国内缓控释制剂概况 2012.1
《缓控释制剂》课件
药物浓度是指药物在体内某一时刻的 含量。
药物浓度的变化趋势又会影响药物的 疗效和安全性，因此，合理控制药物 的释放速率是缓控释制剂设计的重要 环节。
药物在体内的分布与代谢
01
药物在体内的分布是指药物进入体内后在不同组织器官中的分布情况 。
通过缓控释制剂，实现药物的稳定释 放，提高精神疾病的治疗效果。
05 缓控释制剂的研 发与展望
缓控释制剂的研发进展
1 2 3
缓控释制剂的研发历程
从早期的药物缓释技术到现代的智能药物传递系 统，缓控释制剂的研发经历了漫长的发展过程。
关键技术突破
在制备工艺、材料科学、药物释放机制等方面取 得了一系列突破，为缓控释制剂的进一步发展奠 定了基础。
包衣技术简单易行，适用于不同形状的药物颗粒，但包衣层厚度和均匀性对药物释 放性能影响较大。
骨架技术
骨架技术是通过将药物与高分 子材料混合，制成骨架片剂， 以达到控制药物释放的目的。
骨架片剂中药物均匀分散在骨 架材料中，药物释放速度受骨 架材料的性质和片剂的物理性 能影响。
常用的骨架材料包括蜡类、脂 肪类、纤维素衍生物等，可根 据药物性质和释药要求选择合 适的骨架材料。
01
02
03
高血压治疗
缓控释制剂能够平稳控制 血压，减少血压波动对心 血管的损害。
心绞痛治疗
通过持续释放药物，改善 心肌缺血，缓解心绞痛症 状。
心力衰竭治疗
优化药物释放，改善心功 能，延缓心力衰竭进展。
肿瘤治疗
化疗药物缓释
缓控释制剂能够降低化疗药物的毒副作用，提高肿瘤局部药 物浓度。
生物反应调节剂的缓释
缓控释制剂
口服缓控释制剂材料研究摘要：本文介绍缓控释制剂的给药系统特点及制备辅料。
缓控释制剂辅料有主要分为两种类型：骨架型和包衣型，制剂类型不同所用材料及制剂的主要技术不同。
缓控释药物的给药特点使其迅猛发展，为新药物的研制、老药新用途的开发提供了更为广阔的前景。
Abstract: This article introduced sustained and controlled release preparation on the function of the drug system and supplementary material .Supplementary material of sustained and controlled release preparation is mainly divided into two types: the skeleton and the coating. if the type of preparation is different ,it be made in different material and by different technology. Sustained and controlled release preparation develops fast with its function. It provides greater prospects for old medicine and the new medicine to develop.关键词：口服，缓控释，制剂1．口服缓控释药物的研究概况口服缓控释制剂是指经口服后有目的延缓，控制药物的释放以达到合理治疗效果的一类新剂型，其能使人体获得平稳治疗血药浓度，使临床治疗剂量最佳化。
[1]随着科学技术的发展，药物新剂型的不断涌现，现在以缓控释制剂最为显著与重要，其发展代表了制剂技术的发展趋势。
缓控释制剂简介
（ 稿 日期 ：２ ０ ０ ３ 编 辑 ：郑 晓屏 ） 收 ０ ８— ３— ０
・
５ ２・
湖北 中医杂志
２０ ０ ８年第 ３ Ｏ卷第 １ ２期
有 个 别 小 丸 进入 胃肠 道 后 发 生 迅 速 崩 解 释 药 的 现 象 ，其 影 响 是 微 小 的 ；而缓 释 片 若 有 崩 释 现 象 ，因 其 单 次 剂 量 比普 通 制 剂 大 ，其后 果 则 不 言 而 喻 。 而 且 缓 释 微 丸 胶 囊 不 易 对 胃空 速 率 慢 的 患 者 发 生 叠 加 释 放 的 现 象 ， 以及 不 易 受 胃液 ｐ 值 变 化 的 个 体 差 异 的 影 响 。 因 此 ，缓 释微 丸 胶 囊 比缓 释 Ｈ
流 动 相 选 择 的 研 究 ： 曾 采 用 乙 腈 一 水 、 乙 腈 一 甲 醇一华人 民共 和 国药典 ［ ］ Ｉ Ｓ ．北京 ：化 学
