第8章肾上腺素受体激动药
8肾上腺素受体激动药
OH CH OH
CH2 NH2
【化学名】(R)-4-(2- 氨基-1-羟基乙基)- 1，2-苯二酚 【来源及化学】显酸、碱两性化学性质不稳定，见光易失
效；在中性，碱性中氧化失效。药用其盐酸盐。
α受体激动药
【药动学特点】
口服无效 皮下、肌内注射禁用（易产生 局部组织坏死） 一般采用静滴法给药
Bp
↑
α、β受体激动药
相关链接
• 肾上腺素升压作用的翻转现象(翻转作用)
• 予先给于α受体阻断药时，肾上腺素的升压作用可 被翻转为降压作用
• 注意： 常用α受体阻断药—氯丙嗪、酚妥拉明导致的低血 压，不可用AD，用NA.
α、β受体激动药
给予肾上腺素
先给予酚妥拉明后给予肾上腺素
α、β受体激动药
• 激动β1受体，兴奋心脏，升高血压
• 激动β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难 • 抑制过敏物质释放
α、β受体激动药 3.支气管哮喘急性发作
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效
• ①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支
气管平滑肌
• ②抑制肥大细胞β2受体释放过敏物质， 如组织胺和其他变态物质。 • ③收缩支气管粘膜血管(α受体)，从而消 除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管
本品分子中不含儿茶酚结构，性质较稳定。
在空气中不易被氧化。
【制剂及规格】
α、β受体激动药 【药理作用】
①性质稳定，口服有效； ②升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R 和促进NA能N末梢释放NA；
③中枢兴奋作用较明显；
④易产生快速耐受性，不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压， 鼻塞，皮肤粘膜水肿等；
糖尿病、甲亢等
第八章 肾上腺素受体激动药
美托咪啶（medetomidine）
是新型高选择性α2受体激动剂，在极低的浓度 即产生效应，其有效成分是右旋异构体，目前 临床广泛应用的是右美托咪啶，术前用药可减 轻拟交感胺类药，如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，AD）
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定，在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效，忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩，延
缓吸收，作用维持时间长，1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
（+）α、β受体，呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏： β1受体（+）
完
不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等， 晚间服用需加服镇静催眠药，可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，IPA，ISP）
又名喘息定，治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品，口服易在肠道破坏而 失效，气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管，可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢，故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品，化 学性质不稳定，见光、遇热易失效，在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要（+）α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体（+） 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体（+） 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓
药理学 第8章 肾上腺素受体激动药
三、β2受体激动药
❖ 本类药物选择性激动β2受体，扩张支气管，是目 前临床上治疗支气管哮喘的主要药物，常用药物 有沙丁胺醇，克仑特罗，特布他林等
思考
❖ 1.抢救过敏性休克为什么首选肾上腺素？ ❖ 2.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素
对血压的影响有何不同？ ❖ 3.防治硬膜外麻醉及蛛网膜下腔麻醉引起的低血
【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死 2．急性肾衰
【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病患者。
间羟胺(metaraminal aramine，阿拉明)
❖ 间羟胺为人工合成产品，性质较稳定。可直接兴 奋α受体，对β1受体作用较弱。也可促进NA释放 而间接发挥作用。
❖ 与NA相比，其主要作用特点是：①收缩血管、升 高血压作用较弱而持久；②略增强心肌收缩力， 可使休克患者心输出量增加；③较少引起心悸和 心律失常；④收缩肾血管作用较弱，较少引起少 尿；⑤可静脉给药，也可肌内注射。
【临床应用】 1．支气管哮喘 用于防治轻度支气管哮喘
，对重症急性发作疗效较差。也常与止咳化痰 药配成复方剂，用于支气管痉挛性咳嗽。
2．防治某些低血压状态如硬脊膜外麻醉或 蛛网膜下腔麻醉时引起的低血压。
3．鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞常用0.5％ ～1％药液滴鼻。 【不良反应】
