糖皮质激素的临床应用PPT课件
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糖皮质激素使用PPT课件
儿童糖皮质激素的适应症
用于治疗儿童急性感染、过敏反应、 自身免疫性疾病等,缓解症状,控制 病情。
孕妇和哺乳期妇女糖皮质激素使用
孕妇糖皮质激素使用原则
01
在医生的指导下,权衡利弊,合理选用糖皮质激素类药物,避
免对胎儿造成不良影响。
哺乳期妇女糖皮质激素使用原则
02
在医生的指导下,根据病情需要,合理选用糖皮质激素类药物,
用于治疗老年人的自身免疫性疾病、慢性阻塞性肺疾病等,缓解症状,
控制病情。
03
老年人糖皮质激素使用的注意事项
注意监测老年人的血糖、血压、电解质等指标,预防骨质疏松和感染等
不良反应的发生。
05
糖皮质激素的合理使用与 注意事项
糖皮质激素的合理使用原则
严格掌握适应症
糖皮质激素主要用于抗炎、 抗免疫、抗毒素和抗休克 治疗,应严格掌握适应症, 避免滥用。
糖皮质激素可能导致神经精神症状,如失眠、焦虑、抑郁等,与抗 精神病药或抗焦虑药合用时应谨慎。
06
糖皮质激素的临床应用案 例分析
案例一:哮喘急性发作的糖皮质激素治疗
总结词:有效缓解
详细描述:糖皮质激素可以有效缓解哮喘急性发作时的症状,包括呼吸困难、喘 息和咳嗽等。其作用机制包括抑制炎症反应、减少气道高反应性和舒张支气管等 。
避免对婴儿造成不良影响。
孕妇和哺乳期妇女糖皮质激素的适应症
03
用于治疗孕妇和哺乳期妇女的自身免疫性疾病、过敏反应等,
缓解症状,控制病情。
老年人与糖皮质激素使用
01
老年人糖皮质激素使用原则
在医生的指导下,根据老年人的生理特点和病情需要,合理选用糖皮质
激素类药物,避免滥用。
02
糖皮质激素的规范使用PPT课件
6
糖皮质激素的应用注意事项
有一下情况应严格用药指证 严重感染 严重骨质疏松 严重糖尿病 严重高血压 精神病、青光眼等
7
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用前: 清除活动性感染 排除结核、乙肝及HP感染(胸片、乙肝三 对、及HP检测) 测骨密度、血压、眼压、血糖及电解质 基础皮质醇测定 签署知情同意书
糖皮质激素类药物临床应用 指导原则(10版)
临床合理应用原则 临床应用管理要求 适用范围 用药注意事项及其在不同疾病中的治疗原 则 严格掌握治疗的使用证并合理制定治疗方 案
1
临床合理应用的原则
严格限制没有适应证的使用 单纯以退热和止痛为目的,特别是在感染 性疾病中以退热和止痛为目的使用,均属 未严格按照适应证给药 不适用于所有免疫性疾病治疗
9
糖皮质激素道
二补充:补钙及维生素AD 一使用:免疫抑制剂? 监测血压、眼压、电解质、骨密度、血糖及皮质 醇等 大剂量使用避免预防接种
10
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用撤药问题: 减药和撤药的速度依激素的疗程而定
短程疗法可快速减药,长程者需缓慢减药 避免医源性肾上腺皮质功能不全:小于7天迅速 撤药,大于7天先减药后撤药 泼尼松2周者每3-5天减少泼尼松5mg/d的剂量 泼尼松8周者则需每10-14天减少泼尼松5mg/d的 剂量
13
糖皮质激素的应用注意事项
激素应用应计划而行
患者确实需要使用激素时,必须清楚疗程计划有 多长 疾病只需很短疗程的激素,如1-3天,最多不超 过5天 偶然发生的过敏性疾病,则选用抗炎抗过敏作用 最强的药物和给药方法:如每日3次口服泼尼松 或静脉注射地塞米松,不需要太多地顾及激素的 远期副作用
14
总体原则
3
糖皮质激素的应用注意事项
有一下情况应严格用药指证 严重感染 严重骨质疏松 严重糖尿病 严重高血压 精神病、青光眼等
7
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用前: 清除活动性感染 排除结核、乙肝及HP感染(胸片、乙肝三 对、及HP检测) 测骨密度、血压、眼压、血糖及电解质 基础皮质醇测定 签署知情同意书
糖皮质激素类药物临床应用 指导原则(10版)
临床合理应用原则 临床应用管理要求 适用范围 用药注意事项及其在不同疾病中的治疗原 则 严格掌握治疗的使用证并合理制定治疗方 案
1
临床合理应用的原则
