医疗药品第十一章钙通道阻滞药
钙通道阻滞药ppt课件
药名
硝苯地平 30-60mg/d
尼群地平 5-10mg/d
拉西地平 4-8mg/d
氨氯地平 5mg/d
血管松弛 作用
强
降压作 用
较快
更强
相当 相当
平缓温 和
温和
温和
半衰期
较短
长 长 长
特别备注
由于短效nif可以增 加冠心病的死亡率， 故推荐使用缓释片。
不易引起心动过速。 但是孕妇、哺乳期妇 女禁用。
②延长恢复时间
L型钙通道
作 用 机 制 ③Ca2+
④兴奋-收缩结耦合联位减点弱
BP 分布于心肌、血管平滑肌和其他组织
⑤降低外周阻力
5
常用药物
6
硝苯地平 -----第一代代表药
价廉效显：硝苯地平松弛血管平滑肌和扩张 血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道
二氢吡啶类 具有特殊选择性。
对轻、中、重度高血压均有降压作用，亦适 用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、 高血脂及恶性高血压患者 目前多用硝苯地平缓释片（二代）
患者；
长期治疗还具有抗动脉粥样硬化作用；
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CCB治疗高血压的缺点
开始治疗时有反射性交感活性增强，引起心率增快、
面部潮红、头痛、下肢水肿等，尤其适用短效制剂 时
非二氢吡啶类抑制心肌收缩和传导功能，不宜在心
力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者使用；
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联合用药
B+β受体阻断剂： 消除反射性心动过速 B+利尿剂： 消除水钠潴留，加强降压效果
具有显著的抗as作用。 但是存在有过敏现象。
与噻嗪类利尿药、肾 上腺受体阻断剂、 ACEI、ARB联用时 无需改变剂量。但是 孕妇、哺乳期妇女慎 用。
钙通道阻滞药-11-20(完整)
1（175 kDa）
L型钙通道
2（143 kDa）
主要功能单 位
I 亚区 II 亚区 III 亚区 IV 亚区
（ 54 kDa）
协同或调控 1亚单位功能
（ 30 kDa）
（ 27 kDa）
亚型
L T N P Q R
分布 Heart, Nerve
Heart, Nerve
Nerve
小脑浦氏细 胞 小脑颗粒细 胞 Nerve
钙流特点
作用持续时间长、激活电压 高，电导大
作用持续时间短、激活电压 低且迅速失活，电导小
作用持续时间短、激活电压 高
作用持续时间长、激活电压 高
阻滞剂 维拉帕米
氟桂嗪
钙通道结构
维拉帕米
Ⅳ
硝苯地平
钙通道由α1、α2、β、γ和δ等多个亚基所组成。其中α1构 成通道本身
α1亚单位：是主要的功能单位。 α1有4个重复结构域，每域含6个跨膜α螺旋片段，分别称 为S1、S2、S3、S4、S5、S6 。
顺应性 抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 硝苯地平增加细胞内cAMP,提高溶酶体酶及胆固醇酯
的水解活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，降低细胞 内胆固醇。
(四) 对红细胞和血小板结构与功能的影响
对红细胞膜的稳定作用
Ca2+ 能激活磷脂酶使膜磷脂降解，破坏膜结构，产生溶 血。抑制Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度，保护钙泵 （ Ca2+-Mg2+-ATP酶）的活性，减轻Ca2+超载对红细胞的 损伤。
40 ~70
90 25 ~ 100 1.3
1~2
5
32
none
0 90
Nitren dipine >90
钙通道阻滞药课件
舒张大冠状动脉及侧支循环
舒张外周血管，降低血压
地尔硫卓（diltiazem）
【临床应用】
1.抗高血压：轻、中度高血压
第二节
2.抗心绞痛：劳累型、变异型心绞痛
3.抗心律失常：室上性心动过速、房颤和房扑
4.治疗肥厚型心肌病
地尔硫卓（diltiazem）
第二节
附：钙阻滞药物心血管效应比较
效应 外周扩血管作用
临床应用
1.防治心绞痛
变异型心绞痛
第ห้องสมุดไป่ตู้节
劳累型心绞痛或稳定型心绞痛
不稳定型心绞痛
临床应用
2.抗高血压
第一节
舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力 二氢吡啶类药硝苯地平用于控制严重高 血压 维拉帕米和地尔硫卓可用于轻、中度高 血压
临床应用
抗高血压优点
第一节
1.主要降低外周血管阻力和后负荷，而不减 少心输出量
防治偏头痛
临床应用
第一节
5.其他
不良反应
第一节
1.常见有头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿
2.严重的不良反应如低血压
3.心力衰竭、心动过缓或心脏停搏
第二节
常用的钙通道阻滞药
维拉帕米（verapamil）
