药物动力学临床意义
药物动力学
药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科，它对药物在人体内的行为进行定量研究，为合理用药提供科学依据。
药物的吸收过程药物在体内的吸收途径药物可以通过口服、注射、吸入、外用等方式进入体内，其中口服是最常见的给药途径。
影响药物吸收的因素药物的理化性质、给药途径、药物的制剂形式、肠道内容物的影响等都会影响药物的吸收速度和程度。
药物的分布过程药物在体内的分布药物在体内主要通过血液输送到各组织器官，分布到组织器官的速度和程度取决于药物的脂溶性、离子性等因素。
影响药物分布的因素药物与血浆蛋白结合的程度、血流动力学、血-脑屏障等因素都会影响药物在体内的分布。
药物的代谢过程药物的代谢目的药物代谢是为了加快药物的排泄，使药物更容易从体内排除。
代谢通路药物代谢主要通过肝脏中的细胞内酶系统完成，包括细胞色素P450等。
药物的排泄过程药物的排泄途径药物主要通过肾脏排泄，也可通过胆汁排泄、乳汁排泄等途径。
影响药物排泄的因素肾功能状态、药物的分子大小、极性等性质都会影响药物在体内的排泄速度。
药物动力学参数表述药物动力学的参数有哪些常用的药物动力学参数包括药动学半衰期、药物清除率、生物利用度、药物浓度-时间曲线等。
参数的意义这些参数能够定量描述药物在体内的行为，为临床用药监测和药物研发提供参考。
药物动力学在临床上的应用用药策略制定根据药物的动力学特点，制定合理的用药策略，包括给药途径、用药剂量等。
临床用药监测通过监测药物浓度，根据药物动力学参数进行用药调整，确保疗效和安全性。
结语药物动力学是研究药物在体内行为的重要学科，对于提高药物治疗效果，减少不良反应具有重要意义。
科学掌握药物动力学知识，有助于提高临床用药的合理性，实现个体化用药的目标。
药物动力学在临床药学中的具体实际应用
临床最佳给药方案
• 最低有效血药浓度(MEC)
– 能获得治疗作用的最低血药浓度
• 最低中毒血药浓度(MTC)
– 能够产生毒性反应的最低血药浓度
• 有效治疗浓度
– 在MEC与MTC之间的血药浓度范围
药物动力学在临床药学中的具体实 际应用
临床最佳给药方案
• 设计临床给药方案的目的 • 在于力求使患者血药浓度达到并维持在有效治
– 若治疗窗较窄的药物，可采用静脉滴注给药 方案。
药物动力学在临床药学中的具体实 际应用
给药方案
• t1/2较长的药物
– 若按t1/2给药则可能引起血药浓度较大波动 – 多采用适当缩短给药间隔、多次分量给药方
案，以减小血药浓度波动性
药物动力学在临床药学中的具体实 际应用
生物半衰期的变动
• 剂量效应
药物动力学在临床药学中的具体实 际应用
• 氨基糖苷类一日一次给药的原因：
①本类药物属于浓度依赖型，杀菌活性和临床疗效与Cmax/MIC和AUC0～ 24/MIC（即AUIC）密切相关，PK/PD评价参数用Cmax/MIC 。只有将日 剂量集中一次使用，才有可能达到较理想的Cmax/MIC ，因此，减少给药
• 在抗生素浓度-时间曲线上，低于MIC的曲线下 面积即为“选择性压力”。抗菌活性低且半衰期 长的抗生素，较活性高而半衰期短(体内清除快) 的抗生素的选择性压力大 。
药物动力学在临床药学中的具体实 际应用
（三）关闭或缩小“突变选择窗”
• 防突变浓度(MPC)是防止耐药突变菌株被选择所需的最低 抗菌药物浓度，或是抗菌药物的阈值浓度，即耐药菌株突 变折点。
k1 0V1
FX0
药物代谢动力学在药物研发中的意义及作用
药物代谢动力学在药物研发中的意义及作用本文主要是系统地综述药物代谢动力学在药物研发中的作用和意义，介绍药物代谢动力学在临床药理学、毒理学、中药现代化、药理学以及新药研发中的应用。
标签：药物研发；药物代谢动力学；意义药物代谢动力学主要是指利用数学处理的方法，对药物或者其他外源性的物质在人体中的动态变化进行定量描述，进而研究人体对药物的吸收、分布、代谢以及排泄所产生的毒理学和药理学意义。
目前药物代谢动力学已经渗入到了药物治疗学、生物药剂学、毒理学等多门学科中，贯穿于药物的研发，成为了现今药物深度研究的一个重要标志。
1、药物代谢动力学在药物研发中的应用1.1、药物代谢动力学应用于新药发现药物在具备低毒副作用以及良好药效的同时应该具备较好的药动学的性质，比如：生物利用度和吸收好；中度的蛋白结合率；良好的溶解度；在体内的代谢物毒性低或者无毒等等。
因此在新药研发的过程中，需要考虑药物在体内的药代动力学参数，并且对药物结构可能会对参数产生哪些影响进行分析，找出代谢和结构之间的规律，进而为化合物的结构优化和设计提供指导性的意见。
1.2、药物代谢动力学应用于药理学的研究药物必须要到达靶部位，并且保持一定的浓度，和作用的部位结合产生药物-受体相互作用才能够产生应有的药理效应。
药理作用的强弱和作用部位期药物浓度密切相关，例如速尿利尿剂，其作用的强度和Na+排出量、尿流量、血药浓度有着线性关系；水杨酸在体内达到50-100mg/L时具有镇痛作用，浓度大于250mg/L时具有抗风湿的作用，浓度在350-450mg/L时具有消炎作用；当浓度大于500mg/L时会出现毒性副作用；当浓度在1600mg/L-1800mg/L时会导致患者中毒死亡。
通过药物代谢动力学的研究可以对药物的药理作用进一步地研究，从而知道药物在临床上的用药。
1.3、药物代谢动力学应用于制剂学的研究好的药物剂型是安全、有效、均匀、稳定的，利用药物代谢动力学能够有效地筛选和评价药物的急性，从而帮助临床合理地用药，确保临床用药的安全。
药物动力学的概念是什么_什么叫药物动力学
药物动力学的概念是什么_什么叫药物动力学药物动力学对于大部分来说都是比较陌生的东西，更不可能知道药物动力学的概念是什么，那么药物动力学的概念是什么呢?下面是店铺为你整理的药物动力学的概念是什么的相关内容，希望对你有用!药物动力学的概念药物动力学(pharmacokinetics)亦称药动学，系应用动力学(kinetics)原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径(如静脉注射，静脉滴注，口服给药等)进入体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Elimination)，即吸收、分布、代谢、排泄(ADME)过程的“量-时”变化或“血药浓度-时”变化的动态规律的一门科学。
药物动力学研究各种体液、组织和排泄物中药物的代谢产物水平与时间关系的过程，并研究为提出解释这些数据的模型所需要的数学关系式。