可引起中枢兴奋，如不安、失眠等，故不 宜晚间服用，必要时可加镇静催眠药以防失眠 。本药可从乳汁分泌，故哺乳期妇女不宜使用 。禁忌症同肾上腺素。
【药理作用】 异丙肾上腺素对β受体有很强的激动 作用，对β1和β2受体选择性很低，对α受体几乎 无作用。
1.兴奋心脏 2.对血管、血压的影响 3.扩张支气管 4.对代谢的影响
【临床应用】
1.支气管哮喘
常采用舌下或喷雾给药用于控制支气管哮喘的急性发作 ，疗效快而强。
008药理学练习题-第八章肾上腺素受体激动药 (1)
第八章肾上腺素受体激动药一．选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：BA．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．麻黄碱D．多巴胺E．地高辛2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： CA．异丙肾上腺素B．多巴胺C．麻黄碱D．肾上腺素E．去甲肾上腺素3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：DA．异丙肾上腺素B．肾上腺素C．多巴胺D．麻黄碱E．去甲肾上腺素4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；EA．多巴酚丁胺B．异丙肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．肾上腺素5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：BA．间羟胺B．多巴胺C．去甲肾上腺素D．肾上腺素E．麻黄碱6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：DA．异丙肾上腺素B．麻黄碱C．肾上腺素D．去甲肾上腺素E．多巴胺7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：DA．防止过敏性休克B．中枢镇静作月C．局部血管收缩，促进止血D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E．防止出现低血压8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱E．多巴胺9．可用于治疗上消化道出血的药物是：CA．麻黄碱B．多巴胺C．去甲肾上腺案D．异丙肾上腺素E．肾上腺素10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：DA．受体被阻断B．受体数目减少C．代偿性胆碱能神经功能增强D．递质耗损排空，储存减少E．肝药酶诱导，加快代谢11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素B．肾上腺素C．去甲肾上腺素D．多巴胺E．间羟胺12．下列叙述的错误项是：DA．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体C．麻黄碱激动α、β1β2受体D．去甲肾上腺素激动α和β2受体E．肾上腺素激动α和β受体13．少尿或无尿的休克思者应禁用：EA．山莨菪碱B．异丙肾上腺素C．多巴胺D．阿托品E．去甲肾上腺素14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．肾上腺素E．多巴胺15．伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克患者应选用：EA．间羟胺B．肾上腺素C．多巴酚丁胺D．去甲肾上腺素E．多巴胺16．异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：D A．中枢兴奋症状B．体位性低血压C．舒张压升高D．心悸或心动过速E．急性肾功能衰竭17．肾上腺素作用于心血管系统的受体是：EA．β1受体B．β1和β2受体C．α和β1受体D．α和β2受体E．α、β1和β2受体18．去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：EA．眼睛B．腺体C．胃肠和膀胀平滑肌D．骨骼肌E．皮肤、粘膜及腹腔内脏血管B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素（副肾素）体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。
作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。
翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢，维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理，可用于各种休克。
二、α受体激动药（一）α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。
特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。
（二）α1受体激动药去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药（一）β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
肾上腺素受体激动药 ppt课件
医学资源
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根据它们对肾上腺素受体选择性差
别可分为:
1. 主要激动 受体的拟肾上腺 素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福
林等)。
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2 主要激动 受体的拟肾上腺素药 (异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺）。
3 激动和受体的拟肾上腺素药
(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。
