新药开发概论习题集1
[精选]《新药研究与开发》复习题资料
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、选择题A 核糖体线粒体液泡三者均不对1. 合成蛋白质的机器是（A ）A 中药化学合成药物生物制品三者均是2. 药物广义上分为天然药物和（B ）A 基因组基因基因片段三者均不对3. 具有遗传效应的DNA分子片段，称为（A 新药进口药品仿制药三者均是5. 在分子水平上研究生命本质的科学，称为（A 细胞生物学生物技术分子生物学三者均是6. 前药一般在体外的活性（A 较小或无活性B较强无活性三者均是7. 药物的基本属性是（A安全有效可控性三者均是4. 《药品注册管理办法》中的注册药品包括A《药物临床试验质量管理规范》药品临床试验质量管理规范》8. GCP 的中文全称是（BC《药品非临床试验质量管理规范》三者均不对A 疾病- 疾病网络B 疾病- 药物网络药物- 药物网络三者均是9. 网络药理学的研究内容包括（DA 顺查法追溯法倒查法抽查法10. 文献检索方法中工具法不包括（BA 由近到远B 没有规律由远到近三者均不对11. 检索方法中的顺查法查找的文献其时间顺序是A 神经药理学试验B 躯体依赖性试验C精神依赖性试验三者均是12. 依赖性试验一般分为（D ）13. 仿制药是指其他国家批准上市的药品，并且其A 已有国家标准B 未建立国家标准C正在建立国家标准三者均不对14. 前体药物可分为载体前体药物和（A ）A 生物前体B 基因前体蛋白前提三者均是15. GLP 的中文全称是（ A ）16. 生物制品注册分类包括治疗用生物制品和（17. 药品标准物质包括（ D ）18. 未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请称为19. 国家药品标准物质的标定单位是（C 国家药检所 20. 新药研究的选题须着眼于（21. 《药品注册管理办法》的管理主线是（A 新药的生产注册B 新药的临床试验申请C 新药的注册管理D 三者均是 二、名词解释1. 基因组及基因组学 基因组：是一个物种中所有基因的整体组成，每个细胞内的基因总数即为基因组。
新药研究与开发练习试卷1(题后含答案及解析)
新药研究与开发练习试卷1(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题 2. X型题1．研究开发新药，首先需要A．研究构效关系B．设计新化合物的合成路线C．进行剂型试剂研究D．发现先导化合物E．进行药化动力学研究正确答案：D 涉及知识点：新药研究与开发2．下列叙述与定量构效关系不符的是A．只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究B．Hansch方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析C．以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系D．常用的参数有理化参数，分子拓扑指数及结构参数E．可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系正确答案：A 涉及知识点：新药研究与开发3．下列哪种方法属于发现先导化合物的途径A．从药物合成的中间体中筛选B．以定量构效关系方法C．采用结构修饰方法D．采用软药原理方法E．从前药原理方法正确答案：A 涉及知识点：新药研究与开发4．关于前体药物的说法正确的是A．前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物B．前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C．前药是无活性或活性很低的化合物D．前药是指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物E．前药是药物经化学结构修饰得到的化合物正确答案：D 涉及知识点：新药研究与开发5．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物发现的途径是A．从随机筛选中发现的先导物B．从天然资源中发现的先导物C．从生命基础过程研究中发现的先导物D．经组合化学方法发现的先导物E．从活性代谢物中发现的先导物正确答案：B 涉及知识点：新药研究与开发6．新药开发中属于药物化学研究范畴的是A．药效学研究B．药动学研究C．先导物的发现和先导物结构优化D．剂型研究E．临床研究正确答案：C 涉及知识点：新药研究与开发7．下列哪项不属于发现先导化合物的方法A．从天然活性物质中筛选B．以生物化学或药理学为基础C．以药效潜伏化方法D．以组合化学方法E．从药物代谢产物中发现正确答案：C 涉及知识点：新药研究与开发8．发现先导化合物的途径是A．生物电子等排的应用B．定量构效关系C．软药设计D．前体药物原理E．广泛筛选正确答案：E 涉及知识点：新药研究与开发9．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导物是从以下哪条途径发现的A．从活性代谢物中发现的先导物B．以生物化学或药理学为基础发现的先导物C．经组合化学方法发现的先导物D．从普筛方法发现的先导物E．从天然资源中发现的先导物正确答案：E 涉及知识点：新药研究与开发10．研究开发新药，首先需要A．进行剂型试剂研究B．发现先导化合物C．设计新化合物D．进行药代动力学研究E．研究构效关系正确答案：B 涉及知识点：新药研究与开发11．药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢变为原来的药物发挥药效，修饰后的化合物称为A．原药B．软药C．硬药D．前药E．药物载体正确答案：D 涉及知识点：新药研究与开发12．经典的电子等排体是指A．