药物制剂新技术分析
药物制剂检验技术
• 排除：加掩蔽剂；分离除去；换用其它方法
第二节 一般制剂的分析
（3）硬脂酸镁的干扰及排除 干扰配位滴定法 EDTA 2 Na 2
Mg
EDTA Mg 2 Na OH
排除方法:
1）掩蔽法：加草酸、硼酸和酒石酸等作掩蔽
第二节 一般制剂的分析
糖衣片应包衣前检查（片芯）；薄膜衣片
应包衣后检查
凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再
检查重量差异
第二节 一般制剂的分析
2.崩解时限
定义：固体制剂在规定的介质中崩解溶散
至≤2mm的碎粒（或溶化、软化）所需时间 的限度。
第二节 一般制剂的分析
2.崩解时限
升降式崩解仪
第二节 一般制剂的分析
排除
1）加入掩蔽剂：丙酮或甲醛
CH 3 C O CH 3 NaHSO3 H C H O H C H OH SO3Na CH 3 C CH 3 SO3Na OH
第二节 一剂：丙酮或甲醛
CH3 C O Na2SO3 CH3 HAc CH3 C CH3 SO3Na OH
+ NaAc
检查 含量 测定
第二节 一般制剂的分析
一、片剂的分析 （一）外观性状 • 应完整光洁、色泽均匀、有适宜的硬度和 耐磨性。 色泽 光亮度 光洁度 包衣片 色泽均匀度 片形完整性 包衣完整性 硬度
素片
第二节 一般制剂的分析
例
素片性状观察
取一定量片剂，铺在白色板（或纸）上，在规定光 源、光线与片剂的距离下用眼睛观察，检查色泽， 黑点，色斑，麻点（坑），缺角，裂缝，花斑，油 污等，进行程度和数量的登记。
药物制剂分析—药物制剂分析的特点(药物分析课件)
3、复方磺胺甲噁唑片
药物分析技术
磺胺甲噁唑（SMZ）、甲氧苄啶（TMP） （1）双波长分光光度法 干扰组分a △Aa = Aλ2-Aλ1 待测组分b △Ab 应足够大
测定方法： SMZ:λ2=257nm， λ1=304nm TMP:λ2=239nm， λ1=295nm
药物分析技术 （2）高效液相色谱法
制质量。
药物分析技术
二、复方制剂分析示例
（一）不经分离直接测定 利用各成分的物理化学性质的差异 ， 采用专一性较强 方法直接分别测定各成分。
1、葡萄糖氯化钠注射液 葡萄糖：利用其旋光性，测旋光度 氯化钠：银量法
2、复方碘溶液
I2：NaS2O3滴定 I2+2Na2S2O3=2NaI+2Na2S4O6 I-：AgNO3滴定
第四节 复方制剂分析
一、复方制剂分析的特点
1、复方制剂含有两种及两种以上的有效成分的药物制剂； 2、分析方法比原料药、单方制剂更为复杂，不仅附加成分或
辅料会干扰测定，各有效成分之间亦会相互干扰； 3、若各有效成分之间互不干扰，可不经分离直接测定各成分； 4、若各有效成分之间相互干扰，可经处理或分离后测定； 5、对于多种成分难于逐个分析，可先选择1-2个主成分测定以控
（2）柱分配色谱-UV法
柱 担体 固定相
洗脱液供 试品
柱I 硅藻土 1mol/LNaHCO3液 醋酸氯仿液 片粉的乙醚-氯仿液
柱II 硅藻土 2mol/Lቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ2SO4液
氯仿 柱I的洗脱液
（二）分离后测定 1、复方对乙酰氨基酚片
HPLC法
2、复方阿司匹林片剂 主要成分：阿司匹林、非那西丁、咖啡因 （1）容量分析法 阿司匹林：氯仿提取蒸干，中性乙醇溶解后，用氢氧化钠滴定液滴定 非那西丁：加稀硫酸水解后，将析出的水杨酸滤过，滤液重氮化法测定 咖啡因：酸性下与碘生成沉淀，分离后剩余碘量法测定
药物制剂技术教案
药物制剂技术教案一、教学目标1. 了解药物制剂的基本概念、分类和制备方法。
2. 掌握常见药物制剂的制备工艺和质量评价。
3. 能够分析药物制剂的处方设计，并能够进行简单的制剂操作。
二、教学内容1. 药物制剂的基本概念：药物制剂的定义、特点和作用。
2. 药物制剂的分类：固体剂、液体剂、半固体剂和气体剂。
3. 药物制剂的制备方法：溶液法、悬浮法、乳化法、干燥法和渗透法等。
三、教学重点与难点1. 教学重点：药物制剂的基本概念、分类和制备方法。
2. 教学难点：药物制剂的制备方法和质量评价。
四、教学准备1. 教材或教学资源：《药物制剂技术》等相关教材或教学资源。
2. 实验器材：实验室用具、药物制剂制备设备等。
3. 教学辅助工具：PPT、视频等。
五、教学过程1. 导入：通过引入药物制剂在医药领域的应用，引起学生对药物制剂技术的好奇心和兴趣。
2. 基础知识讲解：讲解药物制剂的基本概念、分类和制备方法。
3. 实例分析：通过分析具体的药物制剂实例，帮助学生理解药物制剂的制备方法和质量评价。
4. 小组讨论：学生分组讨论药物制剂的处方设计和制备工艺，分享自己的见解和经验。
5. 实验操作：安排学生进行药物制剂制备的实验操作，培养学生的实际操作能力和实验技能。
6. 总结与评价：对学生的实验结果进行评价和总结，巩固学生对药物制剂技术的理解和掌握。
六、教学评价1. 课堂参与度：观察学生在课堂上的参与程度，包括提问、回答问题、讨论等，以评估学生对药物制剂技术知识的理解和兴趣。
2. 实验报告：评估学生在实验操作中的表现，包括实验步骤的正确性、数据的准确性和实验结果的合理性。
3. 课后作业：通过布置相关的课后作业，评估学生对课堂所学知识的巩固和应用能力。
七、教学拓展1. 药物制剂新技术：介绍药物纳米技术、控释技术等先进的药物制剂技术，激发学生的学习兴趣和创新能力。
2. 药物制剂应用案例：分析药物制剂在临床治疗中的具体应用案例，帮助学生理解药物制剂的重要性和实际意义。
生物药物制剂质量控制分析方法研究
生物药物制剂质量控制分析方法研究生物药物是利用生物技术生产的制剂，具有复杂的结构和功能，因此其质量控制分析方法的研究显得尤为重要。
本文将围绕生物药物制剂的质量控制分析方法进行深入探讨，包括方法的选择、样品制备、分析技术等方面，旨在为生物药物产业的发展提供科学支持。
一、方法的选择生物药物的质量控制分析方法种类繁多，包括物理化学性质分析、生物活性分析、纯度及杂质分析等。
根据不同的药物特性和分析目的，我们需综合考虑各种方法的优缺点，选择合适的分析方法。
在物理化学性质分析中，常用的方法包括荧光光谱法、紫外分光光度法、核磁共振法等。
荧光光谱法适用于分析含有天然色素的药物，能够提供药物的荧光强度和发射峰的特征，从而评价其质量；紫外分光光度法则可测定药物的吸收峰和吸收强度，用于测定药物的浓度和纯度；核磁共振法可提供药物的分子结构和组成分析等。
在生物活性分析中，常用的方法有生物学活性检验、细胞毒性测定等。
生物学活性检验通过观察生物药物对作用靶点的生理功能影响，进行定量或半定量分析，以评价生物药物的活性程度；细胞毒性测定则采用细胞培养技术结合细胞生物学和细胞免疫学等方法，通过测定药物对细胞的毒性水平，评估生物药物的安全性。
纯度及杂质分析在生物药物制剂中也占据重要地位。
常用的分析方法有高效液相色谱法、电泳法等。
高效液相色谱法具有分离效果好、分析时间短的优点，适用于检测杂质和纯度分析；电泳法则可通过分离药物成分的速度和方向来评估药物的纯度和杂质含量。
二、样品制备在生物药物制剂的质量控制分析中，样品制备是一个至关重要的环节。
样品制备的好坏将直接影响到后续的分析结果和准确性。
首先，我们需要选择合适的样本来源。
