抗组胺药、作用于子宫的药物详解
作用于子宫的药物
临床应用
1．催产和引产 对胎位正常、头盆相称、无产道障碍的产妇，由
于宫缩乏力难产时，可用小剂量缩宫素，以增强子宫 节律性收缩，促进分娩而用于催产。 2．产后止血
产后出血时，立即皮下或肌内注射较大剂量(5～ 10u)缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌 层内血管而止血。但作用短暂，常需加用麦角生物碱 制剂维持疗效。
垂体后叶素（pituitrin）
垂体后叶素（pituitrin）是从牛、猪的垂体后 叶中提取的粗制品，内含缩宫素及抗利尿激素二种 成分。二者的化学结构及组成基本相似，均为含有 二硫键的9个氨基酸的多肽。抗利尿激素较大剂量 时，可收缩血管，特别是收缩毛细血管及小动脉， 升高血压，故又称加压素，临床用于治疗尿崩症及 肺出血。垂体后叶素兴奋子宫的作用已逐渐被缩宫 素代替。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、 腹痛及过敏反应等。
腺素F2α）
药理作用与机制
•PG对子宫有收缩作用，其中以PGE2和PGF2α在分 娩中具有重要意义。 1．PGE2和PGF2α对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分 娩前的子宫尤为敏感，妊娠初期和中期效果较缩宫 素强。 2．PGE2和PGF2α引起子宫收缩的特性与生理性的阵 痛相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚 能使子宫颈松弛。
麦角生物碱
药理作用与机制
1．子宫 麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用， 其中以麦角新碱最为显著。与缩宫素比较，其作用强而持久， 剂量稍大即引起子宫强直性收缩。 2．血管 麦角胺及麦角毒能收缩末梢血管，损伤血管内皮 细胞，大剂量反复应用引起血栓和肢端坏疽。麦角胺亦能使 脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。 3．阻断α受体 氨基酸麦角碱类尚有阻断α肾上腺素受体作 用，能使肾上腺素的升压作用翻转，具有中枢抑制作用，使 血压下降。
5.4 作用于子宫药
作用于子宫的药物子宫兴奋药（oxytocics）是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，包括缩宫素、麦角生物碱和前列腺素。
作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。
•节律性收缩—催生、引产。
•强直性收缩—产后出血及产后子宫复旧。
缩宫素（oxytocin，催产素）来源：自身合成；垂体后叶激素，9肽。
缩宫素与抗利尿激素（加压素）：二者只有3位和8位AA不同；有一定交叉性但又各具特点。
【体内过程】口服无效，鼻、口粘膜可吸收im 3 ˊ~ 5ˊ起效维持20ˊ~30ˊiv 快、短t1/23ˊ~10ˊ缩宫素（oxytocin，催产素）【药理作用机制】①缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C→促进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑。
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→促进PG合成和释放PG兴奋子宫，宫颈变软，展平及扩张。
【药理作用特点】子宫：直接兴奋子宫平滑肌，↑收缩力小剂量：2~5 U 1 U=2μg纯缩宫素呈节律性收缩，同正常分娩。
缩宫素（oxytocin，催产素）大剂量：5~10 U对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。
●雌激素↑子宫对催产素的敏感性，孕激素↓其敏感性。
●子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同。
妊娠期：孕激素水平由高→低雌激素水平由低→高缩宫素（oxytocin，催产素）其他药理作用：血管：大剂量有短暂扩血管作用（直接）乳腺：兴奋乳腺小叶导管上皮→促进排乳【临床应用】•催产和引产•产后止血•滴鼻可促进排乳缩宫素（oxytocin，催产素）【不良反应】缩宫素剂量过大可发生胎儿宫内窒息或子宫破裂。
对于高敏感产妇可造成子宫强烈收缩，乃至子宫破裂和广泛性软组织撕裂，引起胎儿窒息死亡。
垂体后叶素（Pituitrin）•含缩宫素及抗利尿激素（加压素），多为提取的粗制品，纯度不高。
•加压素用于治疗尿崩症及肺出血。
冠心病禁用。
•催生引产作用由缩宫素取代。
麦角生物碱包括：1）氨基麦角碱类：（胺生物碱类）麦角新碱ergometrine甲基麦角新碱methylergometrine 2）氨基酸麦角碱类：（肽生物碱）麦角胺ergotamine麦角毒ergotoxine麦角麦角生物碱【药理作用及机制】1. 兴奋子宫：麦角新碱显著兴奋子宫平滑肌妊娠末期>妊娠中、早期>未孕子宫2. 收缩血管：麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管；大剂量可损伤血管内皮；麦角胺可↓脑血管搏动幅度，缓解偏头痛。