（异搏定，isoptin）
【药理作用】
第二节
1.抑制心脏作用
降低窦房结自律性，减慢房室结传导，对心脏 的负性肌力作用强。
4.其他：雷诺综合征
硝苯地平（nifedipine）
第二节
尼莫地平（nimodipine）
特点：
第二节
亲脂性大，对脑血管选择性高，扩脑血管作 用强 治疗脑血管痉挛、脑缺血、蛛网膜下腔出血 不良反应的发生率低
药理学-钙通道阻滞药课件
(calcium channel blockers)
－钙拮抗药(calcium antagonists) 选择性作用于电压依赖性钙通道，抑
制Ca2+进入细胞内。
电压依赖性钙通道有6种亚型：
心血管系统主要是 L 和 T 型: 以L型为最重要，是参与心肌、 平滑肌、窦房结、房室结传导 的主要通道。
〔药理作用〕 1. 心脏 1)负性肌力作用 2)负性频率和负性传导作用：窦房结和 房室结作用明显－治疗室上性心律失常的 理论基础。 3)缓解心肌缺血再灌所引起的可逆性心 功能损害；二氢吡啶类可缓解心肌肥厚的 产生，长期用药可逆转肥厚的心肌。
2.平滑肌 1) 血管：扩A>V→降低后负荷明显；
对痉挛血管作用显著； 扩冠状血管。 2) 其他平滑肌 有一定的舒张作用。 3.抗动脉粥样硬化作用 1)减轻钙超载所致的动脉壁损伤； 2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成， 增加血管壁顺应性； 3)抑制脂质过氧化，保护内皮细胞；
2019/5/29
4) nifedipine 使细胞内cAMP↑→溶酶体酶 和胆固醇的水解活性↑→ 有助于动脉壁脂蛋 白的代谢 → 细胞内胆固醇↓。 4.红细胞 抑制钙内流，并保护钙泵活性，减
轻钙超载，保护红细胞膜免受损伤。 5.血小板 抑制血小板活化。 6.肾脏 排钠利尿。对高血压者，降压同时 明显增加肾血流量，对肾小球滤过率影响小。
〔临床应用〕 1. 高血压 2. 心绞痛：各种类型均有效。 3. 心律失常：室上性和后除极触发活动
所致心律失常效果明显。 4. 脑血管疾病 5. 外周血管痉挛性疾病、预防动粥、支气
管哮喘、偏头痛。
2019SUCCESS
POWERPOINT
2019/5/29
钙通道阻滞药教学课件
教学目的
1. 了解钙通道的分型 2.掌握钙通道阻滞药的分类及代表药 3.掌握钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
重点难点
1. 钙通道阻滞药的分类及代表药 2.钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
主要内容
1.钙通道 2.钙通道阻滞药的分类 3.钙通道阻滞药的作用机制 4.钙通道阻滞药的药理作用及临床应用
钙通道
钙通道是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子 层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对Ca2+可选择 性通透。
Ca2+作为生物细胞的重要 信使，可参与细胞多种重要 功能调节。
钙离子的生理作用
神经细胞兴奋，递质释放；慢反应细胞自律性增高 肌肉收缩：心血管、支气管、胃肠道、子宫 腺体分泌增加 细胞运动：白细胞运动，释放溶酶体酶 血小板凝集，血液凝固 钙超载：心脑缺血、心律失常、高血压、动脉硬
钙通道阻滞药的药理作用
【负性频率和负性传导作用】
延缓4相缓慢除极 降低慢反应细胞0相上升速率 减小动作电位振幅
降低窦房结自律性 降低心率 减慢房室结传导，延长ERP
治疗室上性心动 过速的理论基础
钙通道阻滞药的药理作用ຫໍສະໝຸດ 二.对平滑肌的作用1、血管平滑肌 明显舒张动脉，降低血压 解除冠状动脉痉挛，治疗心绞痛 扩张脑血管，治疗脑血管疾病 扩张外周血管，治疗外周血管痉挛性疾病
五.对肾脏的作用
扩张肾入球、出球小动脉，增加肾血流量，抑制水和电 解质的重吸收，因而有排钠利尿作用。
钙通道阻滞药的临床作用
1.高血压 与其他降压药相比，有以下特点： （1）舒张小动脉平滑肌，降低外周阻力，不减少 心排血量 （2）扩张心、脑、肾等重要器官血管，增加组织 血流量 （3）预防和逆转心肌血管平滑肌肥厚
钙通道阻滞药医学PPT课件
地尔硫卓 + + +++ +
+～+++为作用的强弱，-为无作用
其他平滑肌 松弛支气管平滑肌。还能减少组胺释 放和白三烯D4的合成，又有减少粘液 分泌的作用（用于哮喘）。 较大剂量松弛胃肠道、输尿管及子宫
平滑肌。பைடு நூலகம்
3.抗动脉粥样硬化
与多种效应有关
减少细胞内Ca2+超负荷
抑制血管平滑肌增殖和动脉基质蛋白
钙内流的最主要途径。
2.Receptor-operated Ca2+ channels: 存
在于肌质网、内质网。
二、钙通道的生理功能: 1.调控去极化
2.介导兴奋-收缩偶联和兴奋-分泌偶联
3.调节血管平滑肌舒缩活动
4.参与细胞跨膜信号转导
5.维持细胞功能完整性
三、钙通道阻滞药
（calcium channel blockers）
点不同。苯烷胺类和硫氮卓类结合位点在细胞
