药剂学第三章详解演示文稿
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药剂学概述详解演示文稿
药剂学概述详解演示文稿
（优选）药剂学概述
第一节 概述
一、药剂学的概念
药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂 的基本理论、处方设计、制备工艺、质量 控制、药用辅料、合理用药等内容的综合 性学科。
相关学科
药用高分子材料学 物理药剂学 生物药剂学 药物动力学 临床药学
பைடு நூலகம்
二、药剂学的任务
（一）研究药剂学的基本理论和技术 （二）提高药物制剂的质量 （三）新制剂的研究和开发 （四）制剂生产工艺设计科学化 （五）研究和开发优质药用辅料 （六）研究和开发新型制药机械和设备
（二）按分散系统分类
5.气体分散型：气体为分散介质 6.固体分散型：固态制剂 6.微粒型（微米级或纳米级 ）
（三）按给药途径分类 1. 胃肠道给药剂型
2. 非胃肠道给药剂型
（四）按中医理论分类
第三节 药品标准
（一）含义
药品标准是国家对药品质量规格及检验 方法所作出的技术规定，是药品生产、供 应、使用、检验和管理部门共用遵循的法 定依据。
第二节 药物剂型简述
一、药物剂型的重要性
药物剂型（drug dosage forms, 简称剂 型）：将药物制成可用于预防、治疗、诊 断相适应的给药形式
☆药物剂型的重要性
（一）剂型可影响药物作用的效果 （二）剂型可改变药物作用的性质 （三）剂型可改变药物作用的速率 （四）剂型可降低药物的毒副作用 （五）剂型可增加药物的靶向作用
二、剂型分类
（一）按形态分类
1.液体剂型（洗剂、注射剂） 2.固体剂型（片剂、胶囊剂） 3.半固体剂型（软膏剂、凝胶剂） 4.气体剂型（如气雾剂）
（一）按分散系统分类
1.溶液型（药物直径﹤1nm ） 2.胶体溶液型（药物直径1～100nm ） 3.乳状液型（药物液滴0.1～10μm ） 4.混悬液型（固体微粒0.1～10μm ）
（优选）药剂学概述
第一节 概述
一、药剂学的概念
药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂 的基本理论、处方设计、制备工艺、质量 控制、药用辅料、合理用药等内容的综合 性学科。
相关学科
药用高分子材料学 物理药剂学 生物药剂学 药物动力学 临床药学
பைடு நூலகம்
二、药剂学的任务
（一）研究药剂学的基本理论和技术 （二）提高药物制剂的质量 （三）新制剂的研究和开发 （四）制剂生产工艺设计科学化 （五）研究和开发优质药用辅料 （六）研究和开发新型制药机械和设备
（二）按分散系统分类
5.气体分散型：气体为分散介质 6.固体分散型：固态制剂 6.微粒型（微米级或纳米级 ）
（三）按给药途径分类 1. 胃肠道给药剂型
2. 非胃肠道给药剂型
（四）按中医理论分类
第三节 药品标准
（一）含义
药品标准是国家对药品质量规格及检验 方法所作出的技术规定，是药品生产、供 应、使用、检验和管理部门共用遵循的法 定依据。
第二节 药物剂型简述
一、药物剂型的重要性
药物剂型（drug dosage forms, 简称剂 型）：将药物制成可用于预防、治疗、诊 断相适应的给药形式
☆药物剂型的重要性
（一）剂型可影响药物作用的效果 （二）剂型可改变药物作用的性质 （三）剂型可改变药物作用的速率 （四）剂型可降低药物的毒副作用 （五）剂型可增加药物的靶向作用
二、剂型分类
（一）按形态分类
1.液体剂型（洗剂、注射剂） 2.固体剂型（片剂、胶囊剂） 3.半固体剂型（软膏剂、凝胶剂） 4.气体剂型（如气雾剂）
（一）按分散系统分类
1.溶液型（药物直径﹤1nm ） 2.胶体溶液型（药物直径1～100nm ） 3.乳状液型（药物液滴0.1～10μm ） 4.混悬液型（固体微粒0.1～10μm ）
药剂学课件4—液体药剂精要
值为1～3的亲油性较 强的表面活性剂，其 可使泡沫破坏，这种
表面活性剂称消泡剂。
精品资料
第三章 液体(yètǐ)药剂
3．去污剂 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面
(biǎomiàn)活性剂，HLB值一般为13～16。常用的有油 酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或 烷基磺酸钠等阴离子性表面(biǎomiàn)活性剂。
对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子 表面(biǎomiàn)活性剂发生电性结合；在碱性条件下可 与阳离子表面(biǎomiàn)活性剂起反应。此外，离子型 表面(biǎomiàn)活性剂还可能使蛋白质变性失活。 毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温类的 溶血作用小。 刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。
表面活性剂亲水或 亲油能力的大小
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中
(间qí。zhōng)非离子型表面活性剂的HLB值在H性1L越B～值强2越，0之小而亲HL油B
HLB值 应 用
HLB值
应
用
值越大则亲水性 越 强。
3～6
W/O型乳化剂
13～18
增溶剂
7～9
作润湿剂与铺展剂
1～3
消泡剂
8～18
应用时高于Krafft
