最新10激素药物化学汇总

药物化学肾上腺皮质激素类药物

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肾上腺皮质激素类药物 440
可的松
氢化可的松
皮质酮
11-脱氢皮质酮
孕甾烷结构，3位有酮羰基，4位有双键，20位有酮羰基，21位有羟基。11位有羟基的，11位有O的，我们把他称为糖皮质激素； 17位没有羟基的，叫皮质酮，他可维持电解质的平衡。氢化可的松21位是羟基，20位是羰基，17位是羟基。这样的结构通常稳定性比较差。 2
氢化可的松 441
化学名：11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮遇光变质。外用作用机制是炎症反应的局部发热、发红、肿胀及触痛。

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氢化可的松增加稳定性的修饰
21位的羟基用醋酸制成羧酸酯，叫醋酸氢化可的松；也可用琥珀酸，琥珀酸是双羧酸，一边和他的羟基形成酯，另一边形成钠盐；可和磷酸形成酯，磷也可以形成钠盐。
肾上腺皮质激素类药物 adrenal cortex drugs
包括由肾上腺皮质分泌的一类激素的总称，这类激素根据他的功能，分为糖皮质激素和盐皮质激素，糖皮质激素与机体的糖、脂肪、蛋白质代谢和生长有密切的关系；盐皮质激素对水和盐的代谢有很强的作用，可以维持体内电解质的平衡。

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泼尼松与氢化泼尼松
泼尼松
氢化泼尼松
肾上腺皮质药物皆有糖皮质激素和盐皮质激素活性。在 A环上引入双键的时候，可以明显地增加他的糖皮质激素的活性，抗炎活性增加。

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醋酸地塞米松
化学名： 16α-甲基- 11β，17α，21-三羟基- 9α-氟孕甾1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯最强的糖皮质激素之一，盐皮质激素活性副作用大大减弱。用于湿疹、神经性皮炎及其他过敏性皮肤病，风湿性关节炎。抗炎作用比可的松要强30倍，糖代谢作用强 20-25 倍，基本上不引起钠水的贮留， 6

药物化学10性激素和肾上腺皮质激素

医学ppt
2
发展历程
30年代，起步阶段，从腺体中获得雌酮（1932年）、雌二醇（1932年）、睾酮（1935年）、皮质酮（1939年）等纯品。之后阐明了其化学结构。
40至50年代，研究高潮。
医学ppt
3
结构、立体化学和分类
20 21
18
R
1
12 11 19
C
13 17 16
D
2
10 9
医学ppt
CH3 CH2
孕甾烷
7
甾体药物的分类
雄性激素
O
性
激雌性激素
素
HO
OH
睾丸酮 OH
雌二醇 COCH3
孕激素
O
黄体酮
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盐皮质激素肾上腺皮质激素
COCH2OH
HO
CHO
O 醛固酮
COCH2OH
HO
OH
糖皮质激素
O
氢化可的松
医学ppt
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甾类药物的命名
OH
O
睾丸酮
17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
第十章
性激素和肾上腺皮质激素
（ Sex Hormones and Adrenocorticoids ）
医学ppt
1
第一节概述
甾体激素，包括肾上腺皮质激素和性激素。甾体激素，是在研究哺乳动物内分泌系统时
发现的内源性物质，具有重要的医药价值。 -在维持生命、调节性功能、对机体发育、免
疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明确的作用。
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雄激素拮抗剂（目的：降低体内雄性激素的水平）
1、抗雄激素（与DHT竞争雄激素受体）

