药理学总论基本概念
药理学基础知识概述
药理学基础知识概述药理学是研究药物的作用机理、剂量效应、代谢转化、药物相互作用、药物毒性等方面的科学。
这门学科的发展与药品的研发和临床应用密不可分。
本文将概述药理学的基本概念、药物的分类以及药物的作用与副作用等方面的内容。
一、药理学的基本概念药理学是对药物的作用机制、生物利用度、分布、代谢和排泄以及毒性的研究。
它与药物化学和临床药学等学科相互关联,共同推动药物的研发,确保其安全有效的使用。
药理学研究的范围广泛,涉及药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物与靶点之间的相互作用等。
二、药物的分类根据药物的不同特点和作用机制,可以将药物分为多种类型。
其中最常见的分类方式包括:1. 化学药物分类:根据药物的化学结构和成分,如酸碱药、抗生素、生物碱等。
2. 药理学分类:根据药物的作用机制和药效,将药物分为多个药理学类别,如抗生素、镇痛药、抗癌药等。
3. 治疗用途分类:按照药物的治疗用途,如抗生素、心脑血管药物、抗癌药等。
4. 靶向分类:根据药物与特定靶点的相互作用方式,如激动剂、抑制剂等。
三、药物的作用与副作用药物的作用是指药物对机体产生的生物学效应。
药物的作用可以分为治疗作用和副作用。
治疗作用是指药物对疾病的治疗效果,如抗生素对细菌感染的治疗,镇痛药对疼痛的缓解等。
副作用是指在药物使用过程中可能伴随的不良反应。
药物的副作用可能对机体产生负面影响,如药物过敏、肝脏损害等。
药物的作用和副作用与药物的剂量密切相关。
通常情况下,合理的药物剂量可以发挥药物的治疗作用,而超过药物治疗剂量则可能导致严重的副作用。
四、药物的代谢与排泄药物在体内经过代谢和排泄的过程,被称为药物动力学。
药物的代谢和排泄是药物在体内的消除过程,其中主要涉及肝脏、肾脏、肠道等器官的功能。
药物代谢和排泄的速度会影响药物的持续时间和药效。
药物代谢还可能形成活性代谢物或毒性代谢物,对机体产生不同影响。
五、药物相互作用药物相互作用是指两种或更多药物在同时使用时对彼此产生的影响。
药理学总论总结
药理学总论总结绪论药物:是指可以改变或查明机体的生理学功能及病理状态,可用以预防或诊断和治疗疾病的物质,可分为天然药物、合成药物、基因工程药物。
药物与毒物区别:无严格区别,小剂量的毒物就会对机体产生毒性作用,但任何药物剂量过大都可产生毒性作用。
药理学:是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,包括药物效应动力学与药物代谢动力学。
药物代谢动力学1、概念:是研究机体对药物处置过程的科学,是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和药物代谢动力过程。
2、药物跨膜转运的方式:①被动转运:也称下山转运,即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程特点:无需载体、不耗能、无饱和现象、不存在竞争抑制现象形式:1)简单扩散影响因素:脂溶性大小、极性大小、膜两侧浓度差离子障:分子状态药物疏水而亲脂,易通过细胞膜,离子状态药物极性高,不易通过细胞膜的脂质层,这种现象称为离子障★药物非解离型脂溶性大,极性弱,易通过,弱酸性药物在PH值较低的环境中,解离少;非解离型多,脂溶性高,易透过细胞膜碱性则相反。
2)滤过:药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧称为滤过3)易化扩散:需载体,不需能量②主动转运:也称上山转运,是一种逆浓度差转运的过程特点:需载体,需能量,有饱和现象,存在竞争抑制现象。
3、影响药物通透细胞膜的因素:血流量的改变、体液的PH、药物解离度、可利用的膜面积、细胞膜厚度4、吸收:概念:药物自用药部位进入血液循环的过程影响药物吸收的因素:(1)药物本身理化性质;(2)剂型、崩解度、溶解度、水溶性和生物利用度、剂量;(3)吸收环境;(4)给药途径给药途径:①口服:首过效应:药物经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活,使进入体循环的药量减少②吸入:应用:气体或挥发性药物,用于治疗支喘、全麻局限性与注意点:剂量不易控制,可能产生全身性不良反应③静脉注射:不需吸收可产生即刻作用应用:急救、高分子量的蛋白质和肽类、大容积、刺激性药物的给药局限性与注意点:不良反应的可能性增加,不适用于油溶液或不溶性物质④肌肉注射:应用:适用于中等容量、油溶液或某些刺激性物质局限性与注意点:在抗凝期间不宜使用⑤皮下注射:应用:适用于某些不溶性的混悬剂和植入固体小片⑥舌下给药:适用于少数用量少和脂溶性高的药物⑦直肠给药:适用于呕吐或意消失的病人及少数刺激性强的药物,但吸收面积小,吸收速度慢而不规则,不完全5、分布:概念:药物从血液循环跨膜转运到细胞间液或细胞内液的过程分布规律:大多数药物在体内的分布是不均一的,各部位药物浓度可达相对稳定影响分布的因素:①血浆蛋白结合率(PPB):药物在治疗剂量下,与血浆蛋白结合的百分率游离型药物有药理活性,可透过血脑屏障,可被代谢,可被排泄,结合型药物是药物在血液中的一种储存形式★用药时注意:1)选药问题 2)联合用药问题 3)某些药物能与机体内源性代谢物竞争同种血浆蛋白 4)药物对肝肾功能不全者应减量用药 5)PPB与药物起效及作用关系②与组织的亲和力③体内组织屏障④体液PH值⑤器官血流量6、代谢:概念:是指药物在体内发生的化学结构变化作用:是药物在体内消除的重要途径,药物经代谢后作用一般均降低或消失,但也有药理作用或毒性增高的部位:肝脏(主要)、胃肠道、肺、皮肤、肾途径:Ⅰ式反应:包括氧化、还原或水解,大多数药物经Ⅰ式反应后其药理活性及毒性减弱或消失,但也有少数药物经Ⅰ式反应可转化为活性或毒性更强的代谢物,所以,不能简单的认为药物的生物转化是一种解毒的过程Ⅱ式反应:即结合反应,药物或其代谢物与一些基团(如:甲基、乙酰基等)结合,形成水溶性更强的代谢物,利于从肾排出。
药理学总论和各论
2.现代药理学阶段:
•J.J. Wepfer (1620-1695)首次用动物实验研究药物的药理、毒 理作用,被誉为“药理学之父”。 •F. Surturner (1783-1841) 从罂粟中分离出吗啡,纯化合物的 出现能重复定量给药,从而产生科学药理学。 •C. Bernard (1813-1878) :证实箭毒作用于神经-肌肉接头, 药物作用机制的最早研究。 •R. Buchheim (1820-1879) :受体理论先驱,创建药理学学科 ,全世界第一位药理学教授。 •O. Schmiedeberg (1838-1921):现代药理学创始人,提出一系 列药理学概念,构效关系、药物受体、选择性毒性。 •药理学与相关学科相互渗透,彼此借鉴,已衍生出许多新的 分支,如分子药理学、 生化药理、 免疫药理、 遗传药理、 临床药理、时辰药理等。
结合型药物 代谢
肝脏
代谢型
肠肝循环 小肠
胆囊
13
药动学内容 之二:
药物在体内随时间变化的规律
concentration(mg/L)
40
35
30
25
20
15
10
5
0
0
6
12
18
24
time(h)
Concentration-time
curve(C-T曲线)
14
一 、药物分子的跨膜转运(transport)
5
第一章
一、药理学的性质与任务
(一)概念和内容
绪言
药物(drug)
• 定义:指可以改变或查明机体的生理功能及病理状 态,用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
• 来源:天然、合成、基因工程 • 药物与毒物的区别:
药理学基础知识重点笔记
药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科,因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。
以下是一份药理学基础知识重点笔记,仅供参考:一、药理学总论1. 药物的作用机制:主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。
2. 药物的分类:根据药物的性质和作用机制,可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。
3. 药物代谢动力学:主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物浓度随时间变化的规律。
4. 药物效应动力学:主要研究药物对机体的作用机制和效应,包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。
二、药物分论1. 抗感染药物:主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。
抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等,合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。
2. 抗肿瘤药物:主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。
烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等,抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等,抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。
3. 心血管药物:主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等,抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等,抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。
4. 神经系统药物:主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。
镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等,抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等,抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
5. 消化系统药物:主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。
抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等,胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。
6. 呼吸系统药物:主要包括平喘药、镇咳药等。
平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等,镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。
以上是药理学基础知识重点的简要笔记,希望能对您有所帮助。
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药: 间隔恒定时间,恒量给药时,如要快速达Css,首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差:
如要迅速达到Css,可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后,改变滴注速度或剂量,需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时,在不影响达Css下,尽量缩短给药间隔时间,但在单位时间内给药总量恒定,则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体:eg.N-R,GABA-R,NMDA-R,Gly-R… G-蛋白偶联受体:多。DA-R,Adr-R,5-HT-R,M-R,阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体:主要为一些生长因子受体,涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体:eg.甾体激素受体,甲状腺素受体。 其他:细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤:1)氧化、还原、水解 2) 结合 3 肝药酶: 特点:专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏:主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌, 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁: 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数:血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应(adverse reaction) 1)定义 2)内容:副作用(side reaction) 毒性反应(toxic reaction):急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应(residual effect) 停药反应(withdrawal reaction) 变态反应(allergic reaction) 特异质反应(idiosyncrasy)
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理学总论
药理学总论
药理学(Pharmacology)是一门研究药物与生物体相互作用的学科,包括药物的研发、药效、药效动力学、毒性、药理毒理、药物代谢、药物传递等内容。
药理学的发展,关乎着药物在医学中的应用与发展,对药物研究与医疗实践具有极其重要的意义。
药理学根据主要研究内容,可以分为基础药理学、临床药理学和药物动力学三大分支学科。
基础药理学主要研究药物与生物体相互作用的基本原理、药理学机制、药效学和药物毒性的基本规律。
例如,药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄和作用机制等等。
临床药理学研究药物在人体内的药效学和药效动力学,以及药物的疗效、不良反应和临床应用等。
例如,根据药物的剂量和使用方法调整药物疗效,避免药物过量和不良反应等。
药物动力学是药理学的一个重要分支,主要研究药物在生物体内的动力学过程,如药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物动力学对于药物的临床应用和药效的控制具有重要意义。
在药物研发过程中,药理学也发挥着重要的作用。
药物发现的过程中,通过药理学的研究,了解到药物的多个目标点,并寻找到最有效的有效目标点,然后设计出合适的药物化合物进行治疗。
在药物临床前的测试过程中,药理学还评估了药物
的安全性和有效性,确定药物的最佳剂量和使用方法,并进行临床试验,最终推广到临床使用中。
另外,药理学的研究也为副作用的发现和处理提供了重要的指导。
通过对副作用的机制和药理学特征进行研究,可以有效地预防或减少药物产生的副作用,并且提高药物疗效的安全性和有效性。
总体来看,药理学是医学领域中不可或缺的重要学科,对于药物研发、临床应用、药物安全等方面起到了不可替代的作用,是医学领域发展的重要组成部分。
药理学的基本概念和研究方法
药理学的基本概念和研究方法药理学是研究药物对生命体内作用的学科,它包括药物的研究与开发、化学成分的研究、治疗作用的研究、副作用的研究等方面。
在这个学科中,药理学家们需要深入地了解药物在人体内的作用机理、药物代谢、药物药效学、药物副作用及毒性等方面的知识。
下面我们将深入探讨药理学的基本概念和研究方法。
一、药理学的基本概念药理学的基本概念是指药物的命名、分类、性质及化学成分等方面的知识。
药物的命名有多种方式,最常见的是通过拉丁文或英文单词进行命名。
药物的分类主要有三类,分别是按药物来源、按化学结构和按药物作用机理分类。
药物的性质主要包括理化性质、药效学性质和药代动力学性质等方面的知识。
药理学家们需要了解药物的化学成分,了解药物的化学成分,有助于药师、医生等专业人士对药物的作用机理有更深入的了解,也有助于优化药物配方,提高药物的治疗效果。
二、药理学的研究方法药理学的研究方法主要包括以下几个方面:1. 生物分析方法生物分析方法是基于分析样品中某种化学物质含量的分析方法,可以用于测定药物在人体内的含量、药物代谢产物的含量等方面的信息。
生物分析方法可以分为定量和定性两种,定量分析法主要测定某种化学物质的含量,定性分析则是针对不同种类化学物质的区分。
2. 细胞生物学方法细胞生物学方法主要是通过细胞生物学技术对药物在细胞水平上的作用进行研究,如对药物对细胞膜的作用、对细胞内各种物质的影响等方面的研究。
细胞生物学方法在药物研发阶段中应用广泛。
3. 动物实验方法动物实验方法是对药物作用的预测,在药物开发研究中,动物实验方法是必须的。
通过动物实验,可以确定药物的毒性、药效、药代动力学和药物之间的相互作用等方面的信息,从而为后续人体实验提供参考。
4. 人体实验方法人体实验方法是药物研究发展的最终目的,这一过程需要进行严格的伦理委员会审批,确保人体实验的安全性和道德性。
