埃索美拉唑
耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)
耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)【药品名称】商品名称：耐信通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【成份】埃索美拉唑。
【适应症】胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。
胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制。
与适当的抗菌疗法联... 【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
胃食管反流性疾病（GERD）-糜烂性反流性食管炎的治疗.40mg每日一次，连服四周。
对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。
-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗.20mg每日一次。
胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次，如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查，一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法，即需要时口服20mg，每日一次。
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且-愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡-预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。
【不良反应】在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有剂量相关性。
常见反应：（＞1＞100，＜1/10），头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/呕吐、便秘。
少见反应：（＞1＞1000，＜1/100，皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。
【禁忌】已知对埃索美拉唑，其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。
【注意事项】当出现任何报警症状（如显著的非有意的体重下降，反复的呕吐，吞咽困难，吐血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用埃索美拉唑溶片治疗可减轻症状，延误诊断。
长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者）应定期进行监测。
肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重（见药代动力学）肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者，应采用的埃索美拉唑镁肠溶片剂量为20mg（见药代动力学）。
调整埃索美拉唑用法,对重症消化性溃疡再出血有效
调整埃索美拉唑用法,对重症消化性溃疡再出血有效消化性溃疡主要发生在未部和十二指肠，这两个部位发生慢性溃疡就是我们常见的消化性溃疡。
消化性溃疡在日常生活中属于常见疾病，如果体内的胃酸对粘膜产生腐蚀时，那么就会出现消化性溃疡。
而人体的消化系统从胃部消化后还会进入十二指肠，这是胃酸也会随着消化的腐蚀十二指肠。
所以消化性溃疡又被称为胃、十二指肠溃疡。
1.消化性溃疡的表现通过对众多消化性溃疡患者的调查大概可以对消化性溃疡的具体体现总结为以下几点：长期性、周期性：消化性溃疡在初期并不属于重大的疾病，体内的免疫系统往往能处理掉一部分。
但是长时间的不治疗，会使刚刚要愈合的溃疡部位重新被胃酸腐蚀，这样反反复复的腐蚀，就会形成一种长时间的腹痛。
长期性也是消化性溃疡的一种表现。
而有时溃疡的病发也会有一定的周期性。
每次发生溃疡是，身体内部免疫系统会调节，再痊愈一段时间又会复发，而这种周期性的体现在春秋季节更为明显。
与饮食习惯相关：消化性溃疡的产生都与胃酸有关，很多人早晨不进食，虽然只会感觉胃部会有些不舒服，但是胃酸还是会继续分泌。
胃酸在胃部没有得到消耗，就回对自身的胃部以及下个阶段的十二指肠造成腐蚀。
这也是消化性溃疡形成的主要原因。
如果有消化性溃疡产生的疼痛，往往在夜间可以得到很大的缓解，也是因为夜间胃酸的分泌减少，甚至不进行分泌胃酸。
胃部和十二指肠没有受到胃酸的腐蚀，疼痛感也就自然减轻了。
疼痛位置不确定：由消化性溃疡产生的疼痛往往出现在中上腹部。
但是胃酸的行动轨迹却与体内的肠道息息相关。
如果长时间不进食，体内的肠道也会出现一些偏差，也就是说消化性溃疡产生疼痛的位置不是唯一的，可能出现在中上腹也可能出现在剑突位置。
所以疼痛位置不能准确地表明溃疡位置，也不容易通过疼痛位置分辨出是否为消化性溃疡。
影响精神状态：由于腹部疼痛导致烧心、反胃、呕吐的现象，而且在进食方面还是正常，但是只要进食就会产生剧烈的疼痛感，有时还会出现钝痛、灼痛和饥饿性的疼痛。
【药品名】埃索美拉唑
【药品名】埃索美拉唑【英文名】Esomeprazole【别名】埃索美拉唑；耐信；Nexium【剂型】片剂：20mg；40mg。
【药理作用】1.研究显示，耐信首过代谢减少，机体的内清除率降低，这将导致有更多的耐信滞留于血循环中，具有更高的曲线下面积(AUC)，使到达质子泵的数量增加，药物浓度更高。
就具有比奥美拉唑更好的作用。
2.同奥美拉唑一样，耐信到达壁细胞后，在分泌小管的酸性环境中转化为有活性的抑制剂次磺酰胺，结合到质子泵，表现出高度选择性的酸抑制效应。
重复给药后抑制效应增加，这与在治疗早期次磺酰胺和质子泵结合的时间过长可以产生累计效应有关，其中一些质子泵在给予下一个剂量时已经被抑制。
