盐酸纳布啡注射液说明书
纳布啡用法用量
纳布啡用法用量
纳布啡是一种止痛药，广泛用于缓解中度到重度的疼痛，特别是与癌症相关的疼痛。
以下是纳布啡的一般用法和用量：
1. 用法：
纳布啡通常以口服片剂或缓释片剂的形式使用，也可以有注射剂或静脉滴注剂。
请按照医生或药师的指示正确使用。
2. 用量：
纳布啡的用量取决于疼痛的程度、个体差异以及医生的建议。
一般而言，初始剂量为每4至6小时口服一片10至20毫克，不能超过40毫克。
根据疼痛的严重程度和个体反应，医生可能会逐渐增加剂量。
缓释片剂的用量通常每天1至2次，具体使用方法请遵循医生的指导。
请注意，纳布啡属于麻醉类药物，使用时应按照医生的指示使用，并且时刻注意剂量和用药时间的准确性。
不要随意增加剂量或停止使用药物，以免产生不良反应或戒断症状。
如果您有任何疑问或担忧，请咨询医生或药师的意见。
盐酸吗啡注射液说明书
盐酸吗啡注射液英文名MORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION拼音名YANSUAN MAFEI ZHUSHEYE药品类别镇痛药性状本品为无色澄明的液体，遇光易变质。
药理毒理本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。
对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。
本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
可使外周血管扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。
阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。
按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。
阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP 浓度减少，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；静脉237。
药代动力学本品皮下和肌内注射吸收迅速，皮下注射30分钟后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织。
成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障，但已能产生高效的镇痛作用。
可通过胎盘到达胎儿体内。
消除T1/2 1.7～3小时，蛋白结合率26%～36%。
一次给药镇痛作用维持4～6小时。
本品主要在肝脏代谢，60%～70%在肝内与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基成去甲基吗啡，20%为游离型。
主要经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排出。
适应症本品为强效镇痛药，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。
心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静, 并减轻心脏负担。
纳布啡的临床应用
泉州市第一医院
全麻诱导： 纳布啡0.5-0.7mg/kg （一支纳布啡稀释至 10ml给1.5-2支）静脉 推注，用于诱导时的镇 痛用药，镇静酌减。 医师反馈： 用于高龄的、妇科的如 子宫肌瘤、胃肠外科等 手术很有优势，前者是 因为高龄骨科手术血流 动力学更加稳定，后者 在于内脏痛手术者镇痛 效果满意。
泉州市第一医院
全麻术后：
A配方：纳布啡1.8mg/kg+氟比 洛芬酯3.5mg/kg； B配方：纳布啡1.6mg/kg+氢吗 啡酮80ug/kg（舒芬1.6ug/kg） +镇吐药 ； C配方：纳布啡1.0mg/kg+氢吗 啡酮50ug/kg（舒芬1.0ug/kg） +右美托咪啶2.5ug/kg；
医师反馈： 没有呼吸抑制等严重不 良反应的发生，术后随 访病人满意度较高，有 恶心呕吐不良反应出现， 但不常见。
纳布啡用法用量（国外说明书）
一个正常70kg体重的成人推荐用量为 10mg，必要时每3～6小时重复上述剂量 疼痛治疗 应根据疼痛程度、患者身体状况和患者其他 用药情况而随时调整剂量(参看药物相互作 用)
对于无耐受性的患者，推荐单次最大给药剂量是20mg，最大日总剂量是160mg 盐酸纳布啡的用量为0.3mg/kg～3mg/kg，应在10～15分钟 内静脉输注完。 给药剂量为0.25mg/kg～0.5mg/kg，必要时采用单独静脉 输液通道。
Anesth Anal,1999,88,686
预防瘙痒
一组双盲、安慰组对照研究，纳入240个剖腹产 术后吗啡镇痛产妇，小儿娩出后分别静注纳布啡 4mg，恩丹西酮4mg，恩丹西酮8mg及生理盐水。 结论：与安慰组比较，纳布啡4mg及恩丹西酮8mg 能显著减少瘙痒发生，但两种药物均不能完全预 防瘙痒发生。
