第九章 肾上腺素受体阻断药
药理肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻滞剂一、α-受体阻断药-酚妥拉明？第一节α肾上腺素受体阻断药1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明选择性阻断α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间分：短效类长效类一、短效类酚妥拉明（phentolamine）妥拉唑啉（tolazoline）药理作用1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力下降扩静脉>动脉（引起直立性低血压）2.扩血管机制：阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)；直接扩张血管为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？3.酚妥拉明兴奋心脏：心率↑、收缩↑机制扩血管-BP ↓→反射性(+)交感神经，兴奋心脏β1受体；阻断突触前膜α2受体→NA 释放→兴奋心脏β1受体4.酚妥拉明其它作用①拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌②组胺样作用：胃酸分泌、皮肤潮红③唾液腺和汗腺分泌增加酚妥拉明临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.去甲肾上腺外漏3. 嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象治疗4.抗休克：扩血管作用，改善微循环5.可乐定突然停药所致高血压的抢救酚妥拉明不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡2.扩血管作用：低血压3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。
注意事项1、缓慢注射或滴注2、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用二、α-受体阻断药-酚苄明？二、长效类酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline) 体内过程及其特点1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基→与α-R牢固结合.2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天三、选择性α1 -受体阻断药–哌唑嗪？选择性α1受体阻滞药—哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）特点：生物利用度高、作用时间长、口服吸收好。
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
第9章肾上腺受体阻断药
第三节 α、β-R阻断药
• 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
•特点： • 1.β-R阻断作用<普萘洛尔，α-R阻断作用<酚
妥拉明 • 2.β-R阻断作用>α-R阻断作用 • 3.有内在拟交感活性（β2-R），血管舒张 • 4.多治疗高血压、心绞痛
α、β-R阻断药
• 卡维地洛（carvedilol）： • 阻断α1、β1和β2受体 • 1.α受体阻断作用<β受体阻断作用 • 2.HBP（1995, FDA）、CHF（1997, FDA）
答案
20.用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理 学机制是
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶酚胺的 敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3 E.抑制甲状腺素的释放
答案
简答题
➢ 1.简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。 ➢ 2.简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不
