第六章 液体制剂2011.10.07
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HLBAB = 6.7×1+15.0×1 1+1 =10.85
（三）表面活性剂的基本性质
例2 ：
用聚山梨酯20 （HLB 16.7）和司盘80（ HLB 4.3 ）制备HLB为9.5的混合乳化剂100g，问 两者应各用多少克？
（三）表面活性剂的基本性质
4. 不同HLB值的表面活性剂的适用范围 增溶剂 15～18 O/W乳化剂 8～16 W/O乳化剂 3～8 √ √ √ √
（三）混悬型液体制剂
防止结块的方法： 加入絮凝剂 加入反絮凝剂 加入助悬剂（亲水的高分子物质） （3）粒径增大 溶解规律：粒径小的微粒由于表面积大、表面能高 而溶解速度比粒径大的微粒快 最终使系统中粒径小的微粒溶解消失而粒径大的 微粒则越来越大，沉降、合并和结块的速度加快 晶型发生改变，溶解度也会发生变化
乳化剂的种类: 1. 天然乳化剂：乳化能力小，用量较大 常用品种：西黄蓍胶、海藻酸钠、卵磷脂、阿 拉伯胶、明胶等 2. 合成乳化剂：乳化力强且不易变质 常用品种：脂肪酸山梨坦（即 span 类，如 20 ， 40，60，80等，W/O型） 聚山梨酯（即 tween类，如20 ， 40，60， 80等， O/W型） 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名 Poloxamer ，Pluronic）泊洛沙姆 3. 辅助乳化剂：本身无乳化作用
（三）非极性溶剂 1.脂肪油：不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶；多 外用；易酸败；与碱性药物发生皂化反应而变质 2.液状石蜡：轻质和重质；能溶解非极性药物等； 润肠作用 3.乙酸乙酯：易氧化变色，需加入抗氧剂，常用作 搽剂的溶剂 4.肉豆蔻酸异丙酯：稳定，常用外用制剂的溶剂
药典中表示溶解度的方法：以1g药物所需溶剂量ml表示 极易溶解(1:1) 易溶(1:10) 溶解(1: 30) 略溶(1: 100) 微溶(1: 1000) 极微溶(1: 10000)
炉甘石洗剂：
炉甘石 氧化锌 甘油 150g 50g 50ml 共制成1000ml
常用调整剂种类：HCl、硫 酸、枸橼酸、碳酸氢钠、 氢氧化钠、磷酸盐缓冲对。
羧甲基纤维素钠 2.5g 纯化水 适量
常用抗氧剂种类：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫 酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、VC、焦性没食子酸酯 常用金属络合剂种类：EDTA的盐、酒石酸盐或枸橼 酸盐
不溶(1:>10000)
五、增加药物溶解度方法
常用的方法：选择适宜溶剂、将药物制成盐、选择助溶 剂助溶和选择表面活性剂增溶 （一）选择适宜的溶剂（最便捷的方法） 更换溶剂的种类或改变混合溶剂的比例 eg. 樟脑不溶于水，而能溶于乙醇、脂肪油等 故樟脑 樟脑醑或樟脑搽剂 甲硝达唑在水中s为10％，但在水－乙醇中，S提 高 5倍 潜溶： 潜溶剂：
六、液体制剂常用附加剂
羟苯酯类：又称尼泊金类 苯甲酸类 （三）防腐剂 山梨酸 苯扎溴铵 ：又称新洁尔灭
山梨酸钾
六、液体制剂常用附加剂
含木糖醇
含阿司帕坦
甜味剂 芳香剂 （四）矫味剂 胶浆剂 泡腾剂
六、液体制剂常用附加剂
（四）着色剂 天然
合成
炉甘石洗剂：
炉甘石 氧化锌 甘油 150g 50g 50ml 共制成1000ml
乳剂的性质
分层
破 裂
转 相
酸 败
乳剂
（1）分层
又称乳析，出现分散相粒子上浮或下沉的现象
