脑肿瘤靶向药物治疗的研究
靶向抗肿瘤药物的研究进展_0
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------靶向抗肿瘤药物的研究进展靶向抗肿瘤药物的研究进展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。
研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。
目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase) 等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。
1、蛋白激酶蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。
蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。
蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。
蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。
研究表明，近 80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。
1 / 22抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。
酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR) 、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR) 、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK) 抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK) 抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK) 抑制剂等。
脑靶向递药系统的研究进展
降低 非病 灶组织 的药 物浓 度 ， 因此 可 能 提 高药 物 的 治疗 效果 ， 降低 毒性 作用及 不 良反应 ， 已经 成为 药剂
学研 究 的热点 领 域 。其 中 ， 脑靶 向递 药 系统 的研 究 更具 挑 战性 和临床 意义 。
瘤部位 的注射 百分 剂量 率 （ Ｉ ／ ） Ｄ ｇ 值分 别 是 阿霉 素
中动脉 闭塞模 型动 物 的脑 卒 中症状 。将碱 性 成纤 ］ 维细胞 生长 因子 与 ＯＸ ６连 接 后静 注 ， 可使 脑卒 ２ 也
性较 差 。为 了避 免 上 述缺 陷 ， 究 者 采 用 结合 位 点 研
直 、 动迟 缓为 ｌ 特征 的神经 退行性 疾病 ， 行 临床 目前 也
缺 乏理 想 的治疗 药 物 和 方 法 。另 一方 面 ， 脑 屏 障 血
（ ｌｏ ｒｉ ａｒ ｒＢ Ｂ 的存 在 限制 了很 多 药 物 ｂｏ ｄｂ ａ ｂ ｒｉ ， Ｂ ） ｎ ｅ
疾 病 。其 中 ， ］ 脑肿 瘤 的发生 率约为 １ １ ０ ， ／ ００ ０ 其治
（０天） ２ 和生理 盐水 组 （７天 ） Ｔ Ｐ － Ｏ １ ； ￣ Ｏ Ｄ Ｘ组 治疗 第
１ ４天 的肿 瘤 大 小 平 均 为 ３ ． ＇ 显 著 小 于 Ｐ ９ ２ ｍｍ ， Ｏ－
Ｄ Ｘ （２ ． １ 、 Ｏ （４ ． ｎ） Ｏ １６ １ｍｎ ）Ｄ Ｘ ２ ４ ３ｍｒ 和生 理 盐 水 组 ３ ３ （６ ． ； Ｕ Ｌ 染 色 结 果 表 明 ， ｆ （ Ｄ Ｘ ２ ７ ４ｍｍ ） Ｔ ＮＥ Ｔ＿ ） Ｏ Ｐ Ｉ
但 是 ， Ｒ 是 一 类 具 有 双 向跨 细 胞 功 能 的 受 Ｔｆ
体； 而且 Ｔ 为 内源 性 蛋 白 ， 理 状 态 下 可 与作 为 靶 ｆ 生 向分 子 的外源蛋 白竞 争 ， 因此可 能降低 脑靶 向效 率 。 此外 ， ｆ Ｔ Ｒ在 外 周 组 织 也 高 表 达 ， 脑 组 织 的 专 属 对
脑部肿瘤治疗方案
脑部肿瘤治疗方案脑部肿瘤是颅内最常见的恶性疾病之一，它会给患者的生命健康带来很大威胁。
面对这一严峻的挑战，医学界不断研究和探索，致力于寻找更有效的治疗方案。
本文将介绍一些目前被广泛应用的脑部肿瘤治疗方案。
1. 手术切除手术切除是治疗脑部肿瘤的最常见方法之一。
在手术中，医生会根据肿瘤的类型、大小和位置，精确地切除肿瘤组织，以达到治疗和减轻症状的目的。
对于可切除的肿瘤，手术切除是最优先的选择。
2. 放射治疗放射治疗是利用高能射线照射肿瘤组织，破坏其细胞结构，达到控制和消除肿瘤的效果。
放射治疗可以用于术前准备、术中和术后辅助治疗。
它可以单独应用，也可以与其他治疗手段（如手术和化疗）联合使用，以提高治疗效果。
3. 化学治疗化学治疗是利用抗癌药物通过体内各种代谢途径作用于肿瘤细胞，达到抑制和杀死肿瘤细胞的目的。
化学治疗通常针对无法通过手术切除或放射治疗控制的肿瘤，或用于术后辅助治疗。
不同类型的肿瘤可能需要不同的化疗方案，医生会结合患者的具体情况制定个体化的治疗计划。
4. 靶向治疗靶向治疗利用药物干预癌细胞特定的分子靶点，从而阻断癌细胞的增殖和扩散。
这种治疗方法针对肿瘤细胞的特定变异或异常激活的信号通路，可以减少对正常细胞的损伤，并提高治疗效果。
靶向治疗通常与其他治疗手段结合使用，以增强治疗效果。
5. 免疫治疗免疫治疗是通过激活或增强机体自身免疫系统，使其识别和攻击肿瘤细胞。
这种治疗方法可以增强机体的免疫力，使其具备抵抗肿瘤的能力。
免疫治疗通常需要较长时间，但可以带来持久的抗肿瘤效果。
目前，免疫治疗已成为脑部肿瘤治疗领域的热点研究方向。
在选择脑部肿瘤治疗方案时，医生会根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案。
他们会综合考虑肿瘤的类型、大小、分期、位置和患者的年龄、身体状况等因素，以制定最合适的治疗策略。
需要指出的是，不同的肿瘤和患者可能需要不同的治疗方案，治疗效果也因人而异。
总之，脑部肿瘤的治疗方案多种多样。
基于转铁蛋白受体(TfR1)的肿瘤与脑部疾病靶向治疗研究进展
