万古霉素的药理学作用综述
万古霉素的临床药学分析
万古霉素的临床药学分析万古霉素(Vancomycin)是一种广谱抗生素,具有强大的抗菌活性。
它主要用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌等严重感染症状,并被广泛应用于临床药学领域。
本文将对万古霉素在临床药学中的应用、药理特性、副作用和药物监测等方面进行分析。
1. 万古霉素的临床应用万古霉素作为一种重要的抗生素药物,广泛用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染、肠球菌属感染、肺炎链球菌感染等严重感染疾病。
它在医院感染和院外感染的治疗中起到了重要的作用。
此外,万古霉素也可用于治疗革兰阳性细菌引起的内心瓣膜炎等心血管系统感染,以及骨骼、关节感染等局部感染。
2. 药理特性万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。
它能与细菌的细胞壁前体物质D-二肽交联二糖链结合,阻断新的链的形成,导致细菌细胞壁的合成受阻。
由于其选择性抑制了细菌细胞壁的合成,万古霉素成为一种重要的治疗耐药金黄色葡萄球菌感染的药物。
3. 副作用万古霉素在治疗过程中可能出现一些副作用。
其中较为常见的有肾脏毒性和红曲素综合征。
肾脏毒性主要表现为肾小管损伤或急性肾衰竭,尤其是长期高剂量使用的患者更容易发生。
而红曲素综合征则是一种由于静脉给药过快引起的不良反应,表现为潮红、血压下降、呼吸困难等症状。
此外,还有皮肤过敏反应、血小板减少等不良反应可能发生。
4. 药物监测由于万古霉素具有独特的药动学特性,对其进行定量监测可以帮助医生调整剂量以提高治疗效果和降低药物相关的毒性。
常见的监测参数包括峰值浓度、谷值浓度以及药物在体内停留的时间(即曲线下面积)。
峰值浓度和谷值浓度的监测可以保证药物在治疗期间的有效浓度范围内,确保其抗菌作用的最大化。
总结:万古霉素是一种治疗金黄色葡萄球菌感染等严重感染疾病的重要抗生素。
通过抑制细菌细胞壁的合成,它发挥了广泛的抗菌活性。
然而,在使用万古霉素时,我们也需要注意其副作用,特别是肾脏毒性和红曲素综合征等,需密切监测患者的肾功能和给药速度。
万古霉素说明书
注射用盐酸万古霉素说明书【药品名称】通用名:注射用盐酸万古霉素英文名:Vancomycin Hydrochloride for Intravenous【性状】本品为白色粉末或冻干之块状物。
【药理毒理】抗菌作用:在体外药敏实验中,万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA )有效,与其他种类的抗菌药物无交叉耐药,另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。
在体外药敏实验中,万古霉素对革兰阴性菌无效。
作用机制:万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成,具有杀菌作用,另外还可以改变细菌细胞壁的通透性,阻碍细菌RNA的合成。
【药代动力学】血中浓度监测:为确保药物有效性,避免副作用的产生,对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物(氨基糖苷类抗生素等)联用的患者最好能够监测其血药浓度。
静滴结束1-2小时后血中浓度为25-40卩g/mL,最低血药浓度(谷间值,下次给药前值)不要超过10卩g/mL,有报道指出静滴结束1-2小时后血中浓度为60-80卩g/mL以上,最低血药浓度持续超过30卩g/mL以上,可出现肾、听力损害等副作用。
肾功能损害患者的给药:肾功能损害患者同健康人相比。
血中药物浓度的半衰期延长,有必要对其用药量加以修正,从图1根据肌酐清除率可计算出给药量的修正值。
0.10.2 0J0.40.50,6 0.7030.9 to 1.11^ 1.31 41.51.61.7181.92,0 肌冏馀率ml minkg图1给药虽的匸常图表血中浓度:1)健康成年人(静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数)农I 妁物动力参牧(健爆应人*和分钟静滴)图2血浆叩浓度(健康成人円60分钟肆滴)(2)儿童患者(静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数)W3血浆中浓度{儿虫患着,60分钟静謫)给药量:(效价),每日次,分钟静滴[测定法:FPIA (荧光偏振测定法)](3)低出生体重儿患者(药代动力参数)低出生体重儿,特别是体重lOOOg以下的超低出生体重儿其半衰期明显延长。
万古霉素的药理学作用综述
万古霉素的药理学作用综述无论是金黄色葡萄球菌,还是其它细菌,耐药性问题成为人们日益关注的焦点,细菌与抗菌药物之间如同一场“猫逮老鼠的游戏”,一方面新的抗菌药物不断地研发出来,另一方面,新的细菌耐药性问题不断出现,而新药产生的速度远远落后于细菌产生耐药性的速度,耐药性问题作为一个棘手的、紧迫的问题,已引起全球高度的重视。
万古霉素类作为治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)等多重耐药革兰阳性菌株感染的首选药物。
故而使得万古霉素的应用增多。
但是,万古霉素却有1%到5%的几率会造成肾功能损伤。
1万古霉素的药理学作业与机制万古霉素作为一种糖肽类窄谱抗生素,属于三环糖肽类抗生素,结构复杂,含有一个七肽核心分子式为C66N75C12N9024,分子质量为1485.74。
在抗菌效果方面,万古霉素对革兰氏阳性菌具有较好的抑制作用,主要包括金黄色葡萄球菌、链球菌属、梭状芽孢杆菌、、肠球菌、表皮葡萄球菌、类白喉菌、放线菌、牛链球菌、链球菌棒状杆菌等。
经过体外实验可知,梭状杆菌属及杆菌属、放线菌属、乳杆菌属等对万古霉素较为敏感。
其对分支杆菌或真菌以及革兰氏阴性杆菌无效[1]。
作为三环糖肽类抗菌素,万古霉素对细菌的抑制作用主要通过以下机制:①抑制细菌细胞壁的合成,通过对黏肽侧链形成的抑制,组织了细菌的生长,尤其是对处于繁殖期的细菌杀菌效果明显;②其对细胞膜的通透性具有一定的损坏作用,造成细胞膜功能丧失;③内部含有的有效成分可影响细菌遗传信息的复制,阻止细菌的繁殖。