纳布啡的临床应用
纳布啡临床可应用领域纳布啡产品特点1 ＞激动K受体，对内脏痛更有效2、安全性高、依懒性低、副作用少3、呼吸抑制发生率低且有封顶效应4、与受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果，又可有效降低副作用的发生率5、几乎无心血管副作用6、快速起效作用持久7、白处方、处方更便捷麻醉前用药：纳布啡6~7mg （一支纳布啡稀释至10ml给3ml）静脉维注。
医师反馈: 手术病人有创操作之前预防性止痛，缓解病人紧张情绪，提高配合度。
全麻诱导：纳布啡0. 5~0. 7mg/kg （一支纳布啡稀释至10ml给1.5-2支）静脉推注，用于诱导时的镇痛用药，镇静酌减。
医师反馈：用于高龄的、妇科的如子宫肌瘤、胃肠外科等宇术很有优毎，前者是因为高龄骨科手术血流动力学更加稳定，后者在于内脏痛手术者镇痛效果满意。
全麻术后：A配方：纳布啡1.8mg/kg+氟比洛芬酯3. 5mg/kg;B配方：纳布啡1・6mg/kg+氢吗啡酮80ug/kg （舒芬 1.6ug/kg）+镇吐药；C配方：纳布啡1・Omg/kg+氢吗啡酮50ug/kg （舒芬 1. Oug/kg）+右美托咪啜2. 5ug/kg;一般是2-3天的静脉泵，2天居多。
医师反馈：没有呼吸抑制等严重不良反应的发生，术后随访病人满意度*交高，有恶心呕吐不良反应出现，但不常见。
无痛胃肠镜：纳布啡8-1 Omg （一支纳布啡稀释至10ml给4-5ml）静脉推注。
病例分析：病例一：75岁男，心率快，脉动脉高压、矽肺、慢阻肺，Sp02较低93%--- 少量纳布啡6mg、依托咪酯、少量阿扌毛品O病例二：71岁女，高血压、因高血压检查暂停过一次少量纳布啡6mg、丙泊酚、少量长托宁。
病例三：81岁男，高血压、冠心病、支架后现仍有胸闷等症状-一先予硝甘滴鼻后再施行麻醉。
少量纳布啡6mg、依托咪酯。
医师反馈: 有病例出现过注射痛，偶可引起呕吐。
因丙泊酚有镇吐作用，所以静脉麻醉时配合丙泊酚比病人三五分钟即可恢复清醒，十分钟左右即可下床。
纳布啡的临床应用
纳布啡用法用量国外说明书
疼痛治疗
一个正常70kg体重的成人推荐用量为 10mg必要时每3～6小时重复上述剂量
应根据疼痛程度、患者身体状况和患者其他 用药情况而随时调整剂量参看药物相互作用
对于无耐受性的患者推荐单次最大给药剂量是20mg最大日总剂量是160mg
诱导麻醉时
盐酸纳布啡的用量为0.3mg/kg～3mg/kg应在10～15分钟内 静脉输注完
作为静脉复 合麻醉的辅
麻醉维持期间
助用药
给药剂量为0.25mg/kg～0.5mg/kg必要时采用单独静脉输 液通道
注：使用盐酸纳布啡注射液过程中若出现呼吸抑制现象可用阿片受体拮抗剂盐酸纳洛 酮来逆转
拮抗呼吸抑制
一组随机双盲安慰组对照研究中子宫切除术患者全 麻诱导时硬膜外注射吗啡0.1mg/Kg纳布啡组硬膜外 吗啡注射6小时后静注纳布啡0.3mg/ml对照组注射 生理盐水纳布啡组9例患者出现呼吸抑制注射纳布 啡组后呼呼 吸吸 抑抑 制制 病逆 例转生理PC盐O24水9.不5m能mH逆g降转至与4对2.照5m组mH比g对较照纳 布啡组术后镇静评分较低两组疼痛评分无差异 结论：0.3mg/ml纳布啡能有效逆转吗啡导致的呼吸 抑制且不拮抗吗啡的镇痛效应
医师反馈：
有病例出现过注射痛偶 可引起呕吐因丙泊酚有 镇吐作用所以静脉麻醉 时配合丙泊酚比配合依 托咪酯有优势病人三五 分钟即可恢复清醒十分 钟左右即可下床
泉州市第一医院
无痛人流：
纳布啡0.15-0.2mg/kg 稀释至10ml静脉推注
临床反馈：
无痛人流也多涉及内脏 痛纳布啡治疗内脏痛镇 痛效果理想呼吸抑制发 生率低安全性高
用于椎管内麻醉术中病 人状态不稳定时加强镇 痛镇静不良反应少见效 果满意
盐酸纳布啡注射液(瑞静)
18
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
盐酸纳布啡注射液 临床应用优势或产品特点
19
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
激动κ受体，对内脏痛更有效
结论： κ受体激动剂是对内脏痛特别有效的镇痛剂
20
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
安全性高
表2 不同阿片类药物的安全范围
药物 喷他佐辛
过目渡录页页
CToranntseintitosnPPaagee
疼痛 产品信息简介
热点问题及展望
临床应用
12
产品包装
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
纳布啡研发背景
镇痛作用与吗啡相当，比度冷丁强5~9倍
GO
副作用轻微、耐受性好，药物依赖性低
GO
美国和WHO鉴定委员会未将纳布啡列入
的持续疼痛。如癌性疼痛等； 按发病部位分类：躯体痛，内脏痛和非特异性痛
7
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
镇痛不足，危害严重
不安
促进血 栓形成
血压 升高
徐建国等.疼痛药物治疗学.2007,(1):265-266.
