抗生素类药物的分析-详细解释各类抗生素特点

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抗生素类药物的分析-详细解释各类抗生素特点

抗生素类药物的分析-详细解释各类抗生素特点

S
CH 3 CH 3 COONa
紫红色
4. 与变色酸-硫酸反应
羰基侧链含“ CH ” HCHO
△(分解)
H SO
变色酸
显色
HO
CH N H2
C OH N O
HO HO
S
C H3 C H3 C OOH
N
SO3 H
硫酸Δ
变色酸
SO3 H
HCHO
HO HO
(缩合)
SO3 H CH
H+
对二甲氨基苯甲醛
COCH3 N CH3 CH3 N CH3
H3C N H3C CH
CH3 COCH3
樱桃红色
硫酸巴龙霉素 鉴别
• 取本品约10mg,加水1ml 溶解后,加盐 酸溶液(9→100)2ml ,在水 浴中加热10分 钟,加8 %氢氧化钠溶液2ml 与2 %乙酰 丙酮溶液1ml ,再在水浴中加热 5 分钟, 冷却后,加对二甲氨基苯甲醛试液1ml , 即显樱桃红色。
2. 茚三酮反应
CH 2 NH 2 COHN O N S CH 3 CH 3 COOH
氨基 蓝紫色 △
茚三酮
CO
R
CO C N C H2 R CO
C= O
H2 N C H C OOH
茚三酮
CO H2 O
CO
酮式
CO
C OH
C N H2
C OH
+
C N CHR
烯醇式
CO
C= O CO
(三) 含量测定或效价测定
1.抗生素活性表示方法 效价单位:每毫升或每毫克中含有某种抗 生素的有效成分的多少。 表示方法:单位u 或 µ g
例:1 mg青霉素钠=1670单位 1 mg庆大霉素=590单位 1 mg青霉素钾=1670*356.4/372.5=1598单位

常用抗生素类药物的特征及作用

    常用抗生素类药物的特征及作用

常用抗生素类药物的特征及作用常用抗生素类药物的特征及作用抗生素是一种用于治疗细菌感染的药物,它可以抑制细菌的生长和繁殖,从而达到治疗感染的目的。

根据其化学结构和作用机制的不同,抗生素可以分为多个类别,每种类别都有其独特的特征和作用。

一、青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被发现和应用的抗生素类药物,在治疗细菌感染方面具有广谱效应。

这类药物的特征是其化学结构中含有β-内酰胺环,这个结构对于抗菌作用至关重要。

青霉素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成,破坏其结构从而导致细菌死亡。

经过长期的药物研发和改进,青霉素类药物的种类繁多,可针对不同类型的细菌感染而选择使用。

二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗由革兰氏阴性菌引起的严重感染,特别是对于耐药性细菌的感染具有较好的疗效。

这类药物的特征是其化学结构中含有氨基糖苷环,它可以与细菌核糖体结合,抑制蛋白质的合成,从而导致细菌死亡。

氨基糖苷类抗生素可以通过静脉注射或肌肉注射进行给药。

三、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素是一类广谱抗生素,其特征是其化学结构中含有喹诺酮环。

这类药物主要通过抑制细菌DNA代谢,阻断DNA合成和复制,从而抑制细菌的生长和繁殖。

喹诺酮类抗生素可以用于治疗多种细菌感染,特别是对于呼吸道、泌尿道和消化道感染具有较好的疗效。

四、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素主要用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染,特别是对于肺炎链球菌感染有较好的疗效。

这类药物的特征是其化学结构中含有大环内酯环,这个结构是与细菌的核糖体结合,抑制蛋白质的合成,从而导致细菌死亡。

大环内酯类抗生素可以通过口服给药或静脉注射进行使用。

五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素是一类由两个不同类别的抗生素结合形成的药物。

这类药物的特征是其化学结构中同时含有糖环和肽环。

由于其独特的结构和作用机制,糖肽类抗生素对抗肺炎球菌和嗜血杆菌等细菌具有较好的疗效。

总结起来,常用的抗生素类药物具有各自独特的特征和作用。

临床常用抗生素药物分类及特点

临床常用抗生素药物分类及特点

临床常用抗生素药物分类及特点一、β-内酰胺类抗生素作用机制:抑制粘肽转肽酶,干扰细菌细胞壁的合成,使细菌膨胀、破裂、自身溶解而杀灭细菌。

1、青霉素类窄谱抗生素:代表药物青霉素G。

不良反应:(1)变态反应:最常见的不良反应,皮肤过敏(荨麻疹、药疹),如出现可用肾上腺素0.5-1.0mg im、抗组胺药。

(2)赫氏反应:青霉素G治疗梅毒螺旋体时,大量病原体杀死后释放物质,引起寒战、发热、肌痛、心跳加快等。

广谱抗生素:代表药物:氨苄西林、阿莫西林。

药物特点:耐酸,可口服、但不耐酶。

耐酶抗生素:代表药物:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。

药物特点:本类药不易被青霉素酶水解,适用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染,但金葡菌一旦对此药物耐药,则与β-内酰胺酶无关,系产生了新的PBPs,如PBP2a,称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。