为了避免因抗生素药物错用导致患者出现药源性疾病以及抗生素滥用造成细菌耐药性增强,在临床采用万古霉素进行治疗之前,需要对患者的病原学检查。
随着对万古霉素耐药性研究的不断进行,现已发现万古霉素中介耐药金黄色葡萄球菌(VRSA)和异质性万古霉素耐药金黄色葡萄球菌(hetero-VRSA)已对万古霉素的敏感性大大降低,因此医学界应该对万古霉素的使用高度重视。
探究万古霉素:临床应用的多元分析
探究万古霉素:临床应用的多元分析万古霉素,作为一种抗生素,具有广谱的抗菌活性和独特的药代动力学特点。
在临床实践中,万古霉素被广泛应用于各种严重感染的治疗,如甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)感染、耐药革兰阴性菌感染等。
从药代动力学角度分析,万古霉素具有较长的半衰期,能够维持稳定的血药浓度,从而提高疗效。
万古霉素主要通过肾脏代谢,减少了肝脏的负担,且个体差异较小,使其在临床应用中具有较高的安全性。
然而,万古霉素也存在一定的副作用,如肾毒性、耳毒性和过敏反应等,因此在使用过程中需要密切监测患者的肾功能和听力变化。
进一步,从药物经济学角度分析,万古霉素的价格相对较高,可能导致患者经济负担加重。
然而,与其它抗生素相比,万古霉素在治疗严重感染方面具有较高的疗效,可以缩短治疗周期,降低总体治疗成本。
万古霉素的使用可以减少抗生素的滥用和耐药性的产生,从而节省医疗资源。
万古霉素作为一种抗生素,在临床应用中具有广泛的抗菌活性和独特的药代动力学特点。
尽管存在一定的副作用和耐药性风险,但通过合理使用和细菌耐药性管理,万古霉素仍然是治疗严重感染的重要药物。
未来,有必要进一步研究万古霉素的药代动力学特点,优化给药方案,以提高疗效和安全性。
同时,也应关注万古霉素耐药性的监测和防治,以确保其在临床应用中的可持续性。
在临床实践中,万古霉素以其独特的药代动力学特点和广谱的抗菌活性,成为治疗严重感染的重要药物。
然而,其副作用和耐药性风险也使得临床医生在使用过程中需要密切监测患者的肾功能和听力变化,以及遵循细菌耐药性管理原则。
从药代动力学角度分析,万古霉素的半衰期较长,能够维持稳定的血药浓度,从而提高疗效。
其主要通过肾脏代谢,减少了肝脏的负担,且个体差异较小,使其在临床应用中具有较高的安全性。
但与此同时,万古霉素也可能导致肾毒性、耳毒性和过敏反应等副作用,因此需要临床医生在使用过程中密切监测患者的肾功能和听力变化,以确保患者的安全。
万古霉素在呼吸科的应用
万古霉素在呼吸科的应用在我国,呼吸科疾病一直是严重影响民众健康的疾病之一。
据统计,我国每年约有呼吸道疾病患者数千万人,而万古霉素作为一种广泛应用于呼吸科领域的抗生素,对于治疗此类疾病发挥着至关重要的作用。
让我们了解一下万古霉素的药理特点。
万古霉素是一种糖肽类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。
其对革兰氏阳性菌具有强大的杀菌作用,尤其对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)等难以治疗的细菌感染,具有显著的疗效。
1. 治疗肺炎肺炎是呼吸科最常见的疾病之一,其中细菌性肺炎最为严重。
万古霉素在治疗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)引起的细菌性肺炎方面,具有显著的疗效。
临床实践证明,万古霉素对于治疗这些病原体引起的肺炎,具有较高的治愈率和安全性。
2. 治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重慢性阻塞性肺疾病(COPD)是呼吸科常见的慢性疾病,其急性加重期常常需要使用抗生素治疗。
万古霉素因其强大的抗菌作用,在治疗COPD急性加重期细菌感染方面,发挥着重要作用。
尤其是在其他抗生素无效的情况下,万古霉素成为了一种挽救生命的药物。
3. 治疗肺结核肺结核是一种严重的呼吸道传染病,由结核分枝杆菌引起。
近年来,由于耐药问题的日益严重,肺结核的治疗面临着巨大的挑战。
万古霉素在治疗耐多药肺结核方面,具有一定的疗效。
尽管万古霉素并非肺结核的一线治疗药物,但在某些特殊情况下,它仍然是一种重要的治疗选择。
4. 治疗非典型病原体引起的肺炎万古霉素作为一种糖肽类抗生素,在呼吸科领域具有广泛的应用前景。
然而,由于万古霉素具有一定的毒副作用,医生在开具处方时,需要根据患者的具体病情和药物过敏史,合理选用。
同时,患者在使用万古霉素治疗过程中,也需要密切关注药物的不良反应,以确保治疗的安全性和有效性。
在今后的临床实践中,我们期待有更多的研究证实万古霉素在呼吸科领域的应用价值,为呼吸道疾病患者带来更多的希望。
盐酸万古霉素
盐酸万古霉素Vancomycin Hydrochloride【其它名称】来可信、万古霉素盐酸盐、稳可信、Vancocin、Vancocin CP、Vancocin HCL、Vancocina 【临床应用】1.本药用于严重革兰阳性菌感染,特别是对其它抗菌药耐药或疗效差的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌所致严重感染(如心内膜炎、脑膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等);亦用于对β内酰胺类抗生素过敏者的上述严重感染。
2.本药可用于治疗血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染。
3.口服适用于治疗假膜性结肠炎经甲硝唑治疗无效者,或多重耐药葡萄球菌小肠结肠炎。
【药理】1.药效学作用机制万古霉素是一种糖肽类抗生素,盐酸万古霉素为其盐酸盐。
其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。
此外,它也可能改变细菌细胞膜渗透性,并选择性地抑制RNA的合成。
本药作用特点是对革兰阳性菌有较强的杀菌作用;口服给药对治疗难辨梭状芽孢杆菌假膜性结肠炎有较好疗效。
抗菌谱对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等有较强的抗菌活性;对厌氧链球菌、难辨梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。