严格限制没有适应证的使用 单纯以退热和止痛为目的,特别是在感染 性疾病中以退热和止痛为目的使用,均属 未严格按照适应证给药 不适用于所有免疫性疾病治疗
9
糖皮质激素道
二补充:补钙及维生素AD 一使用:免疫抑制剂? 监测血压、眼压、电解质、骨密度、血糖及皮质 醇等 大剂量使用避免预防接种
10
糖皮质激素的应用注意事项
长期使用撤药问题: 减药和撤药的速度依激素的疗程而定
短程疗法可快速减药,长程者需缓慢减药 避免医源性肾上腺皮质功能不全:小于7天迅速 撤药,大于7天先减药后撤药 泼尼松2周者每3-5天减少泼尼松5mg/d的剂量 泼尼松8周者则需每10-14天减少泼尼松5mg/d的 剂量
13
糖皮质激素的应用注意事项
激素应用应计划而行
患者确实需要使用激素时,必须清楚疗程计划有 多长 疾病只需很短疗程的激素,如1-3天,最多不超 过5天 偶然发生的过敏性疾病,则选用抗炎抗过敏作用 最强的药物和给药方法:如每日3次口服泼尼松 或静脉注射地塞米松,不需要太多地顾及激素的 远期副作用
14
总体原则
3
糖皮质激素在呼吸科的应用ppt课件
ABPA的治疗
ABPA的治疗目标 控制症状、预防加重、保持正常肺功能 糖皮质激素(口服)是治疗的基础药物
I期或III期病例,泼尼松 0.5mg-1mg/kg/d, 2wk; 然后 0.5mg/kg, 隔日1次,6-8周; 随后逐步减量,每2周减少5mg-10mg,3个月。
总疗程根据疾病分期和严重度 有的可能需要长期低剂量维持(7.5mg/d)
用药5-10天,症状缓解或肺功能改善后可考虑停药或减量, 改吸入激素。 起效时间:至少4小时起效。口服激素与静脉给药疗效相当, 安全性更高,价格便宜,有学者推荐口服激素代替静脉给 药。 维持剂量:泼尼松≤10mg/d。
9
哮喘的激素治疗-静脉给药
适应症:①严重急性哮喘发作;②危重哮喘。
治疗原则:尽早使用全身激素,并给予氧疗、吸入速效β2受体激动剂、 氨茶碱、必要时机械通气等。
按需激使动用剂速效β2
按需使用速效β2激动剂
选择1种 选择1种
增加1种 或1种以上
增加1种 或1种以上
低剂量ICS
低剂量ICS+ 中高剂量ICS+ 长效β2激动剂 长效β2激动剂
抗IgE治疗
或低剂量ICS
白三烯调节 剂
中高剂量ICS
+噻托溴铵 +噻托溴铵 +口服糖皮质激
低剂量茶碱
低剂量ICS+ 白三烯调节剂
常用激素剂量及方法:
①中度或重度的急性发作尽早口服糖皮质激素(24h中0.5- 1mg/kg强的松 龙)或静滴甲强龙。(总量80-160mg/d)
②氢化可的松琥珀酸钠:100-200mg/次,静滴。
开始24小时内每8小时1次(400~600mg/d),有效后减量。总疗程7-14 天。逐渐改口服泼尼松或吸入激素剂型。(??)
糖皮质激素的临床应用PPT课件
糖皮质激素的临床应用
糖皮质激素的临床应用
糖皮质激素(glucocorticosteroids,GCS)
糖皮质激素,又名“肾上腺皮质激 素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激 素,也可由化学方法人工合成。
糖皮质激素的临床应用
糖皮质激素的药理作用
• 对物质代谢的影响 • 允许作用 • 抗炎作用 • 免疫抑制、抗过敏作用 • 抗休克 • 其它
• 其中具有生理活性的是?
氢化可的松
• 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?
• 两者之间的关系是什么?
• 发生代谢转换的部位是?
糖皮质激素的临床应用
可的松
在代谢中相互转化
肝脏
氢化可的松 vs 可的松
• 药代动力学
关联与差异
• 吸收差异
• 生物利用度-氢化可的松96%,高于可的松,因此同等疗效,用 量小于可的松,
可 可的 的松 松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
可的松C11位羟化 糖皮质激素活性
氢 氢化 化可 可的 的松 松
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
糖皮质激素的临床应用
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效
作用的药物)有哪些?