8
降低胃 肠功能
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
控制药物法规
GO
14
疼痛 产品基本信息 临床应用 热点问题展望
纳布啡简介
是人工合成的阿片 类激动拮抗剂
纳布啡在国内由宜昌 人福研发独家上市
历
管
新
史
类
控
型
研
药
发
1965年美国杜邦公司 合成，1979年在美国 上市，1988年在其他 西方国家上市。
纳布啡的临床应用
临床反馈：
对于呼吸内科类型手术， 操作过程中由机械性牵 拉、痉挛等刺激带来的 内脏痛，纳布啡激动K 受体有更好的止痛效果。
泉州市第一医院
椎管内麻辅助用药醉的： 临床反馈:
间断分次静脉给予纳布 啡，每次6mg，不超过 一支。
用于椎管内麻醉术中病 人状态不稳定时，加强
病例分析：老奶奶，88 岁，左股骨颈骨折，行
Anesth Analg,2003,96:1789-93
腰麻
Yaview 进行了一项随机、双盲、对照、多中心的研究会，将100例 产妇分为四组，I组蛛网膜下腔注射0.5%布比卡因2ml+吗啡0.2mg， II组注射纳布啡0.2mg，III组纳布啡0.8mg，IV组纳布啡1.6mg，结 果：I组、II组术中镇痛效果弱于III组、IV组；I组术后镇痛时间较 其他组明显延长，但恶心呕吐、瘙痒发生率增高；III组、IV组镇痛 时间长于II组。
泉州市第一医院
全麻术后：
医师反馈：
A配方：纳布啡1.8mg/kg+氟比 没有呼吸抑制等严重不
洛芬酯3.5mg/kg；
良反应的发生，术后随
B配方：纳布啡1.6mg/kg+氢吗 访病人满意度较高，有
啡酮80ug/kg（舒芬1.6ug/kg） +镇吐药 ；
C配方：纳布啡1.0mg/kg+氢吗
恶心呕吐不良反应出现， 但不常见。
27
病例二：71岁女，高血压、因高血压 检查暂停过一次---少量纳布啡6mg 、 丙泊酚、少量长托宁。
病例三：81岁男，高血压、冠心病、 支架后现仍有胸闷等症状---先予硝 甘滴鼻后再施行麻醉。少量纳布啡 6mg 、依托咪酯。
有病例出现过注射痛， 偶可引起呕吐。因丙泊 酚有镇吐作用，所以静 脉麻醉时配合丙泊酚比 配合依托咪酯有优势， 病人三五分钟即可恢复 清醒，十分钟左右即可 下床。
盐酸纳布啡注射液说明手册
中枢神经系统效应：神经质、抑郁、坐立不安、烦躁尖叫、欣快、敌意、多梦、精神错乱、晕厥、幻觉、焦虑、悲观、麻木、麻刺感，心理反应，如非真实感、人格解体、妄想、焦虑和幻觉的发生率较使用喷他佐辛时低。
心血管系统：高血压、低血压、心动过缓、心动过速；
消化系统：胃肠绞痛、消化不良、口苦；
呼吸系统：呼吸抑制、呼吸困难、哮喘；
2.对从事有潜在危险性的工作，如驾驶、操作机器者，纳布啡会对其精力、体力带来一定影响。因此对上述工作者，使用本品时应慎重，避免产生危险。
3.急症用药应长期观察患者至完全康复，而不至因使用纳布啡而影响其驾驶或从事其他有潜在危险性的工作。
4.在脑损伤、颅内损伤或存在颅内压增高时用药，可致呼吸抑制作用和使用镇痛剂提高颅内压的效果（由于co2潴留所致的血管扩张）明显增强。此外，止痛剂的效应可掩盖临床脑外伤患者的病情。所有在此种情况下，仅在必要时才使用本药，且要十分谨慎。
化学结构式为:
分子式:C 21H 27NO 4 ·HCl·11/2H 2O
分子量:420.93
本品的辅料:枸橼酸，枸橼酸钠，氯化钠。
【性 状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。
【规格】2ml:20mg
【用量用法】诱导麻醉时，盐酸纳布啡的用量为0.2mg/kg，应在10---15分钟内静脉输注完。使用盐酸纳布啡注射液过程中，若出现呼吸抑制现象，可用阿片受体拮抗剂纳洛酮逆转。
纳布啡的临床应用
医师反馈： 使用纳布啡的优势在于患 者术后恶心呕吐的发生率 降低，清醒恢复时间也比 较快，目前最小的使用纳 布啡的患儿有七八个月的 ，0.2mg/kg纳布啡做维持 镇痛有些不足，后改用 0.3mg/kg效果改善，不良 反应也没有增多。
术中应用：
静脉注射10mg纳布啡（ 不稀释，缓慢推）用于 缓解做腰麻时患者的紧 张和镇痛不足情况。
病例二：71岁女，高血压
医师反馈：
有病例出现过注射痛，偶 可引起呕吐。因丙泊酚有 镇吐作用，所以静脉麻醉 时配合丙泊酚比配合依托 咪酯有优势，病人三五分 钟即可恢复清醒，十分钟 左右即可下床。
无痛人流：
纳布啡0.15-0.2mg/kg稀 释至10ml静脉推注。
临床反馈：
无痛人流也多涉及内脏痛 ，纳布啡治疗内脏痛镇痛 效果理想，呼吸抑制发生 率低安全性高。