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外周阻力明显增加，舒张压升高更
为明显，脉压差降低（图）。
4．其他：大剂量时可使血糖升高
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临床应用：
（1）休克：用于休克的早期和神经性、过敏性休克的低血压，以维 持心、脑等重要器官的血流供应。注意事项：避免长时间或大剂 量用于抗休克，如长时间或大剂量应用反而加重微循环障碍。因 可使肾血管强烈收缩，产生肾衰，用药期间尿量应保持在25ml/h
，βl和β2受体，收缩血管，兴奋心
脏，升高血压。
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同时舒张支气管平滑肌，消除粘膜
水肿，缓解呼吸困难，故能迅速解
除休克症状。由药物(如青霉素、链 霉素、普鲁卡因等 ) 或异性蛋白 ( 免
疫血清等)引起的过敏性休克，肾上
腺素是主要的抢救药物。
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(3) 支气管哮喘. (4)局部应用：减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间及局部止 血。
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[用途]
(1) 抢救心脏骤停：因麻醉过量、 药物中毒、溺水、传染病、心脏传导
阻滞引起的心脏骤停，可心室内注射 肾上腺素，同时须配合人工呼吸和心
脏挤压进行抢救。
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(2)
过敏性休克：主要由于小血管
第八章 肾上腺素受体激动药
拟肾上腺素药一、名词解释：1. 肾上腺素受体激动药2．肾上腺素升压作用的翻转二、填空题1. 肾上腺素对支气管哮喘的作用是_______、_______和_______。
2. 阿托品扩瞳的机制是_______，去甲肾上腺素扩瞳的机制是_______.3. 去甲肾上腺素的用途是_______和_______。
4. 肾上腺素的主要禁忌证是_______、_______、_______、_______。
5. 治疗心脏骤停可选用的拟肾上腺素药物是_______或_______。
6. 长时间静脉滴注去甲肾上腺素的主要不良反应是：_______、_______。
7. 肾上腺素对皮肤粘膜血管_______，对骨骼肌血管_______。
8. 多巴胺对肾脏的作用是：_______、_______和_______。
9. 反复给药，易产生快速耐受性的药物是_______和_______。
10. 对β1、β2受体均有激动作用的是_______、_______和_______。
三、是非题1．肾上腺素可以升高血压，可以纠正氯丙嗪引起的血压降低。
2．异丙肾上腺素、阿托品和酚妥拉明都是扩张血管的抗休克药。
3．麻黄碱和肾上腺素的作用机制完全一样，都是直接兴奋αβ受体o4．低血容量性休克患者禁用去甲肾上腺素。
5．麻黄碱作用较肾上腺素持久，是因为其代谢排泄都慢6．阻断肾上腺素能神经未梢突触前膜β受体与兴奋α2受体的效应是相同的。
7．去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素，均具有扩张骨胳肌血管的作用。
8．肾上腺素对代谢的影响为升高血糖、升高血乳酸、升高血游离脂肪酸和降低血钾。
9．异丙肾上腺素治疗哮喘是由于激动支气管平滑肌β受体，提高组织内CAMP 水平。
10．给犬静脉注射肾上腺素引起血压升高后，接着出现短时间比给药前水平更低的血压，这是因为肾上腺素作用于β受体引起的血压下降。
四、选择题：A型题:1. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是( )A. 静脉注射B．皮下注射C. 肌内注射D．口服稀释液E．以上都不对2. 具有间接拟肾上腺素作用的药物是( )A. 麻黄碱B．多巴酚丁胺C. 肾上腺素D. 异丙肾上腺素E.以上都不是3. 关于去甲肾上腺素的叙述，下列错误的是( )？A. 有正性肌力作用B. 兴奋β1受体C. 兴奋α受体D．兴备β2受体E．被MAO和COMT灭活4. 多巴胺舒张肾血管是由于( )。
药理学 第八章 拟肾上腺素药
构效关系及分类
第二节
α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ,NA，NE）
【理化性质】
1. NA是NA能N的主要递质；
2. 药用为人工合成品；
3. 性质不稳定 。
（见光遇热易氧化分解，由其在碱性溶液中易氧 化变色，在酸性溶液中稳定）。
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ,NA，NE） 【体内过程】 1.不能p· · · o、i m、i h，只能i.v.gtt； 2.不能透过血脑屏障； 3.作用终止： 摄取1-被NA能N末梢再摄取贮存于囊泡内； 摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。
用; 2. 升压作用缓慢、温和、持久（不易被酶破坏）; 3. 性质稳定,使用方便，可i· m、i· i· gtt； h、i· v、 v· 4. 兴奋心脏作用弱，不易致心律失常 ； 5. 收缩肾血管作用较弱，不易引起急性肾衰竭。 6. 主要用于各种休克早期，术后或腰麻后的休克, 是NA良好代用品。
去氧肾上腺素（苯福林，苯肾上腺素， 新福林，Phenylephrine, Neosynephrine）
沙丁胺醇（salbutamon）和克仑特罗 （clenbuterol）等： 两药能选择性激动β2受体，舒张支气管 平滑肌； 主要用于支气管哮喘。
NA小结:
去甲强烈缩血管， 升压作用不翻转， 仅能静滴要缓慢， 避免外漏防坏死， 引起肾衰很常见， 休克早期用二胺。
治疗方法。也可用新心三联阿托品1mg、 AD1mg利多卡因100mg;或新心四联阿托品 1mg、AD1mg、利多卡因100mg、ISP1mg 。
2. 过敏性疾病: （1）抢救过敏性休克：是首选药。
Q＆A：过敏性休克为什
么首选肾上腺素？
y8.肾上腺素受体激动药
【临床应用】
