氨基嘧啶介绍
4,6-二甲氧基-2-氨基嘧啶生产工艺
4,6-二甲氧基-2-氨基嘧啶生产工艺4,6-二甲氧基-2-氨基嘧啶生产工艺主要包括水解反应、缩合反应和环合反应。
本产品产量为500t/a，年生产300d，间歇按批次生产，10批/d，3000批/a。
（1）水解反应在10000L玻璃钢反应器内加入132.95kg的30%盐酸，打开循环泵，保持一定的压力，通过计量泵打入76.07kg的三氯化磷。
加入的三氯化磷和盐酸溶液中的水发生反应，生成亚磷酸和氯化氢。
此反应为放热反应，反应过程中通过在反应器通入冷冻水（-10℃）对反应过程冷却。
反应生成的氯化氢气体经降膜吸收装置（吸收液为反应器内的盐酸）二次洗气后得到干燥的氯化氢气体。
洗气过程中冷冻由来自制冷系统的盐水提供。
冷盐水由降膜器的下部进入由上部流出循环对清洗过程冷冻。
反应式如下：上述步骤得到的干燥氯化氢储存于储槽中用于下一步反应。
水解洗气过程中会有少量（约总氯化氢的1%）氯化氢废气G3-1（1kg）产生，进入尾气处理系统处理。
反应生成的残夜亚磷酸86.59kg作为危险废物交由有资质单位处理。
（2）缩合反应在2000L 搪瓷反应釜中通过计量泵加入79.73kg 丙二腈和75.8kg 的甲醇，搅拌并保持一定温度后压入5000L 搪瓷反应釜内。
再通过计量泵加入16.67kg 的甲苯搅拌，控制一定温度通入89.3kg 氯化氢气体进行缩合反应，生成中间体I 。
此反应为放热反应，反应过程中通过低温盐水对反应釜冷冻。
主反应式如下：CN+2 CH 3OH+ 2 HClNHHClNHHClH 3COH 3上述反应中丙二腈的转换率为96%，部分则生成杂质一亚胺盐。
副反应式如下：上述反应结束后打开脱气真空系统脱气，脱出的气体（主要为HCl3.05kg）加7.14kg自来水产生的不饱和盐酸达到30%后，打入盐酸存储罐套用。
脱气结束后进入下一步中和反应。
（3）中和反应在5000L搪瓷反应釜中加入303.19kg的水和194.68kg碳酸氢钠，搅拌降温，将上步缩合反应得到的物料降温后压入釜内，PH值稳定（呈中性）后停搅拌。
兽用二氨基嘧啶类抗菌增效剂毒理学研究进展
兽用二氨基嘧啶类抗菌增效剂毒理学研究进展郭京超;孙亚奇;刘振利;王旭;袁宗辉【摘要】二氨基嘧啶类抗菌增效剂是一类广谱、高效的药物,广泛应用于临床.综述二氨基嘧啶类抗菌增效剂的毒性作用,主要包括急性毒性、长期毒性、遗传毒性等,以期为评价其安全性,指导临床合理使用,开发新药,避免应用危害提供参考.【期刊名称】《中国兽药杂志》【年(卷),期】2019(053)001【总页数】8页(P77-84)【关键词】甲氧苄啶;二甲氧苄啶;巴喹普林;奥美普林;艾地普林;毒性【作者】郭京超;孙亚奇;刘振利;王旭;袁宗辉【作者单位】国家兽药残留基准实验室(华中农业大学);农业部兽药残留检测重点实验室;农业部畜禽产品质量安全风险评估实验室武汉;华中农业大学动物医学院,武汉430070;【正文语种】中文【中图分类】S859.796兽用抗菌增效剂是一类与某些抗菌药物配伍使用，以特定的机制增强其抗菌活性的药物。
兽用抗菌增效剂本身具有一定的抗菌活性，当其与抗生素合理配伍使用时，能够通过抑制酶的作用等不同机制提高血药浓度，降低抗生素的毒副反应，减少细菌耐药性，增强抗菌作用，提高治疗效应，对治疗疾病起到事半功倍的效果[1]。
目前，兽用抗菌增效剂应用于临床的有甲氧苄啶、二甲氧苄啶、巴喹普林和奥美普林，其中甲氧苄啶作为最早上市的品种，在临床上已产生广泛的耐药性，并且受限于较短的半衰期和较低的生物利用度，所以，在兽医临床中的应用十分有限。
近年来，随着新型兽用抗菌增效剂巴喹普林和奥美普林的相继上市，它们作为动物专用药，进一步扩展了磺胺类在畜牧业的使用范围。
巴喹普林与磺胺类药物组合的复方制剂Zaquilan(BQP与SM2以1∶5制成)已用于猪、牛和犬等动物，奥美普林和磺胺类的复方制剂则用于家禽和水产养殖方面[2]。
二氨基嘧啶类兽用抗菌增效剂能够通过不同的抗菌作用机理，影响到细菌生长的不同环节，使抗生素的抗菌谱扩大，增强抗菌活性[3]。
尽管抗菌增效剂和抗菌药物配伍使用效果优良，但是我们也不能忽略它潜在的安全性问题。