09药剂：激素类药

第四节含量测定方法
一、高效液相色谱法（多用）二、紫外分光光度法三、比色法
（一）四氮唑盐比色法
C17位-α醇酮基的还原性（二）异烟肼比色法（酮基) （三）柯柏反应比色法 (雌激素类药物与硫酸-乙醇反应）
氧瓶破坏
Fˉ Clˉ
硝酸—硝酸银
AgCl↓
（二）. 沉淀反应肾上腺皮质激素药物
碱性
酒石酸铜
Cu2O↓红色
氨制硝酸银
Ag↓黑色
C17位-α醇酮基的还原性
三. 与硝酸银试液的沉淀反应（乙炔基）
含炔基的甾体激素
硝酸银
银盐沉淀
AgNO3
R C CH
↓ R C CAg
三、水解产物的反应
甾体激素类药物具有水解羧酸酯醋酸＋乙醇的结构（醋酸酯）
三、孕甾类药物
孕甾类药物可分为孕激素类药物
糖皮质（抗炎）肾上腺皮质激素盐皮质（保钠排水）
鉴别：
（二）肾上腺皮质激素
是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素到目前为止,共分离到47种甾类物质,其中7种化合物生物活性最强,如氢化可的松
第十二章
甾体激素类药物的分析
概
基本结构
C21
18 12 19 1 11 9 10 5
述
C20
13 17
C
7
D
16
2
3
A
4
B
6
14 15 8
基本结构：环戊烷骈多氢菲
第一节
概述
★ 由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液的化学信息物质，它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。 ★ 体内含量很小

第十章甾类激素药物

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肾上腺皮质激素类药物
O
CH2O H
CH3
OH
O
CH3
CH3
O CH3
CH2O H
H
H
O
O
结构:孕甾烷母核,4-烯-3,20-二酮-21-羟糖皮质激素:11与17位均有含氧基团取代盐皮质激素:11与17位仅有其一,或均没有含氧基团
用途:糖皮质激素: 可得松、氢化可得松等,主要影响人体糖、蛋白质、
脂肪代谢;抗炎;抗过敏。
盐皮质激素: 醛固酮、去氧皮质酮等,主要影响水盐代谢,促进钠
离子重吸收,钾离子排泄,可治疗阿犹森病、低血钠
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病
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
糖皮质激素构效关系
皮质激素药物得重要基团或结构
① C17具有2个C原子侧链
② C3具有一个共轭得酮基
③ C17α具有一个α-OH
(2)根据生理活性分类(观点1)
4
(2)根据生理活性分类(观点2)
雌性激素
雌甾烷
性激素
甾体
雄性激素
雄性激素
蛋白同化激素
雄甾烷
激素
孕激素
肾上腺皮质激素
糖代谢皮质激素
孕甾烷
盐代谢皮质激素
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性激素:
作用: 刺激副性特征器官得发育与成熟,增进两性生殖细胞得结合与
孕育能力,调节代谢、更年期综合症、骨质疏松症等。
【产品】:①原料药 ②制剂:a、氢化可得松片;b、氢可软膏;c、氢可注射液。
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①氢化可得松得生产工艺
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②氢化可得松生产工艺流程
以皂素为起始原料,经裂解、氧化、水解、环氧化、沃式氧化、开环、上溴、碘代、置换等一系列化学合成,得到甾环21-醋酸酯(化合物RSA), 以化合物RSA作为发酵得底物,经过微生物得生物转化反应,在甾环得11β 位引入羟基后,形成氢化可得松。