对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。
2.药动学胃肠道吸收不良,静脉给药可广泛分布于全身大多数组织和体液中。
静脉滴注0.5g和1.0g,血药峰浓度分别为10-30mg/L和25-50mg/L。
本药分布容积为0.43-1.25L/kg。
在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可达有效抗菌浓度,在尿中浓度较高,但在胆汁中不能达有效抗菌浓度。
药物可透过胎盘,也可进入乳汁,但不能迅速透过正常血一脑脊液屏障进入脑脊液中,在脑膜发炎时可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度。
临床应用中的万古霉素
临床应用中的万古霉素万古霉素属于糖肽类抗生素,其作用机制独特,通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
这种作用机制使得万古霉素对大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌具有强大的抗菌活性。
在临床实践中,万古霉素常用于治疗严重皮肤感染、呼吸道感染、泌尿系统感染等多种感染性疾病。
万古霉素在临床应用中的药代动力学特点也是其优势之一。
万古霉素口服吸收良好,且生物利用度高,可以迅速达到有效血药浓度。
同时,万古霉素的半衰期较长,可以减少给药次数,提高患者的治疗便利性。
然而,需要注意的是,万古霉素具有一定的副作用,如肾毒性和耳毒性,因此在使用时需要严密监测患者的肾功能和听力状况。
在临床应用中,万古霉素的使用也需要注意一些问题。
由于万古霉素的副作用,使用前需要对患者进行肾功能评估,并根据肾功能状况调整剂量。
万古霉素的使用过程中需要密切监测患者的肾功能和听力变化,及时发现并处理可能出现的副作用。
万古霉素的使用还需要注意与其他药物的相互作用,避免可能的药物不良反应。
万古霉素作为一种重要的抗生素,在临床应用中具有广谱的抗菌活性和治疗多重耐药菌感染的优势。
然而,由于其副作用和药物相互作用的问题,使用时需要谨慎并严格遵守医生的指导。
通过合理使用万古霉素,我们可以更好地控制感染,提高患者的治疗效果。
万古霉素在临床应用中的药代动力学特点也是其优势之一。
口服吸收良好,生物利用度高,可以迅速达到有效血药浓度。
而且,万古霉素的半衰期较长,可以减少给药次数,提高患者的治疗便利性。
然而,需要注意的是,万古霉素具有一定的副作用,如肾毒性和耳毒性,因此在使用时需要严密监测患者的肾功能和听力状况。
尽管万古霉素具有显著的疗效和便利性,但使用时也需要注意一些问题。
由于万古霉素的副作用,使用前需要对患者进行肾功能评估,并根据肾功能状况调整剂量。
万古霉素的使用过程中需要密切监测患者的肾功能和听力变化,及时发现并处理可能出现的副作用。
万古霉素的使用还需要注意与其他药物的相互作用,避免可能的药物不良反应。
万古霉素临床应用分析
万古霉素临床应用分析万古霉素(Vancomycin)是一种广谱抗生素,常用于治疗由金黄色葡萄球菌等引起的感染疾病。
本文将对万古霉素的临床应用进行分析,并探讨其用药特点及注意事项。
一、药理学特点万古霉素是一种糖肽类抗生素,主要通过抑制细菌合成细胞壁的构建而发挥抗菌作用。
该药物具有广谱活性,对许多革兰氏阳性细菌都有较强的杀菌作用,特别是对于金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有较高的敏感性。
二、适应症万古霉素主要用于治疗那些对其他抗生素产生耐药的细菌引起的感染病例。
常见适应症包括:1. 金黄色葡萄球菌感染,如皮肤和软组织感染、骨髓炎等。
2. 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染。
3. 肺炎球菌引起的肺炎。
4. 肠球菌属引起的肠道感染。
5. 拟杆菌属引起的感染,如肺炎等。
三、用药特点1. 静脉给药:万古霉素一般以静脉注射的方式给药,通常需要通过静脉滴注方式缓慢进行。
2. 药物监测:由于万古霉素具有较窄的治疗窗口,容易引起药物浓度变化过大的问题,因此在使用过程中需要进行血药浓度监测,以确保药物在治疗范围内。
3. 抗生素联合治疗:由于金黄色葡萄球菌等细菌对万古霉素的耐药性逐渐增加,部分情况下需要采用抗生素联合治疗,以提高治疗效果。
四、注意事项1. 调整用量:万古霉素的用量需要根据患者的肾功能来进行调整,因为该药物主要从肾脏排泄,肾功能不全的患者需要减少用药剂量,以免出现药物积聚导致的不良反应。
2. 肝功能监测:长期使用万古霉素可能会对肝功能产生影响,因此需要注意对患者的肝功能进行定期监测。
3. 不良反应:万古霉素的常见不良反应包括过敏反应、红斑狼疮样综合征和血清病等,应及时观察患者用药期间的不良反应情况,并做好相应的处理。
4. 药物相互作用:万古霉素可能会与其他药物发生相互作用,影响其疗效或增加不良反应的风险,因此在用药过程中应慎重考虑其他药物的选择。
五、总结万古霉素是一种重要的抗生素,具有广谱活性,对金黄色葡萄球菌等耐药细菌感染有较好的疗效。
万古霉素说明书
注射用盐酸万古霉素说明书【药品名称】通用名:注射用盐酸万古霉素英文名:Vancomycin Hydrochloride for Intra Venous【性状】本品为白色粉末或冻干之块状物。
【药理毒理】抗菌作用:在体外药敏实验中,万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有效,与其他种类的抗菌药物无交叉耐药,另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。
在体外药敏实验中,万古霉素对革兰阴性菌无效。
作用机制:万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成,具有杀菌作用,另外还可以改变细菌细胞壁的通透性,阻碍细菌RNA的合成。
【药代动力学】血中浓度监测:为确保药物有效性,避免副作用的产生,对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物(氨基糖苷类抗生素等)联用的患者最好能够监测其血药浓度。