注意
点温度为宜
精品资料
第三章 液体(yètǐ)药剂
昙昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂， 当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢 键断裂，致使(zhìshǐ)其在水中的溶解度急剧下降并析 出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为 昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢复澄明。
一、液体药剂(yàojì)的分类
表面活性剂称消泡剂。
精品资料
第三章 液体(yètǐ)药剂
3．去污剂 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面
(biǎomiàn)活性剂，HLB值一般为13～16。常用的有油 酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或 烷基磺酸钠等阴离子性表面(biǎomiàn)活性剂。
对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴离子 表面(biǎomiàn)活性剂发生电性结合；在碱性条件下可 与阳离子表面(biǎomiàn)活性剂起反应。此外，离子型 表面(biǎomiàn)活性剂还可能使蛋白质变性失活。 毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温类的 溶血作用小。 刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害。
表面活性剂亲水或 亲油能力的大小
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中
(间qí。zhōng)非离子型表面活性剂的HLB值在H性1L越B～值强2越，0之小而亲HL油B
HLB值 应 用
HLB值
应
用
值越大则亲水性 越 强。
3～6
W/O型乳化剂
13～18
增溶剂
7～9
作润湿剂与铺展剂
1～3
消泡剂
8～18
应用时高于Krafft
注意
点温度为宜
精品资料
第三章 液体(yètǐ)药剂
昙昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂， 当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢 键断裂，致使(zhìshǐ)其在水中的溶解度急剧下降并析 出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为 昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢复澄明。
一、液体药剂(yàojì)的分类
中药药剂学详解演示文稿
药剂量小，副作用少，维持药效长，又便
于中止给药。
第12页，共65页。
口腔用片剂
口腔贴片:贴于口腔黏膜或口腔内患处，有足够
舌下片:置于黏舌着下力使长用的时压间制固片定。在药黏物通膜过释口药腔的片剂。可 避肝脏首过作用，吸收快且速效，局部用
黏药膜剂的量快小速，吸副收作而用发少挥，速维效持作药用效。长可，避又免便肝
1）主药含量
2）含水量均匀、适量(3~5%)，水分快速测定仪 3）粗细、பைடு நூலகம்紧适当（1~2号筛，14~20目）
干颗粒压片前的处理
1）整粒 2）加润滑剂与崩解剂
3）加润滑剂或崩解剂
第32页，共653页2 。
二、干法制颗粒压片法
干法制颗粒压片法：不用润湿剂或液体黏合剂而制成颗粒进 行压片的方法。 方法：
使用助流剂：微粉硅胶、氢氧化铝凝胶；
使用崩解剂：干燥淀粉、 羧 甲 基 淀 粉 钠 微 晶 纤 维 素、羧甲基纤维素钠。 2）改进压片机械
增加预压过程（分次加压）。
第35页，共653页5 。
四、压片成型过程与原理
片剂成型的作用力
1）粒间力作用 2）机械力作用 3）固体桥作用 4）黏结作用
第36页，共65页。
常用崩解剂
1）干燥淀粉
最常用的崩解剂，毛细管形成剂，使用前在100~105℃ 干 燥 一 小 时，含水量在8%以下。
2）羧甲基淀粉钠 3）低取代羟丙基纤维素 4）泡腾崩解剂
5）崩解辅助剂：能增加药物的润湿性。 常用表面活性剂：吐温-80、溴化十六烷基三甲铵等。
第20页，共652页0 。
四、润滑剂
脏于对中药止物给的药首。过作用。
第13页，共65页。
外用片
阴道用片（vaginal tablets）:直接用于阴道内 产生局部作用的压制片。
于中止给药。
第12页，共65页。
口腔用片剂
口腔贴片:贴于口腔黏膜或口腔内患处，有足够
舌下片:置于黏舌着下力使长用的时压间制固片定。在药黏物通膜过释口药腔的片剂。可 避肝脏首过作用，吸收快且速效，局部用
黏药膜剂的量快小速，吸副收作而用发少挥，速维效持作药用效。长可，避又免便肝
1）主药含量
2）含水量均匀、适量(3~5%)，水分快速测定仪 3）粗细、பைடு நூலகம்紧适当（1~2号筛，14~20目）
干颗粒压片前的处理
1）整粒 2）加润滑剂与崩解剂
3）加润滑剂或崩解剂
第32页，共653页2 。
二、干法制颗粒压片法
干法制颗粒压片法：不用润湿剂或液体黏合剂而制成颗粒进 行压片的方法。 方法：
使用助流剂：微粉硅胶、氢氧化铝凝胶；
使用崩解剂：干燥淀粉、 羧 甲 基 淀 粉 钠 微 晶 纤 维 素、羧甲基纤维素钠。 2）改进压片机械