最新抗组胺药、作用于子宫药物
第一节 抗组胺药
学习要求：
本节的学习重点是的苯海拉明作用、应用、不 良反应及用药注意事项，难点是H1受体阻断药的 作用机制， 注意比较第一代、第二代H1受体阻 断药应用特点。
苯海拉明 Diphenhydramine
【作用及应用】
1．抗组胺作用 本药能对抗组胺激动H1受体 引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分 对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断 作用。
10ml(0.5mg/ml) 用前必须摇匀。 阿司咪唑 过敏性鼻炎、过敏性结膜炎 过量或与肝药抑制药合用易致心
其他过敏症状
律失常。成人口服，一日1次
10mg饭前1～2小时服用。
特非那定 过敏性鼻炎、过敏性皮肤病 头痛、胃肠反应、过量可致心律
荨麻疹、花粉症
失常。饭后服用。
依巴斯汀 常年性、季节性过敏性鼻炎、 罕见心动过速、尿潴留、皮疹、
慢性荨麻疹、湿疹、皮炎
水肿肝功能异常等。心律失常、
肝肾功能不全、哮喘病、皮肤
瘙痒等人慎用。
第二节 作用于子宫的药物
学习要求：
本节的学习重点是缩宫素、麦角新碱的作用、 应用、不良反应，要注意比较缩宫素和麦角新 碱的作用、应用的异同点，助产专业要掌握缩 宫素的用药护理。 一、子宫平滑肌收缩药 二、 子宫平滑肌抑制药
对乘车、船等引起的晕动病、妊娠 呕吐和放射病呕吐有效。应于乘坐车 船30min前服用。
本药对耳性眩晕症有较好疗效，可 用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症 的治疗。
3．中枢抑制作用 在治疗量时即呈 现出不同程度的中枢抑制作用，表现 为镇静、嗜睡等。
用于治疗失眠，尤其适用于变态反 应性疾病引起的烦躁、失眠。
【不良反应与注意事项】
什么是抗组胺药物
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。
脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。
妇产科用药-抗组胺药2
11.1.抗组胺药苯海拉明Diphenhydramine[别名] 苯那君。
[应用] Ｈ1受体拮抗剂，能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用，尚有较强的中枢抑制作用和轻度的阿托品样解痉作用。
用于皮肤粘膜的过敏性疾病，及乘船乘车引起的恶心呕吐。
[用法用量] 口服：25~50mg/次，2~3次/日，饭后服。
肌注：20mg/次，1~2次/日。
[副作用] 头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心、倦乏，偶有皮疹。
粒细胞减少，长期应用（6个月以上）可引起贫血。
[注意事项] (1)新生儿及早产儿禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用。
(2)服药期间避免驾驶车辆及管理机器。
围生期合理用药等级：B[制剂规格] 片剂：25mg/片。
针剂：20mg/ml。
氯苯那敏Chlorphenamine[别名] 扑尔敏，氯屈米通。
Chlortrimeton。
[应用] 抗组胺作用较强，用量小，副作用少，适用于小儿。
用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等，与APC配伍用于治感冒。
亦用于预防输血反应。
[用法用量] 口服：4mg/次，3次/日，小儿每日0.35mg/kg，分3~4次。
皮下或肌注：10mg/次，3次/日。
静注：10mg/次，1次/日。
[副作用] 同苯海拉明，但较轻。
[注意事项] 同苯海拉明。
围生期合理用药等级：B[制剂规格] 片剂：4mg/片。
针剂：10mg/1ml。
异丙嗪Promethazine[别名] 非那根。
Phenergan。
[应用] 组胺Ｈ1受体拮抗剂，作用较苯海拉明持久。
尚有显著的中枢安定作用。
能加强麻醉药，催眠药及镇痛药的作用，并能降低体温和镇吐。
用于各种过敏性疾患、晕船、晕车及人工冬眠等。
[用法用量] 口服：12.5~25mg/次，2~3次/日。
肌注：25~50mg/次，亦能静注。
[副作用] 困倦、思睡、口干、恶心，静注可使血压下降，肌注可引起局部刺激。
[注意事项] (1)忌与碱性及生物碱类药物配伍。
(2)避免与度冷丁、阿托品多次合用。
抗组胺药、作用于子宫的药物
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10（d）
特非那定
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12～24