1.抢救心脏骤停 心室内注射（溺水，手术意外等） 静脉给药，结合人工呼吸和心脏按压
肾上腺素、利多卡因、阿托品—新三联
2.过敏性休克 首选药 青霉素过敏等 皮下、肌内注射，必要时用生理盐水稀释后缓慢静脉注射 3.支气管哮喘 控制急性发作，禁用于心源性哮喘 皮下或肌肉注射，数分钟起效，维持时间短 4.减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间 每100ml局麻药中加入0.2~0.4ml的1g/L肾上腺素 5.局部止血 鼻粘膜和齿龈等处
用1:2000~1:1000溶液的棉球或纱布填塞局部止血
休
克
因各种病因引起的急性循环功能障碍，使组织血液 灌流量严重不足，导致细胞损伤、重要器官功能代 谢紊乱和结构损害的全身性病理过程。 1.失血性休克 2.创伤性休克 3.感染性休克 4.心源性休克 5.过敏性休克 血压下降、面色苍白 皮肤湿冷、脉搏细速 神志淡漠、昏迷
肾上腺素受体激动药分类 一.根据药物化学结构分类
1.儿茶酚胺类(CAs对肾上腺素受体选择性
1.激动α 和β受体的拟肾上腺素药 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺 2.主要激动α 受体的拟肾上腺素药 去甲肾上腺素 间羟胺 新福林等
3.主要激动β受体的拟肾上腺素药
一、去甲肾上腺素 NA,NE
【体内过程】
1.性质不稳定，口服易被碱性肠液破坏
2.收缩血管剧烈，皮下和肌肉注射可致局部坏死
3.静脉注射迅速被消除，作用短暂
4.一般采用静脉滴注给药
【药理作用】主要激动α 受体，
对β1受体作用弱, 对β2受体作用更弱
1.心脏 激动心脏β1受体，正性肌力作用。
2.血管 激动血管的α 1受体，收缩血管，
【临床应用】 1.支气管哮喘 3.心脏骤停 【不良反应】 治疗哮喘时气雾吸入剂量过大或过于频繁，可出现 心悸、室性心动过速或室颤等心律失常 【禁忌症】 冠心病、心肌炎和甲亢患者禁用 2.房室传导阻滞 4.感染性休克
第八章 肾上腺素受体激动药
④心源性休克；⑤过敏性休克。
尽管休克的病因不同，但有效灌流量减少使微循环发生障碍，是多 数休克发生的共同基础。其主要临床表现为血压下降，面色苍白，皮 肤湿冷，脉搏细速，神志淡漠，甚至昏迷等。多数抗休克药物均有加 强心肌收缩力、升高血压、改善微循环效应。
多巴胺
（DA）
【休克】
心源性休克(cardiogenic shock)是心泵衰竭的极期表现，由 于心脏排血功能衰竭，不能维持其最低限度的心输出量，导致 血压下降，重要脏器和组织供血严重不足，引起全身性微循环 功能障碍，从而出现一系列以缺血、缺氧、代谢障碍及重要脏 器损害为特征的病理生理过程。
山東中醫藥高等專科學校
Shandong College of Traditional Chinese Medicine
肾上腺素受体激动药
学习目标
掌握肾上腺素受体激动药的分类 掌握AD、NA、异丙肾上腺素的作用、用途、不 良反应、禁忌症。 熟悉麻黄碱、间羟胺、多巴胺、去氧肾上腺素的 作用特点和应用。
休克表现： BP下降，微循环血流灌注不足，有 效血容量下降，所以休克治疗应先输 血、输液，改善重要脏器的血液供应 和微循环 应用NA原则： 应用 NA 目的 兴奋心脏，收缩血管， 维持血压，保证心、脑、 肾血流供应。
①早期、小剂量、短期用； ② 补足血容量后，血压仍不 能回升者。
去甲肾上腺素 5.【不良反应】
多巴胺
（Dopamine、DA）
★ 3.【肾】
小剂量（＋）DA-R
肾血管扩张→肾血流↑ →滤过率↑
利尿
大剂量（＋）α -R →收缩肾血管
少 尿
多巴胺
（Dopamine、DA）
4.【药理作用】
激动α 、β（弱）、DA受体（肾、肠系膜）、促NA释放
肾上腺素受体激动药—β受体激动药(药理学)
一、作用与应用
对β受体激动作用强，对β1 、β2受体选择性 低，对α受体几乎无作用。
1.兴奋心脏 2.扩血管 3.扩张支气管
二、不良反应与用药护理
1.常见不良反应有心悸、头晕。 2.易产生耐受性 ，应控制用药剂量。 3.禁用于冠心病、心肌炎、甲亢及糖尿 病患者。
1．为什么同时选用肾上腺素、利多卡因、阿托品？ 2．肾上腺素在临床急救方面有哪些应用？
肾上腺素受体激动药 β受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline，ISP）
人工合成品 给药途径：口服易被破坏可舌下给药
学习目标
1 掌握肾上腺素的作用、应用、不良反应与用药
护理
2 熟悉去甲肾上腺素、间羟胺、异丙肾上腺素和
多巴胺的作用特点与应用
3 了解去氧肾上腺素的作用特点
情景导入
导入情景： 李先生，30岁。溺水致心跳骤停，15分钟后送至医院，
立即给予有效的心脏按压及有关心肺复苏药物治疗，气管 插管呼吸机辅助呼吸，同时心室内注射肾上腺素、利多卡 因、阿托品，10分钟后，心脏恢复跳动，急送ICU继续抢救。 请思考：
8-肾上腺素受体激动药
临床应用
1.休克早期和低血压 休克早期和低血压 间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压 治疗早期休克和低血压。 间羟胺取代 治疗早期休克和低血压。 间羟胺升压作用可靠，作用时间较长，对肾血管收缩弱， 间羟胺升压作用可靠 ， 作用时间较长 ， 对肾血管收缩弱 ， 不 易引起肾功衰竭和心律失常。药液外漏亦不致引起局部组织 易引起肾功衰竭和心律失常。 缺血坏死。因而，可根据病情作静脉滴注、静脉注射、 缺血坏死 。 因而 ， 可根据病情作静脉滴注 、 静脉注射 、 肌内 注射或皮下注射，应用比较方便。 注射或皮下注射，应用比较方便。 2.阵发性室上性心动过速 阵发性室上性心动过速 一般选用甲氧胺。 一般选用甲氧胺。通过药物的剧 烈升压作用，反射性地使心率减慢，并可能对窦房结具有直 烈升压作用， 反射性地使心率减慢， 接抑制作用，使窦性心率恢复正常。 接抑制作用，使窦性心率恢复正常。 3.眼科应用 去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂 眼科应用 一般不引起眼压升高。 ，一般不引起眼压升高。
临床应用
1. 药物中毒性低血压
中枢抑制药中毒引起的低血压，用 中枢抑制药中毒引起的低血压， NA静脉滴注 ， 可使血压上升接近正常水平 。 特别在氯丙嗪 静脉滴注， 静脉滴注 可使血压上升接近正常水平。 （α受体阻断剂）中毒血压过低时， 宜选用NA。 受体阻断剂）中毒血压过低时， 宜选用 。 受体阻断剂