增加预压过程（分次加压）。
第35页，共653页5 。
四、压片成型过程与原理
片剂成型的作用力
1）粒间力作用 2）机械力作用 3）固体桥作用 4）黏结作用
第36页，共65页。
常用崩解剂
1）干燥淀粉
最常用的崩解剂，毛细管形成剂，使用前在100~105℃ 干 燥 一 小 时，含水量在8%以下。
2）羧甲基淀粉钠 3）低取代羟丙基纤维素 4）泡腾崩解剂
5）崩解辅助剂：能增加药物的润湿性。 常用表面活性剂：吐温-80、溴化十六烷基三甲铵等。
第20页，共652页0 。
四、润滑剂
脏于对中药止物给的药首。过作用。
第13页，共65页。
外用片
阴道用片（vaginal tablets）:直接用于阴道内 产生局部作用的压制片。
药剂学(完整版)PPT演示课件
7
• 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80 年代开始成为制剂研究的热门话题。 DDS的研究目的是以适宜的剂型和给 药方式，用最小的剂量达到最好的治 疗效果。
8
第三节 药剂学的分支学科
一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的 科学，是药剂学的核心学科。
9
五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年 代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革， 安全合理用药等提供了量化控制指标。
六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作 者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医 院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护” 共同进行治疗的方式。
七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物 治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
10
第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
5
二 剂型的重要性
1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效
6
三 药物传递系统（DDS）
• 剂型发展的初期只是为了适应给药 途径而设计的形态，随着新剂型新技 术的发展，人们对药物制剂的理解和 认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅 仅是一个具有一定剂型的药物“配 方”(Formulation)，而是一个输 送和传递药物的“装置”(Device)。
• 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80 年代开始成为制剂研究的热门话题。 DDS的研究目的是以适宜的剂型和给 药方式，用最小的剂量达到最好的治 疗效果。
8
第三节 药剂学的分支学科
一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的 科学，是药剂学的核心学科。
9
五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年 代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革， 安全合理用药等提供了量化控制指标。
六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作 者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医 院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护” 共同进行治疗的方式。
七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物 治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
10
第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
5
二 剂型的重要性
1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效
6
三 药物传递系统（DDS）
• 剂型发展的初期只是为了适应给药 途径而设计的形态，随着新剂型新技 术的发展，人们对药物制剂的理解和 认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅 仅是一个具有一定剂型的药物“配 方”(Formulation)，而是一个输 送和传递药物的“装置”(Device)。
溶液型液体制剂PPT课件,第3讲,液体制剂PPT课件,药剂学课件
13
（五）甘油剂 glycerins
定义：指药物溶于甘油制成的外用溶液剂 制法：溶解法、化学反应法 特点：黏稠、吸湿，有滋润、长效作用 例子：碘甘油：碘、碘化钾溶于蒸馏水，再与甘油混合 均匀
14
（六） 其它 others
