(盐酸氯普鲁卡因注射液)说明书

（盐酸氯普鲁卡因注射液）说明书
盐酸氯普鲁卡因注射液适用于外科手术麻醉：硬膜外麻醉，包括剖宫产术，区域阻滞；急性疼痛控制，持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩镇痛，区域阻滞。

【主要成分】本品主要成份为盐酸氯普鲁卡因，其化学名称为:4-氨基-2-氯苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。

【性状】本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】本品属酯类局部麻醉药，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在细胞膜内侧阻断钠离子通道，增加了神经电兴奋的阈值、使动作电位降低、不应期延长，减慢了神经冲动的传递，从而阻滞神经冲动的产生与传导。

随着药物浓度增加，其相关功能受影响，出现局部麻醉作用。

神经功能的消失依次为:痛觉、温觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。

本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应，在通常治疗剂量下，血液中所达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。

但在中毒血药浓度下，本品可使心脏传导和兴奋性下降，导致房室传导阻滞并进而心脏停博；此外，还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张，导致心输出和血压下降。

本品在中毒浓度下所产生的中枢神经系统副作用包括:兴奋、抑制或两者兼有。

中枢兴奋表现为:坐立不定、震颤、战栗，可进一步发展为惊厥。

中毒剂量下可发生中枢抑制和昏迷，进一步发展可产生呼吸抑制。

本品可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。

【药代动力学】健康成人自愿者药代动力学研究表明:很快被假性乙酰胆碱酯酶水解，本品水解生成β-二乙氨基乙醇及2-氯-4-氨基苯甲酸，后者可抑制磺胺类药物的活性。

局麻药的全身吸收与给药浓度、给药量、给药部位血供、以及是否局部合用肾上腺素有关。

肾上腺素可收缩血管，减少药物的吸收，达到减少给药量、延长麻醉时间的作用。

局麻药可以被动扩散通过胎盘，通过的量与以下因素相关:药物与血浆蛋白结合的程度、离子化程度及脂溶性。

只有游离的未结合的药物易透过胎盘，本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿。

本品的组织分布与给药途径有关，理论上可分布于机体各器官组织，但在肝、肺、心及脑具有较高药物浓度。

局麻药的药代动力学参数会受下列因素的影响:患者的肝肾功能、给药局部是否应用肾上腺素、尿液的pH值、肾血流量、给药部位及途径、年龄等。

本品的半衰期成年男性为21±2秒，女性为25±1秒，新生儿为43±2秒。

肾脏是主要排泄器官，尿量与尿pH值影响药物排泄。

【适应症】
本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

【用法用量】
浸润麻醉用0.5%～1%浓度，神经阻滞麻醉用1%～2%的浓度。

麻醉可持续30至60分钟。

一次最大给药剂量可达1000mg。

本品可单次或连续给药，与其它局麻药一样，其剂量随麻醉方法、组织的血管分布、肌肉需要松驰的程度、麻醉时间、患者的身体状况有关。

一般采用最小有效剂量与浓度。

在儿童、老年人、及心肝病患者应减量使用。

不加用肾上腺素时最大单次给药剂量为11mg/kg,总剂量不超过800mg；加肾上腺素时最大单次给药剂量为14mg/kg,总剂量不超过1000mg。

一些常规麻醉方法建议如下：
1、浸润与周围神经阻滞麻醉方法可参见下表
麻醉方法浓度% 给药容积ml 总剂量mg
下颌神经 2 2～3ml 40～60mg
眶下神经 2 0.5～1ml 10～20mg
臂丛神经 2 30～40ml 600～800mg
指(趾)神经
(不加肾上腺素) 1 3～4ml 30～40mg
阴部神经 2 每侧10ml 400mg
颈旁神经 1 4点每点3ml 120mg
2、骶管和硬膜外麻醉:用2%的溶液。

骶管麻醉，开始用2%溶液15～25ml，经40～60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2%溶液，每次2～2.5ml，通常总量15～25ml，需重复使用可间隔40～50分钟，再给量要少于起始量的2～6ml。

上述剂量是以成人平均体重计算的推荐给药量。

局麻给药的最大剂量应根据患者体重及给药部位的吸收状况确定。

肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液的制备:取1:1000肾上腺素注射液0.1ml，加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1:200000肾上腺素-盐酸氯普鲁卡因注射液。

儿童用剂量:任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg，如一5岁儿童体重23kg,不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5～1%,阻滞麻醉的药浓为1.0～1.5%。