【药动学】本药口服后经小肠吸收进入血液，由于其弱碱性，迅速被吸收到胃壁细胞分泌小管的高酸环境中，与H结合，形成有活性的物质—次磺酰胺，埃索美拉唑达到最大血浆浓度的时间是1～2h。
单次用药的整体生物利用度为64%，重复给药后可达89%。
在平稳状态下健康个体其相对容积分布为0.22L/kg 体重，蛋白结合率为97%。
单次给药40mg后血浆消除半衰期为0.8h，每天重复给药时为1.2h，总血浆清除率在单次给药后约为17L/小时，重复给药时为9L/小时，两次给药间药物清除完全，无浓度积蓄现象。
因此，耐信的药动学具有时间和剂量的依赖关系。
耐信代谢主要是通过肝脏的CYP同工酶，CYP C和CYP A。
由于两个同工酶的光学选择性埃索美拉唑和R-异构体在它们之间的代谢比例显著不同，埃索美拉唑更多地经过CYP A途径，结果是埃索美拉唑比R-异构体和奥美拉唑有更低的体内清除率，尿中检测到的原药浓度小于1%，口服后80%以代谢产物形式从尿中排出，其余由粪便中排出。
R-奥美拉唑几乎由CYP C代谢。
耐信代谢后血浆中砜代谢物的水平要高于奥美拉唑代谢后的水平；R-异构体奥美拉唑的主要代谢产物为羟基代谢物的水平奥美拉唑组高于耐信组。
【适应症】1.胃食管反流性疾病(CER D) 糜烂性反流性食管炎，40mg/d，连服4～8周；治愈后20mg/d维持治疗防止复发。
雷贝拉唑奥美拉唑埃索美拉唑的区别竟然是这样
雷贝拉唑、奥美拉唑、埃索美拉唑的区别竟然是这样！质子泵抑制剂（PPIs）是继H2受体阻断药后的一类重要的抑制胃酸分泌药，也是目前抑制胃酸分泌作用最强的一类药物。
目前临床常见的本类药物有奥美拉唑，兰索拉唑，泮托拉唑，雷贝拉唑和艾司奥美拉唑等。
在临床上主要用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓艾综合征以及上消化道出血，现已成为胃酸分泌异常及相关疾病的一线药物。
与阿莫西林、克拉霉素等药物联用治疗幽门螺杆菌感染。
雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPIs，这三种药物他们都有哪些区别呢？一、作用机制胃壁细胞分泌酸是通过膜上的H，K-ATP酶，以H对K 交换的方式，将细胞内H泵出。
该药吸收入血后，弥散进人胃壁细胞内，与H-K-ATP酶共价结合，不可逆地使泵分子失活。
只有当新的泵分子合成并插入到细胞膜上后，胃酸分泌才重新开始。
因此，该类药物抑制胃酸的作用强而持久，同时可以使胃蛋白酶的分泌减少。
该类药物作用于胃酸分泌的最后一个环节，因此无论是否存在其他刺激胃酸分泌的因素，本类药物均可以有效抑制胃酸的分泌。
但是质子泵抑制剂不耐酸，容易在酸性环境中被降解，为避免这种情况，口服剂型多采用胶囊剂、肠溶片等多种制剂，以避开胃酸的破坏。
二、作用特点奥美拉唑，主要经CYP2C19代谢，个体差异大；埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体，经CYP3A4和CYP2C19代谢，抑酸作用强于其它PPIs；雷贝拉唑主要为非酶代谢途径，不依赖于CYP2C19，抑酸作用强，起效更快。
三、服药时间胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶片，不能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次，另一次应在晚餐前0.5～1h 服用。
四、与氯吡格雷的相互作用奥美拉唑和埃索美拉唑可对CYP2C19有较强的抑制作用，应避免与氯吡格雷合用；雷贝拉唑对CYP2C19的影响不明显，可与氯吡格雷合用。
注射用埃索美拉唑纳
注射用埃索美拉唑纳商品名称：耐信注射剂通用名称：埃索美拉唑钠英文名称：Esomeprazole Sodium适应症:作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。
本品通常应短期用药（不超过7天），一旦可能就应转为口服治疗。
规格:40mg（以埃索美拉唑计）用法用量:对于不能口服用药的患者，推荐每日1次注射本品20-40 mg。
反流性食管炎患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病的症状治疗应使用20mg，每日1次。
给药方法注射用药：40mg和20mg配制的溶液均应在至少3分钟以上的时间内静脉注射。
滴注用药：40mg和20mg配制的溶液均应在10-30分钟的时间内静脉滴注。
使用指导：注射液的制备是通过加入5mL的0.9％氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用。
滴注液的制备是通过将本品1支溶解至0.9％氯化钠溶液100 mL，供静脉使用。
配制后的注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色的澄清溶液，应在12小时内使用，保存在30°C以下。
从微生物学的角度考虑最好立即使用。
配伍禁忌：配制溶液的降解对pH值的依赖性很强，因此药品必须按照使用指导应用。
本品只能溶于0.9％氯化钠中供静脉使用。
配制的溶液不应与其他药物混合或在同一输液装臵中合用。
不良反应:在埃索美拉唑口服或静脉给药的临床试验以及口服给药的上市后研究中，已确定或怀疑有下列不良反应。
这些反应按照发生次数分为以下几类(常见 - >1%，<10% ；偶见- >0.1%，<1% ；罕见 - >0.01%，<0.1% ；十分罕见 - <0.01%)。
眼睛：偶见视力模糊。
耳和迷路：偶见眩晕。
皮肤和皮下组织：偶见皮炎、瘙痒、皮疹、荨麻疹；罕见脱发、光过敏；十分罕见多形红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解(TEN)。
骨骼肌、结缔组织和骨骼：罕见关节痛、肌痛；十分罕见肌无力。
呼吸、胸、纵隔：罕见支气管痉挛。
埃索美拉唑镁肠溶片说明书
