0药理学6PPT课件

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第三节 N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3～8%， 烤烟后含烟碱1～2%。
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【药理作用】
1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋
作用于多种神经效应器 和化学感受器
又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体
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第六章 胆碱受体激动药
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第一节 M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
【来源】
1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。
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【特点】
❖ Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障； ❖ Ach易在AchE的作用下迅速水解失效； ❖ 当大剂量静脉注射时才能出现药理作用； ❖ Ach在体内作用广泛，选择性差。 无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。
氯贝胆碱
不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的 作用强，对心血管作用弱。
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胆碱脂类药物药理特性比较
药物 对AchE 阿托品
M样作用
N样作用 用途
敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼
Ach
+++
+++ ++
++ ++ +
卡巴胆碱 -
+
+ +++ +++ ++
醋甲胆碱 +
+++ +++ ++ +++ +
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【药理作用】
1、M样作用: 血管：
小剂量i.v 性舒张因子(NO)
血管内皮细胞M3受体 血压下降(一过性)
内皮依赖
心脏： 心率减慢
直接激动M受体 Ach的跨突触调节
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非血管平滑肌： 收缩 (支气管、胃肠道、眼)
腺体： 分泌增加(唾液腺、消化腺等)
眼： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
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2、N样作用: 大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系 统和器官取决于神经支配的优劣势。
可能与神经节和肾上腺髓质的兴奋有关
5.对中枢神经系统的影响
小剂量静脉注射，在猫可出现皮质醒觉或激活效应
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【临床应用】
1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好
青光眼
闭角型(充血性青光眼)：前房角间隙狭窄 开角型(单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化
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2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥
口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后 的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。
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【不良反应】
❖ 眼科局部用药无明显不良反应。 ❖ 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症 状。可用阿托品对抗。 注意
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
氯贝胆碱 - +++ ± +++ +++ ++
++
工具药
+++ 术后腹气胀、尿潴留、青光眼
+ 口腔黏膜干燥症
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术后腹气胀、尿潴留、胃
肠张力缺乏和胃滞留
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第二节 M受体激动药（生物碱类）
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【药理作用】
❖选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 ❖对眼睛和腺体的作用明显， ❖对心血管的影响小。
胃肠道、膀胱：平滑肌收缩 腺体：分泌增加 心肌：收缩力加强 小血管：收缩 血压：升高 骨骼肌：收缩
卡巴胆碱(carbachol)
不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛， 选择性较差，副作用较多。
醋甲胆碱(methacholine)
可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管 系统作用明显，副作用多。
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【Байду номын сангаас性作用】
剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 ❖成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的 烟碱(20～30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100～150mg。 ❖烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80～90%在体内破坏， 少部分以原形从肾排出。 ❖长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、 溃疡病、呼吸系统疾病等。
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1.对眼睛的作用
(1)缩瞳 兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹 膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
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房水产生及回流
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(2)降低眼内压
睫状体分泌 血管渗出
房水 瞳孔
巩膜静脉窦
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前房 前房角间隙
血液循环
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(3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部
方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物 清楚,远物模糊称调节痉挛。
悬韧带
晶状体
睫状肌
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2.对腺体作用
皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
3.对平滑肌的作用
❖兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加 ❖支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性 都增加。
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4.对心血管系统的影响
静脉注射（0.1mg/kg)时，可引起心率和血压短暂 下降。