【精品课件】肾上腺素受体阻断药
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肾上腺素受体阻断药PPT课件
二、α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
第二节 β受体阻断药
一、构效关系与药理作用 【构效关系】
【药理作用】 ●阻断β受体: 抑制心脏、降低血压、收缩支气管、 抑制肾素释放。 ●内在拟交感活性: 常被β受体阻断作用掩盖, 不易 表现。
●膜稳定作用。
【用途】 ●心绞痛 ●过速型心律失常 ●高血压
●甲状腺机能亢进等
【不良反应】 ●支气管痉挛 ●窦性心动过缓房室传导阻滞
●心衰
●低血糖和消化道症状
二、β受体阻断药的分类 1．β1、β2受体阻断药 ●无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳 பைடு நூலகம்洛尔
●有内在活性 吲哚洛尔
2．β1受体阻断药 ●无内在活性阿替洛尔、美托洛尔 ●有内在活性 醋丁洛尔 3．α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）
第九章
肾上腺素受体阻断药
第一节 α受体阻断药
一、α1、α2受体阻断药 (一)短效α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine)
【药理作用】
● 血管扩张, 血压下降 与阻断α受体和直接松弛血 管平滑肌有关
● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋 交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
【用途】 ●治疗休克
●心力衰竭,
●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎， ●诊治嗜铬细胞瘤, ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速 和体位性低血压。
(二)长效α受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline) 对α受体阻断作用强而持久。 用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
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[Therapeutic Uses] 1. 外周血管痉挛性疾病，作用持久，较短效药常用。 2. 治疗感染性休克 3. 嗜铬细胞瘤的治疗（不宜手术者）或术前准备 4. 良性前列腺增生： 阻断前列腺受体 改善排尿 阻断膀胱底部受体 起效慢 [不良反应]
常见：体位性低血压、心悸和胃肠道反应、鼻赛、思睡疲乏
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[不良反应]
一般引起消化道症状，偶见皮疹和血小板减少 严重不良反应：
1. 抑制心脏：心率↓血压↓心功能不全、房室传导阻滞
2. 雷诺症状(Raynaud’s phenomenon)或间歇性跛行，脚趾溃烂和坏死 3. 阻断β2受体：诱发支气管哮喘 1. 不可突然停药——反跳现象（长期使用逐渐减量） 禁忌证：严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻滞、
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Summary
1. phentolamine has similar affinities for both α1 and α2 receptor subtypes. Prazosin is much more potent in blocking α1 than α2 receptors (and is termed α1-selective), whereas yohimbine is -selective 2. Therapeutic Uses： pheochromocytoma（short term to control hypertension） prevent dermal necrosis after the extravasation of NA antishock congestive heart failure male sexual dysfunction α adrenoceptor blockers primary systemic hypertension benign prostatic hyperplasia
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拉贝洛尔（labetalol） 药理作用复杂。 临床上用于治疗高血压、心衰。
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健康快乐的 生活
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思考题
1.简述的酚妥拉明的药理作用、临床用途。
2.简述β受体阻断剂的药理作用、临床用 途。
31
第一代β-阻滞剂(普萘洛尔,吲哚洛尔等) 不宜用于心衰的治疗
第二代β1-阻滞剂( 阿替,艾司,美多洛尔等) 可试用于心衰的治疗
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
拟胆碱作用：
腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。 胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。
扩血管作用：
低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快， 诱发心律失常或心绞痛。
冠心病患者慎用。
19
长效α受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine）
与α受体形成牢固的共价键，非竞争性阻 断。
拮抗NA的α型作用，使其效能下降。
美国 “伟哥”:万艾可(枸橼酸西地那非片) 通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮 (NO)-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛， 使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
