2-9普萘洛尔
反相高效液相色谱法测定盐酸普萘洛尔片中盐酸普萘洛尔的含量
天津药学 Tianjin Pharmacy 2021年 第33卷 第1期93 刘睿，段金廒,李友宾，等•水牛角主要药效学评价及解热活性物质 基础研究[J ].南京中医药大学学报,2007,23(5):297-301.4耿笑雁•犀角地黄汤加减治疗小儿过敏性紫瘢47例[J ].河北中医， 2002,24(3)：196.5韩世荣，张小琴，张玉梅•犀角地黄汤加味治疗过敏性紫瘢60例[J ].陕西中医,2002,23(11)： 996-997.6 康景华.犀角地黄汤加味治疗过敏性紫瘢35例[J ].天津中医，2001,17(3)：47.7王文兰•犀角地黄汤治疗顽固性皮肤瘙痒症[J ].四川中医,2002,20( 1) 67.7丛培华.犀角地黄汤加减治疗带状疱疹[J ].山东中医杂志,2002,21( 6): 370.9郑建本，王光富•加味犀角地黄汤治疗座疮70例[J ].实用中医药杂志，2004，20(1):17-19.10蔡之幸，王重卿•水牛角治头痛作用初探[J].上海中医药杂志,016,50( 9): 69-71.11吴飞，张继全，阮克锋，等.三七生粉入药灭菌工艺的选择[J ].中国医药导报,2016,13(19):35-37.反相高效液相色谱法测定盐酸普蔡洛尔片中盐酸普蔡洛尔的含量郑风敏，王繁华，李彬(鹤壁市食品药品检验检测中心，河南458030)摘要目的:建立反相高效液相色谱法测定盐酸普萘洛尔片中盐酸普萘洛尔的含量。
方法:Waters e2695高效液 相色谱仪,waters 2998二极管阵列检测器，Agilent 20Rbax C j 7色谱柱(250 mm x 4.6 mm,5 "m ),流动相为乙睛-水(含1%庚烷磺酸钠)(45 : 55),检测波长为290 nm ，进样体积:20 "1,流速：1.0ml/min ,柱温：35 $。
结果：盐酸普萘洛尔在5.84~246.47 "g/ml 浓度范围内线性关系较好(r = 0.999 9),平均回收率99.92%,RSD 为0.17%。
CYP450酶与药物相互作用
常见P450酶抑制强度分级
酶强抑制剂
（AUC升高≥5倍）中抑制剂
（2倍≤AUC升高≤5倍）
弱抑制剂
(1.25≤AUC升高≤2倍)
1A2 氟伏沙明 环丙沙星、美西律、普罗
帕酮、齐留通阿昔洛韦、西咪替丁、法莫替丁、诺氟沙星、维拉帕米
2C9 胺碘酮、氟康唑
2C19 奥美拉唑
2D6 帕罗西汀、氟西汀、
奎尼丁
度洛西汀、特比萘芬胺碘酮、舍曲林
3A4 阿他那韦、泰利霉
素、克拉霉素、伊曲
康唑、酮康唑、茚地
那韦、那非那韦、利
托那韦、沙奎那韦、
萘法唑酮 地尔硫卓、红霉素、氟康
唑、维拉帕米、葡萄柚汁
西咪替丁
常见CYP450诱导剂
诱导剂酶
巴比妥类CYP2A6 CYP2C9
利福平CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4
苯妥英CYP3A4
CYP1A2的底物：茶碱、咖啡因、普萘洛尔、维拉帕米和R-华法林
CYP2C9的底物：胺碘酮、氯沙坦、厄贝沙坦、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、S-华法林、西洛他唑
CYP2C19的底物：普萘洛尔、瑞舒伐他汀、华法林、奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑
CYP2D6的底物：抗心律失常药物（普罗帕酮、美西律）、尼莫地平、卡托普利、普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、西洛他唑、三环类抗抑郁药、选择性5-HT再摄取抑制剂、阿片类、抗肿瘤药物
CYP3A4的底物：环孢素、特非那丁、阿司咪唑、伊曲康唑、西沙必利、三唑仑、胺碘酮、奎尼丁、利多卡因、钙离子拮抗剂、依那普利、厄贝沙坦、洛尔他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、非诺贝特、吉非罗齐、华法林、他克莫司、逆转录酶抑制剂。
普萘洛尔对胃癌细胞增殖、凋亡及周期的影响
摘要 ： 目的
观察 Ｂ肾上腺素能受体 （ ３ － ａ ｄ ｒ ｅ ｎ ｅ ｒ ｇ ｉ ｃ ｒ ｅ ｃ ｅ ｐ ｔ ｏ ｒ ｓ ， ３ １ － Ａ Ｒ ｓ ） 阻断剂普 萘洛尔 （ ｐ ｒ ｏ ｐ ｒ ａ ｎ ｏ ｌ ｏ １ ） 对 体外 胃癌 细胞 系 Ｂ Ｇ Ｃ 一 应 用 反转 录 聚合 酶链 式 反应 （ ｒ ｅ ｖ ｅ ｒ ｓ ｅ ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｃ ｉ ｒ ｐ ｔ ｉ ｏ ｎ ｐ ｏ ｌ ｙ ｍ ｅ ｒ ａ ｓ ｅ ｃ ｈ ａ ｉ ｎ ｒ ｅ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ， Ｒ Ｔ — Ｐ Ｃ Ｒ） 、 蛋 白质 印 迹 分 析