抗铜绿菌:代表药物:哌拉西林、美洛西林、羧苄西林脂。

抗G-杆菌:代表药物:美西林、替莫西林、匹美西林。

2、头孢菌素类3、碳青霉烯类代表药物:亚胺培南(亚胺硫霉素),加脱氢肽酶抑制剂西司他丁就是“泰能”。

4、β-内酰胺酶抑制剂代表药物:克拉维酸、舒巴坦/他唑巴坦。

二、大环内酯类抗生素作用机制:与核糖体50S亚基结合,抑制氨基酰-tRNA移位和(或)抑制转肽反应,阻止肽链延伸,从而抑制蛋白质合成。

代表药物:罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素。

临床应用:与青霉素相似而略广,支原体、衣原体、青霉素过敏者。

三、林可霉素类抗生素作用机制:作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。

林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

代表药物:林可霉素、克林霉素。

临床应用:主要用于厌氧菌,对金葡菌引起的骨髓炎首选。

四、多肽类抗生素作用机制:阻碍细胞壁合成。

代表药物:万古霉素、去甲氧万古霉素、替考拉宁。

临床应用:对G+菌强大杀菌作用,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)作用为显著。

抗生素类药物分析—抗生素类药物概述(药物分析课件)

抗生素类药物分析—抗生素类药物概述(药物分析课件)

(三)含量测定或效价测定
1.微生物检定法
以抗生素对微生物的杀伤或抑制程度为指标来衡量抗生素效价的一种方法。
优点
1、灵敏度高、需用量小、测定结果直观 2、测定原理与临床一致,适用范围广 3、同一类型的抗生素无需分离,一次测定总效价
缺点
1、操作繁琐 2、培养时间长 3、测定误差大
2.理化方法
适用于提纯的以及化学结构已确定的抗生素
(一)鉴别试验
1.化学方法 利用某些官能团的特性 利用适当的试液与其反应显色 2.物理化学方法 UV、IR、TLC、GC、HPLC等 3.生物学方法 特异的酶反应或其他反应
(二)杂质检查
1.影响产品稳定性的指标 水分、酸碱度、干燥失重 2.控制有机、无机杂质的指标 溶液的澄清度与颜色、重金属、
残留溶剂、炽灼残渣
优点 缺点
1. 操作简单、省时、方法准确 2. 专属性 1. 不一定代表生物效价
2. 易受杂质干扰
3.抗生素活性表示方法
• 抗生素的活性以效价单位表示:每ml或每mg中含有某种抗生素的有效 成分的多少;用单位(u)或微克(ug)表示。
• 如:1mg青霉素钠定为1670单位;1mg硫酸卡那霉素定为670单位。 • 1mg青霉素钾单位(u)=1598u/mg
第十四章 抗生素类药物分析
第一节 概述
抗生素的定义 在低微浓度下即可对某些生物(病原微生物)
的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称。
抗生素是细菌、放线菌和真菌等微生物的代谢产物, 对各种病原微生物有强大的抑制或杀灭作用。
一、抗生素类药物的特点
1.化学纯度低 同系物多:结构相似、分子组成相差若干个
三、抗生素的分类(按结构与性质)
β–内酰胺类

常用抗生素的类型及特征作用

   常用抗生素的类型及特征作用

常用抗生素的类型及特征作用常用抗生素的类型及特征作用抗生素是一类具有杀灭或抑制细菌、真菌和寄生虫等微生物能力的药物。

它们可以通过干扰微生物的生物代谢过程或破坏其细胞壁、膜结构来发挥作用。

根据其化学结构和作用方式的不同,抗生素可分为多种类型,下面将对常用的抗生素类型及其特征作用进行介绍。

1. β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一大类广谱抗生素,包括青霉素和头孢菌素。

其特征作用是通过抑制细菌的细胞壁生物合成来杀灭菌体。

这些抗生素对革兰阳性和革兰阴性细菌均具有较好的活性,常用于治疗皮肤和呼吸道感染等。

2. 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗严重的革兰阴性细菌感染,如泌尿道感染和肺炎等。

它们通过抑制细菌的蛋白质合成来发挥作用。

此类抗生素需要通过注射途径给药,不能经过口服,因为它们在胃酸的作用下会被破坏。

3. 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括红霉素和阿奇霉素等。

它们通过抑制细菌的蛋白质合成来起到杀菌作用。

这类抗生素对革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌均具有一定的活性,一般用于呼吸道和皮肤软组织感染的治疗。