电子层数相同的原子B．理化性质相同的基团C．电子总数相等的原子、离子或分子D．电子数相同，排布也相同的分子E．最外层电子数相同的原子、离子或分子正确答案：E 涉及知识点：新药研究与开发13．先导化合物是指A．很理想的临床用药B．新化合物C．具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D．不具有生物活性的化合物E．临床上已淘汰的药物正确答案：C 涉及知识点：新药研究与开发14．新药开发中属于药物化学研究范畴的是A．先导物发现和先导物的结构优化B．剂型研究C．临床研究D．临床前药效学研究E．临床前药动学研究正确答案：A 涉及知识点：新药研究与开发15．抗代谢抗肿瘤药的设计应用了以下哪种方法A．药物潜伏化B．结构拼合C．生物电子等排原理D．软药E．前药原理正确答案：C 涉及知识点：新药研究与开发16．关于QSAR(定量构效关系)的说法正确的是A．通过一定的数学模式，研究结构与活性间的量变规律B．是一种新药设计的研究方法C．目前已发展了三维定量构效关系(3D-QSAR)方法D．Hansch分析是一种3D-QSAR方法E．Hansch分析是一种2D-QSAR方法正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：新药研究与开发17．发现先导化合物的途径有A．从天然物中发现先导化合物B．组合化学方法发现先导化合物C．定量构效关系研究中发现先导化合物D．从生物化学或药理学基础过程研究中发现先导化合物E．应用前药原理发现先导化合物正确答案：A,B,D 涉及知识点：新药研究与开发18．新药开发的过程为A．先导化合物的发现B．先导化合物的结构优化C．药理，毒理学的研究D．剂型的研究E．临床研究正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：新药研究与开发19．先导物优化的一般方法有A．生物电子等排原理B．前体药物(药物潜伏化)C．软药设计D．去除药效团E．硬药正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：新药研究与开发20．关于电子等排体的说法正确的是A．包括经典的和非经典的电子等排体B．-CH3，-OH，-NH2互为一价电子等排体C．-O-，-NH-，-CH2-为二价电子等排体D．-N＝，-CH＝为三价电子等排他E．非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：新药研究与开发21．先导化合物结构优化的一般方法为A．电子等排原理B．前药原理C．定量构效关系研究D．组合化学E．软药设计正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：新药研究与开发22．以下哪些是Hansch分析中使用的参数A．生物活性参数B．疏水性参数C．分子连接性指数D．电性参数E．立体参数正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：新药研究与开发。
新药开发概论习题集1
一、 名词解释1、 新药：指未在中国境内上市销售的药品。
已上市的药品，若改变剂型、改变给药途径和 增加新适应症的药品，则按新药管理。
2、 CA :由美国化学会化学文摘社编辑出版的一种大型刊物《化学文摘》即《 Abstracts 》，简称 CA 。
3、 空白对照：4、 标准对照：5、 重结晶：是使用合适的溶剂，在较高的温度下溶解含有杂质的化学物质，然后在较低温度下使其结晶析出，而使杂志留在溶液中的单元操作。
6、 升华：具有较高蒸汽压的固体往往有不经过液态而直接转变为蒸汽，蒸汽遇冷又直接变为固体的现象称升华。
7、 药品注册：8、 国家药品标准：是指国家为保证药品质量所制定的质量指标、检验方法以及生产工艺等 的技术要求，包括根据国家食品药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》 注册标准和其他药品标准。
9、 有效单体：指组成、结构、构型和晶体单一，理化性质明确，药理药效准确可靠的纯化学物质（含量接近于 100% ）。
二、 填空题1、 药主要包括 _____ 、 _______ 、 _____ 。
中药、天然药；化学药品；生物制品2、 新药的选题和论证主要从 _______ 、 ______ 、 _____ 三方面入手。
市场、功能、效益3、 新药开发的三要素是指 ______ 、 ______ 、 ______ 。
资金、设备、人员4、 化学药品筛选常用的三种方法是 _______ 、 ______ 、 _______ 。
合理药物设计、群集筛选方法、应用受体技术开发新药5、 信息收集应遵循的三原则是 _______ 、 ______ 、 ______ 。
6、 临床试验的基本原则是 _____ 、 _______ 、 ______ 。
符合法规要求、符合科学性、符合道德规范7、 实验设计应遵循的基本原则是 _______ 、 ______ 、 ______ 、 _______ 。
8、 对照常用的方法是 ______ 、 _____ 、 ______ 、 ________ 。
新药开发
