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统计分析
根据实验设计和目的,选择合适的统计方法和软件, 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果,对药物作用效果进行解释和评价 ,并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展,为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者,及时停药,采取 对症治疗措施,减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点,选择合适的药物 和剂量,避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体,减慢心率,降低心输出量,减
少心肌耗氧量,缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管,增加心肌供血,缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集,防止血栓形成,预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如,利尿药通过作用于肾脏,促进肾小管对水的重吸收,从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病,如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病,如非甾体抗炎

药理学(药学导论)PPT课件

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程的调节。
药理学实验数据分析
01
02
03
04
统计分析方法
运用统计学原理和方法,对实 验数据进行处理和分析,评估 实验结果的可靠性和科学性。
药效学分析
分析药物对生物体生理功能的 影响,评估药物的疗效和作用
机制。
药代动力学分析
研究药物在体内的吸收、分布 、代谢和排泄过程,以及药物
浓度的动态变化。
毒理学分析
药物政策与管理
药理学为药物政策制定和药品 监管提供科学依据,确保药品
质量和安全。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥作用,这种结合通常是高度特异 性的。
药物与受体的相互作用类型
药物与受体相互作用包括激动剂、拮抗剂和调节剂。
药物亲和性与效应的关系
药物的亲和性与效应之间存在正相关关系,即亲和性越高,效应越 强。
药动学相互作用
指药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程 中发生的相互作用,影 响药物在体内的浓度和 作用时间。
化学相互作用
指不同药物之间可能发 生的化学反应,导致药 物结构变化或产生新的 化合物,从而影响药物 的疗效和安全性。
药物的合理用药原则
个体化给药
根据患者的年龄、性别、体重 等因素制定个体化的给药方案, 避免剂量过大或过小。
是指由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗 病原体或其他活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗生素的分类
抗生素种类繁多,按其来源可分为天然抗生素和人工合成抗生素;按其化学结构可分为β-内 酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、糖肽类等。

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汇报人:可编辑 2024-01-11
目 录
• 药理学概述 • 药物代谢动力学 • 药物效应动力学 • 药物相互作用 • 临床药理学 • 药理学前沿进展
01
药理学概述
药理学的定义和重要性
药理学的定义
药理学是研究药物与生物体相互作用 规律的学科,旨在阐明药物的作用机 制、作用特点、适应症、不良反应及 药物相互作用等方面的知识。
数据分析与解释
临床药理学专家参与数 据分析与解释,以确保 试验结果的准确性和可
靠性。
06
药理学前沿进展
新型药物设计和发现技术
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟技术,预测药物与靶点分子的相互作用,提高药物 设计的成功率。
抗体药物设计
利用基因工程技术,设计和优化针对特定靶点的抗体,用于治疗肿 瘤、感染性疾病等。
药理学的重要性
药理学是医学和药学学科中的重要基 础学科,对于临床合理用药、防治疾 病具有指导意义,也是新药研发和药 物评价的重要依据。
药理学的研究内容和方法
研究内容
药理学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程 ,以及药物对机体的作用机制、作用特点、适应症和不良反 应等。
研究方法
药理学的研究方法主要包括体内和体外实验,以及临床试验 等。体内实验主要通过动物模型和人体试验来研究药物的作 用机制和效果,体外实验主要通过细胞和组织培养等方法来 研究药物的生物活性。
药物的排泄
指药物及其代谢产物从体内排出的过 程。主要排泄途径是肾脏排泄和胆汁 排泄。
药物代谢动力学参数
半衰期
指药物在体内消除一半所需的时间,是评价药物 消除速度的重要参数。
表观分布容积
指药物在体内达到动态平衡时,体内药量与血药 浓度之比值。反映药物在体内分布的广பைடு நூலகம்程度。

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②机体因素:吸收环境、吸收部位等
3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收,主要是小肠 B 分子量小,脂溶性大,非解离型易吸收
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝,然后进入全身
血液循环,有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢,进 入体循环的药减少,药物效应下降。
一 药物方面的因素
①协同作用,合并用药作用增加总称协同作用。
A.相加作用:两药合用的效应是两药分别作用的
代数和,称相加作用。 B.增强作用:两药合用的效应大于两药个别效应 的代数和,称增强作用。 C.增敏作用:是指一药可使组织或受体对另一药 的敏感性增强,称增敏作用。
一 药物方面的因素
②拮抗作用,合并用药效应减弱,两药合用的效应 小于它们分别作用的总和 A.药理性拮抗:当一药物与特异性受体结合,阻止
一、药物的跨膜转运