静滴结束1-2小时后血中浓度为25-40μg/mL,最低血药浓度(谷间值,下次给药前值)不要超过10μg/mL,有报道指出静滴结束1-2小时后血中浓度为60-80μg/mL以上,最低血药浓度持续超过30μg/mL以上,可出现肾、听力损害等副作用。
肾功能损害患者的给药:肾功能损害患者同健康人相比。
血中药物浓度的半衰期延长,有必要对其用药量加以修正,从图1根据肌酐清除率可计算出给药量的修正值。
血中浓度:(1)健康成年人(静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数)(2)儿童患者(静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数)表2药代动力参数(儿童患者,60分钟静滴)给药量:10mg(效价)/Kg,每日3~4次,60分钟静滴[测定法:FPIA(荧光偏振测定法)](3)低出生体重儿患者(药代动力参数)低出生体重儿,特别是体重1000g以下的超低出生体重儿其半衰期明显延长。
注1:给药量:15~25mg(效价)格/kg,5次,60分钟静滴非认可的用法用量[本品认可的用法用量:新生儿每次给药量10-15mg/kg,出生一周内的新生儿每12小时给药一次,出生一周至一月新生儿每8小时给药一次,每次静滴在60分钟以上。
万古霉素临床应用中国专家共识
万古霉素临床应用中国专家共识一、本文概述万古霉素是一种重要的抗生素,自问世以来,在全球范围内广泛应用于临床治疗多种严重革兰阳性菌感染。
随着医学的快速发展和临床实践的深入,万古霉素的临床应用也面临着一系列新的挑战和机遇。
为了进一步提高我国临床医师对万古霉素的认识,规范其使用,减少耐药性的发生,保障患者用药安全,我们组织专家编写了《万古霉素临床应用中国专家共识》。
本文旨在总结万古霉素的药理学特性、药代动力学、适应症、用法用量、不良反应及预防措施等方面的最新研究成果和临床经验,为临床医师提供科学、规范、实用的用药指导。
本文也关注万古霉素在特殊人群(如老年人、儿童、孕妇等)及特殊疾病(如肾功能不全、肝功能不全等)中的应用,以期提高用药的针对性和安全性。
我们希望通过《万古霉素临床应用中国专家共识》的发布,能够为我国的临床医师提供一份全面、权威、实用的万古霉素应用指南,推动我国抗生素合理使用水平的提升,为保障人民健康做出积极贡献。
二、万古霉素的药理作用与药代动力学万古霉素是一种糖肽类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。
它对多种革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、肠球菌属等均有强大的抗菌活性。
这使得万古霉素在临床中成为治疗严重革兰阳性菌感染的重要药物。
万古霉素在体内分布广泛,主要经肾脏排泄。
其血浆蛋白结合率约为55%,但可因肾功能受损而增加。
肾功能正常者,单次静脉注射万古霉素后,其血药浓度呈双相曲线下降,半衰期约为6小时。
肾功能受损时,半衰期可延长至40~100小时。
万古霉素在体内几乎不代谢,主要以原形经肾小球滤过排出。
由于万古霉素具有显著的后效应,其血药浓度超过MIC的时间并非决定其疗效的唯一因素,药物在感染部位的浓度、组织穿透性以及细菌的敏感性等因素也至关重要。
因此,在制定给药方案时,需综合考虑患者的肾功能、感染部位、感染严重程度以及病原菌的敏感性等因素。
万古霉素 原理
万古霉素原理万古霉素原理万古霉素是一种广谱抗生素,能够有效杀死多种细菌,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
它属于大环内酯类抗生素,可以通过干扰细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
1. 大环内酯类抗生素的作用机制大环内酯类抗生素是一种广谱抗生素,其作用机制是通过阻止细菌的蛋白质合成来杀死细菌。
这些药物结合到细菌的核糖体上,并防止新的氨基酸加入到正在生成的蛋白质链中。
这导致蛋白质链停止增长并最终导致细胞死亡。
2. 万古霉素的化学结构万古霉素是一种环状大分子化合物,其分子式为C22H43N5O13。
它由两个不同的部分组成:一个大环和一个小环。
大环由12个碳原子和两个半乳糖组成,而小环由四个碳原子、一个氮原子和三个半乳糖组成。
万古霉素的作用机制与大环内酯类抗生素相似,它通过与细菌的核糖体结合来阻止蛋白质的合成。
万古霉素结合到核糖体上,使得新的氨基酸不能加入到正在生成的蛋白质链中。
这导致蛋白质链停止增长并最终导致细胞死亡。
4. 万古霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用万古霉素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有很好的杀菌效果。
它可以杀死多种细菌,包括肺炎球菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌等。
5. 万古霉素在临床上的应用万古霉素是一种广谱抗生素,常用于治疗多种感染,包括呼吸道感染、皮肤感染、泌尿道感染等。
它也可以用于治疗结核病和其他严重感染。
6. 万古霉素的副作用万古霉素的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、胃肠道不适等。
在极少数情况下,可能会出现严重过敏反应和肝功能异常。
在使用万古霉素时,需要注意以下事项:(1)万古霉素不能与其他药物一起使用,以免产生相互作用。
(2)对于孕妇和哺乳期妇女,应该在医生的指导下使用。
(3)对于肝功能异常患者和肾功能不全患者,应该减少剂量或停止使用。
(4)在使用过程中如出现严重不良反应,应立即停止使用并就医。
万古霉素:对抗耐药菌的新武器
万古霉素:对抗耐药菌的新武器在微生物的世界里,细菌们不断地演变,寻找新的生存策略。
这种演变,对于人类来说,既是挑战,也是机遇。
挑战在于,细菌的演变导致了许多抗生素的耐药性,使得一度有效的药物变得不再有效。
机遇在于,这种演变也为我们提供了新的研究对象,新的药物研发方向。
而万古霉素,就是在这个过程中应运而生的新武器。
万古霉素,是一种糖肽类抗生素,由万古菌产生。
它的作用机理独特,通过抑制细菌细胞壁的合成,从而达到杀菌的效果。
这种独特的机理,使得万古霉素对于许多耐药菌具有强大的杀灭作用,成为了抗耐药菌的重要武器。
我了解到,万古霉素的研究始于20世纪50年代。
