不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响
不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响
不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响古丽巴哈尔 卡吾力*,高晓黎(新疆医科大学药学院药剂/物化教研室,新疆 乌鲁木齐 830054)摘要:目的:考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响。
方法:用改良的F ranze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮+5%丙二醇、2%氮酮+1%冰片为促透剂,40%甲醇+60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量。
结果:2%氮酮、2%氮酮+5%丙二醇、2%氮酮+1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮+5%丙二醇>2%氮酮+1%冰片>0%氮酮>2%氮酮。
结论:氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳。
关键词:黄体酮;软膏剂;促透剂中图分类号:R984;R927.11 文献标识码:A 文章编号:1009 5551(2007)04 0360 03The effect of different transdermal enhancers on percutaneousabsorption of progesterone creamGulibahaer Kawuli,GAO Xiao li(Dep ar tm ent of Phar maceutics,College of Phar macy,X inj iang M edical Univ ersity,Ur um qi830054,China)Abstract:Objective:T o investigate the effects of add and nonadd penetratio n enhancer o nper cutaneous ab sorptio n o f progesterone cream in v itro.Methods:Using im prov ed Franze disper ser and ar tificial membrane as the cutaneo us barr ier,and adoption2%azone,2%azone+5%trimethy lene gly col,2%azone+dryo balan o ps cam phor as penetratio n enhancer,and40%methanol+60%NS as receptio n liquid,deter mine prog es terone s unit area accumulate osmo lality in different time.Results:2%azone,2%azo ne+5%trimethy lene gly col and2%azone+dr yobalanops camphor,w ere found to have different degr ee penetr ation enhancing effect,follow ed successiv ely by2%azone+5%trimethylene glycol>2%azone+dr yobalanops camphor> 2%azone.C onclusion:sing le using azo ne and azone and other s all had inv ar iably prom ote action,but azone and other s have the better penetration enhancing effects.Key words:prog esterone;cream;enhancer黄体酮(prog estero ne)属于天然孕激素类药物,其是在黄体期由黄体产生的黄体酮,亦可以通过胎盘和肾上腺产生,为21 碳甾体激素,于1934年首次合成出售,有促进子宫及乳腺发育和防止流产的作用。
不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响
不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【摘要】目的研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响.方法采用改良的Franz扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9％氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(薄荷醇、氮酮、冰片、麝香酮)对Ex-RAD凝胶的促渗效果,并优选出最佳促渗剂.结果氮酮对Ex-RAD具有较好透皮促进作用,在实验浓度范围内,随氮酮浓度增大,促透效应越强;麝香酮对Ex-RAD的促透作用较弱,随浓度的增加,促透作用基本无变化;薄荷醇在浓度为1％和3％时显示促透作用,但浓度增加到5％时,反而抑制Ex-RAD的皮肤渗透;1％冰片对Ex-RAD有一定的促透作用,随浓度增大,也表现出抑制渗透作用.结论 4种促透剂中,对于药物Ex-RAD凝胶增渗效果最好的促透剂是氮酮,而且5％氮酮效果最佳.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)010【总页数】5页(P1050-1054)【关键词】Ex-RAD凝胶;辐射保护剂;氮酮;薄荷醇;冰片;麝香酮;促透剂【作者】党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【作者单位】第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;商洛学院生物制药工程系,商洛726000;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032【正文语种】中文【中图分类】R979.6;R969.1放射性皮肤损伤是临床放射治疗(放疗)过程中最常见的不良反应。
临床主要表现为：皮肤滤泡样黯色红斑，触痛性或鲜色红斑，片状湿性脱皮，皮肤皱褶以外部位的融合的湿性脱皮，凹陷性水肿，甚至发生溃疡，出血坏死[1-2]。
