作用于血液和造血系统药
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
抗血小板药
抗凝血药
总结词
干扰血液凝固过程，预防血栓形成。
详细描述
这类药物通过干扰血液凝固过程中的不同环节，预防血栓形成，主要用于治疗深静脉血栓、肺栓塞等疾病。常见的抗凝血药物包括肝素、华法林等。
总结词
溶解已形成的血栓，恢复血液流通。
详细描述
这类药物主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，通过溶解已形成的血栓，恢复血液流通。常见的溶栓药物包括链激酶、尿激酶等。
分类
作用于血液和造血系统药的定义和分类
通过抑制凝血酶、凝血因子或纤维蛋白等物质，阻止血液凝固，主要用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。
抗凝血药
通过抑制血小板聚集或释放，降低血栓形成的风险，主要用于预防和治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等心血管疾病。
抗血小板药
通过促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白，加速血液凝固，主要用于止血和治疗出血性疾病。
监测血常规指标
在使用抗贫血药期间，应定期监测血常规指标，以确保药物的有效性和安全性。
抗贫血药的用药注意事项
在使用抗血小板药期间，应定期监测血小板计数，以确保药物的有效性和安全性。
监测血小板计数
抗血小板药可能会与其他药物相互作用，影响药效或产生不良反应。在使用过程中，应避免与其他药物同时使用。
注意药物相互作用
西医药理学-作用于血液和造血系统药课件
目录
作用于血液和造血系统药概述 作用于血液和造血系统药的种类 作用于血液和造血系统药的适应症和禁忌症 作用于血液和造血系统药的副作用及处理方法 作用于血液和造血系统药的用药注意事项
01
CHAPTER
作用于血液和造血系统药概述
血液负责运输氧气、营养物质和激素等物质，维持人体正常生理功能。
在使用抗凝血药期间，应定期监测凝血指标，以确保药物的有效性和安全性。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
作用于血液和造血器官的药物课件
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
18
不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
作用于血液及造血系统的药物PPT课件
【药代动力学】
口服铁剂或食物中外源性铁都以Fe2+ 形式在十二指肠和空肠 上段吸收。胃酸、维生素C、食物中的果糖、半胱氨酸等有 助于Fe3+ 的还原，可促进吸收。胃酸缺乏和服用抗酸药不利 于Fe2+的形成，影响铁的吸收。茶叶及含鞣酸的植物药，高 钙、高磷酸盐食物（如牛奶），可使铁沉淀，也有碍铁的吸 收。四环素等可与铁络合，也不利于铁的吸收。 Fe2+被吸收 入血后迅速被氧化为Fe3+ ，与转铁蛋白结合运送到肝、脾、 骨髓等造血组织及贮铁组织，与去铁铁蛋白结合为铁蛋白贮 存。肠道及皮肤细胞脱落是其主要排泄途径，少量经胆汁、 汗液和尿等排泄。每日失铁量约1 mg。
+ 其他不良反应有：胃肠反应、过敏、致畸等。 + 禁忌证同肝素。
（三） 体外抗凝血药
+ 枸橼酸钠（sodium citrate，柠檬酸钠）
【药理作用】
+ ——体外抗凝 + 枸橼酸根离子+ Ca2+<血浆>
可溶性络合物 <难解离>
血Ca2+↓
抗凝血
【临床应用】
+ 仅用于体外血液保存
每100 ml全血中加入2. 5 %枸橼酸钠溶液10 ml 。
【药代动力学】
华法林口服吸收迅速而完全，2 ~ 8小时血药浓 度达峰值，与血浆蛋白结合率为90 % ~ 99 %， 经肝脏代谢，半衰期为10 ~ 60小时。