2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的合成
2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的合成在有机化学领域，合成一种特定的化合物通常需要经历一系列繁琐的步骤和反应。
而2,4-二氨基-6-羟基嘧啶（2,4-diamino-6-hydroxypyrimidine）作为一种重要的有机化合物，在药物合成和生物化学领域有着重要的应用价值。
在本篇文章中，我们将探讨2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的合成过程，以及其在实际应用中的重要性。
1. 介绍2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的结构和性质2,4-二氨基-6-羟基嘧啶是一种嘧啶核苷酸代谢的关键中间产物，也是一些抗肿瘤药物的重要组成部分。
它的分子结构包含了两个氨基基团和一个羟基，具有一定的碱性和亲水性。
由于其特殊的结构和性质，2,4-二氨基-6-羟基嘧啶在药物研究和生物化学领域具有重要的地位。
2. 合成2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的方法及步骤合成2,4-二氨基-6-羟基嘧啶通常需要经历多步反应。
最常用的合成方法是以氧化嘧啶为起始原料，经过一系列的氨基化和羟基化反应得到目标产物。
这个过程中需要选择合适的试剂和反应条件，以确保产物的纯度和收率。
3. 2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的应用2,4-二氨基-6-羟基嘧啶在药物合成中广泛应用，如抗肿瘤药物的合成和嘧啶核苷酸类药物的生产等。
它还在生物化学研究中发挥着重要作用，如DNA合成和修复过程中的关键中间产物。
其应用范围涉及医药、生物技术和农业等多个领域。
4. 个人观点和总结2,4-二氨基-6-羟基嘧啶作为一种重要的有机化合物，在药物合成和生物化学研究领域发挥着重要作用。
其合成过程需要经历多步反应，对试剂和条件的选择有一定要求。
在实际应用中，2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的应用范围广泛，对于促进医药和生物技术的发展具有重要意义。
通过本文的阐述，希望读者能够对2,4-二氨基-6-羟基嘧啶的合成和应用有更深入的了解，以及对有机化合物合成和应用的重要性有所认识。
同时也希望本文对于您的研究和学习有所帮助。
4-氨基嘧啶 合成路线
4-氨基嘧啶合成路线
4-氨基嘧啶是一种重要的有机化合物，它在药物和农药的生产中具有广泛的应用。
它的合成路线可以通过多种方法实现，下面我将介绍一种常见的合成路线。
首先，4-氨基嘧啶可以通过对嘧啶的氨基化反应来合成。
嘧啶是一种常见的含氮杂环化合物，它可以和氨基化合物进行反应，生成4-氨基嘧啶。
这种方法一般需要使用氨基化试剂，如氨基甲酸酯或氨基胺等。
该反应通常在碱性条件下进行，以促进反应的进行。
其次，4-氨基嘧啶也可以通过对嘧啶进行硝化反应得到硝基嘧啶，然后再将硝基嘧啶还原为4-氨基嘧啶。
硝基嘧啶的还原通常可以选择金属催化剂或还原剂进行，如氢气、铁粉等。
这种方法在工业上也有一定的应用。
另外，4-氨基嘧啶还可以通过其他中间体的合成得到。
例如，可以选择对氨基苯甲酸酯和氰化钠为原料合成对氨基苯甲酸酯，然后通过一系列的反应将其转化为4-氨基嘧啶。
总的来说，合成4-氨基嘧啶的方法有很多种，可以根据具体的
实验条件和需要选择合适的合成路线。
这些合成路线都有各自的优缺点，需要根据具体情况进行选择。
希望这些信息能够对你有所帮助。
【国家自然科学基金】_氨基嘧啶_基金支持热词逐年推荐_【万方软件创新助手】_20140803
科研热词 合成 金黄色葡萄球菌 配合物 稀土 碘化亚铜 生物活性 溶剂热 杀菌活性 晶体结构 抗菌 抗肿瘤 小菌落突变株 噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3h)-酮 含氟苯甲酸 含氟苯甲酰基硫脲 原位合成 分离鉴定 串联aza-wittig反应 三氮唑