基于转铁蛋白受体(TfR1)的肿瘤与脑部疾病靶向治疗研究进展人转铁蛋白受体（TfR1)在不同组织器官中普遍表达，其主要功能是协助转铁蛋白在细胞和血脑屏障内外转运，维持细胞铁平衡。
在肿瘤细胞中以及血脑屏障中，TfR1的表达水平明显高于正常细胞组织，因此，TfR1被认为是肿瘤靶向治疗和脑部疾病靶向治疗的重要靶点。
基于TfR1靶向治疗的药物载体主要有转铁蛋白（Tf）、抗TfR1抗体、TfR1结合肽，这些生物大分子能与TfR1特异性结合，结合之后可以通过受体介导的跨胞转运机制进入细胞或穿过血脑屏障。
将小分子药与这些载体偶联可以促进许多亲水性的化疗药物或神经治疗药物进入肿瘤细胞或血脑屏障，而许多中枢神经治疗性大分子则主要通过融合蛋白的方式与抗TfR1抗体连接转运进入中枢神经系统。
Abstract：Human TfR1 was universally expressed in different tissues. The major function of TfR1 was to facilitate delivery of transferrin across cells and blood-brain barrier(BBB). As a result, iron homo-stasis was maintained. TfR1 was recognised as a critical target for tumor and brain disease therapy due to its over expression in tumor cells and BBB. In recent years, drug carriers based on TfR1 recognition were developed such as Transferrin (Tf）, anti-TfR1 antibody and TfR1 binding peptide. These carriers bind to TfR1 specifically and enter into cell or BBB through receptor mediated endocytosis. Chemicals conjugated with these carriers can be facilitated to enter into tumor cells and brain tissue. Therapeutic proteins can be engineered to fused with anti-TfR1 antibody and transported across BBB.Key words：TfR1; Tumor target therapy;Brain directed delivery1轉铁蛋白受体（TfR1)简介转铁蛋白受体（TfR1)是一种在不同组织和细胞系中普遍表达的糖蛋白。
脑靶向给药方式及研究进展
３ 纳 米 技 术
３１ 纳米粒脑靶 向给 药 ． 纳米粒是一类直径在 １～ １ ０ ｍ之间 的固态胶体 ０ｎ ０ 颗粒 ，能够转 运药物透过 Ｂ Ｂ Ｂ 。纳米粒 的载药量 高 ，并 且能持续释药 ，适用于慢性脑病治疗 ，是脑靶 向给药研
究 中 的热 点 之 一 。
应用一 种植人 头皮内的塑料贮库式 药物 ，通过导管
・
医 药 综 述
・
脑靶 向给药 方式及研究进展
吴 华夏
（ 岛科技 大学化工学院 青 岛 ２ ６ ４ 青 ６ ０２） 中图分类号 ：Ｒ ７ ９１ 文献标识码 ：Ａ 文章编号 ：１ ０ — ３２ １ ） ｌ ０ ３ — ３ ６ １ ３ （０ Ｏ 一 ０ ５ ０ ０ ５ Ｏ
２ 脂质体 ． ３ 脂质 体最早 是 于 １６ 年 南英 国的 Ａｅ Ｄ Ｂ ｎｈ， ９１ ｌ・ ． ａｇａ１ ｔ １
破坏血脑屏障是通过向颈动脉 中注射甘露醇溶液来 实现的。脑部毛细血管中的高浓度溶液会使 内皮细胞 中 的水分渗ｆ ，从而使原来 紧密的连接处收缩 、打开并持 ｛ ｛ 续２ ０～３ ｉ。在 此时间段 内 ，那些不能 透过 Ｂ Ｂ的 ０ｍｎ Ｂ 药物可以 自由扩散进 入脑 部。这种方法 可使 患脑部淋巴
理性 ）紧密连接的脑毛细血管内皮细胞间的高 电阻性（ 、 电 化学性 ）以及细胞膜上 的高效外排 系统 （ 生理性 ） 是构 成 Ｂ Ｂ的生理基 础。Ｂ Ｂ的存 在有效地保 护 了脑组织 ， Ｂ Ｂ 但 同时也使 ９ ％ 的对 中枢神经 系统 （ Ｎ 很有效 的药 ８ Ｃ Ｓ） 物很 难在脑 内呈现有效浓度 和治疗效 果 。研究表 明 ， 脂溶性药物且分子 量 ＜ ０ ４ ０～５ ０才能透过 Ｂ Ｂ ０ Ｂ 。几乎所 有 的大分子药物如单克隆抗体 、重组蛋 白 、反义 因子或 基 因片段都不能透过 Ｂ Ｂ 。 Ｂ
纳米抗肿瘤药物及其研究进展
纳米抗肿瘤药物及其研究进展随着医学科技的不断进步，纳米技术在药物领域的应用也得到了广泛的关注。
纳米技术可以将药物粒子缩小到纳米级别，使药物能够更好地靶向肿瘤细胞，提高药物的生物利用度和降低副作用。
纳米抗肿瘤药物成为当前肿瘤治疗领域的热点研究之一，为肿瘤治疗带来了新的希望。
一、纳米技术在抗肿瘤药物中的应用纳米技术将传统的抗肿瘤药物通过纳米尺度的技术转变为纳米颗粒，提高了药物的生物利用度。
将药物包裹在纳米颗粒中，可以使药物更容易穿过血脑屏障，集中于肿瘤组织，减少对正常组织的伤害。
纳米技术还可以通过改变药物的释放动力学，延长药物在体内的半衰期，提高药物在体内的稳定性，从而达到更好的治疗效果。
在临床应用上，纳米技术还可以提高患者对药物的耐受性，减少药物的毒副作用，改善患者的生活质量。
1. 脂质纳米载体脂质纳米载体是目前应用最为广泛的一种纳米抗肿瘤药物载体。
脂质纳米载体可以通过包裹药物的方式提高药物的稳定性和溶解度，使药物更容易渗入肿瘤细胞内。
脂质纳米载体还可以通过改变其粒径和表面电荷，实现对药物的控释，提高药物的药效和降低毒副作用。
近年来，一些新型的脂质纳米载体如固体脂质纳米颗粒（SLN）、脂质体（Liposome）、微乳（Microemulsion）等也逐渐得到了重视，并在肿瘤治疗领域取得了一些突破性的进展。
除了脂质纳米载体，蛋白质纳米载体也成为了近年来研究的热点之一。
相比于脂质纳米载体，蛋白质纳米载体更具有生物相容性和生物降解性，对人体的毒副作用更小，因此备受科研人员的关注。
