神经递质和受体
神经生物学神经递质和受体
烟碱样作用
2、NA、A及 其受体
01
02 06
05
肾上腺素能纤维 01 （ a d re n erg i c
fiber）
肾上腺素能受体 02 （ a d re n erg i c
receptor）
03 04
04 b
05 a 1 ， a 2
03 a
06 b 1 ， b 2 ， b 3
大多副交 感神经
毒蕈碱样作用
骨骼肌血 汗腺分泌
管舒张
增加
心脏活动抑制 消化腺分泌增加 支气管平滑肌、胃肠平滑肌收缩
膀胱逼尿肌、腺体分泌
流涎、流泪、流涕、支气管分泌物增多、咯痰 恶心呕吐、腹痛腹泻、肠鸣亢进、大便失禁
气急、呼吸困难 出汗 尿频 心动徐缓、血压下降
N受体 激活：
骨骼肌 神经节
肌颤、肌无力、肌麻痹、呼吸 肌肉麻痹、呼吸困难
突触前受体的 功能
反馈调节递质的释 放
不同神经元递质释 放的突触调节
神经递质
突触前神经元具有合成该递质的前体和酶，并且能 够 合成该递质 储存于囊泡，冲动到达时能够释放入突触间隙
释放入后经突触间隙作用与突触后膜的受体发挥作用， 人为施加该递质可发挥相同生理作用 存在使递质失活的方式
有特异的受体激动剂和拮抗剂
多巴胺及其受体 组胺及其受体 神经肽及其受体 NO、CO及其受体
（1）合成
3、ACh及其 受体
神经元
胆碱
胆碱乙酰移位酶
乙酰辅酶A
Ach和辅酶A
线粒体
重摄取
肝脏
胆碱从血液到 神经细胞的转
运
胆碱高亲和力转运载体 胆碱低亲和力转运载体 主动 被动
胞浆 囊泡
神经递质和受体(课堂PPT)
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC .
METABOTROPIC 14
Ionotropic Receptor
Channel
NT neurotransmitter
.
15
Ionotropic Receptor
A
R
C
G
ATP
GTP
cAMP
PK
.
24
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
ATP
GTP
P
cAMP
PK
.
Pore
25
周围神经系统的递质和受体
-胆碱能纤维 -肾上腺素能纤维
.
26
乙酰胆碱及其受体
Acetylcholine is the first discovery neurotransmitter
NT
Pore
.
16
G protein: direct control
R
G
GDP
.
20
G protein: direct control
R
G
GTP
Pore
.
21
G protein: Protein Phosphorylation
A
R
C
G
GDP
PK
.
23
神经递质与神经递质受体的关系研究
神经递质与神经递质受体的关系研究神经递质是指在神经元之间传递信号的化学物质，通过神经递质受体与靶细胞相互作用，实现神经系统内信息的传递和调节。
神经递质和神经递质受体之间的关系对于我们理解神经传递的机制以及相关疾病的发生和治疗具有重要意义。
本文将探讨神经递质与神经递质受体的关系研究的进展和意义。
一、神经递质的概念和分类神经递质是神经系统内传递信息的分子信号，可分为多种类型，包括乙酰胆碱、多巴胺、谷氨酸、丙酮酸、5-羟色胺等。
它们在神经元末梢的突触间隙中释放，并与靶细胞上的神经递质受体结合，触发相应的信号传递。
二、神经递质受体的类型和功能神经递质受体是位于神经元表面的蛋白质结构，可以与特定的神经递质结合，传递信号并调节细胞功能。
根据结构和功能的不同，神经递质受体可以分为两大类：离子通道受体（即离子门控受体）和G蛋白偶联受体。
1. 离子通道受体离子通道受体由蛋白质亚单位组成，受体活化时会改变通道的打开状态，从而使特定离子进入或离开细胞内。
这类受体主要包括离子门控受体，如NMDA受体、GABA受体和乙酰胆碱受体等。
离子通道受体的功能非常快速和直接，能迅速改变神经细胞的膜电位，产生兴奋或抑制效应。