单选题（分数：11 分）1 . 新药是指1.我国未生产过的药品2.未曾在中国境内上市销售的药品3.国内药品生产企业第一次在中国销售的药品4.没有国家药品标准的药品2 . 现行的《药品注册管理办法》的颁布时间是( 1 )分1.2002年10月30日2.2005年2月28日3.2007年7月10日4.1999年4月22日3 . 根据我国《药品注册管理办法》的规定，“改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂”属于化学药品新药的第几类？( 1 )分1.第一类2.第二类3.第三类4.第四类4 . 根据我国《药品注册管理办法》的规定，“已在国内上市销售的制剂增加国内外均未批准的新适应症”属于化学药品新药的第几类？( 1 )分1.第一类2.第二类3.第三类4.第四类5 . 根据我国《药品注册管理办法》的规定，“未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂”属于中药、天然药物品新药的第几类？( 1 )分1.第一类2.第二类3.第三类4.第四类6 . 根据我国《药品注册管理办法》的规定，“新发现的药材及其制剂”属于中药、天然药物品新药的第几类？( 1 )分1.第一类2.第二类3.第三类4.第四类7 . 根据我国《药品注册管理办法》的规定，“新的中药材代用品”属于中药、天然药物品新药的第几类？( 1 )分1.第一类2.第二类3.第三类4.第四类8 . 根据我国《药品注册管理办法》的规定，“药材新的药用部位及其制剂”属于中药、天然药物品新药的第几类？( 1 )分1.第一类2.第二类3.第三类4.第四类9 . 现行《药品注册管理办法》将治疗用生物制品新药注册分为多少类？( 1 )分1.15类2.14类3.13类4.12类10 . 现行《药品注册管理办法》将预防用生物制品新药注册分为多少类？( 1 )分1.15类2.14类3.13类4.12类11 . 中药及其制剂在日本等国容易被接受，在欧美国家不容易被接受，主要是因为( 1 )分1.中药及其制剂服用不方便2.中药及其制剂不良反应大3.中药及其制剂安全性差4.消费者的社会文化，价值观及消费习惯不一样单选题（分数：6 分）1 . 药物临床前安全性评价研究必须执行( 1 )分1.GMP2.GLP3.GCP4.GSP2 . 药物治疗作用初步评价阶段是( 1 )分1.I期临床试验2.Ⅱ期临床试验3.Ⅲ期临床试验4.Ⅳ期临床试3 . 药物治疗作用确证阶段是( 1 )分1.I期临床试验2.Ⅱ期临床试验3.Ⅲ期临床试验4.Ⅳ期临床试4 . 初步的临床药理学及人体安全性评价试验，观察人体对新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据( 1 )分1.I期临床试验2.Ⅱ期临床试验3.Ⅲ期临床试验4.Ⅳ期临床试5 . 新药上市后监测，在广泛使用条件下考察疗效和不良反应( 1 )分1.I期临床试验2.Ⅱ期临床试验3.Ⅲ期临床试验4.Ⅳ期临床试6 . 新药临床研究必须执行( 1 )分1.GMP2.GLP3.GCP4.GSP多选题（分数：8 分）1 . 下面关于新药研究与开发的过程，叙述正确的是(2 )分1.新药研究开发的过程就是从新化合物的发现到新药成功上市的过程, 是一项相当复杂的系统的技术创新工程。
药物化学新药研究与开发概论药物设计的基本原理和方法药物代谢和变质反应习题
• 3．下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确 • A√药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一； • B 药用纯度均比试剂纯度要求更严； • C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高； • D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的； • E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关； • 4．下列关于药典的叙述中，正确的是 • A 是记载药品质量标准的词典； • B 是有关药品的重要技术参考书； • C √是记载药品质量标准和规格的国家法典； • D 是药品生产管理的依据书； • E 是药品规格的汇编书；
10
• 32．药物化学的主要任务是 ADE • A为有效地利用现有药物提供理论基础。 • B 分析检验药物的纯度。 • C 临床药理实验检验药物的疗效和毒副作
用。 • D为生产化学药物提供更好的方法和工艺。 • E探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。
11
• 33．新中国成立后药物化学事业的成就有 • ABCDE
二、填空题：
• 36．根据药物的来源和使用习惯，一般可分 为 天然 药物和 化学 药物。
• 37．评价一个药物的质量，主要有 药物的 疗效 和 毒副作用 两个方面。
• 38．我国现行的药品质量标准是国家级标准 ，即 《中华人民共和国药典》 。
7
比较选择题
• A药物的疗效和毒副作用。 • B药物的纯度 • C两者都是 • D两者都不是
• 21．C评价药物的质量好坏的条件是 • 22．B药物的有效成分含量的高低可以体现药物哪一方面
。 • 23．A药物的临床药理实验可以评价药物的 • 24．C药物的杂质可影响 • 25．D化学试剂质量的评价
12
• 34．药物的纯度体现在 ABCDE • A 药物的性状；B药物的物理常数；C药物
新药研发参考题及答案
1新药临床前药动学研究的目的与意义目的：了解药物在体内吸收、分布、转化和排泄等过程的动态变化过程，并提供一些重要的参数，进而揭示新药在体内动态变化规律性，包括吸收的速度和程度；全身分布情况，药物的血浆蛋白结合率；阐明代谢物的结构、转化途径及其动力学；排泄的途径、速率和排泄量。
它可以为设计有优化临床研究给药方案提供理论依据，确保临床用药的安全性和合理性。
同时还可以为药效学和毒理学评价提供重要的线索，有助于我们了解药效或毒性器官，阐明药效或毒性产生的物质基础，进而为新药的开发提供线索，对发展更为安全有效的新药及拟定解毒措施都有及其重要的知道意义。
意义：是临床前药理研究的重要内容之一，对药效学研究的作用，对毒理学研究的作用在药剂学研究中的作用对新药合成的指导意义2生物样品的分离和测定方法学考察指标包括哪些？灵敏度、精密度、准确度、特异性、标准曲线、样品稳定性、方法学质控3新药为什么要进行临床研究，其研究的内容包括哪些？新药的临床研究是新药开发后期进行的临床药理学评价，旨在认识新药临床应用的安全性和有效性。