工 业 出版 社 。２ ０ ． ０ ５
［ ］ 蔡宝 昌，刘 训 红． 常用 中药 材 Ｈ Ｌ ２ Ｐ Ｃ指 纹 图谱 测 定 技 术 ［ ．北京 ：化 学工业 出版社 ，２ ０ ．２ ２ ． Ｍ］ ０ ５ ２— ５
制样方 法的研 究 ：在制 样的过程 中，为了使 黄酮类 成
分 提 取 完 全 ， 除去 影 响 测 定 的 干 扰 性 成 分 ， 曾 采 取 不 同 极 性 的 溶 剂 （ 同 浓 度 的 甲 醇 和 乙 醇 ） 和 不 同 的 提 取 方 式 不 （ 声 、 回流 等 ） 进 行 提 取 ，并 对 提 取 时 间 进 行 了单 因 素 超 试 验 ，其 中 以 乙 醇 回 流提 取效 果最 好 。
安 全 系 数 高 的 特 点 ，一 个 胶 囊 由 上 百 粒 缓 释 微 丸 组 成 ，若
缓控释制剂-中国药科大学
CPU
18
四、渗透压原理
1. 结构和原理
水溶性药物、 水溶性聚合物、 电解质等
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等 包衣）
Drug
H2O 单室
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6
中国药典2005年版 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率↓ 血浓平稳
美国药典USP26版 不区分缓释、控释 extended-release preparations modified-release preparations
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7
二、特点
24h缓释
3.剂量计算
➢ 无速释部分（全部剂量缓释） ➢ 有速释部分（迅速达到治疗血浓）
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4.缓控释辅料
溶蚀性骨架材料
骨架型阻滞材料 亲水凝胶骨架材料
不溶性骨架材料
脂肪、蜂蜡、巴西棕榈钠
MC、CMCNa、HPMC、PVP、 Carbopol、Chitosan
EC、EVA、聚甲基丙烯酸酯
包衣阻滞材料 增稠剂
止治疗；
➢ 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病 状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药 方案；
➢ 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题 （特别是膜控型）
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10
三、分类
➢ 骨架型（基质型）缓、控释制剂 ➢ 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 ➢ 其它：渗透泵控释制剂
植入型缓、控释制剂
CPU
亲水凝胶骨架片 蜡质骨架片 不溶性骨架片 骨架型小丸等
浅谈缓控释制剂概述
缓控释缺点
其生产工艺较普通制剂复杂 单剂量价格通常高于普通制剂 需较大剂量以实现长效作用，因此应特别谨慎药物突然释放
导致中毒 某些类型制剂的胃肠道吸收易受各种胃肠道生理或运动的影
响 不能灵活调节给药方案（药物剂量大，体内存在时间长），
如给药剂量和时间
三 制剂手段
不同材料、不同厚度Fra bibliotek➢ 包衣
微孔包衣片 肠溶膜控释片 膜控小片 膜控小丸等
一般需整粒吞服
肠溶衣片、缓释、控释制剂
缓释、控释制剂，主药含量往往比一般 制剂要多
如掰开或咬碎服用，大剂量药物突释， 破坏了原设计的释药曲线，缓控释作用 丧失殆尽，导致药效降低或产生严重的 毒副反应
哪些缓控释制剂可以掰开服用？
关键是其所采用的释药技术路线和释药原理
维拉帕米缓释片、已酮可可碱缓释片 长效硝酸异山梨酯缓释片硝苯地平控缓释片 丙戊酸\丙戊酸钠缓释片 盐酸曲马多缓释片、5－单硝酸异山梨酯缓释片
囊材种类和用量
➢ 微囊、微球等
➢ 不溶性骨架制剂（片） 水溶性药物
➢ 增加粘度
注射液等液体制剂
➢ 植入剂 ➢ 药树脂
水不溶性药物
➢ 乳剂
水溶性的药物成W/O乳剂型 注射剂