苯海拉明 Diphenhydramine
【作用及应用】
1．抗组胺作用 本药能阻断H1受体，对抗组胺 激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，部 分对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断作用。
主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾 病, 如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等 效果较好。对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒 和水肿有一定的疗效。
3．中枢抑制作用 在治疗量时即呈现出不同程度的 中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等。
用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦 躁、失眠。
【不良反应与注意事项】
1．中枢症状 嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意 力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见。
应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从 事高空作业。不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用。
缩宫素
【作用与应用】
1．兴奋子宫平滑肌
缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌。
作用强度和性质受药物剂量、作用部位、生理特点及女性激素水平的影响。
小剂量缩宫素（2～5U）使子宫产生节律性收缩，其收缩性质与正常 分娩相似，子宫体和子宫底出现间歇节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛， 有利于胎儿娩出。
大剂量缩宫素（6～10U）则引起强直性收缩，对胎儿和母体不利。
药物 （h）
表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较
抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间
第一代
苯海拉明
++
+++
最新抗组胺药和作用于子宫的药物
小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿
娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于 产后止血。
作用机制： (1)与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G
蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。 (2)通过细胞膜除极，激活电压敏感性钙通道，增
加胞浆中Ca2+浓度。
子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相行。
第一节 H1受体阻断药
常用的药：
苯海拉明 异丙嗪(非那根) 氯苯那敏(扑尔敏) 茶苯海明（晕动片）
H1受体阻断药 第一代：
苯海拉明 异丙嗪 （非那根） 曲吡那敏 （扑敏宁） 氯苯那敏 （扑尔敏）
第二代： 西替利嗪 氯雷他定 阿司咪唑 阿伐斯汀 咪唑斯汀
仙利特 开瑞坦 息斯敏 新敏乐 皿治林
国家食品药品监督管理局：息斯敏目前 只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者 最好在医生的指导下用药。
• 慎用不等于禁用
H2受体阻断药
常用的有：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎
替丁、罗沙替丁等。 〖作用】
阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃 酸分泌，组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌也有抑制
作用。 〖用途】 消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短， 否则易复发或反跳。 〖不良反应】 恶心、便秘、皮疹、乏力等。
宫出血。与ergotamine相比，活性高，毒性小。
3. 2. 子宫复原
4.
促进子宫收缩，加速子宫复原。
5.
麦 角 流 浸 膏 (extractum ergotae
liquidum)
3. 治疗偏头痛
Ergotamine 通 过 收 缩 脑 血 管 ， 减 少 动 脉 搏 动，而减轻头痛。与咖啡因有协同作用。
抗组胺药概述.