新药的临床研究包括临床试验和生物等效性试验两种方式。
4新药临床研究的基本要求有哪些？在我国进行新药临床研究必须要遵循我国的相关法规，包括《中华人民共和国药品管理法》、《药品注册管理办法》、《药品临床试验管理规范》等。
应有国家药品监督管理局的临床研究批件。
应在国家药品监督管理局批准的临床研究单位及临床研究批件有效期（三年）内进行。
临床研究必须有明确的目的、充分的药学工作及药理毒理工作的基础。
临床研究方案由申办者与主要研究者共同讨论制定，方案中必须阐明试验设计方法、病例数、适应症、用法用量、对照药的合理性、疗程、疗效判断标准等，还应包括病例观察表及知情同意书样稿，并提请临床试验机构伦理委员会审查批准。
5临床试验的研究者应具备哪些条件？在合法的医疗机构中具有任职行医的资格。
具有试验方案中所要求的专业知识和经验。
新药研制与开发复习题
新药研制与开发复习题The document was prepared on January 2, 2021新药研制与开发复习题1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。
已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。
2．中药、天然药物分类及申报资料要求3．化学药品注册分类及申报资料要求4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验-申报生产6．申报临床送检样品至少3批，样品量至少为最小单位的1000倍。
7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：11．Ⅰ期为20～30例，Ⅱ期为100例，Ⅲ期为300例，Ⅳ期为2000例。
生物利用度试验为19～25例。
12．化学药品申报资料项目1药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
13．化学药品申报资料项目3立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
14．化学药品申报资料项目10质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
15．前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。
新药开发概论
先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
在新药研究过程中，通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的基础。
药品：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
亲和力：亲和力是指药物与靶标（组织、细胞、受体）的结合能力，亲和力的不同可以导致药物在体内选择性地分布，大都是特异性的，如碘对甲状腺组织有高度的亲和力。
HTS高通量筛选：指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机分析处理实验数据，在同一时间检测数以千万的样品，并以得到的相应数据库支持运转的技术体系，它具有微量、快速、灵敏和准确等特点。
QSAR定量结构代谢关系：是研究药物活性与化学结构之间的定量关系。
定量结构代谢关系研究是对药物分子的化学结构与其生物活性之间的关系进行定量分析，找出药物的化学结构与生物活性之间的量变规律，或得到构效关系的数学方程，为进一步结构优化提供理论依据。
ADME：即药物的体内过程，指机体对外药物的处置，包括药物在体内的吸收（absorption）、分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion)过程。
受体：指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。
药理学上的定义为能够与药物结合产生相互作用，发动细胞反应的大分子或大分子复合物。
首过效应：又称首过消除，其定义是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。
虚拟筛选（VS）：也称计算机筛选，即在进行生物活性筛选之前，利用计算机上的分子对接软件模拟目标靶点与候选药物之间的相互作用，计算两者之间的亲和力大小，以降低实际筛选化合物数目，同时提高先导化合物发现效率。
新药研制与开发复习题
新药研制与开发复习题1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。
已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。
2．中药、天然药物分类及申报资料要求3．化学药品注册分类及申报资料要求4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验-申报生产6．申报临床送检样品至少3批，样品量至少为最小单位的1000倍。
7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：Ⅰ期为20～30例，Ⅱ期为100例，Ⅲ期为300例，Ⅳ期为2000例。
生物利用度试验为19～25例。
11．化学药品申报资料项目1药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
12．化学药品申报资料项目3立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