当时,科学家们在研究万古菌的时候,发现了这种抗生素的独特性质。
经过多年的研究,万古霉素终于在1982年被批准用于临床治疗。
然而,万古霉素也存在一些局限性。
比如,它的副作用相对较大,可能会引起过敏反应、肝功能异常等。
万古霉素的使用也受到一定的限制,因为它是属于抗生素,过度使用会导致细菌耐药性的产生。
尽管如此,万古霉素依然是抗耐药菌的重要武器。
在临床治疗中,万古霉素主要用于治疗严重的细菌感染,如败血症、肺部感染等。
它也用于治疗耐药菌引起的感染,如MRSA感染。
万古霉素还被用于预防手术后的感染,尤其是在心脏手术和其他重大手术中。
在我看来,万古霉素的研究和应用,不仅为我们提供了一种新的治疗手段,也为我们研究细菌的耐药性提供了新的思路。
未来,我们可以通过深入研究万古霉素的作用机理,开发出更多的新药,以应对细菌的耐药性问题。
同时,我们也应该加强抗生素的合理使用,以减缓细菌耐药性的产生。
万古霉素是一种具有广泛应用前景的抗生素,它为抗耐药菌提供了新的希望。
我相信,随着研究的深入,万古霉素将在未来的抗感染治疗中发挥更大的作用。
在微生物的世界里,细菌们不断地演变,寻找新的生存策略。
这种演变,对于人类来说,既是挑战,也是机遇。
挑战在于,细菌的演变导致了许多抗生素的耐药性,使得一度有效的药物变得不再有效。
万古霉素:临床应用的革新之路
万古霉素:临床应用的革新之路作为一名经验丰富的抗生素研发专家,我亲眼见证了万古霉素在临床应用中的革新之路。
万古霉素,一种强大的抗生素,自20世纪末问世以来,已经在治疗严重细菌感染方面发挥了重要作用。
如今,随着抗生素耐药性的日益严重,万古霉素的重要性愈发突出,其临床应用也在不断拓展和深化。
我想分享一下关于万古霉素的一些背景知识。
万古霉素是一种糖肽类抗生素,其主要作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成,从而导致细菌死亡。
万古霉素对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌具有强大的杀菌作用,特别是在治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和其他耐药菌引起的感染方面表现出色。
然而,万古霉素并非没有缺点。
由于其强大的杀菌作用,万古霉素可能导致严重的副作用,如耳毒性和肾毒性。
因此,在使用万古霉素时,医生需要仔细评估患者的肾功能,并进行血药浓度监测,以确保安全有效地使用这种药物。
尽管如此,万古霉素在临床应用中的重要性不容忽视。
在许多情况下,万古霉素是治疗严重细菌感染的手段。
例如,在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的医院获得性肺炎和皮肤感染中,万古霉素是首选药物。
万古霉素也用于治疗其他类型的耐药菌感染,如肠球菌属和肺炎链球菌引起的感染。
近年来,随着抗生素耐药性的不断演变,万古霉素的应用也在不断调整。
为了减少耐药性的发生,医生和研究人员正在探索新的给药方案,如短疗程治疗和联合用药。
这些策略旨在最大限度地减少万古霉素的使用,同时保持其疗效。
同时,万古霉素的研究也在不断深入。
科学家们正在探索万古霉素的新用途,如治疗非典型细菌感染和肿瘤。
研究人员还在尝试通过结构改造,提高万古霉素的抗菌活性和降低副作用。
在这个过程中,我与我的团队也在努力为万古霉素的应用提供更多支持。
我们正在开展一系列临床研究,以评估万古霉素在不同感染类型和人群中的疗效和安全性。
我们还与药监局密切合作,以确保万古霉素的使用符合法规要求。
在我作为一名经验丰富的抗生素研发专家的职业生涯中,万古霉素一直是我研究和关注的重点。
万古霉素的药理作用和用法用量
万古霉素的药理作用和用法用量万古霉素(Azithromycin)是一种广谱抗生素,属于大环内酯类抗生素的一员。
其药理作用和用法用量如下。
药理作用:1.抗菌作用:万古霉素通过与细菌的核糖体的50S亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。
它对多种革兰氏阳性和阴性菌、厌氧菌和一些不易用其他抗生素治疗的细菌具有抗菌活性。
2.免疫调节作用:研究表明,万古霉素可以调节和增强免疫系统的功能。
它能够诱导单核细胞的杀菌活性,并增加巨噬细胞对细菌的吞噬作用。
3.抗炎作用:万古霉素具有一定的抗炎作用,可以通过抑制炎症介质的产生和逆转炎症细胞的增殖来减轻炎症反应。
用法用量:1.常规用法:万古霉素可口服给药或静脉注射。
常规口服用量为每天一次,一般建议在餐后1小时内服用。
具体用量根据病情严重程度和患者的年龄、体重而定。
- 对于成人和儿童(体重≥45kg):一般用量为每次500mg,连续服用3天。
- 对于小儿(体重<45kg):一般用量为每次10mg/kg,连续服用3天。
2.静脉注射用法:适用于病情较重且不适宜口服的患者。
通常是在医院的专业人士的监护下进行。
- 成人和儿童(体重≥45kg):注射速度不得超过每分钟500mg,每天一次,连续5天。
- 小儿(体重<45kg):注射速度不得超过每分钟10mg/kg,每天一次,连续5天。
3.特殊用途:-治疗性预防:如肺炎支原体感染的临床症状出现,也可用本品用药。
-扩展疗程:对于一些需要更长治疗时间的感染,如慢性支气管炎和慢性阻塞性肺疾病急性加重期,治疗时间可达到5天。
注意事项:1.万古霉素不适用于对大环内酯类抗生素过敏的患者。
2.孕妇、哺乳期妇女和婴儿的用药需谨慎,应在医生的指导下使用。
4.与其他药物的相互作用:万古霉素可能会与其他药物发生相互作用,因此,在用药前请告知医生正在使用的药物,包括其他药物、非处方药和中草药。
5.长期、不规则使用抗生素可能导致细菌耐药性的发展,请按照医生的建议正确使用并完成治疗过程。
万古霉素的临床药学分析
万古霉素的临床药学分析万古霉素(Vancomycin)是一种强力的抗菌药物,广泛应用于临床领域,尤其是治疗严重的革兰阳性细菌感染。
下面将详细分析万古霉素的临床药学特点,包括药理学、药代动力学、副作用、临床应用和药物相互作用等方面。
一、药理学特点:万古霉素属于大环内酯类抗生素,作用机制主要是通过抑制革兰阳性细菌细胞壁的合成来产生抗菌效果。
它特异性地作用于肽聚糖链的末端,阻断肽聚糖链的延伸和交叉连接,使得细胞壁合成受阻,从而导致细菌死亡。
