不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响

开， 取出 ， 晾干 ， 照 薄层 色谱 法 【 ４ 】 进 行扫 描 ， 波 长 ＝ ２ ５ ４ ｎ ｍ 。
工作曲线为 ： Ｙ＝０ ． ０ ０ ０ ６ ９ ９ １ Ｘ 一０ ． ０ ２ ２ ６ ３（ｒ＝ ０ ． ９ ９ ９ ｏ ） 。 取透皮接受液 ， 用０ ． ８ ５ ｔ ａ ｌ ａ 微孔 滤膜过 滤 ， 水浴蒸 干 ， 甲醇 ５ ｍ ｌ 溶解 ， 过滤 ， 水浴蒸干 ， 甲醇 ｌ ｍ ｌ 定容 。分 别吸取对照 品溶 液１ 、 ４ 出和供试品溶液 ２ ｐ 出， 分别 点于硅 胶 Ｇ ｆ 层析 板上 ， 按上述 方法测定 士的宁碱 的含量 。 ２ ． ２ 离体兔皮 的制备 取健康家兔 ， 用脱 毛露脱去腹 部皮肤 上绒毛 ， 静养 ２ ４ ｈ ， 处死家兔 ， 取 下腹部 皮肤 ， 除去皮 下组 织及 破损皮肤 ， 用生理盐水 冲洗 干净 ， 置 无菌生 理盐 水 中， 低 温冰
马庆 峰 乔立平
为研 究不同渗透促 进剂对 消肿定痛 膏体外透皮吸收的影响 ， 筛选有效 复合 透皮促进 剂 ， 提 高消肿定痛 膏透皮吸 收率。用
离体兔皮为经 皮渗 透屏 障 ， 薄层扫描 法测定士的宁碱透过量 ， 比较氮酮、 尿素 ２ 种透 皮促进剂 单独 和复合使 用的促渗 透效果。结 果显 示， ３ ％氮酮与 ６ ％尿 素单独和复合使 用 ， 可提 高乳 膏中士的 宁碱的 累积经皮渗透量 ， 与 空白对照 ， 渗透速率分别提 高８ ． ４ 、 ９ ． ９
３ 实 验结果
含不 同促 渗透剂 的乳膏 中士 的宁碱在不 同时间对离 体兔
皮肤的累积渗透量见表 １ 。
表 １ 乳 膏中士 的宁碱家兔离体皮肤的累积渗透量 （ ／ ／ ， ＝３ ） ／ Ｊ ｇ ・ ｍ ｌ － １
将表 １ 中每个 样 品的 累积 渗透 量除 以有效 扩散 面积 ， 变
放并穿透皮肤 。其经皮 渗透 的规律符合 Ｑ — ｔ 零级释 药方程 ，
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和 １ ２ ． １ 倍 。表 明乳膏 中使 用复合促渗剂 对药物的促渗 效果 最好 。 主题 词 消肿定痛乳膏剂 透皮吸收 促 渗透剂 士的宁碱 实验研究
消肿定痛膏是娄多峰教 授用 于缓解 风湿性 及类风湿关 节 炎关节肿痛 的外用 经验 方。剂 型为 Ｏ ／ Ｗ 型乳 膏剂。药 物主 要是马钱子和清风藤等药 材的提取物。其 中所含 的士 的宁碱 等生物碱是该方剂 的主要有 效成分…。由于关节部位 角质屏 障较厚 ， 本研究选择在乳膏基质 中加入 氮酮 、 尿 素 ２种渗透促
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中医正 骨 ２ Ｏ Ｏ ６ 年８ 月第 １ ８ 卷第 ８ 期
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（ 总５ ９ ３ ）・ ３ ３・
药物 究 ・
不 同渗透 促 进 剂 对 消 肿 定 痛 膏体 外透 皮 吸 收 的影 响
河 南 中医学院 （ 郑州
刘雅 敏
提要
４ ５ ０ ０ ０ ８ ）
给药后 ， 透皮情况与贮库 型外用 贴剂相 似。单独 使用 氮酮 或
为单位面积 累积渗透 量 Ｑ 。将后 ７组数 据的 Ｑ对时 间 ｔ 数 据 进行线性 回归 ， 得含不 同促 渗透 剂的乳 膏 中士的 宁碱体外 稳
尿素促渗剂 ， 低浓度时几乎对 士的 宁碱经皮 渗透 性无 明显促
进作用 ， 提高浓度可使士 的宁碱 的经皮 渗透速 率 明显增 加 ； ２
态经皮渗透速率 Ｊ 【 ５ Ｊ ， 见表 ２ 。
结果显示 ， 乳膏 中士的 宁碱 接触 皮肤后 能够从 基质 中释
１ 河 南风 湿 病 医院
种促进剂 复合使用 比单独使用 促渗透 效果 更显 著 ， 药 物渗 透
速度明显高于单独使用 时的速 度。增 透倍数分 别为 ３ ％氮酮
８ ． ４ ， ６ ％尿素 ９ ． ９ ， ３ ％氮酮和 ６ ％尿素 １ ２ ． １ 。
宁碱 的含 量。
２ 实验 方 法
２ ． １ 接受液 中士 的宁碱 含量 测定 采用 薄层 扫描法 测定 消 肿定 痛 膏 中士 的 宁碱 的含 量【 ３ 】 。层 析条 件 ： 硅胶 Ｇ 层 析 板， 以 甲苯 一丙酮 一５ ％乙醇 一氨 （ ４ ： ５ ： ０ ． ６ ： ０ ． ４ ） 为展 开剂 ， 展
散 池（ 自制 ） 【 刘。 １ ． ２ 试 剂与药品 士的宁碱对照 品（ 购于 中国药品生物制 品
Ｃ Ａ Ｎ Ａ Ｇ － ｌ Ｉ 型薄层 扫描仪 （ 瑞 士产 ） ；立式扩
２ ． ３ 经皮渗 透实验 取适 宜面积 （ ４ ． ４ ｃ ） 的兔皮 ， 置生 理盐
水 中解冻后 ， 固定于释放池 与接 受池之间。精密称取乳 膏４ ． ５
检定所 ， 含量测 定用 ， １ １ ０ ７ ０ ５—２ 加３ ０ ６ ） 。硅胶 Ｇ 预制板 （ 购 于青 岛海洋化 工集 团公 司） 。消肿定痛膏 （ 自制 ） ， 士 的宁碱含 量为０ ． １ ４ ａ ｒ ｇ ・ ｇ ～。其他 所用试 剂均为分析纯。
补入 同温度新鲜 的接受液 ４ ｍ ｌ ， 按上述含量测定方法测定 士的
箱 中保存 ， 备用 。
进剂 ， 以累积 渗透量 、 渗 透速 度为指标 ， 用离体 兔皮为经 皮渗 透屏 障 ， 考察不同浓度单独使用 和配伍 复合 使用时 ， 对代表性
成分 士的宁碱透皮吸收 的影响 ， 为保 证该 药物 的临床疗 效提 供基 础依 据。
１ 实验 材 料
１ ． １ 试验仪器
ｇ ， 均匀涂布于释放池 皮肤角 质层 一侧 ， 接 受池加 入 ｐ Ｈ ４ ． ５的
醋酸 一醋酸钠生理盐水 ， 水 浴套温度 ３ ２ ±０ ． ５ ， 分别 于 ０ ． ５ 、 １ ． ０ 、 １ ． ５ ， ２ ． ５ 、 ３ ． ０ 、 ３ ． ５ ， ４ ． ０ 、 ４ ． ５ 、 ５ ． ０ ｈ 取出４ ｍ ｌ 接受液 ， 并立 即