第三节α、 肾上腺素受体激动药 第三节 、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素 (adrenaline)
肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素， 肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素 ， 药用的盐酸肾 上腺素制剂由家畜肾上腺提取或人工合成。 上腺素制剂由家畜肾上腺提取或人工合成。 化学性质不稳定， 化学性质不稳定，遇光 易分解， 易分解，碱性溶液中迅 速氧化失效。不能口服 速氧化失效。 给药。 给药。皮下注射时能收 缩局部血管， 缩局部血管，影响吸收 速度。 速度。一般采用肌肉或 静脉给药。 静脉给药。
第八章肾上腺素受体激动药
1. 急性低血压症状
目的 应用原则
维持血压，保证 心、脑、肾血 流供应。
① 早期、小剂量、短期用； ② 补足血容量后，血压仍不
能回升者。
b 血压
灌注压
冠脉流量
③心脏：
离体心脏：心率 ,传导加快, 心输出量
① (+)β1受体 窦房结兴奋 心率
传导
ห้องสมุดไป่ตู้
② (+)β1受体 心收缩力 心输出量
整体心脏：心率 ？
减压反射作用
3.对代谢的影响：
血糖 （糖原分解和异生，a1 、 b1） 游离脂肪酸（a2 、 b1 、 b3)
临床意义 1. 急性低血压症状：
第八章 肾上腺受体激动药
第一节 构效关系及分类
1
概述：
Adr受体激动药 拟交感胺类
分类：
1.按化学结构分
儿茶酚 非儿茶酚
苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚
2. 按对受体亚型选择性分: a，a b，b受体激动剂
化学结构与药代动力学和药效学的关系
(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺
儿茶酚胺： ① 口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 非儿茶酚胺：
心悸、烦躁、 头痛、血压升高
甚至脑出血
心律失常 心室纤颤
1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药，
为什么？
① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱
1 2.分布：心、肾上腺髓质、血管等 3.摄取1和摄取2
《药理学》第八章 肾上腺素受体激动药
第三节 β受体激动药
一、 β1、β2 –R激动药 异丙肾上腺素 （ Isoprenaline，Isp）
【体内过程】
1、口服无效；（在肠壁与硫酸 发生结合）
2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。
【药理作用】
对β1、β2 -R均有强大的作用。
三、 β2 –R激动药：扩张支气管用于支气管哮喘（沙丁胺醇、 克伦特罗、特布他林）
心搏骤停
• 心脏射血功能的突然停止 • 最常见的病理生理机制为室性快速性心律失
常（室颤和室速） • 心脏骤停发生，脑血流突然中断，10秒左右
可出现意识丧失，及时救治可存活。 • 为心脏性猝死的直接原因。 • 发病率男10.5/10万，女3.6/10万。 • 心脏性猝死表现：
25ml)
【禁3忌、症停】药高后血血压压、下动降脉：硬化应症逐、渐器减质量性。心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良 好代用品。
3、松弛支气管平滑肌
机理：⑴兴奋β2-R，直接扩张支气管平滑肌
（松弛） ；
⑵减少组胺释放； ⑶兴奋α1-R收缩支气管粘膜血管，消 除黏膜水肿。
4、促进代谢：兴奋β2-R升高血糖，加速脂肪
分解。
•
【临床应用】
1.过敏性休克（首选药物：AD） 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因
等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克 为首选药。
肾上腺素受体激动药—αβ受体激动药(药理学课件)
麻黄碱
①兴奋心脏、收缩血管、 用于防治硬膜外麻醉和
升高血压和舒张支气管的 蛛网膜下隙麻醉所引起
作用缓慢、温和而持久； 的低血压、鼻黏膜充血
②中枢兴奋作用强，易致 所致鼻塞，也可用于预
失眠；③短期内反复应用 防支气管哮喘发作和轻
可产生快速耐受性。
症的治疗。
主要有中枢兴奋，出现不安、失眠等 ，尽量不在晚间用药，如需晚间应用 宜加用镇静催眠药。禁忌证同肾上腺
内脏血管强烈收缩； ② 激动β2-R，骨骼肌血管、冠状
血管扩张。。
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】
3. 影响血压： 小剂量: β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压不变或稍↓
较大剂量: α-R占优势，收缩压↑ /舒张压↑；
肾上腺素 【药理作用】【药理作用】 3. 影响血压：
➢ 预先给予α-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即 不升反降现象称为“AD升压作用的翻转”。
定 义
➢ 拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）能与肾上腺素受体结合 并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称为肾上腺素受体激动 药。
➢ 根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，肾上腺素受体激动药 分为α、β受体激动药、α受体激动药和β受体激动药三类。
案例
➢
患者，男，25岁。因患急性扁桃体炎入院就诊。既往无药
。
肾上腺素 【临床应用】
3.支气管哮喘
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 Why？