2. G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体是广泛存在于细胞膜上的蛋白质受体，与G蛋白结合后，能够通过细胞内第二信使的产生和信号转导途径，调节细胞内的生物化学反应。
这类受体包括α和βγ亚单位，可以激活或抑制特定的酶系统，介导多种生物效应的产生。
三、神经递质与神经递质受体的相互作用神经递质与神经递质受体之间的相互作用是神经传递的基础。
在突触间隙中，神经递质释放到神经元末梢，通过扩散或再摄取作用与神经递质受体结合。
神经递质受体的结构决定了它与特定神经递质结合的亲和力和特异性。
当神经递质与受体结合时，会触发受体的构象变化，并激活相应的信号转导通路。
这些信号转导通路可以通过调节离子通道或启动细胞内的第二信使系统，最终改变细胞的功能和活性。
神经递质和受体的分类和作用机制
神经递质和受体的分类和作用机制神经递质和受体是神经系统中重要的组成部分，它们与神经元之间进行信息传递，调节睡眠、情绪、记忆、运动等生理过程。
本文将介绍神经递质和受体的分类和作用机制。
一、神经递质的分类神经递质是指在神经元之间传递信息的化学物质。
根据化学性质和功能，神经递质可以分为以下几类：1.单胺类神经递质单胺类神经递质主要包括：去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等。
它们分别由去甲肾上腺素能神经元、多巴胺能神经元和5-羟色胺能神经元释放，作用于相应的受体。
2.乙酰胆碱类神经递质乙酰胆碱是一种重要的神经递质，在神经系统中的作用非常广泛，如调节肌肉收缩、促进记忆和学习等。
乙酰胆碱主要由乙酰胆碱能神经元释放，作用于乙酰胆碱受体。
3.氨基酸类神经递质氨基酸类神经递质包括：谷氨酸、γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸等。
谷氨酸和甘氨酸主要作为兴奋性神经递质，而GABA则是一种抑制性神经递质。
它们分别由谷氨酸能神经元、GABA能神经元和甘氨酸能神经元释放，作用于相应的受体。
4.肽类神经递质肽类神经递质是由多肽合成酶合成的，如神经肽Y、降钙素、神经酰胺等。
它们分别由相应的神经元释放，作用于相应的受体。
二、受体的分类受体是神经递质作用的靶点，分为离子通道型受体和G蛋白偶联型受体两种。
1.离子通道型受体离子通道型受体分为硬膜下蛋白质受体、离子型谷氨酸受体、非NMDA型谷氨酸受体、GABA受体等。
它们是由蛋白质组成的离子通道，受体激活后，离子通道打开，离子流入或流出神经元，从而改变神经元的兴奋性或抑制性。
2.G蛋白偶联型受体G蛋白偶联型受体是膜上七次跨膜的蛋白质，由三部分组成：外部受体结构、七次跨膜蛋白和内部酶或离子通道。
激活这种受体的神经递质结合外部受体结构后，激活内部酶或离子通道，从而改变神经元的兴奋性或抑制性。
三、作用机制神经递质和受体的作用机制有以下两种：1.兴奋性或抑制性神经递质的作用兴奋性神经递质的作用机制是通过打开或关闭离子通道，增加或减少神经元膜的通透性，使离子流入或流出神经元，提高神经元兴奋性。
生理学学习资料：高雪神经二 神经递质和受体
神经递质和受体一、递质概述1.定义：1）神经递质：由突触前神经元合成，释放入突触间隙，于突触后神经元或效应细胞上受体结合，引发生物学效应的内源性信号分子；2）神经调质：由突触前神经元合成并释放的,可调节神经传递效应的化学物质；2.条件：A突触前神经元合成；B释放入突触间隙；C与突触后神经元上受体结合；D可通过特定方法去除；E有特异的受体激动剂和拮抗剂；3.递质与神经元的关系：1）戴尔原则：一个神经元内只存在一种递质，其全部末梢只释放同一种递质。
