钙拮抗剂的药理作用及临床应用
钙拮抗剂的药理作用及临床应用
钙拮抗剂（calcium antagonists,CaA）是由Fleckenstein首先提出来的。能选择性地阻滞Ca2+经细胞上电压依赖性钙通道进入胞内、减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物，有些尚可减慢Ca2+通道的恢复，使细胞内Ca2+水平降低而改变心血管功能，对心、脑血管起到保护作用，又称钙通道阻滞药。随着临床医学的发展，其应用领域不断扩大，在消化系统、神经系统、泌尿系统及延缓衰老、治疗老年退行性疾病等方面均有应用。现将CaA的药理及临床应用作一概述。
1 CaA的药理作用[1]
1.1 Ca2+在细胞活动中的作用：许多刺激所引起的反应都是通过细胞内游离Ca2+的增加而实现的。在心肌中Ca2+与向宁蛋白C结合而启动收缩过程；在平滑肌、血小板及神经元中，Ca2+与相应的蛋白质结合而产生收缩、分泌等效应。Ca2+的第二信使样功能，日益受到重视。细胞内Ca2+浓度为10-7M，而细胞外Ca2+浓度为10-4M，凡能阻Ca2+进入细胞内或妨碍Ca2+在细胞内到达其结合部位的药物，效果上具有Ca2+拮抗作用。前者称为钙通道阻滞剂（calcium channell blocking agents），后者称为钙调蛋白拮抗剂（calmodulin antagonist）。
CaA不仅具有抑制心肌收缩力、减慢心率及延缓传导、降低心肌氧耗量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统的作用，而且还具有抑制血小板的凝聚、抑制神经及内分泌系统的兴奋-分泌偶联，以及减少交感神经末梢递质的释放等作用。
1.2 CaA的血管内皮保护作用：近年逐渐认识了CaA的血管内皮保护作用，CaA具有抗氧化作用，可以对抗氧自由基和超氧离子对内皮的损伤，进而增加具有血管舒张及（或）抗炎、抗凝作用的内皮舒张因子，同时可增加平滑肌细胞对内皮舒张因子的敏感性，从而使血管内皮舒张。另一方面，具有血管收缩及（或）促炎、促凝作用的内皮素的释放依赖于L型钙通道，CaA可以阻断内皮素对平滑肌的收缩作用。另外，CaA可降低缺血后内皮细胞的通透性，抑制内皮素诱导巨噬细胞的激活，并减少巨噬细胞氧自由基的释放，从而减少其对内皮细胞的损伤。此外，CaA可使血管壁舒张而维持血管内的层流状态，减少细胞间及细胞与血管壁间的相互作用。CaA还可降低胆固醇在血管内皮的沉积。CaA改善血流状态，抑制了动脉粥样硬化的早期形成。Lubsen等实验表明，CaA能抑制动脉粥样硬化新斑块的形成，可作为动脉粥样硬化早期阶段的预防用药。
1.3 CaA对细胞凋亡的影响：研究显示，尼莫地平可明显抑制β-淀粉样蛋白
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分,共20分)
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分,共20分)
2009春药物化学期末自测题（1） 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分) 药名 主要临床用途 1． 2． F 3C-CHBrCl 3. 4. N S H H O CH 2CONH COOH H CH CH O N H P O N C l C H 2 C H 2 C l C H 2 C H 2 COOH OCOCH 3
5. 6． 5. 6． C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O N N SO 2NH H 2N N C H 3 O O C C H C H 2 O H C 6 H 5 H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3 HO HOCH 2 H 2SO 4 1/2
7. 8. 9． N H C H 3 O C l ·HCl N 2 O N HO CH 3 OH
10． 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分） 1． 苯巴比妥 化 学结构式： 主要临床用途： 2． 扑热息痛 化学结构式： 主要临床用途： O CH 3O
3. 诺氟沙星 化学结构式：主要临床用途： 4．盐酸苯海拉明 化学结构式：主要临床用途： 5. 阿司匹林 化学结构式：主要临床用途： 6. 利多卡因 化学结构式：主要临床用途： 三、选择题（每题只有一个正确答案）（每小题2分，共20分）。 1、下列药物中，（）为脂溶性维生
苯巴比妥片说明书
抗癫痫药物-苯巴比妥片 [英文名] PHENOBARBITAL TABLETS [主要成分] 5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24 [性状]本品为白色片。 [药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度，承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统，阻断冲动传致脑，从而使大脑细胞从兴奋转入抑制，产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也啬运动的电刺激阈值，从而提高发作的阈值，抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素，从而降低血清胆红素的浓度。 [药代学特征]口服本品后易由胃肠道吸收，约0.5～1小时起效，2～18小时血药浓度达峰值，作用持续6～12小时。吸收后分布于体内各组织内，脑组织中浓度最高，骨骼肌内最大，并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合，羊衰期成人为50～144小时，小儿40～70小时，肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10～40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢，转化为羟基巴比妥，大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出，原形药约占27～50%。[适应症] [作用与用途]用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作，运动障碍，也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服 镇静：一次15～30毫克一日2～3次 催眠：30～100毫克晚上一次顿服 抗惊厥：一次30～60毫克一日3次，或90～180毫克，晚上一次顿服。抗胆红素血症：一次30～60毫克一日3次 极量口服一次250毫克一日500毫克