推荐指数 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74
2011年 科研热词 合成 抗菌活性 嘧啶氨基 三嗪化合物 非等温热分解动力学 除草活性 酚类化合物 遗传学 质谱 表征 蛋白质组 药物 荧光光谱 苹果树腐烂病菌 苯氧羧酸 脲嘧啶 脑 胸苷酸合成酶 育种学 综述 细菌标记 纯水流动相 纯化 紫外吸收光谱 稀土钐配合物 离子液体 碱基化合物 硫脲化合物 牛血清白蛋白(bsa) 液相色谱 水产动物 氧化修饰蛋白质 构效关系 杂环 杀菌活性 晶体结构 新型抗肿瘤化合物 改性硅胶 插入作用 抗菌 抗肿瘤活性 抗肿瘤增殖活性 抗肿瘤 抗癌活性 抗烟草花叶病毒活性 希夫碱 大肠杆菌甲硫酰胺肽酶 固定相 噻吩并吡啶 噻吩并[2,3-d]嘧啶 嘧啶-5-氨基衍生物 嘧啶 推荐指数 8 2 2 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
2010年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49
肺疟疾病怎样治疗？
肺疟疾病怎样治疗？*导读：本文向您详细介绍肺疟疾病的治疗方法，治疗肺疟疾病常用的西医疗法和中医疗法。
肺疟疾病应该吃什么药。
*肺疟疾病怎么治疗？*一、西医*1、治疗1.病因治疗急性发作可选用：(1)氯喹(chloroquine)：为4-氨基喹啉类药物。
口服吸收快而完全，肌内和皮下注射吸收迅速，排泄慢，是控制发作的首选药物。
主要作用是消灭各型疟原虫的裂殖体，除有抗药性的恶性疟原虫外，对其他疟原虫均有明显疗效。
成人总量为磷酸氯喹2.5g(基质1.5g)，分3天口服，第1天服1.0g(基质0.6g)，第2、3天各服0.75g(基质0.45g)。
不良反应不多，偶有头昏、头痛、恶心、厌食等，也有个别出现阿斯综合征。
(2)奎宁(quinine)：为喹啉类化合物。
口服和肌注吸收均好，其抗疟作用与氯喹相同，对消灭裂殖体有效，但较氯喹差。
主要用于脑型疟疾及有抗药性的恶性疟疾。
成人每天剂量0.9g，分3次口服，连服3～5天。
不良反应有恶心，呕吐、耳鸣、听力减退等，停药后可消失，严重者可引起心肌损害(Q-T间期延长)、低血糖、低血压及心律不齐等。
(3)青蒿素(artemisinin)及其衍生物蒿甲醚(artemether)、青蒿琥酯钠(artesunate)、双氢青蒿素(dihydroartemisinin)等：是我国于1971年首先从中药中提炼的制剂，对各种疟原虫均有效，特别是对氯喹、奎宁、乙胺嘧啶等抗疟药抗性日益增多的地区，青蒿素及其衍生物对疟疾的治疗更显其重要性，Hien用青蒿素口服或栓剂治疗疟疾急性发作患者850例，剂量为500～1000mg，24h内原虫清除率达90%，但复燃率达50%。
如加用甲氟喹500～700mg则可防止复燃。
有作者认为蒿甲醚或青蒿琥酯钠对疟疾均有较好的疗效，青蒿琥酯钠100mg顿服，以后每12小时服50mg，连服2.5天，总剂量为300mg，再加多西环素(doxycycline)每天200mg，连服7天，发热时间及血中疟原虫清除时间分别为38.7及41.3h，治愈率达80%。
嘧啶胺基类杀菌剂工艺调查报告
嘧啶胺基类杀菌剂工艺调查报告1.1、嘧啶胺基类杀菌剂简介嘧啶胺类化合物是20世纪90年代初开发的一类重要杀菌剂，可防治灰霉病、白粉病、黑星病、锈病等多种病害。
嘧啶胺类杀菌剂在离体条件下对病菌的抗菌性很弱，但用于寄主植物上却表现出很好的防治效果，该类药剂能抑制病原菌甲硫氨酸的生物合成和细胞壁降解酶的分泌，而甲硫氨酸是菌体细胞蛋白质合成的起始氨基酸，从而影响病菌侵入寄主植物。
目前有4个品种商品化：甲基嘧菌胺（嘧霉胺）、嘧菌胺、嘧菌环胺和氟嘧菌胺。
其中前三个产品都以苯胺、胍盐为主要原料进行生产的，而且生产工艺相似，工业化合成方法都是先合成苯基胍盐，然后与β-二酮反应成嘧啶环。
