【精品课件】肾上腺素受体阻断药
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定义：某些β受体阻断剂在阻断β 受体的同时，会产生一定程度β受 体激动效应。
其作用较弱, 副作用也较轻。
3、膜稳定作用(局麻样作用)：
需极大剂量才产生,无治疗意义
（二）药物分类
1A.无内在拟交感活性的β受体阻断剂，普萘 洛尔；
1B.有内在拟交感活性的β受体阻断剂，吲哚 2A.无内在拟交感活性的β1受体阻断剂，阿替 2B.有内在拟交感活性的β1受体阻断剂，醋丁 3. α、β受体阻断剂，拉贝洛尔等。
大部分为竞争性阻断剂,但酚苄明与受 体牢固结合, 产生非竟争性阻断。
（二）代表药物：
1、酚妥拉明 Phentolamine
[药理作用] 阻断α1＝α2,还有直接
扩血管作用。 1.舒张血管,降压:血管α1＋直接舒张
血管； 2.兴奋心脏:突触前膜α2＋降压反射 3.拟胆碱及组胺样作用: 胃肠兴奋,
胃酸分泌增多。
4）醋丁洛尔
部分激动剂, 选择性阻断 β1受体, 可用于高血压。
5）柳胺苄心定（拉贝洛尔）
阻断β1 > β2 > 1 ； 对β1有一定内在活性； 可用于高血压危象和心绞痛； 较高剂量可引起体位性低血压； 心衰、哮喘病人慎用。
作业
1、简述β受体阻断剂的β受体阻断 后药理作用。
2、简述β受体阻断剂的临床用途， 为什么可诱发心衰和支气管哮喘。
⑴α受体阻断药； ⑵β受体阻断药
一、α受体阻断剂
（一）概述 1、肾上腺素作用的翻转 α受体
阻断药可阻断与缩血管有关的α受体, 对与扩血管有关的β受体无影响,使肾 上腺素的升压作用翻转为降压作用。
2、α受体阻断剂分类
1）α受体阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等 2）α1受体阻断剂: 哌唑嗪等； 3）α2受体阻断剂: 育亨宾等。
2.嗜铬细胞瘤； 3.抗休克,心源性为佳。
[不良反应 ]
体位性低血压； 消化道反应； 心悸； 鼻塞； 嗜睡。
二、β受体阻断剂
（一）药理作用共同特点:
1、竞争性阻断β受体
抑制心脏； 血管:直接收缩,整体、慢性给药可舒
张血管、降低血压； 收缩支气管平滑肌； 抑制脂肪、糖元分解。
2、内在拟交感活性
[临床应用]
1. 外周血管痉挛性疾病； 2. NA外漏处理； 3. 嗜铬细胞瘤； 4. 抗休克,心源性为佳（足血容量） 5. 难治性心衰（急性）。
[不良反应]
体位性低血压, 心律失常, 心绞痛, 胃肠道反应, 诱发溃疡。
[禁忌症]: 冠心病,胃炎,溃疡病
用药注意事项
1、用药后嘱咐病人卧床休息30分钟， 起床时缓缓变换体位，并在站立前 晃动下肢－防止体位性低血压；
[禁忌症]
心衰； 窦缓； 房室传导阻滞； 支气管哮喘等。
2、其它药物
1）噻吗洛尔 同普萘洛尔，作
用特强, 但对中枢和心脏影响 相对较小, 滴眼治疗青光眼。
2) 吲哚洛尔
为部分激动剂, β1＝β2，有一 定的直接扩血管和兴奋心脏作用, 有利于高血压的治疗。
3）阿替Hale Waihona Puke Baidu尔和美多洛尔
选择性阻断β1受体, 对平滑肌影 响小，降压效果好, 主要用于抗高 血压、心律失常、心绞痛。
2、药物相互作用：酚妥拉明与巴比妥 类（大剂量抑制心血管系统） 、利 血平等联合应用，降压作用加强。
2、酚苄明（长效）
[作用特点]
1.作用缓慢, 强大, 持久； 2.降压强度与交感张力强弱相关（静
卧不明显，站立明显降压）； 3.有较弱的抗组胺, 抗5-HT作用。
[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病（酚 妥拉明无效时使用）；
(三) 常用药物
1、普萘洛尔
[作用特点]: β1＝β2,无内在拟交感活 性,首过效应个体差异大。
[临床应用]
1.心律失常； 2.心绞痛； 3.高血压； 4.甲亢, 偏头痛, 肌颤等。
[不良反应]