Can J Anaesth 1988,599-604
90例寒战病人分为三组，I组静脉注射纳布啡 0.08mg/kg ，II组静脉注射杜冷丁0.4mg/kg ，III 组注射生理盐水。5分钟后有效率分别为80%、83% 、0%，30分钟后有效率分别为90%、93%、17% 结论：纳布啡可以替代杜冷丁治疗术后寒战。
1、激动κ受体，对内脏痛更有效 2、安全性高、依懒性低、副作用少 3、呼吸抑制发生率低且有封顶效应 4、与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效
果，又可有效降低副作用的发生率 5、几乎无心血管副作用 6、快速起效作用持久 7、白处方、处方更便捷
麻醉前用药：
纳布啡6-7mg（一支纳布 啡稀释至10ml给3ml）静 脉推注。
作为静脉复 合麻醉的辅
麻醉维持期间
助用药
给药剂量为0.25mg/kg～0.5mg/kg，必要时采用单独静脉 输液通道。
纳布啡的临床应用
一组双盲、安慰组对照研究，纳入240个剖腹产术 后吗啡镇痛产妇，小儿娩出后分别静注纳布啡4mg ，恩丹西酮4mg，恩丹西酮8mg及生理盐水。 结论：与安慰组比较，纳布啡4mg及恩丹西酮8mg 能显著减少瘙痒发生，但两种药物均不能完全预 防瘙痒发生。
Anesth Analg,2003,96:1789-93
病例二：71岁女，高血压
医师反馈：
有病例出现过注射痛，偶 可引起呕吐。因丙泊酚有 镇吐作用，所以静脉麻醉 时配合丙泊酚比配合依托 咪酯有优势，病人三五分 钟即可恢复清醒，十分钟 左右即可下床。
无痛人流：
纳布啡0.15-0.2mg/kg稀 释至10ml静脉推注。
临床反馈：
无痛人流也多涉及内脏痛 ，纳布啡治疗内脏痛镇痛 效果理想，呼吸抑制发生 率低安全性高。
支气管诊疗：
间断分次静脉给予纳布 啡，每次6mg，不超过一 支，配合右美托咪定泵 注，效果明显。
临床反馈：
对于呼吸内科类型手术， 操作过程中由机械性牵拉 、痉挛等刺激带来的内脏 痛，纳布啡激动K受体有 更好的止痛效果。
椎管内麻辅助用药醉的 ： 间断分次静脉给予纳布 啡，每次6mg，不超过一 支。 病例分析：老奶奶，88 岁，左股骨颈骨折，行 人工股骨头置换术。予 以1%罗哌卡因1ml腰麻， 术中静脉加用两次纳布 啡7mg，术毕再予6mg， 术后接静脉镇痛泵。
医师反馈：
没有呼吸抑制等严重不良 反应的发生，术后随访病 人满意度较高，有恶心呕 吐不良反应出现，但不常 见。
无痛胃肠镜：
纳布啡8-10mg（一支纳布 啡稀释至10ml给4-5ml）静 脉推注。
病例分析：
病例一：75岁男，心率快 ，脉动脉高压、矽肺、慢 阻肺，SpO2较低93%---少 量纳布啡6mg、依托咪酯、 少量阿托品。
盐酸纳布啡注射液说明书
盐酸纳布啡注射液核准日期：2013年11月27日修改日期：2014年04月28日【药品名称】通用名称：盐酸纳布啡注射液商品名：瑞静®英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection【成份】本品主要成份为盐酸纳布啡。
化学名称:(-)-17-(环丁烷甲基)-4，5α-环氧吗啡-3，6α，14-羟基盐酸盐倍半水合物。
化学结构式为:分子式:C 21H 27NO 4 ·HCl·11/2H 2O分子量:420.93本品的辅料:枸橼酸，枸橼酸钠，氯化钠。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。
【规格】2ml:20mg【用量用法】诱导麻醉时，盐酸纳布啡的用量为0.2mg/kg，应在10---15分钟内静脉输注完。
使用盐酸纳布啡注射液过程中，若出现呼吸抑制现象，可用阿片受体拮抗剂纳洛酮逆转。
【不良反应】据国外文献报道，临床用纳布啡治疗中，最常见的不良反应为镇静，临床1066例接受该药治疗的患者381例出现了镇静（发生率为36%）。
不常见的不良反应包括：多汗99例（9%），恶心/呕吐68例（6%）、眩晕58例（5%）、口干44例（4%）和头痛27例（3%）。
此外还可发生一些罕见的不良反应（报道的发生率为1%或更低）中枢神经系统效应：神经质、抑郁、坐立不安、烦躁尖叫、欣快、敌意、多梦、精神错乱、晕厥、幻觉、焦虑、悲观、麻木、麻刺感，心理反应，如非真实感、人格解体、妄想、焦虑和幻觉的发生率较使用喷他佐辛时低。
心血管系统：高血压、低血压、心动过缓、心动过速；消化系统：胃肠绞痛、消化不良、口苦；呼吸系统：呼吸抑制、呼吸困难、哮喘；皮肤：瘙痒、干燥、荨麻疹；其他症状：吐字不清、尿急、视物模糊、面部潮红；过敏反应：在使用纳布啡过程中可出现过敏反应。