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH2无OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
CH3
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
CH3
C16甲基
O
糖皮质激素的临床应用
糖皮质激素(glucocorticosteroids,GCS)
糖皮质激素,又名“肾上腺皮质激 素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激 素,也可由化学方法人工合成。
糖皮质激素的临床应用
糖皮质激素的药理作用
• 对物质代谢的影响 • 允许作用 • 抗炎作用 • 免疫抑制、抗过敏作用 • 抗休克 • 其它
• 其中具有生理活性的是?
氢化可的松
• 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?
• 两者之间的关系是什么?
• 发生代谢转换的部位是?
糖皮质激素的临床应用
可的松
在代谢中相互转化
肝脏
氢化可的松 vs 可的松
• 药代动力学
关联与差异
• 吸收差异
• 生物利用度-氢化可的松96%,高于可的松,因此同等疗效,用 量小于可的松,
可 可的 的松 松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
可的松C11位羟化 糖皮质激素活性
氢 氢化 化可 可的 的松 松
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
糖皮质激素的临床应用
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
氢化可的松 可的松
• 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效
作用的药物)有哪些?
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH2无OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
CH3
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
CH3
C16甲基
O
糖皮质激素的临床合理应用PPT课件
抗炎作用
糖皮质激素具有强大的抗炎作用,能 够抑制炎症细胞的活化和炎症介质的 释放,减轻炎症反应。
糖皮质激素的分类
根据生理作用
糖皮质激素可分为天然糖皮质激素和人工合成的糖皮质激素。天然糖皮质激素 如皮质醇,人工合成的糖皮质激素如泼尼松、地塞米松等。
根据作用时间
糖皮质激素可分为短效、中效和长效三种类型。短效糖皮质激素如氢化可的松, 中效糖皮质激素如泼尼松、甲泼尼龙,长效糖皮质激素如地塞米松。
溃疡性结肠炎
糖皮质激素常用于治疗溃 疡性结肠炎的急性发作期, 控制肠道炎症。
克罗恩病
对于克罗恩病等肠道炎症 性疾病,糖皮质激素有助 于缓解症状和促进肠道愈 合。
肝功能衰竭
糖皮质激素在某些情况下 可用于肝功能衰竭的治疗, 但需谨慎使用。
糖皮质激素在其他疾病中的应用
肾病综合征
糖皮质激素是治疗肾病综合征的 常用药物,能够抑制炎症和蛋白
04
糖皮质激素的合理使用原则
根据疾病类型选择合适的糖皮质激素
急性炎症性疾病
如系统性红斑狼疮、类风湿关节炎等,应选用短 效糖皮质激素,如泼尼松。
慢性炎症性疾病
如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等,应选用中 效糖皮质激素,如泼尼松龙。
自身免疫性疾病
如肾病综合征、系统性血管炎等,应选用长效糖 皮质激素,如地塞米松。
02
糖皮质激素在人体内起着重要的 生理调节作用,参与应激反应、 免疫调节和抗炎等生理过程。
糖皮质激素的生理作用
调节代谢
免疫调节
糖皮质激素能够促进糖异生,抑制糖 酵解,从而维持血糖的稳定。同时还 能促进脂肪分解和蛋白质的代谢。
糖皮质激素能够调节免疫系统的功能, 抑制免疫细胞的活化和增殖,从而降 低机体的免疫应答。
《糖皮质激素》PPT课件
03
糖皮质激素的临床应用
内分泌失调治疗
01
糖皮质激素可用于治疗多种内分 泌失调疾病,如肾上腺皮质功能 减退症、甲状腺功能亢进症等。