蛋白质纳米载体常常是利用一些具有特定亲和性的蛋白质如白蛋白、珍珠素等作为药物的载体。
这些药物载体可以通过改变化学修饰或表面修饰来实现对药物的靶向输送，从而提高药物的靶向性和治疗效果。
3. 多功能复合纳米系统近年来，研究人员还着力开发多功能复合纳米系统来应对肿瘤的复杂性。
这种多功能复合纳米系统常常是将多种纳米技术如脂质纳米载体、蛋白质纳米载体等进行有机的组合，通过不同的机制共同作用于肿瘤组织，实现对肿瘤的多重攻击。
靶向药物对肺癌脑转移的治疗效果
转移 。我院于 ２ ０ ０ ７年 ４月 ～ ２ ０ ０ ９年 ６月应用吉非 严重异常及重要脏器功能衰竭 的情况 。将此 ４ ６例 替尼对 ２ ３ 例Ｎ Ｓ Ｃ Ｌ Ｃ脑 转移患者实施治疗 ， 现对其 患者 随机 分 为治疗 组 和对 照组 各 ２ ３例 ， 组 间患 者一 病历资料进行 回顾性分析并报道如下。
展 或患 者 出现 实在不 可 耐受 的不 良反 应为 止 。 １ ． ３ 疗 效标 准
对照组客观有效率为 ２ １ ． ７ ％， 治疗组 临床疗效显著
所 有 患 者 均参 考 实体 瘤 的 治 疗 效 优 于对 照组 ， 组 间 比较具 统 计 学意 义 （ Ｐ＜０ ． ０ ５ ） ， 详
表 １ 两组患者临床疗效 比较 （ ｎ＝ ２ ３ ）
组别 完 全缓解 部分缓解 稳定 进展 客观有效率 治疗组 １ １ ０ １ ０ ２ ４ ７ ． ８ ％
对 照组 ０ ５ １ １ ７ ２ １ ． ７ ％
１ 资料 与方 法
般资料 比较无统计学意义 （ Ｐ＞ ０ ． ０ ５ ） ， 具可 比性。 １ ． ２ 方法 治疗组采用吉非替尼进行治疗 ， 具体给
１ ． １ 一 般资料
选择 ２ ０ ０ ７年 ４月 一 ２ ０ ０ ９年 ６月 我 药方 法 为在 患者 空腹 时给 予 口服 ， 用量 ２ ５ ０ ｍｇ ／ ｄ ， 以
２ ０ １ ３年 ４月
中国民康医学
Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｊ ｏ ｕ ｍａ ｌ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｐ ｅ ｏ ｐ ｌ ｅ ｇ Ｈｅ ｌｔ ａ ｈ
Ａｐｒ ， ２ ０１ ３
第２ ５卷
上半月
第 ７期
Ｖ０ １ ． ２ ５ Ｆ ＨＭ Ｎｏ ． ７
靶 向药洪 玉
载药纳米系统脑肿瘤靶向给药研究进展
域之一 。
１ 血 脑 屏 障
肿瘤部位 ， 而有利 于脑肿瘤 的化疗 ， 脑靶 向研究 中倍受 从 在
重视 。
２ １ １ 聚 山梨脂 一８ ．． ０修饰 的纳 米粒 聚氰 基丙 烯酸 正丁
酯 （ Ｂ Ａ） 有 较 好 的 组 织 相 容 性 、 体 内 可 降 解 ， Ｅ前 ＰＣ 具 在 是 ｌ
降解 ， 同时 要 有 较好 的 生 物 相 容 性 、 细 胞 毒 性 及 在 血 液 中 无
胶 质 瘤是 最 常 见 的原 发 性 脑 肿 瘤 ， 占 ４ ％ 。大 部 分 约 ０
胶质瘤 由于具有 浸润 生长及恶性 变的特点 ，即使通过手术 、
放 疗甚 至化 疗 也 难 以 治愈 。有 资 料 显 示 ， 质母 细胞 瘤 经 确 胶
１０ １
Ｊ ｎ ０ ０． １７． ． ｕ ｅ２ １ Ｖｏ． Ｎｏ ２
ｄ ｉ１ ．９９ ｊｉ ｎ １７ ￣７ ０ ２ １ ．２ ０４ ｏ：０ ３ ６／．ｓ ．６ ２ ７ ．００ ０ ．２ ｓ
・
综 述
・
载 药 纳米 系统 脑 肿瘤 靶 向给药 பைடு நூலகம் 究 进 展
姜 志峰 ， 邵君 飞
【 中图分类号 】 Ｒ ４ 【 ９３ 文献标识码 】 Ａ 【 文章编号】 １７ —７０ ２ １ ）２０ １－３ ６ ２７７ （０ ０ ０ －１０ ０
靶向消除脑肿瘤干细胞的潜在治疗策略
科等技术的应 用研 究有 深厚 造诣。近年 来开展 的
战 创 伤 救 治 与 脑 恶 性 肿 瘤 分 子机 制 研 究 。 出 了 多 提
新性研 究论 点 ， 究论 文在 国际权 威 杂 志发表 。ｊ 研
《 神经 系统肿 瘤 学》 专著 ９部 ； 国外 医学杂志 等 在
出突 出贡献 ” 成就 金 奖 。
有 正常造血 干细胞 的分 子标 志 ， 将其 注 射入 免疫缺 失 小 鼠可产 生肿瘤 ， 其瘤 组织特 性 与原来 的瘤 细胞 相 且 同。为此在 实体瘤 中 Ｃ Ｃ Ｓ ｓ的研 究也 随 之 开 展 ， 早 最 是在 乳腺 癌和 脑肿 瘤 中发 现和 分 离 出 了 Ｃ Ｃ 。除 此 Ｓｓ 之外 ， 目前 已在 结肠 癌 、 肤 癌 、 皮 骨髓 瘤 、 类 黑 色 素 人 瘤及前 列腺癌 等肿 瘤 中发 现 了 Ｃ Ｃ 。 Ｓｓ
章翔 毛星 刚 （ 第四军医大学西京脑科医院神经外科， 陕西 西安 ７０３） １０２
关键词 脑肿瘤干细胞 ； 胶质瘤 ； 靶 向治疗 Ｒ７ ９４ ３ ． １ 文献标识码 Ｃ
中国图书资料分类号
作为 人类 死亡 率最 高的 恶性肿瘤 之 一 ， 原发 性脑 恶性肿瘤 至今仍 无 理 想 的 治疗 方 法 。其 中恶 性程 度 最 高 的胶 质母细 胞 瘤 ， 的 中位 生存 期仅 为 １． 它 ４ ６个 月 。 由于胶 质 瘤 的浸 润 性 生 长 ， 得 手 术 难 以完 ｊ 使
章翔 ， 第四军 医大学西京 男，
医院神经外科主任 医师、 教授 、 博 士生导师 ， 担任 亚 洲神经 外科 医 师协会委 员、 国人 民解放 军神 中
肺癌脑转移患者采用靶向药物治疗联合同步放化疗的效果
肺癌脑转移患者采用靶向药物治疗联合同步放化疗的效果【摘要】目的：分析肺癌脑转移患者采用靶向药物治疗联合同步放化疗的效果。
方法：本次研究选取时间为2021年1月-2022年12月，将本院收治的80例肺癌脑转移患者作为本次研究主要对象，并随机分为两组，各40例。
其中对照组进行同步放化疗治疗，观察组进行靶向药物联合同步放化疗治疗。
比较治疗效果。
结果：观察组有效率高于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）；观察组1年生存率高于对照组，局部复发和远处转移低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）；观察组发生率与对照组相差不大，差异无统计学意义（P＞0.05）；观察组生活质量和精神状态评分高于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
