维生素c泡腾片制备工艺ppt课件

泡腾剂的选择
泡腾剂的选择
• 泡腾剂包括酸源和二氧化碳源，经文献参 考分别以柠檬酸、酒石酸、柠檬酸,酒石酸 (1：10)为酸源，碳酸钠、无水碳酸氢钠、 碳酸钠无水碳酸氢钠(1：1)为二氧化碳源进 行比较，结果表明：柠檬酸虽然吸湿性较 强，但其酸度,质量比较好，而且口感也好， 故选柠檬酸为酸源；碳酸氢钠、碳酸钠碳 酸氢钠(1：9)两项指标基本相同，据报道碳 酸钠碳酸氢钠(1：9)具有良好的稳定性和配 伍性，所以选其为二氧化碳源。
Hale Waihona Puke 处方筛选• 经过筛选可见处方4有较好的评价。考虑到 1 g/ 片的成年人用药规格, 选用了清新的甜 橙香精。选用处方4 的颗粒制成的维生素C 泡腾片各项检测均符合质量标准, 崩解形成 的溶液呈淡黄绿色, 散发着甜橙香, 口感酸 甜适口。 • 处方筛选主要解决泡腾片的溶解性、泡腾 效果、硬度、口感及粘冲问题。
处方筛选
处方筛选
• 处方筛选主要解决泡腾片的溶解性、泡腾效果、 硬度、口感及粘冲问题, 处方1 色泽较好, 但表面 不光滑, 有些粘冲, 润滑剂PEG4000 的量不足, 口 感偏甜, 崩解稍慢, 因为气源偏少。处方2表面不 光滑现象明显改善, 在水中崩解时出现白色颗粒, 影响外观, 说明加大阿斯帕坦用量后溶解速度减慢, 因此改用水溶解好的糖精钠作为甜味剂。处方3片 面出现花斑, 是因为制粒过程中粘合剂用量过多导 致颗粒比较硬。处方5在处方3 的基础上增加糖精 钠的量造成口味略微偏甜。
稀释剂的选择
稀释剂的选择
• 泡腾片应该是完全溶于水的，所以稀释剂 的选择范围比较窄，本小组参考大量文献 对糖粉、糊精、乳糖及甘露醇进行考察， 结果表明四种稀释剂中乳糖／甘露醇(10： 1)的各项指标均优于其他三种，故选乳糖 坩露醇(10：1)作为稀释剂
甘露醇
• 甘露醇（Mannitol） 是一种己六醇，因溶解时吸 热，有甜味，对口腔有舒服感，故更广泛用于醒 酒药、口中清凉剂等咀嚼片的制造，其颗粒型专 作直接压片的赋形剂。甘露醇可用作硝酸甘油片 的基料。白色针状结晶。甘露醇的熔点166，相 对密度1.52，1.489（20℃），沸点290-295℃ （467kPa）。1g该品可溶于约5.5ml水(约18%， 25℃)、83ml醇，较多地溶于热水，溶于吡啶和 苯胺，不溶于醚。水溶液呈碱性。该品是山梨糖 醇的异构化体，山梨糖醇的吸湿性很强，而该品 完全没有吸湿性。甘露醇有甜味，其甜度相当于 蔗糖的70%。
维生素c泡腾片处方
• 处方如下：维生素C 2％ ，柠檬酸33．3％ ， 碳酸钠／碳酸氢钠(1：9)20％ ，乳糖坩露 醇(10：1)41．7％ ，矫味剂及聚乙二醇 4000适量
制作工艺对比
• 酸碱混合后非水制粒压片法 将所有物料分 别干燥并粉碎过100目筛备用。香精加入到 乳糖中使其充分吸收，干燥后过100目筛， 取处方量以等量递加的方法加入主药及其 他辅料，过筛混匀，用I％PVP乙醇溶液为 润湿剂制软材，过18目筛得湿颗粒，干燥 得干颗粒，整粒后加润滑剂混匀压片即得。
润滑剂的选择
润滑剂的选择
• 小组对疏水性润滑剂硬脂酸镁、滑石粉及 水溶性润滑剂聚乙二醇4000、十二烷基硫 酸钠进行了考察，主要解决压片过程中的 粘冲问题，经过大量文献资料参考，结果 表明聚乙二醇4000较其他几种润滑剂防粘 冲效果好、无不溶物、无起泡现象、外观 光洁，故选择聚乙二醇4000为润滑剂.
制作工艺对比
• 粉末直接压片法 香精加入到乳糖中使其充 分吸收，干燥后过筛，取30～4O目的乳糖 颗粒备用。其余物料干燥后过100目筛。取 处方量的乳糖颗粒以等量递加的方法加入 主药及其余辅料。混合均匀，压片即得。
制作工艺对比
• 但经过大量文献资料参考，本小组发现由 于本品中酸源和二氧化碳源共存, 混合制粒 的工艺, 容易造成加热产气, 压制的片剂崩 解不合格; 经过直接压片工艺尝试, 压片的 性能合格, 但是受到流动性及设备因素限制, 不能大批量生产, 因此我们采用了传统的酸、 碱分别湿法制粒的工艺, 并且注意控制压片 间的温度.
制备流程
• 将维生素C、酒石酸、碳酸氢钠、糖精钠、 乳糖、甘露醇、PVPk25、甜橙香精、维生 素B2、PEG4000 分别过100 目筛。
维生素c泡腾片制备工艺
维生素c泡腾片
• 泡腾剂具有携带、使用方便, 水中分布均匀, 生物利用度高等优点, 兼具有固体制剂和液 体制剂的特点。但此类制剂的泡腾物料易 受外界环境限制。大剂量的维生素C 有助 于增强身体的抵抗力和疾病的预防。但大 剂量维生素C 片难以直接吞服, 在胃内崩解 时, 局部浓度大, 易损伤胃黏膜。泡腾片加 入了天然香精和天然色素, 不仅口感好, 而 且形成溶液后服用, 胃内局部浓度低, 且无 刺激性
处方总结
• 泡腾片应该是完全溶于水的, 所以稀释剂的选择范 围比较窄。本小组选择了溶解性较好的乳糖、甘 露醇等稀释剂, 而乳糖与甘露醇配合具有较好的可 压性。参考比较发现PEG4000 防粘冲效果好、 无不溶物、无起泡现象、外观光洁,故选择 PEG4000 为润滑剂。泡腾剂包括酸源和二氧化 碳源, 由于维生素C 本身就是酸源, 酒石酸维生素 C 的辅助酸源, 泡腾力度大, 吸湿性较小, 便于生 产操作, 口感也较好, 它们与碳酸氢钠的配合产气 量大, 用作崩解剂, 泡腾崩解效果良好。
聚乙二醇
• 聚乙二醇又名α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物、聚 氧化乙烯(PEO-LS)。是平均分子量在约200到至少6000 的乙二醇高聚物的总称。品种很多，例如聚乙二醇 300(PEG300)、聚乙二醇600(PEG600)、聚乙二醇20 000(PEG20M)，PEG后面数字表示平均分子量。常用的 除上述外，还有1000，1500，2000，4000，6000等。随 着平均分子量的不同，性质也有差异。无色无臭粘稠液体 至蜡状固体。溶于水、乙醇和许多其他有机溶剂。蒸汽压 低。对热稳定。与许多化学品不起作用，不水解，不变质。 无毒，对眼睛和皮肤无明显刺激，可用作增塑剂、软化剂、 增湿剂，并用于制药膏和药物等 。