13．化学药品申报资料项目10质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
14．前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。
生物前体药物大部分不是人为修饰的，而是在研究作用机制时，发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。
新药研究概论
新药研究概论新药研究概论(Outline of Drug Research )⼀、单项选择题1．下列不正确的说法是A．前药进⼊体内后需转化为原药再发挥作⽤B．软药是易于被代谢和排泄的药物C．⽣物电⼦等排体置换可产⽣相似或相反的⽣物活性D．先导化合物是经各种途径获得的具有⽣物活性的药物合成前体2．下列具有正诱导效应的原⼦或基团是A．–COOH B．–Cl C．–CH3D．–OH 3．下列具有负诱导效应的原⼦或基团是A．–COO-B．–CH=CH2C．–CH2R D．–CHR2 4．同时具有正诱导效应和正共轭效应的原⼦或基团是A．–NO2B．–O–C．–CN D．–OH5．同时具有负诱导效应和负共轭效应的原⼦或基团是A．–CHO B．–CH3C．–OCOR D．–NHCOR6．同时具有负诱导效应和正共轭效应的原⼦或基团是A．–COOH B．–CF3C．–NH2D．–CONH27．胆碱酯酶抑制剂吡斯的明的软性季铵类似物是A．B．C． D.N CH3OON(CH3)2++NCH3O CON+(CH3)3+NCH2OCOC(CH3)3O CON(CH3)2+NCH2COC(CH3)3O CON(CH3)28．通常前药设计不⽤于A．增加⾼极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B．将易变结构改变为稳定结构，提⾼药物的化学稳定性C．消除不适宜的制剂性质D．改变药物的作⽤靶点9．醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．肟C．亚胺D．酯10．胺类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺（通常为肽键）B．酯C．醚D．缩醛11．新药研发过程不包括下列哪⼀项A．制定研究计划，设计实验⽅案并实施之，获得NCEB．临床前研究，获得INDC．临床试验（或临床验证），获得NDAD．上市后研究，临床药理和市场推⼴12．下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种⽣物活性的合成前体B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分⼦，称作孪药C．外围电⼦数⽬相同或排列相似，具有相同⽣物活性或拮抗⽣物活性的原⼦、基团或部分结构，即为经典⽣物电⼦等排体D．软药是指⼀类本⾝有治疗效⽤或⽣物活性的化学实体，当在体内起作⽤后，转变成⽆活性和⽆毒性的化合物13．下列何者是从天然⽣物活性物质产⽣先导物A．南美洲古柯叶中的局⿇物质可卡因B．抗过敏药异丙嗪的镇静作⽤C．百浪多息在体内的活性代谢物为磺胺D．由HIV蛋⽩⽔解酶的作⽤及其三维结构设计出HIV蛋⽩酶抑制剂类抗艾滋病药物14．下列哪个可以看作是硬药A．普鲁卡因B．氯化⼗六烷基吡啶鎓C．依那普利D．舒他西林15．以现有临床药物为先导物，将其副作⽤作为新的治疗作⽤来强化，开发出新的治疗药物，有很多成功先例。
新药研制与开发复习题精编版
新药研制与开发复习题 GE GROUP system office room 【GEIHUA16H-GEIHUA GEIHUA8Q8-新药研制与开发复习题1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请。
已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。
2．中药、天然药物分类及申报资料要求3．化学药品注册分类及申报资料要求4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验-申报生产6．申报临床送检样品至少3批，样品量至少为最小单位的1000倍。
7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。
8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。
9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。
10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：11．Ⅰ期为20～30例，Ⅱ期为100例，Ⅲ期为300例，Ⅳ期为2000例。
生物利用度试验为19～25例。
12．化学药品申报资料项目1药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注明其化学结构式、分子量、分子式等。
新制定的名称，应当说明命名依据。
13．化学药品申报资料项目3立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。
14．化学药品申报资料项目10质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。
15．前药、硬药、软药，各举一例。
前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
前药的分类：一类是载体前体药物（carrier-prodrug，简称载体前药）；另一类是生物前体药物（bioprecursors )。
新药开发概论
