2020年初级药师考试《药物化学》章节练习题：胆碱受体激动剂和拮抗剂
药物化学第三章习题及答案
第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符： BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：EA. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确：DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是：CA. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是：DA. 可激动α和β 受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是CA. (1S2R)H NOHNE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用：AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为：CX Ar O Cn NA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH － 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是：EA. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11－3-15]A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B. 溴化N ，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R ）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D. N ，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A. O NH 2O N +. Cl -B. OH H NHO HOOOH OD. 2HCl O OOH ClN NE. H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26－3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
初级药师考试复习笔记——药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
胆碱能受体激动剂和拮抗剂
1.是瞳孔括约肌收缩，缩瞳，降低眼压；睫状肌收缩，晶状体变突，调节痉挛。
2.激动血管内壁的M 受体引起血管扩张；抑制心脏、血压下降，伴随反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。
M 样作用
3.使胃肠道平滑肌张力增高，收缩幅度和蠕动频率增加，并可促进胃肠分泌，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
4.是尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，尿道括约肌松弛，促进膀胱排空；
N胆碱受体激动剂：尼古丁。
药物化学练习题库(附答案)
药物化学练习题库（附答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、以下药物最匹配的是；植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案：C2、找出与性质匹配的药物；分子结构中含酰胺键，酰胺两邻位有双甲基，空间位阻，稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案：C3、以下药物最匹配的是；烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案：D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案：D5、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案：A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液，产生沉淀，这是利用其（）基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案：B8、以下药物与作用类型最匹配的是；氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案：E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案：A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案：A11、硝苯地平含硝基苯结构，其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案：E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案：D13、以下描述与药物描述最相符的是；甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案：B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：C15、下列药物最佳匹配的是；具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案：D16、以下结果最匹配的是；盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A17、以下药物作用类型相匹配的是；第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案：E18、以下描述与药物描述最相符的是；炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：C19、以下作用机制结果最匹配的是；诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案：A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案：D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案：C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案：D24、以下药物作用类型相匹配的是；第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案：A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案：D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案：B27、以下药物与结构分类最匹配的是；盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案：D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是（）A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案：A29、引入( )基团，可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案：C30、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案：A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案：E32、口服阿司匹林片在（）易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案：D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案：C34、吗啡衍生物中，哌啶环氮原子上有（）基团，一般具有拮抗吗啡作用。
药物化学：药物化学试题预测一
药物化学：药物化学试题预测一1、问答题根据作用机理，肌松剂可分为哪两类？分别简述其作用机理。
（去极化型肌松剂和去极化型肌松剂）正确答案：根据作用机制不同，肌松剂可分为非去极化型肌松剂和去极化型肌松剂。
非去极化（江南博哥）型肌松剂直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能产生，肌肉不能收缩。
这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体，又称竞争型肌松药。
非去极化肌松剂可被抗胆碱脂酶药拮抗，即可用抗胆碱脂酶药解毒。
去极化型肌松剂的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。
它与乙酰胆碱的区别是不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。
去极化肌松剂不仅不能被抗胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。
2、问答题巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5？正确答案：因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸，所以，弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。
3、单选安定是下列哪一个药物的商品名（）.A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠正确答案：C4、问答题配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水为什么需预先煮沸？接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理？正确答案：因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。
当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入二氧化碳时，就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英，而使溶液变浑浊。
所以，配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水需预先煮沸，接触的空气要用氢氧化钠液处理。
5、名词解释抗代谢作用(代谢拮抗)正确答案：所谓代谢拮抗（MetabolicAntagonism）就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成（LethalSynthesis），从而影响细胞的生长。
药物化学试题及答案
题型 :单选题1、下列镇痛药中，不是µ受体激动剂的是（ ）。
喷他佐辛正确答案吗 啡美沙酮哌替啶 题型 :单选题2、下列哪项叙述与利多卡因不符（ ）。
局麻作用是普鲁卡因的1／2 正确答案对酸或碱较稳定，不易被水解为白色结晶性粉末作用时间比普普卡因延长一倍题型 :单选题3、不属于选择性β1受体阻滞剂有（ ）。
吲哚洛尔 正确答案阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔题型 :单选题4、下列药物中不是钙通道阻滞剂的为（） 普萘洛尔 正确答案维拉帕米尼卡地平桂利嗪题型 :单选题5、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是（）。
N,N-(β-氯乙基)氧氮磷六环N,N-(β-氯乙基)胺 正确答案环上的磷氧代题型 :名词解释 A B C D A B C D A B C D A B C D A B C D6、受体的激动剂 试卷答案题型 :简答题7、简述磺胺类药物的作用机制。
试卷答案题型 :名词解释8、M-胆碱受体 试卷答案题型 :名词解释9、磺胺类药物试卷答案题型 :简答题10、去极化型肌松药与非去极化型肌松药的作用机制差异？药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
磺胺类药物的作用机制有许多学说，其中Wood-Fields 学说为大家所公认，且为以后的实验所证实。
W-F 学说认为在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以占据二氢叶酸结构中 PABA 的位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成，致使细菌的生长、繁殖受到阻碍。
PABA 是微生物合成二氢叶酸的重要原料。
二氢喋啶焦磷酸酯与 PABA 及谷氨酸或二氢喋啶焦磷酸酯与对-氨基苯甲酰谷氨酰胺，在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，二氢叶酸经二氢叶酸还原酶的作用还原为四氢叶 酸，进一步合成为辅酶F 。
辅酶F 为DNA 合成中所必须的嘌呤、嘧啶碱基的合成提 供一碳单位。
因此，磺胺类药物与PABA 竞争性拮抗的结果使微生物的DNA 、RNA 及蛋白质的合成受到干扰，影响了细菌的生长繁殖。
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)_真题(含答案与解析)-交互
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)(总分100, 做题时间90分钟)一、最佳选择题1.对中枢系统作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是SSS_SINGLE_SELA 异丙托溴铵B 氢溴酸东莨菪碱C 氢溴酸山莨菪碱D 丁溴东莨菪碱E 噻托溴铵分值: 1答案:B[解析] 本题考查莨菪生物碱M胆碱受体拮抗剂的相关知识。
异丙托溴铵是将阿托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上6位多了一个β取向的羟基，这使得它分子的极性增强，难于通过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪碱含有季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是将东莨菪碱季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟基乙酸而衍生出的药物。
故本题选B。
2.对溴新斯的明描述错误的是SSS_SINGLE_SELA 具有季铵盐结构B 口服后在肠内被大部分破坏C 尿液中可检出两个代谢产物D 口服剂量应远大于注射剂量E 以原型药物从尿中排出分值: 1答案:E[解析] 本题考查溴新斯的明的相关知识。
溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱性液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅1%～2%，本品口服后尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物。
选项E错误，故本题选E。
