小檗碱

合集下载

盐酸小檗碱分子式

盐酸小檗碱分子式

盐酸小檗碱分子式1. 介绍盐酸小檗碱是一种有机化合物,化学式为C20H20ClNO4。

它是一种具有多种药理活性的天然产物,常用于中药和医药领域。

在中药中,小檗碱是一种常见的有效成分,具有抗菌、抗肿瘤、抗炎等作用。

本文将对盐酸小檗碱的分子式、结构特点、生理活性以及应用领域进行详细介绍。

2. 分子式和结构盐酸小檗碱的分子式为C20H20ClNO4,它的结构包含了苯环、呋喃环以及一个胺基。

它可以通过天然产物小檗碱与盐酸反应得到。

该化合物的分子量约为375.827g/mol。

3. 结构特点盐酸小檗碱具有如下的结构特点:•分子中含有苯环和呋喃环,这两个环结构使得盐酸小檗碱具有较为复杂的立体结构。

•分子中的氮原子带有一个氢原子,并且能够形成和其他原子的电荷转移作用。

•盐酸小檗碱分子中存在着一个氯原子,这个氯原子对于分子的化学性质和药理活性起到了重要的作用。

4. 生理活性盐酸小檗碱具有多种生理活性,包括抗菌、抗肿瘤、抗炎作用等。

以下是对其主要生理活性的详细介绍:4.1 抗菌活性盐酸小檗碱具有广谱抗菌活性,能够对多种细菌和真菌起到抑制作用。

研究表明,盐酸小檗碱可以干扰细菌和真菌的细胞壁合成和膜的完整性,从而抑制其生长和繁殖。

4.2 抗肿瘤活性盐酸小檗碱对多种肿瘤细胞具有抑制作用,并且可以诱导肿瘤细胞凋亡。

研究表明,盐酸小檗碱可以通过影响肿瘤细胞的凋亡途径、调节细胞周期和抑制血管生成等方式来发挥抗肿瘤作用。

4.3 抗炎活性盐酸小檗碱具有显著的抗炎作用,可以抑制炎症反应过程中的炎性介质释放和白细胞浸润,减轻炎症损伤。

研究显示,盐酸小檗碱可以抑制一些炎症相关信号通路的激活,如NF-κB信号通路。

5. 应用领域盐酸小檗碱作为一种天然产物,具有广泛的应用领域。

以下是对其主要应用领域的介绍:5.1 医药领域盐酸小檗碱在医药领域中被广泛应用。

它可以用于抗菌药物的研发和制备,用于治疗多种感染性疾病。

此外,盐酸小檗碱还可以作为一种抗肿瘤药物的原料,用于治疗多种肿瘤。

小檗碱的药代动力学研究概况

小檗碱的药代动力学研究概况

小檗碱的药代动力学研究概况小檗碱是一种天然药物,广泛用于预防和治疗多种疾病,如高血压、冠心病等。

药代动力学研究旨在揭示小檗碱在体内的药物代谢和药效学行为,为临床上的应用提供科学依据。

本文将简要介绍小檗碱的药代动力学研究进展。

药代动力学参数药代动力学参数是评价药物在体内代谢行为的重要指标,包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。

小檗碱的药代动力学参数如下:•生物利用度:小檗碱的口服生物利用度较低,仅为约5%,表明其在消化道内存在较强的药物代谢和消化酶降解。

•分布容积:小檗碱的分布容积较小,约为0.3 L/kg,表明其主要分布在血液中。

•清除率:小檗碱的清除率较快,大约为每小时35-40毫升/公斤,表明其在体内具有较快的代谢和排泄速度。

•半衰期:小檗碱的半衰期较短,约为2-3小时,在体内代谢和排泄较快。

代谢途径小檗碱主要通过肝脏代谢和肾脏排泄。

在肝脏中,小檗碱主要通过CYP3A酶家族的氧化代谢,在肝脏中形成代谢产物,如小檗碱酮等。

此外,小檗碱还通过肾脏进行排泄,主要形成小檗碱的代谢产物、小檗皮碱和金丝桃碱等。

影响因素小檗碱的药代动力学特征受多种因素的影响,如剂量、给药途径、患者年龄、疾病状态等。

具体来说:•剂量:小檗碱的代谢途径和药代动力学特征与剂量有关。

•给药途径:口服和静脉注射的小檗碱达峰时间和药物效应不同。

•患者年龄和性别:小檗碱的药代动力学特征随着年龄的增长、性别不同而存在差异。

•疾病状态:包括肝脏疾病、肾脏疾病、消化道疾病、高血压、糖尿病等。

临床应用小檗碱的药代动力学特征对其临床应用具有重要意义。

了解小檗碱的药代动力学特征,可以指导临床合理用药、剂量调整和联合应用其他药物,避免出现药物不良反应和药物相互作用等问题。

此外,小檗碱的药动学研究还可以为小檗碱的新药合成和开发提供技术支持。

结论综合来看,小檗碱的药代动力学研究为其在临床上的应用提供了重要的科学依据。

未来,我们需要继续深入探究小檗碱的药代动力学特征和影响因素,做好小檗碱的剂量调整和联合用药,提高小檗碱的疗效和安全性。

生药黄连中小檗碱

生药黄连中小檗碱
生药黄连中小檗碱的提取分离 与结构鉴定
·
◆总碱的提取 ◆生物碱类分离与检识 ◆定性鉴别 ◆结构鉴定 ◆含量测定
一、总碱的提取

小檗碱的性质
小檗碱为黄色针状结晶,mp为145℃,游离的小檗碱能缓缓溶于水(1:20)及 乙醇中(1:100),易溶于热水及热醇,难溶于乙醚,石油醚、苯、三氯甲烷 等有机溶剂,其盐在水中溶解度很小,尤其是盐酸盐。盐酸盐为l:500,枸橼酸 盐1:125,酸性硫酸盐1:100,硫酸盐l:30,但在热水中都比较容易溶解。 小檗碱常以季铵碱形式存在,碱性强(pka11.53),能溶于水中,其水溶液有三 种互变形式。
季铵式(红棕色)
醇式(黄色)
醛式(黄色)
季铵式(红棕色)
醇式(黄色)
醛式(黄色)
小檗碱(黄连素)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ

天然药物盐酸小檗碱的分离提取

天然药物盐酸小檗碱的分离提取

实训一天然药物盐酸小檗碱的分离提取小檗碱又称黄连素,是在高等植物中分布比较广泛的、有明显生理活性的化学成分。

主要存在于黄连、黄柏、三颗针等中草药中。

黄连中小檗碱含量最高,可达10%左右,以盐酸盐的形式存在于黄连中。

小檗碱具有显著的抗微生物、抗原虫的作用,临床用其盐酸盐(即盐酸黄连素)治疗细菌性感染如痢疾、急性肠胃炎、呼吸道感染等症。

小檗碱属异喹啉类生物碱,自水和乙醇中结晶出来的小檗碱为黄色长针状结晶,含5个结晶水,在100℃干燥时即失去结晶水,转为棕黄色,加热至110℃时,其颜色加深变暗色,45℃-160℃即分解。