药综备考药物化学知识点性激素和肾上腺皮质激素

第一节甾类化学和作用机理化学结构环戊烷骈多氢菲母核引入甲基位置：C13-CH3（编号为C18）；C10-CH3（编号为C19）；C17-CH3（编号为C20、21）甾类化合物分为：5α-系、5β-系主链：C5、10、9、8、14、13构成，均为手性C原子结构分类5α-孕甾烷：可的松、黄体酮5α-雄甾烷：睾酮5α-雌甾烷：雌二醇激素的一级结构激素效应元：DNA中与甾类-受体二聚物的结合区结合的特定区域作用机理皮质激素+受体→激素-受体复合物，引起构象变化→二聚体+DNA的激素效应元以及核转录因子→mRNA→蛋白质第二节雄激素和同化激素雄激素：控制雄性性器官的发育和维持其生理功能同化激素：促进蛋白质的合成，抑制蛋白质的代谢，保留N合成雄激素同化激素苯丙酸诺龙：最早使用，为10位去甲基的雄激素，称为19-去甲基雄激素构效关系A/B环的反式稠合是必要的非那雄胺：用于治疗前列腺增生症第三节雌激素甾类性雌激素：雌激素、孕激素甾类雌激素雌二醇、雌酮、雌三醇雌二醇（Estradiol）是活性最强的内源性雌激素，成酯成为长效肌肉注射药物非甾体雌激素3-OH 与17-βOH 保持约0.855nm 的距离雌激素拮抗剂三苯乙烯抗雌激素：氯米芬、tamoxifen（他莫昔芬）选择性雌激素受体调节剂（SERMS）：雷络昔芬、托瑞米芬芳构酶抑制剂：雄烯二酮衍生物；三唑衍生物，如阿那曲唑、来曲唑第四节孕激素作用于子宫内膜和子宫肌层，准备受精卵着床，保护胎儿发育；作避孕药05年填空：19-去甲睾酮的17α引入乙炔基得炔诺孕酮构效关系第五节肾上腺皮质激素。

【医学课件】激素类药物的药物化学 136p

二、结构特点 1、A环芳构化和19去甲基。 2、3位有酚-OH或羟基与酸形成的酯。 3、 17位有羟基或酮基或羟基与酸形成的酯。
雌二醇
【性质】
1.为白色结晶性粉末，不溶于水。 2.和硫酸作用显黄绿色荧光，加三氯化铁呈草
绿色。 3.氢氧化钠溶液与苯甲酰氯反应生成苯甲酸酯。
【用途】
治疗卵巢功能不全雌激素低下所引起的疾病。
◇雌二醇的17α—位引入乙炔基得炔诺酮，是高效口服雌激素。 ◇黄体酮的17α—位引入乙酰氧基得乙酰氧基黄体酮，可以口服。 ◇在睾酮的17α位引入乙炔基得炔孕酮, 口服活性比黄体酮强15倍。
第二节胰岛素及口服降血糖药
概况
糖尿病是一种常见病，它是以血糖增高为特征的代谢紊乱性内分泌疾病，可出现多尿、多饮、多食、疲乏和消瘦等症状，严重时可发生酮症酸中毒，并能诱发多种并发症。
2、命名原则
⑴根据药物结构选择好一个适当的母核名称。
⑵在母核名称的前后分别加上取代基的名称、位置及构型。
⑶处于甾环平面上方的原子或基团为β构型，用实线表示；处于甾环平面下方的原子或基团为α构型，用虚线表示。
⑷母核中有双键时，则用“烯”或“二烯”表示，亦可用“△”表示；有酮基时，则用“酮” 或“二酮”表示；并用位次编号表示位置。
已烯雌酚
C2H5
HO
CC
OH
C2H5
（E）-4，4’-（1，2-二乙基-1，2-亚乙烯基）双苯酚
性质
1.溶于乙醇、几乎不溶水，在稀氢氧化钠溶液中溶解。
2.本品用稀乙醇溶解后，加1%三氯化铁溶液一滴，生成绿色配合物后缓缓变成黄色。
3.吡啶和醋酐一起加热反应，生成二乙酰已烯雌酚。
降血糖药（hypoglycemic agent）通过减少机体对糖的摄取或加快糖代谢，从而使血糖下降。