【药理作用】
+ ——体内抗凝 ：缓慢、持久。 + 机制：化学结构与维生素K相似，竞争性拮抗
维生素K，使肝内凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的 合成受阻。 + 对巳合成的凝血因子无影响，故体外用药无效。
链激酶（SK）
作用于血液及造血系统的药物
血液流动性能或造血功能的改变可导致多种疾病： 1.凝血亢进或纤溶能力不足可引发血管内凝血，并形成血；
3.铁、铜、多种维生素及造血因子等造血必需物质的缺乏，将导致造血功能障碍而出现贫血； 4.各种原因引起大量失血造成的血容量降低，可导致休克，危及生命。
【体内过程】
【作用】 叶酸缺乏导致DNA代谢障碍，造成巨幼红细胞性贫血。 维生素B12参与叶酸的循环利用和维持有鞘神经纤维功能，缺乏时出现贫血＋神经损害。
【应用】 1、巨幼红细胞性贫血：叶酸＋ VitB12 叶酸对抗药所致的巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙（亚叶酸钙）（二氢叶酸还原酶受抑制，四氢叶酸的生成障碍） 2、恶性贫血： VitB12＋叶酸
Heparin因最初得自肝脏，故名肝素,存在于哺乳动物的许多脏器中，但以肺和肠粘膜的含量最高。 普通heparin的相对分子质量为(3－30) 103，平均相对分子质量约12 103 。强酸性，带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。
肝素（heparin）
Heparin是高极性大分子物质，不易通过生物膜，故口服和直肠给药均无效。皮下注射血浆浓度低。肌内注射可发生局部血肿。临床多采用静脉给药的方式。静脉注射后，80%与血浆蛋白结合。
Epoprostenol又称前列环素，为PGI2的制剂，具有较强的抗血小板聚集和松弛血管平滑肌的作用，是最强的抗凝血药。 可用于体外循环和某些心血管疾病的患者防止血栓的形成。
依前列醇（epoprostenol）
1. 抑制磷酸二酯酶活性→cAMP破坏↓ → cAMP↑→抑制血小板聚集 2. 促进血管内皮细胞PGI2的生成。原 为血管扩张药。 3. 抑制腺苷脱氢酶→腺苷分解及再摄 取↓→腺苷↑
水蛭素(hirudin)
机制：间接或直接使纤溶酶原转变为纤溶酶，后者迅速水解纤维蛋白和纤维蛋白原，导致血栓溶解，故又称血栓溶解药。 应用：急性血栓栓塞性疾病
作用于血液与造血器官的药物
由蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。
叶酸(folic acid)
01
02
食物中叶酸和叶酸制剂进人体内被还原和甲基化为具有活性的5—甲基四氢叶酸(5-CH3H4PteGlu)。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为H4PteGlu，后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢
【药物相互作用】
阿司匹林(Aspirin) 乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)
第二节 抗血小板药
02
01
与环氧酶活性部分丝氨酸残基发生不可逆的乙酰化反应，使酶失活
抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有强大促聚集作用的血栓素A2(TxA2)的产生，使血小扳功能抑制。
01
02
对血小板中环氧酶的抑制是不可逆的，只有当新的血小板进入血液循环才能恢复
水 蛭 素 (hirudin)
1
2
服抗凝药
基本结构：4-羟基香豆素 双香豆素（dicoumarol） 华法林（warfarin,苄丙酮香豆素） 醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）