药物动力学已成为生物药剂学、药理学、毒理学等学科的最主要和最密切的基础，推动着这些学科的蓬勃发展。
它还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着紧密的联系。
从它发展较快的近20年来，其研究成果已经对指导新药设计、优选给药方案、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药剂，发挥了重要作用。
目前国内对Pharmacokinetics一词的翻译方法颇乱，除称为“药物动力学”、“药动学”之外，尚有称作“药物代谢动力学”、“药代动力学”等名称。
总之，该名称的译法暂未统一，这些译语往往是来自同一概念，指的是同一门学科，请读者不要误解。
特别是采用“药物代谢动力学”以及“药物动力学”的作者，他们在该词中指的“代谢(Metabolism)概念是广义性的，包括了药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)的整个过程。
但考虑到国外在Pharmacokinetics领域中，Mitabolism一词多半都是狭意的概念，仍然仅指生物转化而言，况且在Pharmacokinetics领域中确实存在着“Pharmacokinetics of metabolism(代谢，即生物转化的动力学)”这一部分内容，而这部分内容显然不能代表整个Pharmacokinetics。
药物动力学在临床药学中的应用
（二）根据平均稳态血药浓度设计给药方案
• 以平均稳态血药浓度作为制定给药方案 的最适指标
FX 0 FX 0 Css kV Cl
Css Cl X0 F
• 其中k，V或Cl，F是恒定的，可通过调 节X0或τ以达到治疗所需平均稳态血药浓 度的目的
例题
• 妥布霉素要求平均稳态血药浓度为2.5μg/ml， F＝1，t1/2=2.15h，V=26.81L，设τ＝8h，问剂 量为多少？
ss Css C 2 . 303 max 1.44t 1 / 2 ln max lg 1.3h ss ss Cmin k Cmin
例题
• 某抗生素t1/2＝3h，V＝200ml/kg，其 治疗有效浓度范围为5～15μg/ml，当 血药浓度大于20μg/ml可观察到毒副作 用，现多次静脉注射，使其血药浓度 保持在5～15μg/ml，给药方案如何制 订？
第十三章
药物动力学在临床药学 中的应用
第一节 临床最佳给药方案
• 临床给药方案：指确定药物的剂型、给药途 径、给药间隔、给药剂量和疗程等。 • 临床最佳给药方案：根据临床个体病人具有 的病情设计，以最佳给药途径、优良的药物 制剂、最适给药剂量和最佳给药间隔，使治 疗达到安全、有效、经济，特别是使治疗既 产生最佳疗效又不引起不良反应、能够满足 治疗目的要求的给药方案称为临床最佳给药 方案。
给药方案调整，以最适血药浓度的上下限分别作为 稳态血药浓度 C ss ，求算滴速k0，得 k0=4×0.347×0.25×50=17.35 mgh-1 k0=8×0.347×0.25×50=34.7 mgh-1
因此，调整后的滴速k0应介于17.35 mgh-1 ~34.7
mgh-1之间。
新药临床试验药物动力学研究
新药临床试验药物动力学研究一、引言新药的开发和上市需要通过一系列临床试验来评估其安全性和有效性。
其中，药物动力学研究是药物临床试验中不可或缺的重要环节。
药物动力学研究旨在了解药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及相应的代谢动力学参数。
本文将对新药临床试验药物动力学研究进行探讨。
二、药物动力学研究的意义药物动力学研究是评估药物有效性和安全性的重要手段之一。
通过药物动力学研究，可以了解药物在人体内的吸收速度、药物浓度与时间的关系、药物分布范围以及总体药物代谢和排泄情况。
药物动力学研究结果可以为药物剂量制定、给药方式设计以及副作用和药物相互作用的评估提供依据。
三、药物动力学研究的内容1. 药物吸收动力学研究药物在给药后从注射部位或消化道吸收到血液中的过程被称为药物吸收。
药物吸收动力学研究通常通过测定血液中药物浓度或测定药物在体液中的代谢产物来进行。
2. 药物分布动力学研究药物在血液循环中的分布情况是药物疗效和副作用的重要影响因素之一。
药物分布动力学研究可以通过收集病人血清或者尸检材料，测定药物在组织和血液中的浓度，进而了解药物在不同组织内的分布情况。
3. 药物代谢动力学研究药物在体内主要经由肝脏代谢，代谢酶通过氧化、还原、水解或者酯酶水解等反应将药物转化成代谢产物，药物代谢动力学研究可以通过测定药物代谢产物的浓度和半衰期等来了解药物代谢的速率和途径。
4. 药物排泄动力学研究药物排泄通常发生在肾脏中，可以通过测定药物及其代谢产物在尿液中的浓度来研究药物的排泄动力学。
四、药物动力学研究的方法1. 体外药物代谢体外药物代谢实验可以帮助预测药物代谢途径，了解药物与代谢酶相互作用的机制，常用的体外药物代谢实验包括CYP酶体外酶促反应、细胞表达系统以及微粒体组分等。
2. 体内代谢动力学体内代谢动力学研究通常通过给予动物或人体特定的药物剂量，然后收集血液、尿液等样本进行定期采样，测定药物及其代谢产物的浓度，从而得到药物的代谢动力学参数。
药物动力学研究与临床应用
药物动力学研究与临床应用一、引言：药物动力学研究与临床应用是药学领域的重要研究方向之一。
药物动力学研究旨在了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律，从而为临床应用提供依据。
本文将探讨药物动力学研究的意义及其在临床实践中的应用。
二、药物动力学研究的意义：药物动力学研究对于药物疗效和安全性的评价具有重要意义。
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程不仅影响药物的药效，还关系到药物的安全性。
通过药物动力学研究，可以了解药物在不同患者群体中的药代动力学参数的差异，进而制定个体化用药方案，提高疗效，降低不良反应的发生。
三、药物动力学研究的过程：1. 药物的吸收过程：药物的吸收是指药物从给药途径进入到体内的过程。
吸收过程受到多种因素的影响，如药物的物理化学性质、给药途径、药物的剂型等。
吸收过程的研究可以通过药物浓度-时间曲线来描述，一般采用动脉插管、静脉注射等方法。
2. 药物的分布过程：药物的分布是指药物在体内不同组织和器官中的分布情况。
药物的分布受到多种因素的影响，如药物的溶解度、蛋白结合率、血流灌注情况等。