埃索美拉唑镁肠溶片说明书埃索美拉唑镁肠溶片说明书Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名】耐信【英文商品名】Nexium【英文或拉丁名】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【汉语拼音】Aisuomeilazuomei Changrongpian【主要成分】埃索美拉唑镁【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}－1H－苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O 分子量:767.15【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S－异构体，经过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。
奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+－ATP酶（质子泵），对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。
重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。
维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%；在40mg时分别为97%、92%和56%。
用AUC参数代替血浆药物浓度，能够显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。
抑制胃酸的治疗效果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。
埃索美拉唑
埃索美拉唑与手性药物的研究与应用前景来源：INTERNET整理：王丽萍2005-7-8中华医药杂志2005年第5卷第5期摘要: Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI），目前已在65个国家获准用于治疗各种与胃酸有关的疾病。
由于OPZ抑酸作用强，治愈率高......埃索美拉唑，即esomeprazole，商品名Nexiumò（中文译“耐信”），是由瑞典Astr aZeneca（阿斯特拉）公司分离合成的全球第异构体质子泵抑制剂（I-PPI）由于其疗效显著且用药量低，自2000年问世以来，已创下了全球销售额突破10亿美元的惊人记录。
面对如此骄人的成绩，人们不禁要问:是什么使得es-omeprazole有如此神奇的魔力，一枝独秀地傲然于世界医药市场?究其出身，esomeprazole是从meprazole（OPZ）而来。
Omeprazole，即奥美拉唑，化学结构为5-甲氧基-2-［［（4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶）甲基］亚砜］-1H-苯骈咪唑，是一类新型的抗消化性溃疡药和质子泵抑制剂，也是世界上第一个应用于临床的质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI），目已在65个国家获准用于治疗各与胃酸有关的疾病。
由于OPZ抑酸作用强，治愈率高、治愈时间短，可以消除难治性溃疡危象，而且安全可靠，已成为胃及十二指肠溃疡及反流性食管炎的重要药物，不仅成为世界最畅销的药品之一，创造了十亿美元的年销售记录，同时也极地推动了胃及十二指肠溃疡病治疗及相关领域的发展。
可是，OPZ分子中具有一个不对称的手性硫原子，存在两个光学异构体，（S）-构型和（R）-构型异构体，两种构型均具有药理活性，在代谢上表现为立体选择性（见图1）。
埃索美拉唑技术综述
埃索美拉唑技术综述摘要：埃索美拉唑是奥美拉唑的S-光学异构体，文章从埃索美拉唑的不同制备方法的相关专利进行分析研究，最后结合了具体审查案例概述了专利综述对如何提高提高审查效率的帮助。
关键词：埃索美拉唑；制备；综述A review of esomeprazole technologyHan Wen(Patent Examination Coorperation Jiangsu Center of The Patent Office, CNIPA, Suzhou 215163, China)Abstract: Esomeprazole is the S-optical isomer of omeprazole. The article analyzes and studies related patents on different preparation methods of esomeprazole, and finally summarizes the patent review on how to improve the Review efficiency.Key words: esomeprazole; preparation; review1引言埃索美拉唑是奥美拉唑的S-光学异构体，商品名为耐信。
奥美拉唑是1988年首次由阿斯利康(前体)公司推出的首个也是第一代质子泵抑制剂，曾是全球效果最好的治疗胃酸分泌相关疾病首选药物，可使正常人及溃疡病者的基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均受到明显抑制，抑制胃酸作用强，口服易吸收。
随着专利保护的期限到期，原研公司就会失去对于市场的垄断，因此，在后续研发过程中，阿斯利康公司于1994年提出埃索美拉唑的专利申请，相对于奥美拉唑它具有对食道炎的治疗更有效，治疗糜烂性食道炎的主要症状胃灼热功效更佳、起效更快，具有首过代谢率更低，血药浓度更高，抑酸更强、更持久，变异度更小的优势。
埃索美拉唑镁肠溶片-说明书
药品名称:通用名称：埃索美拉唑镁肠溶片英文名称：Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets商品名称：耐信成份:活性成份：埃索美拉唑镁适应症:胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎的治疗已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发用法用量:药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。