3.溴丙胺太林临床主要用于SSS_SINGLE_SELA 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡B 镇痛C 消炎D 抗过敏E 驱肠虫分值: 1答案:A[解析] 本题考查溴丙胺太林的相关知识。
溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡。
故本题选A。
4.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强SSS_SINGLE_SELA 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥D 6，7位上无氧桥E 6，7位上有氧桥分值: 1答案:C[解析] 本题考查莨菪碱类药物的相关知识。
药物化学章节习题和答案
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
初级药师-胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药练习题及答案详解(19页)
药理学第五节胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药一、A11、毛果芸香碱调节眼睛痉挛的机制是激动A、瞳孔括约肌上的M受体B、晶状体上的M受体C、睫状肌上的M受体D、悬韧带上的M受体E、睫状肌上的N2受体2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是A、均用于青光眼的治疗B、均可激动N2受体C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性E、均易透过血脑屏障3、毛果芸香碱不具有的药理作用是A、腺体分泌增加B、胃肠道平滑肌收缩C、心率减慢D、骨骼肌收缩E、眼压减低4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是A、胆碱能神经递质释放增加B、M胆碱受体敏感性增强C、胆碱能神经递质破坏减少D、直接兴奋M受体E、抑制ACh摄取5、青光眼患者治疗药物首选A、东莨菪碱B、阿托品C、苯海索D、毛果芸香碱E、新斯的明6、毛果芸香碱滴眼后产生的症状是A、扩瞳、升眼压，调节麻痹B、缩瞳、降眼压，调节痉挛C、缩瞳、升眼压，调节痉挛D、扩瞳、降眼压，调节痉挛E、缩瞳、升眼压，调节麻痹7、有机磷酸酯类急性中毒时，可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是A、碘解磷定B、哌替啶C、呋塞米D、氨茶碱E、阿托品8、有机磷酸酯类中毒的解救宜选用A、阿托品B、胆碱酯酶复活药C、阿托品+新斯的明D、足量阿托品+胆碱酯酶复活药E、毛果芸香碱+新斯的明9、筒箭毒碱中毒宜选用的抢救药是A、毛果芸香碱B、东莨菪碱C、新斯的明D、毒扁豆碱E、阿托品10、有支气管哮喘及机械性肠梗阻的患者应禁用A、阿托品B、山莨菪碱C、新斯的明D、东莨菪碱E、后马托品11、新斯的明不能应用的情况是A、腹气胀、尿潴留B、重症肌无力C、阵发性室上性心动过速D、琥珀胆碱中毒E、筒箭毒碱中毒解救12、毛果芸香碱的缩瞳机制是A、阻断瞳孔开大肌的α受体，使其松弛B、阻断瞳孔括约肌M受体，使其收缩C、兴奋瞳孔开大肌α受体，使其收缩D、兴奋瞳孔括约肌M受体，使其收缩E、抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多13、毛果芸香碱治疗虹膜炎常与下列药交替应用的是A、阿托品B、烟碱C、新斯的明D、卡巴胆碱E、毒扁豆碱14、毛果芸香碱降低眼压的机制是A、使瞳孔括约肌收缩B、使睫状肌松弛C、使房水生成减少D、使瞳孔开大肌收缩E、使后房血管收缩15、新斯的明胃肠道平滑肌兴奋的作用机制是通过A、直接作用于受体B、影响ACh的释放C、影响ACh的生物合成D、影响ACh的代谢E、影响ACh的贮存16、毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因可能是A、睫状肌收缩过强B、眼压升高C、眼压降低D、颅内压升高E、脑血管扩张17、新斯的明对下列效应器作用最强的是A、骨骼肌B、心脏C、血管D、腺体E、眼18、可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是A、阿托品B、新斯的明C、毛果芸香碱D、乙酰胆碱E、毒扁豆碱19、新斯的明禁用于A、术后腹气胀B、肠麻痹C、阵发性室上性心动过速D、琥珀胆碱过量中毒E、筒箭毒碱过量中毒20、可用于治疗闭角型青光眼的药物是A、阿托品B、毒扁豆碱C、新斯的明D、去甲肾上腺素E、普萘洛尔21、新斯的明治疗重症肌无力的机制是A、兴奋大脑皮质B、抑制胆碱酯酶和直接激动骨骼肌N2胆碱受体C、促进乙酰胆碱合成D、激动骨骼肌M胆碱受体E、促进骨骼肌细胞Ca2+内流22、碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是A、瞳孔缩小B、肌束颤动C、流涎D、腹痛E、呼吸困难23、使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A、阿托品B、氯解磷定C、毛果芸香碱D、新斯的明E、毒扁豆碱24、关于碘解磷定叙述正确的是A、可以多种途径给药B、不良反应比氯解磷定少C、可以与胆碱受体结合D、有直接对抗体内聚集的乙酰胆碱的作用E、与磷酰化胆碱酯酶结合后，才能使酶活性恢复25、解救筒箭毒碱过量中毒时的药物是A、卡马胆碱B、新斯的明C、泮库溴铵D、碘解磷定E、尼克刹米26、N胆碱受体可分布在A、汗腺和唾液腺B、皮肤黏膜血管C、支气管平滑肌D、骨骼肌E、瞳孔括约肌27、毛果芸香碱滴眼可引起A、缩瞳、升高眼内压、调节痉挛B、缩瞳、降低眼内压、调节麻痹C、扩瞳、降低眼内压、调节麻痹D、扩瞳、升高眼内压、调节痉挛E、缩瞳、降低眼内压、调节痉挛28、关于新斯的明的描述，正确的是A、可以口服给药吸收良好B、易进入中枢神经系统C、可用于慢性心力衰竭D、常用于治疗重症肌无力E、可以用于去极化肌松药琥珀胆碱中毒解救29、急性有机磷酸酯类中毒时，患者出现呼吸困难，口唇青紫，腺体分泌物增多，应立即静脉注射A、筒箭毒碱B、肾上腺素C、阿托品D、氨茶碱E、螺内酯30、有机磷酸酯类中毒的解救方法是A、单用阿托品即可B、单用解磷定即可C、同时大剂量使用解磷定和阿托品D、先用阿托品，不能完全控制症状时再加用解磷定E、先用解磷定，不能完全控制症状时再加用阿托品31、关于毛果芸香碱叙述应用正确的是A、治疗重症肌无力B、治疗青光眼C、M、N受体激动剂D、扩大瞳孔作用E、抑制腺体分泌32、下列属于胆碱酯酶复活药的是A、尼古丁B、毒扁豆碱C、筒箭毒碱D、氯解磷定E、乙酰胆碱33、易逆性抗胆碱酯酶药的作用不包括A、兴奋骨骼肌B、兴奋胃肠道平滑肌C、兴奋心脏D、促进腺体分泌E、缩瞳34、注射新斯的明药理作用最强的是A、兴奋胃肠道平滑肌B、兴奋膀胱平滑肌C、兴奋骨骼肌D、收缩气管E、降低血压35、首选用于有机磷农药中毒对因解救的药物是A、氯苯那敏B、氯解磷定C、毒扁豆碱D、新斯的明E、东良菪碱36、有机磷酸酯类中毒必须用胆碱酯酶复活药抢救的原因是A、胆碱酯酶不易复活B、被抑制的胆碱酯酶很快“老化”C、需要立即对抗Ach累积的生物效应D、胆碱酯酶复活药起效慢E、只有胆碱酯酶复活药能解毒37、有机磷酸酯中毒用氯解磷定的主要原因是A、与结合在胆碱酯酶上的磷酸基相作用而使酶复活B、与胆碱酯酶结合，抑制其活性C、与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用D、与胆碱能受体结合，使其不受磷酸酯类抑制E、与游离的有机磷酸酯类结合，促进其排泄38、毛果芸香碱对眼睛的作用是A、瞳孔缩小，眼压升高B、瞳孔缩小，眼压降低C、瞳孔散大，眼压降低D、瞳孔散大，眼压升高E、瞳孔不变，眼压不变39、重症肌无力应选用A、新斯的明B、毛果芸香碱C、山莨菪碱D、琥珀毒碱E、氯解磷定40、常用于有机磷酯类中毒的急救药物是A、新斯的明B、加兰他敏C、阿拉明D、阿托品E、毒扁豆碱41、新斯的明A、抗癫痫小发作首选药B、重症肌无力首选药C、抗震颤麻痹首选药D、抑制血小板聚集首选药E、直接兴奋延髓呼吸中枢首选药42、毛果芸香碱的主要临床用途是A、重症肌无力B、青光眼C、感冒时发汗D、阵发性室上性心动过速E、眼底检查时扩大瞳孔43、下列药物具有抑制胆碱酯酶作用的是A、阿托品B、氯解磷定C、双复磷D、毒扁豆碱E、琥珀胆碱44、有关毛果芸香碱的叙述，不正确的是A、能直接激动M受体，产生M样作用B、可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加C、可使眼压升高D、可用于治疗青光眼E、常用制剂为1%滴眼液45、新斯的明在临床使用中不用于A、琥珀胆碱过量中毒B、手术后尿潴留C、阵发性室上性心动过速D、手术后腹气胀E、重症肌无力46、患者，男性，25岁。
药物化学 1-3章习题及答案
第1-3章习题一、写出下列药物的结构地西泮奥沙西泮三唑仑苯巴比妥异戊巴比妥硫喷妥钠酒石酸唑吡坦苯妥英钠普洛加胺氯丙嗪氟哌啶醇吗啡纳洛酮盐酸哌替啶盐酸美沙酮乙酰胆碱氯贝胆碱溴新斯的明阿托品肾上腺素盐酸麻黄碱沙丁胺醇马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪可卡因普鲁卡因利多卡因1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。
2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。
4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
5．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。
6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。
7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。
8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）9. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。
10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH往往（降低）12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。
氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化。
13.镇静催眠药随剂量由小到大，依次出现、、、等作用。
(镇静、催眠、抗惊厥、麻醉)（参考答案：1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸2. 53. 在生产过程中引入，在贮存时产生4.顺式；C/D；C/E；椅式；C5. 3；1位、3位、5位；内消旋6. （-）莨菪酸；氧桥基团7. 抗过敏，抗溃疡）1. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ）A. 马普替林B. 氯普噻吨C. 地西泮D. 丙咪嗪2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ. 水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ. 代谢产物不具有活性Ｅ. 为镇静催眠药3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C ）A. 1位去甲基B. 3位羟基化C. 1位去甲基，3位羟基化D. 1位去甲基，2位羟基化E. 3位和2位同时羟基化4. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成( B) P23A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液5. 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（B）`P23A. 绿色络合物B. 紫堇色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色6. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A. 巴比妥B. 苯巴比妥C. 异戊巴比妥D. 环己巴比妥E. 硫喷妥钠7. 为超短效的巴比妥类药物是（D ）A. 奋乃静B. 艾司唑仑C. 氟哌啶醇D. 硫喷妥钠E. 氟西汀8. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（ E ）A 氧气 B. 氮气 C. 氮气 D. 一氧化碳 E. 二氧化碳9. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（ B ）P41,42A. 水解B. 氧化C. 还原D. 脱胺基E. 开环10. 氟西汀按作用机制属于（A ）A. 5-HT重摄取抑制剂B. NE重摄取抑制剂C. 非单胺摄入抑制剂D. MAO抑制剂E. DA重摄取抑制剂11. 属于单胺氧化酶抑制剂的为（ D ）A. 阿米替林B. 卡马西平C. 氯氮平D. 异丙烟肼E. 舍曲林12. 不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是( D )A. 吲达品p53B. 氟伏沙明p53C. 氟西汀p53D. 盐酸丙咪嗪p56E. 舍曲林p5313. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C ) p38A. 丙咪嗪B. 氯氮平C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近14. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C ) p31A 阿司匹林 B. 地西泮 C. 苯妥英钠 D. 氯丙嗪 E. 哌替啶15. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是( D) P43A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显蓝紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应16. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( D) P42，43A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基17. ( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（ D ）P58A. C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B. C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C. C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D. C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E. C-6, C-9, C-10, C-13, C-1418. 吗啡的化学结构中不含( B ) p59A. N-甲基哌啶环B. 甲氧基C. 酚羟基D. 呋喃环E. 醇羟基19. 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A. 