药理学总论_PPT幻灯片
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第-1-章-药理学总论幻灯片(2)
人类基因组计 划和后基因组
研究
为基因与疾病的关系、 基因治疗方法的研究奠 定了基础 基因工程药物面世
新药开发与研究
新药：化学结构、药品组分或药理作用不 同于现有药品的药物。
新药研究过程：
➢ 临床前研究 ➢ 临床研究 ➢ 上市后药物监测
药理学
(Pharmacology)
药理学是研究药物与机体(包括病原体) 相互作用及其规律的学科。
“pharmacology”一词，在语源学上由 希腊文pharmakon（药物、毒物）和 logos（道 理）缩合演变而成。
药物与毒物
药物(drugs) ：可以改变或查明机体的生理 功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的化学物质。
毒物(toxicants) ：较小剂量即对机体产生毒 害作用，损害人体健康的化学物质的化学 物质。
药物与毒物之间无严格界限: 有些药物是毒 物的制成品。任何药物在用量超过治疗浓 度时都可能产生毒性作用。
一、药理学的研究内容与学科任务
药物效应动力学(pharmacodynamics)
药物
机体
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
19世纪末期 1878年
实验药理学 实验研究
J．N． Langley 为受体学说的建
立奠定了基础
药理学发展历程
20世纪 初期
人工化学合成 及化学修饰、 生物活性筛选
发明了磺胺类药、 抗生素等化疗药物 和许多新药
20世纪 中叶起
Watson和 Crick
DNA 双螺旋结构
Numa
乙酰胆碱受体亚基
20世纪90年 代初至今
实验治疗学方法：以病理模型动物或细胞、 组织、器官等为研究对象
药理学总论绪论PPT幻灯片
“神农本草经”
(Ssic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经
” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草
、当归、麻黄、大黄 历代均有修订、增补，愈臻完善
新修本草
• 公元659年诞生的《新修本草》也称为 “唐本草”。
新药临床研究
临床
内容
例数 人
Ⅰ 初步的临床药理学及人体安全性评
价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 方案提供依据。
20-50 健康志 愿者
Ⅱ 随机双盲法对照临床试验。初步评
价有效性，安全性。推荐临床给药 剂量。
Ⅲ 扩大的多中心临床试验。随机对照
原则，进一步评价有效性和安全性
第一篇 总 论
一
绪言
二
药物效应动力学
三
药物代谢动力学
四
影响药效的因素及合理用药
第一章 绪言
药物(drug) ➢ 治疗、预防及诊断疾病的化学物质 ➢ 影响器官生理功能和/或细胞代 谢活动的化学物质 一、药理学的任务
药理学(Pharmacology)
药物与机体或病原体相互作用
的规律和原理
药物
机体
学科性质 是基础医学与临床医学之间的桥梁 学科，也是药学与医学之间的桥梁 学科。
• 世界上第一部由政府颁布的药典，收载药 物844种。
• 比西方最早的纽伦堡药典约早883年。
“本 草 纲 目”
（Compendium of Materia Medica )
李
历27年,明末1578年完成 52卷，190万字
时
收药1892种
珍
插图1160幅
1-4药理学总论ppt-PowerPoint演示文稿
疏水键（Hydrophobic bonds ）– weak, highly lipid soluble drugs, more selective.
