中山大学药理学课件 第22章抗高血压药
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(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓， Ca++内流↓
(2)降低血管对NA的反应性 (3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽前列腺素。
[应用] 1.作为基础降压药用于各型高血
压，常用氢氯噻嗪与其它降压 药合用，以增强疗效和减少不 良反应（水钠潴留）。 2.高血压危象和伴有肾功能不全 的高血压:应用速尿。
[不良反应]
主要有“首剂现象”（首剂眩晕等):第一次用药后 某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可 突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前 服。
β 受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔,阿替洛尔
[作用] 1、抑制心脏：阻断心脏β 1受体，使心收缩力减弱， 心率减慢，心输出量减少。 2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β 2受体，减 少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释 放减少。 3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管的肾上腺 素能神经突触前膜β 2受体，取消正反馈，减少NA释 放。 4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β 受体，降低外周交感 神经张力，NA释放减少。
22 章抗高血压药
概述
血压定义： 血压是指体循环中动脉压。包括收缩压与舒张
压。正常血压的维持对于机体各组织器官功能 的正常运行具有重要意义。动脉血压随年龄及 生理状态而有不同。
高血压定义： 正常成人安静时血压≤18.6kPa(140mmHg)／
12．6kPa(90mmHg)；成人血压经常高于以上标 准者可诊断为高血压。
[应用]
1、中度高血压（口服）、急重型高血压 （肌注、静注）。
2、兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活
动和分泌）。 3、吗啡类药物成瘾的戒毒
[不良反应]
水钠潴留；突然停药可致短暂的交感神经 功能亢进。
(二)、肾上腺素受体阻断药
α 受体阻断药:哌唑嗪 [作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α 1 受体，导致血管舒张而降压。
缓进型高血压根据血压的高低分为1，2，3级高 血压。
血压水平的定义与分类（WHO）
类 别 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg）
理想血压 ＜120
＜80
正常血压 ＜130
＜85
正常高值 130--139
85--89
1级高血压（轻度） 140—159
90--99
亚组：临界高血压 140—149
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
二、交感神经抑制药
中枢性降压药 肾上腺受体阻断药 影响交感神经递质药
(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药
可乐定（Clonidine)
[作用] 1、激动延脑腹外侧嘴部的I1咪唑啉受 体，使外周交感张力下降,末梢NA释 放减少,血管舒张和心率减慢,导致血 压下降。 2、在外周激动肾上腺素能神经元突触 前膜α 2受体和相邻的咪唑啉受体, 负反馈作用减弱,使神经末梢NA释放 减少。 3、抑制肾素的释放。
血压下降。 [作用特点]
药理学课程
Байду номын сангаас
概述
高血压可分为原发性和继发性两类。原发性高 血压病因不明，约占高血压患者的95％。继发 性高血压又称症状性高血压，是某些疾病的一 部分症状表现，约占高血压患者的5％。
高血压病显著的病理生理变化是外周血管阻力 增加，小动脉管腔变小，血压升高，这些变化 多与交感神经系统功能紊乱密切相关，另有部 分病人与血浆肾素活性增高有关。
2、因阻断突触前膜α 2受体的作用很弱，还具有 抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率增快、 肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]
1、高血压病：单用治疗轻、中度 高血压，与利尿降压药或β 受 体阻断药合用治疗重度或伴肾 功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张 血管、降低心脏负荷而改善心 脏功能。
概述
原发性高血压病变机制虽尚未阐明，但已知影 响动脉血压调节的循环系统的基本因素是：外 周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主 要通过植物神经和肾素一血管紧张素一醛固酮 两个系统的调控来保持血压的相对稳定。
临床上根据高血压病起病的缓急和病情进展时 快慢，又分为缓进型和急进型。 间歇有高血压 危象。
第一节 抗高血压药分类
1、主要影响血容量的抗高血压药:利尿药。 2、交感神经抑制药：如β受体阻断药--普萘洛尔 等。 3、钙拮抗药:硝苯地平等。 4、肾素--血管紧张素系统抑制药:如卡托普利等。 5、血管扩张药
一、主要影响血容量的抗高血压药(利尿药)
噻嗪类， 呋噻米(速尿)
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压。 2.长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:
[不良反应]心律减慢、传导阻滞、支气管
哮喘等
（三）肾上腺素能神经递质耗竭药
利血平（Reserpine） [作用]
耗竭肾上腺素能神经递质
[应用]
轻、中度高血压，因不良反应多，如胃酸 分泌过多、阳痿、中枢抑制等，现已少用。
三、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内流，血管舒张，
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1－2周
才出现降压作用。 2、作用温和，不引起体位性低
血压，不易产生耐受性。 3、选择性β 1受体阻断药美托
洛尔和阿替洛尔优于普萘洛 尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆 肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的 高血压病人也有显著效果。 3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作 用。
90--94
2级高血压（中度） 160—179
100--109
3级高血压（重度≥ 180
≥110
单纯收缩期高血压 ≥140
＜90
亚组：临界收缩期高血压140—149 ＜90
原发性高血压病的治疗原则