二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成
实验十五二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成 一、目的要求 1. 了解硝化反应的种类、特点及操作条件。 2. 学习硝化剂的种类和不同应用范围。 3. 学习环合反应的种类、特点及操作条件。 二、实验原理 二氢吡啶钙离子拮抗剂具有很强的扩血管作用，适用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等症。本品化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3,5-二羧酸二乙酯，化学结构式为： N H NO 2 CH 3CH 2 OOC COOCH 2 CH 3 CH 3 C H 3 本品为黄色无臭无味的结晶粉末，mp.162~164℃，无吸湿性，极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。 合成路线如下： CHO KNO 3 24CHO NO 2 CH 3 COCH 2 COOCH 2 CH 3 NH 4 OH N H NO 2 CH 3 CH 2 OOC COOCH 2 CH 3 CH 3 C H 3 三、实验方法（一）硝化
在装有搅拌棒、温度计和滴液漏斗的250 mL三颈瓶中，将11 g硝酸钾溶于40 mL浓硫酸中。用冰盐浴冷至0℃以下，在强烈搅拌下，慢慢滴加苯甲醛10 g （在60~90 min左右滴完），滴加过程中控制反应温度在0~2℃之间。滴加完毕，控制反应温度在0~5℃之间继续反应90 min。将反应物慢慢倾入约200 mL冰水中，边倒边搅拌，析出黄色固体，抽滤。滤渣移至乳钵中，研细，加入5 % 碳酸钠溶液20 mL（由1 g碳酸钠加20 mL水配成）研磨5 min，抽滤，用冰水洗涤7~8次，压干，得间硝基苯甲醛，自然干燥，测熔点（mp.56~58℃），称重，计算收率。 （二）环合 在装有球型冷凝器100 mL圆底中，依次加入间硝基苯甲醛5 g、乙酰乙酸乙酯9 mL、甲醇氨饱和溶液30 mL及沸石一粒，油浴加热回流5 h，然后改为蒸馏装置，蒸出甲醇至有结晶析出为止，抽滤，结晶用95% 乙醇20 mL洗涤，压干，得黄色结晶性粉末，干燥，称重，计算收率。 （三）精制 粗品以95% 乙醇（5 mL / g）重结晶，干燥，测熔点，称重，计算收率。 （四）结构确证 1. 红外吸收光谱法、标准物TLC对照法。 2. 核磁共振光谱法。 注释： 甲醇氨饱和溶液应新鲜配制。
降脂药物分类作用副作用
降脂药物的分类.应用及副作用 目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。 一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用 最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞 表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL 残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。资料来源:医学教育网 （一）洛伐他汀(lovastatin) 商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。常用剂量为10～80mg/d, 每晚顿服。对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24％和10％，升高HDL-C 6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG 分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C 7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C 9.5％。该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。可有肝功能异常, CK升高。偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。 （二）辛伐他汀(simvastatin) 商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。5～80mg; 每晚顿服。辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。辛伐他汀的长期实验研究观察了应用不同剂量的辛伐他汀剂量(2.5～10mg、20～30mg、40mg、和>40mg/d分别占16%、23%、57%和4%)长期治疗(>1年、2年、3年和4年者分别占36%、26%、23%和15%, 平均1.5年)的效果。证实辛伐他汀治疗可使TC平均降低28%～30%; LDL-C平均降低36%～39%; TG平均降低11%～16%; HDL -C 平 均升高10%～14%。辛伐他汀不良反应少见，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见, 主要表现为血清转氨酶轻度升高。大约5%患者接受辛伐他 汀治疗可出现肌酐激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍), 通常无临床意义。极少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎, 伴或不伴血清CK水平升高, 但这种肌炎常为自限性。 （三）普伐他汀(pravastatin) 商品名为普拉固, 美百乐镇, 10-80mg/d, 每晚顿服。普伐他汀多国研究观察1062例高胆固醇血症患者的降脂效果, 表明普伐他汀(20mg/d)治疗13周, 可使TC、LDL-C和TG分别降 低19%、26%和12%。三项大规模的临床研究证实普伐他汀40mg/d可使TC下降18%～20%，