样本来源应该符合药物制剂的特性，如药物的含量、成分以及药物的持有者，其中大多数情况下就是不同的组织。
目前，主要有采用体外培养的细胞、动物、植物等来源。
然后，我们需要进行样品的提取和纯化。
提取方式应根据生物药物的特性，选择合适的方法。
药物制剂技术应用分析
药物制剂技术应用分析[摘要]文章从多个角度阐述了粉体技术对固体药物制剂的影响，并介绍了近年来两种粉体新技术的发展。
[关键词]药物制剂粉体分析中图分类号：b025.4 文献标识码：a 文章编号：1009-914x（2013）23-0242-01一、降低粒径提高溶出度药物的溶出度除与药物的溶解度有关外，还与物料的比表面积有关，一定温度下固体的溶解度和溶解速度与其比表面积成正比。
而比表面积主要与药物粉末的粗细、粒子形态以及表面状态有关，对片剂和胶囊剂来说与崩解后的粒子状态有关。
因此药物粒度大小可以直接影响药物溶解度、溶解速度，进而影响到临床疗效。
例如，微粉化醋酸炔诺酮比未微粉化的溶出速率要快很多，在临床上微粉化的醋酸炔诺酮包衣片比未微粉化的包衣片活性几乎大5倍。
对难溶性药物或溶出速率很慢的药物来说，药物的溶出过程往往成为吸收的限速过程。
药物的粒径降低时其比表面积增大，药物与介质的有效接触面积增加，将提高药物的溶出度和溶出速度，因此降低粒径是提高难溶性药物生物利用度的行之有效的方法。
灰黄霉素是一种溶解度很小的药物，超微粉化与一般微粉化的灰黄霉素制剂相比较治疗真菌感染，其血药浓度高且用药剂量小。
很多药物是多晶型的，在粉体处理过程中可能会导致晶型改变，其溶解度、稳定性、疗效等都可能受到影响，应多加注意。
二、减小粒度增强疗效临床上，药物不论以何种形式给药，药物粒径的大小都会影响药物从剂型中的释放，进而影响到疗效。
在改善药物崩解和溶出的同时，药物的吸收增加，生物利用度和疗效均可得到较好的提高。
对气雾剂而言，雾化后药物粒子的大小是药效的主要决定因素。
气雾剂混悬液中粒径在微米以上的粒子存在时限很短，无法达到有效的局部治疗效果；但若粒子太小则不能沉积于呼吸道，易于通过呼气排出。
所以一般认为，起局部作用的气雾剂粒子范围以3～10微米为宜；欲发挥全身作用，则粒子宜在1～45微米。
国外学者研究了3种不同粒度的双香豆素胶囊抑制正常凝血酶原的活性作用时间面积和血药浓度-时间面积之间的关系，发现粒度、溶解速度与疗效三者之间有一定的关系：即粒度小，溶解速度快，疗效好。
基于固体制剂制药技术分析与质量控制研讨
基于固体制剂制药技术分析与质量控制研讨摘要：药物制剂有半固体、固体、液态、气态三种形式，而固体是最常见的给药形式。
随着现代科学技术不断进步，国内制药技术水平也越来越高，为患者健康提供充足保障。
因为制药技术运用程度直接影响到药物质量，因此，要想提升现代化医学水平，就必须不断地改进和优化现行制药技术。
在进行固态制剂制备过程中应结合制药需要，及时发现并解决在实施过程中出现各种瑕疵问题，以提升整体制药业整体水平。
本文对固体制剂制药技术进行相应分析与讨论，提出质量控制对策，促进我国制药行业实现高质量发展。
关键词：固体制剂；制药技术；质量控制固体制剂使用形态多样，如片剂、颗粒和胶囊等，均能满足临床需要。
固体制剂有很多优点，一是稳定性很好，不会和其他成分发生反应。
二是固体制剂生产成本相对较低，制成后可以采取方便运输方式，可以减少药物在流通过程中经济成本。
三是固体制剂服下后能迅速溶解、吸收，并参与到体内血液循环中，增强用药安全性，保证用药有效性。
与其他药物制备方式相比，固态制剂制备过程更为复杂，因此必须引入更为先进制药技术。
一、固体制剂制药技术的关键环节（一）粉碎粉碎能有效地减小粒径，增大有效扩散面积，提高药物利用度。
破碎度是药品在未破碎之前与药品被碾碎后粒度之比，是衡量材料破碎度的一个重要指标。
常用粉碎方法有：冲击粉碎、剪切力粉碎、压缩力粉碎、粉碎力粉碎和弯曲力粉碎。
其中，冲击粉碎以粗颗粒粉碎为主，而剪切力粉碎、研磨粉碎则是对细小颗粒进行粉碎一种有效手段[1]。
按其在水中分散情况，可选用低温、湿、干三种方法。
（二）超筛超筛能对各种粒径药物进行高效分离，获得粒度均一粉状药物。
常用药筛有冲眼筛、编织筛等。
药品粒子粒度国家也有规定，分为最粗粉、粗粉、中等粉、最细粉、最细粉和超细粉等，其差别是原料粒子通过对应药筛通过率。
（三）混合在混合过程中，可以添加芳香剂、着色剂和矫味剂等多种添加剂，以确保制剂均匀性。
常用混合模式有剪切混合、对流混合和扩散混合等，其混合受颗粒形貌、流动性、密度、粘附性等多种因素影响，并可通过组合混合来改善混合均匀度。
新形势下高职类《药物制剂技术》教学改革分析
53海外文摘药物制剂技术是高职类医药学科的一门重要的专业课程，它是在药剂学的指导下，对药物制剂技术和实践应用的一门技术性课程。
药物制剂技术课程具有一定的特殊性，课程难度大，复杂性程度高，涉及的知识面广泛，又在众多课程中有着重要的作用，这要求我们要结合实践和教学经验，进行教学改革，以适应社会的发展[1]。
在教学中，以理论为基础的实际操作技术也是重要的教学内容，具有很强的专业性，要求我们的学生必须熟练的掌握相关的学科知识。
但是，在多年的教学总结中，我们发现，学生对这门课程内容的掌握并没有达到要求，存在着理论知识不够牢固，从而在实际操作和应用中也就出现了很大的问题。
如何从药物制剂技术课程的改革上让学生熟练的掌握这门学科的知识，做到理论与实践相结合，提高学生的专业能力，达到教学目标，成为了我们主要的研究内容。
1 药物制剂技术教学中出现的问题1.1 教学内容与就业要求脱离传统的药物制剂技术教学将过多的关注点放在了书本理论知识的学习，实践应用方面的教学所占比重较少。
事实上药物制剂技术是一门强调实践性的学科，过多强调理论就使得这门学科的教学和实践相脱离，学生即使学好了这门课程，但是在实际的应用中也存在着许多困难。
1.2 教学实验局限性大目前药物制剂技术的教学实验，是以书本为要求的教学实验。
往往是对课本内容所要求的实验部分才会开展实验课教学。
但是，针对一些在工作中应用性较强的部分，实验又比较少。
学生很少有将学习成果付诸于实际运用的机会。
这样一来，学生对知识的理解性和应用性就比较差，对知识的感知能力也很弱。
1.3 教学方法单一我们传统的教学课堂采用教师授课，学生听课的教学模式，再根据教学内容开展一些实验室实验课程，教学方法过于单一，难以激发学生的学习兴趣。
由于药物制剂技术本身学科知识难度就较大，课程比较枯燥无味，对学生来说难以接受，如果学生失去了学习动机和学习兴趣，那将会带来许多不良影响。
2 药物制剂技术教学改革的方法2.1 精选教材优化结构以适合学生未来的就业岗位2.1.1 精选适合学生的教学内容从目前教学中我们使用的教材和教学内容来看，药物制剂技术专业课程的内容相对较多，课程任务十分繁重，学生的学习时间和学习能力有限，如果要求学生全部都要熟练掌握，就存在着一定的难度。
第十五章 药物制剂分析
（3）规定 超出限度片≤2片
且不得有1片超出限度1倍
2、崩解时限 用崩解仪测定 定义 固体制剂在规定的介质中，以规
定的方法进行检查，崩解溶散并通过筛
网所需时间的限度
（1）规定
素片 ≤15′ 薄膜衣片 ≤30′ 糖衣片 ≤60′ 肠溶衣片 =120′完整(盐酸液) ≤60′ 崩解(缓冲液) 泡腾片 ≤5′ （15~25℃）
第十五章