一、组胺
4、组胺具有广泛的生物活性，其效应是通过兴奋靶细 胞上的组胺受体而实现的，组胺受体分为H1受体、H2受体和 H3受体。H1受体兴奋时，毛细血管和小动脉扩张，血浆渗出 随血管壁通透性增加而增加，血压下降，支气管、胃肠道和 子宫平滑肌收缩，称为H1效应；H2受体兴奋时，胃酸分泌增 加，心率加快，称H2效应。
二、抗组胺药
抗组胺药又称组胺颉抗药，是指能与组胺竞争 靶细胞上组胺受体，使组胺不能与受体结合，从而阻 断组胺作用的药物。
二、抗组胺药
抗组胺药主要是组胺I型受体颉抗剂，最适用于I型过敏 反应。根据其对组胺受体的选择性作用不同，分为二类：H1 受体阻断药，有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、吡苄明、去 敏灵、阿司咪唑等；H2受体阻断药，有西咪替丁、雷尼替丁、 法莫替丁、尼扎替、组胺 二、抗组胺药
一、组胺
1、概念：组胺是发生过敏反应时释放的致敏物质。 2、作用：组胺可与组胺I型受体结合产生一系列过敏反 应，如与组胺II型受体结合，则可引起胃酸分泌增加。 3、分布：广泛分布于动物体内，存在于动物的各种组 织（主要是肥大细胞）内。其中以皮肤、胃肠黏膜及肺含量 最高。
作用于子宫的药物PPT课件
奋作用，临产前更敏感，宫颈松弛明显。
【临床用途】
1、适用于足月催产、中期和早期引产，
2、抗早孕作用。
பைடு நூலகம்
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19
第二节 子宫抑制药
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20
【作用特点】 选择性兴奋子宫平滑肌β2受体,
子宫收缩抑制。 【临床用途】
预防早产。
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21
【注意事项】 1、兴奋心脏，严重心脏病禁用； 2、升高血糖、降低血钾； 3、禁用于妊娠过长（>34周)或 过短(<20周)者。
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16
缩宫素
麦角新碱
作用强度 小剂量-节律性收缩 大剂量-强直性收缩
作用部位
体强颈弱
强直性收缩
对宫体和宫颈 无明显差别
维持时间 临床应用
短暂 催产和引产 产后止血
持久
产后子宫复原 子宫出血
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麦角毒的氢化物海得琴（hydergine）
有阻断肾上腺素受体，可使肾上腺素 的升压作用翻转。
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【作用特点】
宫体底收缩，宫颈松弛。
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7
oxytocin
【临床应用】
1、引产和催产---小剂量（静滴） (节律性收缩)
催产—宫口开全,无禁忌症而出
现宫缩乏力
引产—过期妊娠或须提前终止妊娠
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8
oxytocin
【临床应用】
2、产后止血---大剂量（id或im）
(强直性收缩) 定义---胎儿娩出24小时内,
阴道流血达24ml者.
小剂量(2-5单位)---节律性收缩 大剂量(5-10单位)---强直性收缩
.
5
oxytocin
抗组胺药、子宫兴奋药
简单讲解 15’ 多媒体
（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配
中枢抗胆碱作用：镇静、镇吐 外周抗胆碱作用：阿托品样作用 注意：特非那定和阿司咪唑无此作用。 【临床用途】 1、变态反应性疾病 对皮肤粘膜的变态反应性疾病效果好 （如皮疹、枯草热、过敏性鼻炎） 对昆虫咬伤所致的瘙痒、水肿也有良效 对药疹和接触性皮炎有止痒作用 2、晕动病及呕吐 对晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐作 用，常选用复方制剂，如茶苯海明。 3、镇静催眠 用于变态反应性疾病所致的失眠 常用异丙嗪、苯海拉明 【不良反应】 1、神经系统：头晕、嗜睡、乏力 机械操作、驾驶、高空作业者慎用 2、消化系统：头痛、口干 3、其它：阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。 二、H2 受体阻断药：见第十七章 第十九章 第一节 作用于子宫的药物 子宫兴奋药