一、药物的跨膜转运
2.主动转运 药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运 需要载体,需要能量,有竞争性和饱和性 3.膜动转运 胞饮 胞吐
药物的体内过程
吸收
分布
排泄
生物转化
药物的体内过程
一、吸收
1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程
2.影响吸收的因素 ①药物因素:理化性质、药物剂型、给药途径
血 脑 屏 障
胎盘屏障
药物的体内过程
三.生物转化
1.药物在药物代谢酶作用下,结构和药理活性发生的改变 2.方式 氧化、还原、水解 第一相反应 结合反应 第二相反应
3.药物代谢酶(专一性和非专一性)
①肝药酶,是肝内促进药物代谢的主要酶系统 专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的
诱导和抑制。

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详细描述
禁忌症可能因药物种类、个体差异而 异,需根据具体药物说明书或医嘱进 行判断。
药物的相互作用
总结词
详细描述
药物相互作用是指两种或多种药物同时或 先后使用时,产生药效增强或减弱的现象 。
药物相互作用可能产生协同作用、拮抗作 用等效果,影响药物的疗效和安全性。
总结词
详细描述
了解药物相互作用有助于指导临床合理用 药,提高治疗效果。
药理学的重要性
药理学是医学和药学学科的基础 ,对于临床合理用药、防治疾病 和保障人类健康具有重要意义。
药理学的研究内容和方法
研究内容
药理学主要研究药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程,以及药物对 机体的作用机制、临床应用和不良反 应。
研究方法
药理学研究方法包括实验研究、临床 研究和药物流行病学研究等,涉及生 物学、化学、生理学和病理学等多个 学科领域。
01
药物的作用机制
药物的作用靶点
1 2

药物通过与酶结合,抑制或激活酶的活性,从而 发挥药效。酶是许多药物的作用靶点,如抑酸药 、抗肿瘤药物等。
受体
药物与细胞膜上的受体结合,引起一系列的生理 或生化反应,如肾上腺素、阿片类药物等。
3
通道与转运体
药物作用于细胞膜上的通道或转运体,影响离子 的通透性和物质的转运,如利尿药、抗心律失常 药物等。
内分泌系统疾病的药物治疗
总结词
了解内分泌系统疾病药物治疗的原理和常用药物。
糖尿病治疗药
介绍胰岛素、口服降糖药的种类、作用机制和临床应用。
甲状腺疾病治疗药
阐述甲状腺激素类药物、抗甲状腺药物的种类和临床应用。
肾上腺皮质激素类药物
比较糖皮质激素和盐皮质激素的作用机制和临床应用。

药理学课件(全)

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药理学课件大纲
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汇报人:
目 录
01 单 击 添 加 目 录 项 标 题 02 药 理 学 概 述 03 药 物 代 谢 动 力 学 04 药 物 效 应 动 力 学 05 药 物 相 互 作 用 06 临 床 药 理 学
01
添加章节标题
02
药理学概述
药理学的定义和目的
药物代谢动力学参数
吸收速率常数 (K):表示药物 从制剂中释放进入 吸收过程的速率
消除速率常数 (Ke):表示药 物在体内消除的速 率
表观分布容积 (Vd):表示药 物在体内分布的容 量
半衰期(T1/2): 表示药物在体内消 除一半所需的时间
04
药物效应动力学
药物的作用机制和分类
药物的作用机制:指药物如何与 机体相互作用并发挥药效包括药 物与靶点的结合方式、对酶的抑 制或激活等。
响。
文献综述:对 相关文献进行 综述总结药物 相互作用的研 究进展和评价
方法。
06
临床药理学
临床药理学的定义和目的
临床药理学是一门应用药理学原理和方法研究药物在人体内作 用规律和机制的科学。
临床药理学的目的是通过研究药物在人体内的吸收、分布、 代谢和排泄等过程评估药物的有效性和安全性为临床合理 用药提供科学依据。
研究药物与机体的相互作用 探讨药物的作用机制 药物代谢动力学研究 药物效应动力学研究
药物的作用机制
药物与靶点的相互作用
药物在体内的代谢过程Fra bibliotek药物对生理功能的影响
药物的作用特点和不良反 应
03
药物代谢动力学
药物的吸收和分布
药物通过胃肠 道吸收进入血