已被证明是一种错误观点2）递质共存：两种或两种以上的神经递质（包括调质）共存于同一神经元内的不同突触囊泡内的现象，生理意义在于协调某些生理活动二、受体概述1.定义：位于细胞膜或胞浆内，能通过与特定神经递质相结合改变突触后神经元或效应细胞行为的蛋白质；2.根据受体分类3.根据活化机制分类：1）促离子型受体：IOi1otrOPiCRecptor离子通道偶联，介导快速反应，刺激消失后不能持续；4）促代谢型受体：Metabo1icReceptorG蛋白偶联，介导慢速，可持续反应；No.1信使——神经递质，No.2信使——CAMP、IP3、DAG；5）突触前受体（自身受体）：A抑制作用：通常突触前受体激活后可抑制递质释放，实现负反馈调控（NE释放作用于突触前α2受体，抑制其自身进一步释放）；B易化作用：有时突触前受体也能易化递质释放（交感神经末梢的突触前血管紧张素受体激活后可易化前膜释放NE）；三、重要递质及受体1.乙酰胆碱1）合成：酶胆碱+乙酰辅酶A——＞乙酰胆碱+辅酶A；2）分布：A中枢神经系统一一广泛；B周围神经系统一一神经-肌连接、自主神经节前纤维、大部分副交感神经节后纤维、少数交感神经节后纤维；3）胆碱能受体：a）毒蕈碱受体（M受体）：促代谢型受体A亚型：M1-M5共5种亚型；均为促代谢型受体B功能：分布于所有副交感纤维支配器官，部分交感纤维支配器官（汗腺、交感舒血管神经）C阻断剂：阿托品阻断b）烟碱受体（N受体）：促离子型受体A亚型及分布：NI亚型一一神经元型烟碱受体，分布于自主神经节；N2亚型一一肌肉型烟碱受体，分布于运动终板；B阻断剂：筒剑毒碱阻断4）乙酰胆碱的循环利用：突触神经元通过胆碱转运体摄取胆碱，在胆碱乙酰转移酶作用下与乙酰辅酶A合成乙酰胆碱，包裹图突触囊泡，释放入突触间隙，作用于突触后神经元上的胆碱能受体，之后被胆碱酯酶分解为胆碱和乙酸，胆碱被突触前神经元重摄取；2.儿茶酚胺类（多巴胺、肾上腺素、去甲肾上腺素）1）合成：酪氨酸-＞左旋多巴-＞多巴胺（CNS）-＞去甲肾上腺素（CNS&PNS）-＞肾上腺素（CNS）；2）去甲肾上腺素a）分布：外周神经系统一一交感神经节后纤维，中枢神经系统一一调节心肌活动、体温等；b）循环利用：被突触前膜重摄取；c）肾上腺素能受体：与去甲肾上腺素和肾上腺素结合；a1、a2和B三种亚型；都为促代谢型受体；分布于交感神经支配器官；3）多巴胺a）受体：D1-D5共5种亚型，都为促代谢型受体；b）多巴胺通路：由中脑黑质合成，沿黑质-纹状体投射系统分布，储存于纹状体，尾核含量最高；3.氨基酸（谷氨酸、Y-氨基丁酸）D兴奋性氨基酸类递质：谷氨酸、门冬氨酸；（1）受体分类：促离子型——AMPA∖NMDA∖KN促代谢型谷氨酸受体：mG1u1-8（2）谷氨酸盐转运体：EAATs（兴奋性氨基酸转运体）、VG1UTs（通过形成囊泡转运）、xCT（G1u-Cys交换体，利用跨膜梯度摄入Cys用于合成谷胱甘肽）（3）N MDA受体特点①Mg2+可对其阻断，呈电压依赖型②突触后膜数量、位置固定③引发其产生缓慢、长时的去极化反应④Ca2+内流为主，还有Na+内（4）A MPA受体特点①容易脱敏②突触后膜数量、位置不固定（游走型受体）③激动后引发快速去极化反应④Na+内流为主，还有Ca2+内流；（5）A MPA受体的游走：①通过胞吞、胞吐在细胞内和神经元表面游走（受体的上调和下调一一调节受体数量和亲和性）;②通过侧向扩散在胞浆膜上游走，遇到锚蛋白后被固定；③胞内Ca2+水平上升也可固定AMPA受体；（6）离子型受体反应过程过程正常情况下NMDA受体被Mg离子阻挡，当有谷氨酸结合时，AMPA首先激活，使钠离子内流。
神经递质与神经递质受体的相互作用
神经递质与神经递质受体的相互作用神经递质是指神经系统中能够传导神经信号的化学物质。
神经递质在神经元之间传递信号，调节身体的各种生理功能。
常见的神经递质包括多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、乙酰胆碱等。
神经递质的作用是通过与神经递质受体结合来实现的。
神经递质受体是指位于神经元表面的蛋白质，能够与神经递质结合并触发细胞内的相应信号转导途径，促进或抑制神经递质的释放。
神经递质受体分为离子通道受体和信号转导型受体两类。
离子通道受体又称为离子门控受体，主要包括乙酰胆碱受体、谷氨酸受体、GABA受体等。