其中以季铵碱式结构状态最稳定,可以离子化呈强碱性,用过量的氢氧化钾处理小檗碱盐类时,可转变为醇式叔胺碱和醛式仲铵碱,季铵碱式小檗碱可离子化,故有一定亲水性,因此,游离小檗碱能缓缓溶于水,在热水及热乙醇中易溶,而在冷乙醇中溶解度为1:100,但难溶于苯、氯仿、丙酮等溶剂。

醇式和醛式小檗碱则具有一般生物碱的通性,难溶于水,易溶于有机溶剂。

小檗碱的盐类除中性硫酸盐、磷酸盐外,一般在水中的溶解度均较小。

小檗碱还能与苯、氯仿、丙酮等溶剂结合成分子缩合物,有完好的结晶状态,可作为小檗碱的识别之用。

如用过量的氢氧化钠处理小檗碱盐类,使其转变为醇式小檗碱,就能与丙酮缩合成结晶型的丙酮小檗碱。

黄连素被硝酸等氧化剂氧化,转变为樱红色的氧化黄连素。

黄连素在强碱中部分转化为醛式黄连素,在此条件下,再加几滴丙酮,即可发生缩合反应,生成丙酮与醛式黄连素缩合产物的黄色沉淀。

一、实验目的1、掌握从中草药中提取、精制生物碱的方法;2、熟悉盐酸小檗碱的化学性质与鉴定方法。

3、熟悉用层析色谱法检识天然药物的基本操作。

二、实验原理根据小檗碱的盐酸盐在在水中的溶解度小(1:500,微溶于冷水,易溶于沸水,几乎不溶于冷乙醇、氯仿、石油醚),而小檗碱的硫酸盐在水中的溶解度大(1:30溶于冷水,溶于乙醇)。

因此,从植物原料中提取小檗碱时常用稀硫酸水溶液浸泡或渗漉,先将药材中的小檗碱转变为硫酸盐用热水提出;然后向提取液中加入氯化钠盐析,再加盐酸,使其由硫酸盐转化为盐酸盐,结合氯化钠的盐析作用降低其在冷水中的溶解度,此时,盐酸小檗碱从溶液中析出,从而制得盐酸小檗碱。

中药小檗碱的提取与纯化工艺研究

中药小檗碱的提取与纯化工艺研究

中药小檗碱的提取与纯化工艺研究中药是一种源远流长的传统医学,在中国几千年的医学发展历程中,中药一直扮演着重要的角色,而小檗碱作为一种常用中草药的主要有效成分之一,被广泛应用于中药领域,特别是在治疗炎症和肝胆疾病方面,其功效被广泛认可。

小檗碱的化学结构与药理活性已经有了很详细的研究,而小檗碱的提取与纯化技术也是当前研究的热点之一。

本文将围绕小檗碱的提取与纯化工艺展开深入的探讨。

一、小檗碱的提取方法小檗碱的提取方法主要有煎煮提取法、超声波提取法、微生物法等多种,其中煎煮提取法是目前广泛应用的一种方法。

煎煮提取法是从小檗树干、叶子中提取小檗碱的一种方法,具体操作步骤如下:1.将干燥的小檗树干、叶子粉碎成小颗粒。

2.将粉碎后的小檗树干、叶子装入提取器中。

3.倒入足够的水,与植物原料的比例是1:10。

4.开始加热,加热时间一般为1-2小时,煎煮温度控制在100℃左右。

5.将提取液过滤,并将提取液中的小檗碱进行测定。

尽管煎煮提取法对于小檗碱的提取有较好的效果,但该方法有一定缺点,如提取时间过长,提取率低,会导致部分有效成分的流失等问题。

因此,研究人员不断尝试寻找更加高效、优质的提取方法。

二、小檗碱的纯化方法小檗碱的纯化方法主要分为溶剂沉淀、柱层析、高效液相色谱等方法,其中,溶剂沉淀法是用最为广泛的一种方法。

溶剂沉淀法是利用有机溶剂将混合物中小檗碱选择性地溶解,然后对溶液进行加热蒸发,使其缓慢冷却,在此过程中,小檗碱分子会重新排列,逐渐凝结形成晶体,从而实现对小檗碱的纯化。

溶剂沉淀法的操作步骤如下:1.将小檗碱提取液进行浓缩,获得浓缩提取液。

2.在浓缩提取液中,加入约2倍的醋酸乙酯,用过量的溶剂使得小檗碱选择性地溶解。

3.加热溶液,用一定量的醋酸盐水稍加冷却,然后加入特定的醇类溶剂,使得小檗碱动态平衡,从而排列得更加紧凑。

4.将溶液慢慢冷却,在此过程中,小檗碱分子逐渐凝结形成晶体。

5.将晶体过滤、洗净、干燥,最终获得小檗碱。

小檗碱

小檗碱

小檗碱中文名:小檗碱,又称黄连素。

英文名:Berberine分子式:C20H18NO4结构式:植物来源:小檗碱(berberine)为季胺型异喹啉类生物碱,主要存在于毛茛科(Ranunculaceae)植物黄连(Coptis chinensis Franch)芸香科(Rutaceae)植物黄檗(Cortex Phellodendri Chinensis )、小檗科(Berberidaceae)植物小檗(Berberis thunbergii DC.)中。

提取分离:1 酸水法提取小檗碱酸水法是目前工业生产提取小檗碱常用的方法。

从三颗针中提取小檗碱,常用多倍量的0.3%硫酸水溶液浸泡24 h,滤液用石灰乳调pH值至12,过滤,滤液用盐酸调pH值到2~3,再加入6%左右的精制食盐,使食盐完全溶解,放置过夜,抽滤得盐酸小檗碱粗品。

或用0.5%的硫酸水溶液冷浸提取,酸水液用石灰乳调pH值到7左右,滤液浓缩用盐酸调pH值到2~3,再加入6%左右的精制食盐,使食盐完全溶解,过滤,沉淀溶于热水,加石灰乳调pH值到8.5~9趁热过滤, 滤液再用盐酸调pH值到2~3,放冷过滤得盐酸小檗碱粗品。

2 石灰乳法提取小檗碱石灰乳法也是当前工业生产上常用的方法。

如用渗漉法从黄柏中提取小檗碱,称取黄柏粗粉200 g置大蒸发皿中,加入石灰乳搅拌均匀,常法装渗漉桶,加入饱和石灰水浸泡6 h后渗漉(pH值在10以上),控制流速5~6 ml/min,收集渗漉液2 000 ml,加入渗漉体积7%(质量浓度)的固体食盐,搅拌后放置过夜,过滤,沉淀,用热水溶解,趁热过滤。