药 物 制 剂 分 析
第一节
药物制剂分析的特点
一、 药物制成制剂的目的
1 、为了防治和诊断疾病的需要； 2 、为了保证药物用法和用量的准确； 3 、为了增强药物的稳定性； 4 、为了药物使用、贮存和运输的方便； 5 、为了延长药物的生物利用度； 6 、为了降低药物的毒性和副作用。
中国药典（2005年版）二部（21种）
制剂。
片剂的分析步骤为：
外观检查 含量测定 鉴别试验 微生物检查 检查
一、 常规检查项目 1、重量差异 定义 每片重量与平均重量之差异 （1）规定 ≤0.3g/片 ±7.5%
＞0.3g/片 ±5.0% 糖衣片、薄膜衣片应包衣前检查
（2）方法 20 片( 素片 ) 平均片重 每片重量
与平均片重比较 与标示片重比较
丙酮或甲醛
CH 3 C CH 3 H C H
SO3 Na OH SO3 Na OH
CH 3 C O Na 2 SO3 CH 3 HAc
H 2O
CH 3 C CH 3
SO3 Na OH
+ NaAc
Na2 S 2O5 2 NaHSO3
排除 2 加入强酸使抗氧剂分解
NaSO 3 Na 2 S 2 O 5
37℃
（2）方法
药物分析：药物制剂分析
装量（装量差异） 渗透压摩尔浓度（其血液范围285-310 ） 可见异物、不溶性微粒、 无菌、细菌内毒素与热原
2018/12/10 17
可见异物
不溶性物质 粒径 ≥50μm
生产中使用的原辅料、容器、用具及生产环境空气洁净 度不好所致 包括：炭黑、碳酸钙、氧化锌、纤维、纸屑、玻璃屑、 橡皮屑、细菌、霉菌、芽胞及晶粒等
药物制剂分析
本章要求
掌握制剂分析的特点 熟悉片剂、注射剂的常规检查项目
掌握片剂、注射剂中附件成分对其含量测
定的干扰及排除方法 复习制剂的含量测定结果的计算方法
一、药物制剂分析的特点
制剂分析
（对不同剂型的药物制剂进行全面的质量控制） 与原料药分析不同（有辅料） 不同剂型各不相同（不同辅料）
EDTA 2Na
排除方法 掩蔽法
2 酒石酸
Mg
2018/12/10
pH6~7. pH6~7.5 5
26
CHOHCOO CHOHCOO
Mg
注射剂中附加剂的干扰与排除
方法
灯检法 光散射法
18
2018/12/10
不溶性微粒
更小的不溶性物质 粒径 ≥25、10μm
对象：装量≥100ml静脉滴注用注射液 可见异物检查后再进行 方法 显微计数法 光阻法
2018/12/10
19
无菌（安全性检查）
在灭菌后或无菌分装后抽样进行无菌检查 检查药品、医疗器具、原料等是否无菌 方法：薄膜过滤法 直接接种法 欣弗事件：安徽华源2006年6-7月生产的欣弗未按批准的 工艺参数灭菌（灭菌温度和时间不足 ）
药物分析中的药物制剂工艺研究
药物分析中的药物制剂工艺研究药物分析是指对药物的质量、成分及其它相关性质进行定性和/或定量分析的科学技术。
药物制剂工艺研究是在药物分析的基础上，对制药过程中的工艺进行研究与优化，以提高药物的治疗效果和安全性。
本文将探讨药物分析中的药物制剂工艺研究的意义、过程和方法。
一、药物分析中的药物制剂工艺研究的意义药物制剂工艺研究在药物开发过程中起着关键的作用。
通过对药物制剂工艺的研究，可以得到优化的工艺条件，确保药物制剂的质量稳定和一致性。
此外，药物分析中的药物制剂工艺研究还可以帮助药物生产者寻找更加高效和经济的制剂生产方法，提高生产效率和利润。
同时，药物制剂工艺研究可以为多种药物制剂的生产提供参考模板，提高药物生产的标准化水平，确保药物质量的稳定性和安全性。
二、药物分析中的药物制剂工艺研究的过程药物分析中的药物制剂工艺研究的过程一般包括以下几个步骤：1. 药物制剂配方设计：根据药物的特性和所需要的剂型，设计制剂的成分和比例，确定药物制剂的基本配方。
2. 药物工艺流程设计：根据药物的性质和所需要的制剂形式，设计合适的工艺流程，包括溶解、乳化、混合等步骤，确保药物有效成分的溶解度和均匀分布。
3. 药物制剂质量控制方法研究：研究制剂中所含有的药物有效成分的含量测定方法，制定合适的质量控制标准和检验方法，以确保制剂的一致性和稳定性。
4. 药物制剂稳定性研究：通过对药物制剂在不同条件下的稳定性研究，确定制剂的保存条件和有效期，提高制剂的贮存稳定性。
5. 药物制剂成品检验：对制剂成品进行质量检验，包括外观、含量、溶解度等多项指标的测定，确保制剂的质量符合要求。
三、药物分析中的药物制剂工艺研究的方法药物分析中的药物制剂工艺研究可以通过以下几种方法进行：1. 实验室小试：药物配方和工艺流程的设计可以通过实验室小试来进行。
通过小试，可以得到基本的制剂配方和工艺流程，初步判断药物有效成分的稳定性和溶解性。
2. 样品分析：采用药物分析的方法对药物制剂样品进行分析，评价药物的质量和有效成分的含量。
药物制剂检验技术 注射剂的分析 (药物分析课件)
含量测定
助溶剂的干扰及排除：
干扰：在注射液中为增加主药溶解度，且使注射液比较稳定，常需加入助溶剂。 例：葡萄糖酸钙注射液，因加入氢氧化钙等作助溶剂，故干扰配位滴定法。 排除方法：为排除氢氧化钙的干扰，常在制备过程中控制钙盐的用量。
含量测定
溶剂水的干扰及排除：
干扰：对非水溶液滴定法有干扰。 排除方法：
常规检查
然后倾出内容物，容器用水或乙醇 洗净，在适宜条件干燥后，再分别 精密称定每一容器的重量，求出每 瓶（支）的平均装量。每瓶（支） 装量与平均装量相比较如有标示装 量，则与标示装量相比较，应符合 规定。如有 1 瓶（支）不符合规定， 应另取 10 瓶（支）复试，均应符 合规定。
常规检查
1. 定义：存在于注射剂、 眼用液体制剂和无菌 原料药中，在规定条 件下目视可以观测到 的不溶性物质，其粒 径或长度通常大于 50μm。
如果主药对热稳定，测定前，可在水浴上加热蒸发或在105℃下干燥，除去水分后， 再按非水溶液滴定法测定。 如果主药遇热易分解，则在适当的 pH 条件下，用有机溶剂提取后，再按原料药物的 方 法进行测定。
含量测定
溶剂油的干扰及排除： 对于脂溶性的药物，一般将其注射液配成油溶液。
注射剂含主药量大，附 加剂不干扰测定者，可 按单原击料此药处 添物加相文同本 具的体方内法
含量测定
排除干扰的方法有以下几种：
加入掩蔽剂消除干扰：当注射液中含有亚硫酸钠、亚 硫酸氢钠、焦亚硫酸钠等抗氧剂，可加入丙酮或甲醛使其 生成加成物。
含量测定
加酸使抗氧剂分解：
含量测定
加入弱氧化剂：
含量测定
等渗溶液的干扰及排除：
干扰：注射剂中常用的等渗调节剂是氯化钠。氯化钠中的氯离 子和钠离子分别对银 量法和离子交换法测定主药含量时产生干扰，应设法排除。
纳米技术在药物制剂研究中的应用分析
纳米技术在药物制剂研究中的应用分析作者：董萍来源：《速读·下旬》2014年第06期摘要：药物低生物利用度始终阻碍和限制着药物制剂的发展，主要是由于大多数药物在水中具有难溶这一特性。
然而现代社会发展变化万千，各种新技术不断的产生，其中药物制剂的研究中逐渐的应用纳米技术，使得在水中难容药物低生物利用度的问题得到了很好的解决。
本文作者主要从纳米技术的特点以及本质进行分析，对纳米技术应用于药物制剂中的应用效果进行分析，详细介绍了纳米技术是什么，与过去所制造的药物相比存在哪些优势。
关键词：纳米技术；药物制剂；应用分析随着不断研究给药系统理论，高分子科学得到了高速的发展，药物系统的剂型和研究品种也一致增多和变化。