分层的主要原因：密度不同，重力作用 特点：可逆的
不可逆过程 （2）破裂：油水分层
原因：加入其他附加剂、相反类型的乳化剂 光线、温度等 药物本身
（3）转相 O/W型乳剂
O /W
W/O型乳剂
W/O
（2）结块 主要原因：微粒小，表面能高，使微粒间存在引力 絮凝： 在混悬剂中加入适当电解质，使混悬剂中微粒 相互接近但又保持一定距离，微粒间不发生合并并能 形成疏松的网状的团块结构的现象 加入的电解质称为絮凝剂 反絮凝：如加入的电解质使微粒间的斥力加大，则微 粒间距离加大，微粒以单一的粒子分散，这种现象称 为反絮凝。 加入的电解质称为反絮凝剂
（三）特点
Hale Waihona Puke Baidu
缺点： ①贮运和携带不便 ②水性易霉败，非水性药理作用大、成本高 ③ 化学性质不稳定的药物制成液体后不易贮 存 ④ 对包装要求较高 ⑤配伍时易发生配伍禁忌
（四）给药途径与给药方法
1．口服液体制剂：芳香水剂、溶液剂、合剂、口 服液等 皮肤用 ：洗剂、搽剂 五官科用 ：滴鼻剂、洗耳剂、 2. 外用液体制剂 含漱剂 直肠、阴道、尿道用 ：灌肠剂、 灌洗剂
四、液体制剂常用分散溶媒（溶剂）
“相似相溶”原理：极性相似的两者互溶度大 分散相与分散溶煤——相似——溶煤或溶剂 分散相与分散溶煤——不相似——分散介质
四、液体制剂常用分散溶媒（溶剂）
（一）极性溶剂 水：最常用（首选）、无药理作用、易霉变 甘油：内服——甜味、延缓或防止鞣质析出 外用——防止干燥、滋润皮肤、延长药效 防腐（>30%） 二甲基亚砜（DMSO）：“万能溶剂”；主要用于皮 肤科；同时有止痒、消炎及治疗风湿病的作用
润湿剂与铺展剂 7～9
（三）表面活性剂的基本性质
（二）半极性溶剂 乙醇：95%；防腐（>20%）；与水相比有成 本高，本身有药理作用，易挥发、易燃烧，制剂应 密闭贮存；稀释产热 丙二醇：较安全、作为内服和肌内注射用；对药 物的水解有一定缓解作用，并促进药物吸收 聚乙二醇：PEG200～600，对易水解药物有稳 定作用，增加皮肤柔韧性，具有保湿作用
乳浊液 混悬液
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类型 真溶液 微粒大小 <1 nm 特 征
以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳 定 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳 定 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力 不稳定性 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力 不稳定性
I2+KI——KI3 ，(1:2950) —(1:20)
五、增加药物溶解度方法
（四）选择表面活性剂增溶 增溶是指表面活性剂形成胶团后增加某些难溶物质 在溶剂中的溶解度并形成澄明溶液的过程 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。
六、液体制剂常用附加剂
处方分析 延缓药物 氧化：抗氧剂、金属络合剂 （一）延缓化学 反应的附加剂 延缓药物 水解 ：pH调整剂
五、增加药物溶解度方法
（二）将药物制成盐 极性小，在水中不溶 制成盐，成离子型极性化合物，s Eg. 苯甲酸 （钠） 普鲁卡因 （HCl） 新生霉素单钠盐
×
五、增加药物溶解度方法