与其他抗生素相比,万古霉素具有低概率出现耐药性的特点,因此它通常被用于治疗多重耐药细菌感染。
二、药代动力学:万古霉素主要通过静脉注射给药,其吸收率很低,口服给药几乎无效。
经过注射给药后,万古霉素能够迅速分布到全身各个组织和体液中,包括肺、骨、心包膜和脑脊液等。
药物在体内的代谢非常有限,大部分以原型形式存在于尿液中。
万古霉素的半衰期较长,为8-10小时,因此通常需要多次给药,以维持有效血药浓度。
三、副作用:尽管万古霉素是一种有效的抗菌药物,但它也会引起一些不良反应。
其中最严重的是肾脏损害,如急性肾衰竭,尤其是在高剂量或长时间使用时,风险更高。
其次,它还可能引起红斑狼疮样反应,表现为发热、关节痛、皮疹等症状。
此外,万古霉素还可能引发过敏反应,包括皮肤刺激、荨麻疹和呼吸道症状等。
四、临床应用:万古霉素广泛应用于多种细菌感染的治疗,特别是革兰阳性细菌感染。
它可用于治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐万古霉素的肠球菌属等重症感染。
此外,对于一些对β-内酰胺类抗生素耐药的肺炎链球菌和耐万古霉素的肠球菌属感染,万古霉素也是一种理想的选择。
此外,针对先天性感染风险高的新生儿,万古霉素可以用于预防性治疗,以避免严重的感染并提高存活率。
五、药物相互作用:万古霉素与许多其他药物之间存在潜在的相互作用。
首先,万古霉素与其他肾毒性药物(如利尿剂和非甾体抗炎药)同时使用时,可能增加肾脏损害的风险。
万古霉素临床应用的进展报告
万古霉素临床应用的进展报告一、万古霉素的抗菌谱及作用机制万古霉素属于糖肽类抗生素,其主要作用机制是通过抑制细菌细胞壁合成,从而导致细菌死亡。
万古霉素对多种革兰阳性菌具有强大的杀菌作用,特别是对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)等菌株表现出优异的抗菌活性。
万古霉素还对一些革兰阴性菌和厌氧菌有一定的抗菌作用。
二、万古霉素的临床应用范围近年来,万古霉素在临床应用中的范围不断扩大。
起初,万古霉素主要用于治疗严重感染,如败血症、感染性心内膜炎等。
随着耐药问题的加剧,万古霉素逐渐成为治疗甲氧西林耐药葡萄球菌感染的首选药物。
万古霉素还被广泛应用于烧伤感染、骨髓移植患者的细菌感染、艰难梭菌感染等领域的治疗。
三、万古霉素的给药方式及剂量万古霉素的给药方式主要有静脉滴注和口服。
静脉滴注是万古霉素临床应用中最常见的给药方式,具有快速、有效的治疗效果。
口服给药适用于一些轻度感染和患者无法接受静脉给药的情况。
关于剂量,万古霉素的治疗剂量因感染类型、感染菌株、患者体重和肾功能等因素而异。
在临床实践中,医生需要根据患者的具体情况进行剂量调整,以确保治疗效果和安全性。
四、万古霉素临床应用的挑战与应对策略尽管万古霉素在抗菌治疗中具有重要地位,但其临床应用仍面临一些挑战。
主要包括:1. 耐药问题:随着万古霉素耐药菌株的不断出现,如何合理使用万古霉素,避免耐药性的进一步恶化成为临床医生关注的焦点。
2. 肾毒性:万古霉素具有一定的肾毒性,长期使用或大剂量使用可能导致急性肾损伤。
因此,在使用万古霉素时,需要密切监测患者的肾功能。
3. 药物相互作用:万古霉素与其他药物合用时,可能出现药物相互作用,影响药物疗效和安全性。
因此,在使用万古霉素时,需注意查阅相关药物相互作用信息。
为应对上述挑战,临床医生需要合理选择适应症,遵循万古霉素的使用指南,注意监测患者肾功能,避免不必要的药物相互作用。
同时,研发新型的万古霉素类似物和抗生素治疗策略,以应对耐药性问题。
万古霉素的功能主治
万古霉素的功能主治作用万古霉素是一种广谱抗生素,属于大环内酯类抗生素。
它能够抑制细菌的蛋白质合成,从而达到抑制细菌生长和繁殖的作用。
万古霉素在临床上用于治疗和预防多种感染性疾病。
主治万古霉素在医疗领域的应用十分广泛,主要用于下述疾病和感染的治疗:1.呼吸道感染:万古霉素可以用于治疗气管炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染。
它对于肺炎链球菌和流感嗜血杆菌等常见的呼吸道细菌有很好的抗菌作用。
2.皮肤和软组织感染:万古霉素可用于治疗各种皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎、皮肤疖、痈等。
它能够抵抗引起这些感染的常见细菌如金黄色葡萄球菌等。
3.泌尿生殖系统感染:万古霉素也可用于治疗泌尿生殖系统的感染,如尿路感染、附睾炎、宫颈炎等。
它对于大肠杆菌和化脓性链球菌等引起这些感染的细菌有较好的杀菌作用。
4.胃肠道感染:万古霉素可以用于治疗各种胃肠道感染,如胃炎、肠炎和阿米巴痢疾等。
它对于幽门螺旋杆菌和阿米巴原虫等引起这些感染的微生物有较好的杀灭作用。
5.性病感染:万古霉素对于性病感染也有较好的疗效。
它可用于治疗淋病、生殖器衣原体感染和衣原体性关节炎等疾病。
6.眼科感染:万古霉素还常用于治疗眼科感染,如结膜炎和角膜炎等。
它能够杀灭引起这些感染的常见细菌如铜绿假单胞菌和葡萄球菌等。
7.其他感染:此外,万古霉素还可以用于治疗其他类型的感染,如中耳炎、骨髓炎和腹膜炎等。
注意事项在使用万古霉素的过程中,需要注意以下事项:•遵医嘱使用:万古霉素是处方药,需要在医生的指导下使用。
在使用时,请遵守医生的剂量和用药频率建议。
•过敏反应:对于万古霉素过敏的患者,忌用该药品。
在使用过程中,如出现过敏反应视乎停药并就医。
•不合适的细菌感染:万古霉素对于许多抗生素耐药的细菌可能无效,所以在使用前需进行细菌药敏试验以确定治疗效果。
•不良反应:使用万古霉素可能会出现一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
在使用过程中,请密切关注任何不良反应,并及时就医。
万古霉素应用方法与疗效及安全性
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
用药周期
万古霉素的治疗周期取决于感染的严 重程度和患者的病情,一般建议在感 染得到控制后继续用药一段时间以确 保疗效。
万古霉素与其他药物的相互作用
增强作用
万古霉素与某些药物同时使用时, 可能会产生增强作用,如利尿剂、 某些抗肿瘤药物等。
拮抗作用
万古霉素与某些药物同时使用时, 可能会产生拮抗作用,如头孢菌 素、青霉素等抗生素。
率高且复发率较低。