分布过程的研究可以通过组织-药物浓度比值来描述。
3. 药物的代谢过程：药物的代谢是指药物在体内经过化学反应转化为代谢产物的过程。
药物的代谢通常发生在肝脏中，也可在其他部位进行。
药物的代谢过程受到多种因素的影响，如药物的酶系统、遗传因素等。
代谢过程的研究可以通过测定药物和其代谢产物的浓度来描述。
4. 药物的排泄过程：药物的排泄是指药物及其代谢产物通过肾脏、胆汁、肺等途径从体内排除的过程。
药物的排泄受到多种因素的影响，如肾功能、胆汁排泄等。
排泄过程的研究可以通过药物清除率描述。
四、临床应用：药物动力学研究在临床应用中具有广泛的价值。
首先，药物动力学参数可以用于制定个体化用药方案。
不同患者群体和个体之间药物代谢动力学参数存在差异，通过个体化的药物治疗方案，可以提高药物治疗的疗效。
其次，药物动力学研究可以评估药物的药效和安全性。
药物代谢动力学 名词解释-概述说明以及解释
药物代谢动力学名词解释-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药物代谢动力学是研究药物在体内转化的速率和机制的科学领域。
它涉及到药物在体内转化的各个过程，包括吸收、分布、代谢和排泄等。
药物代谢动力学的研究对于合理使用药物、开发新药以及预测药物在人体内的药效和不良反应具有重要的意义。
药物代谢是药物在体内被转化成代谢产物的过程。
这个过程是通过一系列的生化反应来完成的，主要发生在肝脏中的细胞内。
药物代谢可以分为两种主要类型：相应代谢和非相应代谢。
相应代谢是指药物在体内以一定比例被转化为代谢产物，而非相应代谢则是指药物在体内的转化不受药物剂量的影响。
药物代谢动力学的研究对于药物的临床应用和药物治疗具有重要的意义。
了解药物在体内的代谢速率和代谢途径可以帮助我们解释药物的功效和副作用。
在药物研发过程中，研究药物代谢动力学可以评估药物的安全性和有效性，选择合适的剂量和给药途径，提高药物的疗效。
此外，药物代谢动力学还可以帮助我们了解药物之间的相互作用。
某些药物可能会影响其他药物的代谢，导致药物的药效或毒性发生变化。
通过研究药物代谢动力学，我们可以预测药物相互作用的可能性，并采取相应的措施以确保药物疗效的安全性。
总之，药物代谢动力学是一个重要的研究领域，对于药物的合理使用、药物治疗以及药物研发都具有重大的意义。
通过深入研究药物代谢动力学，我们可以更好地理解药物在体内的行为，为临床使用和研究提供基础和指导。
文章结构部分的内容可以如下编写：1.2 文章结构本文将按照以下结构进行论述：（1）引言：介绍药物代谢动力学的概念和背景，说明药物代谢动力学的重要性并阐述本文的目的和意义。
（2）正文部分：分为三个部分进行论述。
2.1 药物代谢动力学的定义：详细解释药物代谢动力学的含义，与其他相关概念进行区分。
2.2 药物代谢过程：介绍药物在生物体内的代谢过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
2.3 药物代谢动力学的重要性：讨论药物代谢动力学在药物研发和治疗中的重要作用，包括药物的安全性评价、药效学的优化和药代动力学模型的建立等。
药代动力学cl临床意义
药代动力学cl临床意义
药代动力学（pharmacokinetics）是研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
了解药代动力学对于临床用药十分重要，以下是药代动力学的一些临床意义：
1. 药物剂量设计：药代动力学可以帮助确定合适的药物剂量。
通过了解药物在机体内的吸收和消除速率，可以确定给药剂量和频次，从而达到最佳的治疗效果和最小的副作用。
2. 药物相互作用预测：药代动力学也可以帮助预测药物相互作用。
某些药物可以影响其他药物的代谢和排泄，从而改变其疗效和安全性。
通过了解药物的代谢和排泄途径，可以预测和避免药物相互作用。
3. 个体化用药：药代动力学可以帮助个体化用药。
不同人群对药物的代谢和排泄有很大的差异，因此给药剂量和频次应根据个体情况进行调整。
通过了解个体的药代动力学参数，可以进行个体化的用药方案设计，提高治疗效果和安全性。
4. 药物监测和药代动力学参数的评估：药代动力学的研究可以通过测定药物在体内的浓度来评估药物的疗效和安全性。
通过测定药物的血药浓度和计算药物的药代动力学参数，可以确定药物的剂量和频次，并监测药物的治疗效果和安全性。
总之，药代动力学的研究对于合理用药和提高药物疗效和安全性具有重要的临床意义。
药代动力学参数及其意义
1.生物半衰期（biological half life）t1/2 hrt1/2=0.693/k吸收半衰期ti/2（a）消除半衰期ti/耶）PK参数的意义T1/2:反映药物在体内消除的快慢，常川来决定给约间隔Cmax：反映勿物在体内达到峰位时的浓度,决定驾物是杏产生约效或带来不以反应。
Tmax：反映药物讪到饭高浓度时的时间,决定药物产生. 药效或不厘反应的快慢Vd：反映约物在体内的分布大小Ke（P）:消除速率，活数，反映％物*体内消除的快慢LCL：消除率，反II史药物从体内消除的快慢。
AUC：反映驾物吸收的大小F：试验药的AUC相X、j「对照药的AUC大小，反映药物的吸收相对比（生•物等效性）单次给药试验起始剂量的估计■有同样药临床耐受性试验参考（国外文献）：取其起始剂量的1/2•有同类药临床耐受性试推参考：取其起始剂量的1/4•同类药临床有效最：取该剂吊:的1/10,作为起始剂量•无参考时：根据临床前动物试验结果,推算起始剂量2013/1/30由临床前资料估算单次给药起始剂量■ Blachwell 法敏感动物LDso的1/600或最低有毒量的1/60.改良Bkichwell法（考虑安全性）两种动物急毒试流LD网的"600及两种动物长毒的有彪量的1/60以其中最低者为起始齐Ipg-Dolh?法（考虑有效性）最敏感动物最小有效量的1/50-U100■改良Fibonucciy；（起始量较大，用于抗癌药）小鼠急4LD10的i/ioo或大动物最低毒性剂量的1/40-1/3016单次给药最大剂量的估计.同样药、同类药，或结构相近的药物：单次最大剂量-动物长荏试验：引起中卤症状，或脏器出现侦逆性变化剂量的1/10 -动物长质试验：最大耐受量的1/5〜1/2■最大剂量范围内应包括预期的有效剂量-注意可操作性2O13/L/3O19单次给药剂量递增方案（爬坡试验）⑴费氏递增法（改良Fibonacci法）：开始递增快，以后按+1/3递增：+100%, +67%, +50%, +3。
新药研究开发中药物动力学的作用.
