PLGA中蛋白质药物释放行为的因素有哪些?

6．生物技术药物制剂的稳定性研究内容包括哪些方面?

六、处方分析与制备

1．名称

处方胃蛋白酶25g

稀盐酸10ml

单糖浆100ml

橙皮酊10ml

5％尼泊金3ml

蒸馏水加至1000ml

2．名称

处方辅酶A 56.1单位

甘露醇10mg

水解蛋白5mg

葡萄糖酸钙1mg

半胱氨酸0.5mg

七、处方设计与制备

胰岛素是糖尿病人需终身使用的降血糖药物，其注射剂疗效明确，但使用不方便。请你根据《药剂学》原理和胰岛素自身特点，从改变给药途径或剂型人手，设计一种新制剂，在保证疗效的基础上，解决注射剂给药不便的缺点。