微丸决不应被嚼碎或压破。
对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。
有时需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。
立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。
使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。
将注射器插入管，并保持此位置。
振摇注射器，使尖端朝下。
立即注射5-10ml入管。
注射后翻转注射器并振摇。
（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。
使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。
如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。
胃食管反流性疾病(GERD)糜烂性反流性食管炎的治疗40mg每日一次，连服四周。
对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日一次。
胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg每日一次。
如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。
埃索美拉唑镁肠溶片-耐信说明书
【通用名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名称】耐信 Nexium【英文名称】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【成份】本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：埃索美拉唑镁化学名称为：双-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}－1H －苯并咪唑镁三水合物化学结构式：分子式： C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15主要成份相关链接：埃索美拉唑镁【性状】本药为肠溶片剂。
20 mg为浅粉红色，40 mg为粉红色，均为长椭圆双凸形。
赋形剂：单硬脂酸甘油酯40-55，羟丙纤维素，羟丙甲纤维素，氧化铁(红棕色，黄色)(E172)，硬脂酸镁，甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1：1)，30％分散剂。
微晶纤维素，人工石蜡，聚乙二醇，聚山梨酯80，交聚维酮，硬脂酰富马酸钠，糖球（蔗糖和黄色淀粉），滑石粉，二氧化钛(E171)，枸橼酸三乙酯。
【适应症】胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发【规格】按C17H19N3O3S计（1）20mg（2）40mg【用法用量】药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。
微丸决不应被嚼碎或压破。
对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。
重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。
准备工作及使用指导如下：通过胃管给药：1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。
nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法
nexium胃药说明书_美国胃药nexium的用法NEXIUM胃药(埃索美拉唑)它是一种抑酸保护胃粘膜的药物。
下面是小编整理的nexium胃药说明书，欢迎阅读。
nexium胃药说明书详细内容(欢迎点击) ◆nexium胃药的说明书◆nexium胃药一天吃几粒◆快速缓解胃痛的方法nexium胃药商品介绍【药品名称】埃索美拉唑镁肠溶片【商品名】耐信【英文商品名】Nexium【英文或拉丁名】Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets【汉语拼音】Aisuomeilazuomei Changrongpian【主要成分】埃索美拉唑镁【化学名】双-S-5-甲氧基-2-{ (4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基亚磺酰基}-1H-苯并咪唑镁三水合物【结构式及分子式、分子量】分子式:C34H36MgN6O6S23H2O 分子量:767.15【nexium胃药价格】285.00nexium胃药的说明书【药理毒理】药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。
奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小时内起效。
重复给以20mg每天一次连续5天，在第5天服药后6~7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小时胃内pH4的时间平均值分别为13小时和17小时。
维持胃内pH4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%;在40mg时分别为97%、92%和56%。
艾司奥美拉唑肠溶片(曾用名埃索美拉唑镁肠溶片)阿斯利康
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
通用名称 :
艾司奥美拉唑肠溶片（曾用名：埃索美拉唑镁肠溶片）
汉语拼音 :
yansuanzuoxitiliqinpian
英文名称 :
Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets
贮藏 :
密封，在30℃以下保存。