（三）选择助溶剂助溶 助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性 的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。 这加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分 子化合物（不是表面活性剂）。 常用的助溶剂种类： （1）有机酸及其钠盐：咖啡因＋苯甲酸钠 苯甲酸钠咖啡因 （2）酰胺类：茶碱＋乙二胺 氨茶碱（1：120 1：5） （3）无机盐类
原因： 加入外加物质（改变乳化剂的性质） 改变相体积比 温度
（4）败坏
光、热、空气等 微生物等
乳剂变质
有效措施
抗氧剂 防腐剂
三、液体制剂的质量要求
（一）通用的质量要求 1. 含量 常用液体制剂的规格表示 100g:25g 50g:1.25g 标示量90.0%~110.0% 2. 装量 按最低装量检查法 3. 微生物限度 4. 无菌
羧甲基纤维素钠 2.5g 纯化水 适量
回忆一下。。。
七、表面活性剂
（一）表面活性剂的含义与结构特征
表面活性剂：能使溶液表面张力显著降低的物质。
组成：
亲油基团
亲水基团
（二）表面活性剂的分类
阴离子 ：羧酸类、硫酸酯类、磺酸盐类 离子型 表 面 活 性 剂 阳离子 ：季铵盐类 两性离子：磷脂类 聚乙二醇类 非离子型 多元醇类
不宜制成混悬剂——毒剧药物或剂量小药物
（三）混悬型液体制剂
混悬剂的性质： （1）微粒的沉降：服从Stokes定律 V= 2 r 2(D1 –D2 ) g
9η
V----沉降速度 r----微粒半径 D1----微粒的密度；D2----分散介质的密度 g----重力加速度 η----分散溶煤的黏度
（三）混悬型液体制剂
（三）表面活性剂的基本性质
1. 胶团的形成 临界胶团浓度（CMC）：表面活性剂在溶液中 形成胶团的最低浓度
2. 起昙现象 含聚氧乙烯的非离子型 起昙（起浊） 昙点（浊点） 可恢复
（三）表面活性剂的基本性质
3. 亲水亲油平衡值（HLB）
—亲水亲油性的强弱
HLB A WA HLB B WB HLB AB WA WB 例1：将司盘40（HLB 6.7 ）与聚山梨酯80（HLB 15.0 ）等量混合，求混合的HLB值应为多少？
（四）乳浊液型液体制剂
含义：指两种互不相溶的或极微溶的液体，其中一种 液体以小液滴形式分散在另一种液体中所形成的非均相 分散体系称为乳浊液型制剂，简称乳剂。
分散
乳化剂
一种 液体
另一种 液体
溶液 乳剂 （非均相） （均相）
乳剂的类型： 水包油型 油包水型 复合乳剂 O／W型 W／O型 W／O／W型 O／W／O型
亲水胶体溶液
疏水胶体溶液 乳浊液
1～100 nm
1～100 nm >100 nm
混悬剂
>500 nm
（三）特点
优点： ① 分散度较大，吸收快而奏效迅速 ② 有效成分分散或振摇后较均匀，剂量准确，便 于取用和易于控制 ③ 减少刺激性 ④ 能增加某些药物的稳定性和安全性 ⑤ 流动性大，适用于腔道给药
性质：单相分散体系
易发生化学反应
（二）胶体溶液型液体制剂
含义：以1～100nm粒子 类型 分散相 分散体系 单相 多相
亲水溶胶 高分子化合物的单个 分子 疏水胶体 多个小分子聚结成胶 粒
性质 ：“陈化现象”
（三）混悬型液体制剂
含义：指固体微粒分散在液体介质中的非均相分 散体系，简称混悬剂 优点： ①有利于提高药物在水溶液中的稳定性 ②可将不溶性药物制备成便于口服的液体制剂 ③可掩盖药物的不良气味 ④可延长药物的作用时间
润湿剂：用来增加固体粒子表面亲水性的物质 常用的润湿剂：表面活性剂、乙醇、甘油