新兴的科技逐渐的应用于药物制剂中，相比较来说纳米技术已经比较成熟，现在已经在各个领域以及医药卫生行业广泛应用，尤其是药物制剂上。
经过研究发现，大部分物质得到纳米的尺度后，就可能出现性能突变，表现为一些不同于分子形式和宏观形式的特殊性能，这些特点均可以列入新型药物开发中，也说明药物研发开始了一个新的时代。
由于现代药学制剂的研究主要是运用新型科室的手段，将过去药物的束缚摒弃，制造新型的药物，让药物具有更多的优点，这些优点纳米药物均具备，使其能够帮助人们更好的战胜疾病。
一、何为纳米技术纳米属于一种长度单位，用符号表现为nm。
1纳米等于1毫微米，是一米的十亿分之一，约为10个原子的总长度。
做一个形象的比喻，假如说一个头发的直径是0.05mm，将其径向剖为5万根，每根的厚度大约就是1nm。
纳米技术是研究在0.1～100nm结构尺寸范围内的原子、电子以及分子的特性以及运动规律，这属于一项新兴的技术，也属于纳米级的制造技术。
科学家在长时间研究后发现，在物质的构成上，纳米尺度下隔离的原子或者分子具有很多新的特性，合理的运用这些设备能够制造出一些特定的功能，换句话说就是纳米技术。
纳米技术也就是一种用单个分子、原子射程物质的技术。
分析制药工程中制药工艺创新技术
分析制药工程中制药工艺创新技术1. 引言1.1 制药工程的重要性制药工程是现代医药产业中不可或缺的一环，它涉及到药物的研究、开发、生产等多个环节。
制药工程的重要性可以从以下几个方面来分析。
制药工程直接关系到人类健康和生命安全。
药物是治疗疾病、维持健康的重要手段，只有通过规范的制药工程技术才能研发出高质量、安全有效的药物，为人类提供更好的医疗保障。
制药工程是现代医药产业的支柱产业。
药品的生产和销售对国民经济具有重要的贡献，制药工程不仅关乎国家的经济发展，也关系到人们生活质量的提升和医疗水平的提高。
制药工程还是科技创新的重要领域。
随着科技的发展，新的制药工艺技术不断涌现，通过不断创新和改进，可以大大提高药物的生产效率和质量，推动整个医药产业的进步和发展。
制药工程在现代社会中具有重要的地位和作用，它不仅关系到人类健康，也关系到国家经济和科技的发展。
加强制药工程技术的研究和创新，对推动医药产业的发展具有重要意义。
1.2 制药工艺创新技术的定义制药工艺创新技术是指在传统制药工程中引入新的理念、新的技术和新的方法，以提高药物生产效率、品质和安全性的技术。
通过创新技术，制药过程中的各个环节可以得到改进和优化，从而使药物生产更加高效、节约成本、降低污染和提高质量。
制药工艺创新技术的应用范围非常广泛，包括但不限于药物合成方法的改进、药物制剂的改良、生产工艺的自动化和智能化等方面。
这些新技术的应用不仅可以提升药物的治疗效果，还可以降低药物的副作用，提高患者的用药便利性。
在当前制药工程中，制药工艺创新技术的发展受到多方面因素的影响，包括技术尚未成熟、资金支持不足、政策和法规限制等。
面对这些挑战，制药企业需要不断探索和创新，以推动制药工艺创新技术的发展。
2. 正文2.1 制药工程中的传统工艺制药工程中的传统工艺是指在制药生产过程中长期沿用且比较成熟的技术方法和工艺流程。
传统工艺通常是经过长期实践验证并得到认可的，具有稳定性和可靠性，能够保证药品质量和生产效率。
提高阿司匹林稳定性技术分析
提高阿司匹林稳定性技术分析药物与临床;发现:不同碳源中以淀粉最好,糊精次之,最差是蔗糖和乳糖;不同氢源中以鱼粉最好,辅加氢源中以硝酸铁最好.根据螺旋霉素产生菌的代谢情况,在发酵96h或120h,以1:0.5比例补加营养物质提高发酵单位.3提炼:利用游离碱或盐在不同的pH值下能溶在不同溶剂中的特性,以醋酸丁酯和酸性水溶液进行萃取,最后转入水相,调pH值至碱性,析出螺旋霉素游离碱,经洗涤干燥后即得成品.在缺少高速离心机的生产单位可采用薄膜浓缩法进行提取,此法可减少有机溶媒的用量及损耗.在提炼过程中严格控制pH值是很关键的,pH值过高或过低均能形成螺旋霉素的降解产物,导致抗菌活性的下降.在结晶前必须将水溶液残留去除尽,以免结晶时发生结胶的现象.结晶的后一阶段保温是必需的,因为螺旋霉素在水中的溶解度随温度的升高而降低,有利于提高结晶收率.六研究进展至目前为止,螺旋霉素的生产技术还不够成熟,科学家们对螺旋霉素的研究一直没有停止,从菌种到发酵工艺都有了改进.比如通过对螺旋霉索突变菌株的筛选可以明显提高诱变株的效价, 前体物质以及NH4+捕捉剂FH12在螺旋霉素中有了很好的应用.在抗生素生产技术方面,国内进行了多方面的研究和改进,达到了健康必读杂志2011年4月第4期臻一定的水平.如在菌种选育方面,利用各种强烈因素与自然选育相结合的方法,选出了青霉素,链酶素,土霉素,红霉素等抗生素的优良菌株,由金霉素生产菌种的基因重组和灰黄霉素生产菌种的杂交育种等所得的新菌株产量比原来有一定提高,对发酵过程中各项参数的自动测定,自动记录及自动控制所做的研究有些已用于工业生产.由于提炼工艺的不断改进,大部分抗生素产品的质量在纯度,效价,毒性等方面都有了很大改进.参考文献[1]陈长华.螺旋霉素发酵培养基的改进[J].生物工程,1991(11):295.[2]汪国庆.应对螺旋霉素重新认识[J].中国药学杂志,1995(5):84—88.[3]金志华.螺旋霉素高产菌种的推理选育[J]中国抗生素杂志,1998(2):133.[4]王欣荣.螺旋霉素发酵工艺的研究[J]中国抗生素杂志,2002(12):145—148.作者单位150008黑龙江鸟苏里江制药有限公司提高阿司匹林稳定性技术分析蔡旭【中图分类号】R917【文献标识码】A【文章编号】1672—3783(2011)04—0349—01【摘要】目的:研究阿司匹林微囊的稳定性,并确定有效期.方法:用高效液相色谱法,以阿司匹林含量变化为指标,通过加速试验研究阿司匹林微囊的稳定性并预测有效期.结果:阿司匹林微囊化后,与普通片剂相比,有效期可显着增加.【主题词】阿司匹林微囊稳定性有效期经典恒温试验阿司匹林为1853年合成水杨酸类药物,1899年才开始药用.经过100多年的临床应用,证明为有效的解热镇痛和抗炎抗风湿药,广泛应用于治疗伤风,感冒,头痛,神经痛,关节痛,急性和慢性风湿痛及类风湿痛等,小剂量时具有抗血小板聚集作用,但是大剂量时会引发胃肠道反应,凝血障碍,水杨酸反应等.另外阿司匹林易水解,其有效期短.本研究拟将阿司匹林以已基纤维素包裹成囊,制成缓释制剂,以降低其不良反应,与阿司匹林淀粉片比较,可显着延长其有效期.一材料与仪器阿司匹林(天津阿托兹医药有限公司),淀粉,B一环糊精(苏州味精厂出品),乳糖(天津市雅博生物科技有限公司),微晶纤维素(天津市雅博生物科技有限公司),电子分析天平FA1004上皿电子天平(上海天平仪器厂),高效液相色谱仪Laballiance(LabAlliance紫外一可见光检测器Model500;Anastar色谱工作站);自动恒温干燥箱;85—2型恒温磁力加热搅拌器(江苏金坛市荣华仪器制造有限公司)色谱纯甲醇(天津市协和吴鹏色谱科技公司);分析纯甲醇(天津市北方天医化学试剂厂).二阿司匹林微囊的制备以已基纤维素为囊材,加入适当的抗粘剂,采用正交实验法优选出最佳包囊工艺,再根据最佳包囊工艺制备一批阿司匹林微囊, 备用.三稳定性试验1加速试验方法:将阿司匹林微囊和片剂放在蒸发皿上,然后放入盛有饱和NaCI溶液的干燥器中(相对湿度75±5%),分别在50℃,6o℃,70~C下进行加速实验,每隔一定时间取样,测定其含量.