这类受体是一种离子通道，当神经递质结合受体时，通道会打开或关闭，使特定离子自由通过细胞膜，从而触发神经递质的相应效应。
信号转导型受体是指神经递质与受体结合后通过一系列的蛋白质信号转导途径，最终影响细胞内的生化代谢或基因表达。
典型的信号转导型受体包括G蛋白偶联型受体、钛蛋白酶受体、酪氨酸激酶受体等。
这类受体是一种跨膜蛋白，神经递质结合受体后会引发细胞内的相应蛋白激酶的激活，并使特定的细胞内信号通路被激活，从而引发细胞内的生理反应。
这个过程可以看作是一种化学信号到细胞内的物理响应的转换过程。
神经递质与神经递质受体的相互作用具有非常重要的生理意义。
神经递质受体的不同种类和分布不仅体现了神经递质的多样性和复杂性，也是不同类型的神经元和神经递质在神经系统中具有不同的功能和作用的原因之一。
此外，许多神经递质的循环水平也能够受到其受体的反馈调节，以维持神经递质水平的平衡，从而保证神经系统的正常功能。
随着神经递质和神经递质受体在神经系统中作用的生理意义和分子机制的深入研究，神经递质受体在药物的研发和治疗方面也具有非常重要的作用。
许多精神疾病和神经系统疾病的发生和发展与神经递质受体的异常表达和调控有关，如多动症、帕金森病、阿尔茨海默病等。
通过开发靶向特定神经递质受体的药物，能够调节神经递质水平，从而改变神经系统的生理和病理状态，从而实现治疗目的。
神经递质和受体
• 激动剂和拮抗剂都能与受体特异性结合，叫做配体 • • 特异性 受体与配体结合特性 饱和性 可逆性
受体亚型 胆碱能受体
毒蕈碱受体（M）
N1 烟碱受体（N）
N2
• •
肾上腺素能
α1
α
α2 β
1 2 3
突触前受体：位于突触前膜，被激动后，调节突触前末梢递质释放，是 一种负反馈调节
受体调节：膜受体蛋白数量与递质亲和力在不同情况下均可改变 递质分泌不足，受体数量增加，亲和力上升，受体上调
• • • • • • •
以Ach为递质的神经元/神经纤维称为胆碱能神经元/胆碱能纤维 胆碱能纤维有： 1.交感神经节前纤维 2.支配汗腺交感神经节后纤维 3.支配骨骼肌舒血管交感节后纤维 4.副交感节前节后纤维 5.躯体运动神经纤维
• M受体 • M1~M5 • 分布：在外周，M受体分布于大多数副交感节后纤维支配 的效应细胞，交感节后纤维支配的汗腺和骨骼肌血管的平 滑肌细胞膜上。 • M效应：M受体激活时的效应包括心脏活动抑制，支气管 平滑肌、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、虹膜环形肌收缩，消 化腺、汗腺分泌增加和骨骼肌血管舒张 • 拮抗剂：阿托品
神经递质和受体
• 神经递质:是指由突触前神经元合成并在末梢处释放，能特 异性作用于突触后神经元或效应细胞的受体，并使突触后 神经元或效应细胞产生一定效应的信息传递物质。
• 神经调质:神经元还能合成和释放一些化学物质，它们并不 在神经元之间直接起信息传递作用，而是增强和削弱递质 的信息传递效率，这类对递质信息传递起调节作用的物质 称为神经调质。 • 递质共存:有两种或两种以上的递质（包括调质）共存于同 一神经元内，这种现象称为递质共存。 • 意义：在于协调某些生理功能活动。
生理学课件神经系统2神经递质和受体
② N受体亚型 神经元型、肌肉型两个亚型。
神经元型烟碱受体(N1型烟碱受体) 分布于中枢神经系统和自主神经节 节后神经元的细胞膜上；
肌肉型烟碱受体(N2型烟碱受体) 分布于骨骼肌终板膜
③ N受体的阻断剂是筒箭毒碱 (Tubocurarine)；
神经元型烟碱受体的阻断剂： 六烃季铵 (Hexamethnium)；
⑷肽类Peptides：
① 下丘脑调节肽，7种 ② 阿片肽 ③ 脑-肠肽 ④ 其他：血管紧张素Ⅱ
血管升压素(VP) 缩宫素(OXT), 心房钠尿肽等
⑸ 嘌呤类(Purine)：
腺苷(adenosine)、 ATP
⑹ 脂类(Lipid)：
花生四烯酸及其衍生物：前列腺素(PG) 神经活性类固醇
⑺ 气体类：
NO; CO；
5．神经递质的共存 ⑴ 戴尔原则(Dale principle)：
