局部醉药课件共31页文档
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《局部麻醉药》课件
严密监测患者的反应
在使用局部麻醉药过程中，应严密监测患者的反应，及时发现和处 理任何不良反应。
04
局部麻醉药的用药方法
表面麻醉
总结词
通过药物作用于皮肤或黏膜表面，使 局部神经末梢麻醉。
详细描述
将麻醉药涂布或喷雾于手术部位，使 皮肤或黏膜的痛觉神经末梢麻痹，主 要用于眼科、耳鼻喉科、口腔科等小 型手术。
详细描述
过敏反应的发生与个体差异、药物纯度、注射速度等因素有关。一旦出现过敏反应，应 立即停止使用局部麻醉药，并进行抗过敏治疗，如给予抗组胺药物、糖皮质激素等。
毒性反应
总结词
毒性反应是局部麻醉药使用过量时可能出现的不良反应，通常表现为心率失常、血压下降、呼吸困难等症状。
详细描述
毒性反应的发生与药物浓度、注射速度、个体耐受性等因素有关。一旦出现毒性反应，应立即停止使用局部麻醉 药，并进行对症治疗，如给予抗心律失常药物、升压药物等。
其他不良反应
总结词
其他不良反应包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬膜外脓肿等。
详细描述
注射部位疼痛是常见的局部麻醉药不良反应，通常在注射后即刻出现，持续时间较短。局部组织坏死 和硬膜外脓肿等不良反应较为少见，但后果严重。在使用局部麻醉药时应严格遵守操作规程，避免不 良反应的发生。
06
局部麻醉药的未来发展与研究 方向
02
局部麻醉药的作用具有可逆性， 药物代谢后神经传导功能可恢复 。
药效学特点
局部麻醉药的药效学特点包括 起效时间、持续时间、扩散速 度和作用强度等。
起效时间指药物达到有效浓度 所需的时间，持续时间指药物 作用消失的时间。
扩散速度指药物从注射部位向 周围扩散的速度，作用强度指 药物对神经传导的抑制程度。
在使用局部麻醉药过程中，应严密监测患者的反应，及时发现和处 理任何不良反应。
04
局部麻醉药的用药方法
表面麻醉
总结词
通过药物作用于皮肤或黏膜表面，使 局部神经末梢麻醉。
详细描述
将麻醉药涂布或喷雾于手术部位，使 皮肤或黏膜的痛觉神经末梢麻痹，主 要用于眼科、耳鼻喉科、口腔科等小 型手术。
详细描述
过敏反应的发生与个体差异、药物纯度、注射速度等因素有关。一旦出现过敏反应，应 立即停止使用局部麻醉药，并进行抗过敏治疗，如给予抗组胺药物、糖皮质激素等。
毒性反应
总结词
毒性反应是局部麻醉药使用过量时可能出现的不良反应，通常表现为心率失常、血压下降、呼吸困难等症状。
详细描述
毒性反应的发生与药物浓度、注射速度、个体耐受性等因素有关。一旦出现毒性反应，应立即停止使用局部麻醉 药，并进行对症治疗，如给予抗心律失常药物、升压药物等。
其他不良反应
总结词
其他不良反应包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬膜外脓肿等。
详细描述
注射部位疼痛是常见的局部麻醉药不良反应，通常在注射后即刻出现，持续时间较短。局部组织坏死 和硬膜外脓肿等不良反应较为少见，但后果严重。在使用局部麻醉药时应严格遵守操作规程，避免不 良反应的发生。
06
局部麻醉药的未来发展与研究 方向
02
局部麻醉药的作用具有可逆性， 药物代谢后神经传导功能可恢复 。
药效学特点
局部麻醉药的药效学特点包括 起效时间、持续时间、扩散速 度和作用强度等。