1.2、嘧啶胺基类杀菌剂国内发展现状嘧啶胺基类杀菌剂因具有良好的杀菌效果、容易制备、低毒、广谱的特性，在国外已受到了广泛的重视，但是国内目前的科研生产活动较少，相关产品主要依靠进口，因此该类杀菌剂应该具有良好的发展前景。
嘧霉胺( Pyrimethanil) 由艾格福公司开发，具有保护、叶片穿透及根部内吸活性，作用机理是抑制病原菌蛋白质分泌。
目前，我国进行嘧菌环胺工业化生产的企业较多，且生产工艺技术相对完善。
我国目前嘧菌环胺原药生产企业有浙江禾木科技、山东京博农化科技、江苏利民化工、拜耳股份等。
嘧菌胺制剂生产企业众多，国内外目前对嘧霉胺原药需求巨大。
嘧菌环胺（Cyprodinil）是由瑞士先正达公司开发的，具有高效内吸性、长效防治、保护的作用特点。
嘧菌环胺近几年才实现国产化。
目前，我国进行嘧菌环胺工业化生产的企业较少，且生产成本较高。
我国目前嘧菌环胺原药生产企业有江苏丰登农药、浙江利民化工、瑞士先正达等。
具有相对较好的发展前景，市场竞争小。
嘧菌胺( Mepanipyrim) 由日本组合化学工业公司和石原化学工业公司共同开发的，对苹果和梨上黑星病菌，黄瓜、葡萄、草莓和番茄上的灰葡萄孢菌有很好的防治效果。
目前，我国登记的原药生产商只有巴斯夫欧洲公司，国内还没有企业进行原药生产许可登记。
4-氨基嘧啶 结构
4-氨基嘧啶结构4-氨基嘧啶，又称腺嘌呤，是一种重要的有机化合物，具有独特的结构和多种生物学活性。
本文将从4-氨基嘧啶的化学结构、物理性质以及在生物体内的重要作用等方面进行论述。
一、4-氨基嘧啶的化学结构4-氨基嘧啶（C5H6N4），化学式为C5H6N4，是由5个碳原子、6个氢原子和4个氮原子组成的环状分子。
其分子结构中含有一个氨基基团（-NH2）和一个嘧啶环（C4H4N2），氨基基团与嘧啶环通过共价键相连。
二、4-氨基嘧啶的物理性质4-氨基嘧啶是一种白色结晶性固体，其熔点为186℃。
它是一种弱碱性物质，可以与酸发生中和反应。
4-氨基嘧啶的溶解度在水中不高，但在强碱性条件下可以溶于水。
此外，4-氨基嘧啶还可以通过氧化反应生成氮气和一氧化碳等物质。
三、4-氨基嘧啶在生物体内的作用1. DNA和RNA的组成成分：4-氨基嘧啶是DNA和RNA的重要组成成分之一。
在DNA中，4-氨基嘧啶与胸腺嘧啶（T）通过双氢键配对，维持DNA的稳定性和结构完整性。
在RNA中，4-氨基嘧啶则与尿嘧啶（U）配对，参与蛋白质合成等生物学过程。
2. 药物和激素的合成：4-氨基嘧啶是合成抗肿瘤和抗病毒药物的重要原料。
例如，多种抗癌药物（如5-氟尿嘧啶）和抗HIV病毒药物（如拉米夫定）的合成均离不开4-氨基嘧啶。
3. 能量代谢：4-氨基嘧啶参与了细胞内的能量代谢过程。
在嘧啶核苷酸代谢途径中，4-氨基嘧啶通过一系列酶的作用转化为尿嘧啶。
这一过程不仅能提供能量，还参与了蛋白质、核酸和细胞膜的合成。
4. 硝基代谢：4-氨基嘧啶在细菌和真菌体内参与硝基代谢，即从硝酸盐和亚硝酸盐形式的氮源转化为氨基形式。
这一代谢途径对于细菌和真菌的生长和生存至关重要。
总结：4-氨基嘧啶作为一种重要的有机化合物，在生物体内扮演着多种重要角色。
它不仅是DNA和RNA的组成成分，还参与了药物和激素的合成过程。
此外，4-氨基嘧啶还参与能量代谢和硝基代谢，对细菌和真菌的生长和生存具有重要影响。
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2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶介绍
2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶是一种重要的农药中间体，用于合成磺酰脲类和磺酰胺类农药，如：苄嘧磺隆、吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆、烟嘧磺隆、砜嘧磺隆、咪唑磺隆、乙氧嘧磺隆、酰嘧磺隆、环丙嘧磺隆、啶嘧磺隆、四唑嘧磺隆、甲氧磺草胺、啶磺草胺、flupyrsulruron、foramsulfuron、mesosulfouron-methyl、trifloxysulfuron-sodium等17种磺酰脲类除草剂。