Tinctures：酊剂，把生药浸在酒精里或反把学药物溶解 在酒精里而成的药剂，如颠茄酊，简称酊 Mixtures：将药材用水或其他溶剂，采用适宜的方法提 取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂 Paints：涂剂，外用澄明液体制剂 Liniments：搽剂 Lotions：洗液 Irrigating solution 盥洗剂 Clysma 灌肠剂=enema Garles=gargarisma 嗽口剂
至1000ml
10
(三) 芳香水剂 aromatic waters
定义：系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和 水溶液。也可用乙醇和水混合溶剂制成芳香水剂。 制法：溶解法、稀释法、蒸馏法（药材）；多临用前稀释 特点：芳香味，浓度低 例子：浓薄荷水：薄荷油20 ml，95%乙醇600 ml蒸馏 水1000ml
15
二、高分子溶液剂
定义：高分子溶于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂 特点：真溶液、均相体系、热力学稳定体系 （一）高分子溶液的性质 是由其结构特征、大分子量所决定的 分子量在103-107，多数104以上 结构上：长链、有嵌段、交替、无序、支链共聚物
16
（一）高分子溶液的性质
11
(三) 芳香水剂 aromatic waters
浓薄荷水 1. 处方 薄荷油 95%乙醇 蒸馏水 共制成 20 ml 600 ml 适量 1000ml
药剂学实验报告详解演示文稿
药剂学实验报告详解演示文稿（引言）各位老师，同学们，大家好！我今天要向大家演示的是一份药剂学实验报告详解。
本次实验我们选取了其中一种药物的小鼠体内药物代谢实验作为研究对象。
下面我将为大家详细介绍实验的背景、目的、方法、结果和结论。
（正文）1.实验背景在药剂学研究中，了解药物在动物体内的代谢过程是非常重要的。
药物的代谢可以影响其活性、毒性以及药代动力学等方面。
因此，研究药物体内代谢过程对于药物的设计和优化具有重要意义。
2.实验目的本次实验的目的是通过小鼠体内代谢实验，了解药物在小鼠体内的代谢过程和代谢产物。
通过分析药物的代谢通路和代谢产物，研究药物的代谢动力学。
3.实验方法-选取适宜的小鼠作为实验动物，确定药物的给药途径和剂量。
-给药后，收集一定时间内小鼠的血液和尿液样品。
-通过高效液相色谱-质谱联用仪（HPLC-MS）等仪器分析样品中药物和代谢产物的浓度。
-进行数据处理和分析，得出药物的代谢动力学参数。
4.实验结果根据测定的数据，我们得出了药物的代谢速率常数、半衰期、清除率等代谢动力学参数。
同时，我们还得到了药物在小鼠体内的代谢通路和代谢产物。
通过分析代谢产物的结构和特性，我们得出了药物的代谢途径和代谢产物的生成路径。
5.结果讨论根据实验结果，可以对药物的代谢过程进行进一步讨论。
例如，我们可以探究药物的主要代谢途径和代谢产物的生成机制，以及这些代谢产物对于药物的功效和毒性的影响。
进一步了解药物的代谢过程可以为药物的剂量设计和药物的疗效评价提供依据。
（结论）通过本次实验，我们成功地研究了其中一种药物在小鼠体内的代谢过程，并得出了药物的代谢动力学参数和代谢产物的生成路径。
这些结果对于药物的设计和优化具有重要意义。
进一步研究药物的代谢过程有助于降低药物的毒性、提高药物的疗效，并对药物的剂量和给药方式的选择提供科学依据。
（致谢）最后，我要感谢实验组的组员们在实验过程中的合作和努力，感谢指导老师对我们的指导和帮助。
药剂学ppt课件
➢ 药物不溶于基质时 ➢ 药物可溶于基质时 ➢ 半固体黏稠性药物 ➢ 共熔性成份共存时 ➢ 中药浸出物为液体时 ➢ 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时
【课堂活动】水杨酸硫磺软膏
处方
水杨酸 升华硫 软膏基质
50g 50g 900g
制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再 分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。
能力目标
能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径 能制备水凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂 指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。
组成：药物＋基质(油脂性、水溶性g
交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400）
10g
聚乙二醇4000(PEG 4000) 甘油
80g 100g
苯扎溴铵
8g
纯化水
加至
1000g
制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加 入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀
后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴 铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。
因药物在基质中的分散状态不同
溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏－－乳膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