起效时间指药物达到有效浓度 所需的时间，持续时间指药物 作用消失的时间。
扩散速度指药物从注射部位向 周围扩散的速度，作用强度指 药物对神经传导的抑制程度。
局部麻醉药 PPT课件
10
四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
关于局麻药中毒ppt精品医学课件
尽管我们对局麻药的应用已经非常熟悉， 但再次复习一下局麻药的不良反应，仍十分 有必要。特别是在大量实践以后，回过头来 “温故而知新”，再学习一遍，相信一定能 够学到“新”的知识。 《麻醉与危重医学》 中关于硬膜外麻醉并 发症关于中毒反应的描述： 局麻药原因： 1：一次用量超过患者的耐量 2：误注血管内或注射部位血供丰富，未 酌情减量 3：患者因体质衰弱等原因导致耐受力降 低。
中枢毒性：
轻度毒性----嗜睡，眩晕，多语，寒战， 惊恐不安，定向力障碍，严重------意识丧 失，面肌和四肢震颤，惊厥。 心脏毒性： 早期出现中枢系统兴奋导致血压上升， 心率加快，加重后出现心脏传导系统，血管 平滑肌及心肌抑制，出现心律失常，心肌收 缩力下降，甚至心脏骤停。
处理
首先：硬膜外间隙的成功置管仅仅是达成阻滞的一
个方面，忽视了局部麻醉药的某些特性以及患者自 身的特定因素亦可导致阻滞效果的欠缺。 局麻药沿硬膜外间隙扩散，分布情况如下： ①一些药物渗出椎间孔，产生椎旁神经阻滞，并 沿神经束膜分布，阻滞神经根及周围神经； ②一些药物渗入蛛网膜下腔，从而阻滞脊神经； ③尚有少量进入脑脊液（CSF）； ④通过毛细血管进入静脉。目前多数意见认为， 硬膜外间隙阻滞时，局麻药是通过多种途径发挥作 用的。其中以椎旁阻滞、沿束膜神经根阻滞以及蛛 网膜下腔延迟阻滞为主要作用方式。
ml
b) 20%脂肪乳100 ml iv (2 min ); 20%脂肪乳150 ivgtt (15 min ) (总量<4mg/kg); ③病情好转,生命体征平稳改全麻后继续手术.
3。心脏毒性: 心律失常(心动过缓、房性、室性早 搏、室扑、室颤) 、QRS增宽、血压下降. 处理: ① 20%脂肪乳100 ml iv (2 min );20%脂 肪乳150 ml ivgtt (15 min ) (总量<4mg/kg) ②溴苄铵 ③异丙肾上腺素 ④请求支援,副主任医师、主任医师和科室主 任到场; ⑤病情好转,生命体征平稳改全麻后继续手术
局部麻-醉-药幻灯片
位更容易结合并且减少酯酶或肝酶的破坏， 能增加药效，延长作用时间。 （2）亲水性的烷胺基---仲胺或叔胺，具有 中等强度碱性，有利于制成水溶性盐 （3）中间连接部分，以酯键形式结合合成芳 香酯类如普鲁卡因，或酰胺类利多卡因。 酯类药物在血浆中被酯酶水解，而酰胺类 药物较稳定，不易分解，作用快，时效长
4.布比卡因 也是属于酰胺类局麻药，化学性质稳 定，能耐蒸汽消毒。局麻作用比利多卡因强，维持时 间也长，是长效局麻药。布比卡因没有明显的血管扩 张作用。药液中加了肾上腺素，吸收减慢，但作用时 效延长有限。常剂量时对心血管功能很少影响。
八、影响局麻药作用的因素
1.局麻组织的pH 局麻药常制成盐酸盐使用，使溶 解度及稳定性增加。在体内成离子型（RNH+） 和非离子型（RN）两种形式存在。这两种形式含 量多少，取决于该药的解离常数（pKa）及体液 的pH。多数局麻药的pKa在8.0~9.0之间，故当 细胞外液pH7.7时，RN约占2%~5%.