一个神经元的全部神经末梢均释放 同一种神经递质。
⑵ 递质共存现象：
一个神经元内可以存在两种或两种以上 的神经递质或调质，末梢可同时释放两种或 两种以上的递质 。
递质共存的意义：
① 协调某些生理过程： 如：支配猫唾液腺的副交感神经 ACh：分泌唾液 VIP: 增加唾液腺血供， 增强受体对ACh的亲和力
毒蕈碱样作用（M样作用）
腺体分泌增加：消化腺，汗腺 平滑肌收缩：支气管，胃肠平滑肌，膀胱逼尿肌 抑制心血管活动的、血管舒张，血压下降 瞳孔缩小等。
② M受体亚型
M1、M2、M3、M4、M5等。 M1在脑内含量丰富； M2主要在心脏 M3和 M4存在于平滑肌 M4还存在于胰腺腺泡和胰岛组织，
介导胰酶和胰岛素分泌；
胆碱能神经元：中枢神经系统中能合成Ach 的神经元。
医学神经递质和受体
去甲肾上腺素及其受体
儿茶酚胺类Catecholamine ：含有邻苯二酚基本结 构的胺类
去甲肾上腺素(Noradrenaline NA, norepinephrine NE):
肾上腺素 ((Adrenaline Adr, epinephrine E) 多巴胺(Dopamine DA)
儿茶酚胺类递质合成
胆碱类: ACh 胺类:
Dopamine (DA), Noradrenaline(NA，NE), Adrenaline(Adr,E), 5-HT, histamine (HA) 氨基酸类: 兴奋性：谷氨酸(Glu), 门冬氨酸 (Asp) 抑制性：甘氨酸(Gly), γ–氨基丁酸 (GABA) 肽类: VP, OXT, 阿片肽，脑－肠肽，AngII 等 嘌呤类: 腺苷，ATP 气体: NO，CO 脂类: 花生四烯酸及其衍生物
Classes of Neurotransmitter Receptors
+
-
OUT
++ +++ +
-------- -
IN
++++++ +++++++++ +++++ -------- ------------ -a---b---
g
IONOTROPIC
METABOTROPIC
Ionotropic Receptor
外周肾上腺素能神经纤维
肾上腺素能神经纤维：以NE作为递质的神经纤维。 外周NE能纤维：交感神经节后纤维（除支配汗腺和
神经递质和受体概述
主要的递质、受体系统（以外周为主）
1. 乙酰胆碱 ( acetylcholine ）
（1）外周胆碱能神经纤维 (cholinergic fibers)： 支配骨骼肌的纤维 交感、副交感节前纤维 大多数副交感节后纤维 少数交感节后纤维（支配汗腺、骨骼肌舒血管
纤维）
配体（ligand）
激动剂（agonist） 拮抗剂（antagonist）
配体与受体结合的特性
特异性 饱和性 可逆性
2.受体（receptor）
对受体研究的一些认识 有多个亚型
突触前受体（presynaptic receptor）
分类: 促离子型受体和促代谢型受体 受体的调节: 上调 (up regulation )
• 烟碱（N）受体 ( nicotinic receptor ):
– 分布于自主神经节节后神经元的突触后膜和 神经-肌接头的终板膜上
– 阻断剂:筒箭毒（antagonist） – 分类：神经元型烟碱受体 N1
阻断剂 ：六烃季铵（antagonist） 肌肉型烟碱受体 N2 阻断剂 ：十烃季铵（antagonist ） 兴奋后效应：骨骼肌收缩
平滑肌 胃肠道、支气管血管舒 较E弱
代谢 血糖↑、脂分解↑
较E弱
1.神经递质（neurotransmitter） 1) 递质条件 2) 递质和调质的种类
胆碱类、单胺类（NE、Ad、DA、5-HT…）、肽类、 AA类、其他（NO、PG、腺苷…）
3) 递质共存
Dale原则/观点
4) 递质代谢
合成---储存---释放---降解---再摄取、再合成
2.受体（receptor）
肾上腺素（E） （NE）
神经递质及其受体
一、乙酰胆碱的代谢
神经递质的代谢包括递质的合成、贮存、释 放、降解与失活等步骤。在神经递质中，不同递 质代谢的底物和酶有所不同。
.