膜内侧，二氢吡啶类则在外侧。 2.通过降低通道的开放概率减少钙内流
四、钙通道阻滞药的作用方式
3.通道开放概率越高，钙通道阻滞药与通道
结合力越强
4.亲水性分子维拉帕米和地尔硫卓，与激活
或失活态钙通道结合，结合点在细胞膜内侧，
具有频率依赖性或使用依赖性；疏水性二氢吡 啶类与失活态钙通道结合，结合点在细胞膜外 侧，缺乏使用依赖性，对心脏影响小。 5.硝苯地平的电压依赖性使其对血管有更高
实现
5.对肾脏功能的影响
舒张血管和降低血压的同时，不引起水钠潴留 二氢吡啶类还能增加肾血流 排钠利尿：抑制肾小管对水和电解质的重吸收 保护肾脏，在伴有肾功障碍的高血压和心功不 全治疗中有重要意义
第十一章 钙通道阻滞药
第十一章钙通道阻滞药一、名词解释：钙通道阻滞药二、填空题：1、钙通道阻滞药根据化学结构和对通道的选择性分为_______________和____________两类。
2、钙通道阻滞药临床用途有__________ 、_________ 、________、_________ 、________。
三、选择题：1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是：A.维拉帕米B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平2、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是：A 氟桂嗪B 尼群地平C 尼莫地平D 尼索地平E硝苯地平3、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是：A抑制心肌细胞内C a2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄B 舒张血管，减少心脏负荷C 负性频率作用D 负性传导作用E 抑制血小板聚集4、维拉帕米抗心律失常的机制是：A 负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用B 负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期C 降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期D 降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期E 降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期5、扩张血管作用较强的药物是A.维拉帕米B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平6、负性肌力作用较强的药物是A.维拉帕米B.地尔硫卓 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平7、硝苯地平对哪种心绞痛疗效较好A.稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛C变异型心绞痛D混合型心绞痛 E 以上各型均可8、半衰期最长的二氢吡啶类钙拮抗药是A.维拉帕米B.氨氯地平 C 硝苯地平 D 尼莫地平 E 尼群地平四、简答题试述钙拮抗药的分类。
五、问答题试述钙拮抗药的药理作用及临床用途。
第十二章抗高血压药一、名词解释首剂现象二、填空题：1、一线抗高血压药物有_____ ___________ 、 ______________ 、______ _____________________________ 、 _________________ 、__________________________、_______________________。
钙 通 道 阻 滞 药课件
钙理论的研究史
1883年英国生理学家Ringer通过离体蛙心实验第一次提出Ca2+是维 持蛙心跳动的必需离子；
20世纪60年代初Fleckenstein的发现；
1978年Rasmussen提出Ca2+第二信使学说。 Patch clamping
Calcium fluorescence indicator
分类
1. 电压门控离子通道（voltage gated channels） 又分L、T、N、P、Q、R等6种亚型 2. 配体门控离子通道（ligand gated channels）
亚型 存在部位 钙电流特性 阻滞剂
L
T N P Q
作用持续时间长，激活电压 维拉帕米，DHPs，Cd2+ （心血管以此型为主） 高、电导较大 肌肉，神经 心脏，神经 神经 小脑浦氏细胞 小脑颗粒细胞 作用持续时间短，电导小， 氟桂嗪，sFTX，Ni2+ 激活电压低且迅速失活 作用持续时间短，激活电压 ω-CTX-GVIA，Cd2+ 高 作用持续时间长，激活电压 ω-CTX-MVIIC， 高 ω-Aga-IVA
第一节 离子通道概论
Normal ion concentrations in VSMC and in plasma.