药物化学第七版第十一章激素

四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克对血液及造血系统的作用，四多一少(嗜酸粒细胞及淋巴细胞、红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞）不良反应：四个一（一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。一缓：伤口愈合迟缓。一反：停药反跳现象。）四诱发：诱发或加重感染。诱发或加重糖尿病、高血压。诱发或加重溃疡病。诱发或加重精神病。四用法：小量替代：肾上腺皮质机能减退等。大量突击：严重感染或休克。正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。两日总量一次晨用。
按药理作用雌激素性激素雄激素甾体激素皮质激素孕激素糖皮质激素盐皮质激素
按化学结构雌甾烷雄甾烷孕甾烷
结构特征
雄激素：
4 -
3-酮，C10、C13各有一个角甲基，C17 β OH
雌激素：A环芳香化， 3 酚羟基，C10无角甲基， C C13有一个角甲基， 17 β OH C 孕激素： - 3-酮，C10、C13各有一个角甲基，C17 β甲基酮 C17 α 羟基糖皮质激素：
又名：安宫黄体酮，甲孕酮
理化性质
性状：白色或类白色结晶溶解性：氯仿，丙酮，乙醇中微溶，水中不溶具有Δ4-3-酮的结构，有紫外吸收
体内代谢及应用
孕酮类化合物失活的主要途径是： 6位羟基化，16、17位氧化，3、20位被还原临床用于先兆性性流产、痛经、功能性闭经等
(二). 甾体避孕药
4 4
3-酮，C10、C13各有一个角甲基，
，C17 β 乙醇酮，C11上有氧原子， C17 α 羟基

2013-2014年最新药物化学第十一章激素类药物

米索前列醇
PGE1
第十六页，共102页。
第二节肽类激素类药物
peptide hormone drugs
第十七页，共102页。
第二节肽类激素类药物
peptide hormone drugs
肽类激素是由氨基酸残基通过肽键连接而成的。其主要分泌器官是下丘脑及脑垂体，在其他一些器官（如胃肠道、脑组织、肺以及心脏）中也发现一些内源性肽类激素，多数处于研究阶段。
只有结构、作用、合成和代谢的研究非常清楚，性质相对稳定，有治疗价值且能工业生产的激素，才能作为药用。
第三页，共102页。
激素的影响
生长激素
过多：巨人症过少：侏儒症
甲状腺素
过多：心悸、多汗过少：肥胖、嗜睡
胰岛素
第四页，共102页。
过多：低血糖过少：糖尿病
激素类药物分类
按照药理作用类型可分为两大类：
13双键还原，再经b-氧化或w-氧化成代谢产物从尿中排泄。
PGE1的代谢示意图
第十五页，共102页。
本品系防止PGE1体内代谢快的结构改造类似物，当C-15羟基位移到C-16
之后，同时又引入了甲基，使C-16上的羟基因位阻增加，这样一来不受15-羟前列腺素脱氢酶的影响而氧化。这不但使代谢失活的时间变慢及作用时间延长，而且口服有效。
拟激素药（激动剂）
抗激素药（拮抗剂，酶抑制剂）
按照结构可分为：前列腺素类；终止妊娠和催产；
治疗胃溃疡；抗血栓药。
肽类激素类：胰岛素、降钙素甾体激素类：雌激素、雄激素、孕激素、皮
质激素
第五页，共102页。
第一节前列腺素类药物
prostaglandin drugs
第六页，共102页。

药剂药理性激素类药物

• 代谢产物：雌酮和雌三醇等
• 雌激素类药物：炔雌醇、炔雌醚及戊酸雌二醇等
• 非甾体类药物：已烯雌酚

2024/2/20
4
第5页/共45页
雌激素类药体内过程
【体内过程】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破坏，需注射给药。
• 在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合，也可与白蛋白非特异性地结合。
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第32页/共45页
避孕药
• 使用避孕药是计划生育的一项重要措施。 • 生殖过程是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成与成熟、排卵、受精、
着床以及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节都可以达到避孕和终止妊娠的目的。这些环节多发生在女性体内，这使女性避孕药较男性避孕药发展为快。
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第18页/共45页
【生理及药理作用】
1.生殖系统：
• 当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。
• 抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的
敏感性。
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【生理及药理作用】
• 一定剂量可抑制垂体前叶LH的分泌，从而抑制卵巢的排卵过程。
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【临床应用】
• 再生障碍性贫血及其他贫血：用丙酸睾酮或甲睾酮可使骨髓机能改善。
• 虚弱：（同化作用）小剂量治疗
各种消耗性疾病、骨质疏松、生
长延缓、长期卧床、损伤、放疗
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第30页/共45页
雄激素类药
【不良反应】