（一）乙酰胆碱的合成酶是胆碱乙酰化酶，胆碱是合 成的限速底物
acetyl coenzyme A+choline 乙酰辅酶 A +胆碱
ChAT
Acetylcholine+CoA
.
神经递质共存的现象，有3种形式： ①不同经典递质共存，如NA与ACh共存于发育中的交感神经节，5-
HT与GABA共存于中缝背核，DA与GABA共存于中脑黑质等； ②经典递质与神经肽共存，如脑内蓝斑核中的NA神经元含有神经
肽Y（NPY），中缝大核的5-HT神经元含有SP与TRH，颈上交 感神经节神经元有NA和脑啡肽共存等； ③不同神经肽共存，如下丘脑弓状核有β-内啡肽（β- EP）与ACTH 共存，下丘脑室旁核大细胞有SP与VIP的共存，降钙素基因相关 肽（CGRP）与SP共存于感觉神经节与支配心脏神经末梢等。
ห้องสมุดไป่ตู้
G蛋白偶联型受体（也称促代谢型受体） (G-protein-coupled receptor)
概念：七次跨膜蛋白，胞外结构域识别 信号分子（配体），胞内结构域与G蛋白 耦联
.
作用机理：当此受体和配体结合后，激活 偶联的G蛋白，调节相关酶活性，在细胞内 产生第二信使。
信号分子有神经递质、肽类激素（如 肾上腺素、胰高血糖素）等
ACh失活的主要方式是由乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase， AChE) 酶解水解，突触前膜对ACh的重摄取数量极少，无功 能意义。
Ach 胆碱酯酶 胆碱 + 乙酸 ， 并进入循环。约50％胆碱还可被神经末梢 再摄取利用。
神经递质和受体
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目录
• 神经递质概述 • 受体概述 • 神经递质与受体相互作用 • 常见神经递质和受体举例 • 神经递质和受体在神经系统中的作用 • 神经递质和受体相关疾病与治疗策略
01
神经递质概述
定义与分类
定义
神经递质是指由突触前神经元合 成并在突触传递中是担当“信使 ”的特定化学物质。
制下游效应器，如腺苷酸环化酶或磷脂酶C。
02
离子通道型受体途径
一些神经递质直接作用于离子通道型受体，改变其构象并开放或关闭离
子通道。例如，乙酰胆碱激活乙酰胆碱受体，导致钠离子内流和钾离子
外流，从而产生兴奋性突触后电位。
03
酶联型受体途径
某些神经递质通过激活酶联型受体来转导信号。这些受体通常具有内源
性酶活性，当神经递质与受体结合时，酶活性被激活并催化下游信号分
受体在细胞信号转导中作用
01
02
03
识别配体
受体能够特异性地识别并 结合配体，如神经递质多 巴胺、血清素等。
触发信号转导
配体与受体结合后，会触 发受体的构象变化，进而 激活或抑制细胞内的信号 转导通路。
调节细胞功能
通过信号转导通路，受体 可以调节细胞的多种生理 功能，如代谢、增殖、分 化、凋亡等。
治疗效果与副作用
乙酰胆碱酯酶抑制剂能够改善 阿尔茨海默病患者的认知功能 、日常生活能力和行为症状。 然而，长期使用可能会出现恶 心、呕吐、腹泻等副作用。
帕金森病与多巴胺能药物治疗
• 帕金森病概述：帕金森病是一种慢性进行性神经系统变性疾病，以静止性震颤 、运动迟缓、肌强直和姿势平衡障碍为主要特征。其发病机制与黑质多巴胺能 神经元显著变性丢失有关。
常见递质及受体类型
常见递质及受体类型神经递质在神经元之间的信息传递中扮演着至关重要的角色，它们是神经元之间通讯的化学信使。
常见的神经递质及其受体类型如下：1、乙酰胆碱（ACh）：ACh是一种在突触传递中起重要作用的神经递质。
它主要参与乙酰胆碱能受体的信号转导。
乙酰胆碱能受体分为两种类型：M型和N 型。
M型受体主要分布在副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，而N型受体则主要分布在自主神经节前纤维所支配的细胞膜上。
2、谷氨酸（Glu）：谷氨酸是一种兴奋性神经递质，在中枢神经系统中发挥着重要作用。
它主要参与谷氨酸受体的信号转导，谷氨酸受体分为四种类型：AMPA 型、NMDA型、Kainate型和Metabotropic型。
AMPA型和Kainate型受体属于离子型谷氨酸受体，NMDA型受体属于亲代谢型谷氨酸受体，而Metabotropic型受体则是G蛋白偶联型受体。
3、γ-氨基丁酸（GABA）：GABA是一种抑制性神经递质，它在中枢神经系统中起着重要的调节作用。
它主要参与GABA受体的信号转导，GABA受体分为两种类型：GABAA型和GABAB型。
GABAA型受体是一种离子通道型受体，而GABAB型受体则是一种G蛋白偶联型受体。
4、5-羟色胺（5-HT）：5-HT是一种在情绪、睡眠、食欲等方面起着重要作用的神经递质。