四、分类
根据其结构主要可分为（口服） 亲水凝胶骨架片
➢ 骨架型（基质型）缓、控释制剂
蜡质骨架片 不溶性骨架片
➢ 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 骨架型小丸等
如采用膜包衣技术、渗透泵技术、多层片技术做 成的缓释或控释片，多不能掰开使用
而采用骨架技术、胶囊小丸技术或小丸压片（倍 他乐克缓释）技术制成的缓控片，则可能掰开使 用
缓、控释片剂的刻痕
根据说明书、药片外观及有关文献报道
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[分享]中药缓控释制剂1 概述1.1定义缓释和控释给药系统（sustained-release and controlled-release drug delivery systems）是近年来发展最快的新型给药系统，但亦今为止，对缓、控释给药系统的定义尚未统一，很多文献对缓、控释给药系统及缓、控释制剂未加以严格区分，统称缓控释制剂。
《中国药典》2000年版（二）部定义为：缓释制剂指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
控释制剂指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
[1]该定义有其不完善的地方。
第一：限制了给药途径，现在研究的缓控释给药系统还包括注射给药，经皮给药，植入给药等；第二：在体外的缓、控释特性并不一定能代表体内是否具有缓、控释的作用。
《中药药剂学》将缓释制剂[2]定义为长效制剂或延效制剂，系指通过适当的方法，延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。
控释制剂[3]系指从制剂中以受控形式恒速（以零级或接近零级速度）释放至作用器官或特定靶器官而发挥治疗作用的一类制剂，又称控释给药系统或控释剂型。
该控释给药系统只定义了控制药物释放的速度，目前发展起来的还有控制药物释放时间和释放部位的制剂也应归为控释给药系统。
国外缓控释制剂的名称也不统一，有时也不严格区分，常用名有extended-release preparations、prolonged action preparations、repeat-action preparations、retard preparations、sustained-release preparations。
[4]药物剂型分类由直接供用的药剂形式如丸剂、片剂、胶囊剂、膜剂等发展到按制剂作用特点分为给药系统的新阶段，这种系统是药剂制备的新技术、新工艺、新方法的产物，是一种给药体系，对于具体的某一品种可称为制剂。
缓控释制剂定义及命名(一)--国内缓控释制剂概念和命名演变过程-推荐下载
为厘清缓控释制剂定义和命名涉及的有关问题，有必要对国内缓控释制剂概
对全部高中资料试卷电气设备，在安装过程中以及安装结束后进行高中资料试卷调整试验；通电检查所有设备高中资料电试力卷保相护互装作置用调与试相技互术关，系电通，力1根保过据护管生高线产中0不工资仅艺料可高试以中卷解资配决料置吊试技顶卷术层要是配求指置，机不对组规电在范气进高设行中备继资进电料行保试空护卷载高问与中题带资2负料2，荷试而下卷且高总可中体保资配障料置2试时32卷，3各调需类控要管试在路验最习；大题对限到设度位备内。进来在行确管调保路整机敷使组设其高过在中程正资1常料中工试，况卷要下安加与全强过，看度并25工且52作尽22下可护都能1关可地于以缩管正小路常故高工障中作高资；中料对资试于料卷继试连电卷接保破管护坏口进范处行围理整，高核或中对者资定对料值某试，些卷审异弯核常扁与高度校中固对资定图料盒纸试位，卷置编工.写况保复进护杂行层设自防备动腐与处跨装理接置，地高尤线中其弯资要曲料避半试免径卷错标调误高试高等方中，案资要，料求编试技5写、卷术重电保交要气护底设设装。备备置管4高调、动线中试电作敷资高气，设料中课并技3试资件且、术卷料中拒管试试调绝路包验卷试动敷含方技作设线案术，技槽以来术、及避管系免架统不等启必多动要项方高方案中式；资，对料为整试解套卷决启突高动然中过停语程机文中。电高因气中此课资，件料电中试力管卷高壁电中薄气资、设料接备试口进卷不行保严调护等试装问工置题作调，并试合且技理进术利行，用过要管关求线运电敷行力设高保技中护术资装。