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药物从用药部位进入血液循环 的过程。
分布
药物在体内各器官组织的分布 。
生物转化
药物在体内经过一系列化学变 化的过程。
排泄
药物从体内排出的过程。
药物代谢动力学
01
速率过程
药物在体内的吸收、分布、生物 转化和排泄速率过程。
03
药物相互作用
多种药物同时使用时可能发生的 相互作用。
02
动力学参数
表征药物在体内吸收、分布、生 物转化和排泄快慢的动力学参数
,如半衰期、清除率等。
04
临床应用
根据药物代谢动力学特点,制定 合理的给药方案,以达到最佳治
疗效果。
03
CATALOGUE
药物效应动力学
药物的作用机制与受体理论
药物的作用机制
是指药物与机体细胞或组织相互 作用的过程,包括药物的跨膜转 运、体内分布、活化与代谢等。
受体理论
受体是药物发挥药效的靶点,分 为细胞内受体和细胞表面受体。 药物通过与受体结合而产生药理 效应。
药理学的任务
药理学的主要任务包括研究药物在体内的作用机制、药物代谢与排泄、药物效 应动力学、药物不良反应与毒性反应、药物相互作用以及药效学和药动学等方 面的内容。
药理学的发展历程
01
古代药理学
古代药理学起源于人类对药物的初步认识和使用经验。人们通过长期实
践,总结出一些药物的功效和用法,形成了早期的药理学知识。
综合研究
01
药理学将更加注重多学科综合研究,包括基础医学、临床医学
、生物信息学等。
精准医疗
02
药理学将更加注重个体化精准医疗,根据患者的基因、生理特
征等制定个性化的治疗方案。
转化医学

药理学PPT课件 药理学总论

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COOH O
O C CH3
Aspirin
#
概念
• 毒物(PoTisohn)e:re 损is n害o s人af类e d健ru康g, b的ut物质产品。
safe doctors.
药物
剂量大 有时小量
毒物
#
药物效应动力学
• (Pharmacodynamics):简称药效学,研究药物 对机体的作用及其规律和作用机理。
停药反应(withdrawal reaction)
• 突然停药后,原有疾病加剧,又称回跃 反应(rebound)。
#
变态反应(allergic reaction)
• 非肽类药物作为半抗原与抗体蛋白结合为抗原 后,经过10天左右的敏感化过程而发生的反应, 也称为过敏反应(hypersensitive reaction).
Effect
Nondeleterious (side effects)
Desirable
Undesirable
Deleterious (toxic effects)
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治疗作用(therapeutic effect)
• 对因治疗(etiological treatment) • 对症治疗(symptomatic treatment) • 补充治疗(supplementary therapy)
治标重要? 还是治本重 要?
Why ?
中医理论:治病必求其本,急者治 其标,缓者治其本。
#
治疗作用
• 补充治疗(supplementary therapy):也称替代 治疗(replacement therapy):
– 目的:补充营养物质或内源性活性物质(如 激素)的不足;

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抗肿瘤药物
要点一
总结词
抗肿瘤药物是一类能够抑制或杀死肿瘤细胞生长的药物。
要点二
详细描述
抗肿瘤药物根据作用机制可分为化疗药物、生物反应调节 剂和分子靶向药物等。化疗药物主要通过干扰DNA合成、 阻止细胞分裂等途径抑制肿瘤细胞生长;生物反应调节剂 可增强机体的免疫功能或抑制肿瘤细胞生长;分子靶向药 物则针对肿瘤细胞表面的特定受体或酶发挥抑制作用。常 见的抗肿瘤药物有顺铂、紫杉醇、曲妥珠单抗等。
06
药理学研究进展与新药 开发
药理学研究方法与技术进展
药理学研究方法
药理学研究主要采用动物实验、体外实验和临床试验等方法,以探究药物的作用机制和 效果。
技术进展
随着科技的不断进步,药理学研究在技术手段上也有了很大的突破,如高通量药物筛选 技术、基因组学、蛋白质组学和代谢组学等技术的应用,大大提高了药理学研究的效率
药理学的重要性
药理学是医学和生物学领域中的 重要学科,对于疾病的预防、诊 断和治疗具有重要意义,是现代 医学不可或缺的一部分。
药理学的研究内容与目的
研究内容
药理学的研究内容包括药物的作用机 制、药效学、药物代谢动力学、药物 不良反应等方面,旨在揭示药物的作 用原理和使用规律。
研究目的
药理学的研究目的是为临床合理用药 提供科学依据,促进药物的研发和应 用,提高疾病的防治效果和人类健康 水平。
药物的相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
指两种或多种药物同时使用时,由于相 互影响而导致药效增强或减弱的现象。 药物相互作用可能涉及药效学和药代动 力学方面的变化,如竞争代谢、影响排 泄等。
VS
配伍禁忌
指在药物配制或混合时,由于物理或化学 性质的不相容性而产生沉淀、变色、气体 产生等现象,从而影响药物的疗效或安全 性。配伍禁忌可能导致药物疗效降低、不 良反应增加或治疗失败。