常用的絮凝剂或反絮凝剂：枸橼酸盐、枸橼酸氢 盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物等 例： 次硝酸铋混悬剂（荷正电荷）＋磷酸二氢钾 ，其ζ 电位下降，发生絮凝，沉降物为疏松聚集 体，磷酸二氢钾为絮凝剂； 若继续加入磷酸二氢钾，ζ 电位继续降低， 然后变成负值，混悬剂产生反絮凝，此时磷酸二 氢钾为反絮凝剂
第六章
液体制剂
第一节 概述
一、液体制剂的含义、特点与给药途径 （一）含义 指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂，可供内服或外用
浸出法—浸出制剂 灭菌法—注射剂 无菌操作法—粉针剂
（二）分类 （按分散系统分）
真溶液 均 相 液 体 制 剂 非 均 相 亲水胶体溶液 胶体溶液 疏水胶体溶液
（二）各类液体制剂的质量要求
1. 溶液型 澄清：指供试品的澄清度相同于水或所用溶剂，或 未超过0.5号浊度标准溶液 2. 混悬型 要求分散相分散均匀，如有沉淀物经振摇应易再 分散均匀 沉降容积比＝H/H0（≥0.90） 3. 乳浊液型 要求乳剂外观呈均匀乳白色，以4000转/分钟， 离心15min，不应有分层现象（离心加速试验）
二、常见液体制剂
（一）真溶液型液体制剂 含义： 以分子或离子形式 （<1nm） 单相
芳香水剂：芳香性或挥发性物质 饱和水溶液 溶液剂：不挥发性药物 分类 糖浆剂：含糖量50%～65% 浓蔗糖水溶液 甘油剂：含不低于50%甘油 黏稠性、防腐性、高渗透性、吸湿性 醑剂：指挥发性物质的乙醇或乙醇-水溶液 含醇量一般60%～90% 酏剂：澄明、味甜、含有调味香料和乙醇 区别
六、液体制剂常用附加剂
胶体溶液 ：亲水性胶体、絮凝剂与 反絮凝剂 （二）延缓物理 变化的附加剂 混悬剂 ：助悬剂、润湿剂、絮凝 剂与反絮凝剂 乳剂：O/W乳化剂、W/O乳化剂
常用的助悬剂种类： （1）高分子物质：西黄蓍胶 、阿拉伯胶 、海藻酸 钠 、MC、CMC－Na、聚维酮(PVP) （2）皂土类：硅皂土、硅酸镁铝 （3）低分子物质：甘油（外）、糖浆及山梨醇（内 ，兼有矫味作用） （4）硬脂酸铝（触变胶）
（三）表面活性剂的基本性质
例2 ：
用聚山梨酯20 （HLB 16.7）和司盘80（ HLB 4.3 ）制备HLB为9.5的混合乳化剂100g，问 两者应各用多少克？
（三）表面活性剂的基本性质
4. 不同HLB值的表面活性剂的适用范围 增溶剂 15～18 O/W乳化剂 8～16 W/O乳化剂 3～8 √ √ √ √
（三）混悬型液体制剂
防止结块的方法： 加入絮凝剂 加入反絮凝剂 加入助悬剂（亲水的高分子物质） （3）粒径增大 溶解规律：粒径小的微粒由于表面积大、表面能高 而溶解速度比粒径大的微粒快 最终使系统中粒径小的微粒溶解消失而粒径大的 微粒则越来越大，沉降、合并和结块的速度加快 晶型发生改变，溶解度也会发生变化
乳化剂的种类: 1. 天然乳化剂：乳化能力小，用量较大 常用品种：西黄蓍胶、海藻酸钠、卵磷脂、阿 拉伯胶、明胶等 2. 合成乳化剂：乳化力强且不易变质 常用品种：脂肪酸山梨坦（即 span 类，如 20 ， 40，60，80等，W/O型） 聚山梨酯（即 tween类，如20 ， 40，60， 80等， O/W型） 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类（商品名 Poloxamer ，Pluronic）泊洛沙姆 3. 辅助乳化剂：本身无乳化作用
（三）非极性溶剂 1.脂肪油：不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶；多 外用；易酸败；与碱性药物发生皂化反应而变质 2.液状石蜡：轻质和重质；能溶解非极性药物等； 润肠作用 3.乙酸乙酯：易氧化变色，需加入抗氧剂，常用作 搽剂的溶剂 4.肉豆蔻酸异丙酯：稳定，常用外用制剂的溶剂