料置线试做缆卷到敷技准设术确原指灵则导活：。。在对对分于于线调差盒试动处过保，程护当中装不高置同中高电资中压料资回试料路卷试交技卷叉术调时问试，题技应，术采作是用为指金调发属试电隔人机板员一进，变行需压隔要器开在组处事在理前发；掌生同握内一图部线纸故槽资障内料时，、，强设需电备要回制进路造行须厂外同家部时出电切具源断高高习中中题资资电料料源试试，卷卷线试切缆验除敷报从设告而完与采毕相用，关高要技中进术资行资料检料试查，卷和并主检且要测了保处解护理现装。场置设。备高中资料试卷布置情况与有关高中资料试卷电气系统接线等情况，然后根据规范与规程规定，制定设备调试高中资料试卷方案。
缓释控释制剂概述及临床应用
缓控释制剂简介
延缓药物在胃肠的吸收 减少了服药次数，但不能达平稳的血药浓度 易受胃肠道环境影响，“药物倾泻”现象 理想的缓释制剂：奏效快，药效持久
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缓控释制剂简介
• 控释制剂(controlled release preparation, CRP) ：系指在规定释放介质中，按要求缓慢 地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较， 给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普 通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平 稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。 • 控释给药系统（control release drug delivery system, CRDDS)
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缓控释制剂简介
（2）骨架小丸压制片
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缓控释制剂简介
2. 膜控型缓释、控释制剂
（1）高分子聚合物膜包衣片
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缓控释制剂简介
（2）膜控释小丸
聚合物衣膜
H2O
含药丸芯
1 mm
通过扩散控制 药物释放
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口服定时和定位释药系统
一、口服定时释药系统
（一）含义特点 • 口服定时释药系统 是根据人体的生 物节律变化特点，按 照生理和治疗的需要 而定时定量释药的一 种新型给药系统。
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缓控释制剂简介
二、缓、控释制剂的特点
缓控释制剂简介
1. 减少服药次数，使用方便 给药间隔时间(τ)：
4
τ ≤ t1/2 ( lnTI / ln2 )
每6h给药一次 t1/2=3h
缓控释制剂简介
2. 避免或减小“峰谷”现象，利于 降低药物的毒副作用
Blood Data
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Sustaine d Release Immediate release
第三章缓控释制剂
dV dt
KA L
( p )
（五）、离子交换作用
阳离子交换树脂＋有机胺类药物的盐 阴离子交换树脂＋羧酸盐或磺酸盐 干燥的药树脂制成胶囊剂或片剂供口服用，在胃肠液
中，药物再被交换而释放于消化液中。药树脂外面，
还可包衣，最后可制成混悬型缓释制剂。 一般适用于剂量较低的药物
二、 缓控释制剂的设计
一般剂型给药后要提高靶区的药物浓度必须提高全身循环 系统的药物浓度，这就必须增加剂量，从而药物的毒副作 用也增大。特别是对于细胞毒的抗癌药物，在杀灭癌细胞 的同时也杀灭正常细胞。将药物制成能到达靶区的靶向制 剂，就可以提高药效，降低毒副作用，提高药品的安全性、 有效性、可靠性和患者的顺应性。
一、概述
– 主要用于注射液或其他液体制剂。如明胶用于肝素。 CMC（1％）用于盐酸普鲁卡因注射液（3％）可使作 用延长至约24小时。
植入剂