第二十一章 抗心绞痛药
一、填空 1.常用的抗心绞痛药通过、 而发挥抗心绞痛作用。 2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包 括、、 及。 3.硝酸甘油主要用于、 。 4.硝酸甘油常用的给药途径为、 、。 5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要 原因是耗竭。 6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。 7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选 用。 8.硝酸甘油松弛平滑肌的 作用最为显著。 9.普萘洛尔对、、、 和的患者不宜应用。 10.普萘洛尔宜给药，停药时应注 意，不可。11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油 宜采用的体位是。二、选择题 (一)A型题 1.硝酸甘油所不具备的作用是( ) A.扩张静脉 B.减少回心血量 C.加快心率 D.增加心室壁张力 E.降低心肌前负荷 2.抗心绞痛药物的作用是( ) A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌耗氧量 E.抑制心肌收缩力 3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是 ( ) A.维拉帕米B . C.吗多明 D.普尼拉明 E.哌克昔林 4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( ) A.扩张脑血管 B.扩张冠脉血管 C.心率减慢 D.降低外周血管阻力 E.扩张静脉 5.关于硝酸甘油错误的是( ) A.反射性心率加快 B.降低左室舒张末期压力 C.增加心内膜供血作用较差 D.降低心肌耗氧量 E.舒张冠状动脉侧枝血管 6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误 的( ) A.扩张冠脉的阻力血管 B.扩张冠脉的侧枝血管 C.降低左室舒张末期压力 D.口服给药生物利用度低 E.可以经皮肤吸收获得疗效 7.硝酸甘油无下列哪项作用( ) A.增加心室壁张力 B.加快心率 C.扩张容量血管 D.降低心肌耗氧量 E.减少回心血量 8.对变异型心绞痛最有效的药物是 ( ) A.硝酸甘油 B.硫氮酮 C.硝苯地平 D.普萘洛尔 E.维拉帕米 (二) X型题 1.关于硝酸甘油正确的是( ) A.口服后血药浓度低 B.可用于治疗心衰
rHuEPO的临床应用
、rHuEPO的临床应用 1、使用时机：无论透析还是非透析的慢性肾脏病患者，若间隔2周或者以上连续两次Hb 检测 值均低于11 g/dl，并除外铁缺乏等其它贫血病因，应开始实施rHuEPO治疗。 2、使用途径 rHuEPO治疗肾性贫血，静脉给药和皮下给药同样有效。但皮下注射的药效动力学表现优于静脉注射，并可以延长有效药物浓度在体内的维持时间，节省治疗费用。皮下注射较静脉注射疼痛 感增加。 l 对非血液透析的患者，推荐首先选择皮下给药。 l 对血液透析的患者，静脉给药可减少疼痛，增加患者依从性；而皮下给药可减少给药次数和剂量，节省费用。 l 对腹膜透析患者，由于生物利用度的因素，不推荐腹腔给药。 l 对于rHuEPO诱导治疗期的患者，建议皮下给药以减少不良反应的发生。 3、使用剂量 （1）初始剂量 皮下给药剂量：100~120IU/Kg/W，每周2~3次。静脉给药剂量：120~150IU/Kg/W，每周3次。 2 重组人促红细胞生成素在肾性贫血中合理应用的专家共识 l 初始剂量选择要考虑患者的贫血程度和导致贫血的原因，对于Hb<7g/dl的患者，应适当增加初始剂量。 l 对于非透析患者或残存肾功能较好的透析患者，可适当减少初始剂量。 l 对于血压偏高、伴有严重心血管事件、糖尿病的患者，应尽可能的从小剂量开始使用rHuEPO。 （2）剂量调整 l rHuEPO治疗期间应定期检测Hb水平：诱导治疗阶段应每2～4周检测一次Hb水平；维持治疗阶段应每1～2月检测一次Hb水平。 l 应根据患者Hb增长速率调整rHuEPO 剂量：初始治疗Hb增长速度应控制在每月1～ 2g/dl范围内稳定提高，4个月达到Hb靶目标值。如每月Hb增长速度<1g/dl，除外其它贫血原因（见附录：EPO抵抗原因），应增加rHuEPO使用剂量25%；如每月Hb增长速度>2g/dl，应减少rHuEPO使用剂量25%~50%，但不得停用。 l 维持治疗阶段，rHuEPO的使用剂量约为诱导治疗期的2/3。若维持治疗期Hb浓度每月改变>1g/dl，应酌情增加或减少rHuEPO剂量25%。 4、给药频率（非长效型rHuEPO） l 在贫血诱导治疗阶段，无论皮下给药还是静脉给药，均不推荐每周一次大剂量使用rHuEPO。因为用药之初过高的促红细胞生成素水平，可造成骨髓促红细胞生成素受体的饱和，而受体恢复时血清促红细胞生成素水平也已降低，造成了药物浪费。 l 进入维持治疗期后，原皮下给药的患者，给药频率可由每周2~3次调整为每周1~2次；而原为静脉给药的患者，给药频率可由每周3次调整为每周1~2次。 l 大剂量重组人促红素每周1次给药，可减少患者注射的不适感，增加依从性；但目前临床疗效的优劣尚缺少循证医学证据。 5、不良反应 l 所有慢性肾脏病患者都应严格实施血压监测，应用rHuEPO治疗的部分患者需要调整抗
药理简答题答案详解
1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）
二氢吡啶类降压药比较