1、临床前药物动力学研究
通过动物体内和体外的研究方法，揭示药物在体内的动 态变化规律，获得药物的基本药代动力学参数，阐明药物 的吸收、分布、代谢和排泄的过程和特点。
2、临床药物动力学研究
旨在阐明药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的动 态变化规律。
பைடு நூலகம்
新药临床前药物动力学研究的基本原则：
时间数据，提供稳态时达峰时间tmax 、稳态峰浓度等。
(1)试验目的明确； (2)试验设计合理； (3)分析方法可靠； (4)所得参数全面，满足评价要求； (5)对试验结果应进行综合分析与评价； (6)具体问题具体分析。
新药临床前药物动力学研究的基本要求
1.试验药品 质量稳定且与药效学或毒理学研究所用试验药品一致。
2.实验动物 一般采用成年和健康动物。常用的有犬、小鼠、大鼠、兔 和豚鼠等。
选择实验动物的基本原则：首选动物应与药效学或毒理学研究一致 ；创新药应选用两种动物或两种以上的动物，其中一种为啮齿类动物， 另一种为非啮齿类动物，其他类别药物，可选用一种动物进行实验；口 服给药不宜选用兔等食草类动物。
3、给药途径和给药剂量 应尽可能与临床用药一致。药动学研究 至少应设三个剂量组，高剂量一般接近于最大耐受量，中、小剂量 根据动物有效剂量的上下限范围选取。以考察药代过程是否线性和 解释药效和毒性。
4、取样时间点安排 吸收相：2～3个采样点 Cmax附近：至少3个采样点 消除相：4～6个采样点 采样时间至少应持续到3～5个半衰期，或持续到血药浓度为 Cmax
的1/10～1/20。
5、药时曲线数据处理 要求提供的基本药动学参数有： 静注给药的t1/2、V、 AUC和Cl等； 血管外给药的ka、Cmax、tmax、 t1/2 和AUC等。 水溶性药物：应提供血管外给药的绝对生物利用度。 缓、控释制剂：应根据多次给药稳态时完整给药间隔的血药浓度-
药代动力学参数的临床意义
药代动力学参数的临床意义1. 药代动力学参数里的吸收速度，那可太重要啦！就好比你饿了要吃饭，吸收快才能让身体更快得到营养呀。
比如说吃退烧药，吸收快就能更快退烧，让你不那么难受，你说重要不重要？2. 分布容积这个参数也不简单呀！它就像给药物在身体里找个“家”，不同的药物有不同的“家”。
像有些药专门分布在特定器官，才能更好地发挥作用，这不就像给战士安排合适的战场吗？比如治疗心脏病的药就主要在心脏发挥作用，神奇吧！3. 代谢速率可是很关键的哟！你想想，药物要是代谢得太慢，那不就一直留在身体里啦？就像垃圾不及时清理会发臭一样。
比如一些止痛药，代谢快的话，副作用也会少很多呢，是不是很有意思？4. 半衰期也有大意义呀！它就像药物的“有效期”。
有的药半衰期长，能持续作用好久；有的药半衰期短，就得频繁吃。
就像跑步比赛，有的选手耐力强能跑很久，有的选手跑一会儿就得休息，能理解吧？比如抗生素，半衰期合适才能既有效又安全。
5. 清除率就像是身体的“清洁队”呀！它决定了药物离开身体的速度。
如果清除率低，药物就容易积累。
这就好像家里打扫卫生，打扫得快家里就干净，不然就脏兮兮的。
像一些对肝肾有影响的药，就得关注清除率呢！6. 生物利用度是不是很神奇？它关乎着药物到底能被我们身体利用多少。
就好像吃东西，得真正消化吸收了才有营养。
比如说肠溶片，就是为了提高生物利用度，让药更好地发挥作用，多棒呀！7. 达峰时间也很重要呀！就像你去目的地，得知道什么时候能到峰值。
药物也是，要知道什么时候能发挥最大效果。
比如降压药，达峰时间合适才能更好地控制血压，你说是不是很关键？8. 稳态浓度就像是药物在身体里的“稳定状态”。
只有达到了稳态浓度，药物才能持续有效地发挥作用。
这就好像你要保持一个稳定的心情，才能更好地做事。
像一些需要长期服用的药，就得关注稳态浓度啦！9. 首过效应可不能小瞧呀！药物经过肝脏等器官，可能就被“吃掉”一部分。
这就像你带着礼物去别人家，路上可能会被人“打劫”一部分。
临床前药物动力学应用
临床前药物动力学应用临床前药物动力学是药物发现和研究的重要环节，它通过对药物在体内代谢、排泄变化的研究，为临床药物研发提供重要参考。
在药物研发的过程中，合理应用临床前药物动力学原理可以提高药物的研发效率和成功率，降低药物的不良反应风险和成本。
本文将介绍临床前药物动力学的应用，并探讨其在药物研发中的重要性和意义。
一、临床前药物动力学的概念临床前药物动力学是研究药物在体内的代谢、分布、转化和排泄等动力学过程的学科，其主要研究对象是药物在人体内的药代动力学参数。
通过临床前药物动力学研究可以了解药物在体内的代谢途径、半衰期、体内外转化速率等信息，为药物研发提供重要的参考依据。
二、临床前药物动力学在药物研发中的应用1. 药物筛选和设计在药物研发的早期阶段，研究人员可以通过临床前药物动力学研究来筛选和设计药物分子，通过评估药物的代谢途径、半衰期和体内外转化速率等参数，选择出具有潜力的候选化合物，为后续的临床研究奠定基础。
2. 药效学和毒性学评价在药物的临床前研究中，研究人员可以通过临床前药物动力学研究来评估药物的药效学和毒性学，了解药物在体内的作用机制、剂量-效应关系以及毒性反应等信息，为安全性和有效性评价提供依据。
3. 药物代谢动力学研究临床前药物动力学还可以通过药物代谢动力学研究来评估药物的代谢途径和代谢产物，了解药物在体内的代谢速度、代谢产物的活性等信息，为药物的临床应用提供参考。
4. 药物药代动力学模拟在药物研发的不同阶段，研究人员可以通过临床前药物动力学模拟来预测药物在体内的药代动力学参数，比如半衰期、清除率等参数，为优化药物剂量和给药方案提供合理建议。
三、临床前药物动力学的重要性和意义临床前药物动力学作为药物研发的重要环节，对药物的研发效率和成功率具有重要影响。
合理应用临床前药物动力学原理可以降低药物研发过程中的失败风险和成本，提高药物的临床应用前景。