– 植入剂为固体灭菌制剂。系将水不溶性药物熔融后倒 入模型中形成，一般不加赋形剂，用外科手术埋藏于 皮下，药效可长达数月甚至数年。例如孕激素的植入 剂。
乳剂
– 对于水溶性的药物，以精制羊毛醇和植物油为油相， 临用时加入注射液，猛力振摇，即成W／O乳剂型注射 剂。在体内（肌内），水相中的药物向油相扩散，再 由油相分配到体液，因此有长效作用。
（二）制剂设计 （三）制剂常用材料 （四）处方和工艺
剂型选择
片剂（溶蚀片、骨架片、亲水凝胶片）
胶囊（溶蚀、骨架、凝胶颗Βιβλιοθήκη 或小丸）膜包衣片、膜包衣小丸；
其它：渗透泵片、树脂片、混悬剂、微 囊等
例：亲水凝胶骨架型
－－萘普生缓释片
萘普生 750g HPMC K4M 75g 硬脂酸镁 8.4g 乙醇溶液 q. s
缓控释制剂
缓控释制剂缓控释制剂是一种药物制剂的类型，它具有控制药物释放速度的特点。
在药物领域有着广泛的应用。
本文将介绍缓控释制剂的概念、分类、制备方法、应用领域以及相关的优势和不足之处。
一、概念缓控释制剂是一种通过调节药物释放速度，使药物在体内达到持续稳定的浓度的药物制剂。
它能够延长药物在体内的作用时间，减少用药频率，提高药物疗效。
二、分类根据药物释放速度的不同，缓控释制剂可分为缓释制剂和控释制剂。
缓释制剂是指药物以恒定速率释放，使药物在体内维持一定的血药浓度。
控释制剂则是指药物以可变速率释放，能够根据需要调整药物释放的速度和时间。
三、制备方法缓控释制剂的制备方法有许多种，常见的包括溶胶凝胶法、微球化法、流体床法、负载固体分散体系法等。
其中，溶胶凝胶法是一种常用的方法，它通过将药物溶解在溶胶（如聚合物溶液）中，然后通过凝胶化制备成缓控释制剂。
四、应用领域缓控释制剂在药物领域有着广泛的应用。
例如，它可以用于治疗慢性疾病，如高血压、糖尿病等。
通过控制药物的缓慢释放，可以使药物在体内保持稳定的浓度，从而提高治疗效果。
此外，缓控释制剂还可以用于控制药物在特定部位的释放，如口腔黏膜、皮肤等，以实现局部治疗的效果。
五、优势和不足缓控释制剂相比传统的制剂具有一些明显的优势。
首先，它能够延长药物的作用时间，减少用药频率，提高患者的依从性。
其次，缓控释制剂能够减少药物的副作用，降低患者的心理和生理负担。
此外，缓控释制剂还可以提高药物的生物利用度，增加药效。
然而，缓控释制剂也存在一些不足之处。
首先，制备过程较为复杂，需要考虑药物的物理化学性质、药物的释放机制等因素，增加了制剂的研发难度。
其次，制备成本较高，无法被广泛应用。
此外，缓控释制剂可能存在药物浓度不均匀、释放速率不稳定等问题，影响药物的治疗效果。
综上所述，缓控释制剂是一种在药物领域具有重要意义的药物制剂类型。
通过调节药物释放速度，它能够延长药物的作用时间，提高药效。
虽然制备过程复杂、制备成本较高，但缓控释制剂的广泛应用将为慢性疾病的治疗和药物的局部治疗提供更多的选择和可能性。
药剂学-缓、控释制剂
03 缓、控释制剂的药代动力 学
药物释放机制
01
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扩散控制
药物通过扩散作用从制剂 中释放，主要适用于分子 药物或低分子药物。
溶出控制
药物在制剂中溶解后，通 过溶出过程从制剂中释放。
生物降解控制
利用生物降解材料制成的 制剂，在体内降解过程中 控制药物的释放。
药物在体内的分布与消除
分布
药物进入体内后，通过血液循环 系统分布到各个组织器官。
制剂的安全性与有效性评价
01
缓、控释制剂的安全性评价主要包括对制剂中药物成分的安全性评估 以及制剂生产工艺的安全性评估。
02
有效性评价主要通过临床试验来评估缓、控释制剂对疾病的疗效和患 者的生活质量的影响。
03
缓、控释制剂的安全性与有效性评价需要在整个药物研发和上市过程 中持续进行。
04
评价缓、控释制剂的安全性与有效性需要综合考虑患者的个体差异、 药物相互作用以及药物副作用等因素。
呼吸系统
用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺 疾病等疾病的药物，如沙美特 罗替卡松气雾剂。
心血管系统
用于治疗高血压、心绞痛和心 肌梗死等疾病的药物，如硝酸 异山梨酯缓、控释制剂。
消化系统
用于治疗胃溃疡、结肠炎和消 化不良等疾病的药物，如奥美 拉唑镁缓、控释制剂。
肿瘤治疗
用于治疗癌症的药物，如紫杉 醇缓释胶囊。
临床应用情况