在取一自制片剂作为对照.2阿司匹林的含量测定(HPLC法):谱条件色谱柱,DSC18,流动相:甲醇一水一冰醋酸(40:60:4),测定波长:280rim,柱温:25~C, 流速:1.0ml/min.理论塔板数不少于3000.阿司匹林标准曲线的绘制精密称取阿司匹林标准品0.0500g,放人50ml容量瓶中,加甲醇至刻度,溶解,再分别取1,2,3,4,5ml放人10ml容量瓶中,加甲醇至刻度,其浓度分别为0.1,0.2,0.3,0.4,0.5mg/ml,微孔滤膜过滤,每次进样20,测得峰面积分别为590152,1051130,1562493, 2026508,2526570.样品溶液的制备:将片剂研成粉末,然后精密称取0.125g与25ml容量瓶中,加甲醇至刻度,超声溶解,过滤,取续滤液1ml至10ml容量瓶中.加甲醇至刻度,摇匀即得.方法学考察:精密度实验:精密吸取样品溶液20,重复进样5次,RSD=0.86%.稳定性实验:取样品溶液,分别在0,2,4,6,8,10,12h内测定,测得峰面积的RSD为1.62%,表明样品溶液在12h内稳定.加样回收率试验:已知含量的样品,精密称定,置于50ml容量瓶中,加入适量阿司匹林对照品,按照样品溶液的制备方法制备,测定结果平均回收率为99.23%.样品含量测定:精密称取阿司匹林与25ml容量瓶中,加甲醇至刻度,超声溶解.将所得样品在离心机中以4000r/min离心25min, 取上清液1ml于10ml容量瓶中,以甲醇稀释至刻度,充分摇匀,精密吸取样品溶液20ul注入高效液相色谱仪,测定计算其含量.四结果1)以淀粉做辅料的片剂有效期预测:把测得的结果代入标准曲线,计算出相应的浓度及含量变化,在以浓度的对数对时间进行线性回归.各回归方程均成良好的线性关系,说明阿司匹林的降解属于一级反应,根据k=一2.303×斜率,可以计算各温度下的降解速率k, 用Arrhnius公式外推,以k的对数对绝对温度的倒数进行回归,得方程lgk=一8.7341+1.942.00/T(r=0.9364),带入常温25℃是的T值298,计算得k25=6.06331x10—3,有效期tO.9=0.1054/k25=17.38h.2)阿司匹林微囊的有效期预测:同上法得阿司匹林微囊各温度下含量变化(c%)的对数与时间的关系(表2),推得回归方程lgk =3.5854—2055.89xl/T(r=一0.9646),带人常温25℃是的T值298,计算得k25=4.8579x10—4,有效期tO.9=0.1054/k25:216.97h.由以上结果可以看出,将阿司匹林微囊化后可以显着提高阿司匹林的有效期.五讨论将阿司匹林微囊化后可显着提高其稳定性,阿司匹林外面包裹了一层已基纤维素后,可隔离水分进入,防止阿司匹林水解.另外, 由于已基纤维素具有缓释作用,可是使阿司匹林缓慢释放,降低其副作用,这对阿司匹林治疗心血管方面的疾病具有重要意义.阿司匹林的稳定性提高后,其有效期延长,对于工业化生产也具有显着意义.参考文献[1]李端,殷明.药理学.第5版.北京:人民卫生出版社.2003,168～170.一349—曩篓臻2011t=V4.9篓臻鬟臻臻臻臻氍垂至臻篓药物与临床【中图分类号】R741作者单位150008哈药集团制药总厂105车间提高制剂质量的方法木合塔尔.艾尼瓦尔萨吾尔江.达吾提【文献标识码】A【文章编号】1672—3783(2011)04—0350—02 【摘要】本文介绍提高加工药物制剂质量应用的方法.【关键词】药物质量方法药物是人类保健,预防,治疗应用的一种特殊物质.自古以来,维吾尔医药大部分制剂均是采用传统的制备方法,所以制剂加工不符合现代药学制剂加工操作和质量标准.解放后,龙其是在党的十一届三中全会后,在我们党的民族政策和民族医药大力发展政策的大力作用下,自治区各地方维吾尔医医院的发展均得到了明显的发展,在药学领域取得了很大的进步,特别是在重视药物制剂统一化, 加强稳定程度和提高质量方面,取得巨大的成绩并上了一个新的台阶.下面介绍我们医院加工药物,提高药物质量方面的方法:1加工药物方面,认真落实了无菌操作制度.在加工药物过程中,无论药物是那种剂型,在加工前半小时,对操作间,机械,衣服等物用物理,化学方法消毒后再进行操作.严管药厂环境及员工个人卫生,不但执行定期,不定期检查制度而且对药物加工技师进行定期体检,预防加工药物被污染.2为了提高加工药物无菌程度,已经落实了对加工药物的无菌操作制度.预防药物加工前后被污染,经过滤污染药物,为了降低加工药物不被各种细菌,病毒污染,做到了在加工过程及包装前后分别按规定用物理,化学方法进行消毒.3特别重视专业技术人员专业水平的提高,在药物加工过程中,分辨药材的真伪,新旧,有无变质是提高加工药物的质量和药效的重要环节,我院特别重视对此类人员的专业技术培训和提高专业水平,让他们即能按维吾尔医的传统方法和现代药学方法来辨别药材,杜绝了加工药药物成分不纯,真假难辨,变质及过期药物等此类的问题,从而提高了药物的质量及药效.4建立了加工药物全程监督和检查制度.我院为了保证加工药物的药效,无菌操作制度,专门组成了药物监督,检查组.这组对加工药物成分中的药材真伪,质量,剂量和加工药物过程中的无菌操作等情况进行直接监督.在药物加工后,入库前,进行质量检查, 如对液体类查:制剂的浓度,清洁度,颜色,沉淀,混浊度等,对固体类制剂要查:固体度,表面光滑度,粘度等.对蜜膏类药物要查浓度,硬软,颜色,方晶度外,对每一项,每一种形态的药物进行微生物学检查.同时仔细进行微生物污染程度分析,对达不到质量检查标准最底界(决定加工药物的使用或消除的范围)的药物禁止入库,对废物药或被消除的药物所引起的经济损失,由加工药物有关的各组负责.总之,在维吾尔医中阻止加工药物制剂被各种因素污染,是否能预防是:是否能提高民族医药物质量,是否能提提高药效,是否能推向社会的重要环节.所以我们维吾尔医医院把提高药物制剂做为基础,制定了以上的制度并把它落到实处取得了很好的成绩.但是我们不能满足于此而停止不前.目前西药和中药学已经有了很大的发展,特别是药物质量方面比我们维吾尔医前一步,为了维吾尔医的发展,并且把它推向自治区内外,一定要利用我们的好条件,需要我们在药学领域中,刻苦钻研取得更大的成绩.作者单位:844000喀什地区维吾尔医医院药剂科天麻苷的药效分析贾银珠【中图分类号】/]917【文献标识码】A【文章编号】1672—3783(201】)04—0350—02【摘要】基础研究和临床应用证明了天麻素的药理作用有:镇静,催眠,抗惊厥,镇痛作用,对缺血再灌注及脑细胞的损伤有保护作用,可以增加脑血管血流量,降低外周血管阻力,增加动脉血管顺应性,还有增强免疫和抗遗忘抗衰老等作用.【主题词】天麻素药效分析天麻属兰科植物,从天麻中提炼出的化学成分有天麻素,天麻苷元,香荚兰醇,香荚兰醛,天麻醚苷,对羟基苯甲醛,柠檬酸,琥珀酸等.其中活性成分含量最高的有效单体成分是天麻素(化学名为对羟甲基苯一13一D一吡喃葡萄糖苷,又称天麻苷).一镇痛作用天麻连续给药,采用电击鼠尾法和扭体法,观察到天麻素有明显的镇痛效果,且镇痛作用与剂量相关.二抗惊厥作用小鼠腹腔注射天麻素30mg/kg,30min后静脉滴注0.5%戊四氮溶液30mr./kg,结果显示天麻素能够延长戊四氮阵挛性惊厥的潜伏期,具有明显对抗戊四氮阵挛性惊厥的作用.