胆碱受体激动药
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第六章 胆碱受体激动药
(cholinoceptor agonists)
含义:胆碱受体激动药可激动胆碱受
体，产生与乙酰胆碱类似的作用(又 称拟胆碱药).
分类：
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。
N胆碱受体激动药:主要有尼
古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱 (Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的 意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的 烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。 烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏， 少部分以原形从肾排出。
毒理学上的意义。
第一节 M胆碱受体激动药 生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品
important
[ 药理作用]: 选择性激动M受体，产生M样作用，
对眼、腺体作用最明显。
1) 缩瞳：瞳孔括约肌上M + 缩瞳
1.眼： 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大
3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，
〔临床应用〕 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用 3.阿托品中毒的抢救
青光眼
开角型(慢性单纯性青光眼) 主要是小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化， 阻碍了房水循环，引起眼内压生高。
闭角型(急、慢性充血性青光眼) 患者虹膜角膜角狭窄，阻碍房水回流，引起眼 内压生高。
[不良反应]
睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，
屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚， 看远物模糊(近视）
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
虹膜
括约肌 胆碱能神经支配 (环状肌) M受体 (＋) 向中心收缩
扩大肌 (辐射肌)
去甲肾上腺素能 神经支配
α受体 (＋) 向外周收缩
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服 给药时可出现M受体过度兴奋的症状。 可用阿托品对抗。
[注意]
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
毒 蕈 碱 (muscarine)
经典的M胆碱受体激动药 我国所见的毒蕈碱有百余种,所含的毒素 不同,其中神经毒素如:捕蝇蕈和斑蕈毒均 为毒蕈碱。 但有的蕈类如：含瓢毒素的毒蕈引起的 中毒性肝炎型等不是毒蕈碱引起的，故 用阿托品治疗无效。
wenku.baidu.com
兴奋神经节和神经肌肉接头的N胆碱受体， 产生广泛、复杂的效应。无临床价值。
对神经节的N受体 作用呈双相性
开始短暂（+）神经节N胆碱受体 随后持续（-）神经节N胆碱受体
长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心 病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
思考题：
1、毛果芸香碱降低眼内压的机理是什麽？ 2、何谓调节痉挛？ 3、毛果芸香碱用于哪些眼科疾病的治疗？ 4、毛果芸香碱用于眼科疾病的治疗，为避免 不良反应的发生，应嘱咐患者注意什麽？
瞳孔缩小 瞳孔散大
(2)降低眼内压 房水产生及回流
（3）调节痉挛（近视）
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大, 近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
图6-2 房水出路(箭头示房水回流方向)
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最 明显
(cholinoceptor agonists)
含义:胆碱受体激动药可激动胆碱受
体，产生与乙酰胆碱类似的作用(又 称拟胆碱药).
分类：
胆碱受体激动药
M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。
N胆碱受体激动药:主要有尼
古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有
第二节 N胆碱受体激动药
烟碱 (Nicotine,尼古丁） 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含 烟碱1~2%。
[毒性作用]
烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的 意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的 烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。 烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏， 少部分以原形从肾排出。
毒理学上的意义。
第一节 M胆碱受体激动药 生物碱类
毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品
important
[ 药理作用]: 选择性激动M受体，产生M样作用，
对眼、腺体作用最明显。
1) 缩瞳：瞳孔括约肌上M + 缩瞳
1.眼： 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大
3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，
〔临床应用〕 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用 3.阿托品中毒的抢救
青光眼
开角型(慢性单纯性青光眼) 主要是小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化， 阻碍了房水循环，引起眼内压生高。
闭角型(急、慢性充血性青光眼) 患者虹膜角膜角狭窄，阻碍房水回流，引起眼 内压生高。
[不良反应]
睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，
屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚， 看远物模糊(近视）
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。
虹膜
括约肌 胆碱能神经支配 (环状肌) M受体 (＋) 向中心收缩
扩大肌 (辐射肌)
去甲肾上腺素能 神经支配
α受体 (＋) 向外周收缩
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服 给药时可出现M受体过度兴奋的症状。 可用阿托品对抗。
[注意]
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
毒 蕈 碱 (muscarine)
经典的M胆碱受体激动药 我国所见的毒蕈碱有百余种,所含的毒素 不同,其中神经毒素如:捕蝇蕈和斑蕈毒均 为毒蕈碱。 但有的蕈类如：含瓢毒素的毒蕈引起的 中毒性肝炎型等不是毒蕈碱引起的，故 用阿托品治疗无效。
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兴奋神经节和神经肌肉接头的N胆碱受体， 产生广泛、复杂的效应。无临床价值。
对神经节的N受体 作用呈双相性
开始短暂（+）神经节N胆碱受体 随后持续（-）神经节N胆碱受体
长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心 病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
思考题：
1、毛果芸香碱降低眼内压的机理是什麽？ 2、何谓调节痉挛？ 3、毛果芸香碱用于哪些眼科疾病的治疗？ 4、毛果芸香碱用于眼科疾病的治疗，为避免 不良反应的发生，应嘱咐患者注意什麽？
瞳孔缩小 瞳孔散大
(2)降低眼内压 房水产生及回流
（3）调节痉挛（近视）
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大, 近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
图6-2 房水出路(箭头示房水回流方向)
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最 明显