ｏ ｎ ）
Ａｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ： Ｏ Ｒｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｏ ｂ ｓ ｅ ｒ ｖ ｅ ｔ ｈ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ｂ ｅ ｔ ａ － ａ ｄ ｒ ｅ ｎ ｅ ｒ ｇ ｉ ｃ ｒ ｅ ｃ ｅ ｐ ｔ ｏ ｒ （ Ｂ － Ａ Ｒ ｓ ）ａ ｎ ｔ ａ ｇ ｏ ｎ ｉ ｓ ｔ ｐ ｒ ｏ ｐ ｒ ａ ｎ ｏ ｌ ｏ ｌ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ ｐ ｒ ｏ ｌ ｉ ｆ ｅ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ， ａ ｐ ｏ ｐ ｔ ｏ ｓ ｉ ｓ
Ｓ Ｇ Ｃ － ７ ９ ０ １细胞 ２ ４ ｈ ， 采用 四甲基偶 氮唑盐微量酶 反应 比色 法（ ｍ ｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ｔ ｈ ｉ ａ ｚ ｏ ｌ ｙ ｌ ｔ ｅ ｔ ｒ ａ ｚ ｏ ｌ ｉ ｕ ｍ， ＭＴ ｒ ） 观察 普萘洛尔和异丙 肾上腺素
对 Ｂ Ｇ Ｃ 一 ８ ２ ３和 Ｓ Ｇ Ｃ － ７ ９ ０ １细胞增殖的影响 ； 采用流式细胞仪 （ ｌ ｆ ｏ ｗ ｃ ｙ ｔ ｏ ｍｅ ｔ ｅ ｒ ， Ｆ Ｃ Ｍ） 检测 １ ３ － Ａ Ｒ ｓ 阻断剂普萘 洛尔对 胃癌细胞凋亡 及周期 的影 响。 结果 Ｓ Ｇ Ｃ － ７ ９ ０ １和 Ｂ Ｇ Ｃ ． ８ ２ ３细胞均有 １ ３ － Ａ Ｒ ｓ ｍ Ｒ Ｎ Ａ和蛋 白的表达。Ｂ － Ａ Ｒ ｓ 阻断剂普萘洛尔 以浓度依赖 性 Ｂ — Ａ Ｒ ｓ阻断剂普 萘洛尔对 胃癌细胞 的生 长具有 抑制作 的方式对 胃癌 细胞有增殖抑制作用 （ Ｐ＜ ０ ． ０ ５ ） ； 诱 导 胃癌 细胞周期停 滞于 Ｇ 。 ／ Ｇ 和 Ｇ ： ／ Ｍ期 （ Ｐ＜０ ． ０ ５ ） ； 诱 导 胃癌细胞 凋亡 （ Ｐ＜ ０ ． ０ ５ ） 。异丙 肾上腺素对 胃癌细胞则具有相反 的作用 。 结论 用， 且能诱导细胞周期停滞及凋亡 ， 可能具有 抑制 胃癌 细胞 侵袭转移 的功 能。
抗肾上腺素药
阻断药合用（首剂时）
二、 －R阻断药
【分类】
经历了三代演变，根据对受体的选择性，可分为三类 (1类：1、2受体阻断药；2类：1受体阻断药；3类：、 受体阻断药)
类别 第1代 第2代 第3代 常用药物 普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔 比索洛尔、醋丁洛尔、美托洛尔 拉贝洛尔
体向上调节有关。减量停药宜慢(＞2W）。
4.过敏反应:偶见皮疹、血小板减少;某些药(如普萘洛尔)
尚可引起自身免疫性反应(如眼-皮肤粘膜综合征),应警惕。
5.注意药物相互作用：
(1)铝盐、考来烯胺、考来替泊可减少普萘洛尔的吸收 (2)与食物同服可使普萘洛尔血浓增为空腹时的两倍。 (3)利福平、苯妥英钠、苯巴比妥可诱导肝药酶，加速普萘洛尔 代谢。 (4)奎尼丁、西咪替丁、口服避孕药可抑制肝药酶，延缓普萘洛 尔的代谢，使之血药浓度升高。 (5)氨苄西林可降低阿替洛尔的生物利用度 ;阿替洛尔可妨碍氢 氯噻嗪的吸收与消除；食物可降低阿替洛尔的口服吸收率。 (6)噻吗洛尔可抑制利多卡因的肝代谢；噻吗洛尔与奎尼丁、维 拉帕米可能有协同作用。
肾素
【作用、用途】
阻断 受体
2.用于前列腺增生引起的排尿困难
【不良反应】
1.直立性低血压:必要时用NA纠正（禁用AD）
2.其它：
酚妥拉明（拟胆碱作用及组胺作用）：腹痛、腹 泻、呕吐，胃酸↑ 等溃疡病患者慎用。 酚苄明（抗组胺及抗5-HT作用）：疲乏、心悸等， 且刺激强（不能肌注或皮下注射）
常用 1、2－R阻断药作用比较
【作用、用途】
1.ß-R阻断作用：
心缩力↓:诱发或加重心衰
药物代谢的一相二相反应及影响因素
CYP2D6
Shimada T et al. J Pharmacol Exp Ther 1994;270(1):414.