结论：采用靶向药物治疗联合同步放化疗的方式对肺癌脑转移患者进行治疗，可以使患者的生存时间加长，降低局部复发和远处转移率，降低了患者骨髓抑制、消化道反应等各种并发症的发生率，提高了患者的生活质量和精神状态，提高了治疗效果。
【关键词】肺癌脑转移；靶向药物；同步放化疗；应用效果肺癌是一种非常严重的恶性肿瘤，属于呼吸系统的范畴，在临床中非常的常见，发生率和病死率都非常的高，位居恶性肿瘤的首位，这也给人们的生命健康和生活质量造成严重的影响[1]。
当前经济不断的进步，医疗水平不断发展，但是对于癌症的治疗依然没有一个很好的办法，是一个难以攻克的难题。
并且如果疾病发展到了晚期，还会发生向脑转移的情况，这也就成为了肺癌治疗失败甚至导致患者生命受到威胁的重要原因[2]。
肺癌脑转移后一般只能通过同步放化疗的方式对患者的临床症状进行控制和改善，以使患者的生活质量获得显著地提高。
在治疗过程中通常都对患者进行全脑放化疗治疗，但是治疗时的照射剂量会使临床的治疗效果受到很大的影响，并且患者的生存期比较短，因为血脑屏障，化疗时应用的药物很难达到病灶，所以治疗效果并不能得到有效地保障[3]。
抗癌靶向药物研究
抗癌靶向药物研究摘要：抗癌靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应，使药物能够可控性地分布，并于靶区持续缓慢地释放药物，有效降低其对正常组织的毒副作用，从而提高化疗疗效。
通过大量文献，从靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体及影响药物靶向性的因素等方面进行探讨。
发现尽管靶向制剂广泛应用于临床尚需时日，但它们对于克服肿瘤治疗中的毒副作用，从而提高疗效具有不可忽视的作用。
关键词：药物靶向；靶向给药系统；癌症治疗；靶向药物载体前言化疗经历了半个多世纪的不断发展和完善，已成为恶性肿瘤综合治疗的重要手段之一。
但化疗的疗效却一直处于较低的水平，其原因在于化疗药物用量大，大多缺乏药理活性的专一性，对癌组织及正常组织均产生严重的毒副作用，患者在用药期间发生变态反应和产生多重耐药性(MDR)，被迫停药，贻误治疗时机。
为了提高抗癌药物的疗效，克服以上不足，药物靶向治疗在提高化疗药物疗效，降低毒副作用方面具有广阔前景[1]。
大约一个世纪前Paul Ehrlich提出靶向治疗的概念，即在特定的导向机制作用下，将药物输送到特定靶器官从而充分发挥治疗作用。
这类药物载体系统被称为“神奇子弹”(magic bullet)[2]，它是由药物、导向和载体3部分构成。
应用这种靶向制剂的主要优点有：减少用药剂量，降低对机体的毒副作用；持续产生药效，长时间保持靶目标的有效药物浓度。
我们着重探讨了靶向治疗设计模式、靶向制剂的分类、抗癌靶向药物载体、及影响药物靶向性的因素等。
一、靶向治疗设计模式靶向制剂系指一类能使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的靶向给药系统，为第四代药物剂型，且被认为是抗癌药的适宜剂型。
靶向药物的原理是，通过药物的主要成分选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应，使药物能够可控性地分布。
理论上说，靶向药物系统通过以下一个或两个过程来提高化疗效果：1)尽可能使传递的药物分子部分特有地与癌细胞发生反应，而对正常的细胞仅有较小或没有毒副作用；2)使药物优先分布于癌细胞。
靶向药物治疗肺癌脑转移的效果
靶向药物治疗肺癌脑转移的效果李璇张国平潘汉成江西省九江市第三人民医院肿瘤内科，江西九江332000［摘要］目的探讨靶向药物治疗肺癌脑转移的效果。
方法将2015年1月至2019年1月在我院肿瘤科治疗的84例EGFR基因突变的肺癌脑转移患者随机分为两组，对照组使用全脑放疗治疗，在此基础上，观察组联合靶向药物吉非替尼治疗，比较两组的近期疗效、不良反应、生存情况、血清因子水平变化。
结果观察组总体及脑转移灶的治疗有效率、疾病控制率均明显高于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)；观察组骨髓抑制、消化道反应发生率低于对照组，而皮疹脱屑发生率高于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)，两组放射性颅内高压、肝功能损伤不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)；观察组无疾病进展生存期、总生存期明显长于对照组，1年生存率高于对照组，而远处转移率、局部复发率明显低于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)；观察组治疗后MMP-2、MMP-9水平明显低于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)遥结论靶向药物治疗肺癌脑转移的近期效果良好，能增强放疗敏感性，提升杀灭肿瘤效果，从而延长生存时间，抑制肿瘤的复发及转移，且不增加不良反应，具有积极的临床意义。
［关键词］肺癌脑转移；靶向药物；吉非替尼；生存时间；不良反应［中图分类号］R734.2［文献标识码］B［文章编号］1673-9701(2021)12-0095-04Effect of targeted drugs on brain metastasis of lung cancerLI Xuan ZHANG Guoping PAN HanchengDeparLmenL of Oncology,Lhe Third People's Hospital of Jiujiang CiLy in Jiangxi Province,Jiujiang332000,China ［Abstract］Objective To explore Lhe effecL of LargeLed drugs on brain meLasLasis of lung cancer.Methods From January2015Lo January2019,84paLienLs wiLh brain meLasLasis of lung cancer wiLh EGFR gene muLaLion were randomly divided inLo Lwo groups.The