1. 副作用: 消化道反应； 2. 过敏反应: 皮疹, 血小板减少 3. 急性心衰； 4. 支气管哮喘； 5. 停药反跳。
其作用较弱, 副作用也较轻。
3、膜稳定作用(局麻样作用)：
需极大剂量才产生,无治疗意义
（二）药物分类
1A.无内在拟交感活性的β受体阻断剂，普萘 洛尔；
1B.有内在拟交感活性的β受体阻断剂，吲哚 2A.无内在拟交感活性的β1受体阻断剂，阿替 2B.有内在拟交感活性的β1受体阻断剂，醋丁 3. α、β受体阻断剂，拉贝洛尔等。
大部分为竞争性阻断剂,但酚苄明与受 体牢固结合, 产生非竟争性阻断。
（二）代表药物：
1、酚妥拉明 Phentolamine
[药理作用] 阻断α1＝α2,还有直接
扩血管作用。 1.舒张血管,降压:血管α1＋直接舒张
血管； 2.兴奋心脏:突触前膜α2＋降压反射 3.拟胆碱及组胺样作用: 胃肠兴奋,
胃酸分泌增多。
4）醋丁洛尔
部分激动剂, 选择性阻断 β1受体, 可用于高血压。
5）柳胺苄心定（拉贝洛尔）
阻断β1 > β2 > 1 ； 对β1有一定内在活性； 可用于高血压危象和心绞痛； 较高剂量可引起体位性低血压； 心衰、哮喘病人慎用。
作业
1、简述β受体阻断剂的β受体阻断 后药理作用。
2、简述β受体阻断剂的临床用途， 为什么可诱发心衰和支气管哮喘。
⑴α受体阻断药； ⑵β受体阻断药
一、α受体阻断剂
（一）概述 1、肾上腺素作用的翻转 α受体
阻断药可阻断与缩血管有关的α受体, 对与扩血管有关的β受体无影响,使肾 上腺素的升压作用翻转为降压作用。
2、α受体阻断剂分类
1）α受体阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等 2）α1受体阻断剂: 哌唑嗪等； 3）α2受体阻断剂: 育亨宾等。
2.嗜铬细胞瘤； 3.抗休克,心源性为佳。
[不良反应 ]
体位性低血压； 消化道反应； 心悸； 鼻塞； 嗜睡。
二、β受体阻断剂
（一）药理作用共同特点:
1、竞争性阻断β受体
抑制心脏； 血管:直接收缩,整体、慢性给药可舒
张血管、降低血压； 收缩支气管平滑肌； 抑制脂肪、糖元分解。
2、内在拟交感活性
[临床应用]
1. 外周血管痉挛性疾病； 2. NA外漏处理； 3. 嗜铬细胞瘤； 4. 抗休克,心源性为佳（足血容量） 5. 难治性心衰（急性）。
[不良反应]
体位性低血压, 心律失常, 心绞痛, 胃肠道反应, 诱发溃疡。
[禁忌症]: 冠心病,胃炎,溃疡病
用药注意事项
1、用药后嘱咐病人卧床休息30分钟， 起床时缓缓变换体位，并在站立前 晃动下肢－防止体位性低血压；
[禁忌症]
心衰； 窦缓； 房室传导阻滞； 支气管哮喘等。
2、其它药物
1）噻吗洛尔 同普萘洛尔，作
用特强, 但对中枢和心脏影响 相对较小, 滴眼治疗青光眼。
2) 吲哚洛尔
为部分激动剂, β1＝β2，有一 定的直接扩血管和兴奋心脏作用, 有利于高血压的治疗。
3）阿替Hale Waihona Puke Baidu尔和美多洛尔
选择性阻断β1受体, 对平滑肌影 响小，降压效果好, 主要用于抗高 血压、心律失常、心绞痛。
2、药物相互作用：酚妥拉明与巴比妥 类（大剂量抑制心血管系统） 、利 血平等联合应用，降压作用加强。
2、酚苄明（长效）
[作用特点]
1.作用缓慢, 强大, 持久； 2.降压强度与交感张力强弱相关（静
卧不明显，站立明显降压）； 3.有较弱的抗组胺, 抗5-HT作用。
[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病（酚 妥拉明无效时使用）；
(三) 常用药物
1、普萘洛尔
[作用特点]: β1＝β2,无内在拟交感活 性,首过效应个体差异大。
[临床应用]
1.心律失常； 2.心绞痛； 3.高血压； 4.甲亢, 偏头痛, 肌颤等。
[不良反应]
1. 副作用: 消化道反应； 2. 过敏反应: 皮疹, 血小板减少 3. 急性心衰； 4. 支气管哮喘； 5. 停药反跳。