药典中表示溶解度的方法：以1g药物所需溶剂量ml表示 极易溶解(1:1) 易溶(1:10) 溶解(1: 30) 略溶(1: 100) 微溶(1: 1000) 极微溶(1: 10000)
炉甘石洗剂：
炉甘石 氧化锌 甘油 150g 50g 50ml 共制成1000ml
常用调整剂种类：HCl、硫 酸、枸橼酸、碳酸氢钠、 氢氧化钠、磷酸盐缓冲对。
羧甲基纤维素钠 2.5g 纯化水 适量
常用抗氧剂种类：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫 酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、VC、焦性没食子酸酯 常用金属络合剂种类：EDTA的盐、酒石酸盐或枸橼 酸盐
不溶(1:>10000)
五、增加药物溶解度方法
常用的方法：选择适宜溶剂、将药物制成盐、选择助溶 剂助溶和选择表面活性剂增溶 （一）选择适宜的溶剂（最便捷的方法） 更换溶剂的种类或改变混合溶剂的比例 eg. 樟脑不溶于水，而能溶于乙醇、脂肪油等 故樟脑 樟脑醑或樟脑搽剂 甲硝达唑在水中s为10％，但在水－乙醇中，S提 高 5倍 潜溶： 潜溶剂：
六、液体制剂常用附加剂
羟苯酯类：又称尼泊金类 苯甲酸类 （三）防腐剂 山梨酸 苯扎溴铵 ：又称新洁尔灭
山梨酸钾
六、液体制剂常用附加剂
含木糖醇
含阿司帕坦
甜味剂 芳香剂 （四）矫味剂 胶浆剂 泡腾剂
六、液体制剂常用附加剂
（四）着色剂 天然
合成
炉甘石洗剂：
炉甘石 氧化锌 甘油 150g 50g 50ml 共制成1000ml
乳剂的性质
分层
破 裂
转 相
酸 败
乳剂
（1）分层
又称乳析，出现分散相粒子上浮或下沉的现象
分层的主要原因：密度不同，重力作用 特点：可逆的
不可逆过程 （2）破裂：油水分层
原因：加入其他附加剂、相反类型的乳化剂 光线、温度等 药物本身
（3）转相 O/W型乳剂
O /W
W/O型乳剂
W/O
（2）结块 主要原因：微粒小，表面能高，使微粒间存在引力 絮凝： 在混悬剂中加入适当电解质，使混悬剂中微粒 相互接近但又保持一定距离，微粒间不发生合并并能 形成疏松的网状的团块结构的现象 加入的电解质称为絮凝剂 反絮凝：如加入的电解质使微粒间的斥力加大，则微 粒间距离加大，微粒以单一的粒子分散，这种现象称 为反絮凝。 加入的电解质称为反絮凝剂
（三）特点
Hale Waihona Puke Baidu
缺点： ①贮运和携带不便 ②水性易霉败，非水性药理作用大、成本高 ③ 化学性质不稳定的药物制成液体后不易贮 存 ④ 对包装要求较高 ⑤配伍时易发生配伍禁忌
（四）给药途径与给药方法
1．口服液体制剂：芳香水剂、溶液剂、合剂、口 服液等 皮肤用 ：洗剂、搽剂 五官科用 ：滴鼻剂、洗耳剂、 2. 外用液体制剂 含漱剂 直肠、阴道、尿道用 ：灌肠剂、 灌洗剂
四、液体制剂常用分散溶媒（溶剂）
“相似相溶”原理：极性相似的两者互溶度大 分散相与分散溶煤——相似——溶煤或溶剂 分散相与分散溶煤——不相似——分散介质
四、液体制剂常用分散溶媒（溶剂）
（一）极性溶剂 水：最常用（首选）、无药理作用、易霉变 甘油：内服——甜味、延缓或防止鞣质析出 外用——防止干燥、滋润皮肤、延长药效 防腐（>30%） 二甲基亚砜（DMSO）：“万能溶剂”；主要用于皮 肤科；同时有止痒、消炎及治疗风湿病的作用
润湿剂与铺展剂 7～9
（三）表面活性剂的基本性质
（二）半极性溶剂 乙醇：95%；防腐（>20%）；与水相比有成 本高，本身有药理作用，易挥发、易燃烧，制剂应 密闭贮存；稀释产热 丙二醇：较安全、作为内服和肌内注射用；对药 物的水解有一定缓解作用，并促进药物吸收 聚乙二醇：PEG200～600，对易水解药物有稳 定作用，增加皮肤柔韧性，具有保湿作用