conLrol group was LreaLed wiLh whole brain radioLherapy.On Lhis basis,Lhe observaLion group was LreaLed wiLh gefiLinib.The shorL-Lerm curaLive effecL,adverse reacLions,survival condiLions and changes of serum facLors were compared beLween Lhe Lwo groups.Results The effecLive raLe and Lhe disease conLrol raLe in Lhe observaLion group were significanLly higher Lhan Lhose in Lhe conLrol group，wiLh significanL difference(P<0.05).The incidences of bone marrow suppression and digesLive LracL reacLion in Lhe observaLion group were lower Lhan Lhose in Lhe conLrol group,buL Lhe incidences of skin rash and desquamaLion were higher Lhan Lhose in Lhe conLrol group，wiLh sig-nificanL difference(P<0.05).There was no significanL difference in Lhe incidence of adverse reacLions such as radiaLion inLracranial hyperLension and liver funcLion injury beLween Lhe Lwo groups(P>0.05).The disease-free survival Lime, overall survival Lime and1-year survival raLe in Lhe observaLion group were significanLly longer Lhan Lhose in Lhe con-Lrol group,while Lhe disLanL meLasLasis raLe and local recurrence raLe in Lhe observaLion group were significanLly lower Lhan Lhose in Lhe conLrol group，wiLh significanL difference(P<0.05).The levels of MMP-2and MMP-9in Lhe observaLion group were significanLly lower Lhan Lhose in Lhe conLrol group afLer LreaLmenL，wiLh significanL difference(P<0.05).Conclusion TargeLed drugs have a good shorL-Lerm effecL in Lhe LreaLmenL of brain meLasLasis of lung cancer,which can enhance Lhe sensiLiviLy of radioLherapy and enhance Lhe effecL of killing Lumor,Lhus prolonging Lhe survival Lime and in-hibiLing Lhe recurrence and meLasLasis of Lumor,wiLhouL increasing adverse reacLions.Thus,iL has posiLive clinical significance.［Key words］Brain meLasLasis of lung cancer;TargeLed drugs;GefiLinib;Survival Lime;Adverse reacLion肺癌是临床发病率最咼的恶性肿瘤,20%~50%的肺癌患者会发生脑转移，约10%的患者在I耀域期即发生脑转移，芋期伴局部转移的患者接受放化疗后仍有20%的患者首先出现脑转移［1］遥肺癌脑转移提示预后不佳，若未得到有效治疗，大多患者的生存时间不足1个月。
脑胶质瘤分子靶向药物联合治疗的研究进展
脑肿瘤的治疗方案
脑肿瘤的治疗方案引言脑肿瘤是指脑组织中恶性或良性细胞的异常增殖形成的肿块。
它是一种严重的疾病，可能对患者的生活质量和寿命造成重大影响。
脑肿瘤的治疗方案通常涵盖了多个方面，包括手术切除、放射治疗和化疗等。
本文将介绍脑肿瘤的治疗方案，并讨论各种治疗方法的优缺点。
1. 手术切除手术切除是脑肿瘤治疗的首选方法之一。
通过手术可以尽可能完全地切除肿瘤组织，以减少其对周围健康组织的损害，并防止其继续生长和扩散。
手术切除可以通过传统的开颅手术或微创手术进行。
然而，手术切除并不适用于所有脑肿瘤患者。
对于那些位于脑干或其他深部结构的肿瘤，手术风险较高，并且可能无法完全切除。
此外，手术后的康复期对患者来说也是具有挑战性的。
2. 放射治疗放射治疗是一种常用的辅助治疗方法，可用于控制手术后残留的肿瘤细胞或无法手术切除的肿瘤。
放射治疗使用高能射线照射肿瘤细胞，破坏其DNA，从而阻止其进一步生长和分裂。
放射治疗通常需要在多个疗程中进行，每个疗程之间有一段恢复期。
放射治疗可能导致一些副作用，包括头发脱落、恶心和疲劳等。
然而，这些副作用通常是暂时的，且可以通过药物和其他支持性疗法进行缓解。
3. 化疗化疗是使用抗癌药物来杀死或抑制癌细胞的治疗方法。
对于一些类型的脑肿瘤，化疗可以与手术切除和放射治疗一起使用，以提高治疗效果。
化疗可以通过口服药物、静脉注射或经导管输注等方式进行。
这些抗癌药物会影响身体的正常细胞，因此可能导致一些副作用，如恶心、呕吐、脱发和免疫系统的抑制等。
然而，现代化疗药物的发展使得副作用得到了很大程度上的控制。
4. 靶向治疗靶向治疗是一种新兴的脑肿瘤治疗方法。
它利用针对肿瘤细胞中特定分子靶点的药物，抑制细胞的生长和分裂。