2.血管收缩情况 局麻药与神经接触时间的长短决定 了药效维持时间的长短。为了减少局麻药的吸收， 延长局麻药在作用部位滞留时间，应用局麻药时， 一般都加入微量肾上腺素以收缩血管。但在手指 及足趾等末梢禁止加肾上腺素，否则引起局部组 织坏死。
3.体位与比重 腰麻时患者体位于药液比重 可影响药液的水平面。增加药液的比重，使 药液下沉，避免药物上升，扩散进入颅腔危 及呼吸而发生意外。临床用抽出于脑 脊液，麻醉将安全有效。
药结合越强，局麻作用越强；而Na+通道处于关
闭状态时，局麻药的作用减弱。
五、局麻药剂型
1.局麻药微球
a.微球技术是近年来发展起来的新型给药技术。 微球是指药物溶解或分散在高分子材料基质中形 成的微小球状实体,常见微球直径为1～40 um
4.布比卡因 也是属于酰胺类局麻药，化学性质稳 定，能耐蒸汽消毒。局麻作用比利多卡因强，维持时 间也长，是长效局麻药。布比卡因没有明显的血管扩 张作用。药液中加了肾上腺素，吸收减慢，但作用时 效延长有限。常剂量时对心血管功能很少影响。
八、影响局麻药作用的因素
1.局麻组织的pH 局麻药常制成盐酸盐使用，使溶 解度及稳定性增加。在体内成离子型（RNH+） 和非离子型（RN）两种形式存在。这两种形式含 量多少，取决于该药的解离常数（pKa）及体液 的pH。多数局麻药的pKa在8.0~9.0之间，故当 细胞外液pH7.7时，RN约占2%~5%.
2.血管收缩情况 局麻药与神经接触时间的长短决定 了药效维持时间的长短。为了减少局麻药的吸收， 延长局麻药在作用部位滞留时间，应用局麻药时， 一般都加入微量肾上腺素以收缩血管。但在手指 及足趾等末梢禁止加肾上腺素，否则引起局部组 织坏死。
3.体位与比重 腰麻时患者体位于药液比重 可影响药液的水平面。增加药液的比重，使 药液下沉，避免药物上升，扩散进入颅腔危 及呼吸而发生意外。临床用抽出于脑 脊液，麻醉将安全有效。
药结合越强，局麻作用越强；而Na+通道处于关
闭状态时，局麻药的作用减弱。
五、局麻药剂型
1.局麻药微球
a.微球技术是近年来发展起来的新型给药技术。 微球是指药物溶解或分散在高分子材料基质中形 成的微小球状实体,常见微球直径为1～40 um
药理学--局部麻醉药 ppt课件
B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
ppt课件
32
2 ．局麻药液中加入少量肾上腺素的目 的是
A ．防止术中出血 B ．延长局麻药的作用时间，减少吸收 C ．促进局麻药吸收 D ．预防麻醉药过敏 E ．预防麻醉过程中血压下降
ppt课件
33
3 ．普鲁卡因一般不用于
第三章 麻醉药
ppt课件
1
总述
麻醉药分为全身麻醉和局部麻醉药物.
中国古代有悠久的历史：神农尝百草，一 日而遇七十毒，反映了古人寻找治病止痛的艰
辛和愿望；
孙思邈 珍
李时
《备急千金要方》、《本草纲目》均介绍
了曼陀罗花的麻醉作ppt课用件 。
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
春秋战国时期（公元前475—221），《内经》记载针刺
治疗头痛、牙痛、耳痛、腰痛、关节痛和胃痛。东汉华佗被
ppt课件
7
局部麻醉药简称局麻药，是一类能
可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在 意识清醒的的条件下，使局部部位出现 暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
ppt课件
8
麻醉药发明之前的外科手术
ppt课件
9
1946-10-16
第一次公开麻醉手术
ppt课件
10
一.局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。
ppt课件
32
2 ．局麻药液中加入少量肾上腺素的目 的是
A ．防止术中出血 B ．延长局麻药的作用时间，减少吸收 C ．促进局麻药吸收 D ．预防麻醉药过敏 E ．预防麻醉过程中血压下降
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33
3 ．普鲁卡因一般不用于
第三章 麻醉药
ppt课件
1
总述
麻醉药分为全身麻醉和局部麻醉药物.