02
通过调节体内激素水平,糖皮质 激素可以纠正内分泌失调引起的 症状,如代谢紊乱、免疫功能异 常等。
自身免疫性疾病治疗
糖皮质激素是治疗自身免疫性疾病的 重要药物之一,如风湿性关节炎、系 统性红斑狼疮等。
作用机制与特点
作用机制
糖皮质激素通过与靶细胞内的糖皮质激素受体结合,发挥调节基因表达的作用,从而影响细胞的功能 。具体而言,它可以抑制炎症反应、免疫反应等,起到抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用。
特点
糖皮质激素的作用广泛,对多个系统和器官都有影响。同时,它也具有一定的副作用,如骨质疏松、 血糖升高等。因此,在使用糖皮质激素时需要严格掌握适应症和剂量,避免不良反应的发生。
在某些肿瘤治疗过程中,如化疗、放疗等,糖皮质激素可以作为辅助药物使用, 以减轻不良反应和不适感。
04
糖皮质激素的不良反应与注意事项
常见不良反应
消化系统问题
糖皮质激素可能导致胃黏膜损 伤、消化道出血和溃疡等消化 系统问题。
精神症状
糖皮质激素可能导致焦虑、抑 郁、失眠和兴奋等精神症状。
代谢紊乱
糖皮质激素可能导致血糖、血 脂和电解质代谢紊乱,如高血 糖、高血脂和低钾血症等。
临床应用前景
扩大糖皮质激素适应症
研究糖皮质激素在更多疾病治疗中的应 用,如自身免疫性疾病、感染性疾病等 。
VS
个体化治疗
根据患者的具体情况,制定个性化的糖皮 质激素治疗方案,以提高疗效和减少副作 用。
研究挑战与展望
糖皮质激素作用机制的深入理解
糖皮质激素临床使用PPT精品医学课件
Qd:如果计划较长时间使用激素(如抗风 湿治疗),则尽量不要每日三次口服泼尼 松,而应该每日一次,在上午8时左右,即 激素生理曲线的峰值时间顿服泼尼松。
Qod:将两日剂量的泼尼松合在一起,隔日上 午8时一次顿服,对下丘脑-垂体-肾上腺轴的损 害更轻,但疗效也相对较差。
Tid-Qd-Qod:因此,在疾病的急性期,可以每 日3次,然后尽可能改为每日1次。隔日一次口 服泼尼松不主张在治疗初期应用,而是在疾病 控制后,作为维持治疗阶段采用。
不少临床医生采用一种“朴素的临床思维”治疗儿童风湿病。 认为儿童卵巢非常娇嫩,经不起环磷酰胺“摧残”,因此对重 症的儿童红斑狼疮,不忍心给予环磷酰胺治疗,而是长期靠激 素维持,反而导致生长发育障碍。 科学的临床思维是,环磷酰胺主要作用于活跃期的细胞(骨髓 和生殖细胞),而对静止期的细胞并不敏感。儿童卵巢尚未发 育排卵,仍处在静止期,因此对环磷酰胺的耐受性更佳。
而治疗慢性的自身免疫性疾病,如狼疮性肾炎等,应 用地塞米松,不论是注射还是口服均不合理,如果病 情重,或不能口服,则应该静脉注射甲基泼尼松龙, 而不是地塞米松。
短效激素(可的松、氢化可的松等)
虽然对下丘脑-垂体-肾上腺轴的危害较轻, 但其抗炎效力弱,作用时间短,也不适 宜于治疗慢性的自身免疫性疾病,临床 上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的 替代治疗。
对儿童生长发育的影响:
糖皮质激素影响儿童生长发育的危害是显而易见的。 多数患自身免疫性疾病的儿童,在使用标准大剂量激素(如 每日泼尼松1mg/kg体重)治疗后,立即停止长高。 因此对于儿童自身免疫性疾病的治疗,需要注意避免过分使 用激素,而代之以免疫抑制剂、激素助减剂等,以缩短激素 疗程。
儿童生长发育的问题:
骨质疏松与自发性骨折:
Qod:将两日剂量的泼尼松合在一起,隔日上 午8时一次顿服,对下丘脑-垂体-肾上腺轴的损 害更轻,但疗效也相对较差。
Tid-Qd-Qod:因此,在疾病的急性期,可以每 日3次,然后尽可能改为每日1次。隔日一次口 服泼尼松不主张在治疗初期应用,而是在疾病 控制后,作为维持治疗阶段采用。
不少临床医生采用一种“朴素的临床思维”治疗儿童风湿病。 认为儿童卵巢非常娇嫩,经不起环磷酰胺“摧残”,因此对重 症的儿童红斑狼疮,不忍心给予环磷酰胺治疗,而是长期靠激 素维持,反而导致生长发育障碍。 科学的临床思维是,环磷酰胺主要作用于活跃期的细胞(骨髓 和生殖细胞),而对静止期的细胞并不敏感。儿童卵巢尚未发 育排卵,仍处在静止期,因此对环磷酰胺的耐受性更佳。
而治疗慢性的自身免疫性疾病,如狼疮性肾炎等,应 用地塞米松,不论是注射还是口服均不合理,如果病 情重,或不能口服,则应该静脉注射甲基泼尼松龙, 而不是地塞米松。
短效激素(可的松、氢化可的松等)