临床上常用的钙离子拮抗剂有三类: 苯烷胺类（如维拉帕米） 二氢吡啶类（如一代硝苯地平；二代缓释硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平） 地尔硫卓类（如地尔硫卓） 钙离子拮抗剂适用人群： 1老年性单纯收缩压增高，首选长效钙离子拮抗剂，如苯磺酸氨氯地平，苯磺酸左旋氨氯地平，硝苯地平控释片，拉西地平，非洛地平等。单用效果不理想，可加服利尿剂（吲哒帕胺，氢氯噻嗪等），或联用长效ACEI类（依那普利，培哚普利等），或联用ARE类（厄贝沙坦，替米沙坦等）。 用药原理：长效制剂，降压作用温和，持久。确保24小时血压平稳，尽量避免血压波动，预防心血管事件的发生。 2、高血压合并稳定性心绞痛 用药提示：该药能舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉，故能增加缺血区流量，可治心绞痛。 二氢吡啶类（以“地平”结尾），这类钙拮抗药发展较快，在作用和药代动力学方面都有所改进，主要有以下几种： 1、硝苯地平。该药能舒张冠脉特别是已痉挛收缩的狭窄冠脉，故能 增加缺血区流量，可治心绞痛。也能舒张外周小动脉，降低血压，治疗轻、
中度高血压，还能治疗急性腹泻。
硝苯地平制剂规格/用法用量 片剂：5mg,sig:10m—30mg tid 缓释制剂：10mg20mg sig:10m—20mg bid 控释制剂：30mg sig:30mg qd 温馨提示：普通片剂为短效制剂，不良反应发生率较高，有明显的“峰谷”现象。 缓释制剂为等比释药，“峰谷”现象较弱，为中长效制剂。 控释制剂为等量释药，无“峰谷”现象，为长效制剂，每日服药一次即可。缓释制剂的服药时间为一天两次，分别是晨起和下午17: 00。（对 应人体血压的两个高峰时段：9：00和19：00） 避免晚间服用，以免夜间血压过低。 【不良反应】发生率达20% 一般较轻，主要是低血压，降压过快引起反射性心律加快，面色潮红，脚踝水肿（可用利尿药吲哒帕胺或氢氯噻嗪对抗）。长期用药约有5%患者出现头痛。少数患者偶见心肌缺血症状加重，可能是严重冠脉阻塞、心率加快、血压过低所致。 2、氨氯地平(amlodipine)舒张冠脉及外周血管，用于治疗中、轻度高血压作用缓慢持久，降低血压10%-18%无反射性心动过速。治疗稳定型心绞痛效果明显。它的消除t i/2较久，达35?45小时，日服一次即可。
精选-大黄的药理作用及临床应用
1.大黄的药理作用 1.1致泻作用 大黄自古以来即用作泻下药物, 大黄素和番泻普等是其致泻的主要成分, 其中以番泻普的作用最强, 一般在服药后6 ～10h出稀便。番泻肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蕙酮有以下药理作用:①具有胆碱样作用, 大黄酸蕙酮可刺激大肠载膜, 可兴奋肠道平滑肌上的M受体, 使肠蠕动增加而泻下; ①通过抑制肠细胞膜上Na﹢一K ﹢一ATP酶, 降低小肠上皮细胞的离子主动转运, 阻碍N a + 转运吸收,使肠腔容积增大, 肠内渗透压增高, 保留大量水分, 反射性地使其推进性蠕动幅度增强, 刺激肠载膜分泌, 促进排便, 临床用于: 大便燥结, 热结便秘, 单用作用缓和, 可提高结肠中段和远端能力, 增强肠推动, 常以复方应用, 依据辩证选用大承气汤、黄龙汤、温脾汤等加减应用, 可加速滞留于肠道的病原体毒素和多种肠源性有毒物质排出, 达到以通为补的目的. 1.2 免疫调控作用 对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响: 内毒素血症时, 大黄也可减低内毒素血症的阳性率及血浆内毒素浓度, 抑制巨噬细胞的过度激活, 减少细胞因子的过度分泌, 防止或减轻急性感染中可能出现的内毒素血症, 可以起到保护器官, 降低病死率。对自细胞介素( IL )及淋巴细胞的影响: 大黄素可以抑制不同有丝分裂原( ConA ) 刺激脾细胞增殖反应, 抑制C onA 诱导白细胞介素一2 的产生, 抑制作用与浓度成正比。 1.3抑菌、抗炎、抗病毒作用 大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及大肠杆菌其中对葡萄球菌、淋病双球菌最敏感。幽门螺杆菌(HP)是胃及十二指肠炎症及溃疡的病因之一,近年来研究显示,大黄中的游离蕙醒类衍生物刊钊P有抑制作用,其作用机制是蕙醒类衍生物抑制菌体糖及糖代谢中问产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核酸合成,影响了幽门螺杆菌芳胺乙酞转移酶的活性。另外大黄抗消化性溃疡的作用与保护胃载膜细胞也有一定关系.醒类衍生物中的芦荟大黄素对带状疤疹病毒、假狂犬病毒、流感病毒均有灭活作用,同时大黄对艾滋病(AIDS)病毒H lV--RT有明显的抑制作用和对霍乱毒素有对抗作用。 l.4止血作用 大黄有明显的促进血凝作用和微循环具有双向调节作用,降低毛细血管通透性,改善血管脆性,能使血小板、纤维蛋白质增加,可缩短出血和血凝时间,对治疗血实热而引起的吐血、衄血、便血和胃十二指肠溃疡、上消化道出血、功能性子宫出血、齿龋出血等均有令人满意的疗效。大黄所含儿茶素、没食子酸可使血小板载附性和聚集性增加,有利于血栓形成,降低抗凝血酶IV和纤溶酶活性,使纤维蛋白原增加,血管的收缩活性增加,血黏度上升,促进血液凝固。 1.5心、脑血管作用 抗凝血、降血脂、降胆固醇大黄可通过渗透效应,肾素一血管紧张素一醛固
抗心绞痛药习题
抗心绞痛药 强化训练 （一）选择题 【A型题】 1．普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是（） A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩冠状动脉 D 降低心肌耗氧量 E 抑制心肌收缩力 2．下列不属于钙拮抗剂的抗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 吗多明 D 普尼拉明 E 哌克昔林3．下列不能用地尔硫卓治疗的疾病是（） A 稳定型心绞痛 B 不稳定型心绞痛 C 变异型心绞痛 D 高血压 E 脑血管病 4．不稳定心绞痛的重要因素是（） A 血小板聚集和血栓形成 B 情绪激动 C 冠状动脉硬化 D 冠状动脉痉挛 E 以上均不是 5．对变异型心绞痛最有效的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 6．久用后易产生耐受性的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 7．可致心率加快的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 8．伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药是（） A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 9．易致冠脉收缩的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平
