药理学-呼吸系统药PPT课件
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异丙肾上腺素 isoproterenol：
1 2受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反 应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性2受 体激动药取代。
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2 受体激动药
对1受体亲和力低，口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 舒喘灵 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂 福莫特罗 formoterol 长效制剂 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体 药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林 后发挥作用。长效。
4、耐受性：长期应用疗效降低，停药1-2周后可 恢复敏感性。
（二）茶碱类
茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴
奋心肌、中枢，利尿。 〔作用机制〕①抑制磷酸二酯酶（PDE）， ②阻断腺苷受体， ③增加内源性儿茶酚胺 的释放，④干扰气道平滑肌的钙离子转运， ⑤有免疫调节与抗炎作用。⑥增加膈肌收 缩力，有利于慢阻肺的治疗，⑦促进纤毛 运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
作用于呼吸系统的药物
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作用于呼吸系统的药物
呼吸系统疾病症状： 喘息、咳嗽、咯痰 常用药物： 平喘药 镇咳药 祛痰药
作用于呼吸系统的药物
平喘药（antiasthmatic drugs）
哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性 为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气 道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管 的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和 应用抗过敏药预防。
②抑制气道感觉神经末梢功能，防止二氧
化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气
管痉挛；③抑制非特异性支气管高反应性。
〔应用〕 预防哮喘发作
奈多罗米钠 同色甘酸钠，作用强。 酮替酚 ketotifen
〔不良反应与注意事项〕
①心脏反应：大剂量时出现，尤其原有心律失常 者；窦性心动过速，甲亢患者慎用。
②肌肉震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的2 受体。 气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢， 随着用药时间的延长逐渐减轻或消失；
③代谢紊乱：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴 奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内 引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。
平喘药：
一肾上腺素受体激动药： 1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺
素 2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、
福莫特罗 二、茶碱类 氨茶碱 三、M胆碱受体阻断药： 异丙托溴铵 四、肾上腺皮质激素 倍氯米松 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠
一、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药
激动受体，激活腺苷酸环化酶，cAMP ↑； 抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和
喘静片（AEA片）
喘静片为中西药组成的复方制剂，具有平喘、 止咳、祛痰的功能，疗效确切。
[组成]：氨茶碱（Aminophylline）52% 盐酸甲基麻黄碱（Ephedrine）10% 异物巴比妥（Amobarbital）10% 暴马子浸膏10% 扑尔敏1.6%等。
[药理作用]：松弛平滑肌，扩张支气管、抗 过敏、平喘止喘等作用。
作用机制：1）抑制多种参与哮喘发病的炎症及
免疫细 胞 2）抑制细胞因子和炎症介质的产生 3）抑制气道高反应性 4）增强支气管对儿茶酚 胺的敏感性
三、抗过敏平喘药
（五）肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠 cromolyn sodium
〔作用〕 无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、白 三烯等过敏介质和抗炎的作用。可稳定肥大细胞膜， 抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防 速发型和迟发型哮喘。 机制：①稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运， 抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏 介质；
沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵
[体内过程]：
口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-3h， 30min起效，作用维持4-6h。气雾吸入5min起效，作 用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使作用时间延长， 预防夜间突然发作。
[药理作用]：
支气管平滑肌的2 受体有高度选择性，作用比异丙
肾上腺素更持久，对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。 [临床应用]： 1、气雾吸入 控制哮喘发作。 2、口服 频发性或慢性哮喘症状控制和预防。
〔临床应用〕
1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 〔不良反应〕 安全范围较窄，一般有上 腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量 过大可引起心律失常、低血压、低血钾、 血糖升高、代谢性酸中毒。 氨茶碱 aminophylline 胆茶碱 cholinophylline
二羟丙茶碱 diprophylline
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二、抗炎性平喘药
通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止 哮喘发作，已成为平喘药中的一线药物。
(四）糖皮质激素 glucocorticoids，GCs
其作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等 作用有关，是最有效的抗炎平喘药。吸入后 在局部发挥作用，减少不良反应。
常用的吸入GCs：
倍氯米松 beclomethasone 布地奈德 budesonide 奈多罗米钠 nedocromil sodium 倍氯米松 beclomethasone：
[不良反应] ：恶心、胃部不适、口干等。
（三）抗胆碱药（M受体阻断药）
M3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺 体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收 缩，腺体分泌增加Βιβλιοθήκη Baidu血管扩张。
异丙托溴铵（ipratropium bromide）对M受 体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，
吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。 泰乌托品（tiotropium） 新的长效M1、M3 阻断药，作用较强，持效24h，不良反应少。
过敏活性物质。 肾上腺素 adrenaline 麻黄碱 ephedrine 异丙肾上腺素 isoproterenol
肾上腺素 adrenaline:
a 受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不