天麻素有延长马桑内脂致家兔癫痫发生的潜伏期,减轻大发作程度,缩短大发作时程,加快其恢复过程和降低死亡率的趋势.三镇静催眠作用实验猴采用静脉注射天麻素50ing/kg,20min后即出现安静,无紧张样,持续时间达2h.给实验小鼠皮下注射天麻素的结果显示,天麻素明显有协同戊巴比妥钠,水合氯醛及硫喷妥钠等的作用. 天麻素能对抗咖啡因所致的中枢兴奋作用和明显延长小鼠戊巴比妥钠催眠剂量的睡眠时间.恒河猴,兔及鸽静脉注射天麻素后均产生镇静作用.天麻素可透过血脑屏障,在脑组织中以较高速度降解为天麻苷元,天麻苷元为脑细胞膜Bz受体的配基.因此天麻苷元作用于氨基丁酸/Bz受体,从而显示镇静,抗惊厥的中枢抑制效应.四对脑细胞损伤的保护作用1拮抗兴奋性氨基酸的神经毒性对新生大鼠大脑皮层进行体外神经细胞培养,用谷氨酸建立离体神经元损害模型,观察天麻素一350一对兴奋性氨基酸神经毒性的影响.结果表明,200p.mol/L的谷氨酸作用10min能造成培养神经元的大量死亡,培养液中乳酸脱氢酶(LDH)含量明显增高,在培养液中加人天麻素可明显降低神经细胞死亡率,减少乳酸脱氢酶的漏出.此结果提示天麻素可拮抗兴奋性氨基酸对神经细胞的毒性作用.检测人神经母细胞瘤SHSY5Y细胞系培育液中谷氨酸的含量,观察到天麻素有拮抗氯化钾诱导的钙离子内流,减少神经母细胞谷氨酸的释放.2对缺血再灌注损伤的保护作用经过天麻素孵育后的神经细胞模拟缺血再灌注后,LDH的漏出及脂质过氧化物(LPO)的含量明显降低,膜流动性明显好于损伤对照组.对缺血再灌注损伤星形胶质细胞的研究显示:天麻素可使胶原纤维酸性蛋白(GFAP)表达减轻,乳酸脱氢酶(LDH)漏出下降,一氧化氮合成酶(NOS)活性减弱.用谷氨酸和H202造成PC12细胞损伤模型,天麻素l0—7,1O 一6,10—5mol/L可明显地提高谷氨酸诱导的PCI2细胞还原MTr 的能力,抑制LDH的释放,明显抑制细胞内Ca2+含量的升高,减轻H202引起的PC12细胞损伤,降低PC12细胞内过氧化氢的含量,剂量相关性地降低PC12细胞的凋亡百分率.此结果说明,天麻素有抑制氧自由基诱导的神经细胞损伤的作用.对天麻提取物抗氧化活性与其天麻素含量的相关性的研究结果表明,粗提物及20%EtOH洗脱液清除自由基活性最强,但五增强免疫和抗遗忘抗衰老作用天麻素注射液能显着增强小鼠巨噬细胞吞噬功能和血清溶菌酶活力,显着增强小鼠的非特异性免疫作用和T细胞的免疫应答, 促进特异性抗体形成.黄秀兰等研究天麻素注射液对小鼠脾淋巴细胞转化的影响.观察到,低浓度的天麻素注射液(腹腔注射2.5～20mkg,体外实验0.1～lOOp,~/m1)具有提高小鼠脾淋巴细胞。
纳米药物制剂的制备与性能分析
纳米药物制剂的制备与性能分析随着纳米科技的飞速发展，纳米药物制剂在药物研究与应用领域中扮演着越来越重要的角色。
本文将重点探讨纳米药物制剂的制备方法以及对其性能的分析。
一、纳米药物制剂的制备方法1. 脂质体制备法脂质体是一种由磷脂双分子层组成的微胶囊结构，可以用于载药和提高药物的稳定性。
制备脂质体的方法包括溶剂沉淀法、薄膜分散法等。
2. 纳米乳液制备法纳米乳液是由药物和乳化剂组成的乳液，乳化剂可以有效稳定药物，并提高药物的生物利用度。
制备纳米乳液的方法包括超声法、高压均化法等。
3. 纳米颗粒制备法纳米颗粒是由药物和聚合物或其他材料组成的微粒子，具有较大的比表面积和药物负载能力。
制备纳米颗粒的方法包括凝胶法、共沉淀法等。
二、纳米药物制剂的性能分析1. 粒径和分布分析纳米药物制剂的粒径和分布对其稳定性和溶解性都有重要影响。
可以使用动态光散射仪（DLS）或扫描电镜（SEM）等设备来测定粒径和分布。
2. 药物包封率和载药量分析药物包封率和载药量是评价纳米药物制剂的关键指标。
可以使用荧光分析法或高效液相色谱法（HPLC）等方法来测定药物的包封率和载药量。
3. 稳定性评估纳米药物制剂在制备和储存过程中需要具备良好的稳定性。
可以通过测定制剂的溶解度、药物释放动力学或稳定性指标的变化来评估其稳定性。
4. 体外释放动力学研究纳米药物制剂的体外释放动力学研究有助于了解药物在制剂中的释放行为。
可以使用离体释放法或者体内模型来研究纳米药物制剂的体外释放。
5. 生物活性评估纳米药物制剂的生物活性评估是了解制剂在体内药效的重要手段。
可以通过细胞毒性实验、药物疗效实验等方法来评估纳米药物制剂的生物活性。
结论纳米药物制剂的制备与性能分析是纳米技术在药物领域的重要应用之一。
通过合适的制备方法和全面的性能分析，可以优化纳米药物制剂的制备工艺，提高其稳定性和疗效。
未来，随着纳米技术的进一步发展，纳米药物制剂将成为新药研发和临床治疗的重要手段。
药物制剂新技术
药物制剂新技术随着科技的飞速发展，药物制剂技术也在不断革新。
药物制剂新技术对于提高药物疗效、降低副作用、提高患者依从性具有重要意义。
本文将介绍几种当前热门的药物制剂新技术，并分析其应用前景。
一、纳米技术纳米技术在药物制剂领域的应用日益广泛。
通过纳米技术，可以将药物包裹在纳米粒子中，从而提高药物的溶解度和生物利用度。
纳米药物具有较小的粒径，可以更容易地穿透细胞膜，实现在靶组织的精确释放。
此外，纳米药物还可以降低药物的毒性和副作用，提高患者的耐受性。
二、微球技术微球技术是一种将药物包裹在微米级球形颗粒中的技术。
微球具有良好的生物相容性和缓释性能，可以实现药物的长效释放。
通过调整微球的材质和结构，可以控制药物的释放速率和释放时间，满足不同疾病的治疗需求。
微球技术已广泛应用于抗癌药物、抗生素等领域。
三、脂质体技术脂质体是由磷脂等脂质材料组成的纳米级囊泡结构。
脂质体可以将水溶性药物包裹在内部水相中，同时将脂溶性药物包裹在脂质双层中，实现药物的双向传递。
脂质体具有良好的生物相容性和靶向性，可以提高药物的疗效和降低副作用。
此外，脂质体还可以作为基因传递载体，为基因治疗提供新的途径。
四、3D打印技术3D打印技术是一种基于数字模型文件的制造技术，采用粉末状金属或塑料等可粘合材料逐层打印的方式来构造物体。
在药物制剂领域，3D打印技术可以实现个性化、精确化的药物制剂生产。
通过3D打印技术，可以根据患者的具体病情和需求，定制出具有特定形状、结构和药物释放性能的药物制剂。
这将有助于提高患者的治疗效果和生活质量。
五、智能药物制剂技术智能药物制剂技术是一种能够响应体内环境变化，自动调节药物释放速率的药物制剂技术。
这种技术可以通过对环境因素（如温度、pH值、酶活性等）的响应，实现药物的定点、定时、定量释放。
智能药物制剂技术有助于提高药物的疗效和安全性，减少给药次数和剂量，提高患者的依从性。
综上所述，药物制剂新技术的发展为医药产业带来了巨大的机遇和挑战。
药物制剂的新剂型发展现状分析
药物制剂的新剂型发展现状分析摘要：目前，药物制剂新剂型的理论和技术越来越完善，并且发展速度有了越来越快的趋势，在一定程度上推动了药物制剂的发展。
相关工作人员通过查看资料，可以了解药物制剂新剂型的发展现状，而且目前所出现新的药物制剂技术还冲破了原有的药物制剂观念，使得新药物制剂的适应范围更加广泛，疗效更加稳定，新药物制剂有了更加广阔的发展前景。
随着我国医学事业的迅速发展，越来越多的药物制剂新剂型出现在人们面前，为药物制剂的稳定发展奠定了基础。
关键词：药物制剂；新剂型；发展现状在我国医疗事业发展过程中，药物制剂发挥着非常重要的意义。