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缓、控释制剂在临床中广泛应 用于治疗慢性疾病，如心血管 疾病、糖尿病和关节炎等。
这些制剂可以减少服药次数， 提高患者的依从性，从而更好
地控制病情。
缓、控释制剂在某些情况下可 以减少服药剂量，降低药物副
缓控释制剂综述
缓控释制剂药物动力学实验的研究现状摘要：分析缓控释制剂的类型和特点，探究其在大鼠、兔、犬三种动物体内进行药物动力学实验的方法。
阐明了药物动力学实验在缓控释制剂研究中的重要性，展望了药物动力学实验研究的前景。
关键词：缓控释制剂；药物动力学；血药浓度随着药学技术的日新月异，药物研究已经进入制剂创新时期，新型的给药系统，如缓控释制剂等越来越备受人们的青睐，其巨大的市场潜力，广阔的发展前景，推动着我国医药产业的迅猛发展。
药物动力学是一门较年青的新兴药学与数学间的边缘科学，是近20年来才获得的迅速发展的药学新领域。
药物动力学有着极为广泛的实用意义，它的发展将对现有的药物的客观评价、新药的能动设计、改进药物剂型、提供高效、速效、长效、低毒副作用的药剂，特别是对于临床指导合理用药，通过药物动力学特征的研究，为临床治疗所需有效血药浓度选择最适剂量，给药周期，负荷剂量的计算，以及连续用药是否会在体内发生蓄积，设计最优给药方案等具有重大的实用价值。
近年来随着制药工业的快速发展和原辅材料的不断创新, 进入临床的新药品种越来越多。
缓控释制剂具有使血药浓度平稳, 避免峰谷现象, 有利于降低药物的毒副作用,特别是对于治疗窗窄的药物, 可保证其安全性及有效性; 使血药浓度在较长时间内维持在有效冶疗浓度范围内, 对于半衰期短的药物, 可降低给药频率, 使用更方便等特点而越来越受到临床重视[1]。
本文针对缓控释制剂，综述了其在动物体内药物动力学实验研究现状。
1 缓控释制剂的类型及特点[2]1.1 骨架片骨架缓控释制剂是目前临床上使用较多的口服缓控释制剂之一，系指将高分子辅料与药物混合制备缓控释骨架达到控制药物释放的一类技术，主要采用凝胶型、溶蚀型和不溶型高分子材料。
1.2 渗透泵制剂渗透泵制剂是口服缓控释制剂中释药行为最理想的给药系统之一，其释药速度不受胃肠道pH值影响，且个体差异的影响较小。
目前开发的制剂多是以水溶性药物为主的单室渗透泵，这和渗透泵的释药原理有关。
缓释控释药物市场及研究现状
缓释控释药物市场及研究现状缓释控释药物市场和研究现状1．概述：目前新化学结构药物的研究和开发越来越需要更大的投资并且越来越艰难。
有关资料表明，近年来国外开发一个新药的周期一般需要八九年时间，资金投入七八亿美元，开发风险越来越大。
面对这种情况，业内人士认为对已经上市的药品进行剂型改革，将其开发成服用方便、附加值较高的控缓释制剂，不失为新药开发的一种补充和有效手段。
控缓释制剂的研究始于50年代末,1965年开始有文献发表,70年代被医药界认可，近20多年来受到制药领域的普遍重视，发展较快,上市的药物品种和制剂类型逐渐增多,发展成各具特点又相互结合的三种类型:定时、定速、定位释药。
1999年度全球此类产品销售额接近100亿美元，2002年，全球口服控缓释制剂市场销售额为216亿美元，据预测，2005年全球释药技术市场销售额可望达到1000亿美元（中国医药报）2．研究热潮：决策资源（Decision Resources）公司的新报告《新涌现的生物药物释放系统》研究报告，论述了目前采用的主要的新的药物释放系统，认为在以后的10年中，药物释放技术的最新的创新将成为全球医药公司新的增长点之一。
强生公司2002年巨资收购了国际最著名的释药技术公司ALZA，很多著名跨国公司也都有缓控释产品上市或临床研究。
缓控释给药系统是国内最著名的沈阳药科大学，南京药科大学以及多个医科大学的药学院的重点学科，多年都有多个缓控释药的研究项目在2004年，郑筱萸特别提出希望利用释药技术，对中药原料精加工，提高其附加值，以提高中国在这一领域的地位。
中国药典从１９９０年版开始收载“控释片”,２个品种(即为盐酸地尔硫卓控释片、茶碱控释片。
１９９５年版及其增补本收载了８个缓释制剂、７个肠溶制剂,共计１５个品种。
由于国内外缓释／控释制剂开发研究的势头正旺,因此,该类制剂的质量控制自然成为不可忽视的环节。
２０００年版美国药典(ＵＳＰ２４)共收载４５种缓释／控释制剂。
缓控释制剂的研发现状及其临床应用