滤液加盐酸调pH值为2,放置过夜,过滤,沉淀用蒸馏水洗至中性,抽干后于80℃下干燥,即得盐酸小檗碱粗品。

3 乙醇法提取小檗碱通常黄连根粉用乙醇温浸,回收大部分乙醇,剩余乙醇浓缩液放置,过滤,滤液加盐酸、沉淀、放置,过滤得黄色沉淀为盐酸小檗碱粗品。

或用加热回流提取,称取一定量的黄连切碎,放入250 ml圆底烧瓶中用100 ml乙醇作提取溶媒,热水浴加热回流30 min,放置浸泡1 h,抽滤,滤渣重复上述处理两次,合并3次滤液,减压蒸出乙醇直到为棕红色糖浆状。

盐酸小檗碱说明书

盐酸小檗碱说明书

盐酸小檗碱说明书盐酸小檗碱说明书1. 产品简介盐酸小檗碱是一种药物,主要成分为小檗碱的盐酸盐。

它具有抗菌、抗炎和抑制胆汁分泌等作用。

盐酸小檗碱主要用于治疗胆囊炎、胆道结石和肝胆疾病等。

2. 适应症盐酸小檗碱适用于以下情况:- 胆囊炎:用于治疗急性和慢性非结石性胆囊炎。

- 胆道结石:用于溶解胆道内的胆固醇结石。

- 肝胆疾病:用于辅助治疗肝炎、胆管炎等肝胆系统疾病。

3. 药物作用机制盐酸小檗碱具有多种药理作用:- 抗菌作用:盐酸小檗碱可以抑制细菌的生长和繁殖,对某些细菌有明显的抗菌作用。

- 抗炎作用:盐酸小檗碱可以减轻炎症反应,抑制炎症介质的释放,从而发挥抗炎作用。

- 抑制胆汁分泌作用:盐酸小檗碱能够抑制胆囊壁的收缩和胆汁分泌,减少胆汁的生成。

- 溶解胆结石:盐酸小檗碱可以增加胆汁内胆固醇的溶解度,促进胆结石的溶解。

4. 用法用量请在医生的指导下使用盐酸小檗碱。

一般情况下,建议按以下剂量使用:- 成人:每次口服0.2克,每日3次。

- 儿童:请咨询医生进行剂量调整。

5. 注意事项在使用盐酸小檗碱之前,请注意以下事项:- 对盐酸小檗碱过敏者禁用。

- 孕妇、哺乳期妇女和儿童请在医生指导下使用。

- 患有肝功能损害、肾功能损害、出血性疾病等的患者需谨慎使用。

- 在服药期间,避免饮用酒精。

6. 不良反应盐酸小檗碱的常见不良反应包括:- 胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻等。

- 皮肤过敏反应:如荨麻疹、皮疹等。

- 肝功能异常:如肝酶升高等。

如果发现以上不良反应,请及时咨询医生。

7. 药物相互作用盐酸小檗碱可能与其他药物发生相互作用,包括但不限于:- 抗菌药物,如红霉素、庆大霉素等。

- 抗凝血药物,如华法林、肝素等。

- 利尿药,如氢氯噻嗪等。

在使用盐酸小檗碱的同时,请告知医生您正在使用的其他药物,以免发生药物相互作用。

8. 贮藏请将盐酸小檗碱存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射。

请将药物放在儿童无法触及的地方。

9. 产品信息- 产品名称:盐酸小檗碱- 主要成分:小檗碱盐酸盐- 生产厂家:XX制药有限公司10. 结语以上是盐酸小檗碱的一般说明,根据个体情况,医生可能会有不同的用药建议。

盐酸小檗碱片的功效与作用

盐酸小檗碱片的功效与作用

盐酸小檗碱片的功效与作用盐酸小檗碱片是一种常用的中药,具有多种功效与作用。

它主要由盐酸小檗碱和辅料组成,被广泛应用于临床医疗。

下面将详细介绍盐酸小檗碱片的功效与作用。

首先,盐酸小檗碱片具有抗菌作用。

盐酸小檗碱是一种天然黄酮类物质,具有良好的抗菌作用,特别对于一些引起感染的细菌具有较强的抑制能力。

在临床上,盐酸小檗碱片常被用于治疗炎症性皮肤病、泌尿系统感染等疾病。

它可以通过抑制病原微生物的生长来缓解炎症症状,从而帮助患者恢复健康。

其次,盐酸小檗碱片还具有抗炎作用。

炎症是人体免疫系统对抗损伤的一种反应,但如果炎症反应过于激烈或持续时间过长,将对机体造成伤害。

盐酸小檗碱可以通过调节免疫系统的功能,减轻炎症反应,达到抗炎的效果。

因此,它在治疗一些炎症性疾病,如风湿性关节炎、肠炎等方面有一定的疗效。

此外,盐酸小檗碱片还具有降脂作用。

高血脂是一种常见的代谢性疾病,容易引发心血管疾病。

盐酸小檗碱可以通过调节脂代谢相关的酶活性,促进脂肪的代谢与分解,从而降低血脂水平,减少心血管疾病的发生风险。

同时,它还可以增加高密度脂蛋白胆固醇(好胆固醇)的含量,减少低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇)的沉积,有助于改善血液循环状况。

此外,盐酸小檗碱片还具有利尿作用。

盐酸小檗碱可以通过抑制抗利尿激素的分泌,增加肾小球滤过率,促进尿液的排出,达到利尿的效果。

这对于一些水肿、尿酸盐、尿毒症等疾病的治疗具有一定的帮助。

同时,通过利尿作用,还可以帮助排除体内的废物和毒素,净化内环境。

综上所述,盐酸小檗碱片具有多种功效与作用。

它既具有抗菌作用,有助于治疗感染性疾病,又具有抗炎作用,能够缓解炎症症状。

此外,它还具有降脂作用,有助于降低血脂水平,减少心血管疾病的风险。

同时,盐酸小檗碱片还具有利尿作用,有助于尿液的排泄和体内废物的清除。

当然,在使用盐酸小檗碱片时,一定要按照医生的指导进行合理用药,避免不良反应和药物相互作用的发生。

小檗碱又称黄连素,这个农药能防治40多种病虫害,喷一遍顶三遍

小檗碱又称黄连素,这个农药能防治40多种病虫害,喷一遍顶三遍

小檗碱又称黄连素,这个农药能防治40多种病虫害,喷一遍顶三遍小檗碱又称黄连素,是从植物中提取的生物碱杀菌剂,广泛存在于小檗科、罂粟科、毛茛科能迅速渗透到植物体内和病斑部位,通过干扰病原菌体内代谢,而抑制其生长和繁殖。