重点讲解 25’ 多媒体
（教案续页） 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配
宫缩及胎心情况调整滴速，最快不超过 40 滴/分。 （2）引产：小剂量 2—5u，IV 对于死胎、过期妊娠、或因严重心脏病需提前中 断妊娠的孕妇，可用缩宫素引产。 2、产后止血：大剂量 上。 作用不持久，不首选，加用麦角制剂，维持子宫 收缩状态。 【不良反应】 恶心、呕吐、血压下降 过大剂量→子宫破裂、胎儿窒息 禁忌症：产道异常、胎位不正、头盆不正、前置胎盘 及三次以上的经产妇或有剖宫产史者。 麦角生物碱 氨基酸麦角碱类：麦角胺、麦角毒 氨基麦角碱类：麦角新碱 【作用和用途】 1、兴奋子宫 选择性兴奋子宫平滑肌， 作用取决于子宫的生理 状态，对妊娠子宫比未孕子宫敏感，临产前或新产后 最敏感。 子宫兴奋作用强而持久，可引起强直性收缩，对 宫体和宫颈兴奋无明显差异，不用于催产和引产，用 于产后止血和子宫复原。 2、收缩血管
抗组胺药和作用于子宫的药物
兴奋子宫
小剂量加快宫底节律性收缩，有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩，用于产后止血。
作用机制： 与胞浆膜上缩宫素受体结合，通过其偶联的G蛋白介导PLC，生成IP3，增加细胞内钙释放。 通过细胞膜除极，激活电压敏感性钙通道，增加胞浆中Ca2+浓度。
子宫平滑肌对oxytocin敏感性与该受体数目相行。
冬眠合剂
氢麦角毒(dihydroergotoxine)具有阻断α受体及抑制中枢作用，可与promethazine、pethidine组成冬眠合剂。
3
2
1
4
可引起恶心、呕吐和血压升高，偶见过敏反应。严重者出现呼吸困难、血压下降。过量可导致精神错乱、抑郁、惊厥及各种神经综合征，长期应用可损害血管内皮细胞。禁用于孕妇。
02
作用强度取决于子宫的生理状态，妊娠子宫较未孕子宫敏感，且临产前后最敏感。
03
麦角新碱
Ergotamine能直接收缩动静脉血管，大剂量还会损伤血管内皮细胞引起血栓和肢端干性坏疽。也能收缩脑血管，减少脑动脉搏动幅度，减轻偏头痛。
2.收缩血管
阻断α肾上腺素受体，使肾上腺素作用翻转。 无应用价值。
【药理作用与临床用途】
地诺前列酮 (dinoprostone, 前列腺素E2, PGE2) 地诺前列素 (dinoprost, 前列腺素F2α, PGF2α)
【常用药物】
子宫平滑肌抑制药
本类药 又称抗分娩药(tocolytic drugs)，可抑制子宫平滑肌收缩，使子宫收缩力减弱和收缩节律减慢，临床主要用于防治早产和痛经。
自体活性物质 autacoids
组胺是最早发现的自体活性物质。常以结合型存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中。与过敏反应、胃酸分泌、内脏平滑肌兴奋密切相关。
抗组胺药、作用于子宫的药物
抗组胺药、作用于子宫的药物1、苯海拉明对下列哪一疾病无效A、荨麻疹B、过敏性鼻炎C、血管神经性水肿D、血清病所致高热E、接触性皮炎答案D2、H1受体兴奋时其效应不包括A、支气管舒张B、支气管收缩C、肠道平滑肌收缩D、血管扩张E、子宫收缩答案A3、苯海拉明不具有的作用是A、镇静B、催眠C、抗过敏D、抑制胃酸分泌E、抗晕止吐答案D4、对晕动性呕吐有效的药物是A、苯海拉明B、西咪替丁C、氯丙嗪D、阿司咪唑E、维生素B6答案A5、第一代H1受体阻断药对下列哪一种疾病疗效最好A、支气管哮喘B、皮肤黏膜过敏性症状C、血清病高热D、过敏性休克E、过敏性紫癜答案B6、一位荨麻疹患者是驾驶员，急于开车执行任务，宜选用的药物是A、苯海拉明B、异丙嗪C、氯苯那敏D、苯巴比妥E、阿司咪唑答案E7、组胺主要存在于人体何种细胞中A、嗜酸性细胞B、巨噬细胞C、中性粒细胞D、肥大细胞E、粒细胞答