4. DNA抑制剂DNA抑制剂作用于细菌DNA或RNA的合成过程,阻碍了细菌的生长和繁殖。

该类抗生素主要包括喹诺酮类、磺胺类和甲氧苄啶等。

喹诺酮类抗生素广泛用于治疗尿路感染和呼吸道感染。

磺胺类抗生素常用于治疗革兰阳性细菌感染和结核病。

甲氧苄啶主要用于治疗抗麻疹的同时感染。

5. 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素和卡泊菌素等。

它们通过与细菌的核糖体结合来阻止蛋白质的合成,并抑制细菌的生长。

这类抗生素常用于治疗革兰阳性细菌感染和肠道杆菌感染。

6. 靶向特定细胞的抗生素这类抗生素通过针对特定细菌的分子结构或生物学过程,实现对特定细菌的选择性抑制。

例如,青霉素类抗生素可选择性地抑制细菌的细胞壁合成,而不对人体细胞产生影响。

综上所述,不同类型的抗生素具有不同的特征作用,针对不同类型的感染疾病可以选择合适的抗生素进行治疗。

药房抗生素的分类及应用

药房抗生素的分类及应用

药房抗生素的分类及应用抗生素是一类通过干扰细菌的生长和繁殖来治疗细菌感染的药物。

根据抗生素的机制和结构特点的不同,可以将其分为以下几类:青霉素类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氟喹诺酮类、糖肽类、磺胺类等。

下面将对每一类药物的特点及其应用进行详细介绍。

青霉素类是最早发现和应用的抗生素之一,其共同的特点是含有β-内酰胺环,并且对细菌细胞壁的合成有抑制作用。

青霉素类药物广谱抗菌作用,在感染性疾病的治疗中应用广泛,特别是对于革兰阳性菌和球菌的感染具有较好的疗效。

大环内酯类抗生素包括红霉素、麦迪霉素等,它们的共同特点是由14-16个碳环构成,对细菌蛋白质合成发挥重要作用。

这一类药物广谱抗菌作用,常被用于呼吸道感染、皮肤软组织感染等疾病的治疗。

氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、阿米卡星等,其特点是含有氨基糖苷环,可以干扰细菌蛋白质的合成,具有广谱抗菌作用,尤其对革兰阴性菌感染具有较好的疗效。

氨基糖苷类抗生素常被用于尿路感染、腹腔感染等疾病的治疗。

四环素类抗生素包括四环素、强力霉素等,其特点是包含四环核心结构,具有广谱抗菌作用。

这一类药物常被用于呼吸道感染、生殖道感染等疾病的治疗。

然而,由于细菌的耐药性问题,四环素类抗生素的应用受到了一定的限制。

氟喹诺酮类抗生素包括左氧氟沙星、诺氟沙星等,其特点是含有氟喹诺酮环,抑制细菌DNA复制和转录过程的进行。

这一类药物广谱抗菌作用,尤其对革兰阴性菌具有较好的疗效,常被用于泌尿道感染、呼吸道感染等疾病的治疗。

糖肽类抗生素包括万古霉素、链霉素等,其特点是由糖基和蛋白质部分构成的复合物,可以抑制细菌蛋白质的合成。

这一类药物干扰细菌蛋白质的合成过程,可用于治疗肺炎、脑膜炎等疾病。

磺胺类抗生素包括磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶等,其特点是由磺胺基和氨嘧啶环构成,可以抑制细菌二氢叶酸的生成,影响细菌代谢产生广谱抗菌作用。