1.中药新药选题方向1）防止常见病多发病和病毒性疾病的中成药2）防止疑难病症的中药3）治疗人体功能性紊乱性疾病的中药4）治疗机体免疫性疾病的的中药2.中药新药选题途径1）复方在再化开发新药2）系统整理开发新药3）由单方验方秘方开发新药4）采用活性导向分离技术筛选与发现新药5）由已知成分筛选发现新的生物活性新药6）改造已知生物活性成分结构开发新药7）从濒危动物与名贵中药资源保护与代用品方面选题8）从中成药中开发新药3.我国生物制品新药开发选题的重点1）中草药及有效生物活性成分的发酵生产2）改造抗生素生产工艺技术3）大力开发疫苗与酶诊断试剂4）开发活性蛋白与多肽类药物5）开发靶向药物6）发展氨基酸工业7）开发甾体激素4.化学药品新药选题方向1）计划生育与妇幼保健药物2）抗衰健身防治老年病药物3）开发常见病多发病防治药物新品种4）研制主要适应症药物5.化学药品新药选题途径1）从天然产物中寻找新颖先导化合物2）现有药物先导化合物改造3）筛选4）仿制安全有效市场需要的外国新药5）开发新制剂新剂型新药用辅料6.信息研究的主要内容1）说明此项研究要解决的问题2）列举该研究的背景和解决问题必须考虑的因素与条件3）列举与该类研究有关的情况和数据4）阐明对该问题各种不同的观念和研究者的而独立见解5）论证所提见解地主要理由6）提出解决该问题可选的建议反感步骤7）预见可能的风险和补救方法7.研究方案的作用1）增强项目预见性减少风险2）保证研究质量3）提高研究水平4）降低科研成本8.研究方案的内容1）项目或研究内容的科学依据、意义和预期目的2）研究内容和技术路线3）具备的工作条件人员设备4）经费预算5）工作进度9.研究药品质量标准常注意的问题1）质量控制与药学研究要同步进行2）正确设立对照3）正确选择检测项目4）正确选择检测方法5）正确选择指标水平10.新药毒理性研究的作用1）为临床安全用药提供向导2）未确定临床治疗剂量提供依据3）为确定新药临床禁忌症提供参考11.毒理性试验分：1）急性毒理性试验观察期14天2）长期毒性试验--应得出一般观察结果血液指标血液生化指标脏器系数病理组织学检查结果和可逆性时限等实验结果3）特殊毒性试验--致突试验生殖毒性试验致癌试验药物依赖性试验12.新药临床试验1）1期临床试验，初步的临床药理学及人体安全性评价试验观察人体对于新药的耐受性和药动学为制定给药方案提供依据20~30例2）2期临床试验，治疗作用的初步评价阶段初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性也为3期研究设计和给药剂量方案提供依据100例3）3期临床试验，治疗作用确证阶段进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性评价利益与风险关系为要务申请审查提供依据300例4）4期临床试验，新药上市吼申请人进行的应用研究阶段考察广泛条件下药物的疗效与不良反应评价在普通与特殊人群中利益与风险关系及改进给药计量2000例13.可实行快速审批的新药申请1）未在国内上市销售的从植物动物矿物中提取的有效成分及其制剂2）未在国内外获准上市的化学原料药及其制剂、生物制剂3）用于治疗艾滋病恶性肿瘤罕见病的新药4）治疗尚无有效治疗手段的疾病的新药14.药品注册申请1）新药申请-未曾在国内上市的药品的注册申请已上市药品改变剂型改变给药途径增加适应症的，按新药申请管理2）仿制药申请3）进口药申请及其补充申请4）再注册申请：药品批准证明文件及药品监督管理部门批准变更的文件15.中药天然药品注册分类1）未在国内上市销售的从植物对你购物矿物中提取的有效成分及制剂2）未在国内上市销售的从植物对你购物矿物中提取的有效部位及制剂3）新发现的药材及制剂4）新的中药材代替品5）药材新的药用部位及制剂6）未在国内上市的中药天然药物复方制剂7）改变国内已上市销售的中药天然药物的给药途径的制剂8）改变国内已上市销售的中药天然药物剂型的饿自己9）仿制药16.化学药品的注册分类1）未在国内上市销售的药品2）改变给药途径且尚未在国内上市销售的药品3）已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的制剂4）改变已上市销售盐类药物的酸根碱基但不改变其药理作用的原料药及其制剂5）改变国内已上市销售药品的剂型但不改变给药途径的制剂6）已由国家药品标准的原料药或者制剂17.正交设计与均匀设计正交设计：应用一套规格化的正交表来安排试验和用一种程序化的计算方法来分析试验结果由于这种方法试验次数烧分析方法简便重复性好可靠性高适用面广因而在世界范围内迅速普及成为试验设计的重要工具原理：以2^3型全面试验为例进行说明正交试验对于全面试验来说只实施了一部分但对于其中任意两个因素来说却带有等重复的全面试验位级的确定包括位级的个数和位级用量两个方面正交表特点：具有均匀分散性只正交表中不同因素之间的位级搭配均匀，具有整齐可比性各个因素的位级由于搭配均匀而可以直接比较好坏均匀设计：利用已设计好的规格化的均匀表为工具来安排试验均匀设计还有使用表设计实验时必须将设计表与使用表联合使用均匀表特点：任一列水平数仅出现一次任两列总体水平搭配是均匀的及试验点的分布是均匀的确定试验因素与位级应注意的问题：1、因测量技术不完善测不出数值的因素2、虽然能测出数值但不具备控制手段不能把音速控制在指定位级上3、用专业技术知识能够肯定作用不显著的因素18.HPLC在含量测定中的应用1）前期准备2）选择色谱柱3）选择流动相4）选择溶剂5）选择检测器6）选择操作温度7）方法学研究的内容19.标准物质可分为三级（国际、国家、工作）三类（标准品、对照品、及对照试剂）药品标准物质分为四类（标准品、对照品、对照药材和参考品）。
新药注册管理习题与答案(整理版)