严重过敏反应也有报道，若出现了过敏反应应立即采取药物支持治疗。
严重过敏反应包括休克、呼吸抑制、呼吸暂停、心动过缓、心跳骤停、低血压、喉头水肿。
盐酸纳布啡注射液说明书完整版
盐酸纳布啡注射液说明书HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】盐酸纳布啡注射液核准日期：2013年11月27日修改日期：2014年04月28日【药品名称】通用名称：盐酸纳布啡注射液? ?? ?? ?? ?? ???商品名：瑞静?英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection【成份】本品主要成份为盐酸纳布啡。
化学名称:(-)-17-(环丁烷甲基)-4，5α-环氧吗啡-3，6α，14-羟基盐酸盐倍半水合物。
化学结构式为:分子式:C 21H 27NO 4 ·HCl·11/2H 2O分子量:本品的辅料:枸橼酸，枸橼酸钠，氯化钠。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。
【规格】2ml:20mg【用量用法】诱导麻醉时，盐酸纳布啡的用量为kg，应在10---15分钟内静脉输注完。
使用盐酸纳布啡注射液过程中，若出现呼吸抑制现象，可用阿片受体拮抗剂纳洛酮逆转。
【不良反应】据国外文献报道，临床用纳布啡治疗中，最常见的不良反应为镇静，临床1066例接受该药治疗的患者381例出现了镇静（发生率为36%）。
不常见的不良反应包括：多汗99例（9%），恶心/呕吐68例（6%）、眩晕58例（5%）、口干44例（4%）和头痛27例（3%）。
此外还可发生一些罕见的不良反应（报道的发生率为1%或更低）中枢神经系统效应：神经质、抑郁、坐立不安、烦躁尖叫、欣快、敌意、多梦、精神错乱、晕厥、幻觉、焦虑、悲观、麻木、麻刺感，心理反应，如非真实感、人格解体、妄想、焦虑和幻觉的发生率较使用喷他佐辛时低。
心血管系统：高血压、低血压、心动过缓、心动过速；消化系统：胃肠绞痛、消化不良、口苦；呼吸系统：呼吸抑制、呼吸困难、哮喘；皮肤：瘙痒、干燥、荨麻疹；其他症状：吐字不清、尿急、视物模糊、面部潮红；过敏反应：在使用纳布啡过程中可出现过敏反应。
盐酸吗啡注射液说明书
盐酸吗啡注射液说明书【药品名称】通用名:盐酸吗啡注射液英文名:Morphi ne Hydrochlori de Injecti on汉语拼音:Y ansuan Mafei Zhushe ye本品主要成分及其化学名称为:17-甲基-3-羟基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6a-醇盐酸盐三水合物分子式:C17H19NO3·HCl·3H2O分子量: 375.85【性状】本品为无色澄明的液体,遇光易变质【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床).对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡.本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加.可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚,实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区,可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递.按阿片受体激动后产生的不同效应分型,吗啡可激动μ、κ及δ型受体,故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾.阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少,并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少,提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
