药理学 药效学
初级药师-药理学-药效学(16页)
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！二、药效学1.药物的基本作用药物作用的选择性，治疗作用，药物不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用2.受体理论（1）受体的概念、特性、类型和调节方式（2）受体学说3.药效学概述（1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂（2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限4.影响药效的因素（1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等（2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用（3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
药理学名词解释
药理学：研究药物与机体（包括病原体）间相互作用及其规律的学科。
药效学：全称药物效应动力学。
研究药物对机体的作用，包括药物的基本作用和作用机制。
药动学：全称药物代谢动力学。
研究机体对药物的处置，包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程，以及药物在体内浓度变化的规律，即血药浓度随时间变化的规律。
药物：用于预防（保健）、治疗、诊断疾病及用于计划生育的化学物质。
毒理学：药理学的一个分支，研究药物毒性反应的表现、发生的原因和防治措施。
临床药理学：以药理学和临床医学为基础，并以人体为主要研究对象的一门科学。
药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
质反应：药理效应是阳性或者阴性，也称全或无反应。
量反应：药理效应的高低或多少可用数字或量的高低表示其作用强度。
局部作用：药物在用药部位（或在吸收入血循环之前）所发生的作用。
吸收作用：药物在吸收入血液循环后分不到机体各部位发生的作用。
药物作用的选择性：药物对机体不同组织器官反应性的不同。
药物作用的两重性：药物对人体有防治疾病作用的一方面，又有引起病人不利反应的另一方面，即治疗作用与不良反应。
药物作用的差异性：不同个体之间，甚至同一个体在不同的时间内对同一药物的反应不同，这种差异性称为个体差异。
不良反应：凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称称为不良反应。
副作用：指治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。
毒性反应：指的是用药剂量过大或者用药时间过长所引起的机体损害性反应。
变态反应：是指机体受药物刺激后所发生的不正常（病理性）免疫反应，引起生理功能障碍或组织损害，称为变态反应。
后遗反应：是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。
最小有效量：刚引起药理效应的剂量（引起药理效应的最小剂量）安全范围：药物的最小有效量与最小中毒量之间的距离，距离愈大反映药物愈安全，范围愈大。
治疗指数：LD50/ED50的比值称之为治疗系数，用于估计药物的安全性，此比值愈大愈安全。
药理学第2章 药效学
Type II (Antibody-dependent cytotoxicity)
1. opsonization of the host cells whereby phagocytes stick to host cells by way of IgG, C3b, or C4b and discharge their lysosomes
2 . 非竞争性拮抗 ①最大反应降低 ②曲线不平行右移
二、药物作用机制
(一) 非特异性药物作用机制 主要与药物理化性质有关:
1、改变渗透压 如口服硫酸镁，静注甘露醇。 2、脂溶作用 如乙醚。 3、络合作用 如二巯基丁二酸钠。 4、改变 pH 值 如碳酸氢钠、氢氧化铝。
Opsonization During Type-II Hypersensitivity
IgG reacts with epitopes on the host cell membrane. Phagocytes then bind to the Fc portion of the IgG and discharge their lysosomes.
