妇产科常用药物激素类

妇产科常用药物 (激素类

雌激素类药物

种类和制剂

1.天然雌激素

体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前, 国内临床常用的雌激素多为其衍生物, 如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。

(1苯甲酸雌二醇 (estradiol benzoate ;为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长,可维持 2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。针剂有 1mg /支、2mg /支两种。

(2戊酸雌二醇 (estradiol valerate:为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间 2~4周。针剂有 5mg /支、 10mg /支两种。

(3环戊丙酸雌二醇 (estradiol cypionate :为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂, 作用比戊酸雌二醇强而持久, 维持时间 3~4周以上。针剂有 1mg /支、 2mg /支及 5mg /支三种,供肌肉注射。

(4雌三醇 (estriol:雌激素活性微弱。口服片剂有 lmg /片、 5mg /片; 针剂为

10mg /支。局部用有 10%鱼肝油制剂。

2.半合成雌激素制剂

(1炔雌醇 (ethinyl-estradiol, EE :为口服强效雌激素, 作用约为己烯雌酚的 20倍。口服片剂有 0. 0125mg /片、 0. 05mg /片。

(2尼尔雌醇 (nylestriol:为雌三醇的衍生物, 为口服长效雌激素。口服片剂有lmg /片、 2mg /片、 5mg /片。

3.合成雌激素 (非甾体雌激素

己烯雌酚 (diethylstilbestrol又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。作用强、价

廉。口服片剂有 0. 5mg /片、 lmg /片。针剂有 lmg /支、 5mg /支,供肌肉注射。

药理作用

雌激素制剂的药理作用有:

①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;

②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;

③抗雄激素作用;

④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节, 间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多, 但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药, 经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。

适应症

雌激素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。

孕激素类药物

种类和制剂

1.黄体酮 (progesterone

或称孕酮, 为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体酮仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快,消失亦快,故需每日或隔日注射。针剂有

10mg /支、 20mg /支。复方黄体酮针剂每支 1ml 内含苯甲酸雌二醇 2mg 及黄体酮20mg 。

2,孕酮衍生物

孕酮的代谢物 17a-羟基孕酮并无生物效应

,但其 17a 位上的羟基酯化后,其孕激素

作用不但恢复且有所加强,常用制剂有:

(1甲孕酮 (medroxyprogesterone acetate, provera , DMPA :商品名安宫黄体酮。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片 2rug ,针剂有 50mg /支、 75mg /支、100mg /支等。目前已有 100mg /片、 200mg /片、 500mg /片大剂量的口服片。 (2甲地孕酮 (megestrolacetate; 商品名为妇宁片。化学名为 6-氯 -甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂为 lmg /片。

(3氯地孕酮 (chlormadinone acetate :化学名为 6-氯 -甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片剂有 2mg /片、 6mg /片、 12mg /片等。

(4己酸孕酮 (hydroxyprogesterone caproate :化学名为17α羟基孕酮己酸酯,为长效孕激素,其孕激素活性为孕酮的 7倍,并可维持 1-2周以上。针剂有 125mg /支、250mg /支,供肌肉注射。

3. 19-去甲基睾酮衍生物

睾酮在 19位上去甲基后具有强孕激素作用。国内常用制剂有:

(1炔诺酮 (norethisterone, norethindrone :化学名为17α乙炔基 19-去甲睾酮, 商品名为妇康片。除孕酮作用外,具有轻微雄激素作用。口服片有 0. 625mg /片、 2. 5mg /片、

3mg /片及 5mg /片等。

(2甲炔诺酮 (norgestrel:或称 18-甲基炔诺酮。炔诺酮的 18位甲基改为乙基而成, 是炔诺酮族中孕激素作用最强者,并有雄激素作用。口服片剂有 0. 3mg /片、

3mg /片等。

(3异炔诺酮 (norethynodrel:与炔诺酮化学结构相似,区别在于炔诺酮双链在第

4~5位,而异炔诺酮在第 5~10位。孕激素作用较弱,无雄激素作用。口服片剂有 2. 5mg /片及 5mg /片。

药理作用

1. 孕激素有抑制子宫收缩和促使子宫内膜由增生期转变为分泌期的作用。因此有安胎与调整月经的功能。应用时应注意选择制剂的种类。一般来说孕激素的衍生物具有溶黄体作用, 故用于安胎或黄体功能不足的月经紊乱时, 最好使用黄体酮。另外,具有雄激素作用的制剂还可能引起女胎生殖器官男性化。

2.长期使用孕激素可使内膜萎缩,特别是异位的子宫内膜。大剂量孕激素可使分化良好的子宫内膜癌细胞退变。

3.孕激素通过抑制下丘脑 GnRH 的释放,使 FSH 及 LH 分泌受抑制,从而抑制排

卵;孕激素使宫颈粘液减少、粘度增加和子宫内膜受药物影响,增生被抑制,腺

体发育不良而不适于受精卵着床。

适应症

孕激素主要适应证有:闭经, 与雌激素并用作为性激素人工周期治疗; 功能性子宫出血病; 保胎治疗; 子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌。孕激素作为常用女性避孕药的主要成分。

雄激素类药物

种类和制剂