Intracellular mmol Plasma concentration mmol
Na+
10
135 - 146
K+ Ca2+
Mg2+ Cl-
155 0.0001
12 5
3.5 - 5.0 1 – 1.2
2. 配体门控离子通道（ligand gated channels）
二、按离子选择性分： 钠通道：钠通道阻断剂，见抗心律失常药 钾通道：PCOs (详见抗高血压、心绞痛等） PCBs（详见降糖药、抗心律失常药等） 钙通道：CCBs 氯通道：
钙通道阻滞剂概述 ppt课件
3A4抑制剂：本品和/或该类药物血药浓度
，如吡咯类抗真 菌剂、蛋白酶抑制剂、大环内酯类制剂、西咪替丁，5-羟色胺 受体拮抗剂、抗抑郁药、抗糖尿病药、苯二氮杂卓类和其他抗 焦虑药（如丁螺环酮）；葡萄柚可增加本品的血浆浓度。
3A4诱导剂：本品血药浓度
ppt课件
尼群地平
血管松弛较硝苯地平强，作用温和持久， 各型高血压、稳定型心绞痛 高血压伴脑血管病、稳定型心绞痛
尼莫地平
拉西地平
血管选择性强，不易引起反射性心动过速和心输出量增加 起效慢，时间长，具有抗动脉粥样硬化 轻中度
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治疗CHF
氨氯地平和非洛地平：作用出现慢、维持时间长，舒张血管 强而负性肌力弱，反射性激活作用弱，可降低左室肥厚（与 ACEI相当） 氨氯地平抗动脉作用硬化，抗TNF-a及IL，后者可参与抗CHF， 长期应用治疗左室功能障碍伴心绞痛、高血压者，降低病死 率。
ppt课件 8
肾脏保护
心血管效应：
对冠脉扩张作用相当，硝苯地平无负性肌力和负性频率作用 负性频率 负性肌力： 维拉帕米>大于地尔硫卓 维拉帕米和地尔硫卓效应相当
外周血管扩张：硝苯地平>维拉帕米>地尔硫卓
药代动力学参数：
口服生物利 用度% 45-70 产生作用时间 半衰期 分布（蛋 （h） 白结合率） 4 90% 消除
ppt课件
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相互作用
不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛与血浆蛋白 的结合
辛伐他汀：暴露量增加了77%,应将剂量限制在20mg/日以下
第十一章 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药分类
钙通道阻滞药根据其化学结构和对通道的选择性 分为两类：选择性钙通道阻滞药和非选择性钙通 道阻滞药 1.
I 类 硝苯地平类 硝苯地平 氨氯地平 尼莫地平 II 类 维拉帕米类 维拉帕米 加洛帕米 III 类 地尔硫类 地尔硫
选择性钙通道阻滞药
如：
如：
如：
2.非选择性钙拮抗药
IV 类 氟桂利嗪类 如：氟桂利嗪 桂利嗪
药理学
药学11 10
第十一章
钙通道阻滞药
• 钙通道阻滞药又称钙拮抗药，是一类 能选择性地阻滞钙离子通道，抑制细胞 外钙离子内流，减少细胞内钙离子浓度 的药物。 钙离子是机体内重要的正离子之一， 有多中生理功能，参与许多生理及生化 反应，如神经细胞的兴奋性，神经递质 的释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运 动等，但细胞内钙离子浓度过高，对机 体有害。
四、药理作用
(一) 对心脏的作用 1. 负性肌力作用 2. 负性频率负性传导作用 (二) 对平滑肌的作用 1. 血管平滑肌 2. 其他平滑肌 (三) 抗动脉粥样硬化的作用 (四) 对红细胞和血小板的作用 (六) 对肾功能的作用
五
（一） 心绞痛 1.变异型心绞痛
临床用途
2.稳定型心绞痛
3.不稳定型心绞痛 （二） （三） （四） 高血压 心律失常 脑血管疾病
第二节
常用抗高血压药
一、利尿药
利尿药是治疗高血压的常用药。本类药物 降压作用温和，
三、钙通道阻滞药
如：硝苯地平、尼群地平
四、肾素-血管紧张素系统抑制药
（一）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 如：卡托普利 （二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 如：氯沙坦
五、血管扩张药
如：硝普钠 目前临床常用的一线抗高血压药物是利尿药、钙通 道阻滞药、β受体阻断药 、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制 药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药、 α1受体阻断药。
药理学PPT课件 钙通道阻滞药
常用钙拮抗药