因此，研究人员应该深入理解临床前药物动力学的原理和应用，充分发挥其在药物研发中的作用。
药物动力学研究内容及意义
药物动力学药物动力学（pharmacokinetics）亦称药动学，系应用动力学（kinetics）原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径（如静脉注射，静脉滴注，口服给药等）进入体内的吸收Absorption、分布Distribution、代谢Metabolism和消除Elimination，即吸收、分布、代谢、消除（ADME）过程的“量-时”变化或“血药浓度-时”变化的动态规律的一门科学。
药物动力学研究各种体液、组织和排泄物中药物的代谢产物水平与时间关系的过程，并研究为提出解释这些数据的模型所需要的数学关系式。
药物动力学已成为生物药剂学、药理学、毒理学等学科的最主要和最密切的基础，推动着这些学科的蓬勃发展。
它还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着紧密的联系。
从它发展较快的近20 年来，其研究成果已经对指导新药设计、优选给药方案、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药剂，发挥了重要作用。
临床意义药物动力学近年来的发展和应用，日益证明了它在药学领域中所占的特殊重要地位。
首先，药物动力学作为一门用数学分析手段来处理药物在体内的动态过程的科学，具有重大的理论价值，是“数学药学”的重要组成部分，它的基本分析方法已经渗放到生物药剂学，临床药剂学，药物治疗学，临床药理学，分子药理学，生物化学，分析化学，药剂学，药理学及毒理学等多种科学领域中，已成为这些学科的最主要和最密切的基础，推动着这些学科的蓬勃发展。
同时，药物动力学还有着析为广泛的实用意义，它的发展将对现有的药物的客观评价、新药的能动设计、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒副作用的药剂，特别是对于临床指导合理用药，通过药物动力学特征的研究，要挟临床治疗所需有效血药浓度选择最适剂量，给药周期，负荷剂量的计算，以及连续用药是否会在体内发生蓄积，设计最优给药方案等具有重大的实用价值。
总之，药物动力学已成为一种新的有用的工具，已被广泛地应用于药学领域中和各个学科，成为医药研究人员和广大医药工作者都需要了解和掌握的学科。
药代动力学AUC临床意义
药代动力学AUC临床意义首先，AUC可以用来评估药物的生物利用度。
生物利用度是指给定剂量的药物在体内达到系统循环的程度，通常用AUC来衡量。
AUC越大，说明药物在体内的暴露程度越高，吸收和利用效果就越好。
临床上，根据不同药物的AUC值可以判断药物的吸收速率、相对生物利用度和口服药物的转化率。
这对于合理用药和调整药物剂量提供了重要的依据。
其次，AUC与药物的疗效和安全性密切相关。
药物的疗效和安全性受到药物在体内暴露程度的影响。
一般来说，药物的疗效与AUC呈正相关关系，即AUC越大，疗效也越好。
例如，一些抗菌药物的AUC与治愈率之间存在着一定的关系。
此外，药物的毒性反应和副作用往往与药物的AUC有关。
一些药物的毒性反应与AUC呈剂量依赖性关系，即AUC越大，毒性反应越强。
因此，通过监测药物的AUC值，可以预防和减少药物的不良反应。
再次，AUC可用于判断药物的药动学特性和剂型设计。
药物的药动学特性对于确定给药方案及剂型设计非常重要。
通过测定药物的AUC值，可以了解药物在体内是否遵循一级或多级排除模型、是否有补偿消除或其他特殊的药动学特征。
此外，AUC还可以揭示药物在不同剂型间的差异，指导剂型的选择和优化。
最后，AUC可以用于个体化药物治疗。
个体化药物治疗是指根据患者自身的特点和药物的药代动力学参数，制定个体化的用药方案。
通过测定患者的AUC值，可以了解药物在患者体内的暴露程度，进而调整药物的剂量和给药方案，以达到最佳的治疗效果。
个体化药物治疗可以提高治疗的成功率，减少不良反应和药物耐药性的发生。
总之，AUC作为药代动力学中的重要指标，在临床上有广泛的应用价值。
通过监测AUC值，可以评估药物的生物利用度，判断药物的疗效和安全性，指导剂型设计和个体化药物治疗。
因此，临床医生和药物研究人员应高度重视AUC的测定和应用，以促进药物治疗的有效性和安全性。
药代动力学参数测定的临床意义
药代动力学参数测定的临床意义1. 药代动力学参数测定啊，那可太重要了！就像你要开车出远门，得知道车的性能一样。
医生给咱开药的时候，要是知道药在身体里吸收得多快，不就像知道车的加速性能吗？比如说感冒药，要是药代动力学参数显示吸收快，那咱就能更快地感觉好起来，不用一直病恹恹的。
这参数能让医生更精准地开药，让药到病除的速度加快。
2. 你知道药代动力学参数测定在临床上就像一把神秘的钥匙。
想象一下，药是一群小士兵，要在身体这个大战场上作战。
那这些参数就是告诉我们小士兵的行军速度（吸收速度）、作战能力（分布情况）还有多久能撤回来（消除速度）。
像抗生素这种药，如果不知道它在身体里的分布，多了可能伤身体，少了又杀不死病菌。
这就像派兵打仗，不了解情况肯定不行，这参数测定就是给医生的作战地图啊。
3. 药代动力学参数测定，嘿，那可是咱健康的指南针！打个比方，我们的身体是一个大花园，药是园丁撒下的种子。
那参数就像是在告诉园丁，种子会多快发芽（吸收），会在花园哪些地方生长（分布），什么时候会消失不见（消除）。
拿降压药来说，如果能准确知道药代动力学参数，医生就能像精明的园丁一样，让降压药在身体这个花园里恰到好处地发挥作用，让血压稳稳的，咱也不用整天提心吊胆的担心血压突然升高了。
4. 哇塞，药代动力学参数测定简直就是医学里的魔法棒！你想啊，药在身体里就像一场旅行，参数就是旅行指南。
假如是治疗糖尿病的药，就好比游客（药）要去身体各个地方（细胞等）参观（发挥作用）。