磺酰脲类和磺酰胺类除草剂，作为超高效除草剂，是除草剂发展方向，我国作为磺酰脲除草剂及中间体的生产和出口大国，国外大型农药公司及国内的磺酰胺和磺酰脲类原药生产企业主要是通过购买关键中间体来进行生产。
目前2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的生产主要集中在江苏及山东省，共有十多家单位，但由于采用工艺落后，三废量大，环境污染严重，都面临停产、限产搬迁等问题。
而以丙二腈、甲醇、三氯化磷、单氰胺、小苏打为主要原料的新生产工艺，经过亚胺化、亲核加成、重排环合三步反应即可得到2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶，该工艺具有三废少（废水：只有中Ⅱ氰化反应过程中有无色透明含盐废水产生-最大亮点；废渣：只有在成品精馏时才产生少量精馏釜残，可以直接添加到燃煤中作为锅炉进行焚烧）、工艺安全稳定、产品品质优异（产品含量达99.8%以上）等明显的市场竞争优势。
而鉴于该产品可以用来生产17种磺酰脲和磺酰胺类除草剂，因此2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶产品也将具有持久的生命力。
同时可以根据原药市场情况，在此项目基础上可以进一步往其终端产品延伸，形成产业链。
新工艺介绍
一、 反应过程介绍
水解工序：HCl 气体制备：
PCl 3
+
H 2O
H 3PO 3
+
3HCl
工艺过程：把三氯化磷滴加到浓盐酸里，生成的氯化氢气体经过冷凝及浓硫酸干燥后制备成干燥的氯化氢气体供中Ⅰ工序合成使用（水解温度在45℃以下，安全稳定）。
水解罐剩下的含亚磷酸和氯化氢的水解母液可以卖给草甘膦原药生产企业作为原料使用，将进一步降低生产成本。
1、 中Ⅰ工序：1,3-二甲氧基丙二脒二盐酸盐（22h/批）
CN
CN
+
CH 3OH
+Cl
H OCH 3
3
NH·HCl
NH·HCl
1，3一二甲基丙二脒二盐酸盐
工艺过程：将甲苯、丙二腈、甲醇投入反应釜，然后通氯化氢气体进行反应。
2、中Ⅱ工序：3-亚氨基-3-甲氧基-N-氰基-2-丙脒（12h/批）
OCH 3
OCH 3
NH·HCl
NH·HCl +
NH 2CN
+
NaHCO 3
OCH 3
OCH 3
NH
NCN
+
NaCl
+
NH 4Cl
+CO 2+
O
H 2 203.067 42.04 84 155.15
含量＞98%，Cl -＜0.5%（中Ⅰ和中Ⅱ是一一对应的，以丙二腈计算，前两步总收率65%-70%）
工艺过程：将30%的单氰胺溶液投入反应釜，然后投小苏打，然后滴入中间体Ⅰ甲苯浆液进行反应，反应完毕后进行板框压滤、洗涤、烘干得中间体Ⅱ。
3、中Ⅲ工序：（8h/批）
C C NH NCN
OCH3
OCH3
N N
NH2
OCH3 CH3O
155.15 155.15
单步收率93%，总收率63%左右（60-65%，以丙二腈计算）。
工艺过程：中间体Ⅱ、甲苯、催化剂一起进行重排环合，然后脱甲苯、精馏得2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶粗品，粗品用甲苯重结晶、过滤、烘干得精品。
三、设备投资
月产50吨车间需设备投资400万左右
四、原料消耗及成本核算
五、三废情况
1、废水
中Ⅰ反应无废水产生；中Ⅱ板框压滤洗涤时有废水产生，为中性无色透明含盐废水；甲苯处理时需要水洗，产生少量含盐无色废水。
每吨产品约产生15吨左右的工业废水，为无色透明的，中性（主要为无机盐）。
2、废气
A、因为中Ⅰ反应工序是通氯化氢气体的，在水解、合成过程过中产生的氯化氢尾气需要经过三级吸收为盐酸套用到水解工序中，整个中Ⅰ生产几乎无废气产生，只在工况发生临时泄漏时产生废气。
故需注意设备、管道防腐、泄露。
B、本产品甲苯循环套用量较大，含甲苯尾气需要经过冷凝，回收其中的甲苯。
3、固废
整个工艺过程中只有成品精馏时产生精馏釜残，可以焚烧处理。
每吨产品产生釜残约50公斤。