磺胺类抗生素常被用于治疗泌尿系感染、呼吸道感染等。

需要注意的是,抗生素的应用应根据感染细菌的类型以及其对药物的敏感性来选择,且不当的使用抗生素易导致细菌耐药性的出现。

了解不同抗生素的药物动力学特点

了解不同抗生素的药物动力学特点

了解不同抗生素的药物动力学特点抗生素是一类重要的药物,用于治疗和预防感染疾病。

不同种类的抗生素具有不同的药物动力学特点,包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。

了解不同抗生素的药物动力学特点,能够帮助医生和患者更好地选择和使用药物,提高治疗效果,减少不良反应。

本文将以几种常用的抗生素为例,介绍它们的药物动力学特点。

一、青霉素类抗生素青霉素类抗生素是最早被广泛应用的抗生素之一。

它们主要通过肠道给药,吸收快速而充分。

青霉素类药物在体内分布广泛,可以进入多种组织和体液,有效抑制细菌生长。

这类药物主要通过肝脏代谢,并以无活性代谢产物形式从尿液和胆汁中排出体外。

二、大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素包括红霉素、克拉霉素等,具有广谱抗菌活性。

这类药物在口服后被迅速吸收,但与食物一同服用会降低吸收速度和程度。

它们在体内分布均匀,能够穿透细胞膜进入组织,因此适用于治疗细胞内感染。

大环内酯类药物以肝脏代谢为主要消除途径,代谢产物主要通过胆汁排出。

三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素,如庆大霉素、阿米卡星等,具有广谱抗菌活性,特别适用于治疗严重感染。

这类药物主要通过肌肉注射或静脉滴注给药,吸收速度较慢。

它们主要分布在体液中,包括血浆和组织液。

氨基糖苷类药物在肾脏中发生药物代谢,然后通过肾脏排泄,因此剂量需要根据患者的肾功能调整。

四、喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素包括氧氟沙星、左氧氟沙星等,具有广谱的抗菌活性。

这类药物在口服后快速吸收,与食物一同服用会延缓吸收速度。

喹诺酮类药物在组织中分布广泛,并能够穿透细胞膜进入细胞内。

这类药物主要通过肝脏代谢,并以无活性代谢产物形式从尿液中排出。

五、糖肽类抗生素糖肽类抗生素,如万古霉素、利奈唑胺等,是一类强效抗菌药物。

这类药物在口服后吸收良好,但与食物一同服用会降低吸收速度和程度。

糖肽类药物主要分布在体液中,包括血浆和组织液。

它们在肝脏中发生代谢,然后通过胆汁和尿液从体内排出。

综上所述,不同抗生素的药物动力学特点各不相同。

临床常用抗生素的分类及特点

临床常用抗生素的分类及特点

临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。

其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。

包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

(1)青霉素类青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。

普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。

青霉素V钾片耐酸,可口服,使用方便。

双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类:对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

(2)头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。

第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。

第一代头孢菌素:包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。

对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。

对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。

对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。

其中头孢唑林/拉定较常用。

第二代头孢菌素:包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。

对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对G-杆菌较第一代强,但不如第三代。

对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛\孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。

除头孢孟多外,对β-内酰胺酶稳定。

抗生素类药物分析

抗生素类药物分析

TC ATC

pH 2 ~ 6
ETC
pH<2
ETC
pH<2

pH 2 ~ 6
EATC
有关物质 所有四环素类抗生素中有关物质的检查采用HPLC法。
* 差向四环素
* 脱水四环素
* 差向脱水四环素 * 金霉素
降解、失效 毒性 影响外观
四、含量测定
四环素类药物的含量测定,多国药典采用HPLC法。 盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸金霉素、盐酸多西环素、盐 酸美他环素。 例 盐酸四环素【含量测定】 填充剂 Ch.P(2005) 十八烷基硅烷键合硅胶
OH
O
OH O OH
O NH2
R
R1
OH H H R2 R3 H N CH3 弱碱性 CH3
IV. 溶解性
游离的四环素难溶于水;易溶于有机溶剂四环素盐易溶于水,
难溶于有机溶剂。
V. 稳定性
四环素的游离碱在干燥,避光密封条件下较稳定。但其水溶液 随pH的不同会发生差向异构、降解或脱水等 酸性条件下,四环类抗生素C环上取代羟基与其邻位H发生消 除反应,共轭双键数目增加,颜色加深。
呈色
萘酚
N-甲基葡萄糖胺的反应 氨基糖苷类
水解
D-葡萄糖胺
碱性 乙酰丙酮
吡咯衍生物 樱桃红色 坂口反应 链霉素特征反应 链霉胍
次溴 Ehrhlich试剂
酸钠
橙红色化合物
8-羟基萘酚
麦芽酚反应(链霉素)
链霉素 链霉糖

OH
分子重排
流动相
0.1mol/L草酸铵溶液-二甲基甲酰
氨试液调pH至8.3
胺-0.2mol/L磷酸氢二铵溶液(68:27:5) 柱温 检测波长 对照品 35℃ 280nm 盐酸四环素