《新药研究与开发》--新药注册管理一习题一、单项选择题1.当前我国对新药的定义是( )A.我国未生产过的药品B.我国实验室未研究过的药品C.首次纳入国家药典的药品D.未在中国境内上市销售的药品E.未在中国境内外上市销售的药品2.新的复方制剂属于新药( )类A.一B.二C.三D.四E.五3.现行药品注册分为( )A.中药、天然药物、化学药品B.中药、化学药品、生物制品C.中药、西药、生物制品D.动物药、植物药、矿物药E.古代药、现代药、疫苗4.化学药品注册分( )类A.三B.五C.六D.九E.十五5.境内申请人仿制境外上市但境内未上市原研药品的药品属于( )A.一类B.二类C.三类D.四类E.五类6.境外上市的药品申请在境内上市,按新的注册分类属于( )A.一类B.二类C.三类D.四类E.五类7.以下有关新药研究，叙述不正确的是( )A.包括临床前研究和临床研究B.临床前研究不包括毒理学研究C.药代动力学研究属于新药研究内容之一D.临床研究必须保障受试者安全E.临床研究须报批8.新药的临床前研究包括的内容是( )A.生物等效性试验B.制备工艺、理化性质、质量标准、药理毒理等研究C.不良反应考察D.人体安全性评价E.推荐临床给药剂量9.药品临床前研究的核心内容是( )A、安全性评价B、药理学评价C、有效性评价D、毒理学研究 E.药代动力学研究10.药物的非临床安全性评价研究必须执行( )A.药物非临床研究质量管理规范B.药物临床试验质量管理规范C.药品生产质量管理规范D.药品研究技术指导原则E.药物非临床试验质量管理规范11.药物非临床研究质量管理规范的英文缩写是( )A.GAPB.GSPC.GLPD.GCPE.GMP12.药物非临床研究质量管理规范规定该规范适用于（）A.为申请药品临床试验而进行的非临床研究B.为申请药品注册而进行的非临床研究C.为申请新药证书而进行的非临床研究D.为申请药品上市而进行的非临床研究E.为申请药品注册而进行的临床研究13.GLP认证的程序是( )A.报送申请资料一现场检查通知一现场检查一末次会议B. 报送申请资料一首次会议-现场检查一末次会议C. 报送申请资料-现场检查一现场检查通知-末次会议D. 报送申请资料-现场检查-首次会议一末次会议E. 首次会议-报送申请资料-现场检查-末次会议14.药品的法定名称是( )A.通用名B.商品名C.化学名D.汉语拼音名E.拉丁名15.开展新药临床试验()A.可自主进行B.须经国家药品监督管理部门审核批准C.须经省级药品监督管理部门审核批准D.须经卫生部门审核批准卫生部E.完成非临床研究即可进行16.药物临床试验机构必须执行的规范是( )A.GMPB.GCPC.GAPD.GSPE.GLP17.《药品临床试验质量管理规范》的目的是( )A.确定试验药物的疗效与安全B.保证临床试验过程的规范，结果科学、可靠,保护受试者的权益并保障其安全C. 保证临床试验具有先进性D. 保证临床试验对受试者无风险E. 保证临床试验按计划完成18.药物临床试验应当在批准后( ) 年内实施A.1B.2C.3D.4E.519.临床研究用药物，应当( )A.在符合GLP要求的实验室制备B.在符合GMP条件的车间制备C.在符合GCP规定的环境中制备D.在符合GUP条件的操作室制备E. 获得批准文号20.保障受试者权益的主要措施是( )A.有充分的临床试验依据B. 正确使用试验用药品C.伦理委员会和知情同意书D.保护受试者身体状况良好E.保证药品质量21新药临床研究期间若发生严重不良反应，应向所属省级和国家级药品监督管理部门报告，时间必须在( )A.12B.24C.48D.72E.立即22.申请新药证书可在完成哪期临床试验之后( )A.I期临床试验B.II期临床试验C.III 期临床试验D.IV 期临床试验E. 生物等效性试验后23.新药完成临床试验并通过审批后，由国务院药品监督管理部门批准发给(A.合格证书B.GCP 证书C.保护品种证书D.认证证书E.新药证书24.一般不需要临床研究的是( )A.申请化学药品新药注册B. 申请已有国家标准的药品注册C.补充申请中已上市药品增加新适应症D.补充申请中已上市药品生产工艺等有重大变化E.进口药品25.I临床试验研究者应保留临床研究资料至( )A.取得新药证书后B.临床试验终止后五年C. 试验药物被批准上市后五年D.取得药品批准文号后E.试验药物被批准上市后二、多项选择题1.为申请药品注册而进行的药物临床前研究包括( )A.药物的合成工艺、提取方法B.理化性质及纯度、剂型选择C.处方筛选、制备工艺D.检验方法、质量指标、稳定性、药理、毒理、动物药代动力学研究E.生物等效性试验2.临床前药理毒理学研究包括( )A.主要药效学研究B.人体安全性研究C.一般药理学研究D.药动学研究E.毒理学研究3.下列哪些是临床试验前准备的必要条件( )A.临床试验必须有充分理由B. 研究单位和研究者需具备-定条件C.所有受试者均已签署知情同意书D.申办者准备和提供临床试验用药品E.取得药品批准文号4.《药物临床试验质量管理规范》的宗旨是( )A.保护受试者的安全、健康和权益B. 保护申办者的正当商业利益C.保护研究者的科学兴趣D.保证临床试验结果的准确性和可靠性E.保证新药研究的时效性5.关于伦理委员会的组成，说法正确的是( )A.应有非医药专业人员B.应有法律专家及来自其他单位的人员C.应有研究者参与D.至少五人组成E.有不同性别的委员6.临床实验有下列情形( ) 的，国家食品药品监督管理局可以责令申请人修改试验方案、暂停或者终止临床试验。
专升本模拟题-新药设计与开发-研究1-4
山东大学新药设计答案1一、填空题（共25分）1、Ⅲ期临床试验的目的是确定药物的有效性和不良反应。
2、定量构效关系中Hansch方法常用的参数有电性参数疏水性参数立体参数3、受体是一个大分子或大分子复合物，它与具有高度结构选择性的激动剂结合，并随之产生一系列的特定反应。
4、药物-受体相互作用的化学本质是药物—受体之间通过化学键形成药物-受体复合物。
5、经典的电子等排体是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价的元素。
6、药物的基本属性是安全性、有效性、质量可控性。