靶向治疗通常与化疗和/或放射治疗联合使用，以提高治疗效果。
靶向治疗药物可以通过口服、静脉注射或其他方式进行给药。
与化疗相比，靶向治疗药物更加精确地作用于癌细胞，从而减少对正常细胞的伤害。
然而，靶向治疗并非适用于所有脑肿瘤患者，且可能出现耐药性等问题。
神经系统肿瘤的分子靶向治疗
神经系统肿瘤的分子靶向治疗神经系统肿瘤是一类发生在大脑、脊髓以及周围神经组织中的恶性肿瘤。
这种肿瘤的治疗一直是医学界关注的焦点，而分子靶向治疗正日益成为一种有希望的治疗策略。
本文将讨论神经系统肿瘤分子靶向治疗的发展和应用。
一、背景介绍神经系统肿瘤包括原发性和转移性两大类别，常见的原发性肿瘤有胶质母细胞瘤、星形细胞瘤、髓母细胞瘤等。
传统的治疗方法包括手术切除、放射治疗和化学药物治疗，但这些方法存在局限性，对患者生活质量和预后造成很大影响。
二、分子靶向治疗的原理分子靶向治疗针对肿瘤特异性分子进行干预，通过阻断癌细胞增殖、抑制侵袭和转移以及促进凋亡来达到抑制肿瘤生长的目标。
与传统化疗相比，分子靶向治疗具有更高的特异性和减少副作用的优势。
三、分子靶向治疗的应用进展1. 靶向途径的选择针对神经系统肿瘤的分子靶向治疗通常包括信号传导、免疫调节、细胞周期调控等途径。
例如，EGFR（表皮生长因子受体）是一种常见的恶性肿瘤相关蛋白，在胶质母细胞瘤中表达水平升高，并与肿瘤发生和预后相关。
因此，抑制EGFR激活可以成为一种用于治疗这类肿瘤的策略。
2. 分子标记物的筛选作为指导分子靶向治疗药物选择和预测患者预后的重要工具，寻找有效的分子标记物是非常关键的。
通过识别具有较高敏感性和特异性的标志物，可以帮助医生做出更加准确和个体化的治疗决策。
3. 靶向抑制剂的发展靶向抑制剂是实现分子靶向治疗最常见和有效的药物形式。
目前已有一些针对神经系统肿瘤靶向途径的抑制剂得到了临床应用，如EGFR抑制剂、ALK抑制剂等。
这些药物的应用使许多原本难以治疗的肿瘤获得了很好的临床反应。
四、分子靶向治疗的挑战和前景1. 药物抵抗性在进行分子靶向治疗时，患者可能会产生药物抵抗性。
这种耐药性可能与肿瘤基因突变、信号转导通路变化等因素有关。
因此，了解和解决耐药机制是实现长期有效治疗的关键之一。
2. 个体化治疗尽管分子靶向治疗取得了显著进展，但每个患者的肿瘤特点和表达情况各不相同。
肿瘤药物研究的最新进展
肿瘤药物研究的最新进展肿瘤药物研究是医学领域中一个重要的研究方向，近年来在肿瘤治疗方面取得了许多重要的突破和进展。
本文将详细介绍一些肿瘤药物研究的最新进展。
1. 免疫治疗免疫治疗是近年来肿瘤治疗领域中的重要突破之一。
免疫检查点抑制剂是一类广泛应用于肿瘤治疗的药物，如抗PD-1和抗PD-L1抗体。
这些药物通过阻断肿瘤细胞与免疫细胞之间的信号通路，恢复免疫系统对肿瘤的攻击能力。
免疫治疗已被证明对许多肿瘤类型非常有效，如黑色素瘤、非小细胞肺癌和结直肠癌等。
此外，CAR-T细胞疗法也是一项颠覆性的肿瘤免疫治疗方法。
CAR-T细胞疗法通过改造患者自身的T细胞，使其表达能够识别肿瘤细胞的特定抗原的受体，然后将这些改造后的细胞重新注入患者体内，以攻击和消灭肿瘤细胞。
CAR-T细胞疗法已被证实在治疗B细胞恶性肿瘤方面非常有效，如急性淋巴细胞白血病和B细胞淋巴瘤等。
2. 基因编辑技术近年来，基因编辑技术也为肿瘤治疗带来了许多新的可能性。
CRISPR-Cas9是一种快速、准确、高效的基因编辑工具，可以用于直接修改肿瘤相关基因，如肿瘤抑制基因和致癌基因。
这种技术可以通过修复或靶向抑制异常基因来治疗肿瘤。
此外，基因编辑还可以用于改造患者的自身免疫细胞，使其具有更强的抗肿瘤能力。
3. 靶向治疗靶向治疗是指利用特定药物针对肿瘤细胞的特定分子靶点进行治疗的方法。
近年来，许多新的靶向药物已经问世，并且得到了广泛应用。
例如，EGFR抑制剂可以用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌。
而BRAF抑制剂可以用于治疗BRAF突变的黑色素瘤。
此外，还有许多其他的靶向治疗药物正在研发和应用中，如HER2抑制剂、ALK抑制剂等。
4. 新型药物载体和给药方式除了在药物研发方面的创新，新型药物载体和给药方式也为肿瘤治疗带来了新的进展。
纳米药物是一种将药物封装在纳米粒子中，以提高药物的靶向性和药效。
纳米药物可以通过被动或主动的方式靶向肿瘤组织，减少对正常细胞的毒性。
靶向治疗联合放化疗同步治疗在肺癌脑转移患者中的临床效果研究
靶向治疗联合放化疗同步治疗在肺癌脑转移患者中的临床效果研究引言肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一，脑转移是肺癌患者最常见的并发症之一，约有10%-15%的肺癌患者会发生脑转移。
肺癌脑转移会显著影响患者的生存质量和预后，因此对于肺癌脑转移的治疗策略变得尤为重要。
近年来，靶向治疗联合放化疗同步治疗已经成为肺癌脑转移的一种重要治疗手段，本文旨在探讨靶向治疗联合放化疗同步治疗在肺癌脑转移患者中的临床效果。
1. 靶向治疗在肺癌脑转移中的作用靶向治疗是一种能够直接作用于肿瘤细胞内部生物学信号通路的治疗手段，与化疗和放疗相比，靶向治疗具有更加精准的疗效和更少的毒副作用。
针对肺癌脑转移的靶向治疗药物主要包括EGFR抑制剂、ALK抑制剂等。
EGFR基因突变是肺癌的常见驱动基因突变之一，约有10%-15%的非小细胞肺癌患者存在EGFR基因突变。
使用EGFR抑制剂能够有效延长肺癌患者的生存期和减少肿瘤的进展。
而ALK基因融合是非小细胞肺癌的另一种常见分子标志物，ALK抑制剂在治疗ALK融合阳性的肺癌脑转移患者中也显示出了良好的疗效。
2. 联合放化疗在肺癌脑转移中的作用放化疗是肺癌脑转移的常规治疗手段之一，尤其在脑转移较大或病情比较严重的患者中，联合放化疗更能够有效控制肺癌脑转移的进展。
化疗药物能够通过干扰肿瘤细胞的DNA合成和细胞分裂来杀死肿瘤细胞，从而达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
而放疗则能够直接破坏肿瘤细胞的DNA，进而导致肿瘤细胞的死亡。
联合放化疗在对肺癌脑转移进行综合治疗时，能够从多个方面对肺癌脑转移进行有效控制。
3. 靶向治疗联合放化疗同步治疗在肺癌脑转移中的临床效果靶向治疗、放化疗和同步治疗是肺癌脑转移的三种常用治疗手段，而联合应用这三种治疗手段在肺癌脑转移的治疗中已经被广泛应用。