抗生素的分类及特点

抗生素的分类及特点

抗生素的分类及特点抗生素是一类用于抑制或杀灭细菌的药物,广泛应用于医疗领域,对于治疗感染疾病发挥着重要的作用。

根据抗生素的作用机制和抗菌谱的不同,可以将其分为不同的分类。

本文将对抗生素的分类及其特点进行探讨。

一、根据作用机制分类1. 菌落刺激素(β-内酰胺类抗生素)菌落刺激素是一类广谱的抗生素,其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。

菌落刺激素包括青霉素、头孢菌素等。

青霉素是最早发现的一种抗生素,对革兰阳性细菌具有较好的抗菌活性,但对革兰阴性细菌的抗菌作用较弱。

头孢菌素是在青霉素基础上进行改良而得到的,对广谱细菌均有良好的抗菌效果。

2. 核酸合成抑制剂核酸合成抑制剂干扰了细菌DNA或RNA的合成,导致细菌的生物合成受阻,从而达到抗菌的效果。

代表性的核酸合成抑制剂有四环素和喷他西林。

四环素是一类广谱抗生素,对多种细菌有抗菌作用。

喷他西林则主要用于治疗革兰阳性细菌感染。

3. 代谢干扰剂代谢干扰剂抑制了细菌呼吸链、蛋白质合成等代谢途径,从而破坏了细菌的正常生命活动,起到抗菌作用。

代表性的代谢干扰剂有氨基糖苷类抗生素和磺胺类抗生素。

氨基糖苷类抗生素如庆大霉素、链霉素等主要用于治疗革兰阴性细菌感染。

磺胺类抗生素可通过抑制叶酸代谢干扰细菌蛋白合成,对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌均具有一定的抗菌作用。

二、根据抗菌谱分类1. 广谱抗生素广谱抗生素对多种细菌具有较强的抗菌作用,可以同时抑制革兰阳性和革兰阴性细菌。

广谱抗生素包括头孢菌素、大环内酯类抗生素等。

2. 窄谱抗生素窄谱抗生素则只对特定类型的细菌具有抗菌活性,常用于经过细菌培养和药敏试验确定感染菌株较为明确的情况下。

例如,青霉素钠主要用于治疗革兰阳性细菌感染。

三、根据来源分类1. 天然抗生素天然抗生素是由真菌、细菌等产生的天然化合物,对细菌具有一定的抗菌活性。

青霉素、链霉素等都属于天然抗生素。

2. 合成抗生素合成抗生素是人工合成的化合物,其结构和天然抗生素相似,但通过人工合成的方法得到。

《药物分析》第14章:抗生素类药物的分析

《药物分析》第14章:抗生素类药物的分析
差向四环素、脱水四环素、差向脱水四环素
2.杂质吸光度: 2.杂质吸光度:
用紫外分光光度法规定了一定溶剂、一定浓度、一定波长 下杂质吸收度的限量。
19:46
(四)含量测定《中国药典》2005年版
高效液相色谱法:以盐酸四环素的含量测定为例 色谱条件:十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(PH值适应范围大于 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(PH值适应范围大于
填充剂:十八烷基硅烷键合硅胶; 填充剂:十八烷基硅烷键合硅胶; 流动相:0.1mol/L磷酸二氢钾溶液 用磷酸调节pH 磷酸二氢钾溶液( 流动相:0.1mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH 值至 2.5) 乙腈(70:30); 2.5)-乙腈(70:30); 检测波长: 225nm; 检测波长:为225nm; 流速:为每分钟1ml 1ml。 流速:为每分钟1ml。
杂质
红霉素C 红霉素C 采用高效液相色谱法检查
19:46
中国药典》 (四)含量测定《中国药典》2005版 版
罗红霉素及制剂— 罗红霉素及制剂— 高效液相色谱法 其他的大环内酯类— 其他的大环内酯类—生物学检定法 罗红霉素的含量测定 条件:
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂; 以0.067mol/L磷酸二氢铵溶液(用三乙胺调pH为6.5)-乙腈(65:35) 为流动相; 检测波长210nm。 罗红霉素干混悬剂、罗红霉素片、分散片、胶囊及颗粒,试验条件同罗 红霉素。
19:46
(三)杂质检查
庆大霉素C 庆大霉素C组分的检查 发酵菌种不同 C组分(C1、C2、C1a) 组分 、 、 ) 比例不一致 工艺差别
对微生物的活性无明显差异, 其毒副作用和耐药性有差异
药典规定控制各组分的限量
19:46
(四)含量测定