4. 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎，药热等。
Type I (IgE-mediated or anaphylactic-type)
Type- I Hypersensitivity: Production of IgE in Response to an Allergen
Type- I Hypersensitivity: Allergen Interaction with IgE on the Surface of Mast Cells Triggers the Release of Inflammatory Mediators
药理学名词解释
2药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。
3药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。
受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
4治疗指数：治疗指数（TI）= LD50/ED50半数致死量（LD50）：50%的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50%的实验动物有效时对应的剂量。
5效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂凰通常以毫克计6.药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质。
7.毒物：为对动物机体造成损害作用的物质。
8.制剂：按《兽药典》或《兽药质量标准》将药物制成一定规格的药物制品称制剂。
9.剂型：将药物加工制成适用的、安全、稳定的及使用方便的一定形式称剂型。
10.处方：兽医根据畜禽等动物病情开写的药单，处方是有法律意义的文书，也是药房司药的依据。
11.药典：药品或药品规格标准的法典。
12.药物消除：指药物在动物体内代谢（生物转化）和排泄。
13.首过作用：药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏，受肝脏的作用，使吸收的药物代谢灭活，进入体循环的药物减少，导致疗效下降或消失的现象。
14.生物转化：药物在动物体内发生的化学结构的改变，也称为药物代谢。
15.药物作用：药物在机体内与机体细胞间的反应。
16.兴奋药：在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。
该药物称兴奋药。
17.治疗作用：凡符合用药的目的或达到预防、治疗疾病效果的作用。
治疗作用效果不同有对症治疗和对因治疗之分。
18.不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。
19.副作用：在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。
副作用为药物所固有，选择性作用低的表现。
20毒性反应：常常由于用量过大而引起，也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。
21.剂量：为用药数量，有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。
药理学名词解释
苏州大学药理学名词解释1．药理学：是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学。
2．药效学：是研究药物对机体的作用或在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
3．药动学：机体对药物的影响或在机体的影响下药物的吸收、分布、生物转化和排泄等体内过程。
4．药物：是指用以防治及诊断疾病的物质。
在理论上，凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢的物质都属药物范畴。
对药物的基本要求是安全、有效，故对其质量、适应证、用法和用量均有严格的规定，符合有关规定标准的才可供临床应用。
5．制剂：是药物经加工后制成便于病人使用，易于运输、贮存，又符合治疗要求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。
6．双盲法：是指采用病人及医护人员均不能分辨治疗新品或对照药品的观察方法，然后进行治疗结果统计分析，客观地判断疗效。
1、对因治疗：应用药物的目的消除致病原因，彻底治愈疾病。
如抗生素杀灭体内的致病微生物。
2、对症治疗：应用药物的目的是为了减轻或消除疾病症状的治疗。
如发烧时的解热作用。
3、副作用：在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。
如阿托品引起的口干。
4、毒性反应：由于用药剂量过大而产生的药物中毒反应，对机体有明显损害甚至危及生命。
可有急性毒性、慢性毒性及特殊毒性（致畸、致癌、致突变）。
5、后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
6、停药反应：长期用药突然停药后，使原有疾病加剧的反应，又称反跳反应。