选择作用于血管的钙拮抗药： - 硝苯地平(nifedipine) - 氨氯地平(amlodipine) - 尼莫地平(nimodipine）
心脏抑制减慢心率的钙拮抗药： - 维拉帕米(verapamil) 、地尔硫卓 (diltiazem)
硝苯地平 nifedipine（心痛定）
临床应用 - 变异型心绞痛 - 抗高血压（目前倡导降压不用短效、速 效制剂，而用长效、缓效制剂） - 肺Ａ高压症 - 外周血管痉挛性疾病
不良反应 ： - 低血压、头痛、偶见心肌缺血加重
氨氯地平 amlodipine（长效）
t1/2: 36h
起效慢，口服吸收好，生物利用度 65%-90%
对交感神经兴奋作用弱 治疗高血压、心绞痛时安全
药理作用 t1/2: 4h
- 扩冠脉作用强, 增加缺血区血流 - 扩外周血管作用强：小Ａ扩张→BP↓ 肺血管
阻力↓ 肺A压↓→治肺Ａ高压症 - 对心脏的抑制作用弱，由于BP↓ → 反射性心
率↑、房室传导↑--不用于抗心律失常 - 抗血小板聚集，抑制血管平滑肌增生
硝苯地平 nifedipine（心痛定）
CCBs对平滑肌的松弛作用原理
钙拮抗药
CM（钙调蛋白）
Ca2+通道开放 × 细胞内Ca2+↑
激活
4Ca2+CM
MLCK(肌凝蛋白轻链激酶)
MIC(肌凝蛋白轻链磷酸化)
Actin(肌纤蛋白)与
肌动蛋白作用
肌丝滑动
肌肉收缩
抗动脉粥样硬化作用
↓ Ca2+超载所造成的动脉壁损害； ↓平滑肌增生和动脉基质蛋白质合成，↑
Ca2+
促使通道 向失活状 态转化 Ver、Dil 激活态（开） (失活）
《钙通道阻滞剂》课件
长效钙通道阻滞剂：作用时间较长，如氨氯 地平、硝苯地平等
05
血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于血管 平滑肌，如氨氯地平、硝苯地平等
02
选择性钙通道阻滞剂：选择性阻断特定类型 的钙通道，如二氢吡啶类、苯并噻嗪类等
04
短效钙通道阻滞剂：作用时间较短，如维拉 帕米、地尔硫卓等
06
非血管选择性钙通道阻滞剂：主要作用于心 肌和平滑肌，如维拉帕米、地尔硫卓等
03
孕妇：研究钙通道阻滞剂对孕妇心血管疾病 的预防和治疗效果
02
儿童：研究钙通道阻滞剂对儿童心血管疾病 的预防和治疗效果
04
糖尿病患者：研究钙通道阻滞剂对糖尿病患 者心血管疾病的预防和治疗效果
05
肾功能不全患者：研究钙通道阻滞剂对肾功 能不全患者心血管疾病的预防和治疗效果
06
特殊疾病患者：研究钙通道阻滞剂对特殊疾 病患者心血管疾病的预防和治疗效果
改善脑血流：钙 通道阻滞剂可以 改善脑血流，从 而减少脑缺血和 脑梗死的风险
预防脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 预防脑卒中，从 而减少脑血管疾 病的风险
治疗脑卒中：钙 通道阻滞剂可以 用于治疗脑卒中， 从而减少脑血管 疾病的风险
钙通道阻滞剂在其他疾病中的应用
心律失常：用于治疗心律失 常，如房颤、室性早搏等
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂通过阻断钙离子通道，降低细胞内钙离子浓度 降低钙离子浓度可以减轻心肌收缩力，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制血管平滑肌收缩，扩张血管，降低血压 钙通道阻滞剂还可以抑制肾上腺素能受体，降低心率，降低血压
钙通道阻滞剂的药 理作用
钙通道阻滞剂对心血管的作用
降低血压：通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，降低血管紧张度，从而降低血压 改善心肌缺血：通过扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状 抗心律失常：通过抑制钙离子进入心肌细胞，降低心肌兴奋性，减少心律失常的发生 保护血管内皮：通过抑制钙离子进入血管内皮细胞，减少血管内皮损伤，保护血管内皮功能
药理学课件：钙通道阻滞药
3. 促进缓激肽中介的NO形成，明显 增加慢性心功能不全患者的冠脉微 血管中的NO含量，从而调节心肌氧 耗量。并能防止或逆转心肌肥厚。
4. 临床用于高血压、各型心绞痛和 慢性心功能不全。
尼莫地平（nimodipine）
主要特点 ①脂溶性高，能很快透过血脑屏障。 ②有强效的脑血管扩张作用，解除脑血 管痉挛，增加脑血流量，改善脑循环。 ③临床用于脑血管疾病治疗，如蛛网膜 下腔出血，缺血性脑卒中，脑血管痉挛， 脑血管灌注不足，痴呆，偏头痛等。
及心功能抑制 高血压伴慢性心功能不全者慎用
注意 本类药致肾素活性↑（与β受体联合） 硝苯地平可能踝部水肿（与利尿药联合） 二氢吡啶类反射性心率↑，伴有缺血性心脏 病的高血压慎用（加剧缺血）。
二氢吡啶类降低高血压患者对胰岛素的敏 感性，一般来讲，不用于高血压伴糖尿病 患者