为了预防全身毒性，麻
醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。

在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可以用0.9%NaCl稀释成所需浓度。

【不良反应】
单位时间内用药过量或意外血管内给药，可产生毒性反应。

毒性反应主要影响神经系统、心血管系统及呼吸系统。

可分为兴奋型与抑制型两种。

兴奋型可出现精神紧张、多语好动、心率加快、较重时出现呼吸急促、烦躁不安、血压升高、紫绀、肌肉震颤、严重者惊厥。

可因呼吸肌痉挛而致呼吸停止。

抑制型表现为神志淡漠、嗜睡、较重时呼吸慢、脉徐、血压下降、严重者心跳停止。

特别注意此型易被误诊。

本品可能有过敏反应。

(1)过敏反应:无法预测的过敏反应非常少见，酯类局麻药可能致全身或局部过敏反应。

局部表现为红斑、搔痒，严重可有起泡、渗出等接触性炎症状。

全身反应可有类似Ⅰ型变态反应的表现。

措施:为安全起见，可对已知酯类局麻药过敏的病人禁止使用。

未知者，可参考盐酸普鲁卡因进行皮内敏感试验。

如皮试阴性，使用时出现过敏反应立即停药，并进行适当的对症治疗。

(2)全身毒性反应:引起全身毒性反应主要原因是误入静脉血管或愈量注射。

中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。

如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。

心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。

措施:勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。

出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。

适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。

常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

【禁忌】对酯类局部麻醉药过敏者禁用。

严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

严重肝、肾疾患慎用。

【注意事项】可能出现过敏，用药前应询问患者对酯类局麻药的过敏史，如对普鲁卡因过敏者，禁用本品；如系过敏体质者，因进行皮试。

为避免注入血管，注射给药时应采用回抽法，确认无血液回流方可推注药液。

局麻药的合并用药可能导致药效增加，此时应适当减少用药剂量。

本品毒性较小，但常规剂量并不能保证不发生毒性反应，因此用药时应提高对毒性反应的警惕，并准备复苏设备。

注意避免误注入蛛网膜下腔内，否则可能引起严重的神经并发症。

局麻的并发症及其防治：(1)晕厥:消除紧张情绪，避免在空腹时进行手术；(2)过敏反应:术前做过敏试验；(3)中毒:除注意麻醉药浓度单位时间推注速度及剂量外，应加回抽无血液回流时予以注射。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于无动物试验证明本品对生殖功能的影响，妊娠期妇女用药时应有明确的适应症。

由于本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿，因而对胎儿的影响很小，因而适合于产科用药。

产科使用本品导致母子毒性反应包括心血管、神经及呼吸系统。

毒性反应的程度与用药部位、用药量、给药者技术有关。

尚不知道本品是否可通过乳汁排泌，但因多数药物可经乳汁排泌，对哺乳期妇女用药应特别注意。

【儿童用药】
除剂量适量减少外，无特殊要求。

儿童通常用量为:浸润麻醉时:用0.5～1%浓度，按20mg/Kg计量。

神经阻滞麻醉时:用1～1.5%浓度，按20mg/Kg计量。

一般根据儿童的年龄和体重区别对待，剂量选择宜准确。

如无0.5%或1.5%浓度的规格，可用高浓度的安瓿以注射用等渗氯化钠溶液按需稀释而成。

任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于3周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于11mg/kg。

(如:5岁儿童体重23kg,不加肾上腺素的剂量为250mg，浸润麻醉的药浓为0.5～1%,阻滞麻醉的药浓为1.0～1.5%)为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。

在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可以0.9%NaCl稀释成所需浓度。

【老年患者用药】无特殊要求。

【药物相互作用】1.当本品与丁哌卡因或依替杜卡因混合应用时，后者有可能抑制本品的代谢，其所引起的神经毒性，可能与干扰神经的能量供求平衡有关。

2.由于本品可能合并肾上腺素使用，若患者同时使用单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、酚噻嗪可能导致严重的低血压或高血压，因而应避免同时用药。

3.本品合并血管加压类药(如产科用于升压)或麦角类催产药可能导致严重的高血压及心血管意外。

4代谢产物对氨基邻氯苯甲酸可抑制磺胺药的活性，因此需用磺胺类药物治疗的患者不能使用本品。

【药物过量】
愈量注射或误入静脉血管可引起全身毒性反应。

中毒时中枢神经系统的表现有不安、漂浮感、头晕、意识不清、感觉异常、注意力不集中。

如血浆浓度过高，可能出现抽搐、呼吸抑制，甚至昏迷。

心血管系统可表现为心率减慢、血压降低和心脏传导阻滞，严重者心脏停搏。

措施:勿注入静脉，注射时应回抽注射器，无血液回流时方可注射。

出现上述反应时保证呼吸道通畅，吸氧或人工呼吸、体外心脏按摩等急救措施。

适量加肾上腺素以收缩局部血管，延长麻醉时间。

常规准备呼吸、心脏兴奋药及其它必要的急救措施。

【规格】20ml:0.6g 32.89元生产企业中国预防医学科学院流行病学微生物学研究所晋城海斯药业有限公司。