他汀类药物作用机制

（三）临床应用
原发性和杂合子性高胆固醇血症，Ⅲ型高脂蛋 白血症（IDL ）以及糖尿病和肾性高脂血症。 对纯合子家族性高胆固醇血症无降低LDL作用。
（四）不良反应
1、胃肠道症状： 2、转氨酶增高： 3、骨骼肌溶解症状：肌痛、无力、肌磷酸激酶升 高等。
一、HMG—COA还原酶抑制药
常用药物：洛伐他丁、普伐他丁等 （一）药理作用：
1、竞争性抑制HMG—COA还原酶活性，使肝
脏合成胆固醇明显减少； 2、反射性引起LDL受体表达增强，使肝细胞对
血浆中LDL和IDL的清除增加；
3、使肝脏apoB－100减少，从而使VLDL减少。 4、抑制细胞分裂及抑制细胞免疫。
（二）体内过程 特点 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟法他汀
原药
代谢物
肠Fra Baidu bibliotek吸收
无活性
活性型 30％ 高 ＜13 3
无活性
活性型 85％
有活性
无活性 34％
有活性
无活性 100％
血浆蛋白结合率 ％ ＞ 95
＞ 95
高 ＜13 2
50
高 20～40 1.5～2
＞98
高 ＜5 0.5
生物转化 肾脏排泄率％ 半衰期（小时）