June 1, 2019
11
CYP Enzyme
1B1 2F1 4A 1A1 2A6
2B6
2E1
1A2
Participation of the CYP Enzymes in Metabolism of Some Clinically Important Drugs
CYP2C9
HOH2C
SO2 H N HN
羟基甲苯磺丁脲 O
迅速被其它酶（醛氧化酶和/或乙醛还原酶） 氧化形成解离型代谢产物苯甲酸类似物
June 1, 2019
23
H3C
N
N
N
Cl
F
CYP3A4
HOH2C
N
N
N
Cl
F
咪达唑仑
咪达唑仑被完全吸收后，半衰期为60到90分钟，给药 浓度下CYP3A4选择性催化其1’位羟化。
曲线，反复扫描，直至曲线不再增高，读取
△A450－490,以下式计算CYP比浓度（1mg蛋白质
所含有的C=YP的摩尔数）：
nmolCYP
△A450－490
mg蛋白质
C蛋白质（mg/ml）×0.091
June 1, 2019
14
CYP亚族活性的测定
选用特定的底物＋酶＋辅酶＋辅因子，37°C 孵育一定时间后，终止反应，除去蛋白质，测 定底物的减少量或产物的生成量。
氯唑沙宗
O O
N H
O OH
OO （S）—华法林
O
OH HO
CYP2C9
OO （S）—6—羟基华法林
高效液相色谱法测定盐酸普萘洛尔乳膏的含量
ｆ Ｄｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍ ｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ ，Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｚ ｈ ｏ ｕ Ｇ ｅ ｎ ｅ ｒ ａ ｌ Ｈ ｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ｆ ｏ Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｚ ｈ ｏ ｕ Ｍｉ ｌ ｉ ｔ ａ ｒ ｙ Ｃ ｏ ｍｍ ａ ｎ ｄ ， Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｚ ｈ ｏ ｕ ，Ｇ ｕ ａ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ５ １ ０ ０ １ ０ ）
ｄ ｉ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｇ ｅ ｎ ｐ ｈ ｏ ｓ ｐ ｈ ａ ｔ ｅ ｃ ｏ ｎ ｔ ａ ｉ ｎ ｉ ｎ ｇ ０ ． １ ％ ｓ ｏ ｄ ｉ ｕ ｍ ｈ ｅ ｐ ｔ ａ ｎ ｅ ｓ ｕ ｌ ｆ ｏ ｎ ａ ｔ ｅ ｓ ｏ ｌ ｕ ｔ ｉ ｏ ｎ （ ５ ０： ５ ０ １ ： ｔ ｈ ｅ ｌ ｆ ｏ ｗ ｒ ａ ｔ ｅ ｗ ａ ｓ １ ． ０ ｍＬ ／ ｍ ｉ ｎ ； ｔ ｈ ｅ ｄ ｅ ｔ ｅ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｗ ａ ｖ ｅ — ｌ ｅ ｎ ｇ ｔ ｈ ｗ ａ ｓ ２ ９ ０ ｎ ｍ ． Ｒｅ ｓ ｕ ｌ ｔ ｓ Ｔ ｈ ｅ ｌ ｉ ｎ ｅ ａ ｒ ｒ ａ ｎ ｇ ｅ ｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ｅ ｃ ｏ ｎ ｔ ｅ ｎ ｔ ｏ ｆ ｐ ｒ ｏ ｐ ｒ ａ ｎ ｏ ｌ ｏ ｌ ｈ ｙ ｄ ｒ ｏ ｃ ｈ ｌ ｏ ｒ ｉ ｄ ｅ ｗ ａ ｓ ９ ７ ． ０ ８— ４ ８ ５ ． ４ Ｉ ． ￣ ｇ ／ ｍＬ （ ｒ ＝ ０ ． ９ ９ ９ ７ ， ｎ ：５ ） ， ａ ｎ ｄ ｔ ｈ ｅ ａ ｖ ｅ ｒ ａ ｇ ｅ ｒ ｅ ｃ ｏ ｖ ｅ ｒ ｙ ｒ ａ ｔ ｅ ｗ ａ ｓ ９ ８ ． ７ ６ ％ （ Ｒ Ｓ Ｄ＝ ２ ． ３ ０ ％， ｎ＝ ９ ） ． Ｃ ｏ ｎ ｃ ｌ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ Ｔ ｈ ｉ ｓ ｍ ｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｉ ｓ ｓ ｉ ｍ ｐ ｌ ｅ ， ａ ｃ ｃ ｕ ｒ ａ ｔ ｅ ａ ｎ ｄ ｒ ｅ ｐ ｒ ｏ ｄ ｕ ｃ ｉ ｂ ｌ ｅ ｆ ｏ ｒ
药物化学化学式
精心整理地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂䓬-2-酮异戊巴比妥5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮苯巴比妥5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮苯妥英钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐卡马西平5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺普洛加胺4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羟基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐盐酸吗啡17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物盐酸哌替啶1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸美沙酮4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐氯贝胆碱（±）-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵毛果芸香碱4-[(l-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮溴新斯的明溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵硫酸阿托品溴丙胺太林溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵肾上腺素（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸麻黄碱（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇马来酸氯苯那敏N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯盐酸美西律1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐卡托普利1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸2-丁基-4-氯-1-[[2`-（1H-四唑-5-基）[1,1`-联苯]-4-基]-1H-咪唑-5-甲醇洛伐他汀（2S）-2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR）-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[（2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]-1-萘酯吉非贝齐2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸双氯芬酸钠2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠布洛芬α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸环磷酰胺P-[N,N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物－水合物盐酸氮芥N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐氟尿嘧啶5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮青霉素钠（青霉素G）左氧氟沙星（S）-（—）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸异烟肼4-吡啶甲酰肼磺胺嘧啶N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺5-[（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺氟康唑α-（2,4-二氟苯基）-α-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇甲苯磺丁脲1-丁基-3-（对甲苯基磺酰基）脲素枸椽酸他莫昔芬（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺枸橼酸盐丙酸睾酮17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯左炔诺孕酮D-（-）-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4烯-3酮11-β[4-（N,N-二甲氨基）-1-苯基]-17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4,9-二烯-3-酮氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮硝酸地塞米松16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
噻吗洛尔和卡替洛尔分别与普萘洛尔联合应用治疗婴幼儿血管瘤的疗效观察
噻吗洛尔和卡替洛尔分别与普萘洛尔联合应用治疗婴幼儿血管瘤的疗效观察常锦萍【摘要】目的:分析噻吗洛尔和卡替洛尔分别与普萘洛尔联合应用治疗婴幼儿血管瘤(IH)的临床疗效,以期为临床婴幼儿血管瘤治疗提供参考依据。
方法:选取93例IH患儿为研究对象,按照随机数字表法分为噻吗洛尔组(n=47)和卡替洛尔组(n=46),两组均给予盐酸普萘洛尔[年龄小于6个月给予1 mg/(kg·d),大于6个月给予2mg/(kg·d),分两次服用]治疗,在此基础上噻吗洛尔组给予0.5%马来酸噻吗洛尔滴眼液局部外用治疗,卡替洛尔组给予2%盐酸卡替洛尔滴眼液局部外用治疗,观察两组治疗前后瘤体内血管阻力系数和血流峰值、血管内皮生长因子(VEGF)和人基质金属蛋白酶(MMP)-9的变化,比较两组治疗后临床总有效率以及不良反应发生情况。