常用钙拮抗药
一、选择性作用于血管的钙拮抗药 代表药有硝苯地平、氨氯地平、
尼莫地平等
硝苯地平（nifedipine）
1. 药理作用
① 扩张血管 舒张冠脉和外周血管平滑 肌，对各种原因引起的血管痉挛有很好 地松弛作用。降低外周阻力，并增加心 排出量。
②心脏 常用剂量对心脏抑制较弱。但常 引起心率增快，心收缩力加强。
③抗血小板聚集及抑制血管平滑肌增生等。
2.临床应用 主要用于高血压、外
3. 心律失常 室上性心动过速及后除极触发活动所 致的心律失常有良好效果； 4. 脑血管疾病：短暂性脑缺血发作、 脑血栓形成及脑栓塞；
外周血管痉挛性疾病； 5. 其他 预防动脉粥样硬化；
支气管哮喘、偏头痛
不良反应
⒈一般不良反应 颜面潮红、头痛、眩晕、恶心、便
秘等。 颅内高压慎用
⒉严重不良反应 低血压、心动过缓和房室传导阻滞
钙通道阻滞药-精品医学课件
三、药理作用及临床应用
一、药理作用 （一）心脏 (1)负性肌力作用：（兴奋-收缩脱偶联）
降压（↑） 心肌收缩性↓来自扩张血管血压↓
耗氧量↓
(2)负性频率作用 窦房结自律性、心率
(3)负性传导作用 房室传导
↑有效不应期 消除折返
（二）平滑肌 1、血管平滑肌
特点： ➢ 舒张 A > V ；
➢ 对痉挛的血管作用更明显； ➢ 扩张冠脉血管明显，改善心肌缺血区血供。
低血压- 禁用钙拮抗药
钙通道阻滞药
钙通道阻滞药(Calcium channel blockers,
又称钙拮抗药calcium antagonists;)是指 能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性 钙通道进入细胞内、减少细胞内Ca2+浓度， 从而影响细胞功能的药物。
一、钙通道阻滞药分类
二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等｡ 苯并噻氮卓类:地尔硫卓等 苯烷胺类:维拉帕米等｡
（四）对红细胞和血小板结构与功能 的影响 1、对红细胞影响：
钙拮抗药降低红细胞的钙含量，降低 细胞膜脆性;抑制磷脂酶，减少红细胞膜 磷脂的降解；减轻钙超负荷对红细胞的 损伤。
2、抑制血小板活化
❖ 抑制血小板聚集和活性产物 的合成； ❖促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜； 从而降低血液粘滞度，改善组织供血，阻止冠脉 损伤。Dil>Ver>DHPs
（五）对肾脏功能的影响
❖舒张血管， 肾血流量
❖排钠利尿
保护肾脏（尼卡地平、
非洛地平）
临床应用：
1、高血压 2、心绞痛 3、心律失常 4、脑血管疾病—尼莫地平、氟桂嗪 5、其他： 外周痉挛性疾病、预防动脉粥样硬化、
支气管哮喘。
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第十一章钙通道阻滞药一、名词解释：钙通道阻滞药二、填空题：1、钙通道阻滞药根据化学结构和对通道的选择性分为_______________和____________两类。
2、钙通道阻滞药临床用途有__________、_________、________、_________、________。
三、选择题：1、治疗心律失常、心绞痛、肥厚性心肌药疗效较好的药物是：A.维拉帕米B.地尔硫卓C硝苯地平D尼莫地平E尼群地平2、二氢吡啶类钙拮抗药选择性松弛脑血管的是：A氟桂嗪B尼群地平C尼莫地平D尼索地平E硝苯地平3、维拉帕米治疗肥厚性心肌病的主要机制是：A抑制心肌细胞内Ca2+量超负荷，减轻心室流出道狭窄B舒张血管，减少心脏负荷C负性频率作用D负性传导作用E抑制血小板聚集4、维拉帕米抗心律失常的机制是：A负性肌力作用，负性频率作用，负性传导作用B负性肌力作用，负性频率作用，延长有效不应期C降低自律性，减慢传导速度，延长有效不应期D降低自律性，加快传导速度，延长有效不应期E降低自律性，减慢传导速度，缩短有效不应期5、扩张血管作用较强的药物是A.维拉帕米B.地尔硫卓C硝苯地平D尼莫地平E尼群地平6、负性肌力作用较强的药物是A.维拉帕米B.地尔硫卓C硝苯地平D尼莫地平E尼群地平7、硝苯地平对哪种心绞痛疗效较好A.稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛C变异型心绞痛D混合型心绞痛E以上各型均可8、半衰期最长的二氢吡啶类钙拮抗药是A.维拉帕米B.氨氯地平C硝苯地平D尼莫地平E尼群地平四、简答题试述钙拮抗药的分类。
五、问答题试述钙拮抗药的药理作用及临床用途。
第十二章抗高血压药一、名词解释首剂现象二、填空题：1、一线抗高血压药物有_____ ___________ 、______________ 、______ _____________________________ 、_________________ 、__________________________、_______________________。