当一个人出现感冒症状以后，有人会选择使用感冒胶囊，也有人会使用感冒片。
而这里的感冒片和胶囊就是本文所说的药物制剂。
通常情况下，药物制剂具有两大作用。
首先，药物制剂可以有效减轻病患的痛苦。
其次，药物制剂能够有效地将药物本身的效果和作用挥发出来。
例如，胰岛素本身属于蛋白质的一种，如果被人们正常食用就会被分解，反而失去了胰岛素原本的效果。
但是将胰岛素制作成药物制剂直接注射到病患的身体之中，就能够将胰岛素原本的效应充分地发挥出来。
因此，药物制剂能够更好地治疗疾病，减少患者的痛苦，对药物制剂新剂型的发展现状进行深入地探究具有积极的意义[1]。
一、药物制剂新剂型品种的开发在过去药物制剂的主要形态不是药片就是胶囊。
现阶段，对药物制剂新剂型的研发除了上述两种形态以外，工作人员还会站在新的角度上对药物制剂的新剂型进行有效的考虑，希望能够更好地提升药物制剂的安全性和疗效，降低药物对人体产生的不利影响，更好地保障人类的身体健康。
在药物制剂新剂型品种的开发中，如何使病患在用药时具备良好的顺应性以及对复方制剂的研发是当今药物制剂研究的重点内容。
目前，市面上所流通的OTC药品都属于复方制剂。
对复方制剂研发时必须遵循一个原则那就是所使用的材料必须具备互补的效用，如此才能够将药物制剂的作用充分地发挥出来，对人体健康的危害或副作用降至最低。
药物控释技术的研究进展及应用前景分析
药物控释技术的研究进展及应用前景分析一、前言随着现代医学的不断发展，药物控释技术日益成为药物制剂研究的热点领域。
药物控释技术是指将药物从制剂中控制性地释放出来，使其在人体内保持一定时间的有效浓度，发挥最佳疗效，同时避免药物浓度的快速变化和毒副作用的发生。
本文将对药物控释技术的研究进展及其应用前景进行分析。
二、概述药物控释技术起源于上世纪60年代，至今已有数十年之久。
在这些年里，药物控释技术进行了广泛的应用和研究，并取得了很多进展。
药物控释技术的原理可以总结为三个关键点：控制药物的释放速度、药物的释放量以及释放时间。
根据药物控释的不同方式，药物控释技术可以分为以下几类：1. 控制释放速率的控释技术：利用不同的材料包裹药物，避免在人体消化道中迅速释放。
2. 控制释放量的控释技术：通过控制药物量的释放来控制其浓度，如舌下给药。
3. 控制释放时间的控释技术：通过改变药物在体内的代谢规律来控制药物释放的时间，如防走AIDS药物。
三、研究进展1. 生物可降解材料的应用：生物可降解材料将会在适当的时间内分解为引起人体排泄物，目前已有多种生物可降解材料在药物控释技术中被应用，如聚乳酸酯、聚酯酰胺、聚氧乙烯等。
2. 开发新型载体：在药物控释技术中，载体同样起着重要作用。
新型载体的设计涉及制剂的药物疗效、制造成本、制剂稳定性等方面。
近年来，微生物载体、纳米载体等新型载体的开发正在蓬勃发展。
3. 应用于肿瘤治疗：药物控释技术在肿瘤治疗中具有广泛的应用前景。
肿瘤治疗药物的控释，既可以减少剂量而避免药物毒性对人体的损害，同时也不会影响药物的疗效。
4. 应用于心血管疾病和神经疾病治疗：针对心血管疾病和神经疾病，新型控释技术正逐步应用于治疗这些疾病。
利用药物控释技术，药物的释放可以被精确地控制，以保证药物疗效最大化并减少药物的副作用。
四、应用前景药物控释技术的应用前景非常广阔，未来将会有更多的控释技术投入到制剂研发中。
例如，由于抗肿瘤药物的毒性，向肿瘤细胞传递药物的控释技术将会成为制剂研究的重点领域。
分析制药工程中制药工艺创新技术
分析制药工程中制药工艺创新技术制药工艺创新技术是指在制药工程中引入新的工艺、新的技术手段，以提高制药工艺的效率、安全性和质量，同时降低制药生产成本。
制药工艺创新技术在现代制药工业中具有重要的意义，可以推动整个制药产业的发展，提高企业的竞争力。
制药工艺创新技术主要分为以下几个方面：1. 绿色制药技术：绿色制药技术主要包括清洁制药工艺和可持续制药工艺。
清洁制药工艺旨在减少废物和污染物的产生，采用环境友好的生产方法。
可持续制药工艺则注重资源的有效利用和循环利用，以达到减少资源消耗和减少对环境的负面影响。
2. 微生物技术：微生物技术是利用微生物进行药物生产和制造的技术。
通过对微生物进行基因工程改造和优化培养条件，可以提高微生物对靶药物的产量和纯度，同时降低生产成本。
3. 精准制药技术：精准制药技术主要是指根据患者的个体差异，制定个体化的药物治疗方案。
通过对患者的基因组和生理指标进行检测和分析，可以更准确地确定药物的有效剂量和疗效，并降低不良反应的发生。
4. 无线传感技术：无线传感技术主要是指利用传感器和远程监控技术对制药过程中的关键参数进行实时监测和控制。
通过无线传感技术，可以实现制药过程的自动化和智能化，提高生产过程的可控性和稳定性。
5. 3D打印技术：3D打印技术可以实现对药物和药物制剂的精确控制和定制化生产。
通过将药物原料和添加剂按照设计好的模型逐层叠加打印，可以制备出复杂的药物结构和释放特性。
6. 微流控技术：微流控技术是利用微型通道和微流体对药物进行分析和处理的技术。
通过微流控技术，可以实现药物分子的快速分离、检测和分析，提高药物研发和质量控制的效率。
7. 人工智能技术：人工智能技术可以通过分析大量的数据和模型训练，提供精确的药物设计和制造指导。
通过人工智能技术，可以优化制药过程，降低制药工艺的复杂度和风险。
制药工艺创新技术的应用可以提高制药企业的竞争力，并满足不断变化的市场需求。
制药工艺创新技术也有助于推动药物研发的进展，提高药物的治疗效果和安全性。
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6.双螺旋挤压法
药物 + 载体 研磨固体分散体
速释和缓释原理
1、速效原理
药物的分散状态：(1)分子状态分散 (2)胶体、无定型、微晶 药物溶出速度：分子状态分散>胶体、无定型>微晶 载体材料对药物溶出的促进作用 (1) 载体材料提高药物的可润湿性 可溶性载体PVP、PEG (2) 载体材料保证了药物的高度分散性 (3) 载体材料对药物有抑晶性 2、 缓释原理 疏水性、脂质类载体材料形成网状骨架结构减缓药物溶出和释放
溶剂－非溶剂法：
在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶剂（非溶 剂），引起相分离而将药物包裹成囊的方法。
改变温度法
不加凝聚剂，通过控制温度成囊， 但需使用稳定剂改善微囊的粘连
液中干燥法
干燥工艺（过程）：溶剂萃取和溶剂蒸发过程 操作法：连续、间歇干燥法和复乳干燥法
物理机械法
（五） 固体分散体的物象鉴定
1.溶解度及溶出速率； 2.热分析法； 3.X射线衍射法； 4.红外光谱法； 5.核磁共振法
环糊精包合技术
包合技术：将一种分子包嵌于另一分子的分子空
穴结构内，形成包合物（inclusion compound）的技术。 主分子——包合材料 包合物 客分子——药物
pH9.7
乳化剂
溶解液
O/W乳化剂
20%Na2SO4450ml
凝聚囊
冷却100C 30min
沉降囊
醋酸10ml 滤过
沉降囊 微囊
水洗
成囊条件
1）凝聚系统的组成
药物难溶于水， 2）浓度（较高宜胶凝）和温度（升高也不易胶凝） 也不要过分疏水
3）药物与凝聚相的性质 4）凝聚囊的流动性及其与水相间的界面张力 使凝聚囊易于分 散呈小球型 5）交联固化