哪些药物中含有激素成分

哪些药物中含有激素成分？●短效氢化可的松【其它名称】皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松醋酸可的松【其它名称】醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯●中效泼尼松龙【其它名称】氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松泼尼松【其它名称】强的松、去氢可的松、Deltacotisone、Deltacortone甲基强的松龙【其它名称】甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐、Dimedrol、Medrol●长效地塞米松【其它名称】：氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清倍他米松【其它名称】：β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松曲安西龙【其它名称】：去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one曲安奈德【其它名称】曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A倍氯米松【其它名称】：丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心其它1.氟替卡松；辅舒酮、辅舒良、Fluticasone Propionate2.氯倍他索；3.丁氯倍他松；丁氯倍氟松4.哈西奈德；氯肤轻松、哈西缩松5.莫米松；内舒拿、艾洛松6.氟轻松；氟西奈德、肤轻松7.氟米龙；Flurometholone、Oxylone8.地夫可特；Deflazacort、LANTADIN9.氯泼尼醇；Cloprednol、SYNTESTAN10.阿氯米松；AlclometasoneALCOVATE哪些药含素按药性强弱分为弱、中、强和非常强４种。

若药名与以下不符，可对照成分说明，如果有，则为含激素药物弱效：氢化可的松、醋酸氢化可的松、地塞米松、醋酸地塞米松、强的松龙。

中效：曲安西龙、丁酸氢化可的松。

强效：双丙酸倍氯米松、哈西奈德、糠酸莫米松、氟轻松。

最强效：丙酸氯倍他索、丙酸倍他米松、卤美他松、倍氯美松、双醋氟美松。

中医认为感冒是风邪由皮毛、口鼻乘虚而入引起的，将感冒分成风寒、风热、暑湿和时行四型，病证又有风寒表实证、风寒表虚证、风寒表证、风寒挟湿证、风热表证、风热挟湿证、气虚表证、秋燥表证、暑热证、暑湿证、表寒里证、表里俱热、少阳证等许多种。