抗生素类药物的分析

抗生素类药物的分析

• (4)坂口反应
R N=C NH2 NH2
链霉胍
BrO-
R N=C NHBr OHNH2
R N=C N- Br NH2
R N=C=N NH2
OH
O
O
N
BrO-
N
Br
Br
N
R N=C=N NH2
O
RNHCONH N 橙红色
此为链霉素水解产物链霉胍的特有反应。本品水溶液加氢氧化钠试 液, 水解生成链霉胍。链霉胍和8-羟基喹啉(或a-萘酚)分别同次溴酸 钠反应, 其各自产物再相互作用生成橙红色化合物
头孢菌素类母核在260nm有强的紫外吸收
(二)鉴别试验
(1)色谱法 HPLC:规定在含量测定项下的色谱图中,供试品主 峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致 TLC: 比较供试品与对照品主峰斑点的比移值 是否一致 • 中国药典大多采用HPLC法进行鉴别
(2)光谱法 1.紫外吸收光谱(UV)
根据吸收光谱的特征数值,比如最大吸收波长 、吸收系数,鉴别原料药的真伪 2.红外吸收光谱(IR)
• (5)硫酸盐反应
SO 42 B H +2aBa4S白 O
(6)色谱法
(7)光谱法
(8)molisch试验来自(三)含量测定(链霉素、庆大霉素)
回顾
概述
β-内酰胺类抗生素
氨基糖苷类抗生素
Thank you!
抗生素类药物的分析
主要内容
概述 β-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类抗生素
一、概述
(一)抗生素的定义
➢Text ➢Text ➢Text
抗生素是指在低微浓度下即可对某些生命活 动有特异抑制作用的化学物质。
抗生素主要是细菌、放线菌和真菌等微生物 的代谢产物,对各种病原微生物有强大的抑 制或杀灭作用。

抗生素类药物分析

抗生素类药物分析
S N O
O HO O O N H H S OH CH3
HO
CH COHN NH2
CH3 COOH
,H2O
H2N
N H H
头孢拉定(cefradine)
CH COHN NH2 O
O O O N H H S OH CH3
S N CH3 COOH
H2N
N H H
S CH2
头孢噻吩钠(cefalotin)
O
H H H N S O N H
CH3 CH3 O ONa
青霉素钠
(Benzylpenicillin sodium)
氨苄西林(氨苄青霉素)
(ampicillin)
CH COHN NH2 O
H NH2 H H H N S O N H O
S N
CH3 CH3 COOH
CH3 CH3 ONa
O
阿莫西林(羟氨苄青霉素)
生物检定法(附录Ⅺ A)测定。1000磺苄西林单
位相当于1mg的C16H18N2O7S2。
例 抗生素【含量测定】
Ch.P(2005)
抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A) 红霉素、两性霉素B、杆菌肽、硫酸多黏菌 素B、硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卷曲 霉素、硫酸核糖霉素、硫酸链霉素、磺苄西林钠 原料及制剂
(amoxicillin)
HO
CH COHN NH2 O
OH HO O O O N S H H H
S N
CH3 CH3 COOH
CH3 ,3H2O CH3
H2N
N H H
普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)
NH2 CH2 COHN N O
O O H2N H3C N

抗生素类药物的分析详细解释各类抗生素特点共143页

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61、奢侈是舒适的,否则就不是奢侈 。——CocoCha nel 62、少而好学,如日出之阳;壮而好学 ,如日 中之光 ;志而 好学, 如炳烛 之光。 ——刘 向 63、三军可夺帅也,匹夫不可夺志也。 ——孔 丘 64、人生就是学校。在那里,与其说好 的教师 是幸福 ,不如 说好的 教师是 不幸。 ——海 贝尔 65、接受挑战,就可以享受胜利的喜悦 。——杰纳勒 尔·乔治·S·巴顿
1、不要轻言放弃,否则对不起自己。
2、要冒一次险!整个生命就是一场冒险。走得最远的人,常是愿意 去做,并愿意去冒险的人。“稳妥”之船,从未能从岸边走远。-戴尔.卡耐基。
梦 境
3、人生就像一杯没有加糖的咖啡Fra bibliotek喝起来是苦涩的,回味起来却有 久久不会退去的余香。
抗生素类药物的分析详细解释各类抗生素 4、守业的最好办法就是不断的发展。 5、当爱不能完美,我宁愿选择无悔,不管来生多么美丽,我不愿失 去今生对你的记忆,我不求天长地久的美景,我只要生生世世的轮 回里有你。 特点
谢谢!