人体实验是对动物实验的延伸,也就是在动物实验成功后,最后才会进入到人体实验的验证阶段。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一,对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中,药物的效 应强度可以用纵坐标表示,药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程,是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用,以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后, 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用,避免药物 之间的不良反应和相互干扰,提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群,评估药物的疗效和安全性,制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准,规 范评价流程和方法,提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价,可以为药品监管部门提 供科学依据,确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果,可以推动医药科学的进 步,为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异,对药物的反应也有所不 同。
农药药理学总论
一、基本概念
4、农药毒理学(Pesticide Toxicology):
(4) Chemical composition of insecticides, fungicides, herbicide, and their effects in plant and animal tissues. (5) Toxicity to fauna and flora including domesticated animals and wildlife. Acute and chronic toxicity in humans.
一、基本概念
1、药理学(Pharmacology):研究 药物的来源、性质、化学、作用及应 用的科学,包括药物动力学,药效学, 药物治疗学和毒理学。 Pharmacology: the science dealing with the preparation, use, and the effects of drugs.
4
一、基本概念
3、毒理学(Toxicology): Toxicology is one of the oldest branches of pharmacology. Toxicology is that branch of medical science that deals with the nature, properties, effects, and the detection of poisons.
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基本概念
Toxicity 毒性:主要是对高等动物和非靶标生物而 言; 毒力:指对靶标生物而言。
10
农药药理学
教材: Toxicology of insecticides: Matsumura,F. 农药毒理学各论 : (美) 小海斯编著;陈 炎磐, 夏世钧译 杀虫药剂的分子毒理学:张宗炳 农药毒理学:黄毓麟
药理学总论级名词解释
药理学总论级名词解释药理学是研究药物对生物体产生作用的科学,主要研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物与生物体之间的相互作用。
药理学总论是药理学的基础,涉及到许多重要的概念和名词。
本文将对一些常见的药理学总论级名词进行解释和概述。
1. 药物:药物是指能够影响或改变生物体生理功能的化学物质或天然产物。
药物可以通过不同的途径进入生物体,如口服、注射、吸入等。
药物的作用机制有多种,包括激活或抑制生物体内的分子靶点,从而改变生理功能。
2. 药效:药效指的是药物对生物体产生的治疗或治愈效果。
药效可以通过疗效、副作用等来评估。
药效的大小和持续时间取决于药物的特性以及生物体的个体差异。
3. 药代动力学:药代动力学研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物在生物体内的动力学过程可以通过药物动力学参数来描述,如药物的半衰期、清除率等。
4. 药效学:药效学研究药物与生物体之间的相互作用及其效果。
药效学研究的内容包括剂量-效应关系、药物作用的机制等。
药效学可以帮助我们理解药物的治疗效果以及药物的副作用。
5. 药物代谢:药物代谢是指药物在生物体内经过一系列化学反应被转化为代谢产物的过程。
药物代谢可以发生在肝脏、肾脏和其他组织中,通过酶的作用将药物转化为水溶性的代谢产物,以便更容易排出体外。
6. 药物与受体的相互作用:药物与生物体的受体之间的相互作用是药物发挥作用的重要机制。
药物可以激活或抑制受体的功能,从而改变生物体的生理或病理状态。
药物与受体的相互作用可以通过结构与功能的研究来解释。
7. 药物治疗:药物治疗是指使用药物来治疗疾病或缓解病症的一种方法。
药物治疗可以通过改变生物体的生理功能或干预病理过程来达到治疗效果。
药物治疗的选择要基于药物的药效、安全性以及个体差异等因素。
总结:本文对药理学总论级的一些重要名词进行了解释和概述,包括药物、药效、药代动力学、药效学、药物代谢、药物与受体的相互作用以及药物治疗等。
药理学总论基本概念
药理学总论基本概念1.药物:指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、治疗和诊断疾病,有目的的调节躯体生理功能,并规定用法用量和功能住治的一切物质。
2.药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。
3.药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。
4.药物的吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
5.药物的代谢:指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应,使药物的结构改变。
6.药物简单扩散:药物大多是脂溶性的,和细胞膜融合,顺浓度梯度向胞内转运。
7.首过消除:指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
8.肝药酶:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化。
