内分泌系统疾病临床用药

②促胰岛素分泌药
促胰岛素分泌药又称餐时血糖调节药，它通过阻断KATP 通道，促进胰岛B细胞在第一时相分泌胰岛素。主要包括瑞 格列奈和那格列奈。
常用的格列奈类药物
通用名 商品名
瑞格列奈 诺和龙 （Repaglini de）
剂型 用法用量
规格
普通 片
1.0m g
0.5-4mg/次， 主餐前 （15min）服 用。
药等；仍无效者改用胰岛素。
• 加服双胍类类药物，或芬氟拉明， 2）继发性失效 严重者可联用或改用胰岛素治疗。
3）应激状态造 • 当发热或感染较重时，改用胰岛素 成糖尿病的病情 治疗。 加重
三、常用治疗药物
1.口服降糖药物 2.胰岛素
①磺酰脲类降糖药物
②非磺酰脲类促胰岛素分泌药
③双胍类降糖药
④α-葡萄糖苷酶抑制剂
临床表现
metabolic disorder
– “三多一少”即多尿、多饮、多食、体重减轻
complication
– 急性并发症：糖尿病酮症酸中毒、高渗性非酮 症糖尿病昏迷、乳酸性酸中毒
– 慢性并发症：大血管病变、微血管病变（视网 膜、肾、神经、心肌组织）
血糖的来源与去路
来源
去路
食物糖类 吸收
合成
• 治疗目标：纠正代谢紊乱，消除糖尿病及其相关 问题的症状，防止或延缓并发症的发生，延长寿 命，降低病死率，提高生活质量。
二、糖尿病药物治疗原则
1.控制血糖
1型糖尿病确诊后应立即应用胰岛素进行治疗，同时予 以饮食疗法，辅以口服降糖药。胰岛素治疗方案要注意个 体化。
2型糖尿病确诊后应先予以饮食疗法，再考虑口服降糖 药，必要时加胰岛素。
糖尿病可分为1型糖尿病、2型糖尿病和其他类型 糖尿病。
糖尿病的病理变化包括血管病变和代谢异常。
WHO推荐的血糖控制良好（的糖标尿准病的诊断）
• 空腹血糖（FPG）≤6.1mmol•L-1 餐后血糖（PPG）≤8.0mmol•L-1
• 老年DM患者一般要求空腹血糖（FPG） ≤7.0mmol•L-1，餐后血糖（PPG） ≤10.0mmol•L-1
二、糖尿病药物治疗原则
2.胰岛素抵抗的药物治疗
胰岛素抵抗是指胰岛素作用的靶组织对胰岛素的敏 感性下降，导致超常量胰岛素才能引起正常量反应的一 种状态。 2.1 基础治疗 通过饮食控制和适量运动，改善不良生 活习惯、戒烟酒等。 2.2 药物治疗 主要通过胰岛素增敏剂、调脂药、抗高 血压药物、减肥药、抗血小板药物等来控制。
⑤噻唑烷二酮类药物
⑥胰高血糖素样肽-1激动剂 和二肽基肽酶抑制剂
⑦其他
钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 胰淀粉样多肽类似物 醛糖还原酶抑制剂
①磺脲类降糖药物
表17-1 常用磺酰脲类降糖药物
药物 第一代
甲苯磺丁脲 氯磺丙脲 第二代 格列本脲 格列齐特 格列吡嗪
格列喹酮
格列波脲 第三代
格列美脲
最大剂量 高峰时间 （mg/d） （h）
8
24
强大持久 较稳和而持久 稳定而明显
短（胆道排泄）
缓和稳定，易耐受
常见 大剂量出现 少见 少见，轻度肾功 能不全可用 少见，体重增加
5～8
16 缓和稳定，易耐受 少见
磺脲类降糖药物
磺脲类药物作用机制
①刺激胰岛B细胞释放胰岛素。 ②增加胰岛素与靶组织及受体的结合能力。 ③通过激活糖原合成酶和3-磷酸甘油脂肪酰转移酶，促进
特点
经肝代谢，主要经 胆汁排泄。
那格列奈 唐力 （Nateglini de）
普通 片
120 mg
60-120mg/次， 经肝代谢，75%经
主餐前（1min）尿排泄，少量经粪
服用
便排泄。
“快开快闭”的特 性更强。
③双胍类降糖药
双胍类降糖药20世纪50年代后期开始应用于临床，目前 仍在世界广泛应用，常用药物有二甲双胍和苯乙双胍。
第十七章 内分泌系统疾病临床用药
主要内容
第一节 糖尿病的临床用药
• 概述 • 糖尿病药物治疗原则 • 常用治疗药物
第二节 甲状腺疾病的临床用药
• 概述 • 甲状腺功能亢进症药物治疗原则 • 甲状腺功能亢进症常用药物 • 甲状腺功能减退症常用药物
第一节 糖尿病的临床用药
一、概述
糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，2011年全 球有糖尿病患者3.66亿，预测到2030年将达到5.22亿。 我国已成为世界上糖尿病患者最多的国家，发病率约 5-6% 。
葡萄糖的利用以及糖原和脂肪的合成。
临床应用与评价 适应证 磺脲类降糖药物临床上多用于尚有一定胰岛素分 泌功能，经饮食治疗和运动治疗效果不满意的2型糖尿病 患者。 禁忌证 紧急与严重糖尿病患者或出现严重Leabharlann Baidu况者。
磺脲类降糖药物
常见不良反应与处理 ①低血糖反应 较严重的不良反应，常因药物过量所致，尤 以氯磺丙脲多见。老人及肝、肾功能不全者较易发生。 ②消化系统反应 可出现恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹 泻等。 ③过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒及面部潮红，罕 见严重过敏反应。 ④血液系统 第一代磺脲类药物可见白细胞、粒细胞及全血 细胞减少。 ⑤其他 格列本脲有利尿作用，偶见夜尿多。甲苯磺丁脲可 暂时性抑制甲状腺功能，偶见甲状腺功能减退。
二、糖尿病药物治疗原则
3.糖尿病并发症的药物治疗
1）糖尿病酮症 酸中毒
• 补液 • 胰岛素治疗 • 纠正酸中毒
2）高渗型非酮 症性糖尿病昏迷
• • •
补液 小剂量胰岛素 补钾
3）糖尿病乳酸 性酸中毒
• 消除病因 • 纠正酸中毒
二、糖尿病药物治疗原则 4.口服降糖药治疗失效的对策
• 使用第一代磺脲类药物失效者可改 1）原发性失效 服第二代药物，或加用双胍类降糖
肝糖原 分解
血糖 分解 3.9-6.1 转化
糖异生 非糖类物质
mmol•L-1
8.3-9.4 mmol·L-1
糖原 氧化供能 其他糖及非糖物 尿糖
二、治疗原则
• 原则：早期治疗、长期治疗、综合治疗、治疗措 施个体化。
• 国际糖尿病联盟（IDF）提出糖尿病现代治疗的5 个要点：糖尿病教育、饮食控制、运动治疗、血 糖监测、药物治疗。
3 000 500
3～4 2～6
20 2～5 320 2～6
30 1～2.5
180 2～3
100 2～4.5
8 2～3
半衰期 （h）
持续（h）
降糖作用特点
低血糖反应
4.5～6.5 25～60
6～12 最弱、快、短 24～48 强而持久
少见 常见
10 10～12
2～4
1～2
8
16～24 24
12～24