2、肾性高血压首选____________3、具有基础降压药之称的药物是____________。
4、卡托普利可使血管紧张素Ⅱ形成______，缓激肽水解______，使血管平滑肌______，从而使血压______。
5.伴有脑血管痉挛的高血压病人可选用________；伴有消化性溃疡的高血压病人不宜用__________；伴有心动过速的的高血压病人宜用________或____________。
6.伴有精神抑郁的高血压病人不宜用______；伴有支气管哮喘的高血压病人不宜用_______；伴有糖尿病或高血脂的高血压病人不宜用_______；伴有心动过缓或传导阻滞的高血压病人不宜用________。
三、选择题：1、高血压危象的患者宜选用A．利血平B.硝普钠C.氢氯噻嗪D.肼苯哒嗪E.可乐定2、高血压合并严重心力衰竭的患者不宜用A．氢氯噻嗪B.普萘洛尔C.可乐定D.卡托普利E.哌唑嗪3、下列哪项不是血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应A．咳嗽B.低血压C.血锌下降D.腹泻E.高血钾4、最常用于高血压的钙通道阻滞药是A．尼群地平B.尼莫地平C.卡托普利D.依那普利E.可乐定5、对心输出量及肾素活性偏高的高血压疗效较好的药物是A.可乐定B.普萘洛尔C.硝普钠D.硝苯地平E.卡托普利6、通过排钠利尿产生降压作用药物是A.利血平B.可乐定C.依那普利D.硝普钠E.氢氯噻嗪7、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是A．哌唑嗪B.肼苯哒嗪C.普萘洛尔D.α-甲基多巴E.利血平8、伴有糖尿病的高血压患者宜慎用：A、血管扩张药B、噻嗪类C、中枢降压药D、卡托普利E、哌唑嗪9、高血压伴心绞痛病人宜选用A.硝苯地平B.可乐定C.肼屈嗪D.氢氯噻嗪E.卡托普利10、降压不引起重要器官血流量减少，不影响脂和糖代谢的药物是A.拉贝洛尔B.可乐定C.硝苯地平D.普萘洛尔E.米诺地尔11、降压效果好，能降低病死率的降压药是A.卡托普利B.普萘洛尔C.硝苯地平D.拉贝洛尔E.米诺地尔12、可引起首剂现象的降压药是A.哌唑嗪B.硝普钠C.二氮嗪D.米诺地尔E.卡托普利13、长期大剂量应用可引起全身性红斑狼疮综合征的抗高血压药是A.哌唑嗪B.硝普钠C.肼屈嗪D.阿替洛尔E.美托洛尔14、可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌肥大的抗高血压药是A.利尿降压药B.钙拮抗剂C.α受体阻断药D.ACEIE.β受体阻断药15、下列最易致精神抑郁的药物是A.可乐定B.胍乙啶C.利血平D.硝苯地平E.α-甲基多巴16、伴溃疡病的高血压不宜用A.可乐定B.硝苯地平C.氢氯噻嗪D.α-甲基多巴E.利血平17、伴冠心病的高血压不宜用A.卡托普利B.硝普钠C.普萘洛尔D.肼苯哒嗪E.硝苯地平18、高血压伴有支气管哮喘时，不宜应用：A．利尿剂B．β受体阻滞剂C．α受体阻滞剂D．钙拮抗剂E．血管紧张素转换酶抑制剂19．遇光易破坏，滴注时需避光，且药液应新鲜配制的抗高血压药是A．二氮嗪B．硝苯地平C．粉防己碱D．硝普钠E．肼屈嗪20．高血压伴有外周血管痉挛性疾病者宜选用A．利舍平B．氢氯噻嗪C．钙拮抗剂D．普萘洛尔E．可乐定21．高血压危象时可选用哪一种药物静脉滴注A．硝普钠B．普萘洛尔C．胍乙啶D．肼屈嗪E．利舍平22．高血压合并溃疡病者宜选用A．卡托普利B．可乐定C．胍乙啶D．氢氯噻嗪E．拉贝洛尔23．可引起刺激性干咳的抗高血压药是A．氢氯噻嗪B．卡托普利C．肼屈嗪D．硝苯地平E．普萘洛尔24．肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应A．二氮嗪B．米诺地尔C．哌唑嗪D．普萘洛尔E．氢氯噻嗪25．高血压伴有糖尿病的病人不宜用A．噻嗪类B．血管扩张药C．血管紧张素转化酶抑制药D．神经节阻断药E．中枢降压药26．肾性高血压宜选用：A．可乐定B．硝苯地平C．美托洛尔D．哌唑嗪E．卡托普利27．血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂是A．硝普钠B．卡托普利C．肼苯哒嗪D．哌唑嗪E．尼群地平28．通过抑制血管紧张素转化酶而发挥抗高血压的药物是A．可乐定B．依那普利C．利血平D．硝普钠E．哌唑嗪29．关于硝普钠的描述，错误的是A.起效快、持续时间短B.扩张小动脉、小静脉C.无须新鲜配制D.不发生红斑性狼疮样综合征E.可用于高血压危象30.高血压伴有快速型心律失常患者最好选择A.硝苯地平B.桂利嗪C.尼莫地平D.普萘洛尔E.卡托普利31.高血压伴外周血管痉挛性疾病时宜选用A.硝苯地平B.氢氢噻嗪C.普萘洛尔D.卡托普利E.哌唑嗪四、简答题1、试分析肼屈嗪、普萘洛尔、氢氯噻嗪合用治疗高血压的协同作用。