药物化学重点药物名称及药理作用类型

药物化学（重点药物名称）一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类：地西泮，替马西泮，奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类：巴比妥类：苯巴比妥等乙内酰脲类：苯妥英钠·二苯并氮杂卓类：卡马西平·GABA类似物：普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类：3、抗精神病药·吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪·噻吨类：氯普噻吨·丁酰苯类：哌替啶·二苯并二氮卓类：氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂：盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂：盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药：盐酸吗啡·合成镇痛药：吗啡喃类：左啡诺苯并吗喃类：喷他佐辛，非那佐辛哌啶类：盐酸哌替啶氨基酮类：盐酸美沙酮其他类：曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂（拟交感神经药）·拟肾上腺素药物：肾上腺素，麻黄碱·选择性β2受体激动剂：异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂：沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂（抗过敏药）·经典的H1受体拮抗剂：乙二胺类H1受体拮抗剂：氨基醚类：氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂：三环类非镇静H1受体拮抗剂：氯雷他定，地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂：盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂：咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药：达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·非选择性β受体拮抗剂：普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂：美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·1,4二氢吡啶类：硝苯地平·苯并硫氮杂卓类：盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类：盐酸维拉帕米·其他类：氟桂利嗪，普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长有效不应期）·Ia类：奎尼丁，普鲁卡因胺·Ib类：美西律·Ic类：普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长动作电位时程）·钾离子通道阻滞剂：胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂（抗高血压）·血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂（AngII）：氯沙坦，阿利吉仑6、NO供体药物（治疗心绞痛药物）·硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油，吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他汀，阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐烟酸类：烟酸其他类：依折麦布，考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂：西咪替丁，雷尼替丁·质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）：·不可逆质子泵抑制剂：奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂：瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类：阿司匹林，贝诺酯·苯胺类药物：对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类：羟布宗，保泰松·邻氨基苯甲酸类：·芳基烷酸类：芳基乙酸类：吲哚乙酸类：吲哚美辛其他芳基乙酸类：双氯芬酸钠芳基丙酸类：布洛芬·1,2-苯并噻嗪类：吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂：塞来昔布，罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类：盐酸氮芥，环磷酰胺·乙撑亚胺类：塞替派·亚硝基脲类：卡莫司汀·磺酸酯类：白消安·金属铂配合物：顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物：巯嘌呤·叶酸拮抗物：甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分：紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物：伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类：天然青霉素：青霉素G，X，K，V，N耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林耐酸青霉素：非奈西林，丙匹西林广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林·头孢菌素类：一代：二代：三代：头孢噻肟钠四代：·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类：克拉维酸钾青霉烷砜类：舒巴坦钠，舒他西林（舒巴坦+氨苄西林）·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南，美罗培南单环β-内酰胺类：诺卡霉素，氨曲南青霉烯类：法罗培南2、四环素类抗生素·天然：金霉素，土霉素，四环素·半合成：多西环素，米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素（天然），阿米卡星（半合成）·庆大霉素（天然），依替米星（人工合成）4、大环内脂类抗生素·天然：红霉素，螺旋霉素，麦迪霉素·红霉素衍生物：罗红霉素，地红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，氟红霉素，替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然：氯霉素·半合成：琥珀氯霉素，甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星，左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物：百浪多息，磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑·抗菌增效剂：甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物：异烟肼，对氨基水杨酸·抗结核抗生素：利福平，利福霉素，链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素：两性霉素·唑类抗真菌药物：咪唑类抗真菌药物：酮康唑三唑类抗真菌药物：伊曲康唑·其他抗真菌药物：萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物：金刚烷胺类：金刚烷胺，金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物：核苷类：阿昔洛韦非核苷类：利巴韦林·抗艾滋病药物：逆转录酶抑制剂：核苷类：齐多夫定非核苷类：HIV蛋白酶抑制剂：九、激素类药物（甾体激素类药物）1、雌激素药物·甾体雌激素：雌二醇·非甾体雌激素：己烯雌酚·抗雌激素：氯米芬，他莫昔芬，雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素：丙酸睾酮·蛋白同化激素：苯丙酸诺龙·抗雄性激素：氟他胺·5-α还原酶抑制剂：非那雄胺3、孕激素药物·孕激素：醋酸甲羟孕酮·抗孕激素（流产药）：米非司酮4、甾体避孕药物：左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素：·糖皮质激素：氢化可的松，醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类：维生素A·维生素D类：维生素D3，阿法骨化醇·维生素E，K类：2、水溶性维生素：·维生素B类：·维生素C类：维生素C。

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OR
R=COCH2CH3, 丙酸睾酮 R=COC4H7, 戊酸睾酮
O
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R=COC10H21, 十一烯酸睾酮
油溶剂，肌肉注射
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2、C17引入α–CH3，成甲睾酮,位阻作用, 可口服
OH
O
用途：1.男性缺乏睾丸素的补充疗法
2.女性功能性子宫出血和迁移性乳腺癌
3.口服，肝毒性，女性男性化
3 5
HO
16α-羟化酶
OH OH
雌二醇脱氢酶 1
3 5
HO
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Estriol
3 5
HO
O
Estrone 16α-羟化酶
O OH
15
雌二醇体内代谢失活途径
3,17位硫酸酯或葡萄糖醛酸酯
16 α -羟基化 OH CH3 H
H HO
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16
雌二醇在10-10mol/L就表现出对靶部位的作用
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3
甾体药物的基本骨架
12 13 17
11
16
2
1 10
C
D
9
8 14
15
A
B
3
4 56
7
•A，B，C环为椅式构象，D环为信封式构象
•六个手性中心
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4
CH3
天然存在的甾体激素均为5-α系。
CH3
5α-系的构象式：四个环全部为反式稠合
CH3
CH3
5β-系的构象式：A/B环为顺式稠合
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蛋白同化激素的主要副作用
• 雄性活性是蛋白同化激素的主要副作用– • 雄性活性的结构专一性很强 • 对睾酮的结构稍加变动，可使雄性活性