乳浊液 混悬液
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类型 真溶液 微粒大小 <1 nm 特 征
以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳 定 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳 定 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力 不稳定性 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力 不稳定性
I2+KI——KI3 ，(1:2950) —(1:20)
五、增加药物溶解度方法
（四）选择表面活性剂增溶 增溶是指表面活性剂形成胶团后增加某些难溶物质 在溶剂中的溶解度并形成澄明溶液的过程 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。
六、液体制剂常用附加剂
处方分析 延缓药物 氧化：抗氧剂、金属络合剂 （一）延缓化学 反应的附加剂 延缓药物 水解 ：pH调整剂
五、增加药物溶解度方法
（二）将药物制成盐 极性小，在水中不溶 制成盐，成离子型极性化合物，s Eg. 苯甲酸 （钠） 普鲁卡因 （HCl） 新生霉素单钠盐
×
五、增加药物溶解度方法
（三）选择助溶剂助溶 助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性 的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。 这加入的第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分 子化合物（不是表面活性剂）。 常用的助溶剂种类： （1）有机酸及其钠盐：咖啡因＋苯甲酸钠 苯甲酸钠咖啡因 （2）酰胺类：茶碱＋乙二胺 氨茶碱（1：120 1：5） （3）无机盐类
原因： 加入外加物质（改变乳化剂的性质） 改变相体积比 温度
（4）败坏
光、热、空气等 微生物等
乳剂变质
有效措施
抗氧剂 防腐剂
三、液体制剂的质量要求
（一）通用的质量要求 1. 含量 常用液体制剂的规格表示 100g:25g 50g:1.25g 标示量90.0%~110.0% 2. 装量 按最低装量检查法 3. 微生物限度 4. 无菌
羧甲基纤维素钠 2.5g 纯化水 适量
回忆一下。。。
七、表面活性剂
（一）表面活性剂的含义与结构特征
表面活性剂：能使溶液表面张力显著降低的物质。
组成：
亲油基团
亲水基团
（二）表面活性剂的分类
阴离子 ：羧酸类、硫酸酯类、磺酸盐类 离子型 表 面 活 性 剂 阳离子 ：季铵盐类 两性离子：磷脂类 聚乙二醇类 非离子型 多元醇类
不宜制成混悬剂——毒剧药物或剂量小药物
（三）混悬型液体制剂
混悬剂的性质： （1）微粒的沉降：服从Stokes定律 V= 2 r 2(D1 –D2 ) g
9η
V----沉降速度 r----微粒半径 D1----微粒的密度；D2----分散介质的密度 g----重力加速度 η----分散溶煤的黏度
（三）混悬型液体制剂
（三）表面活性剂的基本性质
1. 胶团的形成 临界胶团浓度（CMC）：表面活性剂在溶液中 形成胶团的最低浓度
2. 起昙现象 含聚氧乙烯的非离子型 起昙（起浊） 昙点（浊点） 可恢复
（三）表面活性剂的基本性质
3. 亲水亲油平衡值（HLB）
—亲水亲油性的强弱