万古霉素在治疗某些严重感 染如血流感染、脑膜炎等也 有良好效果,能够挽救患者 生命。
万古霉素对耐药菌的治疗效果
万古霉素对耐药菌的治疗效果显 著,尤其在治疗耐甲氧西林凝固 酶阴性葡萄球菌(MRCNS)、耐 甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE) 等耐药革兰氏阳性菌引起的感染 时具有明显优势。
02
万古霉素的应用方法
万古霉素的给药方式
静脉注射
万古霉素通常通过静脉注射给药,需缓慢滴注,以减 少不良反应的发生。
口服给药
某些万古霉素制剂可以口服给药,但吸收效果不如静 脉注射。
局部给药
在某些情况下,万古霉素也可用于局部感染的治疗, 如皮肤、眼部等。
万古霉素的剂量与用药周期
剂量
万古霉素的剂量应根据患者的体重、 病情和感染程度等因素进行计算,通 常从小剂量开始,逐渐调整至合适剂 量。
万古霉素与其他抗菌药物的联合使用建议
联合用药指征
Байду номын сангаас
01
在某些严重感染或混合感染的情况下,可以考虑万古霉素与其
他抗菌药物联合使用,以提高治疗效果。
抗菌药物选择
02
根据感染的病原体和患者的具体情况,选择合适的抗菌药物与
万古霉素原理范文
万古霉素原理范文万古霉素是一种广谱抗生素,有治疗细菌感染的功效。
它的科学名称是链霉素,属于大环内酯类抗生素。
以下是万古霉素的原理及其作用机制的详细解释,超过1200字:万古霉素的化学结构复杂,由两个不同的结构组成。
这两个结构之一是13—元大环内酯环(erythronolide骨架,包括12个内酯环和1个肉豆蔻酸基),另一个是一种糖醇,即蔗糖。
这种特殊的结构使得万古霉素具有其抗菌活性。
万古霉素通过与细菌的核糖体结合来发挥作用。
核糖体是细菌内的蛋白质合成机器,是细胞内蛋白质合成的关键部分。
万古霉素能够与核糖体的50S亚基结合,阻止其正常功能,从而抑制蛋白质的合成。
当万古霉素与细菌的核糖体结合时,它能够阻止核糖体移动到正常的位置,从而阻断蛋白质的逐渐合成。
具体来说,万古霉素会结合到核糖体上的23SrRNA上,并阻碍tRNA进入A位点,导致核糖体无法合成新的蛋白质链。
此外,万古霉素还可以干扰核糖体的移动,使核糖体无法正常进行翻译过程中重要的构象改变。
造成这种结构改变后,增加了引发错误的tRNA结合的可能性,从而导致蛋白质链的问题或中断。
另一方面,万古霉素也能通过与细菌细胞膜发生作用来发挥抗菌活性。
万古霉素的正电性基团可以与负电性的细菌细胞膜结合,使细菌细胞膜通透性增加。
这种增加的通透性使得细菌内部的重要组分外泄,导致菌内物质无法正常运转,最终导致细菌死亡。
此外,万古霉素还表现出了其中一种肺炎支原体生长阻滞的作用。
肺炎支原体是一种病原体,与液泡连接的细胞器有关。
理论上,万古霉素通过与肺炎支原体的液泡结合来抑制其生长。
尽管万古霉素对细菌的抗菌作用很强,但它并不是无敌的。
一些细菌可能会产生抗药性来避免与万古霉素的结合。
这是由于这些细菌发生了其中一种基因变异,使得其核糖体的特定组分不能与万古霉素结合。
因此,在使用万古霉素治疗细菌感染时,抗药性的出现也是需要关注的。
总结起来,万古霉素作为一种广谱抗生素,通过与细菌的核糖体结合来阻断蛋白质合成,从而发挥抗菌作用。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
万古霉素的药理学作用综述
无论是金黄色葡萄球菌,还是其它细菌,耐药性问题成为人们日益关注的焦点,细菌与抗菌药物之间如同一场“猫逮老鼠的游戏”,一方面新的抗菌药物不断地研发出来,另一方面,新的细菌耐药性问题不断出现,而新药产生的速度远远落后于细菌产生耐药性的速度,耐药性问题作为一个棘手的、紧迫的问题,已引起全球高度的重视。
万古霉素类作为治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)等多重耐药革兰阳性菌株感染的首选药物。
故而使得万古霉素的应用增多。
但是,万古霉素却有1%到5%的几率会造成肾功能损伤。
1万古霉素的药理学作业与机制
万古霉素作为一种糖肽类窄谱抗生素,属于三环糖肽类抗生素,结构复杂,含有一个七肽核心分子式为C66N75C12N9024,分子质量为1485.74。
在抗菌效果方面,万古霉素对革兰氏阳性菌具有较好的抑制作用,主要包括金黄色葡萄球菌、链球菌属、梭状芽孢杆菌、、肠球菌、表皮葡萄球菌、类白喉菌、放线菌、牛链球菌、链球菌棒状杆菌等。
经过体外实验可知,梭状杆菌属及杆菌属、放线菌属、乳杆菌属等对万古霉素较为敏感。
其对分支杆菌或真菌以及革兰氏阴性杆菌无效[1]。
作为三环糖肽类抗菌素,万古霉素对细菌的抑制作用主要通过以下机制:①抑制细菌细胞壁的合成,通过对黏肽侧链形成的抑制,组织了细菌的生长,尤其是对处于繁殖期的细菌杀菌效果明显;②其对细胞膜的通透性具有一定的损坏作用,造成细胞膜功能丧失;③内部含有的有效成分可影响细菌遗传信息的复制,阻止细菌的繁殖。
为了避免因抗生素药物错用导致患者出现药源性疾病以及抗生素滥用造成细菌耐药性增强,在临床采用万古霉素进行治疗之前,需要对患者的病原学检查。
随着对万古霉素耐药性研究的不断进行,现已发现万古霉素中介耐药金黄色葡萄球菌(VRSA)和异质性万古霉素耐药金黄色葡萄球菌(hetero-VRSA)已对万古霉素的敏感性大大降低,因此医学界应该对万古霉素的使用高度重视。
一旦万古霉素耐药成为普遍现象,临床将面临无药可选择的被动局面[2]。
毒理作用:尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性,但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性,未进行确切的生殖毒性研究。
小鼠静脉注射的LD50为400mg/kg小鼠腹腔的LD50为1734mg/kg,皮下注射的LD50为5600mg/kg,大鼠静脉注射的LD50为319mg/kg。
2万古霉素的不良反应
2.1肾毒性万古霉素所导致的肾功能损害发生率为1%~5%,与其他常用抗生素没有差别[3]。
万古霉素上市之初,由于其药物纯度低,使用方法不当,导
致发生肾功能损害的患者血药谷浓度大多超过30mg/L。
同时,如果并用一些其他具有肾毒性的药物,如氨基糖苷类、两性霉素、头孢菌素类等,肾毒性会增加。
2.2耳毒性研究表明,万古霉素的耳毒性与药物纯度和血药浓度相关,当血药浓度超过80mg/L才会产生耳毒性。