1.5 药物的异构体
– 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site）
来源:
1. 天然药物
2.半合成药物
3.化学合成药物
4. 生物技术（基因工程）药物。
1.2 药物的物理性质
– 固体药 -> oral route 阿司匹林（aspirin ）
– 液体药物 -> oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ）
– 药物溶液 -> oral route, IM, SC , iV . – 挥发性药物 -> inhalation
亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
• 1.3 药物分子大小
Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 • 1.4 药物与受体结合力
• 1.6 药物设计和构效关系
– Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this
构效关系(structure activity relationship)
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药） 或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂）。 如：巴比妥类 ；吗啡类；激素类 ；强心苷。
1.5 药物的异构体
– 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site）
来源:
1. 天然药物
2.半合成药物
3.化学合成药物
4. 生物技术（基因工程）药物。
1.2 药物的物理性质
– 固体药 -> oral route 阿司匹林（aspirin ）
– 液体药物 -> oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ）
– 药物溶液 -> oral route, IM, SC , iV . – 挥发性药物 -> inhalation
亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug
• 1.3 药物分子大小
Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 • 1.4 药物与受体结合力
• 1.6 药物设计和构效关系
– Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this
构效关系(structure activity relationship)
药物结构相似，引起相似的作用（拟似药） 或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂）。 如：巴比妥类 ；吗啡类；激素类 ；强心苷。
一章药理学总论ppt课件
第一章
药理学总论—绪言
2019/11/3
1
一 、 药理学的概念、内容、性质与任务
（一）药理学的概念
1、药物：预防、诊断和治疗疾病的化 学物质
2、药理学：研究药物和机体（含病原 体）相互作用及作用规律的学科。
2019/11/3
2
（二）药理学的研究内容
研究药物与机体（包括病原体） 之间相互作用规律及其原理。
2019/11/3
11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；
成为第一个药理学教授；
O.Schmiedebeng(1838 —1921)
→
开始研究药物作用部位（器官药理学） →
从此以后，药理学得到了飞跃的发展。
床 适应症；
研
I、Ⅱ、Ⅲ期
究 禁忌症；
不良反应；
售 考查
后
调
Ⅳ期
研 评价
2019/11/3
14
四、药理学的学习方法
1、了解药理学的知识结构； 2、由点到面； 3、善于归纳总结； 4、理解与记忆并重。
2019/11/3
15
2019/11/3
12
20世纪中叶出现了许多前所未有的药理学 新领域及新药：
抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药 抗组胺药、抗Adr药。
现今药理学的发展非常迅速，已成为与多学 科密切联系的综合学科。
2019/11/3
13
三、新药开发与研究
临 药效学 床 前 药动学 研 究 毒性作用
临 剂量及疗程；
饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
药理学总论—绪言
2019/11/3
1
一 、 药理学的概念、内容、性质与任务
（一）药理学的概念
1、药物：预防、诊断和治疗疾病的化 学物质
2、药理学：研究药物和机体（含病原 体）相互作用及作用规律的学科。
2019/11/3
2
（二）药理学的研究内容
研究药物与机体（包括病原体） 之间相互作用规律及其原理。
2019/11/3
11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；
成为第一个药理学教授；
O.Schmiedebeng(1838 —1921)
→
开始研究药物作用部位（器官药理学） →
从此以后，药理学得到了飞跃的发展。
床 适应症；
研
I、Ⅱ、Ⅲ期
究 禁忌症；
不良反应；
售 考查
后
调
Ⅳ期
研 评价
2019/11/3
14
四、药理学的学习方法
1、了解药理学的知识结构； 2、由点到面； 3、善于归纳总结； 4、理解与记忆并重。
2019/11/3
15
2019/11/3
12
20世纪中叶出现了许多前所未有的药理学 新领域及新药：
抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药 抗组胺药、抗Adr药。
现今药理学的发展非常迅速，已成为与多学 科密切联系的综合学科。
2019/11/3
13
三、新药开发与研究
临 药效学 床 前 药动学 研 究 毒性作用
临 剂量及疗程；
饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药理学总论ppt课件-精选文档
高度敏感性(sensitivity)
饱和性(saturability)与竞争性
可逆性(reversibility)
多样性(multiple-variation)
亲和力(Affinity)
内在活性(intrinsic activity)或效能
医学
31
第二章 药效学
3、受体作用学说
(1)占领学说(occupation theory)
1、阐明药物作用的基本规律（药效学和药动学） 2、临床用药的基本规律（适应症和禁忌症）
医学
8
There is no safe drug, but safe doctor!