这不仅会影响放疗计划的顺利实施，还严重降低患者的生活质量，给患者带来极大痛苦。
不同促渗剂对断骨膏巴布剂透皮吸收的影响
不同促渗剂对断骨膏巴布剂透皮吸收的影响目的：为断骨膏巴布剂选择最适合的促渗剂，发挥其最强的药效作用，为患者最大限度地缓解痛苦。
方法：采用改良Franz直立式释放池[1]，以豚鼠皮肤代替人体皮肤做透皮吸收实验，计算用不同促渗剂后断骨膏巴布剂中主要药效成分（人参皂甙Rg1）的累积渗透量和透皮速率常数。
结果：加促渗剂8（氮酮）、促渗剂1（1，2-丙二醇）、促渗剂3（乙醇）、促渗剂4（乙酸乙醋）、促渗剂6（异丙醇）的累积渗透量要优于没加促渗剂的。
尤其是促渗剂8、1和3累积渗透量跟时间是呈线性关系的。
结论：从试验的8种促渗剂来看，氮酮可以作为断骨膏巴布剂最理想的促渗剂。
标签：断骨膏巴布剂；累积渗透量；透皮速率常数经皮给药系统可以绕过肝脏的首过效应及胃肠道的破坏，维持稳定、持久的血药浓度，提供可预定的和较长的作用时间，降低药物毒性和副作用，提高疗效，减少给药次数，使用方便。
TDD制剂对药物的理化性质有较严格的要求。
事实上并非所有的药物都符合上述要求从而保证足够量药物进入体内。
因此经皮吸收促进剂的研究成为TDD制剂研究中的主要内容[2]。
透皮吸收与中药的性能、气味、归经密切相关。
中药外敷制剂多为复方，且多用辛辣芳香，气味浓烈的窜透性药物和活血化淤力强的药物促进透皮和疏通经络脏腑，所谓“假猛药、生药、香药率群药，开结行滞，直达病所”，是中药透皮内病外治的理论依据[3]。
巴布剂具有载药量大，透皮效果好，药量缓释可控，透气性好，无皮肤刺激和过敏反应等优点。
很适合于中药透皮给药制剂的开发，包括中药新透皮制剂开发和黑膏药等外用老剂型的改进[4]。
本品（断骨膏）系由大黄、没药、乳香、五加皮、续断、自然铜等药物与基质配制而成的外用亲水性凝胶制剂。
其主要功能与主治：散瘀活血、消肿止痛。
用于骨折、骨裂、血阻不散等。
1实验原理在测得的峰面积标准曲线上求出相应的药物浓度，按公式[5]计算累积渗透量（Q）。
Q=（Cn×18×10-3+?Ci×4）/A；Cn：第n个取样点测得的药物浓度g.l-1；Ci：第I个取样点测得的药物浓度g.l-1；A：渗透面积。
透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用
・综述・透皮促进剂在透皮吸收制剂中的应用李 琳,侯玉艳,谢景文,赵 斌(兰州军区总医院药剂科,730050)[关键词] 透皮促进剂;透皮吸收制剂;透皮速率[中图分类号] R962;R969.4 [文献标识码] B [文章编号] 100420781(2001)0620383202 透皮给药是一个新兴的领域,具有许多优点而受到药学工作者的重视。
其理论基础为给药后药物能迅速穿透皮肤,被吸收进入血液循环而产生疗效。
因此,研究经皮给药制剂首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。
安全、有效、作用强的透皮促进剂的开发应用,已成为药学工作者的研究重点。
1 新型促渗剂①目前使用最多的是氮酮(Az one),对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率。
M ichniak等[1]合成了22吡咯烷酮212醋酸及其各种酯类、N2环庚基酰胺类同系物和Az one的11个同系物,以考察其对氢化可的松的促渗作用。
结果氢化可的松被动扩散24h累积渗透量(Q24)为(0.27±0.25)mm ol,采用Az one作为促渗剂可使Q24提高到(28.84±4.62)mm ol,采用22吡咯烷酮2十二烷酯可使Q24达到(136±20.5)mm ol,比Az one的作用强4.7倍。
②Chatterjee等[2]考察了甲氨蝶呤通过无毛小鼠皮的转运,采用丙二醇(PG)、异丙醇(IP A)和聚乙二醇(PEG400)分别作为溶剂,发现药物经皮稳态流率IP A>PG>PEG400。
另外,癸基甲基亚砜(DC MS)得到F DA批准使用,在低浓度即有促渗活性,对极性药物的促渗效果大于非极性药物。
③促渗剂42癸基 唑222酮(Dermac SR238)与皮肤相容性好,无刺激性和过敏性,含量1%～10%时对利多卡因、匹鲁卡因、双氯芬酸、氢化可的松、吲哚美辛、可乐定、硫氮 酮、硝酸异山梨酯、吗啡和黄体酮等均有促渗作用[3]。
促进剂对跌打活血涂膜剂经皮渗透的影响
ａ ｏ ｅ ｗ ｓｕ ｅ ｓ ａ ｎ ａ ｃ ｒ ｔ ｅ ｐ ｒ ｅ ｔ ｎ ｒ ｔ ｆ ｅ ａ ｕ ｘ ｅ ｆ ｍ ｒ ｍ ｅ ｐ ｏ ｕ ｔ ａ ｎ ａ ｃ ｄ ｚ ｎ ａ ｓ ｄ ａ ｌ ｅ ｈ ｎ ｅ 。ｈ ｅ ｌ ｍ ａｉ ａｅ ｏ ｄ ｈ ｏ ｕ ｌ ｆｏ ｔ ｒ ｄ ｃ ｓ ｅ ｈ ｎ ｅ ． ｏ Ｄｉ ｉ ｈ ｗ
卓 酮 为 促 进 剂 ， 使涂 膜 剂 的渗 透 率 提 高 可
【 关键词 】 跌打活血涂膜剂 ； 促进剂 ； 经皮 渗透
Ｅ ｅ ｔ ｆ ｎ ａ ｃ ｒ ｎ ｔｅＤｉ ａ ｕ ｘ ｅ ｆｍ ｒ ｎｄ ｒ ｌｔｅ ａ ｅ ｔ ｙ ｔ ｆ ｃ ｏ ｈ ｎ ｅｓ ｏ ｅ ｈ ｏ ｕ ｌ ｔ ｓ ｅ ｍａ ｒ ｐ ｕｉ ｓｓｅ ｅ ｈ ｄ ｉ ａ ｈ ｃ ｍ Ｔ Ｎ ｕ－ ， Ｉ ｈ ｎ Ｉ Ｒ ｉｉ Ｌ Ｕ Ｃ ｕ — Ａ ｊ ｅ
Ｆｏ ｃｓ ｒｅ Ｘ ｔ Ｗｕ ｕ ｑ ３０ １ ｌ ｍｕ ｉ８ ０９ Ｃｈ ｎ ｉａ
【 ｂｔａｔ ０ｂｅｔ ｅ Ｔ ｅｅｏ ｆｍｅ ｏ ｏ ｅｓｒ ｇｔｅ ｐｒ ｅｔ ｎ ｏ ｉ ａｕｘｅ ｆｍ Ａ ｓ ｃ】 ｒ ｊｃｉ ｏ Ｄ ｖｌ ｏ ｔ ｄ ｆ ｍ ａｕｉ ｈ ｅｍ ａ ｏ ｆＤｅ ｈ ｏｕ ｌ ｖ ｐ ｈ ｒ ｎ ｉ ｄ ｉ
免 胃肠道破坏 ， 降低药物毒性和刺激性 等优点 。跌打活 血涂 膜剂为外 科外用剂 型 ， 主要 由大黄 、 三七 、 子、 药等 中药 栀 没 组成 ， 具有清热解毒 、 活血 化瘀 、 消肿止痛之功 效。临床主要 由于治疗非骨 折性 软组 织损 伤 ， 痛效果 好 ， 愈 时 间短。 镇 治 为探讨 药物作用机制 ， 一步提 高药 物治疗效 果 ， 进 为跌 打活
伤科止痛膏中透皮促进剂的选择
伤科止痛膏中透皮促进剂的选择
李晓松;叶锐彬;阳秀平;董静;程杰
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2010(032)008
【摘要】目的:研究氮酮、丙二醇以及其联合使用时对伤科止痛膏中欧前胡素经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,通过体外透皮渗透实验,以高效液相色谱法测定欧前胡素的含量,计算其累积渗透量.结果:加入不同种类和比例促透剂的伤科止痛膏,释药速度不同,其欧前胡素的释放速度大小为4%氮酮>1%氮酮+3%丙二醇>2%氮酮>3%丙二醇.结论:氮酮、丙二醇以及联合使用时均能促进的伤科止痛膏的透皮吸收,以加入4%的氮酮促透效果最佳.
