中药药理学第十章利水渗湿药

3H-茯苓聚糖小鼠灌胃，药时曲线符合 开放二室模型。
大鼠静脉注射3H-茯苓素，药时曲线符 合二室模型，分布相半衰期为0.32小时，消 除相半衰期为1.43小时。3H-茯苓素静脉注 射后，56.7%肾排泄，肠排泄为33.1%，有 肝肠循环。静脉注射后组织中的放射剂量 以肝、肾、肺含量最高。
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（4）对胃肠功能的影响
茯苓对家兔离体肠管有直接松弛作 用，对大鼠幽门结扎所形成的溃疡有 预防作用，并能降低胃酸含量。
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2. 其他药理作用
（l）抗肿瘤
• 茯苓多糖与茯苓素有明显的抗肿瘤作用，能抑 制小鼠实体瘤S180生长，延长艾氏腹水癌小鼠 存活时间。
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现代医学
水湿：泌尿系感染或结石、消化功能 低下、变态反应性疾病、肾病、代谢 异常、慢支的痰积、胸水、腹水、水 肿等。
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主要药理作用
1. 利尿作用 茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边
莲、车前子、通草、木通、萹蓄、瞿 麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度 的利尿作用。其中猪苓、泽泻较强。
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（2）免疫调节
• 茯苓多糖具有显著增强机体免疫功 能的作用。
• 非特异性免疫：增加免疫器官胸腺、 脾脏、淋巴结的重量；增强正常小 鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，并能 对抗免疫抑制剂醋酸可的松对巨噬 细胞吞噬功能的抑制作用，对抗 60Co照射引起小鼠外周血白细胞的 减少；增加ANAE阳性淋巴细胞数。
• 茯胞抑苓 和 制多 人 作糖 慢 用对 性 。体 骨外髓培性养白的血小病鼠K5腹62细水胞型增肉殖瘤有S1显80细著 • 茯苓素对体外培养的小鼠白血病L1210细胞的增
殖有显著抑制作用。
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作用机制
• 茯苓多糖提高宿主的免疫系统功能及 直接的细胞毒作用（如改变肿瘤细胞 膜磷脂生化特性）两个方面。
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利尿机理
• 猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重 吸收；茯苓素抗醛固酮；泽泻增加心 钠素（ANF）的含量等。
• 影响利尿作用的因素：采收季节、动 物种属、给药途径、炮制等。
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2. 抗病原微生物
• 茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、 萹蓄、半边莲等具有抗菌作用；车前 子、茵陈、地肤子、萹蓄、木通等具 有抗真菌作用；茵陈抗病毒。
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第二节 常用药物
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茯苓
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化学成分
β-茯苓聚糖（β-pachyman），约 占干重的93%。
三萜类：茯苓酸（tumulosic acid）、茯苓素（poriatin）、茯苓醇。
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药动学
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• 茯苓还具有抗菌，促进造血功能、镇 静等药理作用。
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第十章 利水渗湿药
1．了解利水渗湿药的含义、分类，掌 握利水渗湿药的主要药理作用。
2．掌握茯苓、泽泻的主要有效成分、 功效、药理和临床应用。
3．了解猪苓、茵陈的主要药理作用。
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第一节 概述
• 利水渗湿药：通利水道，渗泄水湿的 药物。
• 具有利水消肿，利尿通淋，利湿退黄 等功效，用于小便不利、水肿、淋证、 黄疸、湿疮、泄泻、带下、湿温、湿 痹等水湿证。
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3. 利胆保肝
• 茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等具 有利胆作用。
• 泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草等有保肝 作用。
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4. 抗肿瘤、增强免疫功能
• 茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿 瘤作用，能抑制多种实验性移植性肿 瘤的生长。
• 二者还能提高机体的非特异性及特异 性免疫功能。
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• 特异性免疫：使玫瑰花结形成率及 PHA诱发的淋巴细胞转化率升高； 使小鼠脾脏抗体分泌细胞数（PFC） 明显增多。
• 茯苓多糖增强机体免疫功能的作用 机理可能与其诱导产生IL-2有关。
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• 茯苓素能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬 作用，从而提高机体的非特异性免疫功 能。但对PHA、LPS和ConA诱导的淋 巴细胞转化及对小鼠血清抗体及脾细胞 抗体产生能力均有显著抑制作用。
• 分为利水消肿药、利尿通淋药、利湿 退黄药。
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水机
津
水液
胃脾
肺
清 肾阳气化 肾
尿 膀胱 浊
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病因病机
• 若外邪侵袭，饮食起居失常或劳倦 内伤，均可导致肺不通调，脾失转 输，肾失开合，终至膀胱气化无权， 三焦水道失畅，水湿停聚。
• 水湿致病，或泛滥于全身而水肿； 或侵犯脾胃而为温阻；或同其他外 邪（加湿热）相夹杂，湿热熏蒸而 发黄。
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茯苓素：可能是通过抑制肿瘤细胞 的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合 成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死 因子（TNF）的能力，增强杀伤肿 瘤细胞作用。
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（2）抗中毒性耳损害
• 豚鼠灌服茯苓煎剂，连续10天，可明 显减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损 害。
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药理作用
1.与功效主治相关的药理作用
利水渗湿、健脾宁心，用于水肿 尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清 泄泻、心神不宁、惊悸失眠等。
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（1）利尿
• 利尿作用受动物种属、给药途径等影 响。对健康人利尿作用不明显，但对 肾性和合性水肿病人作用显著。
• 茯苓素具有和醛固酮及其拮抗剂相似 的化学结构，可能是醛固酮受体拮抗 剂。
• 茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑 制作用，这种作用可能是其免疫抑制作 用的机理之一。
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（3）抗肝硬化
脂采低用蛋复白合膳因食素、（饮皮酒下）注刺射激建CC立l4大、鼠高 肝硬化模型，在肝硬化形成后，皮下 注射茯苓醇5ml/kg（含茯苓醇75mg）， 连续3周，给药组实验动物肝硬化明显 减轻、肝内胶原含量降低、尿羟脯氨 酸排出量增多，说明茯苓醇具有促进 实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解， 促进肝内纤维组织重吸收作用。