如果不知道它的旅行速度（吸收）、要去哪些景点（分布）和啥时候离开（消除），这药可能就会在身体里瞎逛，要么不起作用，要么搞出乱子。
所以这个参数测定能让医生像导游一样，精确规划药的行程，让咱的身体这个旅游景点恢复健康。
5. 药代动力学参数测定这事儿，就像给药装上了GPS定位。
咱们的身体就像一座大城市，药就是快递小哥。
那这个参数就是告诉我们快递小哥的送货速度（吸收）、会去哪些小区（分布）、送完货啥时候回来（消除）。
口服药物代谢动力学及其临床意义解析
口服药物代谢动力学及其临床意义解析口服药物是指通过口腔进入消化道，被吸收后产生药效的药物形式。
在临床实践中，口服药物是最常见和广泛应用的给药途径之一。
口服给药的主要优势是易于操作、患者接受度高，并且具有较好的药物吸收特性。
了解口服药物的代谢动力学及其临床意义对于药物治疗的有效性和安全性具有重要意义。
口服药物的代谢动力学是指药物在体内经过吸收、分布、代谢和排泄等过程的时间动态变化及相关参数的测定与解释。
了解药物的代谢动力学有助于了解药物在体内的变化规律，从而指导临床用药策略和个体化用药调整。
口服药物的吸收动力学是指药物经消化道吸收到血液循环的速度和程度。
吸收动力学的参数包括最大血药浓度（Cmax）、吸收速率常数（ka）、吸收半衰期（t1/2a）等。
Cmax与药物的生物利用度有关，ka越大代表吸收速率越快，t1/2a则反映了药物从消化道到达血液循环的时间。
通过测定这些参数，可以判断药物在体内的吸收速度和程度，为临床用药提供理论依据。
药物在体内的分布动力学是指药物在体内各组织器官之间的分布过程，主要由血液循环和组织器官属性决定。
分布动力学的参数包括分布容积（Vd）和分布速率常数（k2）。
Vd表示药物在体内分布的广度，越大代表药物在组织器官中的分布越广泛，k2反映了药物从血液到达组织器官的速度。
通过掌握这些参数，可以预测药物在体内的分布情况，为药物的合理用药提供依据。
药物在体内的代谢动力学是指药物在体内被代谢酶代谢的过程。
药物代谢的主要场所是肝脏，但也可发生在其他组织器官如肠道、肺、肾等。
药物代谢的主要作用是将活性药物转化为非活性物质或者活性代谢产物，从而达到药物的药效和安全性。
药物代谢动力学的参数主要包括半衰期（t1/2）、清除率（CL）和代谢速率常数（k）。
半衰期反映了药物从体内消失一半所需的时间，CL表示单位时间内清除药物的量，k反映了药物代谢的速度。
通过了解这些参数，可以预测药物在体内的代谢速度和时间，为个体化用药提供指导。
药物动力学临床意义
药物动力学临床意义保障用药的有效性和安全性. I期: 决定给药方案,用法,用量,间隔时间. 证实速释,缓释,控释特征.II期: 肝功差,肾功差,老人,进食影响III期: 种族,代谢物,对药酶的干扰药动学模型为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。
常用的有房室模型和消除动力学模型。
非房室(统计距)模型不受房室数的限制,客观性强AUC (Area Under Curve)是梯形法计算的曲线下面积,与吸收量正比MRT (Mean Residence Time)是平均滞留时间. 与终末半衰期类似.VRT (Variance of Residence Time)是滞留时间的方差MA T (mean adsorption Time)是平均吸收时间.与吸收半衰期类似.消除动力学（eliminationkinetics）研究体内药物浓度变化速率的规律，可用下列微分方程表示：dC/dt＝－kCn非线性消除动力学模型某些药物的消除有限速因素, 当浓度很高时只能限速消除,不能按浓度比例消除,称为“非线性药代”其模型方程是米氏方程: dC/dt = - Vm*C/(Km+C)其药代学特征是:静注的lnC-T曲线:开始血药浓度呈曲线下降,后来逐渐转成直线其药代参数是:Vm 最大消除速率,反映限速时的消除速率Km 米氏常数,反映曲线转变中点的血药浓度线性或非线性动力学的比较线性非线性AUC 与剂量呈直线关系与剂量呈曲线关系与剂量呈正比与剂量呈超比例增加T1/2 基本不变大剂量时,T1/2延长Cmax 与剂量基本呈正比与剂量呈超比例增加模型房室模型米氏方程模型动力学一级动力学非线性动力学先零级,后一级C-T图曲线先直线后曲线lnC-T图直线先曲线后直线药物多数药物少数药物药代动力学参数及其意义吸收AUC 反映吸收程度、Ka反映吸收速度分布Vd 是表观分布容积.Vd接近0.1 L/kg说明药物主要在血中；Vd>>1 L/kg则说明该药有脏器浓集现象消除包括排泄及代谢, ke,β是消除速率常数；t1/2,t1/2β,CL反映药物的消除速度.尿排率过大者,肾功能不佳时应注意减量或延时。
药物动力学在临床药学中的应用
三、根据Cmaxss和Cminss制定给药方案 1、药物治疗指数（TI）
是指无不良反应的最大血药浓度和有效最小浓度之比 。 通常将MTC定为Cmaxss，MEC定为Cminss。 MTC和MEC之间的血药浓度范围也称为治疗窗。
据统计，1951~1976年这25年间，国外正式上市的原料药有 3400种之多。仅1961~1973年就研制了1017种新药。在我国， 经常流通于市场的药物制剂大约为2万种。
一般说，多数医生只熟悉本科用药。然而，从世界上已上 市的原料药来看，仅抗微生物感染的药物就有512种；心血 管药有80余种之多，事实上，一种疾病往往需要多种药物 联合使用才能奏效，而患者又常常同时患有几种疾病，一 个医生只熟悉本科药物是不能适应临床治疗需要的。
T
1
ln
C SS max
k
C SS min
k0
C SS max
kV
1 ek 1 ekT
其中，T为滴注时间，τ为给药间隔。
四、非线性药物动力学给药方案的设计
具有非线性药物动力学特征的药物当多次给药达到稳态 时，给药速率等于药物消除的速度。
给药速率