因基质不同
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。 ③性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂要求无菌。
【课堂活动】水杨酸硫磺软膏
处方
水杨酸 升华硫 软膏基质
50g 50g 900g
制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再 分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。
能力目标
能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径 能制备水凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂 指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。
组成：药物＋基质(油脂性、水溶性g
交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400）
10g
聚乙二醇4000(PEG 4000) 甘油
80g 100g
苯扎溴铵
8g
纯化水
加至
1000g
制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加 入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀
后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴 铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。
因药物在基质中的分散状态不同
溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏－－乳膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
因基质不同
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。 ③性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂要求无菌。
药剂学ppt
↘均相液体
↘非均相液体
且低分子溶液剂也称溶液剂
溶胶剂又称疏水胶体溶液
溶剂的作用和条件
1.溶剂（溶解药物、提高稳定性、增加溶解度） 1:作用:溶解和分散药物(液体制剂的溶剂,对溶液剂来说可为溶剂,对非均相液体制剂来说作为分散
介质) 2:条件;(1)对药物具有较好的溶解性和分散性;
(2)化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应, (3)不影响药效的发挥和含量测定; (4)毒性小、无刺激性、无不适的臭味。
②↑分散介质的η，以↓ ρ1- ρ2；所以要加入高分子助 悬剂，这样在增加介质黏度的同时，也减小固体微粒和分散介质之间的密 度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
2）微粒的荷电与水化：电解质敏感，亲水性药物水化稳定作用；（a：微粒 荷电产生排斥作用b水化膜存在，阻止微粒间的聚结）
3）絮凝与反絮凝：ζ电位控制在20~25mv，恰好产生絮凝。（加入适当
第一章 绪 论
一、药剂学基本概念
1、制剂和剂型的概念 剂型：适应治疗或预防的需要而制备药物应用形式 （某一品种可以制成不同的剂型） 制剂：根据标准，制备的药物应用形式的具体品种 （某一剂型中含有不同的具体品种）
2、 药剂学的概念 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和 合理应用的综合性技术科学。
的电解质，使ζ电位降低，以减小微粒间电荷的排斥力， ζ电位降低到
一定程度，混悬剂的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定
状态）
絮凝
絮凝剂（电解质）：降低ζ电位（引力稍大于斥力）
反絮凝剂（电解质）：增加ζ电位（斥力>引力）（向絮凝状态的混悬 剂加入电解质，使絮凝状态变为反絮凝状态的这一过程叫反絮凝）
6、质量要求
1）药物化学性质稳定，使用和贮存期间含量合格；
药剂学重点题 ppt课件
3. 糖 浆 剂 含 糖 量 应 不 低 于 65% （ g/ml ） 。 ( 对)
ppt课件
10
三、填空
1.用干胶法制备乳剂，初乳中油、水、胶的比体石蜡
时
。
（4：2：1, 2：2：1, 3：2：1。）
ppt课件
11
四、问答
1.用Stokes定律说明增加混悬剂动力学稳定性的主 要方法。混悬剂常用的稳定剂有哪几类？各举一 例说明。
(C) B 纯水
C 安瓿中的药物
D 物体表面
3.公认最可靠的湿热灭菌法是 ( C ) A 煮沸灭菌法 B 流通蒸气灭菌法
C 热压灭菌法 D 低湿间歇灭菌法
增加混悬剂动力学稳定性的主要方法是：尽量减小 微粒的半径，以减小沉降速度；增加分散介质的 粘度，向混悬剂中加入高分子助悬剂，以减小固 体微粒与分散介质间的密度差。
助悬剂：甘油；润湿剂：吐温类；絮凝剂与反絮凝 剂：AlCl3
ppt课件
12
五、处方分析