包装 :
每盒7片。
有效期 :
36个月
批准文号 :
国药准字H20046379
企业名称 :
阿斯利康制药有限公司
*如有问题可与生产企业联系
商品名称 :
耐信
成份 :
本品活性成分为埃索美拉唑镁。
性状 :
本品为肠溶片剂。
功能主治 :
1.胃食管反流性疾病(GERD)。2.糜烂性反流性食管炎的治疗。3.已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。4.胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。5.愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡。6.防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
不良反应 :
已知对埃索美拉唑 、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。常见反应(1/100, 1/1000, 1/100)皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。在使用消旋物时所观察到的罕见不良反应，预期在使用埃索美拉唑时也可能发生。不过，在埃索美拉唑的临床试验中还没有这样的不良反应报告。
禁忌 :
已知对埃索美拉唑，其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。
注意事项 :
1.当出现任何报警症状 (如显著的非有意的体重下降、反复的呕吐、吞咽困难、吐血或黑便)，怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用 埃索美拉唑片 治疗可减轻症状，延误诊断。2.长期使用该药治疗的患者 (特别是使用1年以上者) 应定期进行监测。3.肾功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重。4.轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，应采用的 埃索美拉唑片 剂量为 20mg 。5.对驾驶和使用机器能力的影响尚未观察到。6.目前无妊娠期使用埃索美拉唑的临床资料可供参考。给妊娠期妇女使用埃索美拉唑时应慎重。7.尚不清楚埃索美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用 埃索美拉唑片 。8.尚无在儿童中使用埃索美拉唑的经验。9.老年患者无需调整剂量。
埃索美拉唑镁肠溶微丸
埃索美拉唑镁肠溶微丸压片一，肠溶微丸与肠溶片的比较肠溶微丸片的好处在于，口服后在胃内快速崩散形成肠溶微丸单元，可不受饮食影响迅速进入肠道并分散分布于肠内，多个微丸单元同步释放吸收，而肠溶包衣片必定受胃排空的影响才能进入肠道，肠溶膜溶解后单点释放并吸收。
这两种不同工艺，实际上表达了两种不同的释放吸收模式，在BE研究时这两种工艺要到达空腹、进食情况下都生物等效，可行性微乎其微。
二，拉唑类质子泵抑制剂制备工艺简介1，关于兰索拉唑，碱性稳定剂使用的是重质碳酸镁（细分型）2，肠溶微丸再压片，可是用醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）来做肠溶衣。
再压片使用低取代羟丙基纤维素L-HPC LH-21来作为干粘合剂使用。
3，拉唑类的药物模拟，大多是API,填充剂，L-HPC,HPC 碱性稳定剂，可以使用HPMC+增塑剂，润滑剂直接包衣做隔离层不需要家色淀，然后再包肠溶衣。
三，压制包衣1. 设备与工艺过程在生产上，普通的压片机和双层压片机都不能做压制包衣的，需要特殊一点的设备，压制过程如下:Half of the fast releasing powder was put into the die to make a powder bed,on the center of which a core tablet was placed. Then the other half of the powder was added to cover the core tablet. Compressed core tablet systems were prepared by direct compression.一般情况下是不会把片芯压碎的，片芯本身具有一定的硬度，而且压制过程中片芯上下两侧受力大致相同，而且有些情况下，即使片芯碎了也不影响药效的。
2.压制包衣的具体应用①提高药物的稳定性压制包衣不需要有机溶剂，和其它包衣方法相比是一优势。
埃索美拉唑
埃索美拉唑Esomeprazole【其它名称】埃索美拉唑镁、耐信、左旋奥美拉唑、Esomeprazole Magnesium、Inexium 、Nexium【临床应用】1．用于胃食管反流性疾病(GERD)：(1)治疗糜烂性反流性食管炎。
(2)已经治愈的食管炎病人长期维持治疗，以防止复发。
(3)GERD的症状控制。
2．联合适当的抗菌疗法，用于根除幽门螺杆菌，使幽门螺杆菌感染相关的消化性溃疡愈合，并防止其复发。
【药理】1．药效学本药为质子泵抑制药。
它是奥美拉唑的S-异构体，为一弱碱，能在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，特异性地抑制该部位的H+-K+·ATP酶(质子泵)，从而抑制基础胃酸分泌及刺激引起的胃酸分泌。
2．药动学本药口服吸收迅速，约1-2小时血药浓度达到高峰。
每日一次重复给药后，绝对生物利用度为89％。
健康受试者稳态时的表观分布容积约为0.22L／kg。
血浆蛋白结合率为97％。
本药完全经细胞色素P450(cYP)代谢，其中大部分由CYP 2C19代谢为羟化物和去甲基代谢物；余由CYP 3A4代谢为埃索美拉唑砜(为血浆中的主要代谢物，对胃酸分泌无影响)。
单次给药后，血浆总清楚率为17L/h，多次给药后为9L/h。
血浆消除半衰期在每日一次重复给药后约为l.3小时。
重复给药后，由于首过代谢降低，同时，可能因为本药和(或)埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19而使机体总清除率降低，本药的曲线下面积(AUC)呈剂量依赖性增大。
