抗真菌药和抗病毒药精品PPT课件

•
• 口服时生物利用度很低。
•
• 目前临床主要局部应用治疗阴道、皮肤或指甲的 真菌感染。
•
• 因皮肤和粘膜不易吸收，无明显不良反应。
• 益康唑抗菌谱、抗菌活性和临床应用与咪康唑相 仿
14
对多种真菌尤其是白色念珠菌具有较好抗菌作用，其作用 机制是抑制真菌细胞膜的合成，以及影响其代谢过程。
临床主要供外用，治疗皮肤霉菌病，如手足癣、体癣、耳 道、阴道霉菌病等。
口服酮康唑不良反应较多，肝毒性很重。
12
酮康唑
• 作用机制:为抑制真菌细胞膜麦角甾醇的生 物合成，影响细胞膜的通透性，抑制其生 长。
• 可用于治疗浅表和深部真菌病，如皮肤和 指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠真菌感 染等，以及由白色念珠菌、类球孢子菌、 组织胞浆菌等引起的全身感染。
13
咪康唑
• 咪康唑为广谱抗真菌药。
• 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎 和皮疹。
19
20
灰黄霉素亲角质层，浓度高，对深部真菌无 效。
21
灰黄霉素
杀灭或抑制各种皮肤癣菌如表皮癣菌属、小芽胞菌属和毛 菌属，对生长旺盛的真菌起杀灭作用，而对静止状态的真 菌只有抑制作用。对念珠菌属以及其他引起深部感染的真 菌没有作用。
灰黄霉素可沉积在皮肤、毛发及指(趾)甲的角蛋白前体细 胞中，干扰敏感真菌的微管蛋白聚合成微管，抑制其有丝 分裂。
头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。
17
氟康唑
• 1.氟康唑具有广谱抗真菌包括隐球菌属、念珠菌属和球孢 子菌属等作用。
• 2.是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药，与氟胞嘧 啶合用可增强疗效。口服和静脉给药均有效。
• 3.疗效低于伊曲康唑。
• 4.不良反应发生率低，常见恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、 皮疹等。因氟康唑可能导致胎儿缺陷，禁用于孕妇。
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
8
制霉菌素
• 抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌 活性较高，且不易产生耐药性。
• 制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服 吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉 素毒性大，故不宜用做注射。常用作膀胱冲洗、阴道冲洗 等。
22
灰黄霉素
• 主要用于各种皮肤癣菌的治疗。对头癣疗 效较好，指(趾)甲癣疗效较差。
常见有头痛、头晕等反应，恶心、呕吐等 消化道反应，皮疹等皮肤反应以及白细胞 减少等血液系统反应。
23
病毒简介
• 生物病毒是一类个体微小，结构简单，主要由
核酸（DNA/RNA），和蛋白质外壳组成。 必须
15
伊曲康唑（商品名：斯皮仁诺）
16
伊曲康唑（商品名：斯皮仁诺）
• 伊曲康唑抗真菌谱较酮康唑广，体内外抗真菌活 性较酮康唑强5～100倍，可有效治疗深部、皮下 及浅表真菌感染，已成为治疗罕见真菌如组织胞 浆菌感染和芽生菌感染的首选药物，价格较贵。
• 口服吸收良好，生物利用度约55%。 • 不良反应发生率低，主要为胃肠道反应、头痛、
• 作用特点：
1.用于深部真菌感染，对浅部真菌无效。 2.口服、肌注难吸收，常规静脉滴注；与血浆蛋白结合超过
90%，难以通过血脑屏障，对真菌性脑膜炎可以采用鞘内 注射。 3.抗真菌效力最强;同时是临床上毒性最大的抗生素，临床 地位无可替代。 4.急性毒性有寒战、高热、呼吸困难、血压下降等。 反复用药后，80%患者有肾损害，出现蛋白尿、血尿、管 型尿、尿素氮、肌酐升高等。
• 主要用于隐球菌感染真菌败血症、肺部感染和尿路感染、 念珠菌感染和着色霉菌感染。
• 疗效不如两性霉素B。由于易透过血脑屏障，对隐球菌性 脑膜炎有较好疗效，但不主张单独应用，常与两性霉素B 合用。
• 90%以原型在肾脏排泄，可用于泌尿道感染。
10
唑类抗真菌药
1.咪唑类：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑 2.三唑类：伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑。
5
抗真菌药
• 一、全身性抗真菌药
1.深部抗真菌药：两性霉素B、5-氟胞嘧啶、 酮康唑、伊曲康唑、氟康唑
2.表浅部抗真菌药：特比萘芬、灰黄霉素 • 二、外用抗真菌药：克霉唑、咪康唑、制霉菌素。
6
全身性抗真菌药
抗生素类抗真菌药 两性霉素B(amphotericin B)
两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性，为广谱抗真菌药。对
• 局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕 吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。
9
氟胞嘧啶
氟胞嘧啶是人工合成抗深部真菌药。
• 氟胞嘧啶是影响真菌DNA的合成。其作用机制在于药物通 过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。 替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的 合成。
新隐球菌、白色念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢 子丝菌等有较强抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。 抗菌作用机制： 两性霉素B可选择性与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，从而改变膜通 透性，引起真菌细胞内小分wenku.baidu.com物质(如氨基酸、甘氨酸等)和电解质 (特别是钾离子)外渗，导致真菌生长停止或死亡。
7
两性霉素B
第四十二章 抗真菌药和抗病毒药
1
真菌感染疾病简介
2
真菌感染性疾病
1.深部感染：白色念珠菌、新型隐球菌、毛 霉菌等引起深部组织和内脏器 官感染。如真菌性肺炎、脑膜炎、心 内膜炎、尿路感染等。
2.表浅部感染：癣菌引起手足癣、体癣、股 癣、头 癣、甲癣等
3
甲真菌病（灰指甲）
4
脚癣
手癣 临床症状：脱屑、水泡、糜烂、瘙痒
18
丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬
• 该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细 胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦 角固醇的生物合成。
• 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌 感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母 菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与 唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。
作用机制 可干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成，使真菌 细胞膜缺损，增加膜通透性，进而抑制真菌生长 或使真菌死亡。
11
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。
与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降 低酮康唑的生物利用度。