最早应用于药学方面,小檗碱还具有很好的抑菌、杀虫和除草活性,而且病虫不容易产生抗药性,因此,在农业方面也具有广阔的应用前景。

适用作物小檗碱可适用各类蔬菜、瓜果、花木、果树、林木、豆类、中草材、水稻、玉米、小麦、高粱、花生、土豆等作物防治对象主要用于防治番茄灰霉病、炭疽病、叶霉病、白粉病、霜霉病,辣椒和西瓜的疫病、白菜腐烂病,芹菜的枯萎病、猝倒病,草莓炭疽病、灰霉病、白粉病,萝卜黑心病、黄萎病,豆类黑线菌病、炭疽病、轮纹病。

黄瓜炭疽斑病菌、白菜软腐病菌、黄瓜角斑病菌、辣椒疮痂菌,尤其是对作物的灰霉、疫霉病效果显着。

同时对棉蚜、蜘蛛、黏虫、菜青虫、小菜蛾、玉米螟、甜菜夜蛾等害虫也有较好的防治作用。

使用方法(1)防治辣椒、西瓜、甜瓜等作物的疫病,可在发病初期开始用药,每亩每次可用0.5%小檗碱水剂200~250毫升,兑水30~50公斤均匀喷雾,视病情,每隔7天后喷一次,连喷2~3次。

对疫病有很好的控制作用,同时还可兼治红蜘蛛、蚜虫和甜菜夜蛾等害虫。

(2)防治番茄灰霉病、叶霉病,每亩每次用0.5%小檗碱水剂200~250毫升,兑水30~50公斤均匀喷雾,视病情,每隔7天后喷一次,连喷2~3次。

对灰霉病防治特效,同时还可防治蚜虫、烟青虫等害虫,预防病毒病的发生。

(3)防治黄瓜白粉病、霜霉病,从发病初期开始喷药,每亩每次用 0.5%小檗碱水剂200~250 毫升间隔7天左右,连喷 2~3 次。

能较好的控制白粉病的蔓延,同时,还能兼治蚜虫、瓜绢螟等害虫。

减少了施药次数。

以上属于作者的个人观点,实际用药在技术指导下使用。

俗语有:肝好人不倒,肝负责人体脂肪、蛋白质、糖类这三大营养物质的消化吸收,一旦出现了毛病,人体的健康就会出现隐患。

黄柏中提取小檗碱的原理

黄柏中提取小檗碱的原理

黄柏中提取小檗碱的原理
黄柏中提取小檗碱的原理主要是通过溶剂提取和结晶分离的方法。

具体步骤如下:
1. 首先将黄柏研磨成粉末,增大表面积,便于提取物质。

2. 将黄柏粉末与有机溶剂(如乙醇)混合,使小檗碱溶解于溶剂中。

小檗碱属于苯酚类化合物,其溶解度较高。

3. 使用搅拌器或超声波处理器进行搅拌或超声波处理,以加速提取物的溶解与扩散。

4. 将混合液进行过滤或离心,除去固相杂质,得到含有小檗碱的溶液。

5. 对溶液进行浓缩,可采用蒸发浓缩或减压浓缩等方法,使溶液体积减小,浓缩溶液中的小檗碱。

6. 进一步进行结晶分离,可以通过降温结晶或加入结晶剂等方式,将小檗碱从溶液中析出形成结晶体。

7. 可以通过过滤、洗涤、干燥等步骤对得到的小檗碱结晶进行纯化和获得纯度较高的小檗碱。

盐酸小檗碱质量标准

盐酸小檗碱质量标准

盐酸小檗碱质量标准盐酸小檗碱,又称为盐酸小檗碱片,是一种常用的药物原料,具有抗菌、抗炎、抑制肿瘤细胞生长等多种药理作用。

为了确保盐酸小檗碱的质量,制定了一系列的质量标准,以保证其在药物制剂中的安全有效应用。

本文将对盐酸小檗碱的质量标准进行详细介绍。

一、外观与性状。

盐酸小檗碱应为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦。

其溶于水、乙醇或氯仿中,微溶于乙醚,不溶于石油醚。

在紫外光下,应有特征性吸收峰。

二、含量测定。

盐酸小檗碱的含量应在98.0%~102.0%之间。

含量的测定可采用高效液相色谱法(HPLC)或紫外分光光度法进行。

三、单一杂质。

单一杂质的含量不得超过0.1%。

单一杂质的检测方法可以采用气相色谱法(GC)或高效液相色谱法(HPLC)进行。

四、水分。

盐酸小檗碱的水分含量不得高于5.0%。

水分的测定可采用干燥法进行。

五、重金属。

盐酸小檗碱中的重金属含量应符合国家标准要求,铅、汞、砷、镉的含量分别不得超过10ppm。

六、微生物限度。

盐酸小檗碱的微生物限度应符合国家标准要求,细菌总数不得超过1000cfu/g,霉菌和酵母菌数不得超过100cfu/g,大肠杆菌和金黄色葡萄球菌应不被检出。

七、贮存。

盐酸小檗碱应贮存在密闭容器中,防潮、防曝晒、防高温。

在贮存期内,定期进行质量检验,一旦发现质量问题,应及时处理。

八、包装。

盐酸小檗碱的包装应符合国家标准要求,包装上应标注生产日期、有效期、生产批号等信息,并附上使用说明书。

九、标签。

盐酸小檗碱的标签应清晰、完整,标注产品名称、规格、含量、生产日期、有效期、生产批号、生产厂家等信息,并标明“药品,禁止倒卖”。

以上便是盐酸小檗碱的质量标准,对于生产企业来说,严格遵守这些标准是保证产品质量、保障患者用药安全的重要手段。

同时,监管部门也应加强对盐酸小檗碱产品的抽检工作,确保市场上的产品符合标准,切实维护患者的合法权益。

希望通过全社会的共同努力,盐酸小檗碱产品的质量得到有效保障,为人民群众的健康保驾护航。

盐酸小檗碱的成分

盐酸小檗碱的成分

盐酸小檗碱的成分
小檗碱是一种有效的抗疟药,盐酸小檗碱则是小檗碱的盐酸盐形式。

它的化学名称是2,4,6-三氯苯唑二硫酸盐(dichlorophenazzo-2-thionic acid)。

它是一种无色或淡黄色的晶体或结晶性粉末,有明显的硝基味,熔点在225-230摄氏度之间,微溶于水,溶解性不佳,但溶解度可以加热和加强。

人们发现,盐酸小檗碱抗疟药的治疗效果很好。

例如,它能够抑制病原体的滋生,降低炎症,从而缩短治疗时间,缓解病人痛苦,缩短住院时间,减少病人的治疗费用,并且有益于抵抗贫血、败血症、贫血症等疾病。

因此,盐酸小檗碱已经成为许多病人的首选抗疟药。

由于盐酸小檗碱的抗感染性能力特别强大,所以它在非感染性疾病治疗中也起到了重要作用。

它能够增强免疫力,抑制肿瘤细胞的生长,促进伤口愈合,改善结肠疾病,减少支气管哮喘发作,预防神经痛等。

盐酸小檗碱的安全性也很高,通常只会引起皮肤刺激,不会有其他副作用。

总之,盐酸小檗碱是一种抗疟药,具有良好的抗疟效果,安全可靠。

但是在使用之前,必须经过医生的认证,否则可能会发生意外情况,影响治疗效果。

小檗碱

小檗碱

小聚碱药理作用研究进展基础医学院09级药学二班尹丽美 2009062030215 小檗碱(berberine, Ber)又名黄连素,是存在于6科(小檗科、罂粟科、毛莨科、芸香科、防己科、鼠李科) 植物中异喹啉类生物碱,最初作为清热解毒药和抗菌药应用于临床。