它主要参与5-HT受体的信号转导，5-HT受体分为多种亚型，包括5-HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B、5-HT3、5-HT4、5-HT5A、5-HT6和5-HT7等。
这些常见的递质及受体类型在神经系统中发挥着各种不同的功能，是维持人体正常生理活动不可或缺的成分。
如需更多关于“常见递质及受体类型”的相关信息，建议查阅相关文献或咨询生物学家获取帮助。
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23
乙酰胆碱的合成与分解
胆碱 + 乙酰CoA 胆碱乙酰转移酶
Ach + CoA 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸 进入肝脏代谢
可被重摄取，再合成Ach 24
中枢胆碱能纤维分布
ACh及其受体广泛存在于中枢和外周神 经系统。
中枢：脊髓前角运动神经元、丘脑后腹 核特异感觉投射神经元、脑干网状结构、 纹状体、海马等。
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M受体（毒蕈碱受体Muscarinic receptor）
G蛋白耦联受体
a．ACh与其结合所产生的效应称为毒蕈 碱样作用（M样作用）。如心脏活动 的抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠 平滑肌收缩、消化腺分泌增加、汗 腺分泌增加、骨骼肌血管舒张等。
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b．M受体又分为M1、M2、M3、M4、 M5等亚型。
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外周胆碱能纤维分布
自主神经节前纤维（N1） 大多数副交感神经节后纤维（M） 少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌
舒血管）（M） 运动神经纤维（N2）
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胆碱能受体分类
分N、两类。 N受体：即烟碱受体
Nicotinic receptor， 是配体化学门控通道。 a．ACh与其结合所产生的效应称为烟碱 样作用（N样作用）。
以受体所在部位分类
◦ 突触前受体 ◦ 突触后受体
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作用：对递质的合成和释放进行反馈调节。
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（三）受体的特征
受体与配体结合的特异性（specificity） 受体与配体结合的可逆性（reversibility） 受体一般有内源性配体 受体与配体结合的饱和性（saturability）
可同时释放NE和NPY(神经肽Y)；有些腹 腔交感神经纤维可同时释放NE和生长 抑素；
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递质共存的意义
协调某些生理过程： 如：支配猫唾液腺的副交感神经ACh 和血管活性肠肽VIP共存:
ACh：引起唾液腺分泌唾液，不增加 唾液腺血液供应；
VIP：不引起唾液腺分泌，但增加唾 液腺血液供应，增加唾液腺上 ACh受体的亲和力，从而增强 ACh分泌唾液的作用；
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唾液腺中递质共存的模式图
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（四）递质的代谢
1. 合成：主要在胞体 (ACh、 胺类酶催化 合成，肽类基因指导翻译）
2. 贮存：囊泡 3. 释放： Ca2+ 依赖性释放。 4. 失活：
◦ 重摄取：主要为单胺类 ◦ 酶降解：ACh-E，MAO等 ◦ 稀释扩散
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（五）递质的分类
按生理功能：兴奋和抑制性 按分布部位：中枢和外周性 按化学性质：胺类、氨基酸类和嘌呤类 按分子大小：神经肽和小分子递质
5
（二）神经调质
定义：虽由神经元产生，也作用于特定受体，但 不在神经元间起信息传递作用，而是调节信息传 递效率，增强或削弱递质的效应的一类化学物质。
特征： • 由神经元产生； • 本身不能直接跨突触进行信息传递； • 能间接调节递质在突触前神经末梢的释放及其
基础活动水平。
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调制作用