结果:两组治疗后瘤体内血管阻力系数较治疗前明显升高,血流峰值较治疗前明显降低,差异有统计学意义(P <0.05);治疗后两组血清VEGF、MMP-9较治疗前均显著下降,差异有统计学意义(P <0.01);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P> 0.05)。
结论:噻吗洛尔和卡替洛尔联合普萘洛尔治疗IH的疗效均理想,且安全性高。
【期刊名称】《中国合理用药探索》【年(卷),期】2019(000)005【总页数】5页(P117-121)【关键词】噻吗洛尔;卡替洛尔;普萘洛尔;婴幼儿血管瘤;临床疗效【作者】常锦萍【作者单位】[1]开封市儿童医院皮肤科,河南开封475000【正文语种】中文【中图分类】R732.2婴幼儿血管瘤（Infant hemangioma ，IH）是一类以血管内皮细胞增殖为特征的婴幼儿常见的胚胎性良性肿瘤，新生儿的发生率为1.1～2.6%，其中女婴的发病率是男婴的2～5倍[1-2] 。
IH分为发于乳头真皮层的浅表型、发于网状真皮层或皮下组织的深部型、和两者兼有的混合型3种类型。
9抗肾上腺素药
临床应用
用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和 嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞；口服 可致恶心，呕吐及思睡，疲乏等。 静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液 和密切监护。
β肾上腺素受体阻断药
作用差别：
1） 对心脏β1-R是否有选择性阻断作用； 2） 对细胞膜是否有膜稳定作用； 3） 是否有内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity, ISA)。
抗肾上腺素药
（antiadrenergic drugs）
抗肾上腺素药
分类
α肾上腺素受体阻断药（α-R阻断药）： β肾上腺素受体阻断药（β-R阻断药）：
α肾上腺素受体阻断药
对α-R亚型的选择性 α1、α2-R阻断药 阻断药 α1-R阻断药 阻断药 α2-R阻断药 -R阻断药 短效类 酚妥拉明， 酚妥拉明，妥拉唑啉 哌唑嗪 育亨宾 长效类 酚苄明
兴奋心脏作用
机制：
扩张血管，降低血压，反射性地兴奋心脏的 功能； 阻断突触前膜的α2-R
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平 滑肌β2-R。
收缩支气管平滑肌
阻断支代谢
可抑制交感神经兴 奋所引起的脂肪分 解； 拮抗肾上腺素的升 高血糖的作用。
如醋丁洛尔。 3类：α、β-R阻断药， 如拉贝洛尔(labetolol)。
药理作用
β-R阻断作用
心脏：阻断β1-R， 血管：阻断血管平滑肌β2-R 收缩支气管平滑肌 抑制代谢
内在拟交感活性 膜稳定作用
临床应用
心律失常： 心绞痛和心肌梗塞： 高血压： 其他：
用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象； 用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病； 普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的止消 化道出血等。 噻吗洛尔（噻吗心安）常局部用药治疗青光眼，降 低眼内压。
普萘洛尔对大鼠动脉粥样硬化斑块内MMP-9及TIMP-1表达的影响
ｔｒ ｆ ｅ ｌ ｐｏ ｉａｅ１（ Ｉ Ｐ１ ｎａ ｅ ｓｌ ｏｉ ｐａｕ ａ ．Ｍ ｅ ｏ ｓＴ ｅａｈｒｓｌ ｏ ｃｍ ｄｌ ａ ｓ ｂ ｏ ｔ ｌ ｒｔ ｎｓ一 Ｔ Ｍ 一）ｉ ｔ ｒ ｃｅ ｔ ｌｑｅｉ ｒ ｓ ｏｍ ａｏ ｅ ｈ ｏ ｒ ｃ ｎ ｔ ｔ ｄ ｈ ｔｅｏｃ ｒｔ ｏｅ ｗ ｓｅｔ — ｈ ｅ ｉ ａ ｌｈｄｉ ｒ ｓ ｙｈ ｈｆｔ ｎ ｉ ｉｍｉ Ｄｄｅ，ｎ ｍ ｎｌ ｉ ｉ ｕｙ ｏ ７ｄｙ ０Ｗｉａ ｔ ｌｒｔ ｗ ｒ ｉ ｅ ａ ｉ ｄｈｇ ｖ ａ ｎ ｉ ａｄｉ ｕ ｏ ｇ ｊｒ ｆｒ ａｓ ｎ ｓ ｒ ａｓ ｌ ａ ｅｅ ｓ ｎ ｔｂ ｇ ａａ ｈ ｔ ｔ ｍ ｏｃｎ １ ｉ３ ｔ ｒ ．Ａ ｓ
ｉｔ ｇｓｉａｙｐｏｒｎｌ ５ｍ ／ ｋ ｄ ａｄｔ ｏｔ ｌ ｏ ｐｗ ｓｇ ｅ ｎ ａａｔｃｌ ｅｎｒ ａ ｓｌ ｅｗ ｔｒ ｎ ａａｔｃｌ ｒｐａｏｏ ｇ （ ｇ・ ）］ ｎ ｅｃｎｒ ｕ ａ ｉ ｎｉｔ ｇｓｉａｙｔ ｏｍ ｌ ａ ｎ ａ ｒ ｒ ｌ ｌ［ ｈ ｏｇ ｒ ｖ ｒ ｒ ｌｈ ｉ ｅ
ｒｎ ｏ ｌ ｉｄｄｉ ｏｔ ｏｔ ｌ ｒｕ ｎ ｒ ｒ ｏ ｌ ｏｐ（ａｈｎ：１ ） ａｄｔｅ ｅ ｒ ｒｎｌｌ ｏｐｗ ｓ ｖｎ ａｄｍ ｙｄｖ ｅ ｔ ｈ ｃｎｒ ｏｐａｄｐｏ ａ ｌ ｕ ｅｃ ｉ ｎ ｅ ｏｇ ｐ ｎ ｏｇ ｒ ５ ，ｎ ｎｔ ｏ ａ ｏ ｕ ａ ｅ ｈ ｈｐｐ ｏｇ ｒ
（ Ｌｄ ｎｔ ａｅｏ ｃｎｉｕｄｈｇ ｔ ｉ ．Ａｔｒ ｎ ｅｋａ ｔｗ ｒ ｋｌｄａｄｔｅ ｔｅｏｃ ｒｔ ｌｑｅｗ ｓ １ｍ ／ ）ｏ ｅｂ ｓ ｆ ｏ ｔ ｅ ｉｈｆ ｅ ｆ ｅ ｅ ｌｒ ｓ ｅ ｉｅ ｎ ｈｒｓｌ ｏｃｐａｕ ａ ｈ ｎ ａｄ ｔ ｅｏ ｗ ｌａ ｅ ｌ ｈａ ｅ ｉ