良反应。
大纲要求
• 掌握α受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。
• 掌握β受体阻断药的分类、药理作用、临床 应用和不良反应。
A型题
1.下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？ A.M受体阻断药 B.α受体阻断药 C.5-HT受体阻断药 D.β受体阻断药 E.N受体阻断药
答案
2.可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.育亨宾
一、α受体阻断药的分类
• 根据对受体亚型的选择性不同，分为： • 1.α1、α2 肾上腺素受体阻断药 • 短效类 酚妥拉明 • 长效类 酚苄明 • 2.α1 肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
• 3.α2肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α2受体 育亨宾
抗肾上腺素药
普萘洛尔 吲哚洛尔
β-R 阻断药 β1-R 阻断药
美托洛尔 比索洛尔
第二节 β受体阻断药
【药理作用】
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统 ① 抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率
↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
② 收缩血管： ①心脏抑制反射性使交感神经兴 奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。
（2）抗休克。 （3）嗜铬细胞瘤。 （4）前列腺肥大引起的排尿困难。 5.不良反应： （1）低血压（必要给NA，禁用AD）。 （2）鼻塞（血管扩张引起）。 （3）恶心，呕吐（局部刺激）。 （4）乏力，嗜睡（中枢抑制）。
第二节 β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性分为：
β 1 、β2-R 阻断药
第九章 抗肾上腺素药
小结
酚妥拉明为短效类α受体阻断药，可用于外周 血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素静脉滴注外漏、嗜 铬细胞瘤、休克和顽固性充血性心力衰竭。β受体 阻断药可用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血 压、充血性心力衰竭和甲状腺功能亢进症等
第九章 抗肾上腺素药
基础与临床
嗜铬细胞瘤
嗜铬细胞瘤为起源于神经外胚层嗜铬组织的肿瘤，主要分 泌儿茶酚胺，嗜铬细胞瘤位于肾上腺者占80%～90%，且多 为一侧性；肾上腺外的嗜铬细胞瘤可发生于自颈动脉体至 盆腔的任何部位。多良性，恶性者占10%。 嗜铬细胞瘤临床表现个体差异甚大,主要导致血压异常(常表 现为高血压)与代谢紊乱症候群，其引起的高血压特点为阵 发性或持续性高血压伴交感神经过度兴奋的表现。某些患 者可因长期高血压致严重的心、脑、肾损害或因突发严重 高血压而导致危象，危及生命，但如能及时、早期获得诊 断和治疗，又是一种可治愈的继发性高血压病。
第九章肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻断药一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案，请从当选择一个最正确答案。
一、酚妥拉明的适应证中没有下面哪一项：A、血栓性静脉炎B、冠心病C、难治孕乃?br>D、传染性休克E、嗜铬细胞爤的术前利用标准答案：B二、酚妥拉明使血管扩大的缘故是：A、直接扩大血管和阻断α受体B、扩大血管和感动β受体C、阻断α受体D、感动β受体E、直接扩大血管标准答案：A3、普萘洛尔没有下面哪个作用：A、克制心脏B、减慢心率C、减少心肌耗氧量D、紧缩血管E、直接扩大血管产生降压作用标准答案：E4、普萘洛尔的禁忌证没有下面哪一项：A、心律失常B、心源性休克C、房室传导阻滞D、低血压E、支气管哮喘标准答案：A五、可翻转肾上腺素升压效应的药物是：A. N1受体阻断药B、p受体阻断药C、N2受体阻断药D、M受体阻断药E、α受体阻断药标准答案：E六、以下属非竞争性α受体阻断药是：A. 