如长期服用可乐定降血压，停药后次日血压可剧烈回升。
7、效能：药物所能达到的最大效应的能力就是该药的效能，即最大效应。
如再增加药物剂量，效应不再进一步增强。
8、效价强度；产生相同效应的各个药物在其达到一定的作用强度时所需的剂量。
9、最小有效量：刚能引起效应的剂量亦称阈剂量。
10、选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血后，只对某个或几个器官组织产生明显的作用。
对其它器官组织作用很小或不发生作用。
11、安全范围：指ED95与LD5之间的距，其值越大越安全。
药理学名词解释
药理学名词解释1、药理学(pharmacoloｇy）:就是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及作用规律得一门学科.2、药效学（phａrmacodyｎａmics）:研究药物对机体得作用与作用机制。
3、药动学(pｈarmacoｋｉnetｉcs):研究药物在机体得影响下所发生得变化及其规律，包括吸收、分布、代谢与排泄等过程。
4、离子障(ionｔrapping)：药物在跨膜转运时,非离子型(非解离部分）药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜得另一侧。
５、首关消除(fiｒsｔｐａｓｓｍetaｂｏｌisｍ）:口服药物从胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏,有些药物易被肝脏截留破坏（代谢）,进入体循环得有效药量明显减小。
６、药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速,从而加快其本身或另一些药物转化,使其作用减弱或缩短。
7、肝肠循环(enterｏheｐatic cｙcle)：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重吸收，此过程称为肝肠循环。
８、一级动力学消除(ｆirsｔ—orｄer eliminatｉｏn kｉnｅｔi ｃs):又称恒比消除,就是体内药物在单位时间内消除得药物百分率不变。
9、零级动力学消除(zero—ｏrｄｅr eliｍinａtion kｉnetics):又称恒量消除,就是药物在体内以恒定得速率消除。
１0、稳态血药浓度（steａdy—state concｅｎｔration，Ｃs ｓ）：也称坪值.按照一级动力学规律消除得药物,其体内药物总量随着不断给药逐步增多，直至从体内消除得药物量与进入体内得药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时得血浆药物浓度称为稳态浓度。
一般需经4~5个t1/2 后达到稳态浓度.11、半衰期(hａlf ｌife, t1／2)：常指消除半衰期,即药物在体内消除一半所需得时间,或者血药浓度下降一半所需得时间。
12、清除率(ｃｌｅrance，CL）:就是肝、肾等对药物消除率得总与,即单位时间内有多少容积血浆中所含药物被消除。
《药理学》第3章药效学
二、量效曲线中的特定位点： 最小有效量（minimal effective dose）Leabharlann slope17 50
50%Emax
最大效应（maximal effect, Emax） 半最大效应浓度 （concentration for 50% of maximal effect, EC50）
0 0
0
•c 7 min 14potency 21
logEC 28 35 50
42 logC 49
效价强度（potency）
效能(efficacy)
第二节 药物剂量与效应关系
三、效价强度和效能的比较
A、B、C、D四种药物的效能与效价比较
第二节 药物剂量与效应关系
四、剂量概念 无效量 最 小 有 效 量 常用治疗量 中毒量 极 最 量 小 中 毒 量 致死量
新概念：反向激动药
第三节 药物与受体
六、受体类型 G-蛋白偶联受体 配体门控离子通道受体 酪氨酸激酶受体 细胞内受体 其他酶类受体
第三节 药物与受体
Receptors as Enzymes
六 、 受 体 类 型
Ion Channels G Protein-Coupled
Receptor
G Protein-Coupled receptor systems
激动药 (agonist)： >0
完全激动药 (full agonist）： =1
部分激动药 (partial agonist）： <1 拮抗药 (antagonist） =0 竞争性拮抗药（competitive antagonist）: 拮抗参数: pA2 非竞争性拮抗药（ noncompetitive antagonist ）
生物医药中的药理学和药效学
生物医药中的药理学和药效学生物医药是一个充满热情和期望的领域。
科技发展迅速，随着新技术、新药物的出现，疾病的治疗和预防已经不再像以前那样让人感到无力和无望。
然而，研发和生产有效的药物并不容易。
在这个过程中，药理学和药效学是两个至关重要的学科。
药理学是研究药物的作用原理和药物在机体中的作用过程的学科。
药效学则是研究药物在机体内产生的生物学效应的学科。
这两种学科相辅相成，共同研究药效和安全性，对了解药物的作用机制以及靶向治疗提供了重要的理论和实践支持。