X0
达稳态时药物消除速度 dC Vm C ss dt Km C ss
FX V
0
ektmax
1－ek
(p228,10-56式）
Cmssin＝
FX V
0
ek 1－ek
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药物动力学临床意义保障用药的有效性和安全性. I期: 决定给药方案,用法,用量,间隔时间. 证实速释,缓释,控释特征.II期: 肝功差,肾功差,老人,进食影响III期: 种族,代谢物,对药酶的干扰药动学模型为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。
常用的有房室模型和消除动力学模型。
非房室(统计距)模型不受房室数的限制,客观性强AUC (Area Under Curve)是梯形法计算的曲线下面积,与吸收量正比MRT (Mean Residence Time)是平均滞留时间. 与终末半衰期类似.VRT (Variance of Residence Time)是滞留时间的方差MA T (mean adsorption Time)是平均吸收时间.与吸收半衰期类似.消除动力学（eliminationkinetics）研究体内药物浓度变化速率的规律，可用下列微分方程表示：dC/dt＝－kCn非线性消除动力学模型某些药物的消除有限速因素, 当浓度很高时只能限速消除,不能按浓度比例消除,称为“非线性药代”其模型方程是米氏方程: dC/dt = - Vm*C/(Km+C)其药代学特征是:静注的lnC-T曲线:开始血药浓度呈曲线下降,后来逐渐转成直线其药代参数是:Vm 最大消除速率,反映限速时的消除速率Km 米氏常数,反映曲线转变中点的血药浓度线性或非线性动力学的比较线性非线性AUC 与剂量呈直线关系与剂量呈曲线关系与剂量呈正比与剂量呈超比例增加T1/2 基本不变大剂量时,T1/2延长Cmax 与剂量基本呈正比与剂量呈超比例增加模型房室模型米氏方程模型动力学一级动力学非线性动力学先零级,后一级C-T图曲线先直线后曲线lnC-T图直线先曲线后直线药物多数药物少数药物药代动力学参数及其意义吸收AUC 反映吸收程度、Ka反映吸收速度分布Vd 是表观分布容积.Vd接近0.1 L/kg说明药物主要在血中；Vd>>1 L/kg则说明该药有脏器浓集现象消除包括排泄及代谢, ke,β是消除速率常数；t1/2,t1/2β,CL反映药物的消除速度.尿排率过大者,肾功能不佳时应注意减量或延时。
过小者,提示代谢为主,肝功不佳时慎用该药易出现药物相互干扰,联用时应注意个体差异AUC,Vd及t1/2的变异系数大于50%者,，临床用药时应注意剂量调控.血药浓度-时间曲线下面积：（area under concentration-time curve, AUC）它可由积分求得，最简便的计算方法是梯形法，也可用样条函数法求得。
它是计算药物绝对生物利用度和相对生物利用度的基础数值。
体内总清除率（total body clearance, TBCL, Cl）：等于代谢清除率加肾清除率。
TBCL=A/AUC平均稳态血药浓度（average steady stateconcentration, Cav(ss))：Cav(ss)=AUC/tCav(ss)=F·D/(Ke *Vd *t)（一）被动转运(passive transport) 药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度成正比。
特点：1）顺浓度梯度转运，即药物从膜高浓度的一侧向低浓度的一侧转运，其转运速度与浓度差成正比，无需能量。
2）膜对转运的药物无选择性，转运速率只与其脂溶性大小及通透性系数有关。
3）膜对转运的药物量无饱和现象。
4）无竞争性抑制作用。
分类：1.简单扩散2.滤过3.易化扩散主动转运(active transport)又称逆流转运（countercurrent transport）其转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP，特点是分子或离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧。
特点：1.可发生饱和现象2.可出现竞争性抑制3.缺氧或抑制能量产生的药物可抑制主动转运如何评价药物的吸收？吸收的速度和程度Cmax和Tmax常常被用于评价药物的吸收速度。
AUC是评价药物吸收程度的重要指标和参数。
首关（过）效应（first-pass effect）口服药物在胃肠道吸收后，首先由肝门静脉系统进入肝脏，有些药物在肝脏可被部分代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。
影响药物吸收的因素药物制剂因素和生理因素。
1.药物制剂因素：药物理化性质（药物的粒径大小、溶解度和晶型）；处方中赋型剂的性质与种类；制备工艺；药物的剂型（缓控释制剂）；处方中相关药物的性质。
生理病理因素：病人胃肠pH；胃肠活动性；胃肠血流灌注；胃肠结构和肠道菌丛；年龄、性别、遗传因素及病人饮食（清淡、油腻）（三）药物相互作用当两个或以上的药物合用时，可通过以下途径影响药物的吸收：（1）改变肠腔pH, 使药物的解离度发生改变；（2）改变药物的溶解度；（3）影响胃肠蠕动或胃排空；（4）形成复合物；（5）吸附剂作用；（6）抑制前药活化；（7）竞争同一转运载体。
由于胃液呈强酸性，某些酸不稳定的药物可能因分解而失活。
在这种情况下，应考虑将药物制成肠溶片，以避免胃酸对药物的分解作用。
药物在口腔粘膜中吸收特点：口腔粘膜薄面积大，相对皮肤而言，药物容易通过。
粘膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经过肝脏而直接进入心脏，避免了肝脏的首过代谢。