每日一次给药时，本药在两次用药间期从血浆中完全消除，没有累积的趋势。
一次口服剂量的80％以代谢物形式从尿中排出(尿中的原形药物不到1％)，其余的从粪便中排出。
以上所述为CYP 2C19功能正常的个体(即快代谢者)的药代动力学特征，而人群中大约有1％～2％的个体缺乏有活性的CYP 2C19酶，称为慢代谢者。
慢代谢者中，本药的代谢可能主要由CYP 3A4催化。
本药(每次40mg，每日1次)重复给药后，慢代谢者的平均AUC比快代谢者高出近100％，平均血药峰浓度约增加60％。
埃索美拉唑的研究进展
行监测，同时给予维生素ｃ或Ｅ，以抑制亚硝酸盐的形成。 综上所述，埃索美拉唑是一种新的ＰＰＩ，较以往的ＰＰＩ起效更 快，发挥作用更持久稳定。用于临床能更有效地缓解ＧＥＢＤ症 状，提供更有效的长期维持治疗，从而有效地预防症状的复 发。埃索美拉唑三联治疗能有效地治愈十二指肠溃疡、根除 Ｈｐ并迅速缓解症状。此外，埃索美拉唑在长期维持治疗和按 需治疗（６个月和１２个月）中具有良好的耐受性和依从性，也
萋熬奥簧挺蝰鸯毒３。？镌，爨瑟挺睡鸯５４．８蟛气诲多箍凑试验显
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（ＬＡ分类）麟烂性食管炎的愈合率更高。Ｖａｋｌｌ镣研究显示。凭
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连续翻服５ｄ（４０ｍｇ・ｄｑ），其ＡＵＣ分别为９．３２、１．８０、５．７９ｍｏｌ・ｈ・ ｏ，，冤论是革次绘药迸是连续给药，埃索美拉睦静ＡＵＣ秣隧 受寒予嚣一舅籀俸秘爽茭挝缝。１６蠡穗寨悫愿者攀次潞毅浚索 美控瞧４０ｒａｇ，缝辩巍糍剃惩囊海６４％，连续骚药５ｄ（４０ｍｇ・ｄ－
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埃索美拉唑在消化道疾病中的应用
埃索美拉唑在消化道疾病中的应用【关键词】埃索美拉唑消化道疾病幽门螺杆菌对酸相关性疾病的治疗主要是应用抑酸药，一是组胺-H2受体拮抗剂，另一是质子泵抑制剂(PPI)［1］，PPI的广泛应用，使许多酸相关性疾病得到了很好的治疗。
左旋奥美拉唑，商品名为耐信(Nexium)在国内的临床应用已有3年多的历史，具有较强的抑酸作用。
现将其药代动力学、抑酸能力、联合应用根除幽门螺杆菌(HP)及临床疗效等药物作用综述如下。
1 埃索美拉唑的药代动力学及抑酸能力埃索美拉唑经由CYP3A4途径代谢最多，对CYP2C19依赖性小。
经CYP2C19和3A4代谢的比例约为3∶1，低于其他PPI(6∶1)，因此临床疗效更稳定［2］。
埃索美拉唑用药时曲线下面积(AUC)更大，血药峰值浓度(Cmax)明显高于其他的PPI，其40mg和20mg的曲线下面积分别是奥美拉唑20mg的5倍和2倍［3］。
代谢优势使埃索美拉唑抑酸作用更强，临床效果更稳定［4］。
埃索美拉唑在快代谢型患者和慢代谢型患者中的抑酸效果无明显差异［5］；口服埃索美拉唑在4h内胃液pH值即可升至4.3，pH＞4 的时间明显长于雷贝拉唑，起效更迅速，抑酸更持久，在治疗的第1天和第5天胃内pH中位值均明显高于雷贝拉唑［5］。
有报道［6］，口服埃索美拉唑40mg，每日2次，治疗24h后胃液pH可达6.4，而口服泮托拉唑40mg，每日2次，治疗24h后pH值为5.1；前者pH＞4的时间可维持到21.1h而后者仅为16.8h；此外，无论是16h后pH＞4的时间还是抑制夜间酸分泌，埃索美拉唑均强于泮托拉唑。
埃索美拉唑服药第1天胃内pH＞4的时间明显长于其他PPI，抑酸作用明显优于其他PPI，使更多患者尽快达到抑酸要求，用药后第5天，胃内pH＞4在12h以上的患者明显高于其他PPI［5-9］。
Miner等研究发现［6］，埃索美拉唑在治疗第5天其pH＞4的时间为14h，而奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑则分别为12.1、11.8、11.5和10h，说明埃索美拉唑抑酸明显优于其他PPI。
注射用埃索美拉唑钠
注射用埃索美拉唑钠（耐信）Esomeprazole Sodium for Injection(Nexium)本品为埃索美拉唑钠的无菌冻干品。
含埃索美拉唑钠以埃索美拉唑（C17H19N3O3S）计算，应为标示量的97.0%～109.0%。
【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
【鉴别】（1）取本品1瓶，加水5ml使溶解，作为供试品溶液。
取0.008%硫酸镍溶液1ml，加供试品溶液0.5ml，摇匀，加1mol/L 氨溶液1ml，摇匀，加1%丁二酮肟的乙醇溶液1ml，摇匀，放置1分钟，溶液应不显色或显微黄色。
另取0.03%乙二胺四醋酸二钠溶液与水各0.5ml，分别作为阳性对照溶液和空白溶液，同法操作。
阳性对照溶液应不显色或显微黄色，空白溶液应显粉红色。
（2）取奥美拉唑对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH11.4）（取磷酸钠6.8g和二水合磷酸氢二钠6.2g，加水适量使溶解并稀释至1000ml，摇匀，pH值应为11.3～11.6）15ml 使溶解，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH11）（取磷酸盐缓冲液（pH11.4）10ml，加水稀释至100ml）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另取本品，加磷酸盐缓冲液（pH11）溶解并定量稀释制成每1ml中约含埃索美拉唑0.01mg的溶液，作为供试品溶液。
照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录ⅤD）测定，采用手性色谱柱，以α1-酸性糖蛋白（α1-acidglycoprotein）键合硅胶为填充剂，以乙腈-磷酸盐缓冲液（pH6.2）（取磷酸二氢钠2.4g和二水合磷酸氢二钠0.45g，加水适量使溶解并稀释至1000ml，摇匀，pH值应为6.1～6.3）（75∶425）为流动相，检测波长为280nm。