药物在体内发挥作用的过程是复杂而多样的，需要进行多方面的研究才能全面地了解这一过程。
在药理学中，研究内容包括药物与靶标之间的相互作用，以及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等。
药理学还关注一些情况，如药物的混合使用，药物与其他物质相互作用的情况，这些情况也会影响药物的作用过程和结果。
与药理学不同，药效学着重研究药物的生物学效应。
其中包括药物影响生理和病理生理进程的机制，以及药物对身体各组织和器官的影响。
药效学涵盖了各种治疗应用范围，从单纯疗法到联合治疗，其目的是使药物能够最大程度地发挥疗效，最大程度地减少患者面临的不良反应。
对药物的药理学和药效学进行深入的研究和分析，是药品开发和临床推广的基础。
这些研究不仅在新药发现和开发过程中发挥重要作用，在治疗过程中也具有至关重要的作用。
药学研究的目的是为了寻找治疗疾病的最佳方法，从而确保患者能够获得最好的治疗结果。
在实践中，药理学研究和药效学研究相互关联，相互支持。
因此，对这两个学科的深入了解将对新药发现的研究和药品开发的实际应用提供有力的支持。
例如，对药理学和药效学的深入研究可以帮助人们理解药物的作用机制，筛选出卓有成效的药物，降低临床废物率和不良反应率，确保药物的安全性、有效性和合理性。
在药品开发领域，药学的发展必须与各种疾病和治疗方法的研究和发展密切相关。
新药研究需要进行非常精细的研究和探索，药理学和药效学的完善建立，将为药物开发和治疗方案的进一步优化提供丰富的科学依据和技术支持。
药物的药理学与药效学研究
药物的药理学与药效学研究药物的药理学与药效学研究对于医药领域的发展具有重要作用。
药理学是研究药物与生物体相互作用的科学，而药效学则是研究药物对疾病产生的效果和作用的学科。
通过深入了解药物的药理学和药效学，人们可以更好地选择和使用药物，以达到治疗疾病、缓解症状的目的。
1. 药物的药理学研究药物的药理学研究是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物与生物体之间的相互作用机制。
了解药物的药理学特性，有助于预测药物的药效和副作用。
1.1 药物的吸收过程药物的吸收是指药物从给药部位进入到血液循环的过程。
吸收速度和程度取决于药物的性质、给药途径以及生理环境等因素。
常见的给药途径包括经口、皮肤贴剂、静脉注射等。
1.2 药物的分布过程药物的分布是指药物在体内分布到不同组织和器官的过程。
药物的分布受到血液循环和组织特异性等因素的影响。
例如，脂溶性较高的药物更容易通过血脑屏障，进入中枢神经系统。
1.3 药物的代谢过程药物的代谢是指药物在体内经过化学反应转化为代谢产物的过程。
药物代谢主要发生在肝脏，也可以发生在其他组织和器官中。
代谢过程可以增加药物的活性，也可以降低药物的毒性。
1.4 药物的排泄过程药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内被排出的过程。
药物的排泄主要通过肾脏、肠道和肺等途径进行。
了解药物的排泄动力学参数对于调整给药方案和预防药物积聚具有重要意义。
2. 药物的药效学研究药物的药效学研究是研究药物对疾病产生的效果和作用的学科。
从药效学的角度，可以深入了解药物的作用机制、疗效和副作用。
2.1 药物的作用机制药物的作用机制是药物与生物体产生效应的分子基础。
通过了解药物的作用机制，可以设计出更具选择性和针对性的药物。
例如，抗生素通过抑制细菌的细胞壁合成过程发挥抗菌作用。
2.2 药物的疗效和副作用药物的疗效是指药物对疾病产生的治疗效果和症状缓解作用。
药物的副作用是指药物在治疗过程中可能导致的不良反应。
药物的疗效和副作用通常需要进行临床试验和观察。
药理学第三讲药效学PPT课件
04
药物作用的量效关系
量效关系曲线
描述药物剂量与效应之间的关系，通 常呈S型曲线。
曲线的斜率代表药物的效价强度，即 产生一定效应所需的药物剂量大小。
随着药物剂量的增加，效应逐渐增强， 当达到最大效应时，再增加剂量效应 不再增加，甚至可能出现毒性反应。
最小有效量与最小中毒量
最小有效量是指能够产生明显 药理效应的药物剂量。
据。
药物相互作用
研究药物间的相互作用 及其对药效的影响，指
导临床联合用药。
药效学与药代动力学的关系
药效学与药代动力学是药理学的 重要组成部分，二者相互关联、
相互影响。
药效学关注药物对机体的作用及 其机制，而药代动力学则研究药 物在体内的吸收、分布、代谢和
排泄过程。
药效学与药代动力学共同为药物 研发和临床用药提供科学依据，
抑制作用
药物使机体器官功能减弱，效应减弱 的作称为抑制作用。如抑制中枢神经 系统、抑制平滑肌、抑制酶活性等。
选择作用和普遍作用
选择作用
药物对某些组织器官作用明显，而对其它组织器官作用轻微或无作用的现象称 为选择作用。如洋地黄对心脏有明显选择性兴奋作用，而对脑、肺、脾等器官 无明显作用。
普遍作用
药物对机体各组织器官都有一定的作用，无选择性，如麻醉药、消炎药等。
确保药物的疗效和安全性。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
01
02
03
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受 体结合，触发一系列生物 化学反应，从而发挥药效。
受体类型