HLB A WA HLB B WB HLB AB WA WB 例1：将司盘40（HLB 6.7 ）与聚山梨酯80（HLB 15.0 ）等量混合，求混合的HLB值应为多少？
（四）乳浊液型液体制剂
含义：指两种互不相溶的或极微溶的液体，其中一种 液体以小液滴形式分散在另一种液体中所形成的非均相 分散体系称为乳浊液型制剂，简称乳剂。
分散
乳化剂
一种 液体
另一种 液体
溶液 乳剂 （非均相） （均相）
乳剂的类型： 水包油型 油包水型 复合乳剂 O／W型 W／O型 W／O／W型 O／W／O型
亲水胶体溶液
疏水胶体溶液 乳浊液
1～100 nm
1～100 nm >100 nm
混悬剂
>500 nm
（三）特点
优点： ① 分散度较大，吸收快而奏效迅速 ② 有效成分分散或振摇后较均匀，剂量准确，便 于取用和易于控制 ③ 减少刺激性 ④ 能增加某些药物的稳定性和安全性 ⑤ 流动性大，适用于腔道给药
性质：单相分散体系
易发生化学反应
（二）胶体溶液型液体制剂
含义：以1～100nm粒子 类型 分散相 分散体系 单相 多相
亲水溶胶 高分子化合物的单个 分子 疏水胶体 多个小分子聚结成胶 粒
性质 ：“陈化现象”
（三）混悬型液体制剂
含义：指固体微粒分散在液体介质中的非均相分 散体系，简称混悬剂 优点： ①有利于提高药物在水溶液中的稳定性 ②可将不溶性药物制备成便于口服的液体制剂 ③可掩盖药物的不良气味 ④可延长药物的作用时间
润湿剂：用来增加固体粒子表面亲水性的物质 常用的润湿剂：表面活性剂、乙醇、甘油
常用的絮凝剂或反絮凝剂：枸橼酸盐、枸橼酸氢 盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物等 例： 次硝酸铋混悬剂（荷正电荷）＋磷酸二氢钾 ，其ζ 电位下降，发生絮凝，沉降物为疏松聚集 体，磷酸二氢钾为絮凝剂； 若继续加入磷酸二氢钾，ζ 电位继续降低， 然后变成负值，混悬剂产生反絮凝，此时磷酸二 氢钾为反絮凝剂
第六章
液体制剂
第一节 概述
一、液体制剂的含义、特点与给药途径 （一）含义 指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂，可供内服或外用
浸出法—浸出制剂 灭菌法—注射剂 无菌操作法—粉针剂
（二）分类 （按分散系统分）
真溶液 均 相 液 体 制 剂 非 均 相 亲水胶体溶液 胶体溶液 疏水胶体溶液
（二）各类液体制剂的质量要求
1. 溶液型 澄清：指供试品的澄清度相同于水或所用溶剂，或 未超过0.5号浊度标准溶液 2. 混悬型 要求分散相分散均匀，如有沉淀物经振摇应易再 分散均匀 沉降容积比＝H/H0（≥0.90） 3. 乳浊液型 要求乳剂外观呈均匀乳白色，以4000转/分钟， 离心15min，不应有分层现象（离心加速试验）
二、常见液体制剂
（一）真溶液型液体制剂 含义： 以分子或离子形式 （<1nm） 单相
芳香水剂：芳香性或挥发性物质 饱和水溶液 溶液剂：不挥发性药物 分类 糖浆剂：含糖量50%～65% 浓蔗糖水溶液 甘油剂：含不低于50%甘油 黏稠性、防腐性、高渗透性、吸湿性 醑剂：指挥发性物质的乙醇或乙醇-水溶液 含醇量一般60%～90% 酏剂：澄明、味甜、含有调味香料和乙醇 区别
六、液体制剂常用附加剂
胶体溶液 ：亲水性胶体、絮凝剂与 反絮凝剂 （二）延缓物理 变化的附加剂 混悬剂 ：助悬剂、润湿剂、絮凝 剂与反絮凝剂 乳剂：O/W乳化剂、W/O乳化剂
常用的助悬剂种类： （1）高分子物质：西黄蓍胶 、阿拉伯胶 、海藻酸 钠 、MC、CMC－Na、聚维酮(PVP) （2）皂土类：硅皂土、硅酸镁铝 （3）低分子物质：甘油（外）、糖浆及山梨醇（内 ，兼有矫味作用） （4）硬脂酸铝（触变胶）