新斯的明B、酚妥拉明C、酚苄明D、甲氧明E、妥拉苏林标准答案：C7、以下属竞争性α受体阻断药是：A、间羟胺B、酚妥拉明C、酚苄明D、甲氧明E、新斯的明标准答案：B八、无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是，A、美托洛尔B、阿替洛尔C、拉贝洛尔D、普萘洛尔E、哌唑嗪标准答案：D九、医治外周血管痉挛性疾病的药物是：A、拉贝洛尔B、酚苄明C、普萘洛尔D、美托洛尔E、噻吗洛尔标准答案：B10、普萘洛尔不具有的作用是：A、克制肾素分泌B、呼吸道阻力增大C、克制脂肪分解D、增加糖原分解E、心紧缩力减弱，心率减慢标准答案：D1一、β受体阻断药可引发：A、增加肾素分泌B、增加糖原分解C、增加心肌耗氧量D房室传导加速E、外周血管紧缩和阻力增加标准答案：E二、以下供给假设干组考题，每组考题一起应用在考题前列出的A、B、C、D、E五个备选答案，请从当选择一个正确答案，每一个备选答案可能被选择一次、多次或不被选择。
[1~4]A、酚妥拉明B、酚苄明C、阿替洛尔D、普萘洛尔E、特拉唑嗪一、对α1受体和α2受体都能阻断且作用持久：二、对α1受体和α2受体都能阻断但作用短暂：3、对β1和β2受体都能明显阻断：4、能选择性地阻断β1受体，对β2受体作用较弱：标准答案：1B 2A 3D 4C三、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案，请从当选择备选答案中所有正确答案。
药理学练习题-第九章肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻断药一．选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
）1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：EA．N1受体阻断药B．β受体组断药C．N2受体阻断药D．M受体阻断药E．α受体阻断药2．下列属非竞争性α受体阻断药是：CA．新斯的明B．酚妥拉明C．酚苄明D．甲氧明E．妥拉苏林3．下列届竞争性。
受体阻断药是：BA．间羟胺B．酚妥拉明C．酚节明D．甲氧明E．新斯的明4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是；DA．美托洛尔B．阿替洛尔C．拉贝洛尔D．普萘洛尔E．哌唑嗪5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：BA．拉贝洛尔B．酚苄明C．普荼洛尔D．美托洛尔E．唾吗洛尔6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是：DA．酚妥拉明B．妥拉苏林D．酚苄明D．普萘洛尔E．哌唑嗪7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起：EA．心收缩力增强B．心率加快C．外周血管舒张D．传导加快E．去甲肾上腺素释放减少8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：EA．酚苄明B．美托洛尔C．普萘洛尔D．拉贝洛尔E．酚里拉明9．普萘洛尔不具有的作用是：DA．抑制肾素分泌B．呼吸道阻力增大C．抑制脂肪分解D．增加糖原分解E．心收缩力减弱，心率减慢10．β受体阻断药可引起：EA．增加肾素分泌B．增加糖原分解C．增加心肌耗氧量D．房室传导加快E．外周血管收缩和阻力增加11．具有降眼内压的β受体阻断药是：DA．美托洛尔B．阿替洛尔C．普萘洛尔D．噻吗洛尔E．拉贝洛尔12．选择性α1受体阻断药是：CA．拉贝洛尔B．普萘洛尔C．哌唑嗪D．吲哚洛尔E．理吗洛尔B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
）A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性E．对α和β受体都有阻断作用13．吲哚洛尔可：A14．拉贝洛尔可：E15．美托洛尔可：C16．噻吗洛尔可：BC型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。
9肾上腺素阻断药
噻吗洛尔(timolol, 噻吗心安)