（+） β2-R----平滑肌舒张； （+） β-R---↓过敏物质释放； （+） α-R----粘膜血管收缩，有利水肿消除。
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肾上腺素 【临床应用】
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血压升高，提高灌注压
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• 3.血压
小剂量AD： 收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。 舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨
骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。
大剂量AD： 收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为
皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。
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• [临床应用]
• 1.心脏聚停
心室内注射（三联针：NA+AD+ISO）
• 2.过敏性休克：AD首选
过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜
水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
AD：
激动激动1、1受体，血压升高。 激动激动2受体，支气管扩张，抑制过敏 介质释放，呼吸困难改善。
• (3)激动突触前膜2受体。
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• 2.心脏
激动心脏1受体，心肌收缩力加强，心率加快，
传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失 常。
• 3.血压
小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收 缩不明显，舒张压不变，脉压差变大。
大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。
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肾脏血管
脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管
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• 冠状血管舒张，血流量增加
• (1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有
很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后，代 谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分 解成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。
• (2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。
• 1.儿茶酚胺(catecholamines)
属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺 素、异丙肾上腺素、多巴胺。
• 2.非儿茶酚胺
属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。
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• 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间
长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时 间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱， 维持时间长，不易被COMT灭活。
•
肾上腺素
(adrenaline,AD； epinephrine)
• 肾上腺髓质：Ad 85%，NA15%
• NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD
• 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
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• [体内过程]
AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快， 。 维持10-30min 0.25-0.5mg/次， 皮下注射极量1mg/次。 心内注射： 0.25~0.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。 静脉注射或滴注：0.5~1mg/次
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• [临床应用]
1.休克 2.药物中毒性低血压，如氯丙嗪引起的体位性低血压。 3.上消化道出血
• [不良反应]
1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭
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间羟胺
(metaraminol;阿拉明,aramine)
• 为人工合成品 • 作用机制：
1.直接作用于1受体和1受体。 1受体作用较弱。 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡， 置换囊泡中的NA，促进NA释放。