PD
PK
医学
9
第二章 药效学
一、药理作用的基本表现
区别:药物作用(drug action) 药物效应(pharmacological effect)
医学
2
第一章 绪论
(3)性质：桥梁学科，属基础医学范畴。
(4)任务：阐明药物作用机理
指导临床合理用药 开发新药及发现药物新用途 探索细胞生理、生化及病理过程
医学
3
第一章 绪论
2、药理学的研究方法
2.1基础药理学方法 (1)实验药理学方法
整体试验(健康清醒和麻醉动物) 离体试验(器官、组织、细胞和分子水平,观察药物) (2)实验治疗学方法：人体疾病的病理动物模型 2.2临床药理学方法(以人体为研究对象) 2.3新技术的应用（色谱学技术、电生理学技术、分子生 物学技术、电镜等）
(六)时效关系：在药动学部分介绍
医学
26
第二章 药效学
第二节 药物作用的机制(mechanism of action)
一、药物作用的方式(药物作用原理)
药理学总论(吕)PPT幻灯片
后产生的免疫反应。如过敏性休克。 4、后遗效应：
停药后，血药浓度已降至有效浓度以下 所产生的残留效应。如催眠药
17
5、继发反应： 治疗作用所引起的不良后果。如使用广 谱抗生素 6、三致作用： 7、特异质反应： 8、药物依赖性： 反复用药后，机体对药物的敏感性降低。
先天获得----与遗传有关。 后天获得----与反复用药有关。
PDE
ATP
cAMP
5’AMP
效应
当 β 、D1、H2等受体激动时ATP （2）环磷鸟苷（cAGP) （3）钙离子
cAMP
22
2、药物作用的非受体机制
1）理化反应：如抗酸药、甘露醇利尿。
2）与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质， 如铁盐补血、胰岛素治疗糖尿病等。抗代谢 药物，如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺 入 癌 细 胞 DNA 及 RNA 中 干 扰 蛋 白 质 合 成 而 发挥抗癌作用。
18
三、药物作用机制
1、药物作用的受体机制 1） 受体概念：受体是存在于细胞膜或细
胞内的一种特殊的蛋白质，指出药物必 须与受体进行可逆性和非可逆性结合， 方可产生作用。 2）受点：与配体特异结合的部位。 3）配体：是指内原性递质、激素等或结构 特异药物。
19
4） 药物与受体结合的特点： 特异性、敏感性、饱和性及可逆性。
11
12
• ① 无效量 • ② 最小有效量：开始出现效应的剂量。 • ③ 治疗量：产生明显效应，而又无毒性
反应。 • ④ 极量：产生最大效应的剂量，治疗量
的最大限度。 • ⑤ 最小中毒量：超过极量，开始出现毒
性反应的剂量。 • ⑥ 最小致死量：开始出现死亡的剂量。 • 安全范围：最小有效量与最小中毒量之
停药后，血药浓度已降至有效浓度以下 所产生的残留效应。如催眠药
17
5、继发反应： 治疗作用所引起的不良后果。如使用广 谱抗生素 6、三致作用： 7、特异质反应： 8、药物依赖性： 反复用药后，机体对药物的敏感性降低。
先天获得----与遗传有关。 后天获得----与反复用药有关。
PDE
ATP
cAMP
5’AMP
效应
当 β 、D1、H2等受体激动时ATP （2）环磷鸟苷（cAGP) （3）钙离子
cAMP
22
2、药物作用的非受体机制
1）理化反应：如抗酸药、甘露醇利尿。
2）与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质， 如铁盐补血、胰岛素治疗糖尿病等。抗代谢 药物，如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺 入 癌 细 胞 DNA 及 RNA 中 干 扰 蛋 白 质 合 成 而 发挥抗癌作用。
18
三、药物作用机制
1、药物作用的受体机制 1） 受体概念：受体是存在于细胞膜或细
胞内的一种特殊的蛋白质，指出药物必 须与受体进行可逆性和非可逆性结合， 方可产生作用。 2）受点：与配体特异结合的部位。 3）配体：是指内原性递质、激素等或结构 特异药物。
19
4） 药物与受体结合的特点： 特异性、敏感性、饱和性及可逆性。
11
12
• ① 无效量 • ② 最小有效量：开始出现效应的剂量。 • ③ 治疗量：产生明显效应，而又无毒性
反应。 • ④ 极量：产生最大效应的剂量，治疗量
的最大限度。 • ⑤ 最小中毒量：超过极量，开始出现毒
性反应的剂量。 • ⑥ 最小致死量：开始出现死亡的剂量。 • 安全范围：最小有效量与最小中毒量之
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16
第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
17
一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
7
第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
第一节 药物的基本作用 第二节 受体理论 第三节 药效学概述
药物的构效关系和量效关系
9
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
