药动学实验

什么情况会影响隔室模型的判别，都有哪几种情况？
1、作图判断隔室模型时，用数据和作图的准确性将会影响判别。如浓度和时间曲线，图为直线一般为单室模型，折线一般为多式模型。
2、由于实验条件或数据处理能力不同，和同一药物文献报道有的可能是单室，有的可能是多室会影响判别。
3、药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程以及相关动力学参数的设定。
做好扑热息痛实验的关键？注意事项？
①定时迅速采血，②排除血浆蛋白的干扰，③灌胃是否成功
注意：①灌胃确定插入胃中，另一端放入水中，②Ep管应先用肝素湿润抗凝，③第二次离心后若上清液不澄清，则微孔滤膜过滤。
片剂的体外溶出或释放与体内吸收具有相关性，那么溶出度或释放度的测定就有十分重要意义了，可以用于控制固体制剂的质量。
血清和血浆的区别：血清是血液从体内取出后发生凝血后的上层澄清液体，凝血的主要反应是纤维蛋白原转化为纤维蛋白，所以血清中不再含有纤维蛋白原。而血浆是血液从体内取出加入抗凝剂后离心得到的上清液，抗凝剂的存在阻断了凝血链式反应，是凝血过程受阻，纤维蛋白原还存在于其中。
单室模型：药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的运转速率相同或相似，将整个机体视为一个隔室的药动学。单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻的药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化品行地发生变化。
溶出度：在体外规定的装置和介质中药物从片剂或胶囊等固体制剂溶出的速率和程度。
一般的固体制剂包括：普通片剂、胶囊、丸剂、颗Βιβλιοθήκη Baidu剂等固体制剂需要测定溶出度
溶出仪测片剂溶出度操作注意有什么?
①溶出介质使用前最好要超声脱气或煮沸防冷，温度需达到37+-0.5℃②转篮应保持洁净，如有堵塞，应及时处理，③溶出仪的各项机械性能能指标（转速、高度等）应符合洛出度检测的规定，还应定期使用校正片矫正④在测定过程中取出溶出液后需及时补充空白的溶出介质⑤溶出样品过滤时需弃去初滤液，取续滤液
影响片剂溶出度的因素：
①溶质在介质内的扩散系数，系数越大，溶出度越大。
②颗粒的表面积，增大表面积，即减小药物粒径可增加溶出度。
③溶液的浓度，更换溶剂，使浓度降低，溶出度越大。
④扩散层的厚度，厚度越小，溶出度越大。
溶出和释放度有什么不同，分别适合的情况是什么？
溶出度检查用于一般的固体制剂，而释放度检查适用于缓控释制剂。主要原因是崩解度检查并不能完全正确地反映主药的溶出速度和溶出程度以及机体的吸收情况。而实验证明：片剂的体外溶出或释放与体内吸收具有相关性，那么溶出度或释放度的测定就有十分重要意义了，可以用于控制固体制剂的质量。
生物利用度（BA）：指药物活性成分从制剂释放吸收进入体循环的速度和程度。
表观分布容积：用来描述药物在体内分布的程度，表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
氨茶碱双波长法原理：在酸性条件下，有机溶剂从血清中提取氨茶碱，并同时沉淀血清蛋白，再用碱液将氨茶碱从有机溶剂中提出，然后采用双波长法进行紫外测定，即测定λ274和λ298处的吸光度(274为氨茶碱和血清溶剂的吸收，298为血清溶剂的吸收，氨茶碱在298吸收基本为0)ΔA=λ273-λ298，即其差值为氨茶碱的吸收,从而根据标准曲线进行换算出氨茶碱的血药浓度。
4、药物的给药途径。静脉注射给药和口服给药的隔室模型往往不同。
5、采样时间也有可能有较大影响，如果采样安排不恰当可能错过分布期，就会往往误认为为单室；如果分析方法的灵敏度不够或采样周期过短，不能测定消除相末端血药浓度，也会影响隔室模型的判断。
6、用残数平方和与加权残差平方和判断、拟合度法、AIC法、F检验法判断时相关数据的计算误差。
为什么要测定两个波长下氨茶碱的吸光度并取其差值?
氨茶碱为临床用平喘药，由茶碱与乙二胺缩合而成。在酸性条件下，可用有机溶剂从血清中提取出茶碱，再用碱液将茶碱从有机溶剂中提取，测量入274和入298处的吸光度。因为A274为茶碱和本底，即溶剂、血清的吸光度，而A298为本底的吸光度，氨茶碱在A298的吸光度几乎为0，则ΔA=A274-A298正好为去除本地的影响后的药物氨茶碱的吸光度
绝对生物利用度：该药物静脉注射时10%被利用，该药物的其他剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分比。
负荷剂量：为尽快达到有效治疗的目的，通常第一次给予较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，这个首次给予的较大剂量为负荷剂量。
蓄积系数（R）：稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值。
达平分数：指N次给药后的血药浓度Cn与稳态血药浓度Css的比值。
二室模型：由中央室和周边室组成，中央室一般由血流丰富的组织器官与血流组成，如心肝脾肾和血浆，药物在这些组织器官和血浆中分布较快，能够顺速达到分布平衡；而周边室一般由血流贫乏不宜进行物质交换的组织器官体液等构成，如肌肉骨骼皮下脂肪等，药物在这些组织器官体液中分布较慢，需要较长时间才能达到分布平衡。药物在中央室和周边室进行可逆的转运，药物的消除主要发生在中央室。
氨茶碱家兔体内的适量曲线呈几室模型，如何解释?
二室模型。因为药物进入体内，能很快进入机体某些部位，但很难较快进入另一些部位，完成向这些部位的分布需要一段时间，氨茶碱经静脉进入血液，随血液循环进行组织分布，达到平衡后转入消除相，曲线呈明显的分布和消除相，血药浓度先较快下降后再缓慢上升，与时间关系C=A*e-αt+B*e-βt，根据实验结果画出的静脉注射血药浓度-时间关系图可知。
释放度：指口服药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定的溶剂中释放的速度和程度。
药时曲线下面积(AUC）：代表一次用药后的吸收总量，反映药物吸收程度。
生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
首过效应：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的药量减少的现象。
影响片剂溶出度的因素有哪些?
处方因素:包括原辅料的影响:原料的溶解度、粒子大小、晶型;辅料中的稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂种类和量、褒义的种类和厚度等
工艺因素:质粒的方法和颗粒的大小、崩解剂加入的顺序、压片的压力、是否包衣等
测定条件因素:溶出介质的种类、体积、ph值、离子浓度、温度、搅拌的速度、介质是否脱气、是否含表面活性剂等
片剂溶出度测定意义，哪些药剂需要测定?
溶出度系指药物从片剂或胶囊等固体制剂在规定的溶剂中溶出的速度和程度。大多数口服固体制剂在给药后必须从制剂内释放出溶解于体液才能经吸收进入血液循环，达到一定血药浓度后奏效，因此溶出是药物吸收的前提，测定固体制剂溶出度或释放度的过程称溶出度试验，是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中的崩解、溶出和吸收的体外试验法。