虽然对下丘脑-垂体-肾上腺轴的危害较轻, 但其抗炎效力弱,作用时间短,也不适 宜于治疗慢性的自身免疫性疾病,临床 上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的 替代治疗。
对儿童生长发育的影响:
糖皮质激素影响儿童生长发育的危害是显而易见的。 多数患自身免疫性疾病的儿童,在使用标准大剂量激素(如 每日泼尼松1mg/kg体重)治疗后,立即停止长高。 因此对于儿童自身免疫性疾病的治疗,需要注意避免过分使 用激素,而代之以免疫抑制剂、激素助减剂等,以缩短激素 疗程。
儿童生长发育的问题:
骨质疏松与自发性骨折:
糖皮质激素临床应用及注意事项ppt课件
各种应激情况下适当增加剂量。
PPT课件
27
GCs的给药剂量和方法(续-5)
4.给药剂量 • 小剂量 小剂量替代疗法:≤ 5mg 小剂量维持疗法:≤ 10mg • 中剂量
[例] 强的松20mg tid
2w
60mg qd
每周减 5mg
301m~g2qwd
60mg qod
20mg qod
每周减 5mg
短程治疗:疗程小于1个月,包括应激性治
疗。适用于感染或变态反应类疾病,如结
核性脑膜炎及胸膜炎、剥脱性皮炎或器官
移植急性排斥反应等。短程治疗须配合其
他有效治疗措施,停药时需逐渐减量至停
药。
中程治疗:疗程3个月以内。适用于病程
较长且多器官受累性疾病,如风湿热等。
生效后减至维持剂量,停药时需要逐渐递
PPT课件
40mg,
周 1,2,3,5,6 服药;周 4、日停药
• 6 周为一疗程,每 6 周调整剂量一次,直至达到控制病的最
低维
持剂量
PPT课件
22
GCs的给药剂量和方法(续-3)
4、给药剂量
(1)长期服用维持剂量:2.5-15.0 mg/d;
(2)小剂量:<0.5mg·kg-1·d-1;
(3)中等剂量:0.5-1.0 mg·kg-1·d-1;
每周减 2.5mgPPT来自件10mg长qo期d 维持 每周减1mg 停药
28
GCs的给药途径
包括 口服 肌内注射 静脉注射或静脉滴注等全身用药 以及吸入 局部注射 点滴 涂抹等局部用药。
PPT课件
29
六、GCs不良反应及其并发症的防治
PPT课件
30
六、GCs不良反应及其并发症的防治
糖皮质激素合理使用PPT课件
消化系统疾病
糖皮质激素在消化系统疾病中也有一 定的应用。
使用糖皮质激素时,需要注意其对消 化系统的副作用,如胃食管反流病、 消化性溃疡等。
它主要用于治疗溃疡性结肠炎、克罗 恩病等炎症性肠病,通过抑制炎症反 应来缓解症状。
神经系统疾病
糖皮质激素在神经系统疾病中也 有一定的应用。
它主要用于治疗多发性硬化症、 视神经脊髓炎等自身免疫性神经 系统疾病,通过抑制炎症反应来
详细描述
急性胰腺炎是由于胰酶消化胰腺组织引起的炎症反应,糖皮质激素可抑制炎症反应和减轻水肿。但糖 皮质激素可能掩盖病情并导致感染等不良反应,因此需在医生指导下短期使用。
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总结词
慢性阻塞性肺疾病患者可在急性加重期 短期使用糖皮质激素,以缓解症状。
VS
详细描述
慢性阻塞性肺疾病是一种气流受限性疾病 ,糖皮质激素可减轻气道炎症和水肿,缓 解急性加重期症状。但长期使用糖皮质激 素可能导致骨质疏松和感染等不良反应, 需在医生指导下短期使用。
案例四:肾病综合征的糖皮质激素治疗
总结词
药物治疗
针对糖皮质激素依赖性皮炎,可采用抗炎、抗过敏等药物 治疗,如他克莫司软膏等。同时注意皮肤保湿,避免刺激 性食物和化妆品。
05 糖皮质激素在各系统疾病 中的应用
内分泌系统疾病
内分泌系统疾病是糖皮质激素应用的重要领域之一。
糖皮质激素在内分泌系统疾病中主要用于治疗肾上腺皮质功能减退症、自身免疫性 甲状腺疾病等。
肌肉骨骼系统问题
长期使用糖皮质激素可能导致 骨质疏松、肌肉萎缩、关节疼
痛等问题。
不良反应的预防与处理
定期监测
定期监测血糖、血脂、血压等代谢指 标,及时发现并处理异常情况。
糖皮质激素的临床应用ppt课件
其中泼尼松是前体药,进入体内后需在肝脏代谢为泼尼 松龙才能发挥其生物活性。
因此,对于肝功能正常者,可选用泼尼松;而肝功能严 重受损害者,则需选用泼尼松龙或甲基泼尼松龙(美卓 乐) 。
对于自身免疫性疾病,如果需要静脉注射激素,则应选 用甲基泼尼松龙。
.
11
用多少
.
12
糖皮质激素在常见内分泌疾病中的临床应用
.