【总页数】4页(P1348-1351)
【作者】李晓松;叶锐彬;阳秀平;董静;程杰
【作者单位】成都体育学院附属体育医院,四川,成都,610041
【正文语种】中文
【中图分类】R944.2+1
【相关文献】
1.气相色谱法测定伤科止痛膏中麝香酮的含量 [J], 李晓松;叶锐彬;阳秀平
2.伤科消肿止痛膏制备工艺以及有效成分含量测定 [J], 章洪; 王萧枫; 黄淑娴
3.伤科止痛膏治疗单纯肋骨骨折早期疼痛临床观察 [J], 杨刘丙; 曹玉净; 孙超俊; 李东方; 李慧萍
4.伤科止痛膏治疗慢性筋伤的效果观察 [J], 汤剑波
5.伤科消肿止痛膏制备工艺以及有效成分含量测定 [J], 章洪; 王萧枫; 黄淑娴因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
不同促渗剂对化癥止痛巴布剂体外透皮吸收的影响观察
不同促渗剂对化癥止痛巴布剂体外透皮吸收的影响观察
江国荣;陈卫民;刘少文;罗德祥;何玲玲
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2015(8)32
【摘要】目的观察不同促渗剂对化癥止痛巴布剂体外透皮吸收的影响。
方法采用紫外分光光度检测法,以Franz扩散池,对离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散实验,比较含不同促渗剂的8%化癥止痛巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。
结果不同促渗剂对5%化癥止痛巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K的影响大小顺序为:氮酮>丙二醇>薄荷醇>冰片,结果显示氮酮、丙二醇表现出显著性差异(P<0.05),薄荷醇、冰片对化癥止痛巴布剂透皮作用基本无影响;3.00%氮酮和6.00%丙二醇对透皮作用影响较大。
结论 3.00%氮酮和6.00%丙二醇可以作为化癥止痛巴布剂最主要的促渗剂在巴布剂的制备中使用。
【总页数】3页(P91-93)
【作者】江国荣;陈卫民;刘少文;罗德祥;何玲玲
【作者单位】广东省佛山市第一人民医院(中山大学附属佛山医院)药剂科;广东省佛山市中医院药剂科
【正文语种】中文
【中图分类】R9
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1.不同促渗剂对复方红茴香喷雾剂体外透皮吸收的影响
2.促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷透皮吸收的影响
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渗透促进剂对尼美舒利透皮吸收的影响
渗透促进剂对尼美舒利透皮吸收的影响杜玲然;陈大为;王永峰;王国成;卢宏新;陈莹【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》【年(卷),期】2005(000)003【摘要】目的考察了油酸(OA)、氮酮(azone)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)3种渗透促进剂(PE)对尼美舒利经离体鼠皮渗透性的影响。
方法采用Franz扩散池进行尼美舒利体外经皮渗透实验,采用紫外分光光度法测定接受液中尼美舒利的含量。
结果应用质量分数为5%的油酸(OA)、氮酮和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为渗透促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,增渗倍数分别为2.04、1.86、1.46;药物的表观扩散系数分别增至4.43、4.19、1.76倍,但表观分配系数却分别降低为45.98%、44.30%、83.32%。
质量分数为5%的油酸对尼美舒利经皮渗透的促进效果最佳。
结论 3种渗透促进剂的作用机制主要是改变角质层的通透性,降低了药物经皮渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。
【总页数】6页(P81-86)【作者】杜玲然;陈大为;王永峰;王国成;卢宏新;陈莹【作者单位】沈阳药科大学药学院;Aston University;天津天士力集团化学制药研究所【正文语种】中文【中图分类】R94【相关文献】1.促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响 [J], 董文燊;林芝;杨林;瞿发林2.不同渗透促进剂对水杨酸透皮吸收的影响 [J], 李海鹰;杨文智;米海涛;孙宏丽;赵燕燕3.渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响 [J], 李文兰;王艳萍;季宇彬;赵培;范玉奇4.布洛芬软膏透皮吸收的渗透促进剂的选择及透皮释放率的测定 [J], 齐瑷晶;王建国5.不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响 [J], 刘雅敏;马庆峰;乔立平因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂中桂皮醛体外透皮促进作用研究
不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂中桂皮醛体外透皮促进作用研究李智勇;陈雪婷;王洛临【摘要】[目的]对比不同透皮促进剂对桂龙凝胶膏剂透皮渗透的影响。
[方法]采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,测定桂皮醛渗透量,计算透皮速率;综合评价透皮速率、外观、初粘力和持粘力,考察连翘油、姜油、羌活油、薄荷脑和氮酮对桂龙凝胶膏剂的透皮促进作用。
[结果]不同透皮促进剂的透皮促进作用顺序为1%薄荷脑〉5%氮酮〉3%姜油〉5%连翘油〉3%羌活油。
[结论]透皮促进剂能够明显提高桂龙凝胶膏剂中桂皮醛的累计透过率,尤以1%薄荷脑和5%氮酮最为适宜。
【期刊名称】《广西中医药大学学报》【年(卷),期】2015(018)004【总页数】4页(P62-65)【关键词】透皮促进剂;桂龙凝胶膏剂;桂皮醛;体外透皮吸收【作者】李智勇;陈雪婷;王洛临【作者单位】广东省第二中医院广东省中医药工程技术研究院,广东广州510095【正文语种】中文【中图分类】R859.1桂龙凝胶膏剂由肉桂、制川乌、制草乌、蒲黄和五爪龙等药材组成，是广东省第二中医院用于风湿及类风湿疼痛的一种外用经皮给药制剂。