1. 分析下列处方为何种剂型或制剂，指出标 “*”号药物的作用。
物
C 难溶性药物 药物
D 剂量小或毒性
2.碘溶液中加碘化钾的目的是 （ B ）
A 增溶
B 助溶
C 乳化
D 润湿
3.下列属人工合成的食用色素是 （ A ）
A 柠檬黄
B叶绿素
C 美蓝
D 伊红
ppt课件
7
一、选择题
4.醑剂的溶剂是( ) A水
B 甘油
C 乙醇
D酒
5.糖浆剂含糖量要求是不低于 （ C ）
处方： 沉降硫磺 30g 硫酸锌 30g 樟脑醑 250ml *羧甲基纤维素钠 5 g *甘油 100ml 蒸馏水加至 1000ml
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10
三、填空
1.用干胶法制备乳剂，初乳中油、水、胶的比体石蜡
时
。
（4：2：1, 2：2：1, 3：2：1。）
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11
四、问答
1.用Stokes定律说明增加混悬剂动力学稳定性的主 要方法。混悬剂常用的稳定剂有哪几类？各举一 例说明。
(C) B 纯水
C 安瓿中的药物
D 物体表面
3.公认最可靠的湿热灭菌法是 ( C ) A 煮沸灭菌法 B 流通蒸气灭菌法
C 热压灭菌法 D 低湿间歇灭菌法
增加混悬剂动力学稳定性的主要方法是：尽量减小 微粒的半径，以减小沉降速度；增加分散介质的 粘度，向混悬剂中加入高分子助悬剂，以减小固 体微粒与分散介质间的密度差。
助悬剂：甘油；润湿剂：吐温类；絮凝剂与反絮凝 剂：AlCl3
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五、处方分析
1. 分析下列处方为何种剂型或制剂，指出标 “*”号药物的作用。
物
C 难溶性药物 药物
D 剂量小或毒性
2.碘溶液中加碘化钾的目的是 （ B ）
A 增溶
B 助溶
C 乳化
D 润湿
3.下列属人工合成的食用色素是 （ A ）
A 柠檬黄
B叶绿素
C 美蓝
D 伊红
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一、选择题
4.醑剂的溶剂是( ) A水
B 甘油
C 乙醇
D酒
5.糖浆剂含糖量要求是不低于 （ C ）
处方： 沉降硫磺 30g 硫酸锌 30g 樟脑醑 250ml *羧甲基纤维素钠 5 g *甘油 100ml 蒸馏水加至 1000ml
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利多卡因
（三）其它药物的水解
• 阿糖胞苷在酸性溶液中，脱氨水解为阿糖脲 苷。在碱性溶液中，嘧啶环破裂，水解速度 加快。 • 另外，如维生素B、地西泮、碘苷等药物的
降解，主要也是水解作用。
二、氧化
• 药物的氧化过程与化学结构有关 • 酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类 药物等易被氧化 • 药物氧化后，不仅效价损失，而且可能产生 颜色或沉淀，严重影响药品的质量，甚至成 为废品。
易氧化药物的结构
• 酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类
OH H
HO
N
CH3
肾上腺素
HO
维生素C
盐酸氯丙嗪
磺胺嘧啶
1.酚类药物
2.烯醇类
O C
HO C
O
O
HO C
HC
H
HO C H
CH2OH
维生素C（ 抗坏血酸）
O C
OC O
OC
HC
HO C H
CH2OH
去氢抗坏血酸
维生素C的氧化
O C
O C OH
差向异构
• 差向异构化指具有多个不对称碳原子上的基 团发生异构化的现象。 • 四环素在酸性条件下，在4位上碳原子出现 差向异构形成4差向四环素，治疗活性比四环 素低。
几何异构化
• 有些有机药物，反式异构体与顺式几何异构 体的生理活性有差别。维生素A的活性形式是 全反式(all-trans)。 • 在多种维生素制剂中，维生素A除了氧化外， 还可异构化，在2, 6位形成顺式异构化，此种 异构体的活性比全反式低。
OC
OC
O OC
H2O
OC
HC
H C OH
HO C H
HO C H
CH2OH
CH2OH
维C的氧化
O C OH
OC
2,
OC
3,-
二 酮
H C OH
古
罗 HO C H
糖
酸
CH2OH
COOH
COOH O
COOH
H C OH L丁 糖
HO C H 酸
CH2OH
5.其他类药物
磺
芳胺类
胺
嘧
吡唑酮类
啶 钠
氨
• 脱水:
➢葡萄糖＋乳糖→5-羟甲基糖醛
• 与其他药物和辅料作用:
➢复方制剂中主药之间反应； ➢亚硫酸氢钠+肾上腺素； ➢阿司匹林＋硬脂酸镁； ➢还原糖＋伯胺/仲胺→褐色产物；
三、药物及制剂的物理稳定性
• 1.无定型药物的结晶
➢无定型→放置→稳定型；
• 2.晶型转变
➢多晶型药物→温度，湿度，压力变化→转变
CH2OH （维生素A,全反式）
（2）聚合
• 聚合是两个或多个分子结合在一起形成的复 杂分子。
• 已经证明氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过 程中能发生聚合反应，一个分子的 -内酰胺 环裂开与另一个分子反应形成二聚物。此过 程可继续下去形成高聚物。据报告这类聚合 物能诱发氨苄青霉素产生过敏反应。
• 噻替派在水溶液中易聚合失效，以聚乙醇4 00为溶剂制成注射液，可避免聚合，使本品 在一定时间内稳定。
药剂学第三章详解演示文稿
（优选）药剂学第三章