16
1·d-1。
5d 1月
3月 大于3月
终身
3、疗程合理:
4、途径正确:口服、肌注、静脉、吸入、局部
.
4
要点
要不要用 用什么 用多少 用多久
.
5
要不要用激素
1.内分泌系统疾病:用于原发性和继发性肾上腺皮质功能减退 症、先天性肾上腺皮质增生症以及肾上腺危象、垂体危象、甲状 腺危象等紧急情况的抢救;用于重症亚急性甲状腺炎、Graves眼 病、激素类生物制品【如胰岛素及其类似物、促肾上腺皮质激素 (ACTH)等】药物过敏的治疗等。大、小剂量地塞米松抑制试 验可判断肾上腺皮质分泌状况及诊断和病因鉴别诊断库欣综合征 (皮质醇增多症)。
2.风湿性疾病和自身免疫病:此类疾病种类繁多,达200余种, 多与自身免疫有关,尤其是弥漫性结缔组织疾病皆有自身免疫参 与,常见的如红斑狼疮、类风湿关节炎、原发性干燥综合征、多 发性肌病/皮肌炎、系统性硬化症和系统性血管炎等。糖皮质激 素是最基本的治疗药物之一。
3.血液系统疾病:多种血液系统疾病常需糖皮质激素治疗,主 要为两种情况:(1)自身免疫病如自身免疫性溶血性贫血、特 发性血小板减少性紫癜等;(2)利用糖皮质激素溶解淋巴细胞 的作用,将其作为联合化疗方案的组分之一,用于淋巴系统恶性 肿瘤如急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等的治疗。
因此,对于肝功能正常者,可选用泼尼松;而肝功能严 重受损害者,则需选用泼尼松龙或甲基泼尼松龙(美卓 乐) 。
对于自身免疫性疾病,如果需要静脉注射激素,则应选 用甲基泼尼松龙。
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11
用多少
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12
糖皮质激素在常见内分泌疾病中的临床应用
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16
1·d-1。
5d 1月
3月 大于3月
终身
3、疗程合理:
4、途径正确:口服、肌注、静脉、吸入、局部
.
4
要点
要不要用 用什么 用多少 用多久
.
5
要不要用激素
1.内分泌系统疾病:用于原发性和继发性肾上腺皮质功能减退 症、先天性肾上腺皮质增生症以及肾上腺危象、垂体危象、甲状 腺危象等紧急情况的抢救;用于重症亚急性甲状腺炎、Graves眼 病、激素类生物制品【如胰岛素及其类似物、促肾上腺皮质激素 (ACTH)等】药物过敏的治疗等。大、小剂量地塞米松抑制试 验可判断肾上腺皮质分泌状况及诊断和病因鉴别诊断库欣综合征 (皮质醇增多症)。
2.风湿性疾病和自身免疫病:此类疾病种类繁多,达200余种, 多与自身免疫有关,尤其是弥漫性结缔组织疾病皆有自身免疫参 与,常见的如红斑狼疮、类风湿关节炎、原发性干燥综合征、多 发性肌病/皮肌炎、系统性硬化症和系统性血管炎等。糖皮质激 素是最基本的治疗药物之一。
3.血液系统疾病:多种血液系统疾病常需糖皮质激素治疗,主 要为两种情况:(1)自身免疫病如自身免疫性溶血性贫血、特 发性血小板减少性紫癜等;(2)利用糖皮质激素溶解淋巴细胞 的作用,将其作为联合化疗方案的组分之一,用于淋巴系统恶性 肿瘤如急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等的治疗。
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可的松
可 可的 的松 松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢化可的松
氢 氢化 化可 可的 的松 松
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
11/7/2019
10
可的松与氢化可的松的关联与差异
生物活性 生物利用度 代谢途径
可的松 无(转化)
氢化可的松 有
96% 肝脏
相互转化
100% 肝脏
O OH
CH3
C16甲基
F
O
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性
20
盐皮质活性 0
11/7/2019
12
药理学作用改变
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
1、强的松与强的松龙
与糖皮质激素受体亲和作用
盐皮质激素作用没有增强 略有下降
抗炎作用 生物半衰期
水钠潴留
C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变
(3) 应激性:手术、外伤、感染、发烧、急性心肌梗死及脑 血管意外等任何应激刺激均可激发其分泌,甚至抽血时疼 痛、精神紧张也可促进分泌。
11/7/2019
5
11/7/2019
6
糖皮质激素血浆和生物半衰期
激素名称
短效 中效 长效
可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙((甲甲强强龙龙))
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
是体内重要应激激素和神经-内分泌-免疫网络系统 的重要调节因子
11/7/2019
3
化学结构
糖皮质激素是21个碳原子的甾体,为环戊 烷多氢菲的衍生物。
可可的的松松
O= CH3
CH22OH
CH3 C
O OH
O
氢氢化化可可的的松松
OH CH3Βιβλιοθήκη CH2OHCH3 C
O OH
O
11/7/2019
4
皮质醇的分泌特性
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
泼尼松龙 泼尼松
抗炎作用强弱和 作用时间长短的