1826年M-E夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。

小檗碱为一种季铵生物碱。

从乙醚中可析出黄色针状晶体;熔点145°C;西医药物。

易溶于水,难溶于苯、乙醚和氯仿。

Ber作为抗菌药在临床上已应用多年,其疗效确切,是一种广谱抗菌药物,对多种革兰氏阳性、阴性菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫具有抑制杀灭作用【1】。

随着对Ber研究的不断深入发现其对心脑血管系统、血糖、肿瘤及肝脏等多方面具有药理作用,本文就近年来Ber药理作用的研究作一综述。

1抗炎和免疫调节作用【2.3】Ber能够抑制实验动物的急慢性炎症。

皮下注射Ber 4,8 m g /kg 能抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀,抑制率达73.9%和84.1%;po Ber 对角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀、慢性棉球肉芽肿也有明显的抑制作用。

另外sc Ber 20, 50m g/ kg对组胺引起的大鼠皮肤毛细血管通透性增加有抑制作用,并且Ber对肠道黏膜细胞分泌亢进,对化学因子导致中性粒细胞的趋化作用;抑制白细胞呼吸爆发和体外氧自由基的生成;抑制中性粒细胞磷脂酶 A 2 (PLA2)的活性;降低急性炎症组织中PGE2含量等。

小鼠整体及离体试验结果表明,硫酸黄连素(berberinesuphate, BS)1×10- 4, 1×10- 5m o l /L可增强腹腔巨噬细胞(PMφ) 和人全血白细胞吞噬白葡萄球菌的功能;促进小鼠PMφ产生IL21;抑制脾细胞产生IL22和抑制T和B淋巴细胞转化; BS 25, 50 m g /kg加速小鼠网状内皮系统对炭粒的廓清速度;抑制小鼠血清溶血素的产生和足跖的迟发性超敏反应(D TH )。