一些临床研究显示，靶向治疗联合放化疗同步治疗能够显著提高肺癌脑转移患者的生存期和生存质量。
一项针对非小细胞肺癌脑转移患者的临床研究显示，采用EGFR抑制剂联合放化疗同步治疗，在一年内的生存率显著提高，并且能够延长患者的无进展生存期。
伊立替康治疗脑胶质瘤的研究进展
伊立替康治疗脑胶质瘤的研究进展刘东;董梦竹;张程亮【摘要】To our best of knowledge, the most active regiments currently available in clinical, can't improve the overall survival apparently. Irinotecan can cross the blood-brain barrier and then exhibit strong cytotoxicity against malignant glioma (MG). Studies of irinotecan as monotherapy, orin combination with other agents have yielded many promising results, all of which haven't been summarized so far. Therefore, relevant advanceswith irinotecan for treatment of malignant glioma are reviewed. Unsatisfactory efficacy has been demonstrated for irinotecan monotherapy, however, enhancing efficacy and promising application prospects appear when used in combination with other chemotherapeutic agents such as temozolomide, Celecoxib, Sunitinib.% 目前治疗恶性脑胶质瘤的方案都无法显著改善患者总生存期。
伊立替康可透过血脑屏障，强烈杀伤恶性胶质瘤细胞。
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脑肿瘤靶向药物治疗的研究【摘要】脑癌一直是一个难以治愈的疾病，主要是抗癌药物很难通过血脑屏障（BBB）到达作用靶点，发挥作用。
为了使药物专一作用于靶位，本文从三个方面来解决这个问题。
分别通过化疗药物的联合使用，生物学方法，以及改变给药途径来使药物进入中枢神经系统，为进一步研究脑靶向制剂提供了参考。
【Abstract】Brain cancer has been a difficult disease to cure, mainlyanti-cancer drugs is difficult to reach the target through the blood-brain barrier (BBB).T o make the drugs act on specific targets,this review shows to solve the problem from three aspects.that is combined use of chemotherapy drugs, biological methods, as well as change the route of administration of the drug into the central nervous system ,which can provide a reference for further study of brain targeting agents.【关键词】脑肿瘤，血脑屏障（BBB），靶向治疗【引言】1.脑肿瘤的相关介绍脑肿瘤包括各种颅内肿瘤，有良性和恶性之分。
恶性脑肿瘤又称“脑癌”。
因为颅腔之轮廓全是骨骼，所以如果脑生瘤肿，则会使颅腔内之压力增加，因而产生头痛，呕吐，视线不清，抽筋，昏迷等。
此外，脑瘤生长位置亦会做成特别病征。
因为脑瘤渐渐增大必会压住该处之神经，影响其功能，此影响会因为脑瘤之位置不同而有变。
当然在恶性脑肿瘤晚期，肿瘤细胞还会转移至身体其他脏器。
脑肿瘤被定义为任何颅内肿瘤，发生的位置包括了脑本身各种细胞（神经元、胶质细胞、淋巴组织以及血管）、脑神经（许旺氏细胞）、脑膜、头骨、脑下垂体以及由其它器官转移的转移性脑瘤[1]。
2.有关血脑屏障（BBB）的介绍2.1 血-脑屏障的结构脑与血液之间存在着一种生理屏障, 即血-脑屏障。
它是一个介于血液与脑以及髓，间的、通透性较低的、有选择性通过能力的动态界面(dynam ic in 2terface) , 现代研究结果认为其结构分为三部分: 内层为脑毛细血管内皮细胞及其之间的紧密连接,中间为基膜和周细胞, 外层为星形胶质细胞和细胞外基质。
血-脑屏障毛细血管内皮细胞间的紧密连接处, 细胞彼此间互相重迭, 形成一完整的带, 围绕着整个毛细血管壁, 相邻内皮细胞间有 10～ 20 nm 间隙, 这种紧密连接和如此狭窄的间隙限制了蛋白质，分子、某些药物分子和离子的通过, 形成了一道有形和无形的屏障。
［2］3.2 血-脑屏障的转运方式研究表明血-脑屏障是相当稳定的, 物质通过屏障的能力和分子的大小、脂溶性、血浆蛋白质结合程度、特定的载体转运系统等有关。
水、氧、一氧化碳、碳酸氢根等以被动扩散方式自由出入血-脑屏障; 某些氨基酸, 如多巴胺、5 -羟色胺、左旋多巴等以受体或载体介导转运入脑内; 中药中的芳香类物质,如薄荷、冰片、麝香等可通过血-脑屏障内皮细胞间的紧密连接进入脑内; 此外, 某些病毒和细菌也能通过神经传导进入脑内从而引发中枢神经系统疾病。
在中枢神经系统疾病的治疗中, 可利用这些“通道”使药物透过血-脑屏障达到一定的治疗效果。
血液循环中的毫微粒可被血-脑屏障内皮细胞吞噬进入脑内。
粒径、表面电荷、表面性质等是影响毫微粒进入脑内的关键因素。
2. 3 血-脑屏障电荷及受体分布研究证实血-脑屏障处的毛细血管内皮细胞带有一定量的负电荷, 所以降低分子或粒子的表面电荷一般可增加其脑内渗透性。
研究还发现血-脑屏障的毛细血管内皮细胞含有种类繁多的酶, 包括调节物质转移的酶、分解酶、合成酶等, 此外还有与免疫反应有关的受体。