E 硝酸异山梨酯 10．对心脏有抑制作用，并能抗心绞痛的钙拮抗药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 11．长期应用后不能突然停药的治疗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 普萘洛尔 C 硝酸甘油 D 硝酸异山梨酯 E 硝普钠 12．一般用于预防心绞痛发作，选用下列哪种药物（） A 硝酸甘油 B 硝酸异山梨酯 C 硝苯地平 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 13．心绞痛伴有严重CHF的患者不宜选用下列哪种药（） A 硝酸甘油片剂 B 硝酸甘油贴膜剂 C 戊四硝酯 D 硝酸异山梨酯 E 维拉帕米 【C型题】 14．稳定型心绞痛患者宜选用是（） 15．伴有传导阻滞的心绞痛者可用是（） A 硝酸甘油 B 噻吗洛尔 C 是A是B D 非A非B 16．对不稳定型心绞痛患者宜选用是（） 17．对伴有心衰的心绞痛患者可选用是（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 是A是B D 非A非B 18．硝酸甘油松驰血管平滑肌的机制是（） 19．钙拮抗剂松驰血管平滑肌的机制是（） A 激活GC，增加细胞cGMP量 B 激活AG，增加细胞cAMP量 C 是A是B D．非A非B 20．对各型心绞痛均有效的药物是（） 21．对心脏无明显直接作用的抗心绞痛药物是（） A 硝酸甘油 B 钙拮抗剂 C 是A是B D 非A非B 【X型题】
苯巴比妥片
苯巴比妥片 核准日期：2006年12月20日 药品名称： 【通用名称】苯巴比妥片[药典] 【英文名称】 Phenobarbital Tablets [药典] 【汉语拼音】 Ben Ba Bi Tuo Pian 成份： 苯巴比妥钠。化学名称：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。化学结构式： 分子式：C 12H 12 N 2 O 3 分子量：232.24 所属类别： 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗癫痫药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗惊厥药>> 巴比妥类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 巴比妥类性状： 本品为白色片。
适应症： 主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。 规格： 30mg 用法用量： 成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。 不良反应： 1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6．用本品的患者中约1～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症)，中毒性表皮坏死极为罕见。 7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。 禁忌： 禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。 注意事项： 1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能
降血脂药物研究进展
降血脂研究进展 摘要高脂血症是心血管疾病的危险因素之一，因此降血脂类药物的研究成为热点。本文就从药物作用途径降血脂、降血脂药物分类对其进行系统介绍。 关键词：降血脂；药物作用途径；药物分类 1.前言 血脂是指正常人体内血液脂质的含量，血液脂质成分主要包括胆固醇（TC）和甘油三酯（TG），另外还包括磷脂、游离脂肪酸等。目前国内以成年人空腹血清TC超过5.72mmol/L，TG超过1.70 mmol/L，即诊断为高脂血。脂质难溶于水，必须与蛋白质结合形成脂蛋白才能在血液循环中运转，因此血液中脂蛋白（LPa）含量也是血脂是否升高的重要体现，较为重要的脂蛋白包括低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。 高脂血症是动脉粥样硬化的主要诱因之一[1]。研究发现血脂过高会引发动脉粥样硬化，造成组织器官供血不足，由此引发冠心病、脑中风、肾衰竭等。此外，高血脂还与高血压、癌症等疾病有一定的相关性[2]。目前降脂药物主要从以下三个途径发挥降脂作用，即外源性脂质的吸收、内源性脂质的合成、体内脂质的代谢、转运、和排泄。 2.从药物作用途径降血脂 2.1抑制外源性脂质的吸收 2.1.1胆固醇吸收抑制剂 小肠组织对胆固醇的吸收能力可显著影响血液中胆固醇水平[3]。胆固醇吸收抑制剂主要减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是新型胆固醇吸收抑制剂。闫丰等[4]对慢性肾脏疾病2期伴高胆固醇血症患者进行联合治疗观察。研究中对比了全部患者在治疗前后的血脂及肾小球过滤率（GFR）变化情况。结果发现氟伐他汀对患者各个观察指标无显著治疗作用，加用依折麦布治疗则可显著降低LDL-c水平，降幅达15.4%。 2.1.2胆酸盐螯合剂 胆固醇为胆汁酸的唯一前体，在正常的消化过程中，胆汁酸分泌至肠道，大量胆汁酸从肠道吸收后重新进入肝脏。胆汁酸结合树脂可与肠道中的胆汁酸结合，阻断其重吸收，从而使血液中的LDL和TC的含量减少[5]。已上市的药物有考来烯胺、盐酸考来维仑、考来替兰等。 田哲[6]对辛伐他汀联合考来烯胺治疗混合性高脂血症的临床进行评价。研究