9.肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,便药物效应减弱。
10.肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强,甚至引起毒性反应。
11.肝肠循环:是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后,又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.一级动力学消除:单位时间内以等比的量减少血药浓度。
13.零级动力学消除:单位时间内以等差的量减少血药浓度。
14.一室模型:是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。
15.二室模型:是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型,药物进入体循环后,向中央室的分布是瞬即均衡的,但进入周边室则有一个分布过程,须经一定时间才能同中央室保持均衡。
16.血浆半衰期:指血药浓度下降一半所虚的时间。
17.生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量(A)占给药量(D)的百分率,用F表示,F=A/D×100%。
18曲线下面积(AUC):药物时-量曲线下的面积,AUC大小与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药物的量。
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药理学总论基本概念
1. 药物:指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、治疗和诊断疾病,有目的的调节躯体生理功能,并规定用法用量和功能住治的一切物质。
2. 药动学:研究机体对药物作用,包括药物在机体的吸收,分布,代谢及排泄过程。
3. 药效学:研究药物对机体作用,包括药物作用,作用机制,临床应用,不良反应。
4. 药物的吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
5. 药物的代谢:指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应,使药物的结构改变。
6. 药物简单扩散:药物大多是脂溶性的,和细胞膜融合,顺浓度梯度向胞内转运。
7. 首过消除:指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。
8. 肝药酶:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化。
9. 肝药酶诱导剂:能诱导肝药酶的活性,加速自身或其它药物的代谢,便药物效应减弱。
10.肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物的效应增强,甚至引起毒性反应。
11.肝肠循环:是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并
自胆汁排出后,又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物,再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.一级动力学消除:单位时间内以等比的量减少血药浓度。
13. 零级动力学消除:单位时间内以等差的量减少血药浓度。
14. 一室模型:是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。
15. 二室模型:是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型,药物进入体循环后,向中央室的分布是瞬即均衡的,但进入周边室则有一个分布过程,须经一定时间才能同中央室保持均衡。
16. 血浆半衰期:指血药浓度下降一半所虚的时间。
17. 生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量(A)占给药量(D)的百分率,用 F 表示,F=A/D×100%。
18 曲线下面积(AUC):药物时- 量曲线下的面积,AUC大小与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药物的量。
19. 表现分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡时,体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积。
20. 清除率:是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除。
21. 稳态血药浓度(坪度):药物呈一级动力学消除时连续多次给药经过 5 个
T1/2 后,药物的吸收与消除达到平衡,血药浓度稳定在一定状
态,此时的血药浓度称为Css。
22. 负荷剂量:凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量。
23. 量反应:指药理效应强弱呈连续性变化,并可用具体数量表示。
24. 质反应:有些药理效应不呈量的连续变化,只能用全或无,阳性或阴性表示称之。
25. 效能:药物的最大效应。
26. 效价强度:是指用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较,能引起等效反应(一般采用50% 效应量)的相对浓度或剂量。
27. 半数致死量:表示在规定时间内,通过指定感染途径,使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒
28. 半数有效量:在量反应中是指能引起50% 最大反应强度的药物剂量;在质反应中指引起50% 实验动物出现阳性反应的药物剂量。