案D8、抗胆碱作用最强的药物是A、异丙嗪B、曲吡那敏C、氯苯那敏D、西替利嗪E、依巴斯汀答案A9、中枢抑制作用最强的药物是A、苯海拉明B、依巴斯汀C、曲吡那敏D、氯苯那敏E、西替利嗪答案A10、H1受体阻断药最常见的不良反应是A、烦躁、失眠B、镇静、嗜睡C、消化道反应D、致畸E、耳毒性答案B11、麦角新碱治疗产后子宫出血是因为A、促进凝血B、收缩血管C、麦角新碱强烈收缩子宫平滑肌D、降低血压E、促使凝血因子生成答案C12、下列哪种药不属于H1受体阻断药A、苯海拉明B、异丙嗪C、氯丙嗪D、左卡巴斯汀E、氯苯那敏答案C13、对过敏性支气管哮喘有效的药物是A、西咪替丁B、异丙嗪C、阿司咪唑D、肾上腺素E、依巴斯汀答案D14、不具有中枢抑制作用的H1受体阻断药是A、苯海拉明B、异丙嗪C、曲吡那敏D、氯苯那敏E、西替利嗪答案E15、缩宫素对子宫平滑肌作用特点是A、小剂量即可引起子宫肌张力持续增高，甚至强直性收缩B、子宫平滑肌对药物敏感性与体内性激素水平无关C、小剂量引起子宫底节律性收缩，子宫颈松弛D、妊娠早期的子宫对其敏感性最强E、临产时子宫对其敏感性最低答案C16、缩宫素的临床应用是A、死胎B、过期妊娠C、在分娩过程中一切正常仅是宫缩无力D、妊娠中毒症及妊娠合并某些疾病需提前中止妊娠者E、以上都是答案E17、缩宫素的禁忌证是A、产道异常B、胎位不正C、头盆不称D、前置胎盘或有剖宫产史者E、全选答案E18、对宫口已开全、无产道障碍而宫缩乏力的产妇应选用A、小剂量缩宫素静脉滴注B、大剂量缩宫素静脉滴注C、小剂量麦角新碱静脉滴注D、大剂量麦角新碱静脉滴注E、大剂量的前列腺素答案A19、麦角新碱不宜用于催产和引产是因为A、抑制呼吸B、易导致血压下降C、易致子宫强直性收缩D、对宫体的兴奋作用大于宫颈E、对子宫平滑肌无作用答案C20、麦角新碱治疗产后子宫出血是因为A、血管收缩B、子宫肌强烈收缩C、促进血管修复D、促进凝血过程E、以上都不是答案B21、下列何药具有抗早孕作用A、缩宫素B、麦角新碱C、前列腺素E2D、依沙吖啶E、硫酸镁答案C22、下列抑制子宫平滑肌收缩的药物是A、缩宫素B、麦角新碱C、前列腺素D、利托君E、垂体后叶素答案D23、下列哪些药不用于治疗过敏性疾病A、东莨菪碱B、肾上腺素C、钙剂D、泼尼松E、异丙嗪答案A24、缩宫素和麦角新碱对宫体的作用不包括A、均可治疗产后子宫出血B、均可引起子宫强直性收缩C、收缩子宫作用与女性激素水平有关D、均可用于产后子宫复原E、收缩宫体作用均强于宫颈答案E25、前列腺素E2的作用不包括A、兴奋子宫平滑肌，用于催产B、大剂量减少胎盘血液供应，用于流产C、妨碍受精卵着床、抗早孕D、对产后出血有效E、促进黄体萎缩溶解答案D26、利托君松弛子宫平滑肌的机制是A、激动子宫平滑肌β2受体B、阻断β2受体C、激动子宫平滑肌α受体D、阻断子宫平滑肌α受体E、激动子宫平滑肌M受体答案A27、H1受体阻断药对下列哪一种症状几乎无效A、荨麻疹B、血管神经性水肿C、过敏性鼻炎D、昆虫叮咬引起的皮炎E、支气管哮喘答案E。
药理学作用于子宫的药物
能兴奋子宫平滑肌的β2受体，抑制子宫平滑肌收缩， 具有松弛子宫平滑肌作用。对非妊娠与妊娠子宫都有抑制作 用，可用于治疗先兆早产。本品可引起心血管系统不良反应， 表现为心率增加、心悸、血压升高、过敏反应。
本品有很多禁忌证,使用时应严格掌握，且必须在有抢 救条件的医院。由熟悉本药可能发生的不良反应与正确处理 的医生密切观察下使用。
§28-2 子宫平滑肌抑制药
硫酸镁（magnesium sulfate）
具有抑制中枢神经系统功能，抑制运动神经—肌肉接头 乙酰胆碱释放，降低血管平滑肌收缩的作用，缓解外周血管 痉挛，因而对高血压与子痫有防治作用。硫酸镁抑制子宫平 滑肌收缩的作用可用于预防早产。注射硫酸镁用于治疗妊娠 高血压综合征、先兆子痫与子痫。
多肽类物质 人工合成品
提取：牛、猪脑垂体
缩宫素
§28-1 子宫平滑肌兴奋药
给药方法
缩宫素
§28-1 子宫平滑肌兴奋药
给药方法
体内过程
§28-1 子宫平滑肌兴奋药
可透过胎盘
大部分经肝、肾破坏
药理作用
（一）兴奋子宫平滑肌
§28-1 子宫平滑肌兴奋药
平滑肌收缩性质
节律性收缩
平
滑
强直性收缩
肌
药理作用
§28-1 子宫平滑肌兴奋药
特点： 1. 兴奋子宫 （1）较小剂量可致子宫平滑肌强直性收缩，作用强而持久