近年发现了血-脑屏障内皮细胞膜上一个很重要的转运蛋白——P 2糖蛋白(P 2 gp )。
其表达基因为m dr 基因, 以摘除m dr 基因的大鼠为研究对象的动物实验发现 P 2 gp 与许多药物脑内通透性有关。
血-脑屏障毛细血管内皮细胞膜上还存在大量的内源性多肽受体系统。
如以这些受体蛋白的特导性抗体为载体, 有望实现主动脑靶向给药。
4.脑靶向给药的化学方法在药物研究与开发过程中 ,存在多种形式的化学给药系统 ,而实际治疗大脑疾病的化学给药系统可以归结为以下 3 种：①酶促物理化学脑药物靶向 ,通过系列代谢转化开发特异性位点的运输特性。
②特异性位点处酶激活靶向 ,开发利用特定位点处所特有的或者较高活性的专一性酶。
③营养受体介导的化学靶向 ,通过与靶向受体可逆性结合提高系统的选择性和活性。
［3］在治疗脑瘤中主要应用的是酶促物理化学脑靶向给药，它的基础主要是二氢吡啶，吡啶离子氧化还原反应 ,使经过化学修饰的药物专一地释放到中枢神经系统 ,示意图见图 1图 1 酶促物理化学脑靶向给药系统示意图D :药物;F1 ,F2 ⋯⋯Fn 和X 代表修饰功能团;Tor 和To ^r 代表靶体;D —DHTOR :修饰后药物这种方法用于修饰治疗大脑疾病的药物后，已有多种药物包括甾体激素、抗感染药、抗癌药和抗逆转录病毒药等采用了此种修饰。
如给大鼠使用雌二醇脑靶向给药系统 ( E 2 2CDS) ,不仅雌二醇 ( E 2 ) 的半衰期达到了200 多 h ,而且与单独注射单体相比 , E 2 2 CDS 的 E 2 在大脑内的浓度提高了 4～5 倍。
目前 E 2 2 CDS 已用于临床。
另外 ,对大鼠和狗的实验结果表明 :与单独注射叠氮胸苷(AZT) 单体相比 ,用该方法的 AZT 2 CDS 的治疗效果提高了 3倍 ,而在血液里的浓度也有一定程度的降低。
5.脑靶向给药的生物学方法一些药物比较难通过BBB，因此药物的效力受到较大影响，我们可以采用生物药剂学的方法，提高其到达靶位的数量，以洛哌丁胺为例，它作为镇痛药，很难通过血脑屏障，因此它的中枢阵痛效果并不是很明显，我们通过人工方法，先通过去溶剂化制成人血清白蛋白（HSA）的纳米颗粒，再将其和转运受体的单克隆抗体（OX26或R17217）共价偶联。
将其装在在洛哌丁胺上，通过尾静脉注射入ICR（CD-1）小鼠体内，与对照组相比，洛哌丁胺的阵痛效果显著增强。
这表明转铁蛋白和这些抗体共价偶联到HAS纳米粒子能够运输洛哌丁胺和可能的其他药物跨越血脑屏障。
［4］现在脂质体或纳米颗粒胶体药物载体（NPS）已被用来克服BBB这一障碍，这些胶体药物载体系统的优势是他们的可能通过改变药物的分布，提高其靶向性。
主要用聚山梨酯80（吐温80）或泊洛沙姆188作为纳米涂层，它能够使很多药物包括洛哌丁胺，达拉根，多柔比星通过BBB，它的主要机制是与表面活性剂包覆的纳米颗粒吸附载脂蛋白E或A-1，然后通过受体介导的颗粒被脑微血管内皮细胞吸收。
［6］运用抗生物素蛋白-生物素系统可以有效地实现药物与大脑转运载体如单克隆抗体 OX26 之间的偶联。
［5］生物素化的血管活性肠肽类似物与OX26 2抗生物素蛋白载体的偶联体不仅实现了脑部给药 ,而且使脑血流量增加 65 %。
而用生物素化的大脑神经营养因子 (BDNF) 与 OX26 2抗生物素蛋白载体的偶联体治疗大脑局部缺血 ,尽管药效随时间而逐渐减弱 ,但是与单独静脉注射大脑神经营养因子单体相比 ,大脑梗死体积减少程度提高了近 11 倍。
另外 ,抗体特性的免疫脂质体也逐渐被用于治疗大脑疾病。
Huwyler 等采用柔红霉素免疫脂质体治疗脑瘤 ,与采用抗生物素蛋白2生物素系统相比 ,用药量降低至 1/ 4～1/ 3 。
而 Shi 和 Pardridge也用免疫脂质体技术在大脑进行外源性质粒 DNA表达实验 ,结果发现大脑对聚乙二醇化的 OX26 2免疫脂质体(携带 DNA) 的吸收与大脑对吗啡的吸收相当 ,同时与使用阴离子脂质体治疗进行比较 ,药物剂量降低至 1/ 100～1/ 30 。
6.采用其他给药方式实现脑靶向治疗根据之前的介绍，我们已经知道许多具有良好治疗前景的药物因为不能到达中枢神经系统并维持一定的浓度，无法发挥药效。
而脑室注射、延髓等给药方式对患者的损伤大，不适合需要长期用药的肿瘤等疾病的治疗。
近年来随着对经鼻给药的不断研究，已证实药物可以通过此给药途径绕过BBB，直接进入 CNS，具有良好的脑靶向性，并且该途径还具有生物利度较高、损伤性小、使用方便、避免肝脏首过效应、药物吸收迅速等优点。
因此，经鼻脑靶向给药系统为 CNS 疾病的治疗提供了新的思路，虽然“鼻-脑”通路作为人体最为薄弱的环节，但是也有相应的保护机制，经鼻脑靶向给药系统一直处于研究阶段，上市的相关的制剂屈指可数，因此要扩大临床研究，加强制剂的开发利用。
睡眠障碍、急性疼痛、惊惧、恶心、帕金森等急性疾病可以作为药物开发的首要重点。
但是作为肿瘤的治疗方式还需要一段时间的研究。
［7］7.其他方法的应用之前的研究表明，使用聚焦超声（FUS）和微泡暂时性地破坏血脑屏障的作用，此时使用一些化疗药物，可以提高其进入血脑屏障的渗透率，从而达到靶向治疗的目的。
我们通过小鼠的实验得出在给与化疗药物和聚焦超声的联合使用过程中，小鼠的存活率远大于对照组，由此我们得出结论这种方法对于脑胶质瘤的治疗，以及靶向性都有重要的作用。
［8］在治疗脑胶质瘤的方法中，硼中子俘获法成为研究的热点。
但是硼药物能否准确地分配至肿瘤细胞处成为治疗的关键，当然血脑屏障的作用对于这种治疗还是起到了阻碍作用。
为了使供硼药物准确到达癌细胞，我们采用了改善BBB的渗透性，使用生化方法开放BBB，电脉冲以及硼的药物直接脑交付，单克隆抗体和表皮生长因子活性的肿瘤靶向讨论。
脂质体，高密度脂蛋白和纳米微粒的硼送货也覆盖在脑肿瘤BNCT其潜在利用范围内。
［9］［10］【小结与展望】脑肿瘤作为一种高致死性肿瘤，但是治疗的效果一直不是很理想，这是由于血脑屏障存在的阻遏作用造成，所以脑靶向给药的方法以内源性BBB 转运体作为突破口 : 我们可以使用化学方法，联合用药，暂时性地破坏BBB的作用，使其通透性增加。
也可以采用生物学方法，大分子药物利用受体的转运作用通过 BBB ;小分子药物则利用载体(如葡萄糖转运同型体1 ,单羧酸转运体和氨基酸转运体等) 或者活性外排转运 (如P 2糖肽、有机阴离子转运多肽和血脑屏障特异性阴离子转运体) 的转运作用使药物通过 BBB。