经皮给药系统可以避免口服吸收制剂的首过效应及静脉给药易发生不良反应等问题，但皮肤的角质层是大多数药物经皮转运的主要屏障，因此常常在外用制剂中加入透皮促进剂（PE）来克服这种屏障作用［1］，从而改善药物的经皮通透性［2］。
本实验通过比较透皮促进剂氮酮［3-4］、薄荷脑［5］、姜油［6］、羌活油［7］、连翘油［8］对桂龙凝胶膏剂的经皮透过速率、外观、持粘力及初粘力的影响，优选适宜的透皮促进剂及用量［9］，为桂龙凝胶膏剂中复方PE的进一步优选提供实验依据。
1.1 仪器Agilent 1200型高效液相色谱仪（美国）；梅特勒-托利多XS-205DU型分析天平（瑞士）；BT-S-1型小型试验巴布剂膏涂布机（温州皓丰机械有限公司）；TK-12B型透皮扩散试验仪（上海锴凯科技贸易有限公司）；BBV-T 型初粘力测试仪（济南格瑞特测试仪器有限公司）；持粘力测试仪（济南格瑞特测试仪器有限公司）。
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【期刊名称】《武警医学》【年(卷),期】2008(19)1【摘要】目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.【总页数】3页(P17-19)【作者】王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【作者单位】武警医学院,教保处,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162【正文语种】中文【中图分类】R971.1【相关文献】1.不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮吸收的影响 [J], 王晓辉;王刚;张莉;申去非;陈莉2.不同动物皮肤对黄体酮乳膏体外经皮透过性的比较 [J], 陶虹;刘争光;周湘龙;高晓黎3.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨4.不同溶剂对扑热息痛体外透皮吸收的影响 [J], 朱铁梁;王刚;王晓辉;张莉;齐刚5.不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响 [J], 张援;许东晖;许实波;陈颖;李向阳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
透皮吸收促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响
透皮吸收促进剂对接骨乳膏体外透皮吸收的影响吴彦;王慧娟;俸婷婷;彭礼军;周英【摘要】To comparison transdermal absorption between different composite ratio of Azone and bomeol-menthol.Back skin of SD rats were used as the transdermal experiment material.After transdermal absorption,the contents of total phytosterone in the reception tank were measured at regular intervals by spectrophotometry every 2 h.Azone and borneol-Menthol in different concentration can significantly increase it's permeability,which the best concentration was 0.36 g borneol and 0.04 g Menthol not 4％ Azone.The optimal dose proportion is 0.36 g borneol and 0.04 g menthol.%为了比较不同含量冰片和薄荷油及不同含量氮酮对接骨乳膏体外透皮吸收的影响.以SD大鼠的背部皮肤为透皮实验模型,每隔2h,以分光光度法测定接收池中总甾酮含量.结果表明:随着冰片、薄荷脑及氮酮含量的增加,单位时间通过单位面积皮肤的药物量逐渐增加.添加0.36g冰片和0.04g薄荷脑的接骨乳膏的透皮吸收能力稍强于添加4％氮酮接骨乳膏的透皮吸收能力.选择0.36g冰片,0.04g薄荷油作为促透皮吸收剂为较好的选择.【期刊名称】《山地农业生物学报》【年(卷),期】2017(036)005【总页数】4页(P87-90)【关键词】接骨乳膏;透皮吸收;新药研究;冰片;薄荷脑【作者】吴彦;王慧娟;俸婷婷;彭礼军;周英【作者单位】贵州大学生命科学学院,贵州贵阳550025;贵州大学中药天然药研发中心,贵州贵阳550025;贵州省公共资源交易中心,贵州贵阳550002;贵州大学生命科学学院,贵州贵阳550025;贵州大学中药天然药研发中心,贵州贵阳550025;贵州大学生命科学学院,贵州贵阳550025;贵州大学中药天然药研发中心,贵州贵阳550025;贵州大学生命科学学院,贵州贵阳550025;贵州大学中药天然药研发中心,贵州贵阳550025;贵州大学生命科学学院,贵州贵阳550025;贵州大学中药天然药研发中心,贵州贵阳550025;贵州省中药材繁育与种植重点(工程)实验室,贵州贵阳550025【正文语种】中文【中图分类】R285骨折是指骨或骨小梁的完整性遭到破坏的同时，累及损伤处周围的软组织、关节、肌肉、韧带、血管和神经的一种临床病症。
透皮吸收促进剂在皮肤外用制剂中的应用考虑
透皮吸收促进剂在皮肤外用制剂中的应用考虑摘要：透皮吸收促进剂均可通过不同机制降低皮肤阻滞力，促进药物透过皮肤，因此目前常被申请人用于皮肤外用制剂。
然而对于常见局部用药局部起效制剂，透皮吸收促进剂的应用是否合理，是否会因渗透量的变化影响产品的安全有效性，常缺乏相应研究。
本文介绍了一些透皮吸收促进剂的应用考虑，供研发参考。
关键词：透皮吸收促进剂皮肤外用制剂透皮吸收促进剂系能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物质。
应能可逆地降低皮肤的屏障性能，而又不损害皮肤的其他功能。
主要分为月桂氮卓酮及其同系物、表面活性剂、有机溶剂类、有机酸及酯、萜烯类、角质保湿及软化剂等，常用于透皮给药系统（Transdermal Drug Delivery Systems，TDDS）。