（2）对宫颈与宫体作用无明显差别 （3）不宜用于催产与引产
临床应用： 产后出血与子宫复原：常用麦角新碱。
§28-1 子宫平滑肌兴奋药
三、前列腺素类药物（prostaglandins，PGs）
与缩宫素比较，有以下几点不同： ①对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫更为敏感； ②能产生与正常分娩时的宫缩相似的效果，使子宫体节律性收 缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出； ③用于妊娠早期与中期的引产或足月引产与产后止血，28周前 的宫腔内死胎与良性葡萄胎时排除宫腔内异物。 给药方法有静脉滴注，阴道内、宫腔内或羊膜腔内给药。
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抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。
根据药物选择性不同，抗组胺药可分为
• H1受体阻断药 • H2受体阻断药 • H3受体阻断药 本节仅介绍H1受体阻断药。
表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较
药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ 异丙嗪 ++ +++ ++ 氯苯那敏 +++ + 曲吡那敏 +++ ++ 第二代 西替利嗪 +++ 左卡巴斯汀 +++ 阿司咪唑 +++ 特非那定 +++ 依巴斯汀 +++ 抗胆碱 作用持续时间
用于足月妊娠催产、引产和中期妊娠引产。 2．抗早孕 对停经49天内的早孕妇女，催经止孕的成功率可达96%。
【不良反应与注意事项】
静脉滴注剂量过大可引起子宫强直性收缩，用药期间 应严密观察宫缩情况，注意及时调节剂量，防止宫缩过强 而致子宫破裂。
少数病人可能出现呕吐或轻度腹泻和类静脉炎症状，
停药后常自行消失。
大剂量缩宫素 （6～10U）
引起强直性收缩， 对胎儿和母体不利。
②产后止血
对妊娠末期的子宫比妊娠初期的子宫兴奋作用强。 雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性
• 作用
• 1、兴奋子宫平滑肌
• 2、促进排乳
小剂量缩宫素 （2～5U） 大剂量缩宫素 （6～10U）
缩宫素可使乳腺导管的肌上皮细胞收缩，促进排乳。 哺乳前2-3分钟，用枸橼酸缩宫素鼻腔吸入或以滴鼻 剂滴鼻，每次3滴，经黏膜吸收后促进乳汁排出。
有癫痫病史者慎用。
二、 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌舒张药，又称抗分娩药物，主要用于治疗痛经和 防止早产。 本类药物有： • β2受体激动药
• 硫酸镁
• 钙拮抗剂 • 前列腺素合成酶抑制药 • 缩宫素拮抗药
第二节 抗组胺药
• 组胺是什么？ • 组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织 中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱 性粒细胞的颗粒中。 • 当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱
• 缩宫素（催产素）
• 临床使用药。 • 1单位相当于2ug缩宫素。
• 作用
• 1、兴奋子宫平滑肌
小剂量缩宫素 （2～5U） 使子宫产生节律性收缩，其收 缩性质与正常分娩相似，子宫 体和子宫底出现间歇节律性收 缩，子宫颈平滑肌松弛，有利 于胎儿娩出。 ①催产和引产
1．抗组胺作用
本药能对抗组胺激动H1受体受体引起的胃肠道、支气管、子宫平滑
肌的收缩，部分对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断作用。 主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾病, 如荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较好。 对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。