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• 作用特点：
1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比NA弱，因不被 MAO灭活，故升压作用持久。 2 . 1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。 3.本品化学性质稳定，因收缩血管作用较弱，可肌注。
4.对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。
5.快速耐受性，因囊泡内NA的释放量逐渐减少。
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• [临床应用]
1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。
2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射
性心率减慢。
3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔
开大肌的1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼 内压和调节麻痹。
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、受体受体激动药
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二、分 类
受体激动药
• 肾上腺素受体激动药 ，受体激动药
受体激动药
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•
受体激动药
去甲肾上腺素
(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)
• [体内过程]
本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不
宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般
采用静脉滴注给药。
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• [药理作用]
作用机制：
对受体具有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱 对2受体无作用 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。
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• 1.血管
激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动 脉、小静脉血管收缩。
血管收缩强度顺序是：
皮肤、粘膜血管
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•
去氧肾上腺素
(苯氧肾上腺素，新福林) (Phenylephrine,neosynephrine) 甲氧明(methoxamine)
• 作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，
与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于
抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。
• 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。
11.02.202118源自• [药理作用]• 作用机制：激动1受体和1、 2受体，对受体
激动作用强度相等。
• 1.心脏
激动1受体，心脏兴奋性增加，心收缩力加强，
传导加快，心率加快，心输出量增加。剂量大或静脉 注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。
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• 2.血管
激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。 激动2受体，骨骼肌和肝血管扩张。
• 4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，
作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质
释放。如间羟胺、麻黄碱。
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• 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、
受体选择性产生改变。
如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1 受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙 肾上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无 活性。
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• 4.支气管
激动支气管平滑肌2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞
释放过敏介质。
激动支气管平滑肌1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消
除粘膜水肿。
• 5.胃肠平滑肌张力降低。
• 6.血糖升高：激动 受体，促进糖原分解；降低外周组
织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。
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