生物化学07激素

第四节 含氮激素（二） ——多肽蛋白激素 ——多肽蛋白激素
一、下丘脑 激素种类 化学本质 1.生长激素释放素（GRH） 10肽 2生长激素释放抑制素（GRIH） 14肽 3促甲状腺释放激素（TRH） 3肽 4促肾上腺释放激素（CRH） 9-11肽 5促黑色素释放激素（MRH） 5肽 6促黑色素释放抑制激素（MRIH）3or5肽 7催乳素释放激素（PRIH） 肽类 8催乳素释放抑制激素（PRH） 肽类 9促性腺激素释放激素（Gn RH） 10肽 主要生理功能 促进生长激素的释放 抑制生长激素的释放 促进甲状腺激素释放 促进ACTH释放 促进黑色素的释放 抑制黑色素的释放 促进催乳素释放 抑制催乳素释放 促进FSH和LH释放
四、分类 氨基酸衍生物激素（肾上腺素） 含氮激素 肽类激素（加压素、催产素） 动物激素类 蛋白质激素（如生长素） 固醇激素（如肾上腺皮质激素、性激素等。 激素 脂肪酸衍生物激素（如前列腺素等） 植物激素：…… 昆虫激素：……
五、受体及特征
1．受体：是与激素结合并借以发挥作用的有关蛋白质、肽类。 离子通道偶联的受体：信号结合位点，又是离子通道 细胞表面受体： G-蛋白偶联的受体：与G蛋白偶联后产生第二信号。 与酶偶联的受体：被信号分子活化即具有酶的活性。
肾上腺素或胰高血糖素（第一信使）(生物本P253) ↓ 受体 ↓ 腺苷酸环化酶→腺苷酸环化酶 磷酸二酯酶 （无活性形式） （活性形式） ↓ ↓ ATP → cAMP(第二信使) → AMP ↓ 蛋白激酶（无活性形式）→蛋白激酶（活性形式） ↓ 磷酸化酶激酶→磷酸化酶激酶 （无活性形式） （活性形式） ↓ 磷酸化酶b(无活性形式) → 磷酸化酶b(活性形式) ↓ 糖原 → 1-磷酸Glc
2.磷脂酰肌醇信号通路 2.磷脂酰肌醇信号通路
激素识别并结合膜表面受体，激活4，5一二磷 酸磷脂酰肌醇(PIP2)磷酸二酯酶（PIC）,催化PIP2水 解 成 1，4，5一三磷酸肌醇和（IP3）和二酰基甘油 （DGA）两个第二信使， IP3可引起胞内Ca2+ 升高， 通过结合钙调素并使之构象改变，进而与受体酶结 合形成钙调素—酶复合物， 进一wk.baidu.com调节受钙调素调 节的酶的活性，最后引起对胞外信号的应答。 DG可激活蛋白激酶C（PKC），使细胞内pH 升 高，进而引起对胞外信号的应答。
第三节 含氮激素（一）
——主要的氨基酸衍生物类激素 ——主要的氨基酸衍生物类激素
一、肾上腺髓质激素（由Phe Tyr衍生而来） 注意；来源，化学本质，主要生理功能。 （P252） 1. 肾上腺素：拮抗胰岛素（促糖原分解，增加血糖） 2. 去甲肾上腺素：抑制脂肪合成，增加脂肪、Pr的氧化。 二、甲状腺分泌的激素 1.甲状腺: 2.降钙素(TC:32肽)
六、生长因子（多肽） 1.表皮生长因子（EGF） 2.血小板衍生的生长因子（PDGF） 3.神经生长因子（NGF） 4.成纤维细胞生长因子（FGF） 5.转化生长因子（TGF）等。作用机制与胰岛素类似。 七、甲状腺和甲状旁腺激素 1.甲状腺素、三碘甲腺原氨素（甲状腺分泌） Tyr衍生物促进能量和基础代谢，促进智力发育。 2.甲状旁腺素（PTH）:84肽升高血钙，调节磷代谢 3.降钙素（CT）:32肽降低血钙，调节磷代谢 八、胎盘激素 1.胎盘绒毛膜促性腺激素: 糖蛋白（Mr：47000D）免疫，妊娠早期诊断 2.松弛素:糖蛋白（Mr：90000D）使骨盆韧带松驰，子宫颈变软 九、胸腺分泌激素 十、肠胃道激素