受体分为激动剂、拮抗剂 和调节剂三种类型，不同 类型受体对药物的反应不 同。
亲和力与内在活性
药物的亲和力指药物与受 体结合的能力，内在活性 指药物与受体结合后引发 的生物化学反应强度。
药理学中药效学的名词解释
药理学中药效学的名词解释在药学领域中，药理学和药效学是两个密切相关的概念。
药理学是研究药物在生物体内发挥作用的科学，而药效学则是研究药物产生的效果和作用的科学。
两个学科的研究旨在揭示药物的安全性和疗效，从而为药物的研发和临床应用提供理论基础。
药理学的研究对象是药物在生物体内的各种作用和反应机制。
它主要关注药物在分子、细胞和器官级别上的相互作用，并探索这些作用如何影响生命过程。
药理学的研究范围涉及药物的吸收、分布、代谢和排泄等药物动力学过程，以及药物与生物体内靶标相互作用的药物效应。
药理学研究方法多种多样，包括体内实验、体外试验和计算模拟等。
通过这些研究方法，药理学家可以了解药物在生物体内的药代动力学参数，如药物的生物利用度和半衰期等。
药理学研究还可以揭示药物的作用机制，包括药物与生物分子（如受体、酶）的相互作用方式和信号传导途径，以及药物对细胞和器官的影响。
与药理学相辅相成的是药效学，它关注药物的疗效和安全性。
药效学研究的核心是通过药物的治疗效果和副作用来评估药物的临床疗效。
药效学通常通过临床试验来评估药物的疗效，包括随机对照试验和实验室研究。
在这些试验中，药效学家会观察药物对患者的治疗效果、药物的作用机制以及患者对药物的反应等。
药效学不仅仅关注药物的疗效，也关注药物的安全性。
在药物的研发和临床应用过程中，药效学家会评估药物的毒副作用和耐受性。
这些评估可以帮助医生和患者权衡药物治疗的收益和风险，选择最适合的治疗方案。
药理学和药效学的研究对于药物的发现、开发和临床应用起着重要的作用。
药理学的研究揭示了药物与生物体内靶标的相互作用，从而帮助科学家设计出更具选择性和效能的药物。
而药效学的研究则可以评估药物的疗效和安全性，为临床决策提供科学依据。
总之，药理学和药效学是研究药物在生物体内作用和效果的重要学科。
两个学科相互交织，共同构建了药物的科学基础。
通过药理学和药效学的研究，我们可以更好地理解药物的作用机制，评估药物的疗效和安全性，为人类的健康提供有效的药物治疗。
药理学药效学的名词解释
药理学药效学的名词解释药理学和药效学是研究药物的两个重要分支学科，对于理解和应用药物具有重要的意义。
本文将对药理学和药效学的概念、定义和相关名词进行解释，以帮助读者更好地理解这两个领域。
一、药理学的定义和概念：药理学是指研究药物与生物体相互作用的科学，旨在揭示药物的作用机理、药代动力学和药物不良反应等。
它将药物作为一种外源性的化学物质或生物制剂，研究其在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及对生理和病理过程的影响。
1. 药效学的概念：药效学是药理学的一个重要分支，研究药物对生物体的作用效果。
它涉及到药物的兴奋或抑制作用，并研究药物与生物体之间的量效关系。
通过药效学的研究，我们可以了解药物对生物体的作用强度、作用时间和副作用，以及药物在药理学上的分类。
2. 药物的作用机理：药物的作用机理是指药物在与生物体相互作用时所表现出的效应的基本原理。
药物的作用机理可以通过多种方式实现，包括作用于受体、影响细胞信号传导、抑制酶的活性等。
不同类型的药物具有不同的作用机理，这也决定了其在治疗疾病中的应用。
3. 药代动力学：药代动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药物的吸收程度和速度会影响其药效，药物的分布会决定其在不同组织中的作用效果，药物的代谢和排泄则会影响药物的药效持续时间。
药代动力学的研究可帮助我们确定用药剂量和用药频率，以达到理想的治疗效果。
4. 药物不良反应：药物不良反应是指在使用药物过程中可能会出现的不良效应。
药物的作用机理、药物代谢和个体差异等因素都可以导致不良反应的发生。
药物不良反应的严重程度各异，有些可能是轻微的不适感，而有些则可能对生命健康造成威胁。
因此，了解药物的不良反应对于药物的安全应用至关重要。
二、药效学的分类和量效关系：药效学的研究常常涉及药物的分类和量效关系的研究。
在药学中，常根据药物的作用特点和机制将药物进行分类。
常见的分类有激动剂（促进某种生理或生物化学过程）、抑制剂（抑制某种生理或生物化学过程）、拮抗剂（阻断受体的活性）等。
药效学名词解释药理学
药效学名词解释药理学
嘿，咱今天就来好好唠唠药效学和药理学这俩玩意儿！你知道不，
药效学就像是药物在咱身体里搞事情的“行动指南”！比如说，一种退
烧药，它咋发挥作用让咱退烧的呀，这就是药效学要研究的。
就好比
你要去一个陌生的地方，得知道怎么走吧，药效学就是那个给药物指
引方向的。
再来说说药理学，药理学那可是个大范畴！它涵盖了药效学，还包
括药物怎么进入身体、怎么代谢、怎么排泄等等一系列的事儿。
就像
一场盛大的派对，药效学只是其中一个精彩节目，而药理学是整个派
对的全貌！你想想看，药物从进入咱身体那一刻起，就像参加派对的
人一样，要经历各种过程，最后完成它的使命，这多神奇呀！
咱举个例子哈，比如说感冒药。
药理学会研究这个感冒药是怎么被
吃进去的，到了胃里会怎样，然后怎么被吸收进入血液，在血液里又
会遇到啥情况，最后怎么发挥作用让咱的感冒症状减轻。