香豆素类
维生素K拮抗剂 抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复利用 影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段
分子量为5—30 kDa，平均12 kDa
药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取
[化学结构与来源]
肝素(heparin)
基本结构
【药理作用】
肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。 抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ） AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、 Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合，形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活 肝素可加速这一反应达千倍以上
作用于血液及造血系统的药物
作用于血液及造血系统的药物血液及造血系统是人体重要的生理系统之一，负责携带氧气和养分到达身体各个部位，并将产生的废物和二氧化碳排出体外。
因此，血液及造血系统的正常功能对人体健康至关重要。
然而，由于各种原因，这个系统有可能受到疾病的侵袭。
幸运的是，现代医学提供了许多药物来治疗和预防与血液和造血系统相关的疾病。
以下是一些作用于血液及造血系统的药物的介绍。
1.抗血小板药物：血小板在止血过程中起着关键作用，但过多的血小板聚集可能导致血栓形成和心血管疾病。
抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷等，能够抑制血小板的聚集，预防心脑血管疾病的发生。
2.抗凝药物：抗凝药物用于延缓或阻止血液凝固，预防血栓形成。
最常用的抗凝药物是肝素和华法林，通过抑制凝血因子的活性来防止血栓形成。
3.造血促进剂：造血系统的功能不足可能导致贫血、再障和免疫功能低下等问题。
造血促进剂，如重组人造血促进因子（例如促红细胞生成素和促血小板生成素）能够刺激骨髓中血细胞的生产，治疗和预防贫血等相关疾病。
4.抗贫血药物：贫血是血红蛋白或红细胞数量减少的疾病。
治疗贫血的药物包括铁剂、维生素B12和叶酸等。
铁剂补充血液中的铁元素，维生素B12和叶酸参与红细胞的生成过程。
5.血栓溶解剂：血栓溶解剂可用于溶解血栓。
最常用的血栓溶解剂是组织型纤溶酶原激活剂（tPA）和尿激酶，它们能够通过激活纤溶酶原来溶解血栓，用于急性心肌梗死和脑卒中的治疗。
6.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的病理过程。
常用免疫抑制剂包括环孢霉素和甲氨蝶呤等，用于治疗自身免疫性溶血性贫血和再障等疾病。
7.白细胞促进剂：白细胞是人体免疫系统的关键部分，对抵抗感染起着重要作用。
白细胞促进剂包括粒细胞集落刺激因子和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子等，它们能够促进骨髓中白细胞的生成，增强免疫功能，预防感染。
8.红细胞替代剂：红细胞替代剂包括血红蛋白基因修饰技术制备的血红蛋白制剂，能够替代丧失功能的红细胞，提供氧气运输功能，治疗重度贫血。
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第6章：作用于血液和造血系统的药物
19:46