药物作用(drug action): 药物对机体的初始作用
药理效应(pharmacologic effect): 药物作用的结果，是机体反应的表现
—机体原有功能改变
10
符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用。 对因治疗(Etiologieatment) 或称治标
不良反应(Adverse Reaction)
不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦 的有害反应。
13
不良反应（1）
副作用(side effect，副反应 side reaction) 在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药
第一章 绪言 第一节 药理学的任务和研究内容
There is no SAFE DRUG, but safe DOCTOR and PHARMACIST
1
WHAT IS PHARMACOLOGY
DRUG: Any substance other than food that alters
our bodily of mental functioning is a drug. USED FOR: Traetment, Prevention， Diagnosis and Health care.
2
PHARMACOLOGY 药物效应动力学：
药效学： 研究药物对机体的作用及其机制， 阐明药物防治疾病的规律。
药物代谢动力学：
药动学： 研究机体对药物的处置及其动态 变化，即吸收、分布、生物转化 和排泄过程。
3
第二节 药理学发展简史
成书于东汉的《神农本草经》， 成书于明代的《本草纲目》 ， 公元2世纪，西方出现关于药物的书籍， 19世纪，药物用于动物体内的实验， 20世纪，西方进入药物研发，发现药物作 用靶点， 现代研究技术：生化药理……人类基因组
11
二、药物作用的选择性和两重性
选择性(selectivity) 药物作用的相对范围。
与药物的特异性、 化学结构、 化学反应 专一性有关。
原因：分布不同，组织结构不同和生化 机能不同。
意义： 选择性高，药物针对性强， 不良 反应少；选择性低，药物针对性差，不良反 应多。
12
治疗效果 (疗效，Therapeutic Effect)
药物作用的性质： 兴奋(Excitation)：使机体生理生化功能增强 兴奋药（excitants） 抑制(Inhibition) ：使机体生理生化功能减弱 抑制药（inhibitors）
药物作用的方式： 局部作用（Local action） 全身作用(General action)
吸收作用（Absorptive Action） 系统作用（systemic Action）
药物只有和受体结合才能发挥作用；药 理作用的强度与药物占领受体数目成正比。
21
（二）备用受体学说和速率学说
备用受体（spare receptor）：产生最大效应 时尚未结合的受体。 亲和力（affinity）：配体与受体结合的能力。 效能（efficacy）：产生最大效应的高低。 内在活性（intrinsic activity）：配体与受体 结合后产生效应的能力。
22
第三节 药效学概述
（一）激动剂、拮抗剂与部分激动剂 激动剂（agonist）既有亲和力又有内在活性。 拮抗剂（antagonist）亲和力强，但无内在活性。 完全激动剂（full agonist）具有充分的内在活性
（=1，Emax）。
部分激动剂（partial agonist） 具有亲和力，但
特异性（Specficity） 高亲和力（high Affinity） 饱和性(asturability) 可逆性(reversibility) 亚细胞或分子特征(subcellular Or Molecular Characterization)
20
三、受体类型和受体调节（自学）
四、受体学说
（一）占领学说（Occupation Theory）
受体(receptor) 存在于细胞膜上、胞浆内或细胞
核上的大分子蛋白质；能识别、传递 信息并引起效应的细胞成分。
18
配体
配体(ligand)：能与受体结合的物质。 配体作为第一信使与受体结合，
触发级联放大的生理反应或药理反应。
内源性配体— 神经递质等 外源性配体— 药物、毒物
19
二、受体的特征
第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
17
一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
7
第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
15
严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
第一节 药物的基本作用 第二节 受体理论 第三节 药效学概述
药物的构效关系和量效关系
9
第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
药物作用(drug action): 药物对机体的初始作用