对1和２受体阻断作用最强，缺乏膜稳定 性和内在拟交感活性。 房水生成↓,眼压↓,治疗青光眼。无缩瞳 和调节痉挛等不良反应。
吲哚洛尔(pindolol，心得静)
作用类似普萘洛尔，其强度为普萘洛 尔的6～15倍，且有较强的内在拟交感活
性，主要表现在激动2受体方面。激动
心绞痛时，交感神经活性增强，心力↑，心率↑ ，耗氧 量↑ ，心肌缺血缺氧。 1. 降低心肌耗氧量： 阻断心肌β1R →心肌收缩力↓→心率↓→心肌耗氧量↓ 缺点：心肌收缩力↓→心室排空不完全→心室容积↑ →射血 时间↑ →心肌耗氧量↑ 2. 改善心肌代谢：减少心肌对游离脂肪酸（FFA）摄取，使 心肌耗氧量降低。 3. 改善心肌缺血区供血：由于减慢了心率，心舒张期相对 延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区； 增加侧支循环，促进血液流向缺血区 4. 促进氧合血红蛋白解离，增加心肌供氧
(2)与受体阻断无关的作用
1) 内在拟交感活性(ISA)：
较少发生由于受体阻断所致的心率缓慢、心
衰和房室传导阻滞等不良反应
• 2)膜稳定作用
抑制细胞膜对离子的通透性。β受体阻断剂具有 局麻药或奎尼丁样的作用，但显效时的用量已超 过治疗剂量。
• 3)其他 • 减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小 板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。
1．心脏停搏 2．支气管哮喘 3. 过敏性休克 4．与局麻药配伍及局部止血
1．休克 2．上消化道出血
1．支气管哮喘 2．房室传导阻滞 Ⅱ、Ⅲ度房 室传导阻滞。 3．心脏停搏 4．休克
对β1、β2 有效血药浓 内在拟交 膜稳定 主要消除 口服生物 口服血浆 浓 的选择性 度(μg/ml) 感活性 作用 途径 利用度(％) 度个体差异 普萘洛尔 － 0.05～0.1 － ＋ 肝 30 20倍 阿普洛尔 － 0.05～0.1 ＋＋ ＋ 肝 10 10～25倍 醋丁洛尔 β1 0.2～2.0 ＋＋ ＋ 肝 40 吲哚洛尔 － 0.05～0.1 ＋＋ ＋ 肝肾 85 4倍 阿替洛尔 β1 0.2～0.5 － － 肾 50 美托洛尔 β1 0.05～0.1 － － 肝 40 5倍 拉贝洛尔 －* 0.7～3.0 － ＋ 肝 30 噻吗洛尔 － 0.005～0.01 － － 肝 55 纳多洛尔 － 0.05～0.1 － － 肾 30
肾上腺素受体阻断药
收缩支气管平滑肌。
（二）传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
育亨宾（yohimbine）
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药，并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
Ｎ１-Ｒ阻断药（美加明） Ｎ2 -Ｒ阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶复活药（碘解磷定）
3. 肾上腺素激动药
α-R 激动药
α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新பைடு நூலகம்林
α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA
须注意用胰岛素的糖尿病病人加用β受 体阻断药时，其β受体阻断作用往往会掩 盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血 糖的及时发现！
• （5）肾素：β1受体阻断药能减少交感神 经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能 在肾小球球旁细胞的β受体上（在人为β1 受体）。
2．膜稳定作用
是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当 它稳定神经细胞膜时产生局麻作用；当稳定 心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋 性，延长其有效不应期。
β受体阻断药拉贝洛尔抗肾上腺素药---分类
α受体阻断药 【不良反应】
肢体坏疽的不良反应，给有支气管哮喘或外周血