普萘洛尔对映体的研究概况
摘要： 建立对普 萘洛 尔的合成 ， 拆分 以及 药效学和药代 动力 学等科 学研 究并进行 文献综述。 关键 词 ： 普萘 洛 尔； 研 究概 况
中图分类号 ： Ｒ ９ ７ ２ 文献标识码 ： Ｂ Ｄ ＯＩ ： １ ０ ． ３ ９ ６ ９ ￣ ． ｉ ｓ ｓ ｎ ． １ ６ ７ １ － ３ １ ４ １ ． ２ ０ １ ３ ． ０ １ ． １ ９ ６
２ ９ ２
世界 最新 医学信 息文摘 ２ ０ １ ３年第 １ ３ 卷第 １ 期
有效率 为 ９ ６ ． ７ ％； ３ ０例患者治疗 后 ２ ９例细菌培养转 阴 ， 共 分离 致病 菌株 ３ ０株 ， 治疗 后 ２ ７ 株 消除 ， ２株 未清除 ， １ 株 菌群替 换 ， 细菌学清除率为 ９ ０ ％， 不 良反应 发生率为 １ ３ ． ３ ％。
经 胃肠 营养 患者 ， 高龄者和全身状态 恶劣者慎 用。
另对 ３ ０名 患单 纯性 淋病患 者进 行 的一项 随机试 验表 明 ，
９ 注意事项
本 品 曾导 致过休克或休 克症状 ， 因此 ， 如 出现不 快感 、 口内 异常感 、 喘鸣 、 眩晕 、 便意、 耳鸣、 出汗等症状时应及时停药 。 由于本 品从人乳汁 中分泌 ， 为避免 哺乳 婴儿不 良反 应的发 生， 应停 止哺乳或更换 其他药物。
桃 体炎 ２ ８例 ， 急性 中耳炎 １ 例， 慢性鼻 窦炎 急性 恶化 １ 例） 应 用本 品 ， 口服 ， 每次 ０ ． １～０ ． ２ ｇ ， 每 日 ２次 ， 连续 ５～７ ｄ 。结果总
普萘洛尔对 映体 的研究概况
顾 秀杰
（ 内蒙古赤峰市宝 山医院 ，内蒙古赤峰 市 ０ ２ ４ ０ ７ ６）
次感 染者 的有 效 率为 ８ ３ ． ２ ％ （ ４ ８ ０ ／ ５ ７ ７ ｏ在 双盲 比较 试验 中， 本 品对细 菌性肺 炎 、 慢性 呼吸道感 染 、 急性 隐窝性 扁桃 腺炎有 效 。本品对 肾孟 肾炎 、 膀胱炎 、 淋菌性尿道炎 的有效 率为 ７ ６ ． ３ ％
化学名
醋酸曲安萘德
甲睾酮;甲基睾丸素;甲基睾丸酮;甲基睾酮;17a-甲基-17b-羟基雄甾-4-烯-3-酮
丙酸睾丸素;丙酸睾酮
苯丙酸诺龙
达那唑; 17alpha-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异噁唑-17beta-醇;炔羟雄烯异噁唑
抗心律失常
盐酸美西律; 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐
盐酸普罗帕酮; 3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐
辛可尼丁; (9S)-6'-甲氧基辛可宁-9-醇; 4-喹啉基-(5-乙烯基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-基)甲醇
盐酸普鲁卡因胺; N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐
盐酸维拉帕米; alpha-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-alpha-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈盐酸盐
盐酸地尔硫卓;顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐
桂利嗪;脑益嗪;肉桂苯哌嗪; 1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪
泮托拉唑; 5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑
雷贝拉唑; 2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基亚硫酰基]-1H-苯并咪唑
异丙托溴胺
硫糖铝;蔗糖硫酸酯铝
维生素
维生素A醋酸酯;维生素A乙酸酯;视黄醇乙酸酯
维生素D3; 9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-3beta-醇
p450代谢酶亚型底物及其代谢物
p450代谢酶亚型底物及其代谢物全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：人体内的代谢酶在药物代谢和排泄中起着至关重要的作用。
其中，P450代谢酶是一类重要的酶，它在细胞色素P450系统中扮演重要角色，参与许多药物的代谢过程。
P450代谢酶根据其表达水平和功能分为不同的亚型，不同亚型对药物的代谢速率和代谢产物有所不同。
因此，了解P450代谢酶亚型底物及其代谢物对于合理用药和避免药物不良反应具有重要意义。
P450代谢酶是一类存在于内质网膜上的酶，主要参与生物体内外源性化合物的代谢。
P450代谢酶主要分为CYP1、CYP2、CYP3和CYP4等家族，每个家族包含多个亚型。
其中，CYP3A4是人体内表达水平最高的P450代谢酶亚型，参与代谢众多药物和内源性物质。
其他重要的P450代谢酶亚型包括CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19等，它们也负责许多药物的代谢。