盐酸小檗碱的化学结构

盐酸小檗碱的化学结构

盐酸小檗碱的化学结构盐酸小檗碱,这个名字一听就让人觉得有点神秘,对吧?不过别担心,我这就来给你揭开它的面纱。

盐酸小檗碱是什么呢?简单来说,它是一种化学物质,常常在一些植物中被发现,尤其是那种我们一听就觉得有点高大上的小檗树。

小檗树可不是普通的树,它的根、茎、叶都可以入药,真的是个全能选手。

小檗碱这个小家伙,就是从这些植物中提炼出来的,像个小精灵一样,藏在植物的深处。

那么盐酸小檗碱的化学结构又是什么样的呢?这就有点像看图画谜了。

它的化学式是C20H21NO4,乍一看可能觉得有点复杂,别急,我来给你慢慢解读。

想象一下,它就像一个大大的拼图,每一块都在说着自己的故事。

这个C20代表着碳元素的数量,H21则是氢元素,它们在一起组成了一个美丽的化合物。

接下来的NO4呢?这个小组合可不是随便来的,它们是氮和氧的搭档,默契得很,缺一不可。

说到这里,可能有人会问,这些化学元素有什么用呢?盐酸小檗碱在医药界可是一位大明星哦。

它的抗菌、抗炎的作用可不是盖的,简直就是小药箱里的万能药。

要是你有点小感冒,或者皮肤有点小问题,盐酸小檗碱就能派上用场。

它就像是那个总是在关键时刻出现的朋友,总是能给你带来意想不到的惊喜。

盐酸小檗碱也不是没有缺点的,有时候它可能会带来一些副作用,就像是生活中的小插曲,让人意外又无奈。

但是别担心,这些副作用往往是轻微的,稍加注意就能轻松应对。

就像我们生活中遇到的小烦恼,稍微调整一下就没事了。

我们再聊聊盐酸小檗碱的应用吧,听起来是不是有点复杂?但其实它的用途很广泛,特别是在中药和西药结合的领域,盐酸小檗碱的身影随处可见。

很多时候,医生在开药方的时候,会考虑加入盐酸小檗碱来增强疗效。

这就好比做菜时加点调料,让整道菜的味道更加丰富,简直是个必备良品。

盐酸小檗碱的提取过程也是个大工程。

提取的时候,科学家们需要用到很多复杂的设备和化学反应,这就像在拍一部大制作的电影,每一个步骤都得精心安排,才能拍出精彩的效果。

盐酸小檗碱的功能主治

盐酸小檗碱的功能主治

盐酸小檗碱的功能主治1. 引言盐酸小檗碱是一种由小檗碱与盐酸形成的盐酸盐化合物,常用于药物领域。

其具有多种功效和主治作用,在临床上被广泛应用。

本文将介绍盐酸小檗碱的功能主治,以帮助读者更好地了解该药物的应用范围。

2. 抗菌作用•盐酸小檗碱具有抗菌作用,特别是对多种革兰氏阳性菌具有较好的抑制效果。

•常用于治疗由于细菌感染引起的各种疾病,如呼吸道感染、尿路感染等。

3. 抗炎作用•盐酸小檗碱具有抗炎作用,能有效减轻炎症反应引起的不适症状。

•可用于治疗关节炎、风湿性疾病等炎症相关疾病。

4. 抗氧化作用•盐酸小檗碱具有抗氧化作用,可以中和自由基,减轻氧化应激对人体的损害。

•在抗衰老、抗氧化治疗中常被使用。

5. 降脂作用•盐酸小檗碱能够降低血脂水平,调节脂质代谢,对高血脂症患者具有辅助治疗作用。

•常用于心血管疾病的治疗中,如高血压、冠心病等。

6. 抑制肿瘤生长•盐酸小檗碱对某些癌细胞有明显的抑制作用,并能够诱导肿瘤细胞凋亡。

•在肿瘤治疗中,可以作为辅助治疗药物使用。

7. 免疫调节作用•盐酸小檗碱可以调节免疫系统的功能,增强免疫力,并提高人体对疾病的抵抗力。

•常用于免疫缺陷性疾病的治疗中,如慢性乙肝、免疫功能低下等。

8. 具体用法和注意事项•盐酸小檗碱常以片剂或胶囊形式制成,口服服用。

•用药前应详细了解药物的用法、用量和注意事项,并按照医生的指示进行使用。

•遵循药物的用量和用药时间,避免超量使用或过度使用。

总结:盐酸小檗碱是一种功能多样的药物,具有抗菌、抗炎、抗氧化、降脂、抑制肿瘤生长和免疫调节等多种作用。

它在临床上的主要应用领域包括感染性疾病、炎症相关疾病、心血管疾病、肿瘤治疗和免疫调节等。

在使用盐酸小檗碱时,需遵循医嘱,正确使用药物,并注意用药的剂量和时间,以免产生不良反应。

小檗碱

小檗碱

小檗碱于1826年由M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。

小檗碱亦称黄连素,是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱,是黄连抗菌的主要有效成分。

为黄色针状结晶,味苦。

在植物界中分布较广,大约有4个科10个属内发现有本品存在。

临床应用主要为本品的盐酸盐和硫酸盐。

我国现用合成法大量生产。

中文名小檗碱英文名Berberine别称黄连素、小蘖(niè)碱、小檗硷化学式C20H18NO4CAS登2086-83-1用法用量口服一次0.1—0.3g,一日3次中文别名:(S)-5,8,13,13A-四氢-6H-二苯并[A,G]喹嗪;分子式:C20H18NO4性状本品为黄色结晶性粉末;无臭,味极苦。

简介小檗碱对溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌,淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。

小檗碱在动物身上有抗箭毒作用,并具有末梢性的降压及解热作用。

小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。

中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物,其中主要有效成分即小檗碱。

临床研究降血脂研究胆固醇中国国科学家与临床医师联手,从分子水平揭开了小檗碱(黄连素)降低血中胆固醇和甘油三酯的奥秘。

研究成果近日发表在世界权威杂志《自然医学》(《NatureMedicine》)上,受到国际同行的高度重视和评价,这是发掘祖国医药宝库中的一个重要事件,标志着中国天然药物研究正逐步获得领先世界的成就。

在国家自然科学基金委员会的大力支持下,由中国医学科学院医药生物技术研究所所长蒋建东博士领导的课题组经过多年攻关,从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度,对小檗碱降低血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究。

小檗碱及其衍生物的研究进展

小檗碱及其衍生物的研究进展

研究成果与不足
小檗碱及其衍生物的研究取得了显著成果,如发现其广谱抗菌、抗病毒、抗 炎、抗肿瘤等药理作用。但在实际应用中,也存在一些不足和局限性。首先,小 檗碱在体内的吸收和代谢过程尚不完全清楚,影响了药物设计和优化。其次,虽 然小檗碱具有一定的疗效,但部分患者会出现耐药现象,影响了治疗效果。此外, 小檗碱的生产工艺尚不够成熟,生产效率和产品质量有待提高。
相信未来通过深入研究,小檗碱药理作用及其临床应用将为人类健康事业带 来更多的惊喜和突破。
感谢观看
在抗肿瘤方面,小檗碱能够通过调节细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、诱导细 胞分化等多种机制发挥抗肿瘤作用。此外,小檗碱还具有免疫调节作用,能够调 节机体的免疫应答,对免疫系统起到一定的保护作用。
小檗碱的临床应用
小檗碱在临床上广泛应用于多种疾病的治疗。首先,小檗碱作为化疗辅助用 药,能够增强化疗药物的疗效,减轻化疗引起的毒副作用,从而提高患者的生存 率和生活质量。
2、提取方法
小檗碱的提取方法有多种,包括溶剂萃取法、水蒸气蒸馏法、超声波辅助提 取法等。其中,溶剂萃取法是最常用的方法,以乙醇或甲醇为溶剂,通过反复萃 取得到粗提物,再经分离纯化得到小檗碱。水蒸气蒸馏法适用于具有一定挥发性 成分的小檗碱提取,但纯度较低。超声波辅助提取法具有高效、节能等优点,但 设备成本较高。
其次,小檗碱在炎症性肠病的治疗中也取得了显著的疗效。研究表明,小檗 碱能够通过抗炎、抗氧化等途径缓解炎症性肠病的症状,减少患者的痛苦。
此外,小檗碱还具有预防心血管疾病的作用。其能够通过调节血脂、抑制血 小板聚集、抗氧化等多种机制预防动脉粥样硬化的发生,对心血管疾病起到一定 的预防作用。
小檗碱的临床研究进展
结论小檗碱药理作用及其临床应用研究进展显示出广泛的应用前景。其具有 抗炎、抗菌、抗肿瘤、免疫调节等多方面的药理作用,并在临床应用上取得了显 著的疗效。随着科学技术的不断进步和研究深入,小檗碱在糖尿病、阿尔茨海默 病等前沿领域的应用研究也取得了新的进展。然而,仍存在许多问题和挑战,如 剂型、不良反应及作用机制等方面需进一步探讨。

黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析

黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析

黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析一、本文概述黄连,作为一种具有悠久历史的中药材,自古以来就在中医药学中占有重要地位。

其主成分小檗碱因其独特的药理活性,在医学领域引起了广泛关注。

本文旨在全面、深入地探讨黄连主要成分小檗碱的临床药理作用,以期能为小檗碱的药理研究及其在临床实践中的应用提供有价值的参考。

文章首先将对黄连及其主要成分小檗碱进行简要介绍,包括其化学结构、理化性质等。

随后,将重点分析小檗碱在临床药理方面的作用,包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等多方面的作用机制。

文章还将对小檗碱在临床实践中的应用情况进行梳理和评价,以期能更全面地展示其临床应用价值和潜力。

通过本文的探讨,我们期望能够为小檗碱的药理研究和临床应用提供新的思路和方法,同时也为中医药学的发展贡献一份力量。

二、小檗碱的提取与纯化小檗碱,也称为黄连素,是从黄连等植物中提取出的一种具有广泛药理活性的生物碱。

其提取与纯化的过程对于确保黄连药物的质量和效果至关重要。

小檗碱的提取主要采用有机溶剂提取法。

常用的溶剂包括乙醇、甲醇、氯仿等,这些溶剂能够有效地溶解黄连中的小檗碱。

提取过程中,将粉碎后的黄连药材与溶剂混合,通过加热回流或浸泡提取,使小檗碱溶解在溶剂中。

提取液经过滤后,得到含有小檗碱的提取液。

提取液中的小檗碱需要进一步纯化以获得较高的纯度。

常用的纯化方法包括沉淀法、色谱法、薄层色谱法等。

沉淀法通过向提取液中加入适当的沉淀剂,使小檗碱沉淀出来,再经过离心、洗涤、干燥等步骤得到纯化的小檗碱。

色谱法则利用小檗碱在不同介质中的吸附、解吸特性,通过不断改变溶剂的极性,将小檗碱从其他杂质中分离出来。

薄层色谱法则是将提取液点在薄层板上,通过展开剂的作用,使小檗碱在薄层上形成特定的斑点,再通过刮取斑点得到纯化的小檗碱。

纯化后的小檗碱需要经过质量检查,如含量测定、纯度检查等,以确保其质量和纯度达到药用要求。

小檗碱的提取与纯化是小檗碱药物制备过程中的关键步骤。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

小檗碱中文名:小檗碱,又称黄连素。

英文名:Berberine分子式:C20H18NO4结构式:植物来源:小檗碱(berberine)为季胺型异喹啉类生物碱,主要存在于毛茛科(Ranunculaceae)植物黄连(Coptis chinensis Franch)芸香科(Rutaceae)植物黄檗(Cortex Phellodendri Chinensis )、小檗科(Berberidaceae)植物小檗(Berberis thunbergii DC.)中。