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2.HCl +H2O
硝酸．毛果芸香碱
H2N
COOH + HOCH2CH2N(C2H5)2+ HCl
• 盐酸普鲁卡因的水解→对氨基苯甲酸+二乙胺基乙 醇。
• 酯类水解，往往使溶液的pH下降，有些酯类药物 灭菌后pH下降，即提示有水解可能。
• 3.蒸发
➢硝酸甘油室温下蒸气压高→含量↓； ➢加入辅料修饰:PEG，β-CD；
4.制剂的变化和老化
• 溶液剂和糖浆剂:沉淀，pH； • 混悬剂:不可逆沉降、晶型转变 • 乳剂:分层、破裂、转相； • 片剂:溶出速率改变、崩解度； • 栓剂:硬化，熔点↑； • 微囊脂质体:泄露； • 老化:药物及辅料理化性质的微小改变导致 片剂崩解、溶出困难；胶体颗粒变大；
日光下，变成黄色沉淀。
• 青霉素类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺 环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。如氨苄青 霉素在酸、碱性溶液中，水解产物为氨苄青霉酰胺 酸。
• 头孢菌素类药物由于分子中同样含有β-内酰胺环， 易于水解。如头孢唑啉在酸与碱中都易水解失效。
青霉素
头孢唑啉
• 巴比妥类也属于酰胺类药物，在碱性溶液中 容易水解。 • 有些酰胺类药物，如利多卡因，临近酰胺基 有较大的基团，由于空间效应，故不易水解。
氯霉素的水解
• 氯霉素水溶液在pH7以下，主要是酰胺水解，生成 氨基物与二氯乙酸。
H NHCOCHCl2
O2N
C C CH2OH
O2N
OHH
H NH2 C C CH2OH + CHCl2COOH OHH
• pH的影响： • pH2~7， pH对水解速温氯度霉度影素的响水影溶响不液大12；0 C加热，氨基物 • pH 6 ， 最稳定；可能进一步发生分解生成对硝基苯甲醇。 • pH<2 or pH>8，水解光水加溶的速液影对响（光脱敏氯感的，在水p解H 5作.4用暴露）于。
基
安
比
乃
林
近
噻嗪类
盐 酸
冬眠灵
氯
丙
2
3
嗪
盐 酸 异 丙 嗪
R HO
3.光降解
• 药物→遇光分解 • 光降解常伴有氧化作用。
4.其他反应
• 1.异构化 • 异构化一般分两种 : • 光学异构 (optical isomerization) • 几何异构(geometric isomerization)
• 内酯与酯一样，在碱性条件下易水解开环。
其他易水解的酯类药物
盐酸普鲁卡因
HO
O
H3C
O
H
CH3
O OCH3H3C源自洛伐他汀硫酸阿托品HO
O
H3C
O H
H3C CH3
O O
CH3
H3C
辛伐他汀
2.酰胺类药物的水解
• 酰胺类水解→酸+胺 • 属这类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌 素类、巴比妥类等药物。 • 此外如利多卡因、对乙酰氨基酚（扑热息痛） 等也属此类药物。
• 通常药物异构化后，生理活性降低或消失。
光学异构化
• 光学异构化可分为外消旋化作用(racemizatio n)和差向异构(epimerization)。 • 左旋肾上腺素具有生理活性，本品水溶液在 pH 4左右产生外消旋化作用，外消旋以后， 只有50%的活性。 • 因此，应选择适宜的pH。左旋莨菪碱也可 能外消旋化。 • 外消旋化反应经动力学研究系一级反应。
（3）脱羧
• 对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件 下很易脱羧，生成间氨基酚，后者还可进一 步氧化变色。
• 普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸，也可慢慢 脱羧生成苯胺，苯胺在光线影响下氧化生成 有色物质，这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄 的原因。
• 碳酸氢钠注射液热压灭菌时产生二氧化碳， 故溶液及安瓿空间均应通以二氧化碳。
（三）其它药物的水解
• 阿糖胞苷在酸性溶液中，脱氨水解为阿糖脲 苷。在碱性溶液中，嘧啶环破裂，水解速度 加快。 • 另外，如维生素B、地西泮、碘苷等药物的
降解，主要也是水解作用。
二、氧化
• 药物的氧化过程与化学结构有关 • 酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类 药物等易被氧化 • 药物氧化后，不仅效价损失，而且可能产生 颜色或沉淀，严重影响药品的质量，甚至成 为废品。
易氧化药物的结构
• 酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类
OH H
HO
N
CH3
肾上腺素
HO
维生素C
盐酸氯丙嗪
磺胺嘧啶
1.酚类药物
2.烯醇类
O C
HO C
O
O
HO C
HC
H
HO C H
CH2OH
维生素C（ 抗坏血酸）
O C
OC O
OC
HC
HO C H
CH2OH
去氢抗坏血酸
维生素C的氧化
O C
O C OH
差向异构
• 差向异构化指具有多个不对称碳原子上的基 团发生异构化的现象。 • 四环素在酸性条件下，在4位上碳原子出现 差向异构形成4差向四环素，治疗活性比四环 素低。
几何异构化
• 有些有机药物，反式异构体与顺式几何异构 体的生理活性有差别。维生素A的活性形式是 全反式(all-trans)。 • 在多种维生素制剂中，维生素A除了氧化外， 还可异构化，在2, 6位形成顺式异构化，此种 异构体的活性比全反式低。