包括非药物治疗和抗高血压药物治疗。 非药物治疗，如限制钠摄入，控制体重，适当
运动和调理生物行为等，对轻、中度高血压， 尤其是轻度高血压有较为肯定的效果。 药物治疗 轻、中度高血压能长期控制，减少并发症的发 生率和死亡率，提高生活质量; 急进型和重度高血压病，采用抗高血压药物治 疗，可推迟病情发展，延长病人寿命。
(2)降低血管对NA的反应性 (3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽前列腺素。
[应用] 1.作为基础降压药用于各型高血
压，常用氢氯噻嗪与其它降压 药合用，以增强疗效和减少不 良反应（水钠潴留）。 2.高血压危象和伴有肾功能不全 的高血压:应用速尿。
[不良反应]
主要有“首剂现象”（首剂眩晕等):第一次用药后 某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可 突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前 服。
β 受体阻断药:普萘洛尔,美托洛尔,阿替洛尔
[作用] 1、抑制心脏：阻断心脏β 1受体，使心收缩力减弱， 心率减慢，心输出量减少。 2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β 2受体，减 少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释 放减少。 3、降低外周交感神经活性：阻断支配血管的肾上腺 素能神经突触前膜β 2受体，取消正反馈，减少NA释 放。 4. 中枢降压作用: 阻断中枢 β 受体，降低外周交感 神经张力，NA释放减少。
22 章抗高血压药
概述
血压定义： 血压是指体循环中动脉压。包括收缩压与舒张
压。正常血压的维持对于机体各组织器官功能 的正常运行具有重要意义。动脉血压随年龄及 生理状态而有不同。
高血压定义： 正常成人安静时血压≤18.6kPa(140mmHg)／
12．6kPa(90mmHg)；成人血压经常高于以上标 准者可诊断为高血压。
[应用]
1、中度高血压（口服）、急重型高血压 （肌注、静注）。
2、兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活
动和分泌）。 3、吗啡类药物成瘾的戒毒
[不良反应]
水钠潴留；突然停药可致短暂的交感神经 功能亢进。
(二)、肾上腺素受体阻断药
α 受体阻断药:哌唑嗪 [作用与特点]
1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α 1 受体，导致血管舒张而降压。
缓进型高血压根据血压的高低分为1，2，3级高 血压。
血压水平的定义与分类（WHO）
类 别 收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg）
理想血压 ＜120
＜80
正常血压 ＜130
＜85
正常高值 130--139
85--89
1级高血压（轻度） 140—159
90--99
亚组：临界高血压 140—149
[不良反应]
低血钾，低血钠，高脂血症。
二、交感神经抑制药
中枢性降压药 肾上腺受体阻断药 影响交感神经递质药
(一) 主要作用于中枢部位的抗高血压药
可乐定（Clonidine)
[作用] 1、激动延脑腹外侧嘴部的I1咪唑啉受 体，使外周交感张力下降,末梢NA释 放减少,血管舒张和心率减慢,导致血 压下降。 2、在外周激动肾上腺素能神经元突触 前膜α 2受体和相邻的咪唑啉受体, 负反馈作用减弱,使神经末梢NA释放 减少。 3、抑制肾素的释放。
血压下降。 [作用特点]
药理学课程
Байду номын сангаас
概述
高血压可分为原发性和继发性两类。原发性高 血压病因不明，约占高血压患者的95％。继发 性高血压又称症状性高血压，是某些疾病的一 部分症状表现，约占高血压患者的5％。
高血压病显著的病理生理变化是外周血管阻力 增加，小动脉管腔变小，血压升高，这些变化 多与交感神经系统功能紊乱密切相关，另有部 分病人与血浆肾素活性增高有关。
2、因阻断突触前膜α 2受体的作用很弱，还具有 抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率增快、 肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]
1、高血压病：单用治疗轻、中度 高血压，与利尿降压药或β 受 体阻断药合用治疗重度或伴肾 功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张 血管、降低心脏负荷而改善心 脏功能。
概述
原发性高血压病变机制虽尚未阐明，但已知影 响动脉血压调节的循环系统的基本因素是：外 周血管阻力、心脏功能和血容量。这些因素主 要通过植物神经和肾素一血管紧张素一醛固酮 两个系统的调控来保持血压的相对稳定。
临床上根据高血压病起病的缓急和病情进展时 快慢，又分为缓进型和急进型。 间歇有高血压 危象。
第一节 抗高血压药分类
1、主要影响血容量的抗高血压药:利尿药。 2、交感神经抑制药：如β受体阻断药--普萘洛尔 等。 3、钙拮抗药:硝苯地平等。 4、肾素--血管紧张素系统抑制药:如卡托普利等。 5、血管扩张药
一、主要影响血容量的抗高血压药(利尿药)
噻嗪类， 呋噻米(速尿)
[作用]
1.早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压。 2.长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关:
[不良反应]心律减慢、传导阻滞、支气管
哮喘等
（三）肾上腺素能神经递质耗竭药
利血平（Reserpine） [作用]
耗竭肾上腺素能神经递质
[应用]
轻、中度高血压，因不良反应多，如胃酸 分泌过多、阳痿、中枢抑制等，现已少用。
三、钙拮抗药
硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、地尔硫卓
[作用]
抑制血管平滑肌细胞Ca++ 的内流，血管舒张，
[作用特点]
1、降压缓慢，需连续用1－2周
才出现降压作用。 2、作用温和，不引起体位性低
血压，不易产生耐受性。 3、选择性β 1受体阻断药美托
洛尔和阿替洛尔优于普萘洛 尔，对支气管影响小。
[应用]
1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆 肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的 高血压病人也有显著效果。 3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作 用。
90--94
2级高血压（中度） 160—179
100--109
3级高血压（重度≥ 180
≥110
单纯收缩期高血压 ≥140
＜90
亚组：临界收缩期高血压140—149 ＜90
原发性高血压病的治疗原则
包括非药物治疗和抗高血压药物治疗。 非药物治疗，如限制钠摄入，控制体重，适当
运动和调理生物行为等，对轻、中度高血压， 尤其是轻度高血压有较为肯定的效果。 药物治疗 轻、中度高血压能长期控制，减少并发症的发 生率和死亡率，提高生活质量; 急进型和重度高血压病，采用抗高血压药物治 疗，可推迟病情发展，延长病人寿命。