药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加
抗炎作用增强
代谢降低 血浆半衰期延长
作用时间延长
11/7/2019
13
强的松与强的松龙的关联与差异
生物活性 生物利用度 代谢途径
强的松 无(转化)
强的松龙 有
100% 肝脏
相互转化
100% 肝脏
肝功能障碍者 应选择强的松龙
11/7/2019
14
2、甲强龙(甲泼尼龙)
药理学作用改变
与糖皮质激素受体 亲和作用
盐皮质激素作用 更大幅度继续下降
抗炎作用 组织分布 生物半衰期
水钠潴留
化 学
甲泼尼龙
结
(甲强龙)
构 变
C6位-甲基取代
C1,2位不饱和双键
脂溶性增加
化
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
药代动力学特征改变
分布体积更大
抗炎作用增强
组织穿透性 生物半衰期
更好
延长
作用时间延长
11/7/2019
15
二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙((强强的的松松龙龙))
泼泼尼尼松松((强强的的松松))
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
O OH
CH3
C16甲基
F
O
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性
20
盐皮质活性 0
11/7/2019
16
药理学作用改变
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
3、地塞米松
与糖皮质激素受体 亲和作用
盐皮质激素作用明显下降
抗炎作用
组织分布 生物半衰期 水钠潴留
C9位-氟代基团 C16位-甲基取代
半衰期(h)
血浆
生物
0.5
8-12
1.6
8-12
2.6-3
18-36
2-4
18-36
2-3
18-36
3-6
36-54
3-6
36-54
HPA轴抑制天数
1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 2.75 3.75
11/7/2019
9
二、分类及常用药物
一、内源性
肝功能障碍者 急性或应急状态 选择氢化可的松
11/7/2019
11
二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙((强强的的松松龙龙))
泼泼尼尼松松((强强的的松松))
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙((甲甲强强龙龙))
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
甲甲泼泼尼尼龙龙((甲甲强强龙龙))
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
糖皮质激素临床应用指导原则
11/7/2019
1
内容 糖 定义 皮 分类及临床常用药物 质 生理作用及药理作用
激 副作用及处理 素 卫生部有关应用原则
11/7/2019
2
一、定义
糖皮质激素(glucocorticoids,GC):
主要是皮质醇(氢化可的松)
由肾上腺皮质束状带分泌的一种类固醇激素
主要促进蛋白质、脂肪分解和糖异生,使肝糖原合成 增加和血糖升高
(1) 昼夜周期分泌:无论ACTH或皮质醇,每天6 :00~9 :00 分泌最高,以后逐渐下降,到午夜时最低。这种节律性受下 丘脑CRH 和大脑神经控制。每天生理分泌量15-25mg。
(2) 脉冲性分泌:脉冲分泌峰以6 :00~9 :00 最高、密集, 以后渐变稀、变小,到午夜时达谷底。皮质醇的分泌峰稍 落后于ACTH。
C1,2位双键
地塞米松
脂溶性 增加
抗炎活性 增加
受体亲和力 增加
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
分布体积变大
抗炎作用增强
组织穿透性 生物半衰期
加强
延长
作用时间延长
11/7/2019
17
二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙((强强的的松松龙龙))
泼泼尼尼松松((强强的的松松))
CH2OH
可 可的 的松 松
O= CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
氢化可的松
氢 氢化 化可 可的 的松 松
OH CH3
CH2OH
CH3 C
O OH
O
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10
可的松与氢化可的松的关联与差异
生物活性 生物利用度 代谢途径
可的松 无(转化)
氢化可的松 有
96% 肝脏
相互转化
100% 肝脏
O OH
CH3
C16甲基
F
O
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性
20
盐皮质活性 0
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12
药理学作用改变
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
1、强的松与强的松龙
与糖皮质激素受体亲和作用
盐皮质激素作用没有增强 略有下降
抗炎作用 生物半衰期
水钠潴留
C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变
(3) 应激性:手术、外伤、感染、发烧、急性心肌梗死及脑 血管意外等任何应激刺激均可激发其分泌,甚至抽血时疼 痛、精神紧张也可促进分泌。
11/7/2019
5
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6