随着药物纯度提高以及用药合理化,耳毒性的发生目前已经非常罕见。
2.3红人综合征是由使用药物而引起的不良反应,其临床主要表现为皮肤黏膜呈红色或橙色,面部、颈部、躯干出现红斑性充血、瘙痒等症状,严重者可能导致患者呼吸困难。
其主要是由于药物及代谢物呈橘红色在体内使组胺释放,而引起的一系列症状。
万古霉素所导致的红人综合征与药物纯度和输注速率有关,由于药物纯度提高,输注速率在1g万古霉素不低于60min的情况下,一般不会发生。
2.4其他不良反应包括胃肠道反应、过敏反应、白细胞减少、嗜酸粒细胞增加等,但大都发生率很低。
3万古霉素的肾毒性机制
万古霉素所导致的肾功能损害发生率约为1%~5%,与其他常用抗菌药物没有差别[3]。
万古霉素的肾清除,主要是通过肾小球的过滤,肾小管的主动分泌介导一部分[4]。
在给予高剂量万古霉素的动物基因表达分析研究表明,万古霉素在肾小管近端的上皮细胞积累,而导致细胞坏死,可能是肾毒性的基础机制[5]。
万古霉素在当时作为传统的单一用药,给药量达到谷底水平5~10mg/L时被认为是对肾微创[6]。
伴随着氨基糖苷类的实验和临床研究,万古霉素的肾毒性的危险性显著增加[7.8]。
Rybak等的有效性研究中,普遍接受万古霉素或氨基糖苷类单独及联合使用前瞻性的对比,观察肾毒性的发生率为5%,11%和22%,(P均21d)。
4万古霉素与其他药物的相互作用
碱性药物会影响万古霉素稳定性,不得合并输注。
万古霉素在pH3~5的环境下稳定,故不宜与碱性药物合并输注,包括氨茶碱、磷酸地塞米松、苯巴比妥以及碱性溶液。
由于万古霉素潜在肾毒性,故一般不应与具有肾损伤的药物合用,包括氨基糖苷类,头孢菌素类、利尿药。
由于万古霉素为阳离子药物,故一般不应与其他经肾小管排泄阳离子的药物合用,例如二甲双胍、曲司氯铵等。
由于万古霉素能增强神经肌肉阻断作用,故当与雷库溴铵等阻断剂合用时,应调整阻断剂的剂量。
万古霉素与华法林合用时会影响凝血酶原时间,增大出血风险,万古霉素可使华法林作用增强45%。
5万古霉素的药动学特点
万古霉素静滴时呈二室模型,具有α相和β相,其中α相(分布)约30 min~1 h,β相(消除半衰期)约6~12 h,分布容积为0.4~1.0 L/kg,蛋白结合率为10%~50%。
肾功能正常者,万古霉素的半衰期为4~6 h;而在肾功能不全者,平均消除半衰期为7.5d[9]。
万古霉素是水溶性大分子物质,组织分布取决于膜的渗透性不是组织流量,长时间维持血药浓度,有助于提高药物转运。
万古霉素能透过胎盘屏障[10]。
万古霉素的药动学特点具有时间依赖性和较长的抗生素后效应。
万古霉素主要经肾小球滤过而排出体外,肾功能不全者,药物的半衰期延长、血药浓度升高而使药物的肾毒性增加[11]。
进入20世纪90年代以后,G+球菌已经成为最为重要的致病菌之一,这些球菌显示出对于常用抗生素(包括头孢菌素)的高度耐药性。
例如葡萄球菌对甲氧西林的耐药率已超过70% ,而凝固酶阴性的葡萄球菌更可高达100%。
尽管新型抗生素在不断问世,但时至今日,万古霉素仍然是针对G+球菌感染的可靠的抗生素。
参考文献:
[1]陈新谦,金有豫,汤光. 新编药物学[M]. 第16 版. 北京:人民卫生出版社,2007:92-93.
[2]范毅,胡清,许静等.25例老年患者使用万古霉素的肾毒性评价[J].临床医药.2010,19(7):63-64
[3]RYBAK M,LOMAESTRO B,ROTSCHAFER JC,et al.Therapeutic monitoring of vancomycin in adult patients:a consensus review of the American Society of Health-System Pharmacists,the Infectious Diseases Society of America,and the Society of Infectious Diseases Pharmacists[J].Am J Health Syst Pharm,2009,66(1):82-98.
[4]中村,高野男,干友彦.在大鼠体内清除万古霉素的研究[J].医药药理.1996,48(1):197-200.
[5]Dieterich C,Puey A,Lin S,Swezey R,Furimsky A,Fairchild D,et al.Gene expression analysis reveals new possible mechanisms of vancomycin induced nephrotoxicity and identifies gene markers candidates[J].Toxicol Sci.2009,107(2):58-69.
[6]Cantu TG,Yamanaka-Yuen NA,Lietman PS.Serum vancomycin concentrations:reappraisal of their clinical value[J].Clin Infect Dis.1994,18(5):33-43.
[7]Rybak MJ,Albrecht LM,Boike SC,Chandrasekar PH. Nephrotoxicity of vancomycin,alone and with an aminoglycoside[J].J Antimicrob Chemother.1990,25(6):79-87.
[8]Wood CA,Kohlhepp SJ,Kohnen PW,Houghton DC,Gilbert DN. Vancomycin enhancement of experimental tobramycin nephrotoxicity[J].Antimicrob Agents Chemother.1986,30(2):1-4.
[9]季闽春,沈晓英,杨耀芳.万古霉素的药代动力学研究进展[J].中国临床药理学杂志.2008(11),24(6):529-532.
[10]Laiprasert J,Klein K,Mueller BA,etc.Transplacental passage of vancomycin in non-infect od term pregnant women[J].Obstet Gynecol.2007,109:1105-1110.。