但在近期的技术审评中，我们发现部分研发者对透皮吸收促进剂应用的范畴有不同认识，除常规的透皮吸收制剂外，一些研发单位在部分局部用药局部起效的皮肤外用制剂处方设计中也开始逐渐使用这些辅料，但并没有在申报资料中说明其应用的合理性，存在研发上的不足。
为此前期我部曾撰写了“浅谈透皮吸收促进剂的合理使用”一文意图给予一定引导，但随后的一些申报资料仍然显示此方面研究不足，为更好地引导研发，提高注册效率，我们进行信息收集整合，通过多层次的讨论交流，制订出透皮吸收促进剂在不同类型皮肤外用制剂中的应用原则，希望为外用制剂研发者提供研发帮助，生产出高质量的皮肤外用制剂，真正达到保障国民用药健康。
我们在掌握申报资料情况的基础上，通过CNKI和EMCC等文献数据库对近期国内外文献进行了充分调研，并与多家皮肤科药物生产厂的相关技术人员进行了交流，根据交流内容对以下三个问题有了进一步的认知：（一）不同类别透皮吸收促进剂的透皮作用机制、国外新的透皮吸收促进剂的应用情况理想的透皮吸收促进剂应具备以下条件：1、对皮肤和肌体无药理作用、无毒、无刺激性及无过敏反应。
2、应用后立即其作用，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能。
不同促渗剂对化症止痛巴布剂体外透皮吸收的影响观察
巴布剂 系指中药提取物 、 中药或化学药物与适宜 的亲水性 基质混匀后 ， 涂 布 于裱 背材 料上 制得 的外 用 制剂 。该 制剂
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９１ ・
色谱 条件进样进行测定 ， 计 算 中药 枳实 中柠檬 苦素 的含量 ， 见
表２ 。
１ ５ ｍｉ ｎ提取效 率 ， 与６ ０ ｍ ｉ ｎ时 的色谱 峰 面 积 比较 无 明显 的 变
化， 为 了更有效 的节 约试 验的成本 ， 采用 了 ７ ０ ％ 甲醇溶 液进行 超声 ３ ０ ｍ ｉ ｎ为最佳 提取 条件。
用基本无影 响 ； ３ ． ｏ ０ ％氮酮和 ６ ． ０ ０ ％丙二醇对透 皮作用影响较大 。结论 止痛 巴布剂最 主要的促渗剂在 巴布剂 的制备中使用 。
【 关键词 】 化瘕 止痛 巴布剂 ； 促 渗剂 ； 紫外分光光 度法 ； 氮酮 ； 小鼠 【 中图分类号 】 Ｒ ９ 【 文献标 识码 】 Ａ 【 文章编号 】 １ ６ ７ ４ — ３ ２ ９ ６ （ ２ ０ １ ５ ） １ １ Ｂ 一 ０ ０ ９ １ — ０ ３
ｍａ ｔ ｕ ｒ ｕ ｓ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｓ ｂ ｙ ＨＰ Ｌ Ｃ ． Ｄ ＡＤ — Ｅ Ｓ Ｉ ． Ｍ Ｓ ／ ＭＳ ｆ Ｊ ］ ． Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｊ ｏቤተ መጻሕፍቲ ባይዱｕ ｍａ ｌ ｏ ｆ
Ｎ ａ ｔ ｕ ｒ ｌ ａ Ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ｓ ， ２ ０ １ ２， １ ０ （ ６） ： ４ ５ ６— ４ ６ ３ ．
开发成功 ， 每年 以 １ ０ ％ 的速度 递增 。虽然 国 内在 ８ ０年代 已 经引进 ， 但 目前批准上市 的巴布剂 产品只有几十个 。化瘢止 痛 方是临床抗癌 止痛验方 ， 该方 由制 马钱子 、 徐 长卿 、 蟾酥 、 鲜 三 七、 细辛 、 红花 、 延胡索 、 冰 片等 中药 组成 ， 具有 清热 解毒 ， 化痰
止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透性研究
止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透性研究采用改良Franz扩散池法进行实验，以延胡索乙素为指标，HPLC测定样品的含量，考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为。
经统计分析，24 h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9%，2.26 μg·cm-2·h-1；24 h累积经皮渗透率和速率分别为12.53%，0.27 μg·cm-2·h-1，48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31%，0.22 μg·cm-2·h-1，表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能，透皮行为符合零级动力学过程。
标签：透皮吸收；延胡索乙素；HPLC；凝胶膏剂止痛凝胶膏剂由延胡索、川乌、草乌等多味中药组成，具有理气、活血、止痛之功效，用于行经腹痛、胃痛、肋痛、头痛。
凝胶膏剂（原巴布剂）是一类以水溶性高分子材料为基质的新型外用剂型，具有载药量大，保湿性强，可反复揭帖，随时终止给药，用药安全等优点[1-2]，是当前中药经皮给药新剂型研究热点之一。
本实验以方中君药延胡索中有效成分延胡索乙素为指标，考察了止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为，以期阐释止痛凝胶膏剂体外释药、经皮渗透规律。
1 材料高效液相色谱仪（2487型双波长紫外检测器，717型自动进样系统，Empower 色谱工作站，美国Waters公司）；BSA224S CW电子分析天平（德国赛多利斯公司）；TK-20透皮扩散实验仪（上海锴凯科技贸易有限公司）；Z92-B多功能搅拌器（天津利华仪器厂）。
延胡索乙素对照品（中国食品药品检定研究院，批号110726-201011）；PEG400（国药集团化学试剂有限公司）；甲醇、乙腈为色谱纯；水为娃哈哈纯净水；其他试剂均为分析纯。
凝胶膏剂基质均为食用或者药用规格，包括聚丙烯酸钠、卡波姆、明胶等。
小鼠由中国人民解放军军事医学科学院实验动物中心提供，昆明种雄性小鼠，SPF级，体重15～17 g，合格证号[SCXK-（军）-2009-0017]。
不同促透剂对根皮素体外透皮吸收的影响
710065曰
[摘要] 目的 考察促透剂氮酮尧薄荷醇尧冰片尧麝香酮对根皮素的透皮促进作用袁为根皮素外用制剂研发提供依
据遥 方法 以 18 只 2 月龄雄性 SD 大鼠皮肤为渗透屏障袁采用 Franz 扩散池进行体外透皮吸收实验袁HP袁评价不同促透剂对根皮素的促透作用遥 根皮素 HPLC 测定方法袁色谱柱院
Inertsil ODS -3渊150 mm伊4.6 mm袁5 滋m冤曰流动相院乙腈-水渊45颐55冤曰流速院1.0 mL/min曰检测波长院280 nm袁进样量院