不同P450代谢酶亚型对药物的代谢速率和代谢产物有所不同，这导致了个体差异的药物代谢和反应。
以CYP2D6为例，它对一些药物的代谢速率非常快，而对另一些药物的代谢速率则较慢。
对于CYP2D6亚型的底物，例如去甲甲基多巴胺，其代谢产物酪胺酸水平升高，导致药效增强。
然而，对于同一药物，如果患者的CYP2D6亚型是高活性的，则代谢速率会增加，导致药物的清除速度增加，药效降低。
因此，在临床用药中，了解患者的P450代谢酶亚型及其底物对合理用药和预防药物不良反应非常重要。
除了P450代谢酶亚型底物的影响外，药物的相互作用也会影响药物的代谢和效果。
许多药物不仅是P450代谢酶的底物，还可能同时是抑制剂或诱导剂。
例如，许多药物会通过竞争性抑制P450代谢酶活性，导致其他药物代谢减慢，从而增加药物浓度和毒性。
因此，在联合用药时，应特别注意药物的相互作用，避免不良反应的发生。
值得注意的是，P450代谢酶亚型底物及其代谢物的研究仍在不断发展。
随着基因组学和药物代谢学的进步，人们对P450代谢酶的了解逐渐加深，新的底物和代谢物也在不断被发现。
普萘洛尔的作用及功能主治
普萘洛尔的作用及功能主治一、普萘洛尔的作用普萘洛尔，是一种非选择性β受体阻滞剂，主要通过阻断β受体的激活，减慢心率、降低心脏排血力和降低心脏需氧量，从而发挥治疗作用。
普萘洛尔被广泛应用于心血管疾病治疗中，具有以下主要作用：1.降低心率和血压：普萘洛尔能够抑制β1受体的激活，减慢心率，降低心脏排血力，从而减少心脏的氧需求和心脏负荷，降低血压。
2.扩张冠状动脉：普萘洛尔还可以扩张冠状动脉，增加心肌血流，改善冠状动脉供血，有助于缓解心绞痛和心肌梗死。
3.减轻心脏负荷：普萘洛尔可以减轻心脏的前负荷和后负荷，降低心脏的负荷，改善心脏功能。
4.抑制β受体的冲动传导：普萘洛尔可以抑制β受体的冲动传导，减少心律失常的发生。
二、普萘洛尔的功能主治普萘洛尔具有广泛的功能主治，常用于以下情况：1.高血压：普萘洛尔能够降低血压，减少心脏的负荷，有助于控制高血压病人的血压。
2.心绞痛：普萘洛尔可以扩张冠状动脉，增加心肌血流，改善冠状动脉供血，从而缓解心绞痛症状。
3.心肌梗死：普萘洛尔具有扩张冠状动脉的作用，可以改善梗死区心肌的血供，减轻心肌缺血和缺氧，减轻心肌损伤。
4.心力衰竭：普萘洛尔可以降低心率，减轻心脏的负荷，改善心脏功能，减少心力衰竭的发生和进展。
5.心律失常：普萘洛尔可以抑制β受体的冲动传导，减少心律失常的发生，有助于维持稳定的心律。
6.甲状腺功能亢进：普萘洛尔可以抑制甲状腺素对β受体的作用，减少甲状腺功能亢进引起的心血管反应和症状。
7.其他：普萘洛尔还可以用于预防和治疗偏头痛、手颤等神经性疾病。
总之，普萘洛尔是一种效果确切、安全可靠的心血管药物，适用于多种心血管疾病的治疗，但在使用过程中仍需遵循医生的指导，合理使用药物，以免发生不良反应或产生其他风险。
9 - 抗肾上腺素药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
美托洛尔（metoprolol，倍他乐克）
药理：作用特点与阿替洛尔相似。
应用：主要用于治疗治疗高血压、心绞痛、心律失常、
肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等。
注意：可通过血脑屏障，故中枢神经系统不良反应多；
对β2受体的阻断作用比阿替洛尔强，故对哮喘病人更应 慎用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
稳定作用。
当阻断心脏上的β1受体时，可使心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。 对β2受体有弱的内在拟交感活性，使外周血管扩张，产生降压作用。 对α受体为竞争性拮抗药，能选择性阻断突触后膜上的α1受体，使外周血
管扩张，血压降低。
对突触前膜上的α2受体无阻断作用。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
临床用途：中度和重度高血压，静注还可治疗高血 压危象。也用于治疗心绞痛。 不良反应与注意事项：由阻断α1受体，可出现直立 性低血压，表现为眩晕、乏力、恶心等。注射液不 能与葡萄糖盐水混合滴注。 禁忌证：心功能不全及支气管哮喘患者禁用。
吲哚洛尔等除能阻断β受体外.还具有微弱的β受体激动作用。
意义：有ISA的药物减少β受体阻断药引起的心脏抑制、支 气管收缩等不良反应。 3.膜稳定作用 β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但
治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
①
快速型心律失常
②
心绞痛或心肌梗死
代表药：哌唑嗪（prazosin）
能选择性地阻断α1 受体，皮肤、黏膜和内脏
血管扩张，血压下降。
对外周突出前膜的α2受体阻断作用很弱。 故降压的同时心率加快的副作用较轻。
普萘洛尔与糖皮质激素比较治疗婴幼儿血管瘤临床疗效的Meta分析
中国 美 容 医 学 ２ ０ １ ３年 １ ０月 第 ２ ２卷 第 １ ９期 Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ａ ｅ ｓ ｔ ｈ ｅ ｔ ｉ ｃ Ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ． Ｏ ｃ ｔ ． ２ ０ １ ３ ． Ｖ ｏ １ ． ２ ２ ． Ｎｏ ． １ ９