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吸收
药物通过口服、注射、吸入、皮肤等 途径进入体内,经过消化、血液循环 等过程进入靶部位。
分布
药物在体内通过血液和组织液的交换, 将药物输送到靶部位或组织中。
代谢
药物在体内经过酶的代谢,转化为活 性或无活性的代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物通过尿液、胆汁、 汗液等途径排出体外。
药物的作用机制分类
01
基因组学在药理学中的应用
基因组学技术用于研究药物作用机制、药物反应个体差异以及新药靶发现等方面。通过 基因组学研究,可以更深入地了解药物的疗效和不良反应,为个体化用药提供依据。
蛋白质组学在药理学中的应用
蛋白质组学技术用于研究药物与靶点蛋白的相互作用、蛋白质修饰以及蛋白质之间的相 互作用等。通过蛋白质组学研究,可以更准确地揭示药物的作用机制,为新药研发提供
药理学的应用领域
临床医学
药理学在临床医学中具有广泛应 用,医生需要根据患者的病情和 药物的作用机制,选择合适的药
物进行治疗。
药学
药理学在药学中也有广泛应用,药 剂师需要根据药物的性质和作用机 制,合理地选择和使用药物。
公共卫生
药理学在公共卫生领域中也具有重 要作用,通过对流行病学的调查和 研究,可以了解疾病的流行趋势和 防治措施。
有力支持。
药物设计和优化技术的发展
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟技术,对药物分子的 结构进行预测和优化,以提高药物的 活性、选择性和药代动力学特性。计 算机辅助药物设计为新药研发提供了 高效、精准的途径。
药物优化技术
通过化学修饰和结构改造等方法,对 现有药物进行优化,以提高药物的疗 效、降低不良反应和降低生产成本。 药物优化技术对于开发新药和改进现 有药物具有重要意义。

药理学详细ppt课件完整版-2024鲜版

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2024/3/28
43
未来新药研究方向预测
2024/3/28
靶点研究
随着人类基因组计划的完成和生物信息学的发展,未来新药研究将更 加关注疾病特异性靶点的发现和验证。
创新药物设计
基于计算机辅助药物设计和人工智能等技术,未来新药设计将更加精 准、高效和创新。
临床试验与注册审批
未来新药临床试验将更加注重患者个体差异和精准医疗理念,同时注 册审批将更加严格和规范,确保新药的安全性和有效性。
2024/3/28
21
传出神经系统药物
胆碱受体激动药
通过激动胆碱受体产生药理作用,如毛 果芸香碱等。
肾上腺素受体激动药
2024/3/28
激动肾上腺素受体,产生兴奋心血管、 松弛支气管平滑肌等作用,如肾上腺
素、去甲肾上腺素等。
胆碱酯酶抑制药 抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱堆积 而产生药理作用,如新斯的明等。
药理学详细ppt课件完整版
2024/3/28
1
目录
2024/3/28
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 各类药物药理作用及临床应用 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发前景展望
2
01
药理学概述
Chapter
2024/3/28
3
药理学定义与任务
2024/3/28
26
泌尿系统药物
2024/3/28
利尿药
通过促进肾脏排尿功能治疗水肿等疾 病,如呋塞米、氢氯噻嗪等。
脱水药
通过提高血浆渗透压使组织脱水,如 甘露醇等。
27
生殖系统药物
性激素及促性激素
通过补充或调节性激素水平治疗性功能障碍或不孕症等疾病,如睾酮、雌激素等。