精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，对照品溶液中第二个被洗脱峰为埃索美拉唑峰，保留时间约为4分钟，奥美拉唑两个对映体峰的分离度应符合要求。
埃索美拉唑治疗十二指肠球部溃疡40例
埃索美拉唑治疗十二指肠球部溃疡40例陈小冰(山西中西医结合医院,山西太原030024)炎的最主要病因,其病死率已由使用抗生素以前的90%降至5%,但存活者中15%~35%留有永久性神经系统后遗症,其中最严重的是智力障碍和听力丧失。
HiB 疫苗免疫程序共需接种4针,且单价较高,因此在二类疫苗使用数量和经费中均居前5位。
流感疫苗是季节性疫苗,每年9月左右新的疫苗上市,由于媒体的宣传和广大群众预防流感的意识较强,因此每年群众对流感的自觉接种性较高,流感疫苗的使用数量和使用经费也较大。
水痘疫苗由于单价高,所以使用数量虽然不多(占二类疫苗使用数量的2.89%),但在使用经费中排在第5位。
综上所述,我区2007年疫苗使用主要以一类疫苗为主,可用作的替代疫苗占一类疫苗使用数量的9.33%,占二类疫苗的使用经费的10.88%。
而选择替代疫苗的原因主要包括使用联合疫苗增加疫苗可预防的疾病种类、减少接种针次、减少预防接种不良反应发生率等。
在二类疫苗使用中,必须接种的疫苗(暴露后狂犬疫苗的接种)、接种针次多、单价高、可预防疾病的危害性、居民的防病意识是其使用量大、经费高的主要原因。
我区疫苗使用以一类疫苗优先接种,家长自主选择二类疫苗接种为原则,疫苗管理较规范。
参考文献1迮文远.计划免疫学[M ].上海科学技术文献出版社.2001,496(收稿日期:2008-05-22)卫生防疫【摘要】目的观察埃索美拉唑治疗十二指肠球部溃疡的疗效。
方法80例十二指肠球部溃疡的患者随机分成治疗组和对照组,分别给予埃索美拉唑(40mg qd)及奥美拉唑(20mg Bid),观察溃疡愈合及腹痛缓解情况。
结果2周内溃疡愈合率及腹痛缓解均有显著差异。
结论埃索美拉唑对十二指肠球部溃疡起效快、疗效好。
【关键词】埃索美拉唑(耐信)十二指肠球部溃疡十二指肠球部溃疡是消化系统常见病,药物治疗仍是目前采用的首选方法。
我院在2005年6月-2007年4月对十二指肠球部溃疡使用埃索美拉唑(耐信)治疗,且与山东鲁南制药生产的奥美拉唑疗效相比较,现将研究结果报告如下。
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摘要（中文译“合成的全球第异构）由于其疗效显著且用药量低，自），目已在与了十亿美元的年销售记录，同时也极地推动了胃及从而较奥美拉唑拥有高的生物利用。
透过一不寻常的现象，人们窥到了另一个充满无限商机的领域、糖、手性技术用于消化道药物治疗领域的新突破[关键词]：埃索美拉唑,耐信,奥美拉唑,替莫拉唑,质子泵抑制剂,手性技术健康网讯：作为当今世界有机化学研究领域的前沿课题之一，手性技术近些年来一直备受关注。
这不仅仅是因为2001年诺贝尔化学奖授予了在手性技术研究中作出突出贡献的三位科学家，更重要的是因为手性技术在现代医药、现代农业、化工、生命科学、材料科学等领域均有广泛的应用。
而手性技术在制药领域的应用在医药产业的发展过程中具有突破性意义：通过手性技术，科学家们可以有效地将药物中不起作用或有毒副作用的成分剔除，从而让药物成分更纯，在治疗疾病时疗效更佳，疗程更短。
这就大大提高了疾病的治疗标准，将疾病治疗及药物生产推上一个崭新的阶段。
何谓手性技术7月底至8月初，由阿斯利康制药有限公司主办的"手性技术及其在制药中的应用"大型学术研讨会在上海、北京、广州三地分别举行。
全国范围内近千名专业医师和手性研究领域的中外学术权威共同探讨了手性技术在医药领域内的应用，专家们还以阿斯利康的酸相关性疾病治疗新药埃索美拉唑为例，研究手性技术与制药业的关系。
据来自中科院上海有机化学研究所的理学博士丁奎岭教授介绍，手性分子就好像我们的左右手，组成成分完全一样，但在结构上是成镜像对称的。
许多人工合成的药物分子就是由相同成分但不同形态的两只"手"组成，其中只有一只"手"是对疾病起作用，而另一只"手"的疗效甚微或不起作用，甚至有毒副作用。
药物研制中将无效、低效或有副作用的对映体除去、制备成具有单一定向结构的纯手性药物的过程，叫药物的手性技术。
手性技术包括手性拆分与手性合成。
丁教授说，在多数情况下，光学异构体药物中两种异构体的生物效应及药理作用有很大差别：一种异构体疗效显著，而另一种异构体疗效甚微甚至有毒副作用。
早期的药物开发研制过程中对这些光学异构体药物在体内的药效学、药代动力学等方面的差异缺乏深入研究和认识，同时缺乏先进的位术拆分不同的异构体，生产出单一的纯手性药物。
手性技术将改变传统的医药工业，生产出具有单一定向结构的纯手性药物，药物的纯度和疗效都将大大提高，疗程也比原来更短，从而减少了病人的负担，具有药物经济学意义。
PPI的发展质子泵抑制剂即proton pump in hibitor，简称PPI，用于治疗酸相关性疾病，其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
在广州举行的学术研讨会上，据中山大学附属第一医院中华悄化病分会常委、广州市消化学会主任委员胡品津教授介绍，胃酸分泌的最后步骤是胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H+与小管内K+交换，PPI即 H+／K+ATP抑制剂，阻断了胃酸分泌的最后通道，相对于传统的药物具有起效快。
抑酸作用强且时间长、夜间的抑酸作用好、服用方便等优点。
在过去的三十多年里，阿斯利康公司一直保持着PPI研究的领先地位。
在1974 年，随着奥美拉唑的前体替莫拉唑的发现，阿斯利康开发了质子泵抑制剂类药物，经过纯化改进，于1979年最终诞生了世界上第一个质子泵抑制剂奥美拉唑《商品名：洛赛克），成为第一个能高效、确切调控胃酸分泌的药物，并逐渐发展成为酸相关性疾病治疗的金标准。
从PPI到I－PPI I-PPI即异构体PPI，典型药物为奥美拉唑的纯左旋异构体--埃索美拉唑（商品名：耐信Nexium），是世界上第一个异构体质子泵抑制剂。
埃索美拉唑开创了I-PPI 时代，其控酸的效果更好，尤其对胃食管反流性疾病（GERD），其临床疗效和确切性更佳。