抗生素类药物分析医学

抗生素类药物分析医学

抗生素类药物分析医学抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,其显著的作用是通过干扰细菌的生长和复制来杀灭细菌。

这使得抗生素成为医学领域中不可或缺的药物之一。

本文将对几种常见的抗生素类药物进行分析,并探讨其在治疗细菌感染中的应用。

首先,我们来介绍青霉素。

青霉素是最早发现的抗生素之一,对流感嗜血杆菌、葡萄球菌等多种细菌有较强的抗菌作用。

青霉素分为天然青霉素和合成青霉素两类。

天然青霉素主要来源于真菌培养物,而合成青霉素则是通过化学合成得到的。

青霉素主要通过破坏细菌细胞壁的合成来发挥作用,其不良反应相对较少,但部分患者可能会出现过敏反应。

除了青霉素外,头孢菌素也是一类常用的抗生素。

头孢菌素是青霉素的衍生物,其抗菌活性更强。

头孢菌素根据其作用谱分为第一代到第四代,第一代适用于皮肤和软组织感染,而第四代为广谱抗生素,可治疗复杂的呼吸道和泌尿道感染。

但头孢菌素与主要途径的不良反应包括过敏反应和对青霉素的交叉过敏。

还有一类广泛使用的抗生素是巴龙霉素。

巴龙霉素是蛋白质合成抑制剂,通过与细菌的核糖体结合抑制蛋白质合成。

巴龙霉素对许多革兰阳性细菌有较强的抗菌活性,但对肠杆菌科细菌作用较弱。

常见的不良反应包括肌肉毒性和肾毒性。

另一个常见的抗生素是四环素。

四环素是一类广谱抗生素,对多种细菌有杀菌作用。

其作用机制是通过抑制细菌的蛋白质合成。

虽然四环素具有广谱性,但由于其广泛使用,许多细菌已经产生了耐药性。

此外,四环素还可能导致牙齿变色和骨骼发育异常。

总体而言,抗生素在治疗细菌感染中起到了非常重要的作用。

然而,抗生素的滥用和错误使用已导致许多细菌产生了耐药性,使得抗生素在某些情况下失去了效果。

因此,在使用抗生素时,医生和患者都应遵循正确的用药指导,避免滥用和误用。

另外,为了减少耐药性的发展,也需要不断研发和创新新的抗生素药物,以应对细菌的变异和抗药性。

此外,除了以上提到的抗生素类药物,还有许多其他类型的抗生素广泛应用于医学领域。

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C OHN O N
S
Na
与有机碱(普鲁卡因)成盐,难溶于水
NH2
CH2
COHN O N
S
CH3 CH3 COOH
C2H5 2 NCH2CH2OOC
普鲁卡因青霉素
(二)旋光性
*
O
6 5 7 N 1
*
S
4 3 2
*
*
O
7 6 8 N 2 1
*
S
5 4 3
青霉素类
头孢菌素类
(三)共轭体系
S O N
母核无明显UV 多数有苯环取代基 水解产物(青酶烯酸)有UV COOHH 2
C ONH O N
S CH 3 COOH
头孢羟氨苄
S
CH 2 CONH O N
S CH 2OCOCH 3 COONa
头孢噻吩钠
(一)羧基
酸性:pKa值在2.5~2.8之间 与碱金属(Na+、K+)成盐后,易溶于水
CH 3 CH 3 COOK
CH 2
1. 羟肟酸铁反应
内酰胺类
NaOH
H NOHHCl
羟肟酸衍生物
H+
呈色
Fe3+/3
S O N
S
H2NOH HCl
NaOH,C2H5OH
O C NH NHOH
S O
3+ Fe 3
Fe3+/3 H+
C NH NH O
(红、棕、褐)
哌拉西林
• 取本品10mg,加水2ml与盐酸羟胺 溶液3ml ,振摇溶解后,放置5分钟, 加酸性硫酸铁铵试液1ml,摇匀,显 红棕色。