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3有.熟很悉大药影代响动。力药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时
间和药峰浓度)及主要药代动力学参数(时量曲线下
面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、
多次给药的时-浓曲线和稳态浓度)。
2021/3/7
CHENLI
8
第一节 药物分子的跨膜转运
一、定义: 1、跨膜转运:药物吸收、分布、转化及排泄的过程, 必须先跨过多层生物膜进行多次转运。 2、生物膜:细胞膜和细胞器膜的总称。
5、吸收环境:胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
2021/3/7
CHENLI
14
二、直肠给药
大部分直肠给药避免不了首过消除, 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
三、舌下给药
由舌下静脉,不经肝脏而直接进入体 循环,无首过消除,适合经胃肠道吸收时 易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝 酸甘油、异丙肾上腺素
2021/3/7
CHENLI
4
三、药理学的主要任务
1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理, 包括生理、生化、病理过程。 2、指导临床合理用药,发挥药物的最佳疗效, 减少不良反应的发生。 3、开发新药。 4、为中医药现代化提供研究方法。
2021/3/7
CHENLI
5
第二节 药物与药理学的发展简史
二、药物的转运方式
(一)被动转运(下山转运) 特点:(1)药物顺浓度差转运 (2)不耗能 (3)不需要载体参与 (4)无饱和现象及竞争性抑制
被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种。
1、简单扩散(脂溶扩散):大多数药物是通过该方式转运 影响因素:a、药物的理化性质:脂溶性、分子量、解离度
b、膜面积和膜两侧的浓度差 c、药物的pKa与体液的pH值 对弱酸性药物:[解离型药物]/[非解离型药物]=10pH-pKa ① 对弱碱性药物:[解离型药物]/[非解离型药物]=10pKa-pH ②

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用法:每次10mg 3次/d 口服 问题:请分析该处方是否合理?为什么?
以学生为中心,充分 发挥学生主观能动性,培 养学生创造性思维的能力。
阅读病例
提出假设
热烈讨论
26
归纳总结
(2) 实践教学法
社会大课堂,实践新天地
通过开放性实践活动,
使学生灵活运用所学的理
论知识,锻炼独立自主能
力、创新能力、团队合作
教学过程
第四环节:学以致用 拓展延伸
通过对抗感冒药的市场 分析,让学生做到学以致用: 药店里抗感冒药种类繁多, 但药效各有不同,大家可以 结合所学药理学的知识,对 抗感冒药成分进行分析,从 而合理的选用药物。
23
抗感冒药市场占有率
品牌
使用率
排序
快克 康泰克 白加黑 康必得 速效感冒胶囊
泰诺
73%
2
技能抽考(10%)
3
期末理论考试(70%)
建立专业题库,考核临床常用药物。考题以助理医师 执业考试大纲为参考,体现实用性和新颖性。
36
五、考核方案
2.评 教
70
68
5%5%
60 57
60
50
30%
督导组评教
40
学生评教
教案检查
30
优秀 良好 一般
30%
系部评教
20
30%
教研室评教
10
0 2009 2010 2011
阿司匹林的药理作用、临床应用、 不良反应
比较其他解热镇痛抗炎药与阿司匹林 的异同
21
教学过程
第三环节:总结反思 畅谈感悟
通过案例 分析、分 组测试方 式,检验 学生学习 效果
采用组间 评和组内 评相结合 的方法 , 评出优胜 组。

药理学课件ppt(全)

药理学课件ppt(全)
A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收,主要是小肠 B 分子量小,脂溶性大,非解离型易吸收
2020/11/18

药物的体内过程
C 首关效应 口服药物吸收后经门静脉进入肝,然后进入全身
血液循环,有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢,进 入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉
4 .药物效应动力学 研究药物对机体的作用规律的一门科学,包括药物的作用、作用机制及临床应用。
5 .药物代谢动力学 研究机体对药物的处置过程,即药物在体内吸收、分布、生物转化及排泄的过程, 以及血药浓度随时间变化而变化的规律。
2020/11/18

药理学的任务与内容
2020/11/18

第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 (一)非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如:吸附,络合作用,酸碱中和,改变渗透压 (二)特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢,抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运:干扰离子激素等转运 3.对酶的影响:酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制:免疫增强或抑制药
2020/11/18
化学物质