埃索美拉唑的早期研发可追溯至1988年奥美拉唑在瑞典被成功注册为药品的前一年--1987年，从那时起；阿斯利康已开始了后续发展奥美拉唑的项目，其主要目的是为了消除病人之间的个体差异，具体而言就是快代谢型和慢代谢型患者的差异。
参与了埃索美拉唑全部研发过程的林勃格教授（Prof.Per Lindberg）对记者说，研究工作进行得非常细致而艰苦，30余名科学家前前后后共合成了约500个化合物，研究的主要思路就在于寻找一个药物提高其生物利用度，降低代谢，以克服高生物利用度带来的个体差异。
阿斯利康的肠胃治疗领域经理季智侃形容埃索美拉唑的发现既是研究人员不懈努力的结果，也是巧合，感觉就像是：兜兜转转不复得，蓦然回首，那人就在灯火阑珊处。
原来，之前合成的500个化合物中就曾经有埃索美拉唑的影子，只不过当时由于实验对象和环境的差异，致使研究人员错过了它。
直至200 1年诺贝尔化学奖得主的手性技术研究成果出来后，阿斯利康的研究员在其基础上进行改良，最终得到了埃索美拉唑。
林勃格教授介绍说，如果仅按诺贝尔化学奖的手性技术研制埃索美拉唑，其收率非常低，只有5％左右，且反应条件苛刻，须在-20℃进行。
于是阿斯利康的研究人员在比技术基础上作了两点改良：第一步是改变手性催化剂的组成，用胺、酒石酸乙酯。
四异丙氧钛铁和一种过氧化物作强氧化剂，使其收率由5％提高到64%；第二步是改变反应顺序，即将手性催化剂和原料同时加入，形成复合物，产生对冲效应，并使反应能在30℃下进行，使其收率由64％再次提升到94％～96％。
最后通过纯化结晶，形成镁盐，这样做的好处一是纯化后可使其收率达到100％，二是成盐后使手性药物的化学稳定性大大提高，不致于出现消旋化倾向。
林勃格教授强调，这两个改良步骤是研究人员经过反复实验摸索才得出的结果。
据悉，目前，埃索美拉唑（耐信 Nexium）已在全球70个国家得到注册，而在未来一年，还将在25个国家，包括中国进行注册。
（医药经济报陶剑虹侯嘉） }Nexium（埃索美拉唑镁）概述 2011年06月27日14:34 医药化工研究中心生意社06月27日讯【INN名称】Esomeprazole Magnesium【中文译名】埃索美拉唑镁【商标名称】Nexium【类别】消化道用药-抗溃疡药【化学名称】双-S-5-甲氧基-2{[(4-甲氧基-3，5-二甲基2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H一苯并咪唑镁三水合物【CAS登记号】217087-09-7【分子式】C34H36MgN6O6S2•3H2O【结构式】【分子量】767.15【ATC编码】A02BC05【开发单位】Astra Zeneca Astrazeneca Lp【首次上市】2000年9月在英国上市【作用机理】质子泵的特异性抑制剂。
埃索美拉唑是奥美拉唑单一光学异构体。
通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，呈弱碱性,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H/K-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃食管反流病治疗在症状缓解、抑制胃酸、促进食管炎改善方面均优于奥美拉唑。
【用法用量】整片吞服，不应阻嚼或压碎。
没有食管炎的患者20mg每日一次、如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。
一旦症状消除，随后的症状控制可采用即时疗法即需要时口服20mg，每日一次。
【适应症】消化性溃疡、GERD【美国市场销售情况】美国药品市场商标名药物销售额TOP200表中有关Nexium的数据在该排序表中可见，Nexium自2005年以来连续5年屈居第二，但在这5年间，该药品销售额的年平均增长率接近10%。
（见表）2010年终于颠覆了Lipitor长达9年的霸主地位，成为TOP200新榜首。
氨氯地平与左旋氨氯地平（施慧达）治疗夜间高血压疗效比较左旋氨氯地平是氨氯地平(由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平组成)两个对映体中的一个。
初步药理学研究表明,左旋氨氯地平无毒而有降压作用,右旋氨氯地平毒性大且无降压作用,此而左旋氨氯地平可能比氨氯地平更有效,安全性更高。
本研究旨在观察左旋氨氯地平与氨氯地平治疗夜间高血压患者的疗效及其对血压昼夜节律的影响。
研究对象与方法病例选择均为18岁以上的成年人,性别不限,无其他内科严重疾病,血、尿常规及肝、肾功能正常。
所有入选病例均停用降压药及影响血压的药物2周以上,然后服安慰剂2周,每天早餐后服用1片。
共60例服安慰剂后仍符合上述标准者入选该研究。
方法将患者随机、单盲地分入左旋氨氯地平5 mg组或左旋氨氯地平(商品名施慧达，吉林天风制药公司生产)2.5 mg组,两组各有患者30例,每天于早餐后服用1次,连续治疗4周。
观察方法为:以服安慰剂末的血压平均值作为治疗前基础血压,治疗结束时的血压平均值作为治疗后血压值。
疗效评定标准为偶测血压(CBP)和动态血压监测(ABPM)。
研究结果研究结果显示,以CBP为评价标准,降压总有效率为至用药第4周末氨氯地平组显效10例(33%),有效14例(47%),总有效率为80%。
左旋氨氯地平组的结果分别是显效7例(23%)、有效15例(50%),总有效率为73%。
两组间比较无显著差异(P>0.05)。
以ABPM为评价标准则显示,治疗4周后两组的平均收缩压、舒张压、血压负荷值均显著降低。
讨论氨氯地平是新型长效1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂,由左旋氨氯地平和右旋氨氯地平两个对映体组成,该药可抑制血管平滑肌细胞钙离子内流,有明显扩张外周动脉的作用。
我们应用氨氯地平5 mg与左旋氨氯地平2.5mg,每天1次口服治疗夜间高血压患者。
结果表明,两种药降压疗效显著且相似,治疗后各时间点血压均较治疗前有所降低,且降压平稳。
两种药物的不良反应较轻,无需停药,对肝肾功能、血糖、血脂、血电解质无显著影响,均不会引起有临床意义的心率改变。
总之,氨氯地平和左旋氨氯地平均为较理想的降压药物,尤其适合轻、中度同时有夜间血压升高的高血压患者。