非甾体抗炎药

第六章解热镇痛药与非甾体抗炎药

１、前列腺素(prosｔaglaｎdiｎ,ＰG):一类具有五元脂环带二个侧链(上链７个碳原子,下链为8个碳原子)得２0碳得酸,就是内源性得活性物质,具有多种生理功能。

2、解热镇痛药(anｔｉpyrｅｔiｃanalgesics):临床上主要用于降低发热与镇痛得一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用、其作用机制被认为就是抑制前列腺素得生物合成,故也属于非甾类抗炎药、

３、非甾类抗炎药(nｏｎｓtｅroidaｌａnti－ｉnｆｌammａｔｏrｙdrug,NＳAＩＤ):抑制环氧合酶得活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素与血栓素前体得一大类具有不同化学结构得药物。这些药物都具有解热、镇痛与抗炎得作用。其抗炎作用得机制与甾类抗炎药如可得松不同。广义得非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。

4、CＯX－2抑制剂(COX-２inhｉbitoｒs):环氧酶存在两种异构体,基础性得CＯX—1与诱导性得ＣOX-２。ＣＯＸ－1与COX-2就是一种结合在细胞膜上得血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成ＰGG2,并转化为PGH2,但在其它方面二者有较多区别。ＣＯＸ－1与COＸ-2属于不同得基因表达、COX－1在

合成得促进,有保护胃肠道粘正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏与血栓烷A

２

膜、调节肾脏血流与促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX－２在正常组织细胞内得活性极低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质与内毒素等得诱导下,在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞与其它某些细胞中大量产生。CＯX—2通过对PG合成得促进作用,介导疼痛、炎症与发热等反应。

CＯX-２抑制剂可选择性抑制CＯX－2,不抑制ＣOＸ-１,可避免非甾类抗炎药得肠道刺激、

一、单项选择题:

1)下列药物中那个药物不溶于NaＨCO３溶液中( )

A. 布洛芬ﻩＢ、阿司匹林

C、双氯酚酸ﻩＤ. 萘普生

Ｅ.萘普酮

2)下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道得副作用较小( )

A。布洛芬 B.双氯酚酸

C、塞利西布

D、萘普生

Ｅ、酮洛芬

3)下列非甾体抗炎药物中,那个药物得代谢物用做抗炎药物( )

A、布洛芬ﻩB。双氯酚酸

C、塞利西布 D. 萘普生

E、保泰松

4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性( )

A. 萘普酮ﻩB。双氯酚酸

Ｃ。塞利西布D。萘普生

Ｅ、阿司匹林

5)临床上使用得布洛芬为何种异构体( )

A。左旋体ﻩＢ. 右旋体

C。内消旋体ﻩD、外消旋体

E。30％得左旋体与７0%右旋体混合物、

6)设计吲哚美辛得化学结构就是依于( )

A. 组胺ﻩＢ. 5—羟色胺

Ｃ. 慢反应物质D、赖氨酸

Ｅ。组胺酸

7)芳基丙酸类药物最主要得临床作用就是()

A、中枢兴奋

B、抗癫痫

C、降血脂

D、抗病毒

E. 消炎镇痛

8)下列哪种性质与布洛芬符合( )

A. 在酸性或碱性条件下均易水解ﻩB。具有旋光性

C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中Ｄ。易溶于水,味微苦

Ｅ。在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色

9)对乙酰氨基酚得哪一个代谢产物可导致肝坏死？( )

A。葡萄糖醛酸结合物ﻩB、硫酸酯结合物

C。氮氧化物Ｄ、Ｎ－乙酰基亚胺醌

E。谷胱甘肽结合物

10)下列哪一个说法就是正确得( )

A、阿司匹林得胃肠道反应主要就是酸性基团造成得

B。制成阿司匹林得酯类前药能基本解决胃肠道得副反应

Ｃ。阿司匹林主要抑制COＸ-1

D。ＣOX—2抑制剂能避免胃肠道副反应

E. COX-2在炎症细胞得活性很低

11)以下哪一项与阿斯匹林得性质不符()

A。具退热作用Ｂ。遇湿会水解成水杨酸与醋酸

C。极易溶解于水D、具有抗炎作用

Ｅ.有抗血栓形成作用

12)下列哪项与扑热息痛得性质不符( )

A。为白色结晶或粉末B、易氧化

C、用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应

D。在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚

E。易溶于氯仿

13)易溶于水,可以制作注射剂得解热镇痛药就是( )

Ａ.乙酰水杨酸Ｂ.双水杨酯

C、乙酰氨基酚

D、安乃近

E.布洛芬

14)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质( )

A、水杨酸 B.苯酚

C、水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯

E。乙酰水杨酸苯酯

15)使用其光学活性体得非甾类抗炎药就是()

A、布洛芬B。萘普生

C.酮洛芬D、非诺洛芬钙

E、芬布芬

二、配比选择题

A、Ｂ、

C、 D.

Ｅ。

1。阿司匹林2。吡罗昔康

3. 甲芬那酸

4. 对乙酰氨基酚

5、羟布宗

A. ４—Butｙｌ—1- (4—hydrｏxｙpｈeｎyl)－2—pｈeｎyl—3,5-pyrazolｉdinedionｅ

Ｂ.2-[(2,３—Dｉmethｙｌphｅnｙｌ)amino］benzoｉc aｃid

C。１—(4－Chlorobｅnzoyｌ)—5-methoxy-2－ｍethyｌ-1Ｈ-iｎdole—3-a ｃetiｃaciｄ

D。４－Ｈｙｄｒｏxｙ－２—mｅthyl-N—2—pyriｄinyl—2Ｈ-1,2—ｂenzothｉazine—3-carboxａｍidｅ1,1—ｄioｘide

E. ４—［5-(4-[5－(4－Ｍeｔｈylphenyl)—3－(triｆｌuoroｍｅｔｈｙｌ)—1H—pｙｒaｚol-1-yl］bｅnzenｅsuｌfonamiｄe

1.甲芬那酸得化学名2。羟布宗得化学名

３、吡罗昔康得化学名 4. 吲哚美辛得化学名

５。塞利西布得化学名

A、ﻩB。

C. D.

E、

1。Ibuｐrofen 2、Naｐｒoｘen

３、DiｃlofeｎaｃSodｉｕmﻩ３、Pirｏxiｃａm