20 滋L袁柱温院25益遥 结果 根皮素在 0.1030耀51.48 滋g/mL 浓度范围内回归方程为 Y = 86.45C+3.901渊r = 0.9999冤遥
窑论 著窑
中国医药导报 2019 年 11 月第 16 卷第 32 期
不同促透剂对根皮素体外透皮吸收的影响
关 波 1 皇甫俊茹 2 徐 媛 1 周雪姣 3 刘雪英 4 王庆伟 1 1.空军军医大学第二附属医院药剂科袁陕西西安 710038曰2.西安金花制药厂生产部袁陕西西安
3.西安市胸科医院药剂科袁陕西西安 710075曰 4.空军军医大学药学系药物化学与药物分析学教研室袁陕西西安 710032
[关键词] 根皮素曰促透剂曰透皮吸收曰薄荷醇
[中图分类号] R914
[文献标识码] A
[文章编号] 1673-7210渊2019冤11渊b冤-0004-05
Effect of different penetration enhancers on the transdermal absorption of phloretin
GUA N Bo1 HUA NGFU Junru2 XU Y uan1 ZHOU Xuejiao3 LIU Xueying4 W A NG Qingwei1 1.Department of Pharmacy, the Second Affiliated Hospital of Air Force Medical University, Shaanxi Province, Xi忆 an 710038, China; 2.Product Department, Ginwa Pharmaceutical Factory, Shaanxi Province, Xi忆 an 710065, China; 3.Department of Pharmacy, Xi忆an Chest Hospital, Shaanxi Province, Xi忆an 710075, China; 4.Department of Medicinal Chemistry and Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Air Force Medical University, Shaanxi Province, Xi忆 an 710032, China [Abstract] Objective To investigate the effect of azone, menthol, borneol and muscone on the transdermal promotion of phloretin in order to provide basis for the research and development of external preparations of phloretin. Methods The skin of 18 male SD rats with 2-month-old as the permeation barrier, the Franz diffusion cell was used to conduct the in vitro transdermal absorption experiment. The content of phloretin was determined by HPLC, the permeation kinetic parameters were calculated, and the permeation promoting effect of different transdermal enhancers on phloretin was e鄄 valuated. HPLC method for the determination of phloretin was as followed, chromatographic column: Inertsil ODS -3 (150 mm伊4.6 mm, 5 滋m); mobile phase: acetonitrile water (45:55); flow rate: 1.0 mL/min; detection wavelength: 280 nm; injection volume: 20 滋L; column temperature: 25益. Results The regression equation of phloretin in the concentra鄄 tion range of 0.1030-51.48 滋g/mL was Y = 86.45C+3.901 (r = 0.9999). RSD of intraday and intraday precision was less than 2.0%. When the concentrations of azone, menthol, borneol and muscone were 4.0%, ER was 8.825, 13.561, 6.540 and 3.466 respectively. Conclusion Azone, menthol, borneol and muscone can enhance the transdermal effect of phloretin in a concentration-dependent manner. 4.0% penetration enhancer has the best promoting effect. The better transdermal enhancer for phloretin is menthol. [Key words] Phloretin; Penetration enhancer; Transdermal absorption; Menthol
不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应
不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应
许伟;许宏霞;郝欣;王艳红;祝亚琴
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2006(028)003
【摘要】目的:考察不同组分透皮吸收促进剂对黄腐酸钠软膏经皮渗透的影响.方法:采用改进Franz扩散装置,测定黄腐酸钠的渗透量.对氮酮、丙二醇、薄荷油3种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促进效果进行考察.结果:2%氮酮和6%丙二醇配伍使用促进效果最佳,可使黄腐酸钠软膏的渗透速率提高6.5倍.结论:透皮吸收促进剂可促进黄腐酸钠软膏的透皮吸收.