16
人民网：重庆一医院用“伟哥”救活重症早产儿
17
“伟哥”杀伤力造成多宗死 亡 Why？
18
不良反应
量↓；
平滑肌：
收缩支气管，增加气道阻力 。
22
临床应用
高血压：抗高血压药4个一线用药之一 心律失常：室上性心动过速、窦性心动
过速 心绞痛、心梗：降低心肌耗氧量 其他：治疗甲亢辅助用药，控制心悸、
心律失常、激动不安等现象
23
不良反应
心血管反应：
加重房室传导阻滞，引起心动过缓； 雷诺氏现象
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健康快乐的 生活
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思考题
1.简述的酚妥拉明的药理作用、临床用途。
2.简述β受体阻断剂的药理作用、临床用 途。
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第一代β-阻滞剂(普萘洛尔,吲哚洛尔等) 不宜用于心衰的治疗
第二代β1-阻滞剂( 阿替,艾司,美多洛尔等) 可试用于心衰的治疗
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
拟胆碱作用：
腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。 胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。
扩血管作用：
低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快， 诱发心律失常或心绞痛。
冠心病患者慎用。
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长效α受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine）
与α受体形成牢固的共价键，非竞争性阻 断。
拮抗NA的α型作用，使其效能下降。
美国 “伟哥”:万艾可(枸橼酸西地那非片) 通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮 (NO)-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛， 使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
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人民网：重庆一医院用“伟哥”救活重症早产儿
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“伟哥”杀伤力造成多宗死 亡 Why？
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不良反应
量↓；
平滑肌：
收缩支气管，增加气道阻力 。
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临床应用
高血压：抗高血压药4个一线用药之一 心律失常：室上性心动过速、窦性心动
过速 心绞痛、心梗：降低心肌耗氧量 其他：治疗甲亢辅助用药，控制心悸、
心律失常、激动不安等现象
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不良反应
心血管反应：
加重房室传导阻滞，引起心动过缓； 雷诺氏现象
药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体 ，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不 明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从 而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素 受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。
肾上腺素受体阻断药ppt
第4页 4
临床应用：
1、外周血管痉挛性疾病：
如：肢端动脉痉挛；血管栓塞性脉管炎；
NA 静滴外漏；
2、嗜铬细胞瘤诊疗及治疗。
a、酚妥拉明试验：iv.5mg ，
b、嗜铬细胞瘤引发高血压危象，可使血
压快速下降。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第5页 5
3、抗休克：低排高阻型休克疗效很好。
肾上腺素受体阻断药ppt
肾上腺素受体阻断药ppt
第1页
基础作用：
阻断皮肤、粘膜、内脏血管1-R 血管扩张。 阻断突触前膜2-R NA释放 。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第2页 2
名词解释：
肾上腺素作用翻转（adrenaline reversal) 未给-R 阻断药：
AD
给-R 阻断药后：
2、内在拟交感活性（ISA)
ISA即有些-R阻断药对-R含有个别激动作用 （partial agonistic action)
（有ISA-R阻断药抑制心脏，收缩支气管作用较 无ISA药品为弱）。
3、膜稳定作用：
降低细胞膜对离子通透性（Na+，K+等），
抑制去极化过程。（该作用需达治疗量几十倍才 出现，无应用价值）。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第7页 7
2、长期有效类：酚苄明 （phenoxybenzamine)
作用时间：3～4 day。 应用： 主要用于外周血管痉挛性疾病。
不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞 及胃肠道症状。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
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肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
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药物学基础课件-肾上腺素受体阻断药
请思考： 1.分析用药后病人出现哮喘的原因。 2.临床应用普萘洛尔应注意哪些问题?
分类
α受体阻断药
非选择性α受体阻断药
Hale Waihona Puke 酚妥拉明 妥拉唑啉 酚苄明