7、构成RNA的碱基有腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶。
8、构成RNA、DNA的糖分别为核糖和脱氧核糖。
9、结构特异性药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关，其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
10、药效团是药效团元素的组合。
药效团元素是指对活性化合物与受体结合以及对化合物的活性有重要影响的一个原子或一组原子。
二、概念题（共25分）1、前药：是母体药物经化学结构修饰得到的无生物活性的衍生物，在体内通过酶或非酶的转化，释放出有活性的药物。
2、脂水分配系数：脂水分配系数（lipo-hydro partition coefficient）为化合物在脂相和水相间达到平衡时的浓度比值，通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。
脂水分配系数越大，越易溶于脂，反之则越易溶于水。
3、双前药：无活性的分子在体内经过两步转化释放出有活性的药物。
4、先导化合物：指具有某种生物活性的化合物。
5、先导物优化：因先导化合物存在着某些缺陷，如活性不够高，化学结构不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动力学性质不合理等等，需要对先导化合物进行化学修饰，进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化。
三、简答题(共30分)1、药物产生药效的决定因素答：决定因素：（1）药物在作用部位的浓度。
药物的转运过程将影响药物在受体部位的浓度，而转运过程又受药物理化性质的影响。
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一、名词解释
1、新药：指未在中国境内上市销售的药品。
已上市的药品，若改变剂型、改变给药途径和
增加新适应症的药品，则按新药管理。
2、CA：由美国化学会化学文摘社编辑出版的一种大型刊物《化学文摘》即《Chemical
Abstracts》，简称CA。
3、空白对照：
4、标准对照：
5、重结晶：是使用合适的溶剂，在较高的温度下溶解含有杂质的化学物质，然后在较低温
度下使其结晶析出，而使杂志留在溶液中的单元操作。
6、升华：具有较高蒸汽压的固体往往有不经过液态而直接转变为蒸汽，蒸汽遇冷又直接变
为固体的现象称升华。
7、药品注册：
8、国家药品标准：是指国家为保证药品质量所制定的质量指标、检验方法以及生产工艺等
的技术要求，包括根据国家食品药品监督管理局颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准。
9、有效单体：指组成、结构、构型和晶体单一，理化性质明确，药理药效准确可靠的纯化
学物质（含量接近于100%）。
二、填空题
1、药主要包括、、。
中药、天然药；化学药品；生物制品
2、新药的选题和论证主要从、、三方面入手。
市场、功能、效益
3、新药开发的三要素是指、、。
资金、设备、人员
4、化学药品筛选常用的三种方法是、、。
合理药物设计、群集筛选方法、应用受体技术开发新药
5、信息收集应遵循的三原则是、、。
6、临床试验的基本原则是、、。
符合法规要求、符合科学性、符合道德规范
7、实验设计应遵循的基本原则是、、、。
8、对照常用的方法是、、、。
9、度量液体体积常用的实验室仪器有、、、。
量筒、移液管、容量瓶、滴定管
10、剂型选择的基本方法有、、、、。
有效性入选法、安全性否定法、稳定性择优法、实用性淘汰法、经济性权衡法
11、工艺路线选择的基本方法有、、、、。
理论推导发、分组分类法、相似类比法、实验对比法、综合择优法
12、药品申请分、、、四类。
新药申请、已有国家标准的药品申请、进口药品申请、补充申请
13、新药临床研究审批工作包括、、、、、、七个阶段。
原始申请、初审与抽样、注册检验、申请受理、审批与批准、退审、复审、重审
14、中药显微鉴别中，取样的方法有、、、、。
直接取样法、刮取法、研磨取样法、离心取样法、分离取样法
15、指出下列贮存条件的温度：阴凉处；凉暗处；冷处。
不超过20℃、避光并不超过20℃、2~10℃
16、在新药开发中药理研究的基本内容包括、、。
药效学研究、一般药理学研究、药动学研究
三、简答题
1、为什么说药品是一种特殊商品？
答：从概念上讲，药是有确切适应证、用法用量，能安全有效地预防、诊断、治疗疾病和按需要有效地调节人体生理功能的特殊商品。
它的特殊性表现在法定性、识别难度大、选择授限制性和使用者的非健康状况等方面，同时它又具有其商品性。
2、新药开发专业人才应掌握的基础知识至少应包括哪些？
答：掌握制药技术，通晓新药研究技术要求，掌握并灵活应用新药研究方法和方法研究，熟悉新药注册管理法规。
3、你认为创造潜能怎样才能充分地得到发挥？
4、论述实验设计的基本原则。
5、化学药品新药选题途径有哪些？
答：1.从天然产物中寻找新颖先导化合物。
2.现用药物的先导化合物改造。
3.筛选
4.仿制安全、有效、市场需要的国外新药。
5.开发新制剂、新剂型、新药用辅料。
6、受体技术具有哪些优点？
7、怎样理解研究方案具有减少项目风险的作用？
8、剂型选择需要考虑的五个方面有无先后循序？若有，是怎样一个顺序？
9、举例说明正交试验的应用。
答：正交试验设计法是研究与处理多因素试验的一种科学方法。
它在实践经验与理论认识的基础上，利用规格化的表格――正交表，科学地挑选试验条件，合理安排试验。
对多因素、多水平的试验具有设计、计算简便、节省实验单元、统计效率高等优点，故在药物拆方、药品制备工艺、试验条件的优化等方面运用广泛。
正交表是一种特别的表格，是正交设计的基本工具。
它的记号、特点和使用方法:
例如：……………….。