药理效应(pharmacologic effect): 药物作用的结果，是机体反应的表现
—机体原有功能改变
10
符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用。 对因治疗(Etiologieatment) 或称治标
不良反应(Adverse Reaction)
不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦 的有害反应。
13
不良反应（1）
副作用(side effect，副反应 side reaction) 在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药
第一章 绪言 第一节 药理学的任务和研究内容
There is no SAFE DRUG, but safe DOCTOR and PHARMACIST
1
WHAT IS PHARMACOLOGY
DRUG: Any substance other than food that alters
our bodily of mental functioning is a drug. USED FOR: Traetment, Prevention， Diagnosis and Health care.
2
PHARMACOLOGY 药物效应动力学：
药效学： 研究药物对机体的作用及其机制， 阐明药物防治疾病的规律。
药物代谢动力学：
药动学： 研究机体对药物的处置及其动态 变化，即吸收、分布、生物转化 和排泄过程。
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第二节 药理学发展简史
成书于东汉的《神农本草经》， 成书于明代的《本草纲目》 ， 公元2世纪，西方出现关于药物的书籍， 19世纪，药物用于动物体内的实验， 20世纪，西方进入药物研发，发现药物作 用靶点， 现代研究技术：生化药理……人类基因组
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二、药物作用的选择性和两重性
选择性(selectivity) 药物作用的相对范围。
与药物的特异性、 化学结构、 化学反应 专一性有关。
原因：分布不同，组织结构不同和生化 机能不同。
意义： 选择性高，药物针对性强， 不良 反应少；选择性低，药物针对性差，不良反 应多。
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治疗效果 (疗效，Therapeutic Effect)
药物作用的性质： 兴奋(Excitation)：使机体生理生化功能增强 兴奋药（excitants） 抑制(Inhibition) ：使机体生理生化功能减弱 抑制药（inhibitors）
药物作用的方式： 局部作用（Local action） 全身作用(General action)
吸收作用（Absorptive Action） 系统作用（systemic Action）
药物只有和受体结合才能发挥作用；药 理作用的强度与药物占领受体数目成正比。
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（二）备用受体学说和速率学说
备用受体（spare receptor）：产生最大效应 时尚未结合的受体。 亲和力（affinity）：配体与受体结合的能力。 效能（efficacy）：产生最大效应的高低。 内在活性（intrinsic activity）：配体与受体 结合后产生效应的能力。
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第三节 药效学概述
（一）激动剂、拮抗剂与部分激动剂 激动剂（agonist）既有亲和力又有内在活性。 拮抗剂（antagonist）亲和力强，但无内在活性。 完全激动剂（full agonist）具有充分的内在活性
（=1，Emax）。
部分激动剂（partial agonist） 具有亲和力，但
特异性（Specficity） 高亲和力（high Affinity） 饱和性(asturability) 可逆性(reversibility) 亚细胞或分子特征(subcellular Or Molecular Characterization)
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三、受体类型和受体调节（自学）
四、受体学说
（一）占领学说（Occupation Theory）
受体(receptor) 存在于细胞膜上、胞浆内或细胞
核上的大分子蛋白质；能识别、传递 信息并引起效应的细胞成分。
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配体
配体(ligand)：能与受体结合的物质。 配体作为第一信使与受体结合，
触发级联放大的生理反应或药理反应。
内源性配体— 神经递质等 外源性配体— 药物、毒物
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二、受体的特征