抗心绞痛药习题教程文件
抗心绞痛药习题
抗心绞痛药 强化训练 （一）选择题 【A型题】 1．普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是（） A 减慢心率 B 缩小心室容积 C 扩张冠状动脉 D 降低心肌耗氧量 E 抑制心肌收缩力 2．下列不属于钙拮抗剂的抗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 吗多明 D 普尼拉明 E 哌克昔林3．下列不能用地尔硫卓治疗的疾病是（） A 稳定型心绞痛 B 不稳定型心绞痛 C 变异型心绞痛 D 高血压 E 脑血管病 4．不稳定心绞痛的重要因素是（） A 血小板聚集和血栓形成 B 情绪激动 C 冠状动脉硬化 D 冠状动脉痉挛 E 以上均不是 5．对变异型心绞痛最有效的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 6．久用后易产生耐受性的药物是（） A 硝苯地平 B 亚硝酸异戊酯 C 硝酸甘油 D 普萘洛尔 E 噻吗洛尔 7．可致心率加快的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 8．伴有哮喘的心绞痛患者不宜选用的药是（） A 普萘洛尔 B 硝苯地平 C 地尔硫卓 D 硝酸甘油 E 单硝酸异山梨酯 9．易致冠脉收缩的抗心绞痛药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平
E 硝酸异山梨酯 10．对心脏有抑制作用，并能抗心绞痛的钙拮抗药是（） A 普萘洛尔 B 维拉帕米 C 硝酸甘油 D 硝苯地平 E 硝酸异山梨酯 11．长期应用后不能突然停药的治疗心绞痛的药物是（） A 维拉帕米 B 普萘洛尔 C 硝酸甘油 D 硝酸异山梨酯 E 硝普钠 12．一般用于预防心绞痛发作，选用下列哪种药物（） A 硝酸甘油 B 硝酸异山梨酯 C 硝苯地平 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 13．心绞痛伴有严重CHF的患者不宜选用下列哪种药（） A 硝酸甘油片剂 B 硝酸甘油贴膜剂 C 戊四硝酯 D 硝酸异山梨酯 E 维拉帕米 【C型题】 14．稳定型心绞痛患者宜选用是（） 15．伴有传导阻滞的心绞痛者可用是（） A 硝酸甘油 B 噻吗洛尔 C 是A是B D 非A非B 16．对不稳定型心绞痛患者宜选用是（） 17．对伴有心衰的心绞痛患者可选用是（） A 硝苯地平 B 维拉帕米 C 是A是B D 非A非B 18．硝酸甘油松驰血管平滑肌的机制是（） 19．钙拮抗剂松驰血管平滑肌的机制是（） A 激活GC，增加细胞内cGMP量 B 激活AG，增加细胞内cAMP量 C 是A是B D．非A非B 20．对各型心绞痛均有效的药物是（） 21．对心脏无明显直接作用的抗心绞痛药物是（） A 硝酸甘油 B 钙拮抗剂 C 是A是B D 非A非B 【X型题】
中药的降血脂原理
1 高血脂症的中医发病机制 目前，在治疗高脂血症方面，中医采用天然药食两用药材研制成的降脂中药，因其具有降脂作用确切，毒副作用小，材料容易获得且价格便宜等优势，近来得到了较大的发展。就中医认识来讲，高脂血症的临床表现为形体多肥胖，头晕头重，胸脘痞闷，肢麻沉重，苔白腻，脉弦滑。中医无高脂血症的病名，根据高脂血症产生的原因、致病特点和所致疾病，可以将其归纳到祖国医学中的痰浊、血瘀中去，进行辨证施治。临床和实验研究也证实了高脂血症与痰浊、血瘀有十分相似的地方。中医认为脾为生化之源，脾主运化既运化水谷精微化生气血，又可运化水湿，调节人体的津液代谢，此外，中认为高脂血症患者多以肝肾阴亏多见，阴虚则肝热，易致气滞痰凝，这也是高脂血症形成的一个重要因素。 2 降血脂中药的种类 降脂中药药效研究经过十多年的研究，发现有降脂作用的中草药有几十种。从效果看，降血脂作用主要表现在降低胆固醇。①降胆固醇为主的中药：蒲黄、泽泻、人参、五加皮、灵芝、当归、川芎、山楂、沙棘、荷叶、薤白、大豆、陈皮、半夏、怀牛膝、柴胡、漏芦等。②降甘油三醋为主的中药：大黄、绞股蓝、何首乌、银杏叶、女贞子、三七、枸杞、冬虫夏草、桑寄生、葛根、水蛭、茶叶、大蒜、姜黄、虎杖、决明子、马齿苋、月见草等。 3 中药降血脂作用机制 3．1 抑制胆固醇吸收。三萜类化合物中药，如泽泻能影响脂肪分解，
使合成胆固醇的原料减少而起到降血脂，防治动脉粥样硬化和脂肪肝的功效；含甾醇类植物与动物性固醇的化学本质一样，如豆类、蒲黄、海藻等多含有谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇等植物甾醇，在肠道中可与动物性固醇竞争，从而减少胆固醇的吸收；含有醌类化合物的中药能促进肠蠕动，导致轻泻，如大黄、决明子、何首乌等可减少胆固醇的吸收；另外，中药中所含的纤维素、琼脂、果胶等都能减少胆固醇的吸收，而起到降血脂的作用。 3．2 促进胆固醇排泄。胆固醇被脂蛋白转运到肝脏后，90％转化为胆汁酸，排入肠道，经肝肠循环，其中大部分被重吸收，只有小部分随粪便排出体外。而疏肝利胆的中药如柴胡、茵陈、姜黄、黄连、枳壳、蒲黄等均有促进胆汁排泄的功能，从而降低血脂。 3．3 调整血脂代谢。如蜂王浆能提高高密度脂蛋白的水平，促进胆固醇的转化和清除；人参对人体许多功能有双向调节作用，能调节多种细胞中cAMP (环磷酸腺苷)的含量，cAMP可促进脂类分解代谢，减少脂质在血管壁内沉积；灵芝则通过抑制脂质的结合转化作用而使血脂降低；其他如冬虫夏草、女贞子、山楂等补益中药，均可调整血脂代谢而降血脂。 4.地龙降血脂的原理。 4.1溶解新鲜及陈旧性血栓：血栓是血管中的“定时炸弹”，堵在脑部导致脑梗，堵在心脏，导致心梗、心绞痛。活性地龙蛋白富含纤溶酶、纤溶 酶原激活物和胶原酶，不仅能溶解新鲜血栓，还能溶解陈旧性血栓，对心 脑血管病的预防，中风后遗症的康复意义重大。DxU6MCW。ieetIEH。qZPKzGL。 4.2改善全身微循环：活性地龙蛋白能溶解微血管内的微栓，让硬化的微血管恢复弹性，从而解除微血管的堵塞、扭曲变形情况，改善微循环；VA7AZzi。3gZcfx5。wqSR3mS。