药物在口腔粘膜可以看成是被动扩散。
药物透皮吸收特点：局部外用药物；缓释和控释；全身用药；皮肤有较大的表面积, 皮肤吸收往往也是毒物（如农药）等吸收造成中毒的重要途径之一。
药物在肺部中吸收特点：气体或挥发性药物可以在肺上皮细胞或气管粘膜吸收。
因吸收面积大，通常肺吸收速度很快，某些吸入性麻醉剂或治疗性药物采用这种方式。
药物吸收快，可避免肝肠分解，若用于肺部治疗，可达到局部用药目的。
缺点：药物的剂量难以控制，药物也会对肺上皮细胞产生刺激。
肺吸收往往是毒品和环境毒物重要的吸收途径。
药物在眼部吸收特点：简单、经济。
许多药物通过眼部吸收与注射同样有效；可以避免肝首过效应；对免疫反应不敏感，适合于蛋白多肽类药物。
缺点：眼部刺激性：眼睛感觉敏感，如药物有刺激性,不仅会损伤眼组织，而且会引起眼泪，使药物稀释。
剂量损失：眼部用药的流失量大，容量小，一般眼部仅有7μl容量。
药物在眼部的停留时间问题：一般制剂在眼部的停留时间短。
停留长的制剂如眼药膏，又对视线有障碍。
病人依从性较差：一般病人难以接受眼部给药。
药物在鼻腔粘膜中吸收对于许多分子量小于1000的药物吸收迅速有效，对于一些大分子药物，在吸收促进剂的作用下达到有效的生物利用度。
特点：鼻腔粘膜有众多的细微绒毛，可大大地增加药物吸收的有效表面积，鼻上皮细胞下有大量的毛细血管，能使药物快速通过血管壁进入血液循环。
药物直接进入血液循环，避免肝、胃肠的代谢，对于在胃、肠和肝分解代谢药物尤为适用。
鼻腔中粘液纤毛将药物从鼻甲部向鼻咽部传送，影响药物的吸收和生物利用度。
药物在肌肉吸收特点：迅速吸收，吸收速率取决于注射部位的血流速率。
例如在大腿肌肉中注射胰岛素的降血糖的作用强于在臀部肌肉，因前者运动时使肌肉的血流速率显著增加，从而加速药物的吸收。
水溶性成分股外肌吸收比臀大肌快，在男性臀大肌的吸收比女性快，这主要由于皮下脂肪量差异所致。
如注射剂为油剂或混悬液，则会使吸收减慢。
有些药物因溶解度低，在注射部位形成沉淀，再次溶解成为限制因素，造成难以吸收或吸收缓慢。
药物在皮下部位吸收特点：皮下注射给药吸收缓慢，可以维持稳定的效应。
例如，胰岛素混悬剂的吸收速率比水溶性制剂慢，起到缓释效果。
血管收缩剂（去甲肾上腺素）的使用可延缓药物的吸收。
皮下植入给药往往具有缓释特点（纳曲酮戒毒），可维持数周或数月的疗效。
一）药物的分布：药物吸收后，通过各种生理屏障经血液转运到组织器官的过程称分布。
取决于生理因素和药物的理化性质：1.与血浆蛋白结合2.局部器官血流量3.组织的亲合力4.体液的pH值和药物的理化性质1.生理性屏障：（1）血-脑屏障（blood-brain barrier BBB)：血-脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障，称血脑屏障。
它有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳定。
（2）胎盘屏障(placental barrier)：将母亲与胎儿血液隔开的胎盘也起屏障作用，称胎盘屏障。
血-脑屏障：脑毛细血管内皮细胞构成的屏障。
脑毛细血管内皮细胞紧密联接，缺乏孔道转运和胞饮转运，在内皮细胞周围存在大量的胶质细胞，构成了脑微血管以下特性：（1）低水溶性物质的扩散通透性；（2）低导水性；（3）高反射系数；（4）高电阻性。
由于这些特性存在，限制一些极性大、电荷性高和大分子化合物通过血脑屏障进入脑内。
排泄的概念：体内药物或其代谢产物排出体外的过程药物消除: 排泄+生物转化1肾脏排泄主要排泄器官2胆汁排泄3乳腺排泄4其他：肠液、唾液、泪液、汗液或呼吸中排泄。
肾小管分泌的特点1）主要在近端肾小管进行2）是主动转运过程。
载体（+），饱和现象（+）3）一般不受蛋白结合影响主动分泌过程往往因药物竞争同一载体而发生相互作用，如丙磺舒阻断分泌青霉素，从而延长其疗效。
肾小管再吸收有些药物到达肾小管后，被肾小管重吸收，包括主动过程和被动过程两种类型。
1）主动重吸收吸收部位：近曲小管。
吸收成分：营养成分如糖、氨基酸、维生素和电解质；2）被动重吸收大多为外源性物质，这种重吸收主要是被动扩散，其吸收程度取决于药物的脂溶性和解离度。
碱化尿液和酸化尿液均会影响药物的重吸收。
影响药物从肾小管再吸收的因素1）药物的理化性质（1）极性水溶性药物再吸收少，易排泄（2）解离度解离型药物不容易通过生物膜，再吸收少（3）分子量分子量大药物不容易通过生物膜，再吸收少2）机体生理学的改变（1）尿量尿量梯度再吸收排泄（2）尿pH决定药物的解离度胆汁药物排泄的特点多数动物有胆囊，但大鼠则无胆囊，肝脏中分泌的胆汁直接进入十二指肠。
胆汁排泄是原型药物的次要排泄途径，但是多数药物的代谢产物，尤其是水溶性代谢产物的主要排泄途径。
极性药物易从胆汁排泄肝肠循环的临床意义延长药物的作用时间前提：药物从胆汁的排出量多某些药物，尤其是胆汁排泄分数高的药物，经胆汁排泄至十二指肠后，被重吸收，称之为肝肠循环。
也有一些结合型代谢物经胆汁排泄到肠道后，在肠道菌的作用下，水解释放出原型药物，也会再次吸收形成肝肠循环。
影响肝肠循环的因素：抗菌药的使用，抑制肠道菌血药浓度双峰或多峰：由于胆囊排空是间断的（大鼠除外），药物的再次吸收，有可能出现血药浓度双峰或多峰现象药物代谢是指药物在体内发生的结构变化。
大多数药物主要在肝脏，部分药物也可在其他组织，被有关的酶催化而进行化学变化。
这些酶往常己惯称为药物代谢酶，简称药酶。
药物生物转化的意义，改变药理活性：灭活或活化。
由活性药物转化为无活性的代谢物，称灭活；由无活性/活性较低的药物变有活性/活性较强的药物，称活化药物在体内代谢的步骤，常分为两相：第I相：氧化、还原及水解反应；第II相：结合反应，与一些内源性的物质如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等结合或经甲基化、乙酰化排出体外。