OC
OC
O OC
H2O
OC
HC
H C OH
HO C H
HO C H
CH2OH
CH2OH
维C的氧化
O C OH
OC
2,
OC
3,-
二 酮
H C OH
古
罗 HO C H
糖
酸
CH2OH
COOH
COOH O
COOH
H C OH L丁 糖
HO C H 酸
CH2OH
5.其他类药物
磺
芳胺类
胺
嘧
吡唑酮类
啶 钠
氨
• 脱水:
➢葡萄糖＋乳糖→5-羟甲基糖醛
• 与其他药物和辅料作用:
➢复方制剂中主药之间反应； ➢亚硫酸氢钠+肾上腺素； ➢阿司匹林＋硬脂酸镁； ➢还原糖＋伯胺/仲胺→褐色产物；
三、药物及制剂的物理稳定性
• 1.无定型药物的结晶
➢无定型→放置→稳定型；
• 2.晶型转变
➢多晶型药物→温度，湿度，压力变化→转变
CH2OH （维生素A,全反式）
（2）聚合
• 聚合是两个或多个分子结合在一起形成的复 杂分子。
• 已经证明氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过 程中能发生聚合反应，一个分子的 -内酰胺 环裂开与另一个分子反应形成二聚物。此过 程可继续下去形成高聚物。据报告这类聚合 物能诱发氨苄青霉素产生过敏反应。
• 噻替派在水溶液中易聚合失效，以聚乙醇4 00为溶剂制成注射液，可避免聚合，使本品 在一定时间内稳定。
药剂学第三章详解演示文稿
（优选）药剂学第三章
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2.HCl +H2O
硝酸．毛果芸香碱
H2N
COOH + HOCH2CH2N(C2H5)2+ HCl
• 盐酸普鲁卡因的水解→对氨基苯甲酸+二乙胺基乙 醇。
• 酯类水解，往往使溶液的pH下降，有些酯类药物 灭菌后pH下降，即提示有水解可能。
• 3.蒸发
➢硝酸甘油室温下蒸气压高→含量↓； ➢加入辅料修饰:PEG，β-CD；
4.制剂的变化和老化
• 溶液剂和糖浆剂:沉淀，pH； • 混悬剂:不可逆沉降、晶型转变 • 乳剂:分层、破裂、转相； • 片剂:溶出速率改变、崩解度； • 栓剂:硬化，熔点↑； • 微囊脂质体:泄露； • 老化:药物及辅料理化性质的微小改变导致 片剂崩解、溶出困难；胶体颗粒变大；
日光下，变成黄色沉淀。
• 青霉素类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺 环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。如氨苄青 霉素在酸、碱性溶液中，水解产物为氨苄青霉酰胺 酸。
• 头孢菌素类药物由于分子中同样含有β-内酰胺环， 易于水解。如头孢唑啉在酸与碱中都易水解失效。
青霉素
头孢唑啉
• 巴比妥类也属于酰胺类药物，在碱性溶液中 容易水解。 • 有些酰胺类药物，如利多卡因，临近酰胺基 有较大的基团，由于空间效应，故不易水解。
氯霉素的水解
• 氯霉素水溶液在pH7以下，主要是酰胺水解，生成 氨基物与二氯乙酸。
H NHCOCHCl2
O2N
C C CH2OH
O2N
OHH
H NH2 C C CH2OH + CHCl2COOH OHH
• pH的影响： • pH2~7， pH对水解速温氯度霉度影素的响水影溶响不液大12；0 C加热，氨基物 • pH 6 ， 最稳定；可能进一步发生分解生成对硝基苯甲醇。 • pH<2 or pH>8，水解光水加溶的速液影对响（光脱敏氯感的，在水p解H 5作.4用暴露）于。
基
安
比
乃
林
近
噻嗪类
盐 酸
冬眠灵
氯
丙
2
3
嗪
盐 酸 异 丙 嗪
R HO
3.光降解
• 药物→遇光分解 • 光降解常伴有氧化作用。
4.其他反应
• 1.异构化 • 异构化一般分两种 : • 光学异构 (optical isomerization) • 几何异构(geometric isomerization)
• 内酯与酯一样，在碱性条件下易水解开环。
其他易水解的酯类药物
盐酸普鲁卡因
HO
O
H3C
O
H
CH3
O OCH3H3C源自洛伐他汀硫酸阿托品HO
O
H3C
O H
H3C CH3
O O
CH3
H3C
辛伐他汀
2.酰胺类药物的水解
• 酰胺类水解→酸+胺 • 属这类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌 素类、巴比妥类等药物。 • 此外如利多卡因、对乙酰氨基酚（扑热息痛） 等也属此类药物。
• 通常药物异构化后，生理活性降低或消失。
光学异构化
• 光学异构化可分为外消旋化作用(racemizatio n)和差向异构(epimerization)。 • 左旋肾上腺素具有生理活性，本品水溶液在 pH 4左右产生外消旋化作用，外消旋以后， 只有50%的活性。 • 因此，应选择适宜的pH。左旋莨菪碱也可 能外消旋化。 • 外消旋化反应经动力学研究系一级反应。
（3）脱羧
• 对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件 下很易脱羧，生成间氨基酚，后者还可进一 步氧化变色。
• 普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸，也可慢慢 脱羧生成苯胺，苯胺在光线影响下氧化生成 有色物质，这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄 的原因。
• 碳酸氢钠注射液热压灭菌时产生二氧化碳， 故溶液及安瓿空间均应通以二氧化碳。