含有N-甲基哌啶环B. 含有环氧基C. 含有两个苯环D. 含有醇羟基E. 含有五个手性中心20. 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A ）A. 双吗啡B. 可待因C. 阿朴吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮21. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D ) P62A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡22. 盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）P62A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 水解和氧化反应E. 重排反应23. 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（ A ）A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 叔氨基E. 醚键24. 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A. 酚羟基B. 醇羟基C. 双键D. 醚键E. 哌啶环25. 磷酸可待因的主要临床用途为（ C ）P59A. 镇痛B. 祛痰C. 镇咳D. 解救吗啡中毒E. 消炎26. 纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（ D ）P61A. 甲基B. 环丙烷甲基C. 环丁烷甲基D. 烯丙基E. 3-甲基-2-丁烯基27. 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A. 盐酸哌替啶B. 喷他佐辛C. 盐酸纳洛酮D. 枸橼酸芬太尼E. 酒石酸布托啡诺28. 遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 喷他佐辛29. 结构中没有含氮杂环的镇痛药是(D )A. 盐酸吗啡P61B. 枸橼酸芬太尼P65C. 二氢埃托啡P60D. 盐酸美沙酮P67E. 喷他佐辛P6330. 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是( D)A. 白色结晶性粉末，味微苦B. 易吸潮，遇光易变质C. 易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D. 本品结构中含有酯键，极易水解E. 其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体第三章1. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）(ABC选项见p86，D选项见p85，92)A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2. 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（B）(B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86)A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长3. 以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的( D)A. 对乙酰胆碱进行结构改造得到B. 具有氨基甲酸酯结构C. 具有三甲基季铵结构D. 体内易被胆碱酯酶水解E. 为M胆碱受体激动剂4. 下列叙述哪个不正确（D ）(A选项见p92, BC选项见p93，D选项中：由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性)A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性p935. 临床使用的阿托品是（ B ）A. 左旋体B. 外消旋体C. 内消旋体D. 右旋体E. 40%左旋体+60%右旋体6. 下列与硫酸阿托品性质相符的是(C )P93A. 化学性质稳定，不易水解B. 临床上用作镇静药C. 游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D. 碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E. 呈左旋光性7. M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）P94A. 解痉、散瞳B. 肌肉松弛C. 降血压D. 中枢抑制E. 抗老年痴呆8. 下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）A. 化学结构为二环氨基醇酯类B. 具有左旋光性C. 显托烷生物碱类鉴别反应D. 碱性条件下易被水解E. 为(±)-莨宕碱9. 下列哪项与阿托品相符(D )A. 以左旋体供药用B. 分子中无手性中心，无旋光活性C. 分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D. 为左旋莨菪碱的外消旋体E. 以右旋体供药用10. 莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （C ）p94A. 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B. 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C. 6 位上无β羟基，6，7位上有氧桥D. 6, 7位上无氧桥E. 6, 7位上有氧桥11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名(B )P110A.（1S，2R）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）- 2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R ，2S ）- 3- 甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R ，2S ）- 1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R ，2S ）- 2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐12. 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ D ） HO HOH N OHaA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢13. 哪个是药用（1R,2S ）（-）麻黄碱（ B ） (要掌握推理过程)A. B. C.D. E.14. 化学结构如下的药物为（ A ） P93A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine E. Tacrine15. 化学结构如下的药物为（ A ） P108 A. Epinephrine B. Ephedrine C. Dipivefrin D. PhenylpropanolamineE. Dopamine16. 下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C. 易溶于水而不溶于氢氧化钠D. 不具旋光性E. 与茚三酮作用显紫色17. 若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是( D ) P141n ( )R 1YZ N R 2R 3A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n 等于2-3为好D. Y 为杂原子可增强活性E. R 1为吸电子取代基时活性下降18. 氯苯那敏属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型（C ） P122A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类HO H NOH HO CH 3N O OH O CH 319. 与普鲁卡因性质不符的是（ C ）A. 具有重氮化-偶合反应B. 与苦味酸试液产生沉淀C. 具有酰胺结构易被水解D. 水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E. 可与芳醛缩合生成Schiff’s碱20. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（ E ）A. 含有酰胺结构B. 酸胺键邻位有2个甲基C. 具有抗心律失常作用D. 与苦味酸试液产生沉淀E. 稳定性差，易水解21. 盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（ C ）A. 叔胺的氧化 D. 苯环上的亚硝化 C. 芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E. 芳胺氧化22. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（ C ）P141A. -NH-B. -CH2-C. -S-D. -O-E. -CH=CH-23. 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是(C )A. 在体内代谢成亚砜B. 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物C. 在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D. 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E. 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物24. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 EA. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解1. 镇静催眠药随剂量由小到大药理作用依次表现为：AA．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉B．催眠、抗惊厥、镇静、麻醉C．催眠、抗惊厥、麻醉、镇静D．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥E．催眠、麻醉、抗惊厥、镇静2．下列关于地西泮描述错误的是：BA．小于镇静剂量即有抗焦虑作用B．对快动眼睡眠时相无影响C．久用可产生依赖性D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低E．过量引起呼吸抑制3．地西泮的中枢抑制作用部位是：DA．边缘系统多巴胺受体B．中枢α受体C．直接抑制中枢D．苯二氮卓结合位点E．中枢GABA结合位点4．地西泮不具有的不良反应是：DA．嗜睡、乏力B．共济失调C．心血管抑制D．白细胞减少E．呼吸抑制5．地西泮的体内过程特点是：AA．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢物t1/2更短C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2可缩短E．不透过胎盘屏障6．常用苯二氮卓类药物中，口服吸收最快、作用时间短的药物是：CA．地西泮B．氯氮卓C．三唑仑D．奥沙西泮E．氟西泮7．下列哪种药物属于苯二氮卓类？AA．三唑仑B．氯丙嗪C．甲丙氨酯D．苯巴比妥E．水合氯醛8．苯二氮卓受体阻断剂是：AA．氟马西尼B．阿托品C．三唑仑D．硫喷妥钠E．甲丙氨酯9．苯二氮卓结合位点的分布与哪种中枢抑制性递质的分布一致？ DA．多巴胺B．脑啡肽C．乙酰胆碱D．γ-氨基丁酸E．去甲肾上腺素10. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应11. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基12．下列何药脂溶性最高？AA．硫喷妥钠B．戊巴比妥C．异戊巴比妥D．司可巴比妥E．苯巴比妥13．静脉注射硫喷妥钠作用维持时间短暂的主要原因是：DA．迅速从肾排出B．迅速在肝破坏C．难穿透血脑屏障D．从脑组织再分布到脂肪等组织中E．迅速与血浆蛋白结合14．巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：DA．药物分子大小B．给药途径C．用药剂量D．药物脂溶性E．药物剂型15. 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成BA. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液16. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀17. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：DA. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡18. 结构上不含氮杂环的镇痛药是：DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因19. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂20. 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因( E )A. 药物对代谢的稳定性增加B. 药物对受体的亲和力增强C. 药物的极性增大D.药物的亲水性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大21. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间22. 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定23. 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关24. 不属于苯并二氮卓的药物是：CA. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑25. 苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是( E )A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯丁酰胺E．苯基乙基乙酰脲26. 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为( C )A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α一氨基二苯基乙酸D．尿素E．苯乙酸27. 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A. 