药品 (符合应用、 便于使用、 贮运安全)
3 .药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,包括药物效应 动力学(pharmacodynamics)和药物代谢动力学(pharmacokinetics)。
四 量效关系
2.质反应:药理效应只用有无、阴性或阳性表示:死亡等 ①半数有效量ED50: A 量反应,最大效应一半时剂量 B 质反应,半数阳性反应时剂量 ②半数致死量LD50:质反应,半数死亡时剂量 ③治疗指数(TI)= LD50/ ED50 ④安全范围=ED95 与LD5之间距离 ⑤效能:最大效应 ⑥效价强度:性质相同药物之间的作用比较
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胃肠道、膀胱:平滑肌收缩 腺体:分泌增加 心肌:收缩力加强 小血管:收缩 血压:升高 骨骼肌:收缩
卡巴胆碱(carbachol)
不易被AchE水解,作用时间较长。体内作用广泛, 选择性较差,副作用较多。
醋甲胆碱(methacholine)
可被AchE水解,水解较慢,作用较长。对心血管 系统作用明显,副作用多。
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9
1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体,使虹 膜括约肌收缩,瞳孔缩小。
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10
房水产生及回流
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11
(2)降低眼内压
睫状体分泌 血管渗出
房水 瞳孔
巩膜静脉窦
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前房 前房角间隙
血液循环
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(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部
方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物 清楚,远物模糊称调节痉挛。
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥
口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后 的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。
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【不良反应】
❖ 眼科局部用药无明显不良反应。 ❖ 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症 状。可用阿托品对抗。 注意
滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。
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第三节 N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁) 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%, 烤烟后含烟碱1~2%。
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【药理作用】
1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋
作用于多种神经效应器 和化学感受器
又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体
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悬韧带
晶状体
睫状肌
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2.对腺体作用
皮下注射10-15mg,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
3.对平滑肌的作用
❖兴奋肠道平滑肌,使其收缩张力和蠕动频率增加 ❖支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性 都增加。
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4.对心血管系统的影响
静脉注射(0.1mg/kg)时,可引起心率和血压短暂 下降。
氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++
++
工具药
+++ 术后腹气胀、尿潴留、青光眼
+ 口腔黏膜干燥症
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术后腹气胀、尿潴留、胃
肠张力缺乏和胃滞留
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8
第二节 M受体激动药(生物碱类)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】
❖选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。 ❖对眼睛和腺体的作用明显, ❖对心血管的影响小。
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3
【药理作用】
1、M样作用: 血管:
小剂量i.v 性舒张因子(NO)
血管内皮细胞M3受体 血压下降(一过性)
内皮依赖
心脏: 心率减慢
直接激动M受体 Ach的跨突触调节
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4
非血管平滑肌: 收缩 (支气管、胃肠道、眼)
腺体: 分泌增加(唾液腺、消化腺等)
眼: 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
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5
2、N样作用: 大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用,在各系 统和器官取决于神经支配的优劣势。
【毒性作用】
剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。 ❖成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的 烟碱(20~30mg),一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。 ❖烟碱在粘膜极易吸收,吸收后80~90%在体内破坏, 少部分以原形从肾排出。 ❖长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、 溃疡病、呼吸系统疾病等。
氯贝胆碱
不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的 作用强,对心血管作用弱。
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胆碱脂类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品
M样作用
N样作用 用途
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
Ach
+++
+++ ++
++ ++ +
卡巴胆碱 -
+
+ &3;+
醋甲胆碱 +
+++ +++ ++ +++ +
第六章 胆碱受体激动药
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1
第一节 M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
【来源】
1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。
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【特点】
❖ Ach脂溶性差,口服不吸收,难通过血脑屏障; ❖ Ach易在AchE的作用下迅速水解失效; ❖ 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用; ❖ Ach在体内作用广泛,选择性差。 无临床实用价值,主要作为药理学研究的工具药。
可能与神经节和肾上腺髓质的兴奋有关
5.对中枢神经系统的影响
小剂量静脉注射,在猫可出现皮质醒觉或激活效应
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【临床应用】
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好
青光眼
闭角型(充血性青光眼):前房角间隙狭窄 开角型(单纯性青光眼):巩膜静脉窦血管硬化
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