意义 ［ Ｏ Ｒ ＝ Ｏ ． ０ ８ ， ９ ５ ％ Ｃ Ｉ （ ０ ． ０ ５ ， ０ ． １ ４ ） ， Ｐ ＜ Ｏ ． ０ ０ ０ ０ １ ］ ， 试验组低 于对照组 。结论 ： 本研 究结果证明普萘洛 尔与糖皮 质激素治疗婴 幼儿血 管瘤相比较 ， 普萘洛 尔能明显提高有效率和降低不良反应发生率。
（ Ｒ Ｃ Ｔ Ｓ ）ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｕ ａ ｌ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ ｐ ｒ ｏ ｐ ｒ ａ ｎ ｏ ｌ ｏ ｌ ｖ ｅ ｒ ｓ ｕ ｓ ｃ ｏ ｒ ｔ ｉ ｃ ｏ ｓ ｔ ｅ ｒ ｏ ｉ ｄ ｓ ｉ ｎ ｌ ｒ ｌ ｅ ｔ ｒ ｅ ａ ｔ ｍｅ ｎ ｔ Ｏ ｆ ｉ ｎ ｆ ａ ｎ ｔ ｉ ｌ ｅ ・
普萘洛尔与糖皮质激素 比较治疗婴幼儿血管瘤临床疗效的 Ｍ ｅ ｔ ａ分析
乔 星， 马 少林 ， 秦 涛， 董祥林 ， 高伟 成
（ 新疆 医科大学第一附属医院整形美容科 新疆 乌鲁木齐 ８ ３ ０ ０ ５ ４）
［ 摘要］ 目的： 探讨普萘洛 尔与糖皮质激素比较治疗婴幼儿血管瘤的临床疗效。 方法： 计算机检 索 Ｃ ｏ ｃ ｈ ｒ ａ ｎ ｅ图 书馆 、 Ｍ ｅ ｄ １ ｉ ｎ ｅ 数据库、 ｗ ｉ １ ｅ ｙ 数据库、 Ｃ Ｎ Ｋ Ｉ 数据库及万方数据库 ， 以“ 普萘洛 尔” 、 “ 糖皮质激素” 、 “ 婴 幼儿血 管瘤” 为关键词 ， 检 索各 自 数据库 自２ ０ ０ ８ 年至 ２ ０ １ ３ 年７ 月期间所有普萘洛尔与糖皮质激素比较治疗婴幼儿 血 管瘤的随机对照试验， 评价纳入研 究的方法学质量并进行 资料提取后 ， 采用 Ｒ ｅ ｖ Ｍ ａ ｎ ５ ． ２ 软件进行 Ｍ ｅ ｔ ａ 分
麻醉与呼吸题库9-2-10
麻醉与呼吸题库9-2-10问题：[多选,X型题]下列哪项因素可引起支气管平滑肌收缩（）A.乙酰胆碱B.普萘洛尔C.肾上腺素D.组胺E.Mg2+问题：[多选]关于血红蛋白和氧的结合的描述，正确的有（）A.A.不需要酶的催化B.B.温度下降时，其饱和度下降C.C.受血液中二氧化碳浓度的影响D.D.不受血液中二氧化碳浓度的影响E.E.在温度升高时，其饱和度增高问题：[多选]下列哪些不是二氧化碳对呼吸的调节途径（）A.直接刺激呼吸中枢B.刺激颈动脉体和主动脉体C.加强牵张反射D.刺激延髓化学敏感区E.刺激外周呼吸肌(森林舞会游戏 https://)问题：[多选]肺牵张反射中，描述正确的是（）A.A.在成人安静时，并不参与对呼吸深度的调节，仅在病理条件下发挥作用B.B.其感受器位于支气管和细支气管平滑肌层C.C.其传入纤维在迷走神经中上行入脑D.D.其作用在于使吸气及时地转入呼气E.E.其感受器位于肺泡表面问题：[多选]影响肺泡回缩力的因素有（）A.胸内负压B.肺泡表面活性物质C.肺泡内层液泡的表面张力D.肺的弹力纤维E.肺泡外层液泡的表面张力问题：[多选]肺的弹性阻力由哪几部分组成（）A.A.肺的弹性回缩力B.B.表面张力C.C.表面张力+气道阻力D.D.肺的顺应性E.E.腹内压问题：[多选]大脑皮质对呼吸作用的调节，表现在哪些方面（）A.A.呼吸的深度和频率在一定范围内不可以随意控制B.B.人的语言活动C.C.许多呼吸反应可以建立条件反射D.D.在动物实验中，将大脑皮质切除后节律性呼吸即消失E.E.呼吸的深度和频率不能随意控制问题：[问答题]引起术中通气不足的常见因素有哪些？。
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普萘洛尔
普萘洛尔
普萘洛尔
选择性与β受体结合，并阻断β受体，
从而发挥抗肾上腺素作用。
1 β受体阻断作用
2 膜稳定作用 普萘洛尔
【药理作用】
心血管系统
支气管平滑肌 对代谢的影响 对肾素的影响
普萘洛尔【药理作用】 阻断肾脏近球细胞 β1受体 阻断β1受体
阻断支气管平滑肌 β2受体 心脏抑制
心率减慢
心肌收缩力减弱
心输出量减少
心肌耗氧减少 抑制肾素释放 血压下降 支气管平滑肌收缩 诱发或加重哮喘 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解。
β受体阻断作用 延缓用胰岛素后，血糖水平恢复。
减弱肾上腺素的升高血糖作用。
对代谢的影响
【药理作用】
2.降低细胞膜对离子的通透性,具有膜稳定作用
该作用在高于临床有效血药浓度几十倍时才出现。
【临床应用】
4 抗快速性心律失常
1
2
3 抗高血压
抗心绞痛、心肌梗死
抗甲亢
•一般反应消化道反应•过敏反应•严重不良反应
普萘洛尔
【不良反应】
皮疹、
血小板的减少诱发、加重哮喘
诱发心力衰竭
诱发低血糖
•反跳现象
原疾病加重
严重左室心功能不全
普萘洛尔
【禁忌症】
窦性心动过缓
重度房室传导阻滞
支气管哮喘
禁 忌
症
抑制心脏；
抑制肾素释放；
收缩支气管平滑肌；影响糖、脂肪代谢；膜稳定作用。
快速型心律失常；
心绞痛；
心肌梗死；
抗高血压；
辅助治疗甲亢。
消化道反应；
过敏反应；
反跳现象；
诱发加重哮喘；
诱发心力衰竭；
诱发低血糖。
药理作用临床应用不良反应
普萘洛尔总结。