29. 治疗指数:是表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50,此数值越大表示有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离越大,越安全。
30. 化疗指数:是评价化疗药物安全性的指标。
一般以动物半数致死量(LD50 )和治疗感染动物的半数有效量(ED50 )的比值表示。
31. 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本,例如抗生素消除体内致病菌。
32. 对症治疗:是指用药的目的在于改善症状称为对症治疗,或称治标。
33. 药物的治疗作用:能达到防治效果的作用。
34. 药物的不良反应:凡不符合药物目的或产生不利的作用,称为不良反应。
35. 副作用(副反应):指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用
36. 毒性反应:由于药物剂量过大、用药时间过长而引起的机体损害性反应,一般比较严重。
37. 变态反应:也叫超敏反应。
是指免疫系统对一些对机体无危害性的物质如花粉、动物皮毛等过于敏感,发生免疫应答,对机体造成伤害。
38. 后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。
39. 治疗量:介于阈值与极量之间,临床使用时对大多数患者有效,而又不会出现中毒的剂量。
40. 可靠安全系数:是指会使1%实验总体死亡的1% 致死量,相对于可以治疗99% 实验总体的99%有效剂量之间的比例
( LD1/ED99 )
41. 安全范围:指ED95与TD5 之间的距离。
42. 阈剂量:刚引起药理效应的剂量。
43. 极量:国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量。
44. 药物作用的选择性:多数药物在适当剂量时,只对少数组织或器官发生明显作用,而对其它组织或器官作用很小或无作用的特性。
45. 受体:是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的与相应的递质、激素、自体活性物质或药物等结合,并产生特定生理效应的大分子物质。
46. 配体:能与受体匹配结合的内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异性的药物。
47. 受体激动药:与受体有较强的亲和力,有较强的内在活性物质。
48. 受体拮抗药:与受体有较强的亲和力,而无内在活性的药物。
49. 受体部分激动药:指具有激动剂和拮抗剂双重特性的药物。
50. 拮抗参数( pA2):即当激动药与拮抗药合用时,若2 倍浓度
的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动
药所产生的效应,则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数值即称之为pA2,pA2 值越大,拮抗作用越强。
51. 储备受体:药物只占领小部分受体即可产生最大效应,未经占领的受体称为储备受体(spare receptor )。
52. 受体脱敏:是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降。
53. 受体增敏:是指长期使用拮抗药,或受体周围的某种生物活性物质浓度低,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性升高的现象。
54. 药物的兴奋作用:能使生理功能增强。
55. 药物的抑制作用:凡功能活动减弱的作用。
56. 抗菌谱:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
57. 抗菌活性:指药物抑制或杀灭病原菌的能力。
58. 抗菌后效应:(PAE)指细菌与抗菌药物短暂接触后,在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。
59. 耐药性(抗药性):长期反复使用某药物后病原体对该药物敏感性下降
60. 耐受性:长期反复服用某药物后,人体对该药物敏感性下降。
61.二重感染:长期大剂量应用广谱抗生素,敏感菌被抑制,
破坏了体内正常菌群生态平衡,致使一些抗药菌和真菌乘机
繁殖,造成的再次感染,又称菌群交替症。
62. 成瘾性:病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖,一旦停药后,出现严重的生理机能混乱,如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。
63. 依赖性:一般是指在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性或精神性的依赖和需求,分生理依赖和精神依赖两种。
64. 肾上腺素升压作用的翻转:先使用α受体阻滞剂,再使用肾上腺素,由于α受体阻滞药选择性地阻滞了与血管收缩有关的α受体,但不影响与血管舒张有关的β2受体,使肾上腺素激动β2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来,这种血压不升反降的现象称为肾上腺素升压作用的翻转。
65. 阿司匹林哮喘:由于PG的合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯和其他脂氧酶代谢产物增多,导致支气管痉挛,诱发哮喘.
66. 细胞周期特应性药物:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化。
67. 细胞周期非特异性药物:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化。
68. 灰婴综合征:是由于新生儿和早产儿肝功能发育不全,葡萄糖醛酸基转移酶的含量和活性较低,解毒功能差和肾脏功能发育不全,排泄功能低下,而引起的氯霉素积蓄中毒,表现为腹胀、呕吐、衰弱、体温过低、休克、虚脱、呼吸抑制乃至皮肤灰白、紫绀,最后循环衰竭、休克等症状。