选择性α1受体阻断药
哌唑嗪
特拉唑嗪等
α受体阻断药
酚妥拉明
【药物作用】
1.血管扩张
血压下降
血压下降反射性作用和NA释放的间接作用
2.心脏兴奋
3.拟胆碱和组胺样作用
1.β受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用
抑制心脏 收缩支气管 影响代谢 肾素分泌减少
β受体阻断药
普萘洛尔
【药物应用】
1.心律失常
快速型 心律失常
2.心绞痛和心肌梗死
3.高血压
4.充血性心力衰竭
5.甲亢辅助治疗等
改善症状 抑制T4 T3
β受体阻断药
普萘洛尔
【不良反应与注意事项】
1.心脏反应
异丙肾上腺素 酚妥拉明 普萘洛尔
分类 拟胆碱药 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药
作用的受体 激动M-R 抑制ChE，激动M、N-R 阻断M-R 激动α、β-R 激动α、β1-R和DA-R 激动α-R 并较弱激动β1-R
其他同类药物
东莨菪碱 山莨菪碱 麻黄碱 间羟胺
拟肾上腺素药 抗肾上腺素药 抗肾上腺素药
α、β受体阻断药
小结
α、β-R激动药 α-R激动药 β-R激动药
拟肾上腺素药
M-R激动药 ChE抑制药 拟胆碱药 有机磷中毒
受体的 分布和效应
抗胆碱药
M-R阻断药 N-R阻断药
抗肾上腺素药
α-R阻断药 β-R阻断药 α、β-R阻断药
分类
α受体阻断药
非选择性α受体阻断药
Hale Waihona Puke 酚妥拉明 妥拉唑啉 酚苄明
选择性α1受体阻断药
哌唑嗪
特拉唑嗪等
α受体阻断药
酚妥拉明
【药物作用】
1.血管扩张
血压下降
血压下降反射性作用和NA释放的间接作用
2.心脏兴奋
3.拟胆碱和组胺样作用
1.β受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用
抑制心脏 收缩支气管 影响代谢 肾素分泌减少
β受体阻断药
普萘洛尔
【药物应用】
1.心律失常
快速型 心律失常
2.心绞痛和心肌梗死
3.高血压
4.充血性心力衰竭
5.甲亢辅助治疗等
改善症状 抑制T4 T3
β受体阻断药
普萘洛尔
【不良反应与注意事项】
1.心脏反应
异丙肾上腺素 酚妥拉明 普萘洛尔
分类 拟胆碱药 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药
作用的受体 激动M-R 抑制ChE，激动M、N-R 阻断M-R 激动α、β-R 激动α、β1-R和DA-R 激动α-R 并较弱激动β1-R
其他同类药物
东莨菪碱 山莨菪碱 麻黄碱 间羟胺
拟肾上腺素药 抗肾上腺素药 抗肾上腺素药
α、β受体阻断药
小结
α、β-R激动药 α-R激动药 β-R激动药
拟肾上腺素药
M-R激动药 ChE抑制药 拟胆碱药 有机磷中毒
受体的 分布和效应
抗胆碱药
M-R阻断药 N-R阻断药
抗肾上腺素药
α-R阻断药 β-R阻断药 α、β-R阻断药
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[临床应用]
1. 外周血管痉挛性疾病； 2. NA外漏处理； 3. 嗜铬细胞瘤； 4. 抗休克,心源性为佳（足血容量） 5. 难治性心衰（急性）。
[不良反应]
体位性低血压, 心律失常, 心绞痛, 胃肠道反应, 诱发溃疡。
[禁忌症]: 冠心病,胃炎,溃疡病
用药注意事项
1、用药后嘱咐病人卧床休息30分钟， 起床时缓缓变换体位，并在站立前 晃动下肢－防止体位性低血压；
[禁忌症]
心衰； 窦缓； 房室传导阻滞； 支气管哮喘等。
2、其它药物
1）噻吗洛尔 同普萘洛尔，作
用特强, 但对中枢和心脏影响 相对较小, 滴眼治疗青光眼。
2) 吲哚洛尔
为部分激动剂, β1＝β2，有一 定的直接扩血管和兴奋心脏作用, 有利于高血压的治疗。
3）阿替洛尔和美多洛尔
选择性阻断β1受体, 对平滑肌影 响小，降压效果好, 主要用于抗高 血压、心律失常、心绞痛。
大部分为竞争性阻断剂,但酚苄明与受 体牢固结合, 产生非竟争性阻断。
（二）代表药物：
1、酚妥拉明 Phentolamine
[药理作用] 阻断α1＝α2,还有直接
扩血管作用。 1.舒张血管,降压:血管α1＋直接舒张
血管； 2.兴奋心脏:突触前膜α2＋降压反射 3.拟胆碱及组胺样作用: 胃肠兴奋,
胃酸分泌增多。
定义：某些β受体阻断剂在阻断β 受体的同时，会产生一定程度β受 体激动效应。
其作用较弱, 副作用也较轻。
3、膜稳定作用(局麻样作用)：
需极大剂量才产生,无治疗意义
（二）药物分类
1A.无内在拟交感活性的β受体阻断剂，普萘 洛尔；
1B.有内在拟交感活性的β受体阻断剂，吲哚 2A.无内在拟交感活性的β1受体阻断剂，阿替 2B.有内在拟交感活性的β1受体阻断剂，醋丁 3. α、β受体阻断剂，拉贝洛尔等。
4）醋丁洛尔
部分激动剂, 选择性阻断 β1受体, 可用于高血压。
5）柳胺苄心定（拉贝洛尔）
阻断β1 > β2 > 1 ； 对β1有一定内在活性； 可用于高血压危象和心绞痛； 较高剂量可引起体位性低血压； 心衰、哮喘病人慎用。
作业
1、简述β受体阻断剂的β受体阻断 后药理作用。
2、简述β受体阻断剂的临床用途， 为什么可诱发心衰和支气管哮喘。
(三) 常用药物
1、普萘洛尔
[作用特点]: β1＝β2,无内在拟交感活 性,首过效应个体差异大。
[临床应用]
1.心律失常； 2.心绞痛； 3.高血压； 4.甲亢, 偏头痛, 肌颤等。
[不良反应]
1. 副作用: 消化道反应； 2. 过敏反应: 皮疹, 血小板减少 3. 急性心衰； 4. 支气管哮喘； 5. 停药反跳。
2.嗜铬细胞瘤； 3.抗休克,心源性为佳。
[不良反应 ]
体位性低血压； 消化道反应； 心悸； 点:
1、竞争性阻断β受体
抑制心脏； 血管:直接收缩,整体、慢性给药可舒
张血管、降低血压； 收缩支气管平滑肌； 抑制脂肪、糖元分解。
2、内在拟交感活性
2、药物相互作用：酚妥拉明与巴比妥 类（大剂量抑制心血管系统） 、利 血平等联合应用，降压作用加强。
2、酚苄明（长效）
[作用特点]
1.作用缓慢, 强大, 持久； 2.降压强度与交感张力强弱相关（静
卧不明显，站立明显降压）； 3.有较弱的抗组胺, 抗5-HT作用。
[临床应用]
1.外周血管痉挛性疾病（酚 妥拉明无效时使用）；
⑴α受体阻断药； ⑵β受体阻断药
一、α受体阻断剂
（一）概述 1、肾上腺素作用的翻转 α受体
阻断药可阻断与缩血管有关的α受体, 对与扩血管有关的β受体无影响,使肾 上腺素的升压作用翻转为降压作用。
2、α受体阻断剂分类
1）α受体阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等 2）α1受体阻断剂: 哌唑嗪等； 3）α2受体阻断剂: 育亨宾等。