控制哮喘药物

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茶碱类药物
作用机制
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抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的环腺苷酸 （cAMP）浓度 - 拮抗腺苷受体，增强呼吸肌的力量以及增强气道纤毛清 除功能等 ※ 常用药物：氨茶碱和缓释茶碱 ※ 茶碱的“治疗窗”窄及代谢存在较大的个体差异，安全 有效血药浓度为6-15mg/L。 ※ 不良反应：恶心、呕吐、腹痛、失眠、震颤、激动、心 动过速，剂量过大或静注太快可致心悸、严重心律失常、 血压骤降，严重时出现心跳骤停或心脏猝死。
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哮喘治疗药物分类
缓解性药物 短效β2受体激动剂（SABA） 短效吸入型抗胆碱能药物 （SAMA） 短效茶碱 全身用糖皮质激素 控制性药物 吸入型糖皮质激素（ICS） 白三烯调节剂 长效β2受体激动剂（LABA，不单 独使用） 缓释茶碱 色甘酸钠 抗IgE抗体
联合药物（如ICS/LABA）
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哮喘的定义
支气管哮喘简称哮喘，是由多种细胞和细胞组 分参与的气道慢性炎症性疾病。 - 气道慢性炎症 - 高反应性 - 可逆性气流受限 - 气道重构
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临床表现 症状
常在夜间及凌晨 发作或加重
喘息
气急
胸闷
咳嗽
体征：双肺可闻及广泛的哮鸣音，呼吸音延长
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吸入用布地奈德混悬液（普米克令舒）
起始剂量 成人：一次 1-2mg,一天二次 儿童：一次0.5-1mg,一天二次 维持剂量减半 配伍 布地奈德混悬液可与0.9%的氯化钠溶液和/或含有特 布他林、沙丁胺醇、非诺特罗、乙酰半胱氨酸或异 丙托溴按的雾化液混合。应在混合后30分钟内使用。 不良反应 声音嘶哑、喉部不适、口腔和咽部白色念珠菌感染
成人和12岁以上青少年：每天3-4次，每次1支 不良反应：头痛、恶心、口干 禁忌：对阿托品及其衍生物过敏患者禁用，青 光眼患者禁用。 尚无12岁以下儿童使用本品的临床经验。
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抗IgE抗体
作用机制 - 阻断游离IgE与IgE效应细胞表面受体结合的作 用。 ※主要用于经吸入ICS和LABA 联合治疗后症状未 控制且血清IgE水平增高的重症哮喘患者。 ※每两周皮下注射一次，持续至少3-6个月。
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抗胆碱药
作用机制 - 阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经张力而 起到舒张支气管、减少粘液分泌的作用。 ※SAMA(维持4-6小时)：异丙托溴铵 哮喘急性发作时多与β2受体激动剂联合应用 ※LAMA（维持24小时）：噻托溴铵 主要用于哮喘合并慢阻肺以及慢阻肺患者的长 期治疗。
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吸入用异丙托溴铵溶液（爱全乐）
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教育与管理
制定长期防治计划 学会自我管理 坚持记哮喘日记 掌握正确的吸入技术 定期复诊
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预后
通过长期规范化治疗，儿童哮喘临床控制率可 达95%，成人可达80%。轻症患者容易控制； 病情重，气道反应性增高明显，出现气道重构， 或伴有其他过敏性疾病者则不易控制。若长期 反复发作，可并发肺源性心脏病。
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氨茶碱注射液
成人常用量：静脉注射，一次0.125-0.25g，一日0.51g，用5%葡萄糖注射液稀释至20-40ml,注射时间不得 相互作用 短于10分钟。静脉滴注，一次0.25-0.5g,一日0.5-1g。 1.地尔硫卓、维拉帕米 小儿常用量：静脉注射，一次按体重2-4mg/kg。 2.西咪替丁 不良反应：茶碱的毒性常出现在血清浓度为 153.大环内酯类、氟喹诺酮类、克林霉素、林可霉素 20mg/L,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等， 超过20mg/L, 4.可出现心动过速，心率失常，超过 苯巴比妥、苯妥英、利福平 40mg/L,可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至 引起呼吸、心跳停止致死。 禁忌：对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制 的惊厥性疾病患者禁用。 本品可透过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出。 儿童及老年人清除率降低，应慎用或酌情减量。
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预防
五岁以内儿童哮喘初级预防的若干建议
孩子不能在孕期或出生后暴露于烟草环境中 尽可能鼓励阴道分娩 提倡母乳喂养，不仅仅因为可以预防过敏和哮喘 婴儿出生后第一年不允许使用广谱抗菌药物
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拓展