具有5, 5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C. 作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D. 多在肝脏代谢E. 性质很稳定28. 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A. 丙咪嗪B. 泰尔登C. 氯丙嗪D. 阿米替林E. 奋乃近29. 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ.代谢产物不具有活性Ｅ.为镇静催眠药30. 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A. 阿司匹林B. 地西泮C. 苯妥英钠D. 氯丙嗪E. 哌替啶31. 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A. 为乙内酰脲类抗癫痫药B. 酸性比碳酸强C. 为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D. 为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快E. 为巴比妥药物的结构改造而得32. 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定，不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀33. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药（B ）A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类34. 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A．1, 4-苯二氮卓环B．1, 2-苯二氮卓环C．1, 3-苯二氮卓环D．1, 5-苯二氮卓环E．1, 6-苯二氮卓环35. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应36. 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色37. 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物: EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)38. 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有（E）A. N-去甲基B. C3的羟化C. 芳环的羟化D. 1,2位水解开环E. 2位羰基的还原39. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符BA. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物40. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是EA. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂41. 下列叙述哪个不正确DA. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应42. 下列与Adrenaline不符的叙述是DA. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢43. 临床药用(－)- Ephedrine的结构是CA. (1S2R)H NOHB.C.D.E. 上述四种的混合物44. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型EA. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类45. 下列何者具有明显中枢镇静作用AA. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine46. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为CX ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH2－E. －NHNH －47. Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是E A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构 D . Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 ( A ) A.酚羟基 B.醇羟基 C.双键 D.醚键 E.哌啶环 (2) 磷酸可待因的主要临床用途 ( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛 (3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是 (E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮 (4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符 ( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是 ( D)A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 (6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用 (A ) A.枸橼酸 B.酒石酸 C.盐酸 D.磷酸 E.马来酸 (7) 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂 ( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺 (8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 （A ）A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮 (9) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个(12) 属于不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂的是( E)A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．溴新斯的明D．毒扁豆碱E．碘解磷定(13) 下列哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂( B )A．硫酸阿托品B．毒扁豆碱C．泮库溴铵D．东莨菪碱E.毛果芸香碱3. 阿托品( C )A.以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(4) 下列对溴新斯的明描述不正确的是（E ）A. 白色结晶性粉末B. 性质较稳定，不易水解C. 为可逆性抗胆碱酯酶药D. 与氢氧化钠溶液共热可发生水解E. 为不可逆性抗胆碱酯酶药解毒剂(5) 氢溴酸山莨菪碱的结构中不含有（D ）A.山莨菪醇B.莨菪酸C.6位上有一个羟基D.莨菪酸苯环上有甲基取代E.N上有甲基取代6. 下列药物不能用Vitali反应进行鉴别的是（E ）A.阿托品B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.樟柳碱E.毛果芸香碱7. 与毒扁豆碱性质描述不相符的是（C ）A.分子中含有两个叔氮原子B.主要用于治疗青光眼C.分子中具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障D.在碱性条件下不稳定，暴露在空气中可变红E.白色针状结晶8. 氢溴酸山莨菪碱临床主要用于（A）A.抗胆碱药B.免疫调节C.抗病毒感染D.质子泵抑制剂E.抗滴虫药(1) 与肾上腺素性质相符的是( B )A.在酸性或碱性条件下均易水解B．在空气中放置可被氧化.C．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E．与茚三酮试液作用显紫色(2) 麻黄碱常用药用形式的构型为( A)A.1R,2SB.1S,2RC.1S,2SD.1R,2RE.1R(3) 可能成为制备冰毒原料的药物是（B ）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸伪麻黄碱C. 盐酸克仑特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔(4)下列药物中，（D ）不易被空气氧化A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.多巴胺D.麻黄素E.异丙肾上腺素(5)下列药物中，不具有儿茶酚胺结构的是（C ）A.肾上腺素B.多巴胺C.盐酸克仑特罗D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素(6)儿茶酚胺类药物的代谢酶主要有（A ）A.MAO和COMTB.胆碱酯酶C.COXD.ACEE.无特定酶(7)下列对肾上腺素稳定性描述不正确的是（D ）A．含有儿茶酚胺结构，易氧化B.溶液的PH增大可加速氧化C.光照和加热均促进其氧化D.氧化是含有巯基的缘故 E.注射液的PH为2.5～5.0较稳定(8)盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（E ）A.Vital反应B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应(9. 肾上腺素氧化后的主要产物为（D ）A．去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素红D.肾上腺素红E.二羟吲哚(10)盐酸哌唑嗪的结构主要由哪三部分组成（A ）A．喹唑啉,哌啶,呋喃甲酰基B.萘环,2-丙醇,取代氨基C.1,2,5-噻二唑,邻苯二酚,取代氨基D.喹唑啉,2-丙醇,氨基 E.萘环,哌啶,取代氨基(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D )。
拟胆碱药和抗胆碱药习题 (1)
拟胆碱药和抗胆碱药 (Cholinergic and Anticholinergic Drugs)一、单项选择题1.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂A．Physostigmine B．Galantamine C．Scopolamine D．Pilocarpine2.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A．乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B．乙酰胆碱亚乙基桥上b位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体激动剂C．Bethanechol Chloride作用较乙酰胆碱强而持久D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3.Neostigmine Bromide的化学名是A.氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N,N,N-三甲基-1-丙铵B.溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N,N,N-三甲基苯铵C.N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-呫吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物D.1,1￠-[(2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-二基]双[1-甲基哌啶鎓]二溴化物4.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A．Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B．Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂5.下列哪个与Atropine Sulfate不符A．化学结构为二环氨基醇酯类B．具有左旋光性 C．显托烷生物碱类鉴别反应D．碱性条件下易被水解6.Atropine 的水解产物是A．山莨菪醇和托品酸B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸D．莨菪品和左旋托品酸7.以下叙述哪个不正确A．托品（莨菪醇）结构中C1、、C3、C5为手性碳原子，具旋光性B．托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性C．山莨菪醇结构中C1、C3、C5、C6为手性碳原子，具旋光性D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性8.下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨甲酰基结构的是A．格隆溴铵B．盐酸苯海索C．溴丙胺太林D．甲溴贝那替嗪9.Pancuronium Bromide与下列哪个药物的用途相似A．甲睾酮B．奥美溴铵C．苯丙酸诺龙D．维库溴铵10.下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质A．为酯类化合物，难溶于水B．为季铵盐类化合物，极易溶于水C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短D．为去极化型肌松药11.下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确A．蕈毒碱是M受体激动剂B．M受体属于G蛋白偶联受体家族C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强D．M受体激动时，动脉血管收缩12.下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确A．烟碱是N受体激动剂B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道C．乙酰胆碱与N1受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低D．乙酰胆碱与N2受体结合可使骨骼肌收缩13.下列生物碱何者为蕈毒碱A．B．C．D．14.下列生物碱何者为烟碱A．B．C．D．15.下列哪个是氯贝胆碱A．B．C．D．16.下列结构中哪个是AnisodamineA．B．C．D．17.哌仑西平的结构是A．B．C．D．二、填空题1.乙酰胆碱的生物合成在内完成，由丝氨酸脱羧酶将脱羧，再经胆碱N-甲基转移酶催化生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。