管痉挛性疾病病史、同时又是β受体阻断药适应 证的患者带来了福音。
【化学名】1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐，
又名心得安、萘心安
【性 状】本品为白色结晶性粉末，溶于水。
β受体阻断药 【药理作用】 ①β受体阻断作用
心脏抑制：心率↓，传导↓，心肌收缩力↓，心输出量 ↓，耗氧量↓，血压略降
血管收缩:阻断β受体；心脏抑制，反射性兴奋交感神经， 血管收缩，组织血流量↓（肝、肾）冠脉血流↓
肾上腺髓质及交感神经节中的嗜铬细胞无限制生长即形 成嗜铬细胞瘤。该肿瘤细胞可持续性或阵发性向血液及组
织释放肾上腺素和去甲肾上腺素，导致患者出现持续性或
阵发性高血压、头痛、出汗、心悸及代谢紊乱等一系列临 床症状。手术切除肿瘤为本病的根治措施
术前患者骤发高血压危象（血压急剧升高，剧烈头痛、
头昏、视力模糊、气促、心动过速，甚至出现心绞痛、
拉贝洛尔
α受体阻断药
竞争阻断受体，舒张血管，血压↓。
短效
长效
酚妥拉明
酚苄明
与a-R结合疏松
与a-R结合牢固
弱、快、短
强、慢、久
竞争性
非竞争性
α受体阻断药 酚妥拉明 【药理作用】
①血管扩张：
阻断血管平滑肌α受体 直接松弛血管平滑肌 ②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋 血管扩张，血压↓
第九章 抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
能阻断肾上腺素受体而拮抗NA能递质或肾
上腺素受体激动药的作用。
α 受体阻断药：
分类： β受体阻断药：
酚妥拉明
普萘洛尔
αβ受体阻断药： 拉贝洛尔
第一节
α 受体阻断药
能选择性地与α受体结合，其本身不激动或少 激动肾上腺素受体，却能妨碍NA能神经递质及肾
上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上
二、长效类——酚苄明
• 作用相似，但起效缓慢且作用强大而持久。
• 临床应用
（1）血管痉挛性疾病；
（2）休克；
（3）嗜铬细胞瘤。
• 不良反应及注意事项与酚妥拉明相似
第二节 β 受体阻断药
与NA能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β
受体，从而拮抗β 型拟肾上腺素作用
• 非选择性β 受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔
偏头痛、肌肉震颤、门脉高压 青光眼 噻吗洛尔
不良反应及禁忌症
1. 诱发或加重支气管哮喘 2. 心血管反应 对心脏的抑制
加重外周血管痉挛性疾病
3. 停药反应：反跳现象 禁忌症：严重心功能不全、窦性心动过缓、
严重传导阻滞、支气管哮喘
普萘洛尔（心得安） • 体内过程：口服可吸收，首关消除60~70%，生物 利用度差异大，
腺素作用 。 “肾上腺素作用的翻转”： 本类药物能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用
一 、短效类 ----酚妥拉明
药理作用：
竞争性地阻断α 1、α 2受体
1. 血管（-）α1
强 直接作用 血管舒张，BP下降 2. 心脏兴奋 弱 间接作用 心率加快, 心肌心缩力增强 3. 其他 拟胆碱作用
临床应用
• 选择性β 受体阻断药： 美托洛尔、阿替洛尔
9抗肾上腺素药
药理作用
1. 扩张血管 外周阻力↓ 外周阻力↓ 血压↓ 血压↓（以舒张压降 低明显，易致体位性低血压）； 低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； 心率↑ 通过减压反射 反射； 阻滞突触 突触α ② 阻滞突触 2－R； ； 阻滞NE再摄取 再摄取； ③ 阻滞 再摄取； 组胺样作用； ④ 组胺样作用； 羟色胺样作用 ⑤ 5-羟色胺样作用； 羟色胺样作用；
2、根据作用时间分类： 根据作用时间分类：
①短效类（竞争型）：酚妥拉明 短效类（竞争型）：酚妥拉明 ）： ②长效类（非竞争型）：酚苄明 长效类（非竞争型）：酚苄明 ）：
一、短效类
酚妥拉明（ 酚妥拉明（phentolamine） 拉明 ） 妥拉唑啉 （tolazoline〕 〕 共性： 共性： 阻断α 受体， 阻断 1和α2 两受体， 属竞争性拮抗。 属竞争性拮抗。
哌唑嗪(无 受体作用) 哌唑嗪 无α2受体作用