定义：调节神经信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。
第四章
神经递质和受体
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内容
神经递质、调制和受体的概念、分类， 递质的共存和代谢，受体的特征。
重点介绍去甲肾上腺素和乙酰胆碱，简 单介绍5-羟色胺、谷氨酸γ-氨基丁酸、 甘氨酸、神经肽。
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一. 神经递质和调质
（一）神经递质 定义： 由突触前神经元合成并在末梢处释放， 能特异性作用于突触后神经元或效应器 上的受体，使突触后神经元或效应器细 胞产生一定效应的信息传递物质。
◦ M1亚型在脑内含量丰富； ◦ M2亚型存在于胰腺腺泡和胰岛组织，介
导胰酶和胰岛素分泌； ◦ M2和 M4亚型存在于平滑肌； ◦ M3和M5亚型作用不清。
c．M受体的阻断剂是阿托品(Atropine)
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胆碱能受体的分布
① 交感神经节的节后神经元细胞膜上： (N1受体)； ② 交感神经的节后纤维所支配的汗腺腺 细胞膜上 ：(M受体)； ③ 交感神经的节后舒血管纤维支配的骨 骼肌血管平滑肌细胞膜上： (M受体)； ④ 副交感神经节的节后神经元细胞膜上： (N1受体)；
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神经递质的共有特征： 合成，储存，结合，灭活，激动剂与拮抗剂
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神经递质的鉴定标准：
⑴ 突触前神经元内具有合成神经递质的前 体及酶系统，能够合成该递质。 ⑵ 递质存储于突触小泡，冲动到达时能释 放入突触间隙。 ⑶ 能与突触后膜受体结合发挥特定的生理 作用。 ⑷ 存在使该递质失活的酶或其它环节（如 重摄取）。 ⑸ 有特异性受体激动剂或拮抗剂，能拟似 或阻断递质的作用。
◦ 如兴奋自主神经节节后神经元、引起骨骼 肌收缩等。
◦ 大剂量阻断自主神经节的突触传递。
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b．N受体又分为N1、N2两个亚型。 N1亚型分布于中枢神经系统和自主 神经节节后神经元膜上，又称为 神经元(节)型烟碱受体； N2亚型分布于骨骼肌终板膜，又称 为肌肉型烟碱受体。
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c．N受体的阻断剂是筒箭毒碱 (Tubocurarine)； N1受体的阻断剂是六烃季铵 (Hexamethnium)； N2受体的阻断剂是十烃季铵 (Decamethonium)
特点： A. 与受体亲和力较低，结合受体后主要
通过第二信使物质中介其作用； B. 同一神经元所释放的化学信息物质，
既可作为递质，又可作为调质起作用 （对不同的神经元）。
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（三）递质共存
定义： 一个神经元内可以存在两种或两种以上 的神经递质或调质，末梢可同时释放两 种或两种以上的递质 如：外周颈上神经节中有些神经元末梢
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受体的调节(regulation)
对数量(quantity)和亲和力(affinity)的调 节
◦ 上调(up regulation) ◦ 下调(down regulation)
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三.主要的神经递质和受体系统
（一）乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)及 其受体 胆碱能纤维：末梢释放递质ACh的神经
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二. 受体
（一）定义： 指能与内源性配基（递质、调质，激素 等信息分子）或相应药物与毒物等结合， 并产生特定效应的细胞蛋白质。
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（二）受体的分类
以递质化学性质分类 以受体激活机制分类
◦ 化学门控通道(chemically gated channel) ◦ G-蛋白耦联受体(G protein-coupled ~) ◦ 酶耦联的受体