主管药师考试辅导练习题(答案版)-药物化学 第六节 胆碱受体激动剂和拮抗剂
药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂一、A11、有机磷农药中毒解救主要用A、硝酸毛果芸香碱B、溴化新斯的明C、加兰他敏D、碘解磷定E、盐酸美沙酮2、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是A、为萜类药物B、本品是N胆碱受体激动剂C、本品是M胆碱受体激动剂D、对汗腺有影响，对眼压无影响E、临床上利用其眼压升高治疗青光眼3、下列哪项与溴新斯的明不符A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐E、主要用于重症肌无力4、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A、为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心D、含有五元内酯环和咪唑环结构E、为M胆碱受体激动剂5、下列哪项与溴新斯的明不符A、为M胆碱受体激动剂B、主要用于重症肌无力C、为可逆性胆碱酯酶抑制剂D、为季铵类化合物E、胃肠道难于吸收6、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是A、可缩小瞳孔，降低眼内压B、本品是M胆碱受体激动剂C、本品是N胆碱受体激动剂D、临床上可用于原发性青光眼E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用7、临床应用的阿托品是莨菪碱的A、右旋体B、左旋体C、外消旋体D、内消旋体E、都在使用8、阿托品临床作用是A、治疗各种感染中毒性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热C、治疗各种过敏性休克D、治疗高血压E、治疗心动过速9、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是A、结构中有酯键B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品D、莨菪醇即阿托品E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品10、关于茄科生物碱结构叙述正确的是A、全部为氨基酮的酯类化合物B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强E、以上叙述都不正确11、关于哌仑西平说法错误的是A、为吡啶并苯二氮（艹卓）类化合物B、为选择性M胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大E、常以其二盐酸盐一水合物供药用12、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是A、不溶于乙醇B、不易被水解C、水溶液呈中性D、呈旋光性，供药用的为左旋体E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀13、关于阿托品的叙述，正确的是A、以左旋体供药用B、分子中无手性中心，无旋光性C、分子为内消旋，无旋光性D、为左旋莨菪碱的外消旋体E、以右旋体供药用14、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是A、氧化B、水解C、重排D、异构化E、还原15、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A、结构中有酯键B、阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈蓝色C、Vitali反应，为托品酸的专属反应D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应E、为左旋莨菪碱的外消旋体16、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是A、均为氨基醇的酯类化合物B、结构中有6，7位氧桥，对中枢作用增强C、东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制D、阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用E、山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最强的17、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为A、东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>樟柳碱B、东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱C、阿托品>东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱D、樟柳碱>阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E、山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱>樟柳碱二、B1、A.绿奎宁反应B.Vitaili反应C.紫脲酸胺反应D.Marquis反应E.双缩脲反应<1> 、咖啡因A B C D E<2> 、硫酸阿托品A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 D【答案解析】有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。
初级药士考试药物化学考前复习资料：抗胆碱药
抗胆碱药-受体拮抗剂
M：加快心率、散瞳、解痉
N2：肌松药
一、M胆碱受体拮抗剂
解痉、散瞳、心动过缓
分类：莨菪生物碱、合成类
(一)莨菪生物碱
1.硫酸阿托品
化学名：α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8–氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物结构特征：
①莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱
②莨菪醇有3个手性碳，但C1、C3、C5内消旋不产生旋光，有船式椅式两种稳定构象
③莨菪酸1个手性碳，天然来源S构型，提取时消旋化
④左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体
性质：
①叔胺碱性较强
②酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定
碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸
制剂调pH3.5~4
作用：解痉药、有机磷中毒解救、散瞳
毒性：毒性大，可透过血脑屏障和胎盘
2.氢溴酸东莨菪碱
与莨菪碱(阿托品)区别：在6,7位有一氧环
作用：麻醉前给药，晕动病，震颤麻痹，有机磷农药中毒
3.氢溴酸山莨菪碱
区别：6-OH(山莨菪醇)
天然左旋，合成消旋体(654-2)
6-羟基增加了药物的极性,使难于透过血脑屏障无中枢兴奋症状
抗休克、解痉
4.丁溴东莨菪碱
来源：东莨菪季铵化(N丁基)
季铵，对中枢作用弱，解痉(胃、胆、肾)
5.氢溴酸后马托品
合成的抗胆碱药，效力快而弱
构效关系
1)6位有羟基，分子极性增强，中枢作用减弱
2)6，7位有氧桥，分子极性减少，增强中枢作用。
中枢作用强度顺序是：东莨菪碱(氧桥)>阿托品>山莨菪碱(羟基)
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初级药师-药物化学-2
初级药师-药物化学-2(总分：50.00，做题时间：90分钟)一、A1型题(总题数：50，分数：50.00)1.下列哪个不能发生Vitali特征反应∙A．东莨菪碱∙B．阿托品∙C．泮库溴铵∙D．山莨菪碱∙E．樟柳碱（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：2.下列哪个与尼群地平不符∙A．为黄色结晶性粉末∙B．遇光会发生歧化反应对人体有害∙C．临床用于治疗冠心病和高血压∙D．不溶于水∙E．分子中有两个手性碳（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：3.下列与甲基多巴不符的是∙A．适用轻度和中度原发性高血压∙B．需避光保存∙C．在酸性溶液中更易氧化∙D．氧化产物可聚合∙E．结构中两个酚羟基易被氧化（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：4.∙A．为白色结晶性粉末∙B．2S-顺式异构体活性最强∙C．具扩张血管作用，可治疗心绞痛∙D．易溶于水∙E．分子中有一个手性碳（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：5.与胆碱受体有关的药物分类不包括∙A．M胆碱受体激动剂∙B．乙酰胆碱酯酶抑制剂∙C．M胆碱受体拮抗剂∙D．N胆碱受体激动剂∙E．N2胆碱受体拮抗剂（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：6.下列哪个药可以治疗重症肌无力，还可治疗老年痴呆∙A．氯琥珀胆碱∙B．溴新斯的明∙C．硝酸毛果芸香碱∙D．加兰他敏∙E．硫酸阿托品（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：7.不符合以下结构的是∙A．去甲肾上腺素∙B．临床用R构型左旋体∙C．易被氧化变质∙D．用于急性心力衰竭和心脏骤停抢救∙E．加热时可发生消旋化（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.以下对盐酸麻黄碱描述不正确的是∙A．不含酚羟基∙B．有两个手性碳∙C．1S，2S异构体活性最强∙D．游离麻黄碱具强碱性∙E．可预防哮喘发作和治疗鼻塞（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：9.下列哪项与阿托品相符∙A．以左旋体供药用∙B．分子中无手性中心∙C．分子中有手性中心，为内消旋∙D．是外消旋体∙E．以右旋体供药用（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：10.关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系，下列哪个除外∙A．需要一个带正电荷的基团∙B．需要有一个负电子中心∙C．季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子∙D．带正电荷为季铵活性最高∙E．季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：11.下列哪个不属于调血脂药∙A．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂∙B．苯氧乙酸类∙C．血管紧张素转化酶抑制剂∙D．烟酸∙E．苯氧乙酸类似物（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：12.肾上腺素易被氧化变色，其化学结构中不稳定的部分为∙A．侧链上的羟基∙B．侧链上的氨基∙C．烃氨基侧链∙D．儿茶酚胺结构∙E．苯乙胺结构（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：13.以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是∙A．重酒石酸去甲肾上腺素∙B．盐酸克仑特罗∙C．盐酸甲氧明∙D．盐酸异丙肾上腺素∙E．盐酸哌唑嗪（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：14.下列哪个与硝苯地平不符∙A．为黄色结晶性粉末∙B．遇光会发生歧化反应∙C．分子中有手性碳∙D．遇光不稳定∙E．临床用于治疗冠心病和心绞痛（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：15.下列哪个药既能降血脂又可改善糖尿病性眼底病变∙A．辛伐他汀∙B．洛伐他汀∙C．吉非贝齐∙D．氯贝丁酯∙E．烟酸（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：16.下列哪个不具有儿茶酚胺结构∙A．重酒石酸去甲肾上腺素∙B．盐酸多巴胺∙C．盐酸肾上腺素∙D．盐酸麻黄碱∙E．盐酸异丙肾上腺素（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：17.以下哪个性质与吗啡的性质不相符∙A．在酸中加热生成阿扑吗啡∙B．遇光易变质∙C．显重氮化-偶合反应∙D．与三氯化铁试液反应呈蓝色∙E．与甲醛-硫酸试液反应呈蓝色（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：18.下列哪项与阿托品相符∙A．为东莨菪醇与莨菪酸生成的酯∙B．为莨菪醇与莨菪酸生成的酯∙C．为莨菪醇与消旋莨菪酸生成的酯∙D．为山莨菪醇与莨菪酸生成的酯∙E．为东莨菪碱与樟柳酸生成的酯（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：19.下列哪个药物主要兴奋α受体，临床上主要用于升压、抗休克∙A．盐酸麻黄碱∙B．盐酸克仑特罗∙C．盐酸甲氧明∙D．重酒石酸去甲肾上腺素∙E．盐酸哌唑嗪（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：20.吗啡的氧化产物是∙A．吗啡酮∙B．吗啡哺∙C．去甲吗啡∙D．阿扑吗啡∙E．伪吗啡（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：21.下列哪项与溴新斯的明不符∙A．为胆碱受体激动剂∙B．为可逆性胆碱酯酶抑制剂∙C．易溶于水∙D．胃肠道难吸收∙E．主要用于重症肌无力（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：22.肾上腺素受体激动剂的光学异构体中，一般活性较强的是∙A．R-左旋体∙B．S-右旋体∙C．S-左旋体∙D．内消旋体∙E．外消旋体（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：23.卡托普利的作用是∙A．抑制磷酸二酯酶∙B．阻断肾上腺素受体∙C．阻止胆固醇合成∙D．抑制血管紧张素Ⅱ的生成∙E．阻断钙离子通道（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：24.下列化学结构是哪个药物∙A．尼群地平∙B．硝苯地平∙C．卡托普利∙D∙E．硝酸异山梨酯（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：25.下列哪个是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂∙A．卡托普利∙B．洛伐他汀∙C．硝苯地平∙D．氯沙坦∙E．尼群地平（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：26.下列哪项不符合盐酸麻黄碱∙A．为1R，2S(—)-麻黄碱∙B．主要用于治疗支气管哮喘∙C．结构中有两个手性碳原子∙D．遇碘化汞钾生成沉淀∙E．不易被氧化（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：27.苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时∙A．对α1受体激动作用增大∙B．对α2受体激动作用增大∙C．对β受体激动作用增大∙D．对β受体激动作用减小∙E．对α和β受体激动作用均增大（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：28.泮库溴铵临床上用做∙A．雄激素药物∙B．雌激素药物∙C．孕激素药物∙D．肾上腺皮质激素药物∙E．肌肉松弛药（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：29.以下哪个与盐酸阿替洛尔无关∙A．微溶于水∙B．具重氮化-偶合反应∙C．可治疗心律失常∙D．用于治疗高血压和心绞痛∙E．对心脏β1受体选择性强（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：30.下列哪个是胆碱酯酶复活剂∙A．氯贝胆碱∙B．氯琥珀胆碱∙C．溴新斯的明∙D．碘解磷定∙E．哌仑西平（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：31.下列哪个药物是口受体激动剂，可治疗哮喘∙A．去甲肾上腺素∙B．异丙肾上腺素∙C．肾上腺素∙D．盐酸多巴胺∙E．盐酸甲氧明（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：32.下列哪个性质与硝酸异山梨酯不符∙A．水解生成硝酸∙B．为抗心绞痛药∙C．在强热或撞击下会发生爆炸∙D．在酸和碱溶液中易发生水解∙E．持续作用时间很短（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：33.下列哪个是盐但在水中几乎不溶∙A．盐酸哌唑嗪∙B．盐酸普萘洛尔∙C．盐酸多巴胺∙D．盐酸麻黄碱∙E．盐酸甲氧明（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：34.美沙酮的化学结构中不含有哪个基团∙A．酚羟基∙B．酮基∙C．二甲氨基∙D．甲基∙E．苯基（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：35.下列哪个有6β-羟基，亲水性增大，中枢作用弱∙A．山莨菪碱∙B．阿托品∙C．莨菪碱∙D．樟柳碱∙E．东莨菪碱（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：36.哌替啶中毒时出现惊厥的原因是哪个毒性代谢产物∙A．硫酸结合物∙B．葡糖醛酸结合物∙C．哌替啶酸∙D．去甲哌替啶酸∙E．去甲哌替啶（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：37.下列哪个药物在体内生成羟基酸而产生降血脂作用∙A．卡托普利∙B．洛伐他汀∙C．硝苯地平∙D．氯沙坦∙E．尼群地平（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：38.抗高血压药不包括∙A．钾离子通道拮抗剂∙B．血管紧张素转化酶抑制剂∙C．作用于自主神经系统的药∙D．钙拮抗剂∙E．血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：39.下列哪个药物作用于多巴胺受体，临床上主要用于升压、抗休克∙A．盐酸麻黄碱∙B．盐酸克仑特罗∙C．盐酸甲氧明∙D．盐酸肾上腺素∙E．盐酸多巴胺（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：40.下列哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，无干咳副作用∙A．氯贝丁酯∙B．氯沙坦∙C．洛伐他汀∙D．地高辛∙E．卡托普利（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：41.下列哪项与阿托品不相符∙A．其水溶液呈碱性∙B．其水溶液呈酸性∙C．具Vitali反应∙D．能与生物碱试剂发生显色反应∙E．常用做解痉药和散瞳药（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：42.毛果芸香碱临床用做∙A．肌肉松弛药∙B．镇静催眠药∙C．老年痴呆症治疗药∙D．原发性青光眼治疗药∙E．抗菌药（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：43.可待因发生氧化的可能性比吗啡小，最合理的解释是其结构中∙A．6位是甲氧基∙B．3位是酯基∙C．3位是羟基∙D．6位是羟基∙E．3位是甲氧基（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：44.下列药物中属于第一个苯基哌啶类合成镇痛药是∙A．氟哌啶醇∙B．美沙酮∙C．哌替啶∙D．纳洛酮∙E．吗啡（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：45.具如下化学结构的药物在临床上用于∙A．解热镇痛∙B．抗炎∙C．降压∙D．癌症化疗药∙E．手术和癌症疼痛（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：46.下列哪个解痉药的中枢副作用最强∙A．东莨菪碱∙B．阿托品∙C．樟柳碱∙D．山莨菪碱∙E．莨菪碱（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：47.下列哪个是具利尿作用的抗高血压药∙A．卡托普利∙B．普鲁卡因胺∙C．洛伐他汀∙D．甲基多巴∙E．氯沙坦（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：48.下列哪个是药效持久的β2受体激动剂，用于支气管哮喘和过敏反应∙A．去甲肾上腺素∙B．盐酸多巴胺∙C．盐酸肾上腺素∙D．盐酸甲氧明∙E．克仑特罗（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：49.下列哪个特点与卡托普利不符∙A．含有一个手性中心∙B．巯基易氧化生成二硫化物∙C．在水中可溶解∙D．用于治疗高血压症∙E．有类似蒜的特臭味（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：50.下列哪项与氯琥珀胆碱不相符∙A．为酯类化合物，易水解∙B．为酰胺类化合物，易水解∙C．为季铵盐，极易溶于水∙D．为短效肌肉松弛药∙E．发生Hoffmann消除反应，有三甲胺臭味（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：。
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第四篇（17～18章）传出神经药物（未排序）A型题1.化学结构为下列的药物名称是A.氯唑沙宗???B.氯化胆碱C.氯化琥珀胆碱D.氯化筒箭毒碱E.氯贝胆碱【本题1分】【答疑编号27762】【正确答案】?C2.在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸的是以下哪种药物A.东莨菪碱???B.山莨菪碱C.莨菪碱D.樟柳碱E.阿托品【本题1分】【答疑编号27763】【正确答案】?E3.化学结构如下的药物名称是A.山莨菪碱???B.莨菪碱C.东莨菪碱???D.樟柳碱E.甲溴东莨菪碱【本题1分】【答疑编号27765】【正确答案】?A4.下列哪项和氯化琥珀胆碱相符A.为酯类化合物，难溶于水??B.为酰胺类化合物，难溶于水C.为季铵盐，极易溶于水???D.为杂环化合物，难溶于水E.为脂环化合物，难溶于水【本题1分】【答疑编号27766】【正确答案】?C5.化学结构为下列的药物是A.溴丙胺太林???B.甲溴东莨菪碱C.丁溴东莨菪碱???D.溴新斯的明E.溴甲阿托品【本题1分】【答疑编号27767】【正确答案】?D6.下列哪项和东莨菪碱相符A.化学结构为茛菪醇和莨菪酸所成的酯B.化学结构为6-羟基莨菪醇和左旋莨菪酸所成的酯C.化学结构中6，7位有一环氧基D.化学结构中6，7位间有双键E.化学结构中6位有羟基取代【本题1分】【答疑编号27768】【正确答案】?C7.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的A.阿托品结构中6，7位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥C.山茛菪碱结构中有6β-羟基D.中枢作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E.中枢作用：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱【本题1分】【答疑编号27769】【正确答案】?D8.化学结构如下的药物名称是A.格隆溴铵???B.奥芬溴铵C.克利演铵D.甲溴贝那替嗪E.溴丙胺太林【本题1分】【答疑编号27772】【正确答案】?E9.化学结构如下的药物名称是A.硫酸特布他林???B.硫酸沙丁胺醇C.丁溴东茛菪碱D.溴甲阿托品E.硫酸阿托品【本题1分】【答疑编号27774】【正确答案】?E10.下列哪项和阿托品相符A.为东莨菪醇和莨菪酸生成的酯???B.为莨菪醇和莨菪酸生成的酯C.为莨菪醇和消旋莨菪酸生成的酯???D为山莨菪醇和莨菪酸生成的酯E.为东莨菪碱和樟柳酸生成的酯【本题1分】【答疑编号27775】【正确答案】?B11.下列哪项和溴新斯的明不符A.为胆碱受体激动剂???B.为可逆性胆碱酯酶抑制剂C.具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解???D.注射用的是新斯的明甲硫酸盐E.主要用于重症肌无力【本题1分】【答疑编号27776】【正确答案】?A12.苯磺酸阿曲库铵临床上用作A.镇痛药???B.非甾体抗炎药C.非去极化型肌肉松弛药???D.抗菌药E.去极化型肌肉松弛药【本题1分】【答疑编号27777】【正确答案】?C13.以下对山莨菪碱的描述错误的是A.山莨菪根中的一种生物碱，具左旋光性B.是山莨菪醇和左旋莨菪酸生成的酯C.结构中有手性碳原子D.合成品供药用，为其外消旋体，称654-2E.结构中6，7-位有环氧基【本题1分】【答疑编号27783】【正确答案】?E14.化学名为二氯化2，2’-［（1，4-二氧-1，4-亚丁基）双（氧）］双［N，N，N-三甲基乙铵］二水合物的肌肉松弛药是A.氯化琥珀胆碱???B.氯筒箭毒碱C.泮库溴铵D.维库溴铵E.阿曲库铵【本题1分】【答疑编号27784】【正确答案】?A15.化学结构如下的药物临床上用作A.雄性激素药物B.雌性激素药物C.孕激素药物D.肾上腺皮质激素药物E.肌肉松弛药【本题1分】【答疑编号27795】【正确答案】?E16.下列哪种性质和硫酸阿托品相符A.易溶于水，其水溶液呈中性???B.易溶于水，其水溶液呈酸性C.具左旋光性??????D.化学性质稳定，不易水解E.临床上用作肌肉松弛药【本题1分】【答疑编号27796】【正确答案】?A17.以下化学结构的药物临床用作A.肌肉松弛药???B.镇静催眠药C.M胆碱受体拮抗剂D.M胆碱受体激动剂E.抗菌药【本题1分】【答疑编号27797】【正确答案】?D18.以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的A.对乙酰胆碱进行结构改造得到???B.具有氨基甲酸酯结构C.具有三甲基季铵结构D.体内易被胆碱酯酶水解E.为M胆碱受体激动剂【本题1分】【答疑编号27747】【正确答案】?D19.下列哪个是东莨菪碱【本题1分】【答疑编号27752】【正确答案】?B20.哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛A.苯磺酸阿曲库铵???B.泮库溴铵C.氯化琥珀胆碱???D.氯筒箭毒碱E.丁溴东莨菪碱【本题1分】【答疑编号27753】【正确答案】?E21.下列哪项和阿托品相符A.以左旋体供药用B.分子中无手性中心，无旋光活性C.分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性D.为左旋莨菪碱的外消旋体E.以右旋体供药用【本题1分】【答疑编号27754】【正确答案】?D22.阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有以下哪种结构A.酰胺键???B.内酯键C.酰亚胺键???D.酯键E.内酰胺键【本题1分】【答疑编号27755】【正确答案】?D23.下列哪项和硝酸毛果芸香碱不符A.为一种生物碱???B.为乙酰胆碱酯酶抑制剂C.结构中有两个手性中心D.含有五元内酯环和咪唑环结构E.为M胆碱受体激动剂【本题1分】【答疑编号27756】【正确答案】?B24.以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是A.盐酸异丙肾上腺素???B.盐酸克仑特罗C.盐酸甲氧明D.重酒石酸去甲肾上腺素E.盐酸氯丙那林【本题1分】【答疑编号27966】【正确答案】?D25.下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是A.肾上腺素???B.去甲肾上腺素C.问羟胺??D.麻黄碱E.异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号27968】【正确答案】?E26.异丙肾上腺素的化学结构是【本题1分】【答疑编号27974】【正确答案】?B27.异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为A.侧链上的羟基???B.侧链上的氨基C.烃氨基侧链D.儿茶酚胺结构E.苯乙胺结构【本题1分】【答疑编号27976】【正确答案】?D28.化学结构如下的药物名称是A.克仑特罗?B.氯丙那林C.特布他林D.沙丁胺醇E.甲氧明【本题1分】【答疑编号27982】【正确答案】?A29.苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时A.对α1受体激动作用增大???B.对α2受体激动作用增大C.对β受体激动作用增大???D.对β受体激动作用减小E.对α和β受体激动作用均增大【本题1分】【答疑编号27985】【正确答案】?C30.下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是A.氯丙那林???B.间羟胺C.多巴胺???D.克仑特罗E.麻黄碱【本题1分】【答疑编号27987】【正确答案】?C31.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名A.（1S，2R）－2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐B.（1R，2S）－2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.（1R，2S）－3－甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐D.（1R，2S）－1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐E.（1R，2S）－2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐【本题1分】【答疑编号27853】【正确答案】?B32.下列哪个是（1R，2S）（-）麻黄碱【本题1分】【答疑编号27955】【正确答案】?C33.下列哪个是盐酸多巴胺的结构【本题1分】【答疑编号27958】【正确答案】?C34.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A.盐酸多巴胺???B.盐酸克仑特罗C.沙丁胺醇???D.盐酸氯丙那林E.