多肽类药物

• 现代研究表明，使用降钙素治疗骨质疏松 症不仅能提高骨的密度，还能改善骨的质 量。 • 老年人通过补充降钙素，可以防止“钙搬 家”，预防骨质疏松，治疗因骨质疏松引 起的腰背酸痛、身高变矮、驼背等。
干扰素
• 干扰素（IFN）是一组 具有多种功能的活性 蛋白质（主要是糖蛋 白），是一种由单核 细胞和淋巴细胞产生 的细胞因子，是一种 广谱抗病毒剂。
两种胸腺肽制剂
• 市场上主要有两种胸 腺肽制剂：一种是从 新生小牛胸腺组织中 提取的多肽类制剂， 主要化学成分是胸腺 因子5。另一种制剂是 单一的胸腺肽α1，目 前市场上销售的是由 化学合成的乙酰化多 肽。
降钙素
• 降钙素（CT）是一种含有32个氨基酸的直 线型多肽类激素，在人体里是由甲状腺的 滤泡旁细胞（C细胞）制造。 • 是钙代谢调节激素之一，它的主要功能是 抵抗甲状旁腺素、抑制骨吸收、降低血钙、 减少骨钙丢失。
多肽及蛋白质类药物
曹纪灵、李辰、邓永、颜家超 唐密果、张万浩、肖登
多肽及蛋白质
• 多肽是α-氨基酸以肽 链连接在一起而形成 的化合物，它也是蛋 白质水解的中间产物。 N条多肽链按一定的空 间结构缠绕纠结就构 成了蛋白质。
多肽和蛋白质类药物
• 多肽和蛋白质类药物按药物的结构分类可 分为： • 氨基酸及其衍生物类药物、多肽和蛋白质 类药物 • 酶和辅酶类药物、核酸及其降解物和衍生 物类药物 • 糖类药物和脂类药物、 • 细胞生长因子和生物制品类药物。
• 干扰素抗肿瘤效果可以是直接抑制肿瘤细 胞增殖，或通过宿主机体的免疫防御机制 限制肿瘤的生长，干扰素也可以诱导肿瘤 细胞凋亡，从而杀灭肿瘤细胞。
胰岛素
• 胰岛ห้องสมุดไป่ตู้是由胰岛β细胞 受内源性或外源性物 质（如葡萄糖、乳糖、 核糖、精氨酸、胰高 血糖素等）的刺激而 分泌的一种蛋白质激 素。
治疗糖尿病的药物
• 胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，同 时促进糖原、脂肪、蛋白质合成。 • 80年代初已成功地运用遗传工程技术由微 生物大量生产人的胰岛素，并已用于临床。
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几种重要的多肽类和蛋白质类 药物介绍
胸腺激素
• 胸腺激素是由胸腺分泌的一类促细胞分裂 的含28个氨基酸残基的具有生理活性的多 肽激素。 • 胸腺激素主要用于治疗细胞免疫缺损性疾 病，如运动失调性毛细血管扩张症、麻风、 重症感染、复发性口疮等伴有细胞免疫功 能低下的患者。亦可用于病毒性肝炎、恶 性肿瘤和抗衰老。
抗肿瘤多肽
• 新型的多肽药物具备 相对分子质量小、活 性高、毒性低的特点， 在肿瘤的临床治疗上 有重要的价值。
多肽导向药物
• 利用噬菌体展示技术构建的随机肽库可用 于确定靶细胞的特异性结合肽,即通过确定 表达在不同肿瘤细胞和组织器官上特异性 分子的结合肽,并以此结合肽为载体与药物 相联,这样可以有效地提高定向传递治疗药 物的能力。
一、多肽类药物
• 多肽类药物主要包括 多肽疫苗、抗肿瘤多 肽、多肽导向药物、 细胞因子模拟肽、抗 菌性活性肽、诊断用 多肽及其它药用小肽 等7大类。
多肽疫苗
• 合成肽疫苗就是用化学合成抗原表位氨基 酸序列法制备而成的具有保护性作用的类 似天然抗原决定簇的多肽疫苗，这种疫苗 不含核酸，是最为理想的安全新型疫苗
基因工程药物
• 基因工程药物是先确定对某种疾病有预防 和治疗作用的蛋白质，然后将控制该蛋白 质合成过程的基因取出来，经过一系列基 因操作，最后将该基因放入可以大量生产 的受体细胞中去，在受体细胞不断繁殖过 程中，大规模生产具有预防和治疗这些疾 病的蛋白质。
单克隆抗体
• 将经过抗原刺激的B淋 巴细胞与在体外经理 化条件处理后与骨髓 瘤细胞杂交融合，然 后植入体内培养，合 成分泌的抗体。
二、蛋白质类药物
• 蛋白质药物是采用DNA重组技术或其他新 生物技术生产的，在蛋白质水平对疾病进 行诊断、预防和治疗的药物。 • 蛋白质药物主要包括基因工程药物、单克 隆抗体、和基因工程抗体。 • 与以往的小分子药物相比，蛋白质药物具 有高活性、特异性强、低毒性、生物功能 明确、有利于临床应用的特点。