突触后膜 α1受体↓ 受体↓ 酚妥拉明 突触前膜 α2受体↓ 受体↓ BP↓ 血管舒张 治疗血管痉 挛性疾病
答：不 用
NA↑
β 1↑
心脏↑ 心脏↑
3.其它作用 其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 拟胆碱作用：
BL-420生物信 胃酸分泌 、皮肤潮红 BL组胺样作用： -420生物信 ② 组胺样作用： 号采集系统
2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩力 ↑、CO 心脏兴奋：心率 心脏兴奋 、 BP ↓ 机制： 机制： 反射性(+)交感神经 交感神经 反射性
兴奋心脏β 兴奋心脏 1受体 阻断突触前膜α2受体 阻断突触前膜 NA释放 NA释放
酚妥拉明可否作为常规降血压药？ 酚妥拉明可否作为常规降血压药？ ----心脏兴奋明显 ----心脏兴奋明显
09 抗肾上腺素药
其他
甲亢及其危象
22:52 江西中医学院
23
不良反应
心血管反应
抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重； 收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。
诱发或加重支气管哮喘。 反跳现象 突然停药，某些症状加重。 其他 幻觉、失眠、抑郁等。 【禁忌证】
严重心功能不全、传导阻滞等。
22:52
江西中医学院
24
β1、 β2受体阻断药
22:52 江西中医学院
30
醋丁洛尔
中长效有心脏选择性β受体阻滞剂，同 时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲 状腺机能亢进等。
22:52江西中医学院 Nhomakorabea31兼有α 兼有α受体阻断作用的 β受体阻断药
拉贝洛尔
可选择性阻断α1受体，同时阻断β1、 β2受体 有β2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对 心率、心输出量影响较小。 【临床应用】
22:52 江西中医学院
4
22:52
江西中医学院
5
22:52
江西中医学院
6
一、α1、α2受体阻断药 酚妥拉明(phetolamine) 酚妥拉明 【药理作用】
能竞争性地、非选择性地阻断α1及α2 肾上腺素受体 血管和血压：
直接舒张血管作用。 阻断血管平滑肌的α1受体，血管舒张，血 压下降。外周阻力降低。
α受体阻断药
22:52 江西中医学院
37
心脏骤停
肾上腺素和异丙肾上腺素抢救
磷酸酯类中毒
碘解磷定 阿托品
22:52 江西中医学院
38
22:52
江西中医学院
39
非竞争性、非选择性α受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
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抗肾上腺素药一、名词解释：1儿茶酚胺类药物2翻转作用 3快速耐受性 4 内在拟交感活性二、填空题1.肾上腺素通过兴奋_____受体可恢复心跳，常用于治疗心跳骤停，但应配合_____和_____等措施。
2. 肾上腺素扩张冠状血管是由于兴奋_____受体并使心脏组织内_____增加之故。
3. 肾上腺素可激动_____受体而使血管_____，又可激动_____受体使心脏_____，故能_____血压。
4. 肾上腺素和去甲肾上腺素的局部止血作用是由于激动_____受体引起_____而呈现的。
5.麻黄碱既可直接激动_____受体，又可促进_____释放，故可升高血压。
6. 异丙肾上腺素可经_____和_____的催化而代谢，且其氧位甲基化产物_______能_____β受体而_____异丙肾上腺素的作用。
7. 异丙肾上腺素禁用于_____、_____和_____等病人。
8.酚妥拉明使心脏兴奋，与阻断突触前膜_____受体，使_____释放增加有关。
三、是非题1. 氯丙嗪中毒引起的血压下降，是阻断α受体所致，故能激动α受体的肾上腺素可纠正之。
2. 应用扩血管药物治疗休克时宜酌情补充血容量。
否则血压可能降低。
3. 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等药物都不易透过血脑屏障，故对中枢的作用都不明显。
4. 过敏性性休克的治辽，只宜选用肾上腺素，不宜选用去甲肾上腺素，因后者只升血压，不能改善心脏功能。