钙拮抗剂横向比较
钙拮抗剂横向比较 分类：与动脉血管及心脏的亲和力和作用： 1.二氢吡啶类(DHPs), 如氨氯地平、硝苯地平主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道, 起到舒张血管和降低血压的作用; 2.非DHPs, 如维拉帕米、地尔硫卓, 对心肌和血管上的L型钙通道作用程度与DHPs相同, 但是对窦房结和房室结处的钙通道有选择性。维拉帕米和地尔硫卓在扩张血管方面较DHPs差, 但是其对心脏的负性变时、负性传导和负性变力作用是DHPs所不具备的。 根据受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点： (1)第一代为短效钙离子拮抗剂, 包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等,由于生物利用度低且波动大，药物血浆浓度波动大，用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活，引起反射性心动过速、心悸和头痛；由于此类药物半衰期短、清除率高、作用持续时间短，使其对血压控制时间短，很难实现24小时的有效覆盖，容易引起反射性交感神经激活, 增加心率, 基本不用于高血压的治疗; (2)第二代钙离子拮抗剂的药物，通过改革剂型为缓释或控释剂型使药代动力学特性有了明显改善，也有部分具有新的化学结构，代谢动力学特性有所改善,血管选择性有所提高, 性质稳定、疗效确切, 如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等, 但其生物利用度仍很低, 峰谷血浆浓度波动较大; (3)第三代为长效钙离子拮抗剂, 以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表, 半衰期长, 可1次/d服用, 因其起效缓慢，作用平稳，持续时间久，抗高血压的谷峰比值高，血压波动小、不良反应小、服用方便且能24h覆盖等特点, 已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。 拉西地平： (1)肝功能不全者需减量或慎用, 因其生物利用度可能增加, 而加强降血压作用。 (2)本品不经肾脏排泄, 肾病患者无需调整剂量。 (3)虽然本品不影响传导系统和心肌收缩, 但理论上钙离子拮抗剂影响窦房结活动及心肌储备, 应予以注意。窦房结活动不正常者尤应关注, 有心脏储备较弱者亦应谨慎。
常用的五大类降脂药
For personal use only in study and research; not for commercial use 常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同，可分为以下四 种：1.单纯性高胆固醇血症（正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L，如超过 5.7mmol/L，即可诊断为高胆固醇血症）。2.单纯性高甘油三酯血症（指血甘油三酯 超过1.7mmol/L）。3.混合型高脂血症（指既有血浆胆固醇水平升高，又有血浆甘油 三酯水平升高）。4.低高密度脂蛋白血症（高密度脂蛋白小于40mg/dl）。目前 ，在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。 1 他汀类 三甲基戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂，即胆固醇生物合成酶抑制剂（他 汀类药物），是细胞内胆固醇合成限速酶，即HMG－CoA还原酶的抑制剂，为目前临床 上应用最广泛的一类调脂药物。由于这类药物的英文名称均含有“statin”，故常
简 称为他汀类。现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀（lovastatin ），常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀 。（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩 、苏之、辛可等。（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。（5）阿托伐他汀（atorvastatin ），常见药为立普妥、阿乐。他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。 该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。与其他降脂药物合用时可能 出现肌肉毒性。 2 贝特类贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或
硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究
新疆农业大学科学技术学院 专业文献综述 题目: 硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究姓名: 万沙桐 专业: 药学 班级: 122 学号: 125242624 指导教师: 闫晓菲职称: 副教授 2015年04月02日 新疆农业大学科学技术学院制