急性毒性LD50(mg/kg):大鼠,口服905；皮下700；腹腔920；静脉237【药代动力学】本品皮下和肌内注射吸收迅速,皮下注射30分钟后即可吸收60%,吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织.成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用.可通过胎盘到达胎儿体内.消除T1/21.7～3小时,蛋白结合率26%～36%.一次给药镇痛作用维持4～6小时.本品主要在肝脏代谢,60%～70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型.主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出【适应症】本品为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛.心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心脏负担.应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解.麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡.因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆绞痛等),而应与阿托品等有效的解痉药合用本品不适宜慢性重度癌痛病人的长期使用【用法用量】1. 皮下注射成人常用量:一次5～15mg,一日15～40mg；极量:一次20mg,一日60mg2．静脉注射成人镇痛时常用量5～10mg；用作静脉全麻按体重不得超过1mg/kg,不够时加用作用时效短的本类镇痛药,以免苏醒迟延,术后发生血压下降和长时间呼吸抑制3．手术后镇痛注入硬膜外间隙,成人自腰脊部位注入,一次极限5m g,胸脊部位应减为2～3mg,按一定的间隔可重复给药多次.注入蛛网膜下腔,—次0.1～0.3mg.原则上不再重复给药4．对于重度癌痛病人,首次剂量范围较大,每日3～6次,以预防癌痛发生及充分缓解癌痛【不良反应】1．连用3～5天即产生耐药性,1周以上可成瘾,需慎用.但对于晚期中重度癌痛病人,如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象2. 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等.偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应3．本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡4. 中毒解救可采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压,β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能.静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg,成人0.4mg.亦可用烯丙吗啡作为拮抗药【禁忌症】呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用【注意事项】1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开.各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽.使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量.处方留存两年备查2. 根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定,对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量3. 未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情,贻误诊断4．可干扰对脑脊液压升高的病因诊断,这是因为本品使二氧化碳滞留,脑血管扩张的结果5．能促使胆道括约肌收缩,引起胆管系的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高6．对血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定影响,故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定,以防可能出现假阳性7. 