+++ +++ ++ 4～ 6 6～12 4～6 4～ 6 7～10 12 10（d） 12～24 24
第一、第二代H1受体阻断药的作用与应用基本相似，但第二 代仅有抗组胺作用，而无明显的中枢抑制作用和抗胆碱作用。
苯海拉明
【作用及应用】 1．抗组胺作用 2．抗晕止吐作用
3．中枢抑制作用
苯海拉明
【作用及应用】
双氢麦角碱 ①中枢镇静作用：冬眠合剂
②可阻断α受体，使外周血管扩张
麦角胺 收缩脑血管,降低脑动脉搏动幅度，可 治疗偏头痛。
前列腺素类 地诺前列酮（前列腺素E2）
【作用和应用】 1．兴奋子宫平滑肌
对妊娠各期的子宫均有明显的兴奋作用
对临产前的子宫最为敏感；对妊娠初期和中期子宫的兴奋收
缩作用远比缩宫素强。
【用药护理】
2．凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经
产妇或剖宫产史者等禁用。 3．本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华 法林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合用 ，可减弱本品子宫收缩作用。 4．本品可冷藏，但不可冰冻。
麦角生物碱类
麦角新碱
【作用】 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的功 能状态。 特点： ①作用迅速、强大而持久。一次用药可持续3～6h。 ②对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤其临产时和新产后最 敏感。 ③对子宫体和子宫颈的作用无选择性，不利于胎儿娩出， 故不适用于催产和引产。 ④剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，压迫血管而有止 血作用。
不良反应
• 1、胎儿宫内窒息或子宫破裂常因剂量过大引起子宫 强直性收缩所致。 • 2、其他 偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应等。
【用药护理】
1．催产或引产时，严格掌握剂量和给药速度。 • 静脉滴注，一次2.5~5单位，用生理盐水或5%葡萄糖注射 液500ml稀释至0.01单位/ml。 • 静滴开始，以2~4滴/分钟的速度滴入，以后每15~30分钟 增加2~4滴，直至宫缩与正常分娩相似，根据宫缩和胎儿 情况随时调节，一般不超过30滴/分钟，通常为4~10滴/分 钟。
【应用】
用于治疗产后子宫出血 子宫复原
【不良反应与注意事项】
1．部分患者用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍
白，血压升高等反应。
2．本品可静注或肌注，一次0.2～0.5mg。静注时可用 25%葡萄糖注射液20ml稀释，但不宜作常规方法。极量 一次0.5mg，一日1mg。 3．妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎儿及胎盘 未娩出前禁用。哺乳期妇女不宜用。
颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，
兴奋组胺受体而产生相应的效应。
表7-1 组胺受体分布与效应
受体类型 H1
分布 支气管、胃肠道、子宫平滑肌
效应 收缩
皮肤血管
心房、房室结 H2 胃壁细胞 血管 心室、窦房结 H3 中枢与外周神经末梢
扩张
收缩增强、传导减慢 胃酸分泌增加 扩张 收缩增强、心率加快 负反馈性调节组胺合成与释放
作用于子宫的药、抗组胺药
学习目标
• 1、掌握苯海拉明的作用、应用、不良反应 和用药护理 • 2、理解H1受体阻断药的作用机制 • 3、掌握缩宫素的作用、应用、不良反应 • 4、了解麦角新碱的作用、应用、不良反应 • 5、比较缩宫素和麦角新碱的异同
第一节 作用于子宫的药物
• 一、子宫平滑肌收缩药
• 是一类能选择性地兴奋子宫平滑 肌，引起子宫产生节律性或强直 性收缩的药物。包括缩宫素、麦 角新碱和前列腺素等。