盐酸麻黄碱【本题1分】【答疑编号27961】【正确答案】?E35.（－）－去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应A.水解反应???B.还原反应C.氧化反应???D.开环反应E.消旋化反应【本题1分】【答疑编号27964】【正确答案】?E36.以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是A.重酒石酸去甲肾上腺素???B.盐酸异丙肾上腺素C.多巴胺D.盐酸克仑特罗E.盐酸氯丙那林【本题1分】【答疑编号27965】【正确答案】?C（未排序）B型题1.A.氯化琥珀胆碱???B.马来酸氯苯那敏C.硝酸毛果芸香碱D.溴新斯的明E.氢溴酸山莨菪碱【本题1分】(1).M胆碱受体拮抗剂【答疑编号27799】【正确答案】?E(2).N2胆碱受体拮扰剂【答疑编号27800】【正确答案】?A(3).乙酰胆碱酯酶抑制剂【答疑编号27801】【正确答案】?D(4).M胆碱受体激动剂【答疑编号27802】【正确答案】?C2.【本题1分】(1).胆碱受体拮抗剂，氢溴酸后马托品用于眼科验光、散瞳【答疑编号27804】【正确答案】?C(2).氢溴酸山莨菪碱，M胆碱受体拮抗剂，用于感染性中毒休克等【答疑编号27805】【正确答案】?E(3).溴化新斯的明，可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力【答疑编号27806】【正确答案】?D(4).苯磺酸阿曲库铵，非去极化型肌松药【答疑编号27807】【正确答案】?A3.A.泮库溴铵B苯磺酸阿曲库铵C.氢溴酸东莨菪碱D.溴新斯的明E.硝酸毛果云香碱【本题1分】(1).具有1-苄基四氢异喹啉结构的肌松药【答疑编号27814】【正确答案】?B(2).具雄甾烷母核的肌松药【答疑编号27815】【正确答案】?A(3).具有氨基甲酸酯结构的可逆性胆碱酯酶抑制剂【答疑编号27816】【正确答案】?D(4).结构和莨菪碱的区别为在托品烷的6，7位有一环氧基【答疑编号27817】【正确答案】?C4.A.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐B.4-（2-氨基乙基）－1，2-苯二酚盐酸盐C.2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐D.（2R，2S）-2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐E.1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪盐酸盐【本题1分】(1).盐酸多巴胺的化学名【答疑编号27995】【正确答案】?B(2).盐酸哌唑嗪的化学名【答疑编号27996】【正确答案】?E5.A.盐酸普萘洛尔B.盐酸可乐定C.盐酸多巴胺???D.阿替洛尔E.盐酸麻黄碱【本题1分】(1).多巴胺受体激动剂，在体内可代谢成去甲肾上腺素【答疑编号28000】【正确答案】?C(2).属于选择性β1受体拮抗剂，可治疗高血压、心绞痛【答疑编号28001】【正确答案】?D6.A.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐B.（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐D.（R）-4-［2-（甲氨基）-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚E.4-［2-［1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基］氨基］乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐【本题1分】(1).盐酸麻黄碱【答疑编号28011】【正确答案】?B(2).盐酸普萘洛尔【答疑编号28012】【正确答案】?C(3).盐酸异丙肾上腺素【答疑编号28013】【正确答案】?A(4).盐酸多巴酚丁胺【答疑编号28014】【正确答案】?E7.【本题1分】(1).盐酸多巴酚丁胺【答疑编号28032】【正确答案】?B(2).盐酸哌唑嗪【答疑编号28033】【正确答案】?A(3).盐酸氯丙那林【答疑编号28034】【正确答案】?C(4).盐酸多巴胺【答疑编号28035】【正确答案】?E8.A.甲基多巴?B.盐酸哌唑嗪C.阿替洛尔D.索他洛尔E.酒石酸美托洛尔【本题1分】(1).分子中含有4-（氨甲酰甲基）-苯氧丙醇胺结构，为选择性β1受体拮抗剂，用于治疗高血压【答疑编号28042】【正确答案】?C(2).分子中有4-（甲氧基乙基）-苯氧丙醇胺结构，为选择性β1受体拮抗剂，适用于轻中型原发性高血压【答疑编号28043】【正确答案】?E(3).结构中有喹啉环、呋喃环和哌嗪环，为选择性突触后α1受体拮抗剂【答疑编号28044】【正确答案】?B(4).分子中有甲磺酰胺基，为非选择性β受体拮抗剂，用于心律失常【答疑编号28045】【正确答案】?D9.A.化学名为4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐B.分子中有呋喃环，结构和特拉唑嗪极相似，为d，受体拮抗剂C.结构和哌唑嗪极相似，但是把呋喃环氢化成四氢呋喃环，用于治疗高血压D.结构和多巴胺相似，但在氨基上有1-甲基-3-（4-羟基苯）丙基取代，为选择性心脏β1受体激动剂，以消旋体供药用，可减少不良反应E.具有芳氧丙醇胺基本结构，为非选择性β受体拮抗剂，用于心绞痛等【本题1分】(1).盐酸多巴酚丁胺【答疑编号28052】【正确答案】?D(2).盐酸多巴胺【答疑编号28053】【正确答案】?A(3).盐酸特拉唑嗪【答疑编号28054】【正确答案】?C(4).硫酸哌唑嗪【答疑编号28055】【正确答案】?B10.[图]【本题1分】(1).盐酸普萘洛尔【答疑编号28069】【正确答案】?B(2).盐酸氯丙那林【答疑编号28070】【正确答案】?E(3).重酒石酸间羟胺【答疑编号28071】【正确答案】?C(4).重酒石酸去甲肾上腺素【答疑编号28072】【正确答案】?D（未排序）X型题1.下列描述哪些是正确的A.苯磺酸阿曲库铵有4个手性碳???B.苯磺酸阿曲库铵有4个手性中心C.丁溴东莨菪碱有6个手性碳D.丁溴东莨菪碱有6个手性中心E.泮库溴铵有1个手性碳??【本题1分】【答疑编号27823】【正确答案】?B, D2.下列描述哪些不准确A.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间长B.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间短C.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为乙酰胆碱和琥珀酸D.氯琥珀胆碱给药后以原形排出体外E.氯琥珀胆碱给药后迅速产生肌肉松弛作用【本题1分】【答疑编号27824】【正确答案】?A, C, D3.下列哪些和丁溴东茛菪碱相符A化学结构中含有6，7-环氧托品烷??B.化学结构中含有环戊基C.具有手性碳原子???D.东莨菪碱季铵化得到的药物E.临床用作解痉药【本题1分】【答疑编号27825】【正确答案】?A, C, D, E4.下列性质哪些和阿托品相符A.具有手性碳原子，呈左旋光性???B.结构中莨菪醇部分有三个手性碳原子C.为胆碱受体拮抗剂D.临床常用作解痉药和散瞳药E.分子中含有酯键，碱性条件下更易被水解【本题1分】【答疑编号27826】【正确答案】?B, C, D, E5.以下对新斯的明的描述哪些是正确的A.化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-［（二甲氨基）甲酰氧基］苯铵B.性质稳定，口服生物利用度高?C.具有氨基甲酸酯结构D易被水解，口服生物利用度低?E.从毒扁豆碱结构改造得到【本题1分】【答疑编号27832】【正确答案】?A, C, D, E6.以下哪些和溴丙胺太林相符A.季铵类抗胆碱药，中枢副作用小???B.分子中具有呫吨结构C.为肌肉松弛药???D.具有M胆碱受体拮抗作用E.用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗【本题1分】【答疑编号27833】【正确答案】?A, B, D, E7.下列哪些和东莨菪碱相符A.从颠茄、莨菪等植物中提取得到???B.化学结构中6，7位有三元氧环C.化学结构中6位有6β-羟基???D.化学结构中有酯键E.以其氢溴酸盐供药用【本题1分】【答疑编号27839】【正确答案】?A, B, D, E8.下列哪些和泮库溴铵相符A.化学结构为5α-雄甾烷衍生物B.具有雄性激素的生理活性C.大手术首选药D.化学结构中2位和16位各有一个1-甲基哌啶基取代E.化学结构中3位和17位各有一个乙酰氧基取代【本题1分】【答疑编号27840】【正确答案】?A, C, D, E9.氯化琥珀胆碱具有以下哪些性质A.含酯的结构B.碱性条件下更易被水解为2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸C.可和硫喷妥钠合用D.本品注射液用丙二醇作溶剂，稳定性比较好E.为去极化型肌松药【本题1分】【答疑编号27841】【正确答案】?A, B, D, E10.以下药物中哪些属于外周性肌肉松弛药A.苯磺酸阿曲库铵??B.氯唑沙宗C.溴丙胺太林???D.氯化琥珀胆碱E.泮库溴铵【本题1分】【答疑编号27842】【正确答案】?A, D, E11.具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有A.重酒石酸去甲肾上腺素???B.盐酸多巴胺C.盐酸氯丙那林???D.盐酸麻黄碱E.盐酸异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28073】【正确答案】?A, B, E12.哪些药物分子中具有伯氨基结构A.盐酸多巴胺???B.重酒石酸去甲肾上腺素C.重酒石酸间羟胺D.盐酸麻黄碱E.肾上腺素【本题1分】【答疑编号28078】【正确答案】?A, B, C13.哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构A.酒石酸美托洛尔???B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28079】【正确答案】?A, B, D14.下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药A.酒石酸美托洛尔??B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28085】【正确答案】?C, E15.以下具有一个手性中心的拟肾上腺素药物是A.多巴胺???B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.克仑特罗【本题1分】【答疑编号28116】【正确答案】?B, D, E16.化学结构如下的药物A.为（-）-麻黄碱，构型为1R，2SB.为（+）伪麻黄碱，构型为1S，2SC.结构中有两个手性碳原子D.是制备左甲苯丙胺(冰毒)的原料，应按有关规定严格管理E.性质不稳定，遇空气、光、热易被氧化【本题1分】【答疑编号28136】【正确答案】?A, C, D17.以下哪些和异丙肾上腺素相符A.为β受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患B.为α受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C.具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂D.含有异丙氨基和邻苯二酚结构E.结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体【本题1分】【答疑编号28137】【正确答案】?A, C, D, E18.化学结构如下的药物A.为重酒石酸间羟胺B.分子中有一个手性碳原子，临床用其R-构型左旋体C.具有邻苯二酚结构，遇光、空气易被氧化变质D.为β受体激动剂E.本品加热时可发生消旋化，降低效价【本题1分】【答疑编号28148】【正确答案】?B, C, E19.以下哪些和盐酸多巴胺相符A.受热易发生消旋化反应，效价降低B.为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体C.分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用D.具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色E.体内可被MOA和COMT生物转化，口服无效，需注射给药，临床用于各种类型休克【本题1分】【答疑编号28154】【正确答案】?B, D, E20.以下化学结构的药物A.为盐酸多巴胺B.为盐酸克仑特罗C.化学结构中含有两个手性碳原子D.苯环3，5位有氯原子取代，不被COMT甲基化，口服有效E.为选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘【本题1分】【答疑编号28163】【正确答案】?B, D, E21.以下哪些和盐酸普萘洛尔相符A.分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安B.含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体C.含有2个手性碳原子，药用为外消旋体D.含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色E.非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等【本题1分】【答疑编号28165】【正确答案】?A, B, E22.下列药物中哪些属于β受体阻断剂A.盐酸哌唑嗪???B.盐酸普萘洛尔C.阿替洛尔???D.盐酸特拉唑嗪E.酒石酸美托洛尔【本题1分】【答疑编号28167】【正确答案】?B, C, E23.以下哪些是阿替洛尔的属性A.分子中含有呋喃结构???B.具有4-取代苯氧丙醇胺结构特征C.用于治疗高血压、心绞痛D.为选择性β1受体阻断剂E.为非选择性β受体阻断剂【本题1分】【答疑编号28169】【正确答案】?B, C, D24.以下对盐酸麻黄碱描述正确的是A.结构中不含酚羟基，性质较稳定B.有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R，2S-异构体为麻黄碱C.1S，2S-异构体为麻黄碱D.和肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大E.和伪麻黄碱为非对映光学异构体【本题1分】【答疑编号28171】【正确答案】?A, B, D, E25.以下哪几个是制备毒品左甲苯丙胺（冰毒）的原料，需按Ⅰ类精神药品管理的药物A.克仑特罗???B.氯丙那林C.伪麻黄碱D.麻黄碱E.间羟胺【本题1分】【答疑编号28173】【正确答案】?C, D26.以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是A.均具有β-苯乙胺基本结构B.β-苯乙胺苯环的3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺C.去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱D.β-苯乙胺α-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素E.β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28176】【正确答案】?A, B, C, D, E执业药师资格测试辅导药物化学第1页。