因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆、肾绞痛),而应与阿托品等有效的解痉药合用,单独使用反使绞痛加剧8. 应用大量吗啡进行静脉全麻时,常和神经安定药(neurol eptic s)并用,诱导中可发生低血压,手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升,应及早对症处理9. 吗啡注入硬膜外间隙或蛛网膜下腔后,应监测呼吸和循环功能,前者24小时,后者12小时10. 药液不得与氨茶碱、巴比妥类药钠盐等碱性液、溴或碘化合物、碳酸氢盐、氧化剂(如高锰酸钾)、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素钠、苯妥英钠、呋喃妥英、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲异噁唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等接触或混合,以免发生混浊甚至出现沉淀【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内,少量经乳汁排出,故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女.本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,故禁用于临盆产妇【儿童用药】婴幼儿慎用,未成熟新生儿禁用【老年患者用药】慎用【药物相互作用】1．与吩噻嗪类、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组胺药等合用,可加剧及延长吗啡的抑制作用2．本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用3．与西咪替丁合用,可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等【药物过量】吗啡过量可致急性中毒,成人中毒量为60mg,致死量为250mg对于重度癌痛病人,吗啡使用量可超过上述剂量(即不受药典中关于吗啡极量的限制)【规格】1ml:10mg【贮藏】遮光,密闭保存。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
盐酸纳布啡注射液
核准日期：2013年11月27日
修改日期：2014年04月28日
【药品名称】通用名称：盐酸纳布啡注射液
商品名：瑞静®
英文名：Nalbuphine Hydrochloride Injection
【成份】本品主要成份为盐酸纳布啡。
化学名称:(-)-17-(环丁烷甲基)-4，5α-环氧吗啡-3，6α，14-羟基盐酸盐倍半水合物。
化学结构式为:
分子式:C 21H 27NO 4 ·HCl·11/2H 2O
分子量:
本品的辅料:枸橼酸，枸橼酸钠，氯化钠。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】盐酸纳布啡作为复合麻醉时诱导麻醉的辅助用药。
【规格】2ml:20mg
【用量用法】诱导麻醉时，盐酸纳布啡的用量为kg，应在10---15分钟内静脉输注完。
使用盐酸纳布啡注射液过程中，若出现呼吸抑制现象，可用阿片受体拮抗剂纳洛酮逆转。
【不良反应】据国外文献报道，临床用纳布啡治疗中，最常见的不良反应为镇静，临床1066例接受该药治疗的患者381例出现了镇静（发生率为36%）。
不常见的不良反应包括：多汗99例（9%），
恶心/呕吐68例（6%）、眩晕58例（5%）、口干44例（4%）和头痛27例（3%）。
此外还可发生一些罕见的不良反应（报道的发生率为1%或更低）
中枢神经系统效应：神经质、抑郁、坐立不安、烦躁尖叫、欣快、敌意、多梦、精神错乱、晕厥、幻觉、焦虑、悲观、麻木、麻刺感，心理反应，如非真实感、人格解体、妄想、
焦虑和幻觉的发生率较使用喷他佐辛时低。
心血管系统：高血压、低血压、心动过缓、心动过速；
消化系统：胃肠绞痛、消化不良、口苦；
呼吸系统：呼吸抑制、呼吸困难、哮喘；
皮肤：瘙痒、干燥、荨麻疹；
其他症状：吐字不清、尿急、视物模糊、面部潮红；
过敏反应：在使用纳布啡过程中可出现过敏反应。
严重过敏反应也有报道，若出现了过敏反
应应立即采取药物支持治疗。