而药效学呢，就专门盯着它让感冒症状减轻这一块，研究它到底是怎么做到的。
药效学和药理学可不是孤立的哦，它们相互关联，就像好兄弟一样！没有药理学研究药物的整体过程，药效学也没法搞清楚药物具体咋起
作用。
反过来，药效学的研究成果又能帮助药理学更好地理解药物。
这就好比一辆汽车，药理学是整个车子的构造和运行原理，药效学就
是车子的某个关键部件的具体功能。
我觉得呀，药效学和药理学都超级重要！它们让我们能更清楚地知道药物是怎么在我们身体里发挥作用的，能帮助我们更好地用药，让药物更好地为我们服务呀！难道不是吗？。
药理学名词解释整理
名词解释：3 药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。
4 药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。
6 不良反应：由于药物的选择性是相对的，有些药物有多方面的作用，一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。
7 受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
8 治疗指数：治疗指数（TI）= LD50/ED50半数致死量（LD50）：50％的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50％的实验动物有效时对应的剂量。
9 效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计)。
10.1兴奋药：凡能使机体生理生化功能加强的药物。
10.2抑制药：凡能引起功能活动减弱的药物。
11.1激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体产生效应。
11.2拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的物质。
12 肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。
13 生物利用度：药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。
14 半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间。
15 首过（关）效应：又称第一关卡效应。
口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低的现象。
17 耐受性：指药物连续多次应用于人体，其效应逐渐减弱，必须不断地增加用量才能达到原来的效应。
18 耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。
19 协同作用：协同作用是指不同激素对同一生理效应都发挥作用，从而达到增强效应的结果。
药品药理学与药效学研究进展
药品药理学与药效学研究进展药品药理学和药效学是药物研究领域的两个重要分支，它们通过研究药物的化学成分、作用机制以及对生物体的疗效和副作用等方面，为药物研发和应用提供了重要的理论基础。
本文将介绍药品药理学和药效学在不同领域的研究进展。
一、药品药理学的研究进展药品药理学是研究药物的化学成分、作用机制和在体内的代谢、药动学等方面的学科。
近年来，随着药物研发技术的快速发展，药品药理学的研究取得了许多重要的进展。
1. 新药研发技术的应用随着基因工程、高通量筛选技术等的不断发展，新药研发技术在药品药理学领域得到广泛应用。
通过基因工程技术可以生产出大量的蛋白质药物，如抗体药物和重组蛋白。
而高通量筛选技术则可以快速筛选出有潜在药效的化合物，加快了新药的研发速度。
2. 药物作用机制的研究药品药理学的一个重要研究内容是药物的作用机制。
近年来，科学家们通过生物化学、分子生物学、生物信息学等多学科的综合研究手段，阐明了许多药物的作用机制。
例如，通过对乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究，揭示了这类药物如何抑制乙酰胆碱酯酶活性，从而发挥治疗作用。
二、药效学的研究进展药效学是研究药物对生物体的作用效果、疗效和副作用等方面的学科。
随着科技的进步，药效学的研究也取得了很大的进展。
1. 药效评价技术的发展现代药效学研究依赖于精确、可靠的药效评价技术。
近年来，各种新的评价技术相继出现，如基于细胞培养的体外药效评价技术和基于动物模型的体内药效评价技术等。
这些技术的应用使药物的疗效评估更加准确可靠。
2. 药效学与个体化医疗个体化医疗是近年来医学领域的一个热门研究方向，也与药效学有着密切的关系。
药效学的研究可以帮助医生了解不同个体对同一药物的反应差异，进而指导医生进行个体化用药。
例如，根据患者的遗传背景、药物代谢能力等因素，个体化医疗可以对药效进行预测，从而提高药物治疗的效果。
3. 药物副作用的研究药效学的另一个重要研究内容是药物的副作用。
药物的副作用影响着药物的疗效和使用安全性，因此对药物的副作用进行深入研究具有重要意义。
药理学药效学
药理学药效学
表示药物的安全性的两个指标
▪ 治疗指数(therapeutic index，TI) ： 药物的LD50与ED50的比值。
▪ 安全范围：用LD5与ED95值或LD1与 ED99之间的距离。