【总页数】3页(P397-399)
【作者】许伟;许宏霞;郝欣;王艳红;祝亚琴
【作者单位】哈尔滨市职工医学院,黑龙江,哈尔滨,150080;哈尔滨市职工医学院,黑龙江,哈尔滨,150080;黑龙江省中医研究院,黑龙江,哈尔滨,150080;黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨 150040;黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨 150040【正文语种】中文
【中图分类】R285.6
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1.不同透皮吸收促进剂对消炎润麻胶浆透皮吸收作用的影响∗ [J], 赵玉娜;高婷;陈晶
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3.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨
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5.不同组分透皮吸收促进剂增强达那唑的透皮效应 [J], 薛佩华;胡晋红
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促渗剂对醋酸地塞米松乳膏透皮作用的影响
促渗剂对醋酸地塞米松乳膏透皮作用的影响
傅若秋;吕金胜;潘亚非
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2001(10)8
【摘要】采取简单小室法,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的0.1%醋酸地塞米松乳膏的累积渗透量Q.结果:1%～5%薄荷醇、1%～5%氮酮对0.1%醋酸地塞米松的累积渗透量Q有显著地提高,同浓度的氮酮促渗作用明显强于薄荷醇.提示薄荷醇、氮酮可做为促渗剂在醋酸地塞米松乳膏中使用.
【总页数】2页(P6-7)
【作者】傅若秋;吕金胜;潘亚非
【作者单位】第三军医大学大坪医院野战外科研究所药剂科,重庆,400042;第三军医大学大坪医院野战外科研究所药剂科,重庆,400042;华西医科大学临床药学系95级实习生
【正文语种】中文
【中图分类】R965.1:R986
【相关文献】
1.透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响 [J], 西娜;段同华;西传坡;俞发;何彬
2.不同促渗剂对秦皮甲素乳膏透皮吸收的影响 [J], 王丽峰;张思培;王阳;王艳
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5.透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响 [J], 王斐;丁雪鹰;高静;高申因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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开， 取出 ， 晾干 ， 照 薄层 色谱 法 【 ４ 】 进 行扫 描 ， 波 长 ＝ ２ ５ ４ ｎ ｍ 。
工作曲线为 ： Ｙ＝０ ． ０ ０ ０ ６ ９ ９ １ Ｘ 一０ ． ０ ２ ２ ６ ３（ｒ＝ ０ ． ９ ９ ９ ｏ ） 。 取透皮接受液 ， 用０ ． ８ ５ ｔ ａ ｌ ａ 微孔 滤膜过 滤 ， 水浴蒸 干 ， 甲醇 ５ ｍ ｌ 溶解 ， 过滤 ， 水浴蒸干 ， 甲醇 ｌ ｍ ｌ 定容 。分 别吸取对照 品溶 液１ 、 ４ 出和供试品溶液 ２ ｐ 出， 分别 点于硅 胶 Ｇ ｆ 层析 板上 ， 按上述 方法测定 士的宁碱 的含量 。 ２ ． ２ 离体兔皮 的制备 取健康家兔 ， 用脱 毛露脱去腹 部皮肤 上绒毛 ， 静养 ２ ４ ｈ ， 处死家兔 ， 取 下腹部 皮肤 ， 除去皮 下组 织及 破损皮肤 ， 用生理盐水 冲洗 干净 ， 置 无菌生 理盐 水 中， 低 温冰
马庆 峰 乔立平
为研 究不同渗透促 进剂对 消肿定痛 膏体外透皮吸收的影响 ， 筛选有效 复合 透皮促进 剂 ， 提 高消肿定痛 膏透皮吸 收率。用