缓控释制剂的研发现状及其临床应用摘要】目的介绍缓控释制剂研发现状及其临床应用概况。
方法以国内外发表的文献为依据，对缓控释制剂研发现状及其临床应用分别进行介绍。
结果近年来缓控释制剂有口服、注射、植入、透皮等各种给药方式，并应用于心血管、肿瘤、呼吸系统、疼痛等疾病的治疗中。
结论缓控释制剂的研究开发和利用充分满足了临床的需要，但是与理想剂型还有一段距离，还需要进一步发展。
【关键词】缓控释制剂临床应用【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）25-0143-03缓控释制剂是第三代药物制剂，该制剂可以缓慢地、持久地释放药物，减少用药频率，避免或减少血药“峰谷”现象，易被患者接受，并可提高药物的疗效及安全性，越来越受到临床重视。
近年来缓控释药物制剂的技术发展迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂，并有效的应用于心血管、呼吸系统、肿瘤等疾病的治疗。
本文就其近年来的研发现状及其临床应用作一概述。
1 缓控释制剂简介1.1缓控释制剂定义缓释制剂是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到持续作用的制剂，其中药物释放主要是一级速度的过程。
控释制剂是指药物能在较长时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。
广义上讲，控释制剂是指包括控制释放药物的速度，方向和时间的制剂。
狭义的控释制剂则一般是指在预定的时间内以零级或接近零级的速度释放的制剂[1-2]。
1.2缓控释制剂的特点与普通制剂相比，缓控释制剂有以下优点[3]：(1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高病人服药的顺应性，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
(2)减少血药浓度的波动，减缓“峰谷”现象，保持平稳而有效的血药浓度，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。
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90
盐酸伪麻黄碱缓释片
0.12g
2001-4-10
抗过敏
1
无
91
氧氟沙星缓释片
0.4g
2006
合成抗菌药
1
无
92
依托度酸缓释片
0.4g
2003-6-2
抗炎药
2
无
93
异丁司特缓释片
10mg
2000年
抗哮喘
1
无
94
吲达帕胺缓释片
1.5mg
2002-9-13进口
抗高血压
6
3
95
吲哚美辛缓释片
75mg
1999年
1
无
13
茶碱缓释片
0.1g
1996年
抗哮喘
44
1
14
茶碱沙丁胺醇缓释片
2002-10-16
抗哮喘
1
无
15
醋氯芬酸缓释片
0.2g
2009-01-04
抗炎
1
无
16
单硝酸异山梨酯缓释片
60mg
1997年
抗心绞痛
22
6
17
对乙酰氨基酚缓释片
0.65g
2001-5-27
抗感冒
2
2
18
非洛地平缓释片
5mg/10mg
35mg
2010-06-04
抗心绞痛
1
无
86
盐酸噻氯匹啶缓释片
0.2g
2000年
抗血小板药
1
无
87
盐酸坦洛新缓释片
0.2mg
2005-07-25
抗前列腺增生
1
1
88
盐酸维拉帕米缓释片
0.12g/0.18g/0.24g
1992年
抗心绞痛
3
1
89
盐酸文拉法辛缓释片
37.5mg
2007-12-11
抑郁症
2
无
24
甘氨酸茶碱钠缓释片
2011-09-07
抗哮喘
1
无
25
格列吡嗪缓释片
5mg
1997年
降血糖
1
1
26
格列齐特缓释片
30mg
2003-7-24进口
降血糖
23
1
27
琥珀酸亚铁缓释片
0.2g
2001-4-10
抗贫血
1
无
28
环丙沙星缓释片
500mg
2010-12-03
合成抗菌药
1
无
29
己酮可可碱缓释片
0.4g
2010-09-28
镇痛药
1
无
80
盐酸吗啡缓释片
60mg
1993年
镇痛药
3
无
81
盐酸奈福泮缓释片
30mg
2003-8-15
镇痛药
1
无
82
盐酸尼卡地平缓释片
40mg
1998年
钙离子拮抗剂
2
无
83