第五节 抗贫血药和促白细胞生成药 一、抗贫血药 铁制剂 主要用于治疗缺铁性贫血。尤其对慢性 失血(如月经过多、子宫肌瘤、痔疮出血 等)、营养不良、儿童生长发育、妊娠等 所引起的贫血疗效较好，用药后一般症状 迅速改善，血红蛋白约4～8周接近正常。
19:46
影响吸收因素 胃酸、维生素C、食物中果糖、半胱氨酸 等有助于铁的还原，可促进吸收。 胃酸缺乏以及食物中高磷、高钙、鞣 酸等物质使铁沉淀，妨碍吸收。 四环素等与铁络合，也不利铁吸收。
19:46
组织型纤溶酶原激活剂（tissuse-type plasminogen activator；t-PA） 组织型纤溶酶原激活剂是利用基因重组 技术合成的药物，含有527个氨基酸。 其能激活内源性纤溶酶原使之转变为纤 溶酶。溶栓作用较强，对血栓具有选择 性，作用快。用于治疗肺栓塞和急性心 肌梗死。阻塞血管再通率比链激酶高， 且副作用小，是一个较好的第二代溶栓 药。单链尿激酶型纤溶酶原激活物(scuPA)为第三代溶栓药。
19:46
叶酸(folic acid)和维生素B12
二者主要用于治疗巨幼红细胞贫血。常常 合用。由叶酸对抗药引起的贫血应给四氢叶 酸制剂，由内因子缺乏引起的恶性贫血应肌 肉注射维生素B12。
19:46
第六节
• • • •
血容量扩充药
右旋糖酐（dextran） 右旋糖酐（dextran） 【药理作用及应用】 药理作用及应用】 1.扩充血容量 1.扩充血容量 主要用于低血容量性休克。 2.抗血栓作用 2.抗血栓作用 中分子右旋糖酐可降低某些凝血因子和血小 板的活性，可用于防止休克后期弥散性血管内凝血，也可 用于防治心肌梗死和脑血栓形成及外科术后防止血栓形成。 低分子和小分子右旋糖酐改善微循环作用较佳，用于中毒 性、外伤性及失血性休克。也用于DIC和血栓性静脉炎。 性、外伤性及失血性休克。也用于DIC和血栓性静脉炎。 • 3.渗透性利尿作用 低分子和小分子右旋糖酐因分子量较小， 3.渗透性利尿作用 易自肾脏排出，渗透性利尿作用强。
药理学课件 第二十二章 作用于血液及造血系统药
临床应用
1.血栓栓塞性疾病：
防治血栓形成和栓塞，对已形成的血栓疗
效欠佳
2.弥散性血管内凝血（DIC）： 早期应用 3.体外抗凝： 心血管手术、心导管及血液透析等，防止 血栓形成
不良反应
1.自发性出血：
静脉注射鱼精蛋白＜50mg
2.过敏反应
3.其他 血小板减少症、早产及胎儿死亡、骨质疏 松和骨折等
纤维蛋白溶解药
能够直接或间接激活纤溶酶原，溶解纤 维蛋白，使已形成的血栓溶解，治疗血栓性 疾病的药物（又称溶栓药）。 链激酶 （SK） 尿激酶 （UK）
蝮蛇抗栓酶
组织型纤溶酶原激活剂（t－PA）
抗纤维蛋白溶解药
氨甲苯酸（止血芳酸,对羧基苄胺，PAMBA） 氨甲环酸（止血环酸,AMCHA） 氨基己酸
外源性凝血途径
组织因子III VIIa VII
凝 血 过 程
共同途径
X
Xa IIa
I IXI
凝血酶原
II
纤维蛋白稳定因子XIII
XIIIa
肝 素
特点：
1. 体内、体外均有强大抗凝作用
2. 抗凝机制： 依赖于抗凝血酶III（AT-III） 3. 不通过胎盘屏障，不经乳汁分泌， 也不透过胸膜、腹膜、透析膜等 4. 口服无效（极性大），静脉注射
应用
1.用于VitK缺乏引起的出血 2.缓解胆绞痛
不良反应
1. 一般不良反应 面部潮红、出汗、血压下降、虚脱 2. 胃肠道反应 3. 溶血性贫血 缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者可诱发 维生素K1不良反应最少 维生素K3较多
垂体后叶素
小剂量催产、引产 缩宫素 大剂量产后止血 肺大咯血 上消化道出血 尿崩症
应用
1. 主要用于纤溶亢进所致出血
第29章30作用于血液和造血系统药物
促凝血药
血容量扩充药
作用于造血系统的药物：抗贫血药
内源性凝血途径 Blood vessel injury
外源性凝血途径 Tissue injury
胶原 激肽释放酶
肝素 Tissue factor(Ⅲ)+ Ⅶ
Ⅻ
Ⅻa
血液凝固－纤溶过程
Ca2+
Ⅺ
Ⅺa
Ⅹ
Ca2+
Ⅸ
Ⅸa +Ⅷ+Ca2++PL
Ⅹ
Ⅹa +Ca2++PL+Ⅴ
低分子量肝素
依诺肝素（enoxaparm） 替地肝素（tedelparin） 弗希肝素（fraxiparin） 洛吉肝素（logiparin） 洛莫肝素（lomoparin）
香豆素类(Coumarin)
华法林 (苄丙酮香豆素)
双香豆素
醋硝香豆素 (新抗凝)
VitK(环氧型） 环氧还原酶 — 香豆素类
不良反应 出血
如严重出血可注射氨甲苯酸对抗，更严 重者可补充纤维蛋白原或全血 链激酶 具有抗原性
第四节 促凝血药
促凝血药是用于治疗因凝血因子缺乏、 血小板减少或纤溶功能过强等所致凝血功能障 碍的一类药物。
促进凝血因子活性药： 维生素K(Vitamin K) 抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸、氨甲环酸 凝血因子制剂
上升，10-14天达高峰，2-3W后HB明
连续用药显1～上3升月。Ｈ但达b接正近常值正需常1-，3个但月体。为 内贮铁量使尚的需体恢减内复半铁需量贮继较恢续复长服正时用常3间-，6月待HB正常后
不良反应
胃肠剌激：恶心、腹痛、腹泻或便秘 过敏反应 急性中毒：小儿口服1g以上，严重胃
作用于血液及造血系统药
作用特点: 优点:在于不可逆行地抑制血小板环氧化酶, 从而长期抑制血小板功能和血小板依赖TXA2的形成。 缺点：在一定浓度, 不加选择地抑制了环氧化酶的所有形式,使得晚期动脉粥样硬化患者体内的PGI2的生成减少。
双嘧达莫（潘生丁） 作用：cAMP↑ 抑制磷酸二酯酶，使cAMP破坏↓。 抑制腺苷摄取→激活AC，使cAMP↑， 抗血小板粘附、聚集，作用弱。 应用：防止血栓形成，常与华法林合用。
第三节 抗血小板药 是一类可以抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类 抑制血小板代谢药物（阿司匹林） 阻碍ADP介导的血小板活化药物 （噻氯匹定） 凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素） 血小板膜糖蛋白受体阻断药 （阿昔单抗）
抑制血小板代谢药物 阿司匹林（aspirin） 又名乙酰水杨酸 抗血小板聚集作用机制：不可逆地抑制血小板环氧酶的活性，抑制花生四烯酸的代谢，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集和血栓形成。
阿尼普酶
应用：急性心肌梗死（可大剂量静注，作用），含链激酶，具抗原性。
作用： 无血栓时作用很弱，有血栓时催化纤溶酶→纤溶酶，溶栓。
尿激酶（urokinase,UK） 来源：肾细胞合成，人尿中提取。 作用、用途与链激酶相同，无抗原性，用于链激酶过敏者。 组织纤溶酶原激活物（t- PA） 由血管内皮产生，DNA重组技术制备，选择性作用于血栓，对循环中纤溶酶原弱，相差数百倍。 应用：急性心肌梗死（静滴），过量出血。
抑制
膜磷脂
花生四烯酸
LT 白三烯
PGI2
PGF2
PGE2
TXA2
前列环素 合成酶 (血管内皮)
前列腺素 合成酶
血栓素 合成酶 (血小板)
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
13
香豆素类的不良反应
自发性出血：过量时易发生
处理：立即停药＋大量Vit K 对抗；必要时应输新 鲜血浆或全血 预防：监测凝血酶原时间，调整剂量使其维持在2530秒(正常12秒)
透过胎盘屏障，也可致致死性胎儿出血
胎儿畸形：
禁忌症：同肝素
2013-7-13
14
香豆素类的药物相互作用
加强本药作用：
来源：
内源性t-PA由血管内皮产生，已能用DNA重 组技术制备 对循环中纤溶酶原作用很弱，对与纤维蛋白 结合的纤溶酶原作用则强数百倍。 t1/2为3 min
特点：
应用：
急性心肌梗塞，iv drip
过量也引起出血
不良反应：
24
2013-7-13
第四节 促凝血药
维生素K （VitK）
天然：
植物中存在的K1，脂溶 肠道细菌合成、腐败鱼粉提取的K2，脂溶 人工合成：K3、K4，水溶
作为羧化酶的辅酶，参与肝内凝血因子Ⅱ、 Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成； 促使上述因子的谷氨酸残基γ-羧化，这些因 子只有被羧化后才具有凝血活性
25
作用点：
2013-7-13
临床特点
临床应用
2013-7-13
12
香豆素类的临床用途
血栓栓塞性疾病：
可防止血栓形成与发展，也可作为心肌梗死的辅助 治疗 优点：可口服、维时长 缺点：奏效慢、作用过于持久 关节固定术、人工换瓣术等术后应用可防止静脉血 栓形成 开始与肝素同用，1~3d后停用肝素
预防术后血栓形成：
2013-7-13
系统药理
作用于血液 及造血器官的药物
抗凝血药 促凝血药(止血药) 抗贫血药
血液凝固
蛋白质水解活化的连锁反应过程：
最终使可溶性的纤维蛋白原变成稳定、难溶 的纤维蛋白，网罗血细胞而成血凝块。 以罗马数字编号的12个凝血因子 前激肽释放酶（prekallikrein,Pre-K） 激肽释放酶（kallikrein,Ka） 高分子激肽原（high molecular weight kininogen, HMWK） 血小板磷脂（PL或PF3）
33
2013-7-13
临床应用
巨幼细胞性贫血:
营养不良或妊娠、婴儿期：叶酸为主，辅以Vit B12(促进四氢叶酸的循环利用) 甲氨喋啶、乙胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶等叶酸拮抗药 所致巨幼红贫血：甲酰四氢叶酸钙
恶性贫血：Vit B12缺乏所致的贫血，大剂量叶 酸可改善血象，但不能改善神经症状 预防神经管畸形：怀孕前后服用叶酸可预防脊 柱裂和无脑儿等畸形的出现
5
2013-7-13
肝素的药理作用
抗凝特点：
起效快，作用强； 体内、外均有抗凝作用； 通过强化或激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ) 起效；
大分子量肝素可减小血小板的粘附性和聚集性； 小分子量肝素促进血管内皮释放纤溶酶原活化因子；
抗血小板：
降血脂：促使脂蛋白酶从组织释放。
2013-7-13
35
药理作用
为细胞成熟和维持神经组织髓鞘完整所 必需 促进四氢叶酸的循环利用
甲基B12
同型半胱氨酸------→甲硫氨酸 （5-甲基四氢叶酸---→ 四氢叶酸）
维持有鞘神经纤维功能
5'-脱氧腺苷B12
甲基丙二酰CoA----------→琥珀酰CoA
36
2013-7-13
临床用途
27
临床用途
不良反应
2013-7-13
第五节 抗贫血药
贫血：循环血液中RBC与Hb<正常称为 贫血 分类：
缺铁性贫血：补Fe 巨幼红细胞性贫血：
营养性：VitB12、叶酸 恶性贫血：VitB12
再障：骨髓造血功能抑制
28
2013-7-13
铁剂
需要量：成人需铁1mg/d，一般饮食足够 缺铁见于：
三、肝素与香豆素类的比较
2013-7-13
16
三、体外抗凝药
枸橼酸钠
2013-7-13
17
第二节 抗血小板药
血小板的功能：
粘附、聚集与分泌功能 参与止血和凝血过程，影响血栓形成，并与冠脉狭 窄急性心肌缺血有关； 活化的血小板通过释放多种血管活性因子、细胞因 子和生长因子而发挥作用。 主要通过抑制花生四烯酸代谢，增加血小板内 cAMP浓度等机制而抑制血小板粘附、聚集和分泌 功能。
↑吸收
胃酸
↓吸收
胃酸↓ 抗酸药 高磷、高钙食物茶 四环素、土霉素
VitC
果糖、半胱氨酸
2013-7-13
30
作用及用途
铁为血红蛋白、肌红蛋白的主要组成成分，也 是某些酶的组成成分 铁剂用于各种原因引起的缺铁性贫血 制剂选择
口服：硫酸亚铁：最常用，吸收率高，价廉，不良 反应少；枸橼酸铁胺：无刺激性，但不易吸收，适 用于儿童或不能吞服片剂的病人 注射：右旋糖酐铁、山梨醇铁等。但是：此种用法 不良反应多且严重，必须严格掌握适应症,仅限于少 数严重贫血又不能口服者
20
扩张冠状动脉：
2013-7-13
临床用途：
血栓栓塞性疾病：单用作用弱，与阿司匹林合 用疗效较好；与华法林合用可防治心脏瓣膜置 换术后血栓形成 缺血性心脏病：长期应用可防止病情发展，但 有产生冠脉“窃流”的可能
2013-7-13
21
第三节 纤维蛋白溶解药
纤溶酶原 血液激活物 尿激酶 链激酶 纤溶酶 凝血酶
短暂血小板减少症(血小板聚集所致)； 久用可致骨质疏松症、自发性骨折； 孕妇致早产和胎儿死亡。
9
2013-7-13
肝素的禁忌症
肝肾功能不全 出血倾向 溃疡病 血小板减少症 严重高血压 孕妇及产后等
2013-7-13
10
二、香豆素类
口服参与体内代谢才发挥抗凝作用，故称口 服抗凝药。 常见药物：
32
叶酸(folic acid)
药理作用
合成酶
还原酶
叶酸----→二氢叶酸--------→四氢叶酸 四氢叶酸作为一碳单位传递体，传递一碳单位，参与 多种生化代谢； 叶酸缺乏，dTMP的合成受阻，DNA合成障碍，蛋白 质合成也受影响，血细胞发育停滞，造成巨幼红细胞 性贫血； 其他增殖迅速的组织（消化道）细胞增生受抑制，出 现舌炎、腹泻等症状
34
2013-7-13
维生素B12
一类含钴的维生素，广泛存在于动物内脏、牛 奶、蛋黄中。人体本身不能合成，完全依赖食 物，且B12必须与胃壁细胞分泌的内因子结合 才能避免被破坏并促进吸收 Vit B12缺乏主要见于：
肠道吸收不良：缺乏内因子、肠粘膜吸收功能障碍 机体需要量增加
2013-7-13
26
不良反应
2013-7-13
抗纤维蛋白溶解剂
氨甲苯酸与氨甲环酸
作用
竞争性抑制纤溶酶激活因子，使纤溶酶原不能变成 纤溶酶。 高浓度，直接抑制纤溶酶活性 纤溶亢进所致的各种出血：如子宫、卵巢、肝、肾、 肺、胰、肾上腺、甲状腺、前列腺等术后出血 链激酶、尿激酶过量所致出血：拮抗药 过量可致血栓形成，诱发心肌梗死
2
凝血因子
2013-7-13源自凝血过程内源性凝血系统
HMWK、Ka
Ⅻ → Ⅻa
HMWK
Ⅺ → Ⅺa
Ⅸ → Ⅸa
Ca2++PL+Ⅷ
注:
HMWK：高分子激肽原 Ka：激肽释放酶 TPL：组织凝血活素 PL：血小板磷脂
外源性凝血系统
TPL组织凝血活素
Ⅶa ← Ⅶ
Ca2++PL+TPL
Ⅹ →Ⅹa
双香豆素（dicoumarol）；华法令（warfarin， 苄丙酮香豆素）；醋硝香豆素（acenocoumarol 新抗凝） 体内抗凝，体外不抗凝； 可以口服，吸收完全； 抗凝作用缓慢、温和、持久。
11
抗凝血作用特点：
2013-7-13
香豆素类的药理作用
抗凝血作用：
是维生素K拮抗剂，阻止维生素K的反复利用； 作用出现时间慢 ，对已活化的因子无作用。
降解产物 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白降解产物
22
2013-7-13
链激酶、尿激酶
作用：
促纤溶酶原→纤溶酶→溶解纤维蛋白 急性心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞、腿底 血管栓塞、6 h内应用效果最好 出血（溶解生理性的纤维蛋白） 链激酶可致过敏反应
23
应用：
不良反应
2013-7-13
组织纤溶酶原激活因子
吸收↓：胆道梗阻、胆瘘 来源↓：新生儿出血，长期用广谱抗生素 竞争性拮抗剂双香豆素类、敌鼠钠过量 胆道蛔虫症（胆道解痉） 胃肠反应： K3 、K4的刺激性强致恶心、呕吐 溶血性贫血：较大剂量K3 、K4可致新生儿、早产儿 溶血性贫血、高胆红素血症及黄疸。 其它：K1静脉注射太快可致面部潮红、呼吸困难、 胸痛、虚脱，故宜肌注。