2、简述卡托普利降血压的作用机制。
3.硝普钠的临床应用及注意事项是什么？4．简述哌唑嗪的药理作用及临床应用。
5．简述卡托普利的药理作用及作用特点。
6．简述氯沙坦的药理作用及临床应用。
7．简述普萘洛尔用于治疗高血压病的临床应用和使用注意事项。
五、处方分析李某，男，58岁，患高血压病15年，近期常出现头晕、头痛、失眠，到医院检查：血压为165/105mmHg，临床诊断为原发性高血压，医生开了下列处方，分析是否合理？为什么？Rp：普萘洛尔片10mg×30用法10mg/次3次/d氨氯地平片5mg×10用法5mg/次1次/d卡托普利片25mg×30用法25mg/次3次/d第十三章抗心绞痛药一、填空题1、抗心绞痛药主要包括___ ____、___ _____、___ ______三大类。
2、硝酸甘油口服给药时易发生_ _____效应,宜采用___ _____给药法3、对稳定型心绞痛宜首选_ _____,变异型心绞痛宜首选_ ______二、选择题1、治疗各型心绞痛首选A、硝酸甘油B、硝酸异山利酯C、普萘洛尔D、硝苯地平E、以上均可2、硝酸甘油用于预防心绞痛夜间发作，宜A．睡前含服B．睡前口服C．睡前贴于腹部D．睡前贴于胸前E．以上均不对3、不具有直接扩张冠状动脉的药物是A．普萘洛尔B.硝酸异山梨酯C.硝酸甘油D.维拉帕米E.地尔硫卓4、不宜用于变异型心绞痛的药物是A．硝酸甘油B.普萘洛尔C.维拉帕米D.硝苯地平E.地尔硫卓5、不宜与普萘洛尔联合应用的抗心绞痛药物是A．维拉帕米B.硝酸异山梨酯C.硝苯地平D.硝酸甘油E.以上均不可6、普萘洛尔抗心绞痛的主要药理作用是A．扩张冠状动脉B.降低心脏前负荷C.阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力D.降低左心室壁张力E.抑制钙离子内流7、连续用药极易产生耐受性的抗心绞痛药是A．维拉帕米B．硝苯地平C．硝酸甘油D．普萘洛尔E．地尔硫卓8、治疗心绞痛长期应用后不能突然停药的药物是A．普萘洛尔B．地尔硫卓C．硝酸甘油D．维拉帕米E．硝苯地平9、控制心绞痛发作最快的药物是A．硝酸甘油B．硝苯地平C．维拉帕米D．普萘洛尔E．地尔硫卓10、硝酯酯类治疗心绞痛的缺点是A．心率加快B.室壁肌张力降低C.心室舒张末期压力降低D.外周阻力下降E.前后负荷下降11、硝酸甘油用于防治心绞痛时，哪项给药途径不可取A．口服B静脉滴注C舌下含化D雾化吸入E软膏涂于前臂、胸及背部皮肤12、为了迅速控制心绞痛发作，病人应自带的抗心绞痛药物是A．普萘洛尔B.硝酸异山梨醇C.硝苯地平D.维拉帕米E.硝酸甘油13、、三类抗心绞痛药的抗心绞痛共性是A．缩短射血时间B．减慢心率C．抑制心肌收缩力D．减少心室容积E．降低心肌耗氧量及改善缺血区血流供应14.下述哪种不良反应与硝酸甘油扩张血管的作用无关A．搏动性头痛B．眼内压增高C．心率加快D．体位性低血压E．高铁血红蛋白血症15．硝酸甘油没有下列哪一种作用A．心率加快B．室壁肌张力增高C．扩张静脉D．降低回心血量E．降低前负荷16.硝酸甘油不出现的不良反应是A．头痛B．耐受性C．面颈部皮肤潮红D．水肿E．体位性低血压17．对强心苷中毒引起的重症快速型心律失常，可用哪种药治疗A．阿托品B．利多卡因C．戊巴比妥D．地西泮E．苯妥英钠18.关于硝酸甘油体内过程的描述，错误的是A.首过消除较明显B.舌下含服吸收快，且无首过消除C.可口服给药D.起效较快E.持续时间短19.硝酸甘油单用于治疗心绞痛时的负面效应是A.反射性心率加快B.外周阻力降低C.心室容积减小D.降低心肌耗氧量E.改善缺血心肌供血20.普萘洛尔单用于心绞痛治疗时产生的负面效应是A.心率减慢B.舒张期延长C.心室容积增大D.改善心肌能量代谢E.改善缺血心肌供血21.关于硝酸甘油的描述，错误的是A.扩张动脉、静脉血管B.减少心肌耗氧量C.减少心室容积D.减慢心率E.增加心肌耗氧量22.硝酸甘油治疗心绞痛最主要的作用是A.扩张冠状动脉增加心肌供血B.扩张外周动脉，降低血压C.扩张外周动、静脉，减轻心脏负荷D.减慢心率E.加快心率23.下列何种疾病不宜使用普萘洛尔A.劳累型心绞痛B.变异型心绞痛C.高血压伴快速型心律失常D.甲状腺功能亢进E.心功能不全24.硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是A.降低心肌耗氧量B.减慢心率C.降低室壁张力D..扩张冠状动脉E.降低心肌收缩力三、简答题：１、简述抗心绞痛药代表药硝酸甘油的药理作用2、简述钙拮抗药抗心绞痛的作用及临床用途3、硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的优点。