良反应多见，不作为平喘的主要药物。
麻黄碱 ephedrine：
作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易致失眠。
1 2受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反 应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性2受 体激动药取代。
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2 受体激动药
对1受体亲和力低，口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 舒喘灵 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂 福莫特罗 formoterol 长效制剂 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体 药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林 后发挥作用。长效。
4、耐受性：长期应用疗效降低，停药1-2周后可 恢复敏感性。
（二）茶碱类
茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴
奋心肌、中枢，利尿。 〔作用机制〕①抑制磷酸二酯酶（PDE）， ②阻断腺苷受体， ③增加内源性儿茶酚胺 的释放，④干扰气道平滑肌的钙离子转运， ⑤有免疫调节与抗炎作用。⑥增加膈肌收 缩力，有利于慢阻肺的治疗，⑦促进纤毛 运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
作用于呼吸系统的药物
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作用于呼吸系统的药物
呼吸系统疾病症状： 喘息、咳嗽、咯痰 常用药物： 平喘药 镇咳药 祛痰药
作用于呼吸系统的药物
平喘药（antiasthmatic drugs）
哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性 为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气 道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管 的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和 应用抗过敏药预防。
②抑制气道感觉神经末梢功能，防止二氧
化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气
管痉挛；③抑制非特异性支气管高反应性。
〔应用〕 预防哮喘发作
奈多罗米钠 同色甘酸钠，作用强。 酮替酚 ketotifen
〔不良反应与注意事项〕
①心脏反应：大剂量时出现，尤其原有心律失常 者；窦性心动过速，甲亢患者慎用。
②肌肉震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的2 受体。 气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢， 随着用药时间的延长逐渐减轻或消失；
③代谢紊乱：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴 奋骨骼肌细胞膜Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内 引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。
平喘药：
一肾上腺素受体激动药： 1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺
素 2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、
福莫特罗 二、茶碱类 氨茶碱 三、M胆碱受体阻断药： 异丙托溴铵 四、肾上腺皮质激素 倍氯米松 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠
一、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药
激动受体，激活腺苷酸环化酶，cAMP ↑； 抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和
喘静片（AEA片）
喘静片为中西药组成的复方制剂，具有平喘、 止咳、祛痰的功能，疗效确切。
[组成]：氨茶碱（Aminophylline）52% 盐酸甲基麻黄碱（Ephedrine）10% 异物巴比妥（Amobarbital）10% 暴马子浸膏10% 扑尔敏1.6%等。
[药理作用]：松弛平滑肌，扩张支气管、抗 过敏、平喘止喘等作用。
作用机制：1）抑制多种参与哮喘发病的炎症及
免疫细 胞 2）抑制细胞因子和炎症介质的产生 3）抑制气道高反应性 4）增强支气管对儿茶酚 胺的敏感性
三、抗过敏平喘药
（五）肥大细胞膜稳定药
色甘酸钠 cromolyn sodium
〔作用〕 无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、白 三烯等过敏介质和抗炎的作用。可稳定肥大细胞膜， 抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防 速发型和迟发型哮喘。 机制：①稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运， 抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏 介质；
沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵
[体内过程]：
口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-3h， 30min起效，作用维持4-6h。气雾吸入5min起效，作 用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使作用时间延长， 预防夜间突然发作。
[药理作用]：
支气管平滑肌的2 受体有高度选择性，作用比异丙
肾上腺素更持久，对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。 [临床应用]： 1、气雾吸入 控制哮喘发作。 2、口服 频发性或慢性哮喘症状控制和预防。
〔临床应用〕
1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 〔不良反应〕 安全范围较窄，一般有上 腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量 过大可引起心律失常、低血压、低血钾、 血糖升高、代谢性酸中毒。 氨茶碱 aminophylline 胆茶碱 cholinophylline
二羟丙茶碱 diprophylline
第一课件网
二、抗炎性平喘药
通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止 哮喘发作，已成为平喘药中的一线药物。
(四）糖皮质激素 glucocorticoids，GCs
其作用与GCs的抗炎、抗过敏、免疫抑制等 作用有关，是最有效的抗炎平喘药。吸入后 在局部发挥作用，减少不良反应。
常用的吸入GCs：
倍氯米松 beclomethasone 布地奈德 budesonide 奈多罗米钠 nedocromil sodium 倍氯米松 beclomethasone：
[不良反应] ：恶心、胃部不适、口干等。
（三）抗胆碱药（M受体阻断药）
M3受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺 体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收 缩，腺体分泌增加Βιβλιοθήκη Baidu血管扩张。
异丙托溴铵（ipratropium bromide）对M受 体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，
吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。 泰乌托品（tiotropium） 新的长效M1、M3 阻断药，作用较强，持效24h，不良反应少。
过敏活性物质。 肾上腺素 adrenaline 麻黄碱 ephedrine 异丙肾上腺素 isoproterenol
肾上腺素 adrenaline:
a 受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不
良反应多见，不作为平喘的主要药物。
麻黄碱 ephedrine：
作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易致失眠。