复合材料的有明胶与阿拉伯胶（或CMC或 CAP），海藻酸与白蛋白、白蛋白与阿拉伯 胶 药物表面应能为囊材凝聚物所润湿。保持一 定的流动性，如控制温度或加水稀释等。
复乳包囊法
是一种水溶液的液滴分散于有机相中，形成乳 剂（W/O），此乳剂再与水相制成复乳 （W/O/W），此乳滴中的有机相经常压（或 减压）加热或透析除去，得到自由流动的干燥 粉末状微囊。
喷雾干燥法 可用于固态或液态药物（
喷雾凝结法 药物分散于熔融的材料中，
喷于冷气流中凝聚而成囊。 流化床包衣法 喷液以雾状沉积在粒子 表面被干燥形成薄膜而成微囊。 锅包衣法
最常用
多孔离心法 超临界流体法
化学法
界面缩聚法
分散相(水相)与连续相(有机相)的界面发生单体 的缩聚反应而成囊. 如乙二胺和碱与环乙烷/氯仿生成聚酰胺为囊材。
糖、甘露醇
PEG、枸橼 酸、糖类
熔融法
药物 载体 熔融 混匀 低共熔体 急剧冷却 固化
适于对热稳定的药物和载体如PEG、糖类
溶剂法
药物பைடு நூலகம்
载体 有机溶剂 溶解 蒸干 溶 剂 共沉淀物
适于对热不稳定的药物和载体如PVP、甘露醇等
3.溶剂-熔融法 4.溶剂-喷雾（冷冻）干燥法
5.研磨法
第十一章 药物制剂新技术
1、掌握固体分散技术，包合技术，微型包 囊技术的含义、特点和应用。 2、掌握纳米乳、亚纳米乳、纳米囊及纳米 球的制备技术 3、掌握脂质体的制备技术
概述
药物制剂新技术
包合技术既能提高药物的水溶性，又能增加药物稳定性 微囊技术，提高药物稳定性，减少复方配伍禁忌，延长 药物作用时间 固体分散技术 使药物具有高效、速效、长效或肠内作用。
NH
数目多于 ，明 COO 3
复凝聚法：药物+相反电荷的高分子材料+水+交联剂
明胶2.5%-5% +药物 阿拉伯胶2.5%-5%
混合
微囊
混悬液 o/w型乳状液
50-550C 醋酸 pH4.0-5.0
凝聚囊
冷却
稀释 甲醛， pH8-9
固化囊
水洗
微囊
K区 凝聚区 P区 两相分离区 H区 溶液区 A点 10%明胶 10%阿拉伯胶和 80%水区 说明凝聚除受pH、 还受浓度的限制
固体分散技术
类型
按分散状态分：
①低共熔混合物 ②固态溶液 ③共沉淀物
简单低共熔混合物:
药物+载体 熔融
骤冷
固化
药物以超结晶状 态分散于载体中 固体分散体， 溶出速率快4倍
如：20%氯霉素+80%尿素 固态溶液：
药物+载体
如:水杨酸+PEG4000,6000
药物以分子状态 分散于载体 药物溶液
环糊精衍生物
水溶性衍生物 甲基、葡萄糖基等 提高难溶性 药物的溶解和吸收。 疏水性衍生物 乙基适宜水溶性药物
包合过程与药物释放
形成过程与主分子和客分子的立体结构和二者 的极性 有机药物要符合下列条之一：原子数>5；稠环数
<5； MW＝100～400；熔点<250 ℃ 溶解度 <10g/L件
1.熔融法 载体加热熔融+药物混合骤冷固化固体分散体 适合熔点低不溶于有机溶剂的载体（多个晶核迅速形成） 2.溶剂法（共沉淀法） 载体 + 药物 + 有机溶媒 溶解 除去溶媒 共沉淀的固体分 散体 适合对热不稳定或挥发性药物。载体材料溶于水或多种有机 溶剂、熔点高、对热不稳定的） PVP、半乳
pH8-9：R- NH2+HCHO+NH2-R→R-NH2-NH-
R+H2O
中性
CH-NH(CH2)3 -CH＝NR+2H2O
R- NH2+OHC-(CH2)-CHO+NH2-R→RN＝
影响成囊的因素
凝聚剂的种类和pH：电解质中阴离子对胶凝起主要
作用其中枸橼酸﹥酒石酸﹥硫酸﹥醋酸﹥氯化物﹥ 硝酸﹥溴化物﹥碘化物；阳离子随电荷的增高而增 强；不同分子量的囊材用不同的pH。 药物的性质 药物与材料要有亲和力，
微囊的制备方法
相分离-凝聚法：单复凝聚法、溶剂--非溶剂法、改变温 度法、液中干燥法 物理机械法 喷雾干燥、喷雾凝结、流化床包衣、多孔 离心、超临界流体法 化学法 界面缩聚法和辐射交联法
微型包囊技术
单凝聚 1.在高分子材料溶液中加入凝聚剂以降低高分子的 溶解度而凝聚成囊 2.在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成 相分离法 新相析出，故称。 3.带相反电荷的两种高分子材料作为复合材料，交 复凝聚 联且与药物凝聚成囊 改变温度法 4.不加凝聚剂，通过控制温度成囊， 5.从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微 囊,亦称乳化-溶剂挥发法 液中干燥法 6.在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶剂（非溶 溶剂-非溶剂 剂），引起相分离而将药物包裹成囊的方法。
溶解度、稳定性、生物利用度提高，刺激 性、毒副作用降低
液体药物粉末化，不良气味被掩盖
释放速率可调节
包合材料
1.环糊精（CD）系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环 糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产物。环状中空圆筒型,两 端和外部为亲水性，筒内为疏水性。常见α 、β 、γ 三型。 β -CD最常用。 β-CD特点：分散好，易吸收；释药慢，副反应低；无蓄积， 无毒。
冷却
单凝聚法：药物+凝聚相+水
药物+ 3%-5%明胶
混悬液 o/w型乳状液 500C
调pH
微囊
凝聚囊
沉降囊
冷却 150C
稀醋酸调pH3.5-3.8 Na2SO4凝聚剂
稀释液
甲醛， NaOH调pH8-9
固化囊
水洗
微囊
CAP微囊
CAP40g+60℃水1600ml
10g油性药物+100ml液状石蜡
混悬液 10%NaOH 600C
药物 环糊精 包和物 衍射峰的变化 判断
2. 热分析法（常用方法） 差示扫描量热法（DSC） 差示热分析（ DTA ） ：试样发生某些物理或化学 变化时，放热或吸热。试样温度暂时升高或降低。
3. 薄层色谱法主要测定挥发油的包合物 挥发油
展 开
溶剂系统
斑点
挥发油包合物
展 开
溶剂系统
无斑点
4. 荧光、紫外分光光度、红外和核磁法 比较药物包合前后在吸收区的特征
共沉淀物:
适当比例混合
药物 + 载体 如:双缺失碳酯+PVP
1： 8
共沉淀无定形物 共沉淀物
固体分散体的类型因不同载体材料不同而不 同
联苯双酯+尿素 简单的低共融混合物 联苯双酯+PVP 无定形粉末共沉淀物 联苯双酯+PEG6000 分子和微晶分散
固体分散技术
四、 常用的固体分散技术
β-CD包合物的验证
内容：是否形成包合物，包合物是否稳定，溶 解性如何，包合率，回收率等。 方法： X射线衍射法、 热分析法、 红外光谱法 薄层色谱法、 核磁共振法 紫外分光光度法。 荧光光谱法 圆二色谱法 溶出速率法
包合物的验证方法
1. x–射线衍射法
固体分散体常用载体
水溶性: PEG类 使药物呈分子状态分散，阻止药物聚集 PVP类 较强的抑晶作用，易吸湿而析出药物结晶 表面活性剂类 载药大，抑晶。常用伯络沙姆-188，
可用于静脉
有机酸类 不适于对酸敏感的药物 糖类与醇类 难溶性：EC、含季铵基团的聚丙烯酸树脂类、 脂质类 肠溶性：纤维素类、聚丙烯酸树脂类
新技术在中药药剂学应用