离体兔皮为经 皮渗 透屏 障 ， 薄层扫描 法测定士的宁碱透过量 ， 比较氮酮、 尿素 ２ 种透 皮促进剂 单独 和复合使 用的促渗 透效果。结 果显 示， ３ ％氮酮与 ６ ％尿 素单独和复合使 用 ， 可提 高乳 膏中士的 宁碱的 累积经皮渗透量 ， 与 空白对照 ， 渗透速率分别提 高８ ． ４ 、 ９ ． ９
３ 实 验结果
含不 同促 渗透剂 的乳膏 中士 的宁碱在不 同时间对离 体兔
皮肤的累积渗透量见表 １ 。
表 １ 乳 膏中士 的宁碱家兔离体皮肤的累积渗透量 （ ／ ／ ， ＝３ ） ／ Ｊ ｇ ・ ｍ ｌ － １
将表 １ 中每个 样 品的 累积 渗透 量除 以有效 扩散 面积 ， 变
放并穿透皮肤 。其经皮 渗透 的规律符合 Ｑ — ｔ 零级释 药方程 ，
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和 １ ２ ． １ 倍 。表 明乳膏 中使 用复合促渗剂 对药物的促渗 效果 最好 。 主题 词 消肿定痛乳膏剂 透皮吸收 促 渗透剂 士的宁碱 实验研究
消肿定痛膏是娄多峰教 授用 于缓解 风湿性 及类风湿关 节 炎关节肿痛 的外用 经验 方。剂 型为 Ｏ ／ Ｗ 型乳 膏剂。药 物主 要是马钱子和清风藤等药 材的提取物。其 中所含 的士 的宁碱 等生物碱是该方剂 的主要有 效成分…。由于关节部位 角质屏 障较厚 ， 本研究选择在乳膏基质 中加入 氮酮 、 尿 素 ２种渗透促
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中医正 骨 ２ Ｏ Ｏ ６ 年８ 月第 １ ８ 卷第 ８ 期
・
（ 总５ ９ ３ ）・ ３ ３・
药物 究 ・
不 同渗透 促 进 剂 对 消 肿 定 痛 膏体 外透 皮 吸 收 的影 响
河 南 中医学院 （ 郑州
刘雅 敏
提要
４ ５ ０ ０ ０ ８ ）
给药后 ， 透皮情况与贮库 型外用 贴剂相 似。单独 使用 氮酮 或
为单位面积 累积渗透 量 Ｑ 。将后 ７组数 据的 Ｑ对时 间 ｔ 数 据 进行线性 回归 ， 得含不 同促 渗透 剂的乳 膏 中士的 宁碱体外 稳
尿素促渗剂 ， 低浓度时几乎对 士的 宁碱经皮 渗透 性无 明显促
进作用 ， 提高浓度可使士 的宁碱 的经皮 渗透速 率 明显增 加 ； ２
态经皮渗透速率 Ｊ 【 ５ Ｊ ， 见表 ２ 。
结果显示 ， 乳膏 中士的 宁碱 接触 皮肤后 能够从 基质 中释
１ 河 南风 湿 病 医院
种促进剂 复合使用 比单独使用 促渗透 效果 更显 著 ， 药 物渗 透
速度明显高于单独使用 时的速 度。增 透倍数分 别为 ３ ％氮酮
８ ． ４ ， ６ ％尿素 ９ ． ９ ， ３ ％氮酮和 ６ ％尿素 １ ２ ． １ 。
宁碱 的含 量。
２ 实验 方 法
２ ． １ 接受液 中士 的宁碱 含量 测定 采用 薄层 扫描法 测定 消 肿定 痛 膏 中士 的 宁碱 的含 量【 ３ 】 。层 析条 件 ： 硅胶 Ｇ 层 析 板， 以 甲苯 一丙酮 一５ ％乙醇 一氨 （ ４ ： ５ ： ０ ． ６ ： ０ ． ４ ） 为展 开剂 ， 展
散 池（ 自制 ） 【 刘。 １ ． ２ 试 剂与药品 士的宁碱对照 品（ 购于 中国药品生物制 品
Ｃ Ａ Ｎ Ａ Ｇ － ｌ Ｉ 型薄层 扫描仪 （ 瑞 士产 ） ；立式扩
２ ． ３ 经皮渗 透实验 取适 宜面积 （ ４ ． ４ ｃ ） 的兔皮 ， 置生 理盐
水 中解冻后 ， 固定于释放池 与接 受池之间。精密称取乳 膏４ ． ５
检定所 ， 含量测 定用 ， １ １ ０ ７ ０ ５—２ 加３ ０ ６ ） 。硅胶 Ｇ 预制板 （ 购 于青 岛海洋化 工集 团公 司） 。消肿定痛膏 （ 自制 ） ， 士 的宁碱含 量为０ ． １ ４ ａ ｒ ｇ ・ ｇ ～。其他 所用试 剂均为分析纯。
补入 同温度新鲜 的接受液 ４ ｍ ｌ ， 按上述含量测定方法测定 士的
箱 中保存 ， 备用 。
进剂 ， 以累积 渗透量 、 渗 透速 度为指标 ， 用离体 兔皮为经 皮渗 透屏 障 ， 考察不同浓度单独使用 和配伍 复合 使用时 ， 对代表性
成分 士的宁碱透皮吸收 的影响 ， 为保 证该 药物 的临床疗 效提 供基 础依 据。
１ 实验 材 料
１ ． １ 试验仪器
ｇ ， 均匀涂布于释放池 皮肤角 质层 一侧 ， 接 受池加 入 ｐ Ｈ ４ ． ５的
醋酸 一醋酸钠生理盐水 ， 水 浴套温度 ３ ２ ±０ ． ５ ， 分别 于 ０ ． ５ 、 １ ． ０ 、 １ ． ５ ， ２ ． ５ 、 ３ ． ０ 、 ３ ． ５ ， ４ ． ０ 、 ４ ． ５ 、 ５ ． ０ ｈ 取出４ ｍ ｌ 接受液 ， 并立 即