▪ 安全范围较治疗指数更可靠。
药理学药效学
Therapeutic Index
LD 50 ED 50
4
100
药理学药效学
400
半数致死量的测定
▪ 【实验动物】 ▪ 小白鼠40只
药理学药效学
▪ 【实验方法】 ▪ 取体重18～22g的小鼠40只，按体重随机分
为4组，每组10只，雌雄各半； ▪ 各组按表格中的剂量腹腔注射解磷定溶液，
组间剂量之比10﹕8； ▪ 给药后观察动物中毒症状，并记录给药后2小
时内各组死亡率；
药理学药效学
浓度㎎ /ml
20
剂量㎎/㎏ 给药容量 对数剂量 死亡率 ml/10g
300
0.15
2.48
16
240
0.15
2.38
12.8
192
0.15
2.28
பைடு நூலகம்
10.24 154
0.15
2.18
药理学药效学
▪ 根据实验各组死亡率按下列公式求出解磷定 腹腔注射的LD50和可信限﹙P=0.95﹚
变态反应
生应③殖有③比毒选一效反例性应。择。般严性不重低严程重;度与; 剂量成
*特异质反应 ④难以避免。
药理学药效学
量效关系(剂量-效应关系)
dose-effect relationship
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
占领学说(occupation theory)
2
量效关系类型
药理效应的性质分为量反应（graded response）和质反应（quantal response or all-or-none response） 。
量效关系由此分为： 量反应量效关系和质反应量效关系
（1）Graded dose-response relationship
血压或心率的升降、平滑肌舒缩张力改变等。
药物效应强弱呈连续增减变化，可以用连续性 具体数量值或最大反应百分率表示的反应，如：
直方双曲线图
对称的S型曲线图
Graded responses (y axis as a percentage of maximal response) expressed as a function of the concentration of drug
药物引起的各种免疫反应，致敏原包括药 物本身、代谢产物、制剂中的杂质。 临床表现为各型变态反应；
常见于过敏体质患者，但反应的严重程度相 差很大； 反应性质与药理效应无关，用药理性拮抗药 解救无效； 与剂量无关（注意类过敏反应）
ADR
6、特异质反应(idiosyncratic reaction)
（一）治疗作用Therapeutic effect
符合用药目的、有利于防治疾病的药物 作用
对因治疗（etiological
---用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
treatment）
对症治疗（symptomatic
treatment）
---用药目的在于缓解症状，不能根除病因。如症状严
重时、病因不明疾病的治疗。
药理作用的性质
兴奋（excitation） 兴奋药（stimulant） 抑制（inhibition） 抑制药（depress）
在一定剂量下，药物对不同组织器官表现作 用的差异性。
选择性是药物分类的基础，又是临床用药时选 择药物和制定治疗方案的主要依据。
“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”
（二）不良反应
（adverse drug reaction，ADR）
指与用药目的无关并给患者带来不适或痛 苦的反应
药物作为致病因子引起功能或组织结构的损坏 而出现一系列临床症状，称药源性疾病, （drug-induced disease）。严重着可致死。
《药品不良反应报告和监测管理办法》 全国各个省、自治区、直辖市及解放军均建立药品不良反应 监测中心。
抗原等；外源性配体：药物、毒素；配体与受体大 分子的一小部分结合，该部位称结合位点或受点 （binding site)。
配体与受体结合的特性
高敏感性（high sensitivity) 特异性（specificity） 饱和性（saturability） 竞争性（competitive) 可逆性（reversibility） 多样性（multiple-variation）
一、药物作用与药理效应
药物作用(drug action): 是指药物导致效应的
初始反应
药理效应(pharmacological effect)
指药物作用的结果，通常引起机体生理、生 化功能或形态的变化。
药理作用
药物 靶点 结合
action
机体生理、 生化功能或 形态的变化
药物作用与药理效应不严加区分，通常 统称为药理作用
量反应量效曲线的特定位点
Effect(% of maximal responses)
100
最大效应
Emax
50 阈浓度 0 最小有效 量
EC50
lgC（D）
效价强度（potency intensity）：能引起等效反应（常 用 50% 效应）的相对浓度或剂量，其值越小，强 度越大。 最大效应（maximal effect, Emax): 当效应增加到一定 程度后若继续增加浓度或剂量其效应不再增加， 这个药理效应的极限称最大效应或效能（efficacy）
治疗指数（therapeutic index, TI）
TI =
半数致死量LD50 半数有效量ED50
安全范围