硝酸甘油的药理作用及临床应用的研究 万沙桐指导教师:闫晓菲 摘要：硝酸甘油在治疗心血管疾病中起重要作用，被广泛用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、慢性心力衰竭，在临床应用中有着或不可缺的地位，对于硝酸甘油的药理作用及临床应用，本文将对此进行介绍和探讨。 关键词：硝酸甘油；药理作用；临床应用；耐受机制；毒理作用 Nitroglycerin pharmacological action and clinical application research Wan Shatong Tutor:Y an Xiaofei Abstract：nitroglycerin plays an important role in the treatment of cardiovascular disease, and is widely used in the treatment of angina pectoris, acute myocardial infarction and chronic heart failure, has or is the position in clinical applications, the pharmacological action and clinical application of nitroglycerin, this article will be introduced and discussed. Key words:nitroglycerin; Pharmacological effects; Clinical application; Tolerance mechanisms; strychnos 1
11抗心绞痛药-药理教案
教师授课方案
一、心绞痛概述 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合症。其发作典型的特点是阵发性的前胸紧缩或压榨性疼痛，主要位于胸骨后方，可放射至心前区
与左上肢。 互动：心肌耗氧量的影响因素 临床上对心绞痛的分型和归类尚无一致的看法。参照世界卫生组织的命名和诊断标准的意见，可归为： –稳定型（劳累性）心绞痛 –不稳定型心绞痛 –变异型心绞痛 二、抗心绞痛药作用环节 1、舒张冠脉，解除冠脉痉挛或促进侧支循环的形成。 2、舒张静脉，减少回心血量，降低前负荷；或舒张外周小动脉，降低心后负荷，以降低心射血阻抗，降低心室壁肌张力；或减慢心率；或抑制心肌收缩力，降低心作功氧耗量。 3、抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流速度。 三、常见的抗心绞痛药 （一）硝酸酯类抗心绞痛药： 代表药：硝酸甘油（Nitroglycerin） 【药理作用及作用机制】 硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。由于起效快、经济和方便，至今仍是防治心绞痛最常用的药。 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌，这是防治心绞痛发作的药理基础。其药理作用主要表现在以下几个方面: 1. 改变血流动力学,降低心肌耗氧量 硝酸甘油舒张全身动脉和静脉，特别是舒张毛细血管后静脉(容量血管)作用较强，而舒张小动脉（阻力血管）的作用较弱，血液贮存于静脉贮血池，同时血量减少，心容积缩小，左室舒张末压力下降，心肌壁张力降低，对小动脉舒张作用可使外周阻力降低，心脏作功和心室射血时间均减少，由于上述血流动力学的改变使心脏前后负荷降低，减少心肌耗氧量。 2. 改变心肌血液重分布，有利于缺血区的灌注 硝酸甘油通过对血流动力学的影响，使左室舒张末的压力、左室内压和肌壁
一、根据下列药物的化学结构写出其药名跟主要临床用途(每小题
2009春药物化学期末自测题（1） 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分) 药名 主要临床用途 1． 2． F 3C-CHBrCl 3. 4. 5. 6． 5. 6． CH 2 3 3 O N H P O N C l C H 2 C H 2 C l C H 2 C H 2 COOH OCOCH 3C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O N N SO 2NH H 2N N C H 3 O O C C H C H 2 O H C 6 H 5 H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3OH HO HOCH 2 H 2SO 41/2
7. 8. 9． 10． 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分） 1． 苯巴比妥 化学结构式： 主要临床用途： 2． 扑热息痛 化学结构式： 主要临床用途： 3. 诺氟沙星 化学结构式： 主要临床用途： 4． 盐酸苯海拉明 N H C H 3 O C l ·HCl N CONH 2O N HO CH 3OH O CH 3 O
化学结构式：主要临床用途： 5. 阿司匹林 化学结构式：主要临床用途： 6. 利多卡因 化学结构式：主要临床用途： 三、选择题（每题只有一个正确答案）（每小题2分，共20分）。 1、下列药物中，（）为脂溶性维生素。 A、维生素E B、维生素C C、维生素B1 D、维生素B6 2、下列利尿药中，（）具有甾体结构。 A、依他尼酸 B、螺内酯 C、呋塞米 D、氢氯噻嗪 3、解热镇痛药按化学结构分类不包括（）。 A、水杨酸类 B、乙酰苯胺类 C、吡唑酮类 D、吩噻嗪类 4、辛伐他汀临床主要用途为（）。 A、降血脂药 B、强心药 C、抗高血压药 D、抗心律时常药 5、下列药物中，（）不易被空气氧化。 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、多巴胺 D、麻黄碱 6、奥美拉唑为（）。 A、H1受体拮抗剂 B、H2受体拮抗剂 C、质子泵抑制剂 D、ACE抑制剂 7、下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。 A、吗啡 B、美沙酮 C、纳洛酮 D、舒芬太尼 8、下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。 A、奥沙西泮 B、硝西泮 C、氟西泮 D、氯硝西泮 9、下列药物中，（）不具有儿茶酚结构。 A、肾上腺素 B、盐酸多巴胺 C、盐酸克仑特罗 D、去甲肾上腺素 10、（）是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。 A、二氢吡啶类 B、芳烷基胺类 C、苯并硫氮杂艹卓类 D、二苯基哌嗪类 11、下列药物中，（）不是抗代谢抗肿瘤药物。 A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋呤