药用高分子材料(ppt)

药用高分子
(3) 对于导入方式进入循环系统的药物－体内包埋以及注射用 药物的载体或者是高分子药物，由于会进入血液系统，故 要求是水溶性或亲水性的、生物可降解的、能被人体吸收 或排出体外、具有抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材 料，作为体内包埋药物的载体还应有一定的持久性；
(4) 材料能经受消毒处理；
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近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获得了 大量的低分子药物，为推动全球医疗事业起了巨大的 作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，低分 子药物却具有很大的局限性。
⑴ 存在着很大的副作用；
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⑵ 低分子药物在生物体内新陈代谢速度快，半衰期 短，易排泄，在发病期间要频繁进药。过高的药 剂浓度常常带来过敏、急性中毒和其他副作用。
存、质量稳定的药物制剂与生产技术、生产设备、质 量管理等密切相关，药用高分子辅料在其中扮演着极 其重要的角色。 (1) 无论是固体制剂、半固体制剂，还是液体制剂，没
有辅料不能形成剂型。
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(2) 药用高分子辅料不但赋予药物具体的用药形式，而 且左右药物稳定性、药效发挥及制剂质量，能够增 加药物溶解度从而提高药物的生物利用度。
(5) 对于口服的药剂，聚合物主链应不会水解，以便 高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。如果药 物是导入循环系统的，为避免其在体内积累，聚 合物主链必须是易分解的，才能排出人体或被人 体所吸收。
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3.1 高分子化药物 3.1.1 低分子药物高分子化的优点
低分子药物与高分子化合物结合后，起医疗作用 的仍然是低分子活性基团，高分子仅起了骨架或载体 的作用。但越来越多的事实表明，高分子骨架并不是 惰性的，它们对药理基团有着一定的活化和促进作用。
(3) 高分子辅料可实现药物的功能化，另外一些高分 子材料还具有改善感观的效果。
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如聚乙二醇具有保护胶体效应和出色的溶解作用， 作为悬浮稳定剂或者溶剂对很多药物都具有溶解能力。 但是由于它和氧的强力结合，又阻止了药物在组织内 的分配，降低了药效。
作眼药水增稠剂的甲基纤维素，使药液的停留时 间增长，既提高了药效又提高了药物的利用率。而且 它还有摇匀分散性，使得它具有某些特殊的用途。
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1.2.2 药用高分子材料必须具备的性能： (1) 材料本身纯度要高，其中不应包含催化剂、添加剂以及单 (2) 体等杂质，材料本身及其分解产物应无毒，不会引起炎症 (3) 和组织变异性，无致癌性； (2) 作为口服药物与制剂用高分子材料可以是不被人体消化吸
收的惰性材料，最好具有生物可降解性，以便高分子残基 能通过排泄系统排除体外。
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合成高分子药物的出现，不仅改进了某些传统药 物的不足之外，而且大大丰富了药物的品种，为攻克 那些严重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。因此 以合成高分子药物取代或补充传统的低分子药物，已 成为药物学发展的重要方向之一。
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1.2 药用高分子的类型和基本性能 1.2.1 药用高分子的定义和类型
⑶ 低分子药物对进入体内指定的部位缺乏选择性， 这也是使进药剂量增多、疗效较低的原因之一。
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高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。 与生物体的相容性好，停留时间长。还可通过单体的 选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率，达到 提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进入人 体后，可有效地到达症患部位。
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(5) 作为高分子药物，使之能在体内水解为具有活性的基团； (6) 适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力； (7) 作为药品包装贮运用的高分子材料，在保证对人体无毒害
的前提下，重要的是它的物理和机械性能，如材料的强度、 气密性、透明性等。
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2、药用辅助高分子材料 大规模生产疗效好，毒副作用低、便于使用及贮
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而合成高分子应用于生物医药领域最早是在20世 纪40年代。在医药上早期使用的都是天然高分子化合 物，如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物的尸 体等。如今，尽管天然高分子药物在医药中仍占有一 定的地位，但以合成高分子化合物取而代之已成为一 种不可扭转的趋势，尤其是与纳米技术相结合的药用 高分子的发展更是迅速。
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高分子药物应具备的基本性能 (1) 高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无毒
的，不会引起炎症和组织变异反应，没有致癌性； (2) 进入血液系统的药物，不会引起血栓； (3) 具有水溶性或亲水性，能在生物体内水解下有药
理活性的基团。
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(4) 能有效地到达病灶处，并在病灶处积累，保持一 定浓度。
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3、高分子药物 一些水溶性高分子材料本身具有药理作用，可直
接作药物使用，这就是高分子药物。 按分子结构和制剂的形式，它可分为三大类： (a) 高分子化的低分子药物 这类高分子药物亦称高分子载体药物，其药效部
分是低分子药物，以某种化学方式连接在高分子链上。
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(b) 本身具有药理活性的高分子药物 这类药物只有整个高分子链才显示出医药活性。 (c) 物理包埋的低分子药物 这类药物中，起药理活性作用的是低分子药物， 它们以物理的方式被包裹在高分子膜中，并通过高分 子材料逐渐释放。典型代表为药物微胶囊。
药用高分子指的是药品生产和制造加工过程中使 用的高分子材料，包括作为药物制剂成分之一的药用 辅料与高分子药物，以及与药物接触的包装贮运高分 子材料。
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药用辅料是指在药剂制品加工时所用的及为改善 药物使用性能而采用的高分子材料，例如稀释剂、润 滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣等。
药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在药 品的制造和使用中起从属或辅助的作用。
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而高分子药物则不同，它依靠连接在聚合物分 子链上的药理活性基团或高分子本身的药理作用， 进入人体后，能与肌体组织发生生理反应，从而产 生医疗效果或预防性效果。
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除了上述两类药用高分子材料外，近年来还逐渐形成了介 于这二者之间的一类处于过渡态的高分子化合物。这类材料虽 然本身不具有药理作用，但由于它的使用和存在，却延长了药 物的效用，为药物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物 控制释放的高分子材料。