提取分离:1 酸水法提取小檗碱酸水法是目前工业生产提取小檗碱常用的方法。

从三颗针中提取小檗碱,常用多倍量的0.3%硫酸水溶液浸泡24 h,滤液用石灰乳调pH值至12,过滤,滤液用盐酸调pH值到2~3,再加入6%左右的精制食盐,使食盐完全溶解,放置过夜,抽滤得盐酸小檗碱粗品。

或用0.5%的硫酸水溶液冷浸提取,酸水液用石灰乳调pH值到7左右,滤液浓缩用盐酸调pH值到2~3,再加入6%左右的精制食盐,使食盐完全溶解,过滤,沉淀溶于热水,加石灰乳调pH值到8.5~9趁热过滤, 滤液再用盐酸调pH值到2~3,放冷过滤得盐酸小檗碱粗品。

2 石灰乳法提取小檗碱石灰乳法也是当前工业生产上常用的方法。

如用渗漉法从黄柏中提取小檗碱,称取黄柏粗粉200 g置大蒸发皿中,加入石灰乳搅拌均匀,常法装渗漉桶,加入饱和石灰水浸泡6 h后渗漉(pH值在10以上),控制流速5~6 ml/min,收集渗漉液2 000 ml,加入渗漉体积7%(质量浓度)的固体食盐,搅拌后放置过夜,过滤,沉淀,用热水溶解,趁热过滤。

滤液加盐酸调pH值为2,放置过夜,过滤,沉淀用蒸馏水洗至中性,抽干后于80℃下干燥,即得盐酸小檗碱粗品。

3 乙醇法提取小檗碱通常黄连根粉用乙醇温浸,回收大部分乙醇,剩余乙醇浓缩液放置,过滤,滤液加盐酸、沉淀、放置,过滤得黄色沉淀为盐酸小檗碱粗品。

或用加热回流提取,称取一定量的黄连切碎,放入250 ml圆底烧瓶中用100 ml乙醇作提取溶媒,热水浴加热回流30 min,放置浸泡1 h,抽滤,滤渣重复上述处理两次,合并3次滤液,减压蒸出乙醇直到为棕红色糖浆状。

在棕红色糖浆状物中加入1%醋酸(约30~40 ml)加热使溶解,抽滤以除去不溶物,然后于溶液中滴加浓盐酸至溶液浑浊为止,放置冷却,最好用冰水冷却,即有盐酸小檗碱析出,抽滤,结晶用水洗涤两次,再用丙酮洗涤一次,干燥,烘干称重。

4 超声波提取小檗碱常规提取小檗碱一般费时费力,效率低,而借助于超声技术却可得到显著效果。

超声波提取技术是利用超声波产生的强烈振动,高的加速度,加速药物有效成分进入溶剂,从而提高了提出率,缩短了提取时间,并且免去了高温对提取成分的影响。

郭孝武报道应用超声技术从黄连根茎中提取黄连素的工艺参数与常规浸泡法相比,超声提取具有省时、提出率高等优点。

在研究从黄连根茎中提取小檗碱时,分别对超声波处理、超声波频率及硫酸浓度等进行了观察,结果表明用20 kHz超声波提取30 min浸泡24 h,提取率相同(8.12%)。

核磁共振波仪对提取产物研究说明超声波对小檗碱结构无影响。

超声波用于从黄连中提取小檗碱的常规碱性浸泡工艺中,超声波提取30 min所得到的小檗碱提取率比碱液浸泡24 h高50%以上。

吕霞报道用超声波提取法从黄连中提取小檗碱,称取黄连粗粉2.0 g四份,分别用纯水,95%乙醇,75%乙醇,0.5%H2SO4溶液超声提取30 min,过滤,滤渣按上述方法再重复提取两次。

实验结果用HPLC法分析了各提取液的小檗碱浓度表明用75%乙醇超声提取所得的小檗碱浓度最高(15.642 µg/ml),0.5%H2SO4溶液处理次之,95%乙醇超声提取小檗碱浓度最低(11.342 6 µg/ml)。

为了考察超声提取的小檗碱结构是否有变化,以常规浸泡法提取小檗碱成分作对照,用红外谱仪扫描,核磁共振波谱仪测得两种提取法所得的小檗碱样品的光谱和氢图谱图一致,说明超声波提取未破坏小檗碱成分的结构。

吴宝华报道,黄柏用甲醇煮后用超声波处理提取小檗碱,时间短,产率高。

鲁云博等用HCl CH3OH(1∶10)溶液超声20 min的提取方法,可以获得较高的盐酸小檗碱提取率。

岑志芳等采用超声波法考察川黄柏中小檗碱的提出率,优选最佳的超声频率。

以饱和的石灰水为溶媒,分别以不同频率的超声波从川黄柏中提取盐酸小檗碱并与浸渍法比较,结果用50 kHz超声波提取3次,20 min/次,提取率最高,比浸渍高近1倍。

5 微波法提取小檗碱微波指频率在300~300000 MHZ之间的电磁波,其提取机制是,一方面通过微波照射,使植物细胞破裂,细胞内的有效成分自由流出转移至温度较低的提取介质中;另一方面,微波产生的电磁场加速被提取组分由物料内部向提取溶剂界面的扩散速率。

邓远辉等用微波法提取黄连中的小檗碱,以干固物和小檗碱含量测定值为指标,比较微波和回流两种方法。

干固物测定结构显示,在单位时间内微波处理较回流好,具有明显优势;以小檗碱含量为指标,结果显示回流提取小檗碱含量高于微波提取。

郭锦棠等用微波 索氏联合工艺提取小檗碱。

选用不同粒度的黄连药材,精确称量10 g,加入一定量的蒸馏水,混合均匀,在变频微波炉中,以不同水平的微波功率,辅助时间进行微波照射,每份样品待其冷却后,重复照射1次。

微波预处理后,在索氏提取器中以不同水平的提取溶剂用量与提取时间进行提取,将提取液静置过夜,取上清液加盐酸调pH值为2,然后加入18%的食盐水,将生成的沉淀静置一段时间后过滤,水洗后放入电热鼓风干燥箱,在60~80℃加热干燥,得到盐酸小檗碱粗品,计算收率。

通过正交实验优选条件为,微波功率520 W,(80%功率档),辐照时间1.5 min×2次,基质含水量20 ml,粒度为中粒,提取溶剂用量100 ml,提取时间4 h,重复实验3次,盐酸小檗碱粗品平均收率5.634%。

实验表明,微波-索氏联合工艺比单用索氏提取得到的小檗碱收率明显要高,与传统提取方法比,提取效率高,无需过滤,工艺简单。

张海容等用正交法优化微波萃取条件,与传统的酸碱法浸提小檗碱比较研究,确定工艺条件:80℃萃取温度,固液比为1∶15, 时间1.5 min,传统溶剂法萃取温度70℃,固液比为1∶20, 时间24 h,与稀硫酸浸泡提取比,微波萃取工艺提取时间大大缩短,产量可提高30%,操作简便,省时节能易于控制。

6 酶法提取小檗碱酶工程技术是近几年来用于重要工业的一项生物工程技术。

通过酶反应温和地将植物组织分解,加速有效成分的释放提取,选用相应的酶可将影响液体制剂澄清度的杂质如淀粉、蛋白质、果胶等分解去除,并且针对根中含有脂溶性成分多,通过葡萄糖苷酶或转糖苷酶,使脂溶性成分转化成水溶性糖苷类,酶反应提取温度低,可较大幅度地提高得率。

例如,马田田用黄柏提取小檗碱之前用纤维素酶进行预处理,可提高小檗碱收率,与未加酶的提取进行比较,有显著性差异。

张福维等报道用纤维素酶预处理黄柏提取盐酸小檗碱,收率比不加酶时高28%,其最佳的实验流程为:10 g黄柏加入80 ml pH 4.5柠檬酸缓冲溶液,50℃恒温6 h酶解,过滤,滤液中加入0.3 ml H2SO4放置10 h过滤,滤液中加入石灰乳调pH8~9,过滤,滤液用盐酸调pH值到1.5,向溶液中加入食盐至8%,放置5 h,过滤得盐酸小檗碱粗品。

梁柏林,周民杰用正交实验法研究酶法提取小檗碱的最佳工艺条件,确定酶解黄连的最佳工艺条件:温度40℃,时间90 min,pH 4.0,酶用量30 mg/g;酶提取工艺比传统乙醇法提小檗碱产率提高49%。

马桔云等选用黄连提取小檗碱研究了加酶组和未加酶组对有效成分小檗碱提取的影响,新工艺比原工艺只是多了一个向其中加入纤维素酶的酶解过程,但这两种工艺提取的小檗碱含量有显著差异,而提取的成分一致,因此,考虑是否将新工艺用于黄连提取的工业化中。

7 微量法提取小檗碱微型化学实验是近年来国内外迅速发展的一种实验新方法,有用量少,经费少,环境污染小,安全性好,时间短等优点。

据报道用微量法提取黄柏中的小檗碱与常规化学实验相比,只是产率略低。

8 半仿生提取小檗碱半仿生提取法,是指从生物药剂学的角度,模仿口服药物及其在胃肠道的转换过程,采用一定pH的酸水和碱水依次连续提取,目的是提取含指标成分高的活性混合物,它与纯化学观点“酸碱法”是等同的,又因为此种提取方法的工艺条件要适应工业化生产的实际,不能完全与人体条件完全相同,仅半仿生而已,故称“半仿生提取技术”。

这种提取方法的特点是可以提取和保留更多的有效成分,能缩短生产周期,降低成本。

林慧彬等以小檗碱的含量为指标,采用半仿生提取法,对黄连解毒汤的最佳药材组合方式进行筛选,优化了组合配伍。

张学兰等以小檗碱,总生物碱,干浸膏量为指标对黄柏做半仿生提取法和水提取法相比较,结果表明,半仿生提取液明显优于水提取液。

9 超临界萃取提取小檗碱超临界萃取是今年来逐步发展起来的一种现代提取分离技术,主要是利用二氧化碳在超临界温度下具有流体的性质来提取低极性成分,通过加入少量极性稍大的溶剂作为夹带剂,提高溶剂的极性扩大提取成分的极性范围。

日本学者系川秀治等早在20世纪80年代就以TLC为指标,用超临界萃取的方法对黄连有效成分进行了提取。

齐艳宁也报道,通过实验研究,超临界萃取的方法与传统溶剂的提取方法相比,有效成分高度浓缩,收率高,药理效果好,且毒性降低。

药理活性:小檗碱通过促进胰岛β细胞修复和增生,使胰岛素释放增加,同时抑制糖原异生和促进糖酵解,产生降血糖的作用;通过竞争性阻断α-肾上腺受体,增强心房收缩力,起到抗心律失常和降血压的作用;通过抗胃肠道黏膜细菌感染治疗溃疡性胃肠道炎。

因此,小檗碱的应用前景十分广泛。

1 抗微生物作用抗菌谱广,对溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌,淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。

对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。

体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力小檗碱在动物身上有抗箭毒作用,并具有末梢性的降压及解热作用。

小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。

痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。

本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。

体外试验显示小檗碱对革兰阳性球菌有一定抗菌活性,对革兰阴性杆菌的抗菌活性较差;对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和万古霉素中的肠球菌也有抗菌活性。但对金黄色葡萄球菌引起的感染最好只作辅助治疗。2 对心血管系统作用小檗碱可直接作用于心脏,产生正性肌力和负性频率作用;可扩张血管,改善血流,降低血压;可防治实验性心律失常,属于具有Ⅲ类抗心律失常作用的药物;对灌流心脏发生的心衰具有保护作用;可降低血中胆固醇和甘油三酯,干预动脉粥样硬化的形成过程。3 降血糖作用小檗碱能显著降低血糖,增加胰岛素敏感性,特点与二甲双胍类似,能调节糖脂代谢异常,改善糖尿病并发症。其降糖作用随着葡萄糖浓度的升高而降低,应主要用于糖耐量异常和轻度高血糖的病人。4 对平滑肌作用对小檗碱血管平滑肌有松弛作用,也可引起离体兔阴茎海绵体平滑肌发生舒张效应,作用强度介于西地那非和罂粟碱之间。小剂量对子宫、胃肠、膀胱、支气管平滑肌有兴奋作用,大剂量则呈现解痉作用。5 抑制肿瘤细胞体外试验显示小檗碱对人白血病细胞、骨髓瘤细胞、肝癌细胞、胃癌细胞、结肠癌细胞等肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用。但是目前抗肿瘤作用仅限于离体细胞或动物,临床抗肿瘤少见报道。6 肝脏保护作用[体外肝细胞研究表明,小檗碱能预防和治疗化学诱导性肝中毒。临床作用:主要用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染、眼结膜炎、化脓性中耳炎等有效。

相关文档
最新文档