四、选择题：A型题1.治疗过敏性休克应自选：A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 E．酚妥拉明2. 用足量α受体阻断药后再用肾上腺素时的血压反应是：A．先升后降 B．只升不降 C．先降后升 D．只降不升3. 肾上腺素对血管的作用的结果是：A．皮肤粘膜血管收缩，内脏及骨铬肌的血管扩张B．皮肤粘膜及内脏的血管收缩，骨骼肌血管扩张C．血管粘膜扩张，内脏及骨骼肌血管收缩D．皮肤粘膜及内脏的血管扩张，骨骼肌的血管收缩E．皮肤粘膜、内脏及骨骼肌的血管都收缩4. 肾上腺素的作用并不能引起：A．心率加快 D．血管收缩 C．血压升高 D．支气管扩张 E.血糖降低5. 可升高血压而减慢心率的药物是：A．阿托品 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素 E．以上都不是6. 为防止硬膜外麻醉时血压下降，常事先注射：A．肾上腺素 B．麻黄碱 C去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素 E．多巴胺7. 对肾上腺素的下列叙述哪条正确?A．对外局α受体及β受体都激功 D．对各处血管都收缩 C．对所有平滑肌都抑制D．对各种休克都适用 E．对心源性哮喘及支气管哮喘都能治8. 采用一般剂量用于整体治疗时，肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管的作用都可引起：A．心率增大 B．外周阻力减小 C收缩压增加 d．舒张压升高E．冠状血管收缩9. 适用于感染性休克血管痉挛期的药物有A．肾上腺素 B.麻黄碱 C．新福林 D．间氧胺 E．异丙肾上腺素10. 下列叙述哪项有错？A．肾上腺素对α受体及β受体的激动作用都较强B.麻黄碱对α受体及β受体的激动作用都比肾上腺索弱C．去甲肾上腺素对α受体的激动作用比对β受体的激动作用强D.异丙肾上腺素选择地激动β受体，对α受体几无作用E．多巴胺选择地激动D A受体，而对α受体及β受体几无作用11. 对α受体的激动作用：A．肾上肾素＝去甲肾上腺素＞异丙肾上腺素B．肾上腺素＞去甲肾上腺素＞异丙肾上腺素C．肾上腺素＜去甲肾上腺素＝异丙肾上腺素D．肾上腺索＜去甲肾上腺素＜异丙肾上腺素E．肾上腺素=去甲肾上腺素=异丙肾上腺素12. 对β受体的激动作用：A．去甲肾上腺素＜多巴胺＜异丙肾上腺素B．去甲肾上腺素＜肾上腺素=异丙肾上腺素C．去甲肾上腺素＝多巴胺=异丙肾上腺素D．去甲肾上腺索>多巴胺=异丙肾上腺素E．去甲肾上腺素>多巴胺>异丙肾上腺素13. 升高血压的作用：A．去甲肾上腺素＜多巴胺＜异丙肾上腺素 B．去甲肾上腺素＜多巴胺＝异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素=多巴胺=异丙肾上腺素 D去甲肾上腺素＞多巴胺＝异丙肾上腺素 E．去甲肾上腺素＞多巴胺＞异丙肾上腺素14. 能增强心肌收缩力、收缩皮肤粘膜血管和增加肾血流量的抗休克药是：A．肾上腺素 B．多巴胺 C去甲肾上腺素 D．去氧肾上腺素 E.以上都不是15. 酚妥拉明及妥拉苏林皆能择性地阻断：A．M受休、B．N受体 C．α受体 D．β受体 E．D A受体16. 下列对β受体阻断药药理的叙述哪条不对?A．阻断心脏的βl受休可使心率减慢 B、阻断支气管的β2受体可使支气管收缩C．β受体阻断为对受体都有亲和力 D．β受体阻断药对β受体都无内在活性E：有些β受体阻断药尚有膜稳定作用B型题<!--[if !supportLists]-->A．<!--[endif]-->阿托品 B．美加明 C．去氧肾上腺素 D．异丙肾上腺素 E．以上皆否<!--[if !supportLists]-->1.<!--[endif]-->可阻断M受体而治疗心脏骤停及心动过缓<!--[if !supportLists]-->2.<!--[endif]-->可激动β受体而适用于治疗心跳骤停<!--[if !supportLists]-->3.<!--[endif]-->可选择地激动αl受体而升高血压<!--[if !supportLists]-->4.<!--[endif]-->可选择地阻断αl受体而降低血压<!--[if !supportLists]-->5.<!--[endif]-->可间接地减慢心率而纠正阵发性室上性心动过速<!--[if !supportLists]-->6.<!--[endif]-->可阻断β受体而抗过速型心律失常<!