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Байду номын сангаас
诊断标准
第一条
反复发作喘息、气急、 胸闷或咳嗽，多与接 触变应原、冷空气、 物理、化学性刺激、 病毒性上呼吸道感染、 运动等有关。
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第二条
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第三条
上述症状可经平喘药 物治疗后缓解或自行 缓解。
发作时在双肺可闻及 散在或弥漫性、以呼 气相为主的哮鸣音， 呼气相延长。
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β2 受体激动剂
作用机制
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激动气道的β2肾上腺素受体，激活腺苷酸环化酶，减少 肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，从而舒张 支气管 ※ SABA（维持4-6小时）：沙丁胺醇和特布他林 - 应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，主要不良反应 有心悸、骨骼肌震颤、低钾血症等。 ※ LABA(维持10-12小时)：沙美特罗和福莫特罗 - 特备注意：LABA不能单独用于哮喘的治疗。 ※ 目前常用ICS加LABA的联合制剂有：氟替卡松/沙美特 罗吸入干粉剂，布地奈德/福莫特罗吸入干粉剂
硫酸沙丁胺醇气雾剂（万托林）
肾功能损害患者需减少剂量以防止过度或延长的药物作用。 孕妇及哺乳期妇女用药 除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时， 孕妇才可考虑使用本品。
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阻滞剂会部分或完全抑制β2 受体激动剂的作用。 当与黄嘌呤衍生物、类固 儿童及成人100-200微克（ 1-2），每日最多4次 醇、利尿剂合用及缺氧都可 能加重低钾血症的发生。 肝功能的损害可造成原形沙丁胺醇的蓄积
符合1-4条或4、 5条者，可以诊 断为哮喘。
第五条
1支气管激发实验或运 动试验阳性；
2.支气管舒张试验阳性； 3.昼夜PEF变异率大于 等于20%。
第四条
除外其他疾病所引起 的喘息、气促、胸闷 或咳嗽。
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哮喘的分期及控制水平分级
轻度 中度 急性发作期 重度
危重
控制 非急性发作期
部分控制 未控制 LOGO
白三烯调节剂
作用机制
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通过调节白三烯的生物活性而发挥抗炎作用 目前除ICS外唯一可单独应用的哮喘控制性药物 阿司匹林哮喘、运动性哮喘、伴有过敏性鼻炎哮喘 ※ 常用药物：孟鲁司特和扎鲁司特 ※ 不良反应：胃肠道症状，少数有皮疹、血管性水肿、转 氨酶升高
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孟鲁司特钠片（顺尔宁）
15岁及以上哮喘患者： 每日一次，每次一片（10mg）,睡前服用 老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害 的患者无需调整剂量 孕妇及哺乳期妇女应避免服用本品。
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硫酸特布他林雾化液（博利康尼）
成人及20kg以上儿童：一次一支，一日三次 20kg以下的儿童剂量减半，每日最多可给药4次 孕妇及哺乳期妇女用药 怀孕期用药无已知危险，但仍建议怀孕的前三个月慎用。 β受体阻滞剂（包括滴眼 液），特别是非选择性受体 可随乳汁分泌，但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。
治疗
治疗
目标：长期控制症状、预防未来风险的发生 （一）确定并减少危险 因素接触 部分患者能找到引起哮 喘发作的变应原或其他 非特异刺激因素，使患 者脱离并长期避免接触 这些危险因素是防治哮 最有效的方法。
（二）药物治疗
糖皮质激素 β2受体激动剂 白三烯调节剂 茶碱类药物 抗胆碱药 抗IgE抗体
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支气管哮喘的药物治疗
内容提要
1
2
哮喘的定义 临床表现和诊断 分期与治疗 治疗药物分类 教育与管理
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4 5 6
预后与拓展
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流行病学
哮喘是世界上最常见的慢性疾病之一，全球约 有3亿哮喘患者。各国哮喘患病率从1%-30%不 等，我国约为0.5%-5%，且呈逐年上升趋势。 哮喘的死亡率为1.6-36.7/10万，我国已成为全 球哮喘病死率最高的国家之一。
糖皮质激素
作用机制
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抗炎作用：抑制气道黏膜中各种炎症细胞的聚集、活化 及多种炎症介质、致炎细胞因子的生成及释放 - 抗过敏作用：抑制过敏介质释放 - 抑制花生四烯酸代谢，减少前列腺素及白三烯的合成与 释放 - 阻止受体下调，增强气道平滑肌β2 受体的反应性。 ※ 常用药物吸入：倍氯米松、布地奈德、氟替卡松、 环索奈德、莫米松 ※ 口服：泼尼松、泼尼松片（30-60mg/d） ※ 静脉：琥珀酸氢化可的松(100-400mg/d)、甲泼尼龙 (80-160mg/d)