中国古代有悠久的历史：神农尝百草，一 日而遇七十毒，反映了古人寻找治病止痛的艰
辛和愿望；
孙思邈 珍
李时
《备急千金要方》、《本草纲目》均介绍
了曼陀罗花的麻醉作ppt课用件 。
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
春秋战国时期（公元前475—221），《内经》记载针刺
治疗头痛、牙痛、耳痛、腰痛、关节痛和胃痛。东汉华佗被
ppt课件
7
局部麻醉药简称局麻药，是一类能
可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在 意识清醒的的条件下，使局部部位出现 暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
ppt课件
8
麻醉药发明之前的外科手术
ppt课件
9
1946-10-16
第一次公开麻醉手术
ppt课件
10
一.局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。
局部麻醉药精品课件
局部麻醉药精品课件局部麻醉药是一种可以使局部组织或身体部位发生短暂的麻木或无痛觉的药物。
它常用于手术和治疗疼痛的过程中，能够有效减轻患者的痛苦，并确保医疗操作的顺利进行。
而对于医护人员来说，了解局部麻醉药的种类、作用机理以及使用方法至关重要。
为了更好地帮助医护人员掌握相关知识，本篇课件将系统介绍局部麻醉药的精要内容。
一、局部麻醉药的分类与特点局部麻醉药可以分为局部麻醉药和感觉神经阻滞药两类。
局部麻醉药包括局部麻醉酯类、局部麻醉胺类、局部麻醉醇酮类等，它们的主要特点是作用快速、无需静脉置管、作用持续时间短。
而感觉神经阻滞药则包括利多卡因、布比卡因等，其作用持续时间较长，能够更好地维持手术过程的无痛状态。
二、局部麻醉药的作用机制局部麻醉药通过阻断神经元的电脉冲传导，使得病人在手术或治疗过程中失去对疼痛的感知。
这种作用机制主要是通过干扰神经细胞的去极化阈值，防止神经电冲传递到中枢神经系统，从而达到麻醉的效果。
三、局部麻醉药的不良反应及处理方法尽管局部麻醉药在临床应用中具有重要的作用，但其不当使用或过量使用可能会引发一系列不良反应，如局部疼痛、过敏反应、神经损伤等。
因此，在使用局部麻醉药时，医护人员需要密切观察患者的反应，随时调整剂量及给药方式，同时保持与患者的沟通，及时处理不良反应。
四、局部麻醉药的使用技巧与注意事项在使用局部麻醉药时，医护人员需要注意以下几点：首先，应该充分了解各种局部麻醉药的特点和用法，选择合适的药物；其次，正确掌握局部麻醉药的给药途径和剂量，避免过量使用或局部过度麻木；最后，持续观察患者的生命体征和不良反应，及时采取措施处理。
五、局部麻醉药的新进展与展望随着医疗技术的不断发展，局部麻醉药的研究也在逐步深入。
目前已经出现了一些新型的局部麻醉药，如缓释剂型局部麻醉药、环境可降解局部麻醉药等，这些药物在减轻患者痛苦的同时，也大大提高了手术治疗的效率。
本篇课件通过对局部麻醉药的分类、作用机制、不良反应及处理方法、使用技巧与注意事项以及新进展与展望等方面的介绍，希望能够帮助医护人员更好地掌握局部麻醉药的相关知识，为临床工作提供有力的支持。
局部麻醉药-精品医学课件
五）氨基甲酸酯类局部麻醉药
O
NH O
N
OO
HN
地哌冬 Diperodon
O O
NO
N
H
卡比佐卡因 Carbizocaine
六）脒类局部麻醉药
O
O
NN H
非那卡因 Phenacaine
二、局部麻醉药的结构与作用
局麻药结构包括三个部分：①亲脂性芳香环； ②中间连接功能基；③亲水性胺基
亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶 性，有利于穿透细胞膜。亲水性胺基部分通常 为叔胺结构（因其刺激性较轻），既保证药物 分子具有一定水溶性以利转运，也提供了与 Na+通道受点部位结合的结构基础。
一）酯类
N
O
O
O
H
O
Cocaine
天然生物碱可卡因
O
O
N
H2N Procaine
普鲁卡因
①两个酯基水解
N
O
O
O
H
O
Cocaine
N
O
OH OH + HO
H
O
Ecgonine
+ CH3OH
均无局麻作用
﹥
甲氧羰基并非活性所必须的基团 苯甲酸酯是必要基团
②打开四氢吡咯环，保留苯甲酸酯结构 莨菪烷双环结构并不是必须的
CH3
结合物
CH3 NH2
OH HO
O
CH3 NH2
HO
CH3
结合物
结合物 结合物
HNO3,H2SO4
NO2 Fe,HCl
HN(C2H5)2 PhH
H N
N
O
HCl CH3COCH3
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概述 作用机制 发展 结构类型 构效关系
Your company slogan
一、概述
定义：
当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物
特点：
意识清醒，无痛觉
要求：
麻醉作用强，吸收快，作用时间长； 无明显毒性，安全范围大，对神经组织及其它组织无刺激性 和局部毒性； 能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织的能力强； 性质稳定，可制成水溶液等
氧化
水解
CH3 H N NH2 O CH3
CH3 H