--[if !supportLists]-->A．<!--[endif]-->肾绞痛 B．胆绞痛 C．荨麻疹D．肢端动脉痉挛病E.以上皆否<!--[if !supportLists]-->7.<!--[endif]-->适用麻黄碱治疗<!--[if !supportLists]-->8.<!--[endif]-->适用酚妥拉明治疗<!--[if !supportLists]-->9.<!--[endif]-->运用妥拉苏林治疗X型题：1.选择性作用于β1受体阻断药是：A．普萘洛尔 B．阿替洛尔C.美托洛尔 D．噻吗洛尔E．拉贝洛尔2.酚妥拉明的临床应用有：A．治疗外局血管痉挛性疾病B．静滴去甲肾上腺素药液外漏引起的刺激及拮抗组织坏死C.缓解嗜铬细胞瘤引起的高血压危象D．抗体克E．用于充血性心力衰竭3．可翻转肾上腺素升压反应的药物有：A．普萘洛尔 B．美托格尔C．氯丙嗪 D.新斯的明E．酚妥拉明4．下列动物实验引起的血压变化，正确项是：A．静注氯丙嗪再静注肾上腺素则血压升高B．静注氯丙嗪后再静注肾上腺素则血压下降C．静注酚妥拉明后再静注肾上腺索则血压升高D.静注酚妥拉明后再静注肾上腺素则血压降低E．静注毒扁豆碱后再静注乙酰胆碱则血压下降更显著5．应用β受体阻断药的注意事项有A．重度房室传导阻滞禁用B.长期用药不能突然停药C.支气管哮喘慎用或禁用D．外周血管痉挛性疾病禁用E.窦性心动过缓禁用6．普荣洛尔临床用于治疗：A．高血压 B．过速型心律失常C.心绞痛 D．甲状腺功能亢进E．支气管哮喘五、思考题1. 简述噻吗洛尔治疗青光眼机制及其优点。
2．试述酚妥拉明治疗心功能不全的药理学基础。
3．试述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。
4．试述普萘洛尔的主要不良反应及应用注意事项。
六、答案（一）名词解释：<!--[if !supportLists]-->1.<!--[endif]--><!--[if !vml]--><!--[endif]-->的胺类药物称为儿茶酚胺类药物。
<!--[if !supportLists]-->2.<!--[endif]-->配伍用药时导致与原来单用时相反之效应的相互作用称为翻转作用。
<!--[if !supportLists]-->3.<!--[endif]-->某些药物在短时间内反复作用于机体很快产生的致药物作用迅速减弱的耐受性称为快速耐受性。
<!--[if !supportLists]-->4.<!--[endif]-->某些药物所具有的拟似交感神经递质活性而可直接激动肾上腺素受体的性能称为内在拟交感活性。
（二）填空题：1．β1 心脏按摩纠正酸中毒2. β2 腺素等3. α收缩β2 兴奋升高4. α血管收缩5. 肾上腺素肾上腺素能神经递质6. COMT MAO 3-甲氧异丙肾上腺素阻断减弱7. 心绞痛心肌炎甲亢8. α2 肾上腺素能神经递质（三）是非题：1.F2.T3.T4.F（四）选择题：A型题：1、A2、D3、B4、E5、C6、B7、A8、C9、E 10、E 11、E12、B 13、E 14、B 15、C 16、DB型题：1．A 2．D 3．C 4．E 5．C 6．E 7．C 8．D 9．DX型题：1 BC2 ABCDE3 CE4 BDE5 ABCDE6 ABCD（五）思考题<!--[if !supportLists]-->1．<!--[endif]-->噻吗洛尔属β受体阻断药，局部滴眼治疗青光眼。
机制是减少房水生成，不影响瞳孔、睫状肌和视力等优点。
<!--[if !supportLists]-->2．<!--[endif]-->心功能不全者心输出量不足，可反射性引起交感神经张力增加，外周血管阻力增高，加剧心脏功能衰竭。
酚妥拉明可阻断α受体及直接松弛血管平滑肌，使小静昧扩张，回心血量减少，心前负荷减轻。
小动脉扩张，外周阻力下降，心后负荷减轻，还可降低肺毛细血管压，减轻肺水肿。
并解除或缓解心衰引起交感张力增高。
另外可阻断突触前膜α2受体，使末梢去甲肾上腺素释放增加，可增加心肌收缩力和心输出量。
综上的作用，可改善心功能，用于治疗心功能不全。
3．酚妥拉明为非选择性、竞争性α受体阻断，可阻α1受体和直接舒张血管，使小动脉和小静脉扩张、血压下降，肺动脉压下降更为明显。
兴奋心脏作用部分因血管扩张，血压下降，反射性引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，促进去甲肾上腺素释放有关。