青霉素的降解反应
H2O/OHˉ
青霉素酶
青霉噻唑酸
HgCl2 100℃
青霉醛 青霉胺
CO2
青 霉 素
H2O
pH2
pH4 NH2OH
青霉酸
青霉烯酸
α–青霉噻唑酰基羟胺酸
降解 头孢菌素类 内酰胺酶 失效
酸、碱、胺类
(头孢噻吩钠水溶液25℃24h失活8%)
二、鉴 别 (一)呈色反应
(三) 含量测定或效价测定
1.抗生素活性表示方法 效价单位:每毫升或每毫克中含有某种抗 生素的有效成分的多少。 表示方法:单位u 或 µ g
例:1 mg青霉素钠=1670单位 1 mg庆大霉素=590单位 1 mg青霉素钾=1670*356.4/372.5=1598单位
标示量表示方法: 例:青霉素V钾片每片含量250 mg(400000 单位)
三、抗生素的分类
分类(按结构与性质): β–内酰胺类、氨基糖苷类、 四环素类、大环内酯类、多烯大环 类、多肽类、苯烃胺类、蒽环类、 其他抗生素类
第二节
β–内酰胺类抗生素
分类 • 青霉素族 • 头孢菌素族
一、结构与性质
R O
N
α
6
7
β
5
S
4 1 3 2
N
O
COOH
母核:6-氨基青霉烷酸 6-APA
青霉素类
头孢菌素类
S O N
COOH
母核有共轭体系
(四)β–内酰胺环的不稳定性
不稳定 因素
酰胺键易水解 四元环张力大
干燥条件下: 稳定
水溶液:不稳定(pH6~6.8时较稳定)
氧化剂
降解 青霉素类 某些金属离子 失效
酸、碱、青霉素酶
高温
青霉素水溶液在pH 6~6.8时较稳定
发酵液中含有:无机盐、脂肪、各种
蛋白质、色素、热原、毒性物质、微 生物、各种降解产物等杂质
(二)检查:
异常毒性检查 细菌内毒素检查 热原检查 降压物质检查 无菌检查 组分分析 杂质吸收度 聚合物
悬浮时间与抽针试验
注射用普鲁卡因青霉素
• 悬浮时间与抽针试验:取本品1 瓶, 按每40万单位加水1ml 使成混悬液, 摇匀,静置2 分钟,不得有颗粒下沉 或明显的分层。用装有4号针头的注 射器抽取,应能顺利通过,不得阻 塞。
2. 微生物检定法
测定抗生素抑菌或杀菌的能力。 方法:管碟法和浊度法
优点 1、与临床效果一致 2、灵敏度高 3、干扰物质少 缺点 1、操作繁琐 2、培养时间长 3、测定误差大
3.化学及物理化学方法
优点:1. 准确度高 2. 简单、快速
缺点 1.易受杂质干扰 2.不一定代表生物效价 只有当用物理化学法测定的结果与用 生物学法测定的效价相一致时,才能 用物理化学法测定
青霉素类
CH 2
COHN O N
S
CH 3 CH 3 COOH
青霉素
(青霉素G、苄青霉素)
CH 2 NH 2
COHN O N
S
CH 3 CH 3 COOH
氨苄西林 (氨苄青霉素)
HO
CH 2 NH 2
COHN O N
S
CH 3 CH 3 COOH
阿莫西林 (羟氨苄青霉素)
CH2
COHN O N
第十一章
抗生素类药物的分析
The Analysis of Antibiotic drugs
第一节
抗生素的来源:
提纯
1. 发酵
概述
一、抗生素药物的特点
结构修饰
2. 化学合成
特点:
1.化学纯度较低 同系物多 异构体多 降解物多
2.活性组分易发生变异 3.稳定性差
二、抗生素药物的质量分析
(一)鉴别
显色反应 光谱法 色谱法 生物学法 检查灭活前后的抑菌能力
S
CH3 CH3 COOH
NH2
C2H5 2 NCH2CH2OOC
普鲁卡因青霉素
头孢菌素类 S RC O NH 7 6 5
8
O
N
1
2
4 3
CH2 R1
COOH 母核(7-氨基头孢菌烷酸)
7-ACA
CH 2 NH 2
C ONH O N
S CH 3 COOH
头孢氨苄
CH 2 NH 2
C ONH O N
2. 茚三酮反应
CH 2 NH 2 COHN O N S CH 3 CH 3 COOH
氨基 蓝紫色 △
茚三酮
CO
R
CO C N C H2 R CO
C= O
H2 N C H C OOH
茚三酮
CO H2 O
CO
酮式
CO
C OH
C N H2
C OH
+
C N CHR
烯醇式
CO
C= O CO
缩合
CO
C N C C OH
CO CO
茚三酮
蓝紫色
3. 双缩脲反应---β-内酰胺类
CONH
碱性酒石酸铜
似肽键
内酰胺类 紫红色
(开环分解)
NH 2 CH 2
H HO C N COHN S
O
COONa CH 3 CH 3 Cu OH 2
CH 2 NH 2
COHN HO C N H O
S
CH 3 CH 3 COONa
紫红色
4. 与变色酸-硫酸反应
羰基侧链含“ CH ” HCHO
△(分解)
H SO
变色酸
显色
HO
CH N H2
C OH N O
HO HO
S
C H3 C H3 C OOH
N
SO3 H
硫酸Δ
变色酸
SO3 H
HCHO
HO HO
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