盐酸普萘洛尔缓释片
40mg
1997年
降压药
5
无
84
盐酸曲马多缓释片
0.1g
1998年
镇痛药
11
无
85
盐酸曲美他嗪缓释片
1
无
57
氢溴酸加兰他敏缓释片
10mg
2011-09-07
乙酰胆碱酯酶抑制药
1
1
58
双氯芬酸钠缓释片
50mg/0.1g
1996年
非甾体抗炎药
12
2
59
碳酸锂缓释片
0.3g
1990年
神经系统药物
1
无
60
酮洛芬缓释片
75mg
1997年
非甾体抗炎药
2
无
61
头孢氨苄缓释片
0.25g
1996年
抗生素
1
1
62
头孢克洛缓释片
非甾体抗炎药
2
1
2000-6-16进口
血管扩张药
1
1
30
甲硝唑缓释片
0.75g
2003-12-12
抗感染药
2
无
31
甲磺酸多沙唑嗪缓释片
4mg
2010-09-30
抗前列腺增生
1
无
32
甲磺酸二氢麦角碱缓释片
2.5mg
2009-02-18
脑血管病用药
1
4
33
枸橼酸钾缓释片
1.08g
2011-12-01
调节电解质平衡药
3
无
0.5g
1990年
调节电解质平衡药
10
无
46
氯雷伪麻缓释片
2006
抗过敏
2
无
47
罗红霉素缓释片
0.3g
2004-11-17
抗生素
1
无
48
洛芬待因缓释片
复方
2001-8-7
解热镇痛
1
无
49
马洛替酯缓释片
0.15g
2002-12-5
肝胆病药物
1
无
50
咪唑斯汀缓释片
10mg
2002-2-26
抗过敏
1
1
51
国内缓控释制剂概况
国内缓释和控释品种统计
缓释
控释
分类
片剂
胶囊
片剂
胶囊
品种数量
94
53
4
4
批文总数
414
166
9
8
总计
94个活性成分，597个批文，集中在片剂和胶囊，产品重复多，实际产值少，缺少大品牌的产品。
国产缓释片
序列
药物名称
规格
首家批准日
适应症
批件数
在审评
1
阿司匹林肠溶缓释片
50mg
2003-4-23
34
酒石酸美托洛尔缓释片
0.15g
1995年
降血压
14
2
35
酒石酸托特罗宁缓释片
4mg
2007-12-11
膀胱过度活动症
1
1
36
卡马西平缓释片
0.2g
2001-6-29
抗癫痫
1
1
37
卡托普利缓释片
37.5g
2001-6-29
降血压
1
无
38
克拉霉素缓释片
0.5g
2003-10-10
抗生素
6
无
39
磷酸苯丙哌林缓释片
镇咳
1
无
75
盐酸地尔硫卓缓释片
30mg/60mg
1995年
钙离子拮抗剂
6
2
76
盐酸丁咯地尔缓释片
0.6g
2003-8-15
脑血管药物
2
1
77
盐酸二甲双胍缓释片
0.25g/0.5g
2003-9-1-23
降血糖
46
3
78
盐酸伐昔洛韦缓释片
0.6g
2011-06-24
抗病毒
1
无
79
盐酸可待因缓释片
45mg
52.7mg
0
硫酸庆大霉素缓释片
40mg
1996年
抗生素
5
1
41
硫酸沙丁胺醇缓释片
8mg
1997年
抗哮喘
4
无
42
硫酸亚铁缓释片
0.45g
1989年
抗贫血
4
无
43
硫酸吗啡缓释片
10mg
2010-06-02
镇痛
3
无
44
氯化钾环戊噻嗪缓释片
复方
1998年
水肿及高血压
1
无
45
氯化钾缓释片
抗炎，抗血小板
1
无
2
阿司匹林缓释片
50mg
1997年
抗炎，抗血小板
5
2
3
阿司匹林双嘧达莫缓释片
2005年
抗血栓
3
1
4
阿昔洛韦缓释片
0.2g；0.4 g
2001-3-14
抗病毒
2
1
5
氨酚氯雷伪麻缓释片
2008-04-03
抗感冒，抗过敏
4
1
6
氨麻溴敏缓释片
2011-12-01
抗感冒，抗过敏
1
无
7
氨茶碱缓释片
20mg
1986年
抗心绞痛
3
5
70
烟酸缓释片
0.25g
2003-8-5
降血脂
4
3
71
盐酸阿呋唑嗪缓释片
5mg
2006
抗前列腺增生
1
2进口
72
盐酸安非他酮缓释片
0.15g
2004-2-13
抑郁症
7
2进口
73
盐酸奥昔布宁缓释片
10mg
2003-6-27
膀胱过度活动症
1
无
74
盐酸氨溴索缓释片
75mg
2008-09-22
萘普生缓释片
0.25g
1997年
非甾体抗炎药
4
无
52
萘普生钠伪麻黄碱缓释片
2004
抗炎，抗过敏
3
无
53
尼莫地平缓释片
60mg
1995年
脑血管病药物
5
1
54
尼索地平缓释片