HO
N
N CH3
OH CH3
CH3 H N
局麻药的发展
HN
CH3
对 CH3 母N 核
COOCH3
将四氢 吡咯环 打开
CH3
CH3
OCOC6H5
CH3
COOCH3
α—优卡因
进
OCOC6H5
行
简
H
可卡因
化
HN CH3
CH3
CH3 H
OCOC6H5 H
—优卡因
具有局麻作用，毒性小，
CH3
N
COOCH3
✓ S代替O
H2N
COSCH2CH2N(C2H5)2
硫卡因（活性比普鲁卡因强2倍）
✓ NH代替O
H2N
CONHCH2CH2N(C2H5)2
普鲁卡因胺 （活性仅为普鲁卡因的1%，目前主要用于治疗心律不齐）
✓ 酯键变化：换以对水解作用较稳定的功能基，产生了 酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类 等多种结构类型的局麻药
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利多卡因的性质
H N
N O
·HCl·H2O
比普鲁卡因作用强，维持长，毒性大。原因：
酰胺 两个甲基 没有芳伯氨基
水解稳定性↑ 氧化稳定性↑
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利多卡因的代谢途径
N-去 烷 基 化
N-去 烷 基 化
CH3 H N
N CH3
OH
CH3
OCOC6H5 H
甲氧羰基和N-甲基的去除， 四氢吡咯环的开裂 保留局麻作用
苯甲酸酯部分必须保留
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局麻药的发展
H2N
COOC2H5
H2N
HO
苯佐卡因 （1890）
阿索方
现仍应用于临床，水溶性小，不能注射
给药，局麻作用弱 HO
H2N
COOCH2CH2N（C2H5）2
H2N
COOCH3 COOCH3
普鲁卡因（1904）
CH3
N
COOCH3
OCOC6H5
H
爱康宁=氨代烷基侧链
新阿索方 均有较强的局麻作用 溶解性小，不能注射 引导后来合成许多对氨基苯甲酸 酯类局麻药
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四、结构类型
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1、芳酸酯类
✓ 苯环上取代基变化：空间障碍和电性因素的综合效应
Cl
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
氯普鲁卡因
✓ 氨基上引入烷基，可增加局麻作用
n-C4H9HN
COOCH2CH2N(CH3)2
丁卡因（活性比普鲁卡因强10倍，二者为目前该类中应用最广泛的局麻药）
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结构改造
在体内的代谢过程也主要为水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨
基乙醇。
过敏
微弱麻醉作用
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理化性质
O
O
N .HCl
H2N
含芳伯氨基，显芳香第一胺类反应
在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性 β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。
芳伯氨基O的氧化是其变色的原因。O
其氧化受O pHN和温度NHaCN的lO2 影响。
盐酸普鲁卡因 procaine hydrochloride
O
O
N
H2N
.HCl
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 又名盐酸奴佛卡因
Your company slogan
理化性质
O
O
N .HCl
H2N
不稳定性：水解、易被氧化
含有酯基
酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶 液中更易水解。
Your company slogan
2、酰胺类
用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基的位置互换，使氮 原子连接在芳环上
盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride
H N
N O
·HCl·H2O
N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物 用作局部麻醉药。作用比普鲁卡因强，作用快，持续时间长。 还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是治疗室性心 律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性 癫痫、功能性眩晕症以及各种疼痛的治疗。
Your company slogan
二、作用机制
神经细胞在静息时其细胞膜对k+有较大的通透性， 造成膜外正内负的膜电位。
当神经纤维传导冲动时，发生兴奋性变化，膜对 离子的通透性也发生变化，此时Na+可由膜外进入 膜内而造成膜的去极化，然后又复极化。