LD1∕ED99的值或LD5～ED95之间的距离表示 药物的安全性，称为安全范围 (margin of safety)。
第三节
药物作用机制
---药物与受体
药物作用机制指药物作用起始 到效应产生的过程，多数药物 首先与生物大分子结合，最终 引起生理、生化功能的改变。
选择性的基础：
靶组织中特异受体的存在 机体生化机能不同：如磺胺药 机体结构上差异：如细菌细胞壁的存在 药物在体内各组织器官分布不同
二、 药物作用的临床效果
------治疗作用与不良反应
药物作用的临床效果有两重性(dualism)， 既有对机体有利的作用（治疗作用），又 有对机体不利的作用（不良反应）
停止用药后血药浓度降至阈浓度以下残 存的药理效应
4、停药反应（withdrawal reaction）
指长期用药突然停药出现原有疾病加重 的现象，又称“回跃”反应 rebound reaction（如高血压患者长期使用β受体阻断剂后
突然停药，血压和心率反跳性升高）。
ADR
5、变态反应（allergic reaction）
二、受体概念和特征
受体(receptor)是一类介导细胞信号转导 的功能蛋白。能识别周围环境中的某种 微量化学物质，与之特异性结合，通过 中介的信息放大系统，触发后续的生理 反应或药理效应。
多数受体存在于细胞膜上，少数存在细胞内。受体 可由一个或多个亚单位组成。
与受体特异性结合的生物活性物质称为 配体(ligand)，内源性配体：神经递质、激素、
效应频数 累积效应
100
常态曲线 S型曲线
横坐标用剂量组， 纵坐标用阳性反 应频率为常态分 布曲线，如果纵 坐标改为累加频 率，则呈对称S型
frequency distribution
number responding
cumulative frequency distribution
50
0
5
10 8 concentration (mg/L)
量反应量效曲线的特定位点
100
Effect(% of maximal responses)
Emax
最大效应
50
阈浓度 0 最小有效量
EC50 lgC（D）
最小有效量或最小有效浓度（minimal effective dose/ concentration):是指能引起药理效应的最小剂量或最小药物浓 度，也称阈剂量（浓度）（threshold dose/concentration) 半最大效应浓度 concentration for 50% of maximal effect, EC50)： 引起50%最大效应的浓度。
三、药物-受体相互作用
（一）药物-受体相互作用学说
Clark, 1933， 受体占领学说
(occupation theory)
Ariens, 1954， 内在活性学说
(intrinsic activity theory)
Paton, 1961， 速率学说（rate theory) 二态模型学说
(two model theory)
1、量效关系概念
药理效应与剂量在一定范围内成比例，即药 物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的 效应随之增加或减少，这种药理效应与其剂 量（或浓度）之间的关系称为量-效关系。常 用量效曲线表示。 以药理效应的强度为纵坐标，药物剂量（或浓 度）为横坐标绘图所得的曲线即为量效曲线 (dose/concentration-effect curve) 。
Potency and efficacy
Potency and efficacy
(2）Quantal dose-response relationship
药物的效应指标非连续性量的变化，而是 性质的变化，以全或无（ all-or-none ） 的形式表现，如阳性或阴性、有效或无 效，这种药理效应称质反应。
不良反应与药物浓度关系示意图
Drug concentration
最小中毒浓度
toxic reaction withdrawal reaction side reaction 最小有效浓度 after effect
图中
：代表连续给药维持期间
time
第二节、药物剂量与效应关系 （量效关系）
Dose-effect/response relationship
ADR
1、副作用（side effects, side reaction) 治疗剂量时产生的与治疗目的无关 的作用
①原因：药物作用的选择性低，效应范 围广 ②较轻微，可预料 ③可自动消失 ④可随治疗目的改变而改变
ADR 2、毒性反应（toxic reaction） 剂量过大或用药时间过长导致药物 在体内蓄积过多（达到中毒浓度）所引 发的较严重不良反应。
少数特异体质患者对某些药物反应特别敏 感，反应性质也可能与常人不同。反应严 重程度与剂量成比例。遗传异常所致。
红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者，体内还原型谷 胱甘肽不足，服用某些药物如伯氨喹、阿霉素和一些磺胺类 药物，易引起溶血反应； 又如琥珀胆碱、各种吸人性麻醉药以及镇静药引发恶性高热。
ADR
Pilocarpine
+
Atropine
-
唾液分泌
a
b
Y
ay
by
Ay和by的量取决于a和b的相对质量，以及他们对y 的亲和力。唾液腺中存在一种能与药物特异性结合 的物质。
抗体产生的侧链学说 (side-chain theory)