主管药师-专业知识-药理学胆碱受体拮抗剂
主管药师-专业知识-药理学胆碱受体拮抗剂[单选题]1.阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是A.山莨菪碱B.毛果芸香碱C.东莨菪碱D.氯解磷定E.去甲肾上腺素参考答案（江南博哥）：B参考解析：解救阿托品中毒主要为对症治疗。
除洗胃、导泻等措施外，可注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等，毒扁豆碱可透过血脑屏障对抗其中枢症状。
掌握“M胆碱受体拮抗剂”知识点。
[单选题]4.阿托品主要用于A.感染中毒性休克B.神经源性休克C.心源性休克D.低血容量性休克E.过敏性休克正确答案：A参考解析：阿托品抗休克，主要用于暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染中毒性休克。
掌握“M胆碱受体拮抗剂”知识点。
[单选题]5.阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是A.胆管、支气管＞胃肠＞膀胱B.膀胱＞胃肠＞胆管、支气管C.胃肠＞膀胱＞胆管、支气管D.胃肠＞胆管、支气管＞膀胱E.胆管、支气管＞膀胱＞胃肠正确答案：C参考解析：阿托品对胃肠道平滑肌的解痉作用最为明显，对膀胱逼尿肌与痉挛的输尿管有一定松弛作用，但对胆管、子宫平滑肌和支气管影响较小。
掌握“M 胆碱受体拮抗剂”知识点。
[单选题]6.下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是A.口服药物中毒时，应尽快洗胃B.用乙醇擦浴降低患者体温C.解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱D.用新斯的明对抗中枢症状E.用地西泮控制患者躁动情绪正确答案：D参考解析：新斯的明不易通过血脑屏障，故无中枢作用，毒扁豆碱可透过血-脑脊液屏障对抗其中枢症状。
掌握“M胆碱受体拮抗剂”知识点。
[单选题]7.阿托品用于眼底检查的药理机制是A.扩瞳作用B.升高眼压作用C.调节痉挛作用D.调节麻痹作用E.松弛眼外肌作用正确答案：A参考解析：眼底检查：利用阿托品的扩瞳作用，可以进行眼底检查。
掌握“M胆碱受体拮抗剂”知识点。
[单选题]8.选择性M1胆碱受体阻断药是A.山莨菪碱B.后马托品C.托吡卡胺D.阿托品E.哌仑西平正确答案：E参考解析：M1受体阻断药：能选择阻断胃壁细胞膜上的M1受体，抑制胃酸分泌，包括哌仑西平、替仑西平。
药物化学复习题—拟胆碱药和抗胆碱药
影响胆碱神经系统的药物肾上腺素能受体激动导致交感神经兴奋（白天为主），有利于机体运动、观察、应激等。
表现为：心脏兴奋，心率加快，血管收缩，血压上升。
新陈代谢亢进。
支气管、膀胱和胃肠道平滑肌松弛，胃蠕动减弱。
（膀胱和胃肠道括约肌收缩）眼瞳孔括约肌、睫状肌扩张，瞳孔扩大。
交感神经的活动主要保证人体紧张状态时的生理需要。
副交感神经系统可保持身体在安静状态下的生理平衡，其作用有三个方面：①增进胃肠的活动，消化腺的分泌，促进大小便的排出，保持身体的能量。
②瞳孔缩小以减少刺激，促进肝糖原的生成，以储蓄能源。
③心跳减慢，血压降低，支气管缩小，以节省不必要的消耗，协助生殖活动，如使生殖血管扩张，性器官分泌液增加。
乙酰胆碱的作用乙酰胆碱（acetylcholine, ACh）神经递质—神经节前纤维—全部副交感神经—运动神经胆碱受体的分类M胆碱受体(毒蕈碱样胆碱受体)N胆碱受体(烟碱样胆碱受体)胆碱能药物的分类：拟胆碱药(cholinergic drugs) M受体激动剂N受体激动剂抗胆碱酯酶药促乙酰胆碱释放药抗胆碱药(anticholinergic drugs) M受体拮抗剂N受体拮抗剂第一节M胆碱受体激动剂乙酰胆碱不能直接从体外补充的原因：对所有胆碱能受体无选择性，副作用多。
生物利用度低，极性大，不易透过生物膜。
稳定性较差，易水解。
设计开发性质较稳定、选择性较高的合成药物乙酰胆碱的化学结构修饰乙酰胆碱分子三个部分：季铵基、亚乙基桥和乙酰氧基季铵基部分：带正电荷的季铵氮原子是活性必需的，若-N(CH3)3被-S(CH3)2, -P(CH3)3, -As(CH3)3, -Se(CH3)3取代后，活性降低氮上取代基以甲基为最好：若以氢或大基团取代则活性降低，当为三个乙基时为抗胆碱活性亚乙基部分“五原子规则”：（1）在季铵氮原子和乙酰氧基末端氢之间，不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)能获得最大M样作用。
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2020年初级药师考试《药物化学》章节练习题
药物化学胆碱受体激动剂和拮抗剂
一、A1
1、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为
A、东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱>樟柳碱
B、东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱
C、阿托品>东莨菪碱>樟柳碱>山莨菪碱
D、樟柳碱>阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E、山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱>樟柳碱
2、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是
A、均为氨基醇的酯类化合物
B、结构中有6，7位氧桥，对中枢作用增强
C、东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制
D、阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用
E、山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最强的
3、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是
A、结构中有酯键
B、阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈蓝色
C、pH3.5～4.0最稳定
D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应
E、为左旋莨菪碱的外消旋体
4、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是
A、氧化
B、水解
C、重排
D、异构化
E、还原
5、关于阿托品的叙述，正确的是
A、以左旋体供药用
B、分子中无手性中心，无旋光性
C、分子为内消旋，无旋光性
D、为左旋莨菪碱的外消旋体
E、以右旋体供药用
6、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是
A、不溶于乙醇
B、不易被水解
C、水溶液呈中性
D、呈旋光性，供药用的为左旋体
E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀
7、关于哌仑西平说法错误的是
A、为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物
B、为选择性M胆碱受体拮抗剂
C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌
D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大
E、常以其二盐酸盐一水合物供药用
8、关于茄科生物碱结构叙述正确的是
A、全部为氨基酮的酯类化合物
B、结构中有6，7-位氧桥，对中枢作用增强
C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强
D、莨菪酸α-位有羟基，对中枢作用增强
E、以上叙述都不正确
9、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是
A、结构中有酯键
B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品
C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品
D、莨菪醇即阿托品
E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品
10、阿托品临床作用是
A、治疗各种感染中毒性休克
B、治疗感冒引起的头痛、发热
C、治疗各种过敏性休克
D、治疗高血压
E、治疗心动过速
11、临床应用的阿托品是莨菪碱的
A、右旋体
B、左旋体
C、外消旋体
D、内消旋体
E、都在使用
12、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是
A、可缩小瞳孔，降低眼内压
B、本品是M胆碱受体激动剂
C、本品是N胆碱受体激动剂
D、临床上可用于原发性青光眼
E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用
13、下列哪项与溴新斯的明不符
A、为M胆碱受体激动剂
B、主要用于重症肌无力
C、为可逆性胆碱酯酶抑制剂
D、为季铵类化合物
E、胃肠道难于吸收
14、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符
A、为一种生物碱
B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂
C、结构中有两个手性中心
D、含有五元内酯环和咪唑环结构
E、为M胆碱受体激动剂
15、下列哪项与溴新斯的明不符
A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂
B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂
C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解
D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐
E、主要用于重症肌无力
16、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是
A、为萜类药物
B、本品是N胆碱受体激动剂
C、本品是M胆碱受体激动剂
D、对汗腺有影响，对眼压无影响
E、临床上利用其眼压升高治疗青光眼
17、有机磷农药中毒解救主要用
A、硝酸毛果芸香碱
B、溴化新斯的明
C、加兰他敏
D、碘解磷定
E、盐酸美沙酮
二、B
1、A.绿奎宁反应
B.Vitaili反应
C.紫脲酸胺反应
D.Marquis反应
E.双缩脲反应
<1> 、咖啡因
A B C D E
<2> 、硫酸阿托品
A B C D E
答案部分
一、A1
1、
【正确答案】B
【答案解析】茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。
结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。
氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。
而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。
东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。
阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。
樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。
山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。
2、
【正确答案】E
【答案解析】茄科生物碱类构效关系:茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是6，7位氧桥和6位或莨菪酸α位羟基的有无。
结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。
氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。
而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。
东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为镇静药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。
阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。
樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。
山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。
3、
【正确答案】B
【答案解析】阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。
当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。
阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。
制备其注射液时应注意调整pH，加1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。
阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。
阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗;有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;还可以用于有机磷中毒时的解救。
4、
【正确答案】B
【答案解析】氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。
pH3～5时较稳定，pH7.4时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。
温度升高，水解速率加快。
制备注射剂时应调pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。
氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。
5、
【正确答案】D
【答案解析】阿托品存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。
6、
【正确答案】C
【答案解析】阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃，极易溶于水。
存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。
阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。
当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。