由去极化过程到复极化过程即为动作电位的全过 程。
N O
H2N酸性溶液中较稳定，碱Cl- 性N N溶+ 液中较易氧化。
温度高，OH氧化增多。 O 紫外光、空气中的OH氧、重金O 属离N 子均可加速
其N氧aOH化变色。 N N
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合成路线（掌握）
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结构改造
对易水解、易氧化性加以改善，可增强并延长其 局麻作用
细胞某处兴奋产生动作电位后，可向神经纤维四 周扩布，即称为神经冲动。
局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降低 神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。
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三、局麻药的发展
结构分析法：
保 留
CH3 爱康宁
将可卡因分子中的各个部分加以适当简化 寻找具局麻作用的基本结构
•
46、寓形宇内复几时，曷不委心任去 留。
•
47、采菊东篱下，悠然见南山。
•
48、啸傲东轩下，聊复得此生。
•
49、勤学如春起之苗，不见其增，日 有所长 。
•
50、环堵萧然，不蔽风日；短褐穿结 ，箪瓢 屡空， 晏如也 。
局部醉药课件
局部麻醉药
Local anesthetics
局部麻醉药 Local Anesthetics
可 卡
N1
2 COOCH3
甲C醇2甲氧羰基改变
因 母
3 OCOC6H5 苯甲以酸其他烷氧基取代，
核
可卡因
H
作用减弱
氮 上188甲4年基应用去于临除床
甲氧羰基去除仍有效
可季以胺毒保化性留大局（麻中活枢性）、成瘾C苯性3酰甲、水基酰溶改基液变作不用稳最定强
无效
苯乙酰基作用减弱
其他酰基无效
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一、概述
定义：
当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物
特点：
意识清醒，无痛觉
要求：
麻醉作用强，吸收快，作用时间长； 无明显毒性，安全范围大，对神经组织及其它组织无刺激性 和局部毒性； 能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织的能力强； 性质稳定，可制成水溶液等
氧化
水解
CH3 H N NH2 O CH3
CH3 H
HO
N
N CH3
OH CH3
CH3 H N
局麻药的发展
HN
CH3
对 CH3 母N 核
COOCH3
将四氢 吡咯环 打开
CH3
CH3
OCOC6H5
CH3
COOCH3
α—优卡因
进
OCOC6H5
行
简
H
可卡因
化
HN CH3
CH3
CH3 H
OCOC6H5 H
—优卡因
具有局麻作用，毒性小，
CH3
N
COOCH3
✓ S代替O
H2N
COSCH2CH2N(C2H5)2
硫卡因（活性比普鲁卡因强2倍）
✓ NH代替O
H2N
CONHCH2CH2N(C2H5)2
普鲁卡因胺 （活性仅为普鲁卡因的1%，目前主要用于治疗心律不齐）
✓ 酯键变化：换以对水解作用较稳定的功能基，产生了 酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类 等多种结构类型的局麻药
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利多卡因的性质
H N
N O
·HCl·H2O
比普鲁卡因作用强，维持长，毒性大。原因：
酰胺 两个甲基 没有芳伯氨基
水解稳定性↑ 氧化稳定性↑
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利多卡因的代谢途径
N-去 烷 基 化
N-去 烷 基 化
CH3 H N
N CH3
OH
CH3
OCOC6H5 H
甲氧羰基和N-甲基的去除， 四氢吡咯环的开裂 保留局麻作用
苯甲酸酯部分必须保留
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局麻药的发展
H2N
COOC2H5
H2N
HO
苯佐卡因 （1890）
阿索方
现仍应用于临床，水溶性小，不能注射
给药，局麻作用弱 HO
H2N
COOCH2CH2N（C2H5）2
H2N
COOCH3 COOCH3
普鲁卡因（1904）
CH3
N
COOCH3
OCOC6H5
H
爱康宁=氨代烷基侧链
新阿索方 均有较强的局麻作用 溶解性小，不能注射 引导后来合成许多对氨基苯甲酸 酯类局麻药
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四、结构类型
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1、芳酸酯类
✓ 苯环上取代基变化：空间障碍和电性因素的综合效应
Cl
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
氯普鲁卡因
✓ 氨基上引入烷基，可增加局麻作用