糖皮质激素血浆和生物半衰期
激素名称
短效 中效 长效
可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 甲泼尼龙 地塞米松 倍他米松
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙((甲甲强强龙龙))
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
是体内重要应激激素和神经-内分泌-免疫网络系统 的重要调节因子
11/7/2019
3
化学结构
糖皮质激素是21个碳原子的甾体,为环戊 烷多氢菲的衍生物。
可可的的松松
O= CH3
CH22OH
CH3 C
O OH
O
氢氢化化可可的的松松
OH CH3Βιβλιοθήκη CH2OHCH3 C
O OH
O
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4
皮质醇的分泌特性
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
泼尼松龙 泼尼松
抗炎作用强弱和 作用时间长短的
药物化学基础
蛋白结合降低 游离增加
抗炎作用增强
代谢降低 血浆半衰期延长
作用时间延长
11/7/2019
13
强的松与强的松龙的关联与差异
生物活性 生物利用度 代谢途径
强的松 无(转化)
强的松龙 有
100% 肝脏
相互转化
100% 肝脏
肝功能障碍者 应选择强的松龙
11/7/2019
14
2、甲强龙(甲泼尼龙)
药理学作用改变
与糖皮质激素受体 亲和作用
盐皮质激素作用 更大幅度继续下降
抗炎作用 组织分布 生物半衰期
水钠潴留
化 学
甲泼尼龙
结
(甲强龙)
构 变
C6位-甲基取代
C1,2位不饱和双键
脂溶性增加
化
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
药代动力学特征改变
分布体积更大
抗炎作用增强
组织穿透性 生物半衰期
更好
延长
作用时间延长
11/7/2019
15
二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙((强强的的松松龙龙))
泼泼尼尼松松((强强的的松松))
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
O OH
CH3
C16甲基
F
O
糖皮质活性 盐皮质活性
亲脂性增加
糖皮质活性
20
盐皮质活性 0
11/7/2019
16
药理学作用改变
化 学 结 构 变 化
药代动力学特征改变
3、地塞米松
与糖皮质激素受体 亲和作用
盐皮质激素作用明显下降
抗炎作用
组织分布 生物半衰期 水钠潴留
C9位-氟代基团 C16位-甲基取代
半衰期(h)
血浆
生物
0.5
8-12
1.6
8-12
2.6-3
18-36
2-4
18-36
2-3
18-36
3-6
36-54
3-6
36-54
HPA轴抑制天数
1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 1.25-1.5 2.75 3.75
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9
二、分类及常用药物
一、内源性
肝功能障碍者 急性或应急状态 选择氢化可的松
11/7/2019
11
二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙((强强的的松松龙龙))
泼泼尼尼松松((强强的的松松))
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH2OH
CO
O =
OH
CH3
C1=C2双键结构
O
O
糖皮质激素活性4
盐皮质激素活性 0.8
甲甲泼泼尼尼龙龙((甲甲强强龙龙))
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
甲甲泼泼尼尼龙龙((甲甲强强龙龙))
双键 C 11羟基 C1 = C2
OH
CH无2OH需肝脏代谢活化
CH3 C
O OH
O
C 6甲基 取代
CH3 CH3
亲脂性增加 糖皮质活性 5 盐皮质活性 0.5
地地塞塞米米松松 oorr 倍倍他他米米松松
双键 C1 = C2
C9氟代
OH CH3
CH2OH
CH3 C
糖皮质激素临床应用指导原则
11/7/2019
1
内容 糖 定义 皮 分类及临床常用药物 质 生理作用及药理作用
激 副作用及处理 素 卫生部有关应用原则
11/7/2019
2
一、定义
糖皮质激素(glucocorticoids,GC):
主要是皮质醇(氢化可的松)
由肾上腺皮质束状带分泌的一种类固醇激素
主要促进蛋白质、脂肪分解和糖异生,使肝糖原合成 增加和血糖升高
(1) 昼夜周期分泌:无论ACTH或皮质醇,每天6 :00~9 :00 分泌最高,以后逐渐下降,到午夜时最低。这种节律性受下 丘脑CRH 和大脑神经控制。每天生理分泌量15-25mg。
(2) 脉冲性分泌:脉冲分泌峰以6 :00~9 :00 最高、密集, 以后渐变稀、变小,到午夜时达谷底。皮质醇的分泌峰稍 落后于ACTH。
C1,2位双键
地塞米松
脂溶性 增加
抗炎活性 增加
受体亲和力 增加
代谢降低
蛋白结合降低游离增加
分布体积变大
抗炎作用增强
组织穿透性 生物半衰期
加强
延长
作用时间延长
11/7/2019
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二、 外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙((强强的的松松龙龙))
泼泼尼尼松松((强强的的松松))
CH2OH