三、垂体中叶激素 1.α-促黑色细胞素（MSH）: 2.β-促黑色细胞素（MSH） 匀为13肽（人22肽），牛羊18，促进黑色素 生成和沉着. 四、垂体后叶激素 1.催产素:9肽,促进子宫收缩，利于催乳. 2.加压素:9肽,促进水的重吸收,升高血压. 五、胰岛激素 1.胰岛素:α-细胞分泌的蛋白质（51个aa）促进糖 原合成和Glc利用; 2.胰高血糖素：β-细胞分泌的29肽促进糖原分解， 使血糖升高。
*多肽和蛋白激素的受体在质膜上，类固醇激素的受体在靶细胞的细胞质里。 多肽和蛋白激素的受体在质膜上，类固醇激素的受体在靶细胞的细胞质里。 多肽和蛋白激素的受体在质膜上 2．受体的特征：特异性；亲和性； 饱和性（效价）；生物学效应。
六、激素控制的等级性质（自学） 七、激素的生物合成（自学）
1.肽类和蛋白质类激素的合成 前激素原（疏水信号肽→内质网膜切除信号肽→由高尔基体 分泌出来。 2.类固醇激素的生物合成 原料：胆固醇 场所：部分在胞液中，部分在线粒体中
二、垂体前叶激素 1.生长激素（GH）: 蛋白质（人191个aa）,促进生长，促进代谢 2.促甲状腺激素（TSH） 糖蛋白（约200个aa）,促进甲状腺发育与分泌 3.促肾上腺皮质激素（ACTH）: 39肽,促进肾上腺皮质的生长与分泌 4.催乳素（LTH或PRL）: 蛋白质(198个aa),维持黄体水平，促乳腺分泌乳汁 5.卵泡刺激素（FSH）: 糖蛋白,促进卵泡发育，促进精子产生与发育 6.促黄体生成素（LH）: 糖蛋白促进卵泡分泌雌性激素
第二节 激素的作用原理
一、类固醇激素的作用原理——调节基因表达 1.激素直接进入细胞，与胞液中专一受体结合形成R-H； 2. R-H发生构象变化，成H-R`，进入细胞核，与核内染色体 DNA特异地结合，诱导转录，合成活性蛋白（如酶）。 二、质膜受体（G-蛋白偶联的受体）的作用原理—第二信使学说 亲水性信号分子与膜上特异受体结合，形成激素-受体复合 物，活化质膜上特定的的酶（G-蛋白质激酶），然后激活的 酶再调控其他酶的蛋白活性引起级联反应，对靶细胞产生特 定生理效应；另一方面，导到小分子物质（cAMP、cGMP、 IP3、Ca2+、NO）合成，释放到胞液中，发挥第二信使作用。
第七章
激素 （hormones） hormones）
教学目的和要求 掌握激素的概念以及激素的作用方式； 了解激素的分类及主要激素的生理功能。
第一节 激素的概述
一、概念 1904年首先由Bayliss W and Starling E提出。由动植物分泌、含量很低、 在体内协调组织与组织之间或器官与器官之间代谢平衡的一类活性物质 （旧称荷尔蒙）。微生物中没有激素，但有激素类似物。 二、特性 1.自我合成，且可调控。动植物体内某种特殊组织或细胞产生，其量甚微. 2.激素作用的微量性； 3．激素作用的特异性。激素由细胞分泌出来后，由体液（血液）运往敏 感器官（靶器官）或细胞（靶细胞）而发挥作用； 4.激素发挥生理效应作用大、效率高，且是通过中间介质的级联放大反应 来实现的。 5.激素的作用分快反应（级联放大作用）和慢反应（通过调控基因）； 6.激素的脱敏性：激素长时间作用于靶细胞时，靶细胞会产生降低其应答 的倾向。 三、分泌（由腺体，细胞等分泌）
第五节 甾醇类激素 皮质醇 糖皮质激素 肾上腺皮质激素 皮质酮 盐皮质激素 甾醇类激素 雄性激素（睾酮，雄酮等） 性激素 雌激素（雌二、三醇，雌酮） 雌性激素 孕激素 第六节 脂肪族激素 第七节 植物激素
G蛋白偶联受体所介导的细胞信号通路
1.cAMP信号通路 激素（第一信使）→激活受体 →进一步激活腺 苷酸环化酶，使ATP→cAMP（第二信使），然后 激活一种或几种蛋白激酶来促进蛋白酶的合成， 促进细胞分化，抑制细胞分裂。 受体和腺苷酸环化酶由G蛋白耦连在一起，并 使细胞外信号跨膜转换成内信号—cAMP。