n-C4H9HN
COOCH2CH2N(CH3)2
丁卡因（活性比普鲁卡因强10倍，二者为目前该类中应用最广泛的局麻药）
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结构改造
在体内的代谢过程也主要为水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨
基乙醇。
过敏
微弱麻醉作用
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理化性质
O
O
N .HCl
H2N
含芳伯氨基，显芳香第一胺类反应
在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性 β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。
芳伯氨基O的氧化是其变色的原因。O
其氧化受O pHN和温度NHaCN的lO2 影响。
盐酸普鲁卡因 procaine hydrochloride
O
O
N
H2N
.HCl
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 又名盐酸奴佛卡因
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理化性质
O
O
N .HCl
H2N
不稳定性：水解、易被氧化
含有酯基
酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶 液中更易水解。
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2、酰胺类
用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基的位置互换，使氮 原子连接在芳环上
盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride
H N
N O
·HCl·H2O
N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物 用作局部麻醉药。作用比普鲁卡因强，作用快，持续时间长。 还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是治疗室性心 律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性 癫痫、功能性眩晕症以及各种疼痛的治疗。
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二、作用机制
神经细胞在静息时其细胞膜对k+有较大的通透性， 造成膜外正内负的膜电位。
当神经纤维传导冲动时，发生兴奋性变化，膜对 离子的通透性也发生变化，此时Na+可由膜外进入 膜内而造成膜的去极化，然后又复极化。
由去极化过程到复极化过程即为动作电位的全过 程。
N O
H2N酸性溶液中较稳定，碱Cl- 性N N溶+ 液中较易氧化。
温度高，OH氧化增多。 O 紫外光、空气中的OH氧、重金O 属离N 子均可加速
其N氧aOH化变色。 N N
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合成路线（掌握）
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结构改造
对易水解、易氧化性加以改善，可增强并延长其 局麻作用
细胞某处兴奋产生动作电位后，可向神经纤维四 周扩布，即称为神经冲动。
局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降低 神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。
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三、局麻药的发展
结构分析法：
保 留
CH3 爱康宁
将可卡因分子中的各个部分加以适当简化 寻找具局麻作用的基本结构
•
46、寓形宇内复几时，曷不委心任去 留。
•
47、采菊东篱下，悠然见南山。
•
48、啸傲东轩下，聊复得此生。
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49、勤学如春起之苗，不见其增，日 有所长 。
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50、环堵萧然，不蔽风日；短褐穿结 ，箪瓢 屡空， 晏如也 。
局部醉药课件
局部麻醉药
Local anesthetics
局部麻醉药 Local Anesthetics
可 卡
N1
2 COOCH3
甲C醇2甲氧羰基改变
因 母
3 OCOC6H5 苯甲以酸其他烷氧基取代，
核
可卡因
H
作用减弱
氮 上188甲4年基应用去于临除床
甲氧羰基去除仍有效
可季以胺毒保化性留大局（麻中活枢性）、成瘾C苯性3酰甲、水基酰溶改基液变作不用稳最定强
无效
苯乙酰基作用减弱
其他酰基无效
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