严重过敏反应包括休克、呼吸抑制、呼吸暂停、心动过缓、心
跳骤停、低血压、喉头水肿。
一些过敏反应可能危及生命。
其他报道的典型的过敏反应有喘
鸣、支气管痉挛、哮喘、水肿、皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发汗、乏力和寒战。
【禁忌】对盐酸纳布啡或本品中其它成分过敏者禁用。
【注意事项】本品作为全麻辅助用药时，必须由经过专业静脉麻醉训练的麻醉师给药，并及时处理使用该药过程中出现的阿片类药物对呼吸的抑制作用。
事先准备好盐酸纳洛酮注射液、复苏和插管装置、给氧装置等以防不测。
1.对情绪不稳或有阿片类滥用史的患者，使用本品过程中应仔细观察。
对此类病人长期用药时应严密监测。
2.对从事有潜在危险性的工作，如驾驶、操作机器者，纳布啡会对其精力、体力带来一定影响。
因此对上述工作者，使用本品时应慎重，避免产生危险。
3.急症用药应长期观察患者至完全康复，而不至因使用纳布啡而影响其驾驶或从事其他有潜在危险性的工作。
4.在脑损伤、颅内损伤或存在颅内压增高时用药，可致呼吸抑制作用和使用镇痛剂提高颅内压的效果（由于co2潴留所致的血管扩张）明显增强。
此外，止痛剂的效应可掩盖临床脑外伤患者的病情。
所有在此种情况下，仅在必要时才使用本药，且要十分谨慎。
5.有盐酸纳布啡滥用和产生依赖性的报道，在滥用盐酸纳布啡的病人中，有产生心理和身体依赖性、耐受性的报道。
6.对长期使用盐酸纳布啡的患者，突然停药会产生阿片类药物戒断症状：腹部痉挛、恶心和呕吐、流涕、流泪、坐立不安、焦虑、体温升高和毛孔竖立。
7.长期使用阿片类药物的患者，使用本品过程中会产生戒断症状。
如果症状很严重，可通过缓慢增加静脉注射吗啡的用量控制，直至症状缓解。
如果早先使用的镇痛剂是吗啡、哌替啶、可待因或其他活性持续时间相似的阿片类镇痛剂时，开始可给予盐酸纳布啡1/4的剂量，并观察患者的戒断症状，如：腹部痉挛、恶心和呕吐、流涕、流泪、坐立不安、焦虑、体温升高和毛孔竖立。
如果没有出现特别严重的戒断症状，可适时地逐渐加大盐酸纳布啡剂量直至获得满意的镇痛效果。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.纳布啡在分娩期间用药，已有发生严重胎心缓慢的报道，纳洛酮可逆转这些效应。
虽然纳布啡在怀孕早期用药，没有引起胎心缓慢的报道，但确有可能发生。
只有当对胎儿的潜在利益大于危险，并采取了诸如胎儿监测等适当的措施以检测和处理对胎儿的潜在危险时，本品才可在孕期使用。
2.有限的资料显示盐酸纳布啡可以通过乳汁分泌，但数量极少（不到给药量的1%），临床上没有统计学意义。
哺乳期妇女应慎用盐酸纳布啡。
【儿童用药】目前还没有关于对18岁以下人群用药的安全性、有效性资料
【老年用药】目前还没有关于老年用药的安全性、有效性资料
【药物相互作用】尽管纳布啡有麻醉拮抗剂效应，但对于非依赖性病人，注射盐酸纳布啡不会很快就产生其麻醉镇痛拮抗作用。
故麻醉性止痛剂、全麻药、苯二氮卓类或其他镇静、催眠药或其他中枢神经系统抑制药物（包括酒精）与本品同时给药时，会产生协同效应。
当考虑联合用药时，应该减少其中一种或同时减少两种药物的剂量。
【药理毒理】药理作用
盐酸纳布啡是一种强效镇痛剂，以质量单位计，盐酸纳布啡的镇痛效果与吗啡基本相当。
受体研究显示，纳布啡能与μ、κ和δ受体结合，而不与σ受体结合，纳布啡为κ受体激动剂/ μ受体部分拮抗型镇痛药。
盐酸纳布啡的阿片拮抗效应为烯丙吗啡的1/4，为喷它佐辛的10倍。
盐酸纳布啡本身在剂量等于或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。
盐酸纳布啡与同等镇痛剂量的吗啡产生相同程度的呼吸抑制作用，但盐酸纳布啡具有天花板效应，即在不影响呼吸的其他中枢活性药物合用时，剂量大于30mg时呼吸抑制也不再随剂量进一步增加。
与μ受体激动型镇痛药(如吗啡、羟吗啡酮、芬太尼)同时，或给予上述药物后给予盐酸纳布啡，可部分逆转或阻断由这些药物引起的阿片诱导的呼吸抑制。
【药代动力学】盐酸纳布啡静脉给药后2至3分钟起效，皮下、肌内注射不到15分钟起效。
纳布啡的血浆半衰期为5小时，作用持续时间为3~6小时。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】低硼硅玻璃安瓿，2支/盒，5支/盒，10支/盒
【有效期】24个月
【执行标准】YBH03982013
【批准文号】国药准